You are on page 1of 3

Bioavaibilitas

Jumlah obat yang memasuki sirkulasi sistemik terlepas dari rute pemberian disebut
bio avaibilitas. Secara definisi, bioavaibilitas obat setelah pemberian intra vena

Tabel 2 volume dari distribusi berbagai obat yang sering digunakan.

Gambar 6: konsentrasi plasma dari etinilestradiol selama 24 jam pada wanita yang
diberikan 30 mikrogram melalui rute intra vena (…….) dan oral (-------). Garis
vertical merupakan skala logaritma.

Adalah 100 persen. Jika obat yg sama diberikan secara intra vena dan oral, pada
dosis yang sama pada individu yang sama, bioavaibilitas adalah perbandingan
antara:

AUC setelah pemberian oral/ AUC setelah pemberian intravena

Gambar 6 menunjukkan data yang demikina pada etinilestradiol, yang dapat dilihat
memiliki bioavaibilitas yang rendah – rata-rata hanya 40 persen dari obat yang
sampai ke sirkulasi sitemik. Bukti lain menunjukkan bahwa etinilestradiol terserap
baik pada sistem percernaan. Tapi sangat banyak termetabolisme pada dinding
usus dan hati, maka dari itu menyebabkan bioavaibilitas yang rendah. Pengrusakan
metabolik pada dinding usus dan hati disebut first pass effect.

Konsentrasi plasma masa tunak

Kebanyakan obat terapeutik tidak diberikan dalam bentuk dosis tunggal tapi berulang

secara teratur. Jika obat memiliki masa paruh waktu plasma 36 jam terlepas dari rute

eliminasinya dan diberikan 2 kali sehari, obat akan terakumulasi. Tapi, jika eliminate

obat mengikuti first-order kinetics, selama konsentrasi dalam plasma meningkat, maka

jumlah tereliminasi per satuan waktu juga akan meningkat. Sehingga pada akhirnya

akan terbentuk keseimbangan ketika jumlah obat terabsorbsi sama dengan jumlah obat

tereliminasi, dengan kata lain masa tunak akan tercapai, ketika konsentrasi plasma

akan naik turun, tergantung dosis pemberian. Laju tercapainya masa tunak dapat

dihitung dari pengetahuan akan waktu paruh plasma obat. Seperti yang terlihat pada

Maka dari itu. Jika obat dengan waktu paruh pendek diberikan secara oral (propanolol. Untuk obat seperti Phenobarbital yang memiliki waktu paruh sekitar 60 jam. jika obat memiliki waktu patuh plasma sekitar 24-36 jam seperti pada kasus antidepresan trisiklik . Denagn regime obat seperti tiu kepatuhan terapi sangat rendah dan terapi kemungkinan lebih efektif dan lebih diterima jika obat diberikan sehari 2 atau 1 kali. Contohnya. untuk obat-obat yang memiliki waktu paruh plasma yang panjang (24 jam atau lebih) tidak perlu member obat secara sering. puncak tinggi konsentrasi yang terbentuk dapat menyebabkan efek samping (contohnya ataxia pada dosis carbamazepin lebih tinggi dari 400 mg). jika obat dieliminasi oleh ginjal dan menyebabkan gagal ginjal. Konsekuensinya.table 3. Tetapi. Butuh waktu sekitar 5 waktu paruh dari pemberian berulang (intravena atau oral) untuk mencapai 97-98 persen masa tunak konsentrasi plasma. Semakin pendek masa tunak. akan butuh waktu sekitar 12-24 hari untuk mencapai masa tunak kinetic. Terlebih lagi. sangatla umum dalam praktek klinis untuk melihat obat seperti phenytoin atau imipramin diberikan sehari 3 kali. Jika obat diberikan setiap 6 jam secara injeksi bolus akan terjadi fluktuasi konsentrasi plasma dan efek terapi. procainamide) maka pertimbangan pembuatan obat dalam bentuk lepas lambat akan diperlukan. semakin besar fluktuasi konsentrasi plasma antar dosis kecualiobat diberikan secara rutin. tidak masuk akal untuk mempertimbangkan formulasi lepas lambat. Karena itu pemberian infus heparin merupakan rute yang lebih disukai. 75 persen dalam 2 waktu paruh dan seterusnya. semakin pendek waktu paruh dari obat semakin cepat masa tunak tercapai. Ketika pendosisan sehari 1 kali digunakan. heparin memiliki waktu paruh plasma 1- 2 jam. maka dosis pemberian atau frekuensi pemberian . 50 persen dari konsentrasi masa tunak akan tercapai dalam 1 waktu paruh.

Pada gagal ginjal.atau keduanya harus dikurangi seperti konsentrasi masa tunak plasma yang dibutuhkan pada kondisi fungsi ginjal normal. dosis muatan (loading dose) dapat diberikan. Hal ini berlaku pada obat-obat seperti antibiotik aminoglikosida dimana konsentrasi plasma tinggi dikaitkan pada ototoksisitas. . Jika efek ingin dicapai lebih cepat. perpanjangan waktu paruh plasma gentamisin berarti bahwa pada dosis reguler butuh waktu lebih lama untuk mencapai konsentrasi masa tunak plasma.