BAB II

PEMBAHASAN

A. ANTIBIOTIKA
1. Pengertian antibiotika.
Antibiotika (L., anti= lawan, bios= hidup) adalah zat-zat kimia yang
dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yang memiliki khasiat mematikan atau
menghambat pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif
kecil. Turunan zat-zat ini yang dibuat secara semisintetis, juga termasuk kelompok
ini, begitupula semua senyawa sintetis dengan khasiat antibakteri (Tjay dan
Kirana. 2006; 65).

Kegiatan antibiotika untuk pertama kalinya ditemukan secara kebetulan
oleh dr.Alexander Fleeming (Inggris, 1928, Penicillin). Tetapi penemuan ini baru
dikembangkan dan digunakan pada permulaan perang dunia II di tahun 1941,
ketika obat-obat antibakteri sangat diperlukan untuk menanggulangi infeksi dari
luka-luka akibat pertempuran (Tjay dan Kirana. 2006; 65).

Mekanisme kerja antibiotika umumnya dapat dijelaskan secara terperinci
melalui masing-masing zat. Mekanisme anibiotika, pada umumnya yaitu:

1. Menghambat biosintesis dinding sel (penisilin, sefalosporin, sikloserin,
basitrasin)
2. Meninggikan permeabilitas membrane sitoplasma (sefalosporin, sikloserin,
basitrasin)
3. Menganggu sintesis protein normal bakteri (tetrasiklin, kloramfenikol,
eritromisin, dan antibiotika aminoglikosida) (Mutschler.1991: 634-635).
Umumnya antibiotik yang mempengaruhi pembentukan dinding sel atau
permeabilitas membrane sel bekerja bakterisid, sedangkan yang bekerja pada
sintesis protein bekerja bakteriostatik (Mutschler. 1991: 635)
2. Antibiotik beta laktam
Antibiotik beta laktam merupakan golongan antibiotika yang pertama kali
ditemukan. Meskipun sampai sekarang banyak golongan antibiotika dengan
berbagai variasi sifat dan efaktivitasnya terhadap bakteri, namun demikian
antibiotika ini masih sering dipergunakan sebagai obat pertama dalam mengatasi

suatu infeksi. 1991: 635). Rumus struktur beta lactam Yang termasuk antibiotic beta lactam yaitu: a. Gugus karboksil yang biasanya ada dalam molekul memungkinkan terbentuknya garam sehingga zat menjadi larut baik dalam air (biasanya garam natrium) (Mutschler. Monobaktam d. mudah rusak suasana asam dan basa serta dapat diinaktifkan oleh enzim beta lactamase. beberapa hanya baik digunakan untuk mikroba tertentu saja karena itu spectrum kerja tiap zat berbeda-beda. PENISILLIN 1. Ada antibiotika yang mempunyai spectrum luas terhadap mikroba gram positif dan negatif. Karbopenem Senyawa yang berbeda-beda ini sebagaimana dinyatakan dalam namanya ditandai oleh cincin yang beranggota 4. ada pula yang hanya bekerja terhadap gram positif atau gram negative saja. B. Spectrum kerja antibiotika yang mencakup mikroba gram positif dan negative. Penicillin b. 1991: 635). bervariasi bergantung masing-masing senyawa. Sefalosporin c. Salah satu senyawa beta lactam yang akan dibahas adalah penisilin dan derivate-derivatnya. Golongan antibiotika ini secara umum tidak tahan terhadap pemanasan. Sejarah penisilin . Jenis kerja antibiotika adalah bakterisid (Mutschler.

Penisilin alam diekstraksi dari biakan . 2012: 748). monobaktam. penisilin semisintesis diperoleh dengan jalan mengubah struktur kimia penisilin alam atau dengan cara sintesis inti penisilin yaitu asam amino penisilinat jamur (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. farmakologi dan karakteristik imunologis dengan sefalosporin. Struktur Kimia Penisilin Golongan penisilin mempunyai persamaan sifat kimiawi.chrysogenum. karbapenem. 2009:613). Pertama-tama digunakan penicillium neonatum untuk pemakaian sistemik kemudian digunakan P. Sriwijaya. Satu decade kemudian florey dan Chain berhasil mengisolasi substansia aktif dar jamur fleming yang disenut penisilin. Gugus R ini merupakan gugus asam amino bebas yang dapat mengikat berbagai radikal (Katzung. setelah mengamati pertumbuhan staphylococcus tertentu terhambat bila bakter-bakteri tesebut dikontaminasi oleh jamur (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. Penicillin terbagi menjadi 2 yaitu penisilin alam dan penisilin semisintesis. mekanisme kerja. 2. Penisilin lainnya akan hilang aktivitasnya bila di pengaruhi oleh enzim betalaktamase dalam hal ini akan penisilinase akan memecah cincin beta lactam. 2009:613).chrysogenum semasa perang dunia kedua karena kebutuhan meningkat. dengan R adalah rantai samping yang beragam. perbedaannya hanya terletak pada gugus samping-R saja ternyata penisilin G yang paling aktif Perubahan-perubahan pada gugus samping menghasilkan derivate-derivat dengan sifat berlainan misalnya terbentuk derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (fenoksimetilpenisilin atau penisilin-V) (Tjay dan Kirana. Radikal tertentu pada gugus amino inti 6- aminopenisilat (6-APA) dapat mengubah sifat kerentanan terhadap asam dan . P. Beberapa penicillin akan berkurang aktivitas antimikrobanya dalam suasana asam dan harus diberikan secara parenteral. Sriwijaya. 2012: 748). Penisillin terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin beta lactam. Penisilin merupakan kelompok antibiotik β-laktam yang memilki rumus molekul R-C9H11N2O4S. Penisilin diperoleh dari dari jamur penicillium chrysogenum dari berbagai jenis yang dihasilkan. Penisilin ditemukan oleh fleming pada tahun 1929 di Lonon. dan penghambat beta lactamase (Katzung. 2006: 66).

Penisilin mempunyai efek bakterisid pada mikroba yang aktif membelah. Sriwijaya. Bakteri akan mati akibat lisis sel.terhadap penisilinase. Penisilin menhalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. Hayes. 4. Mikroba dalam keadaan metabolit tidak aktif (tidak membelah). kloksasilin. Penisilin dapat bersifat bakteriostatik maupun bakterisidal tergantung dari obat dan dosisnya (Joyce dan R. penisilin-V dan fenetisilin. Struktur beta lactam penisilin menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan menghambat enzim bakteri yang diperlukan untuk pemecahan sel dan sintesis selular. yang juga disebut sebagai “persister” tidak dipengaruhi penisilin (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. Penggolongan Penisilin Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurut aktivitas dan resistensinya terhadap lactamase. Mekanisme Kerja Penisilin Mekanisme kerja penisilin yaitu dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. 2009:614). dan flukloksasilin. Sriwijaya. serta mengubah spectrum antimikroba jamur (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. antara lain: a. b. 2006:67). yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang saling terikat satu dengan yang lainnya dan dengan demikian memberikan kekuatan mekanis pada dinding. Zat ini hanya aktif terhadap staphylococcus dan streptococcus. . Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein maka antibiotika ini tidak toksik untuk manusia (Tjay dan Kirana. Zat-zat ini terutama aktif terhadap gram positif dan diuraikan oleh penisilinase. 2009:613). 3. Zat-zat tahan lactamase: metisilin.1996: 327). Asam klavulanat. Zat-zat dengan spectrum sempit : benzilpenisilin. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis maka dinding sel yang tak sempurna itu akan pecah dan bakteri musnah.

e. . mezlosilim dan piperasilin. Antibiotika berspektrum-luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negative termasuk pseudomonas. klebsiella dan B. c. Tidak tahan lactamase maka sering digunakan terkombinasi dengan siatu lactamase-blocker umumnya klavulanat. fragilis. Grup penisilin baru. d. 2009:616). Tidak tahan lactamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan lactamase- blocker (Tjay dan Kirana. klebsiella dan bacteroides fragilis. kecuali antara lain pseudomonas. Zat-zat dengan spectrum luas: ampicillin dan amoksisilin. aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negative. proteus. 2006:68). Zat-zat anti pseudomonas: tikarsilin dan piperasilin. Sriwijaya. sulbaktam dan tazobaktam memblokir lactamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. berguna untuk klebsilea dan mikroorganisme gram negatif tertentu (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ.

.

Semula berkhasiat kuat terhadap terutama coccus (staphylococcus. Fenoksimetilpenisilin (penisilin-v. tetapi pada kuman gram-negatif (semua suku neisseria dan H. streptocoocus.influenza) 5-10 kali lebih lemah. virus.ospen) Penisilin-v adalah derivat dari semisintesis ini (1956) tahan asam dan memiliki spektrum kerja yang dapat disamakan dengan pen-G. 2006:68). Farmakologi penisilin dan derivatnya Farmakologi penisilin dan derivatnya yaitu: a. Resorpsi: pen-G tidak tahan asam maka hanya digunakan sengai injeksi i. PP-nya kurang 80%. Pen-G antara lain masih menjadi pilihan pertama pada infeksi dengan kuman-kuman gram positif missal radang paru-paru (pneumonia). b.acpen-v. namun penisilin-induk ini masih banyak sekali digunakan berkat khasiat bakterisidnya yang amat kuat dan toksisitasnya yang relative rendah. Meskipun sudah banyak dikenal derivatnya dan antibiotika lain. ginjal. tetapi menjadi lebih baik bila terdapat radang selaput otak. Benzil penisilin (penisilin-G) Penisilin-G adalah salah satu antibiotika yang berspektrum sempit yang dihasilkan oleh penicillium chrysogenum. 1991: 640). penisilinase) yang dapat membuka cincin beta-laktam. pneumokokkus) tetapi kini 80% lebih dari kedua kuman pertama sudah menjadi resisten karena disebabkan kuman-kuman ini memproduksi enzim (beta-laktamase. meningkokus. 2006:68). Resorps: Pen-v tidak diuraikan oleh asam lambung. basil dan jamur (Mutchler. Obat ini terutama digunakan pada infeksi streptococcus ringan sampai yang agak parah. Benzyl penisilin tidak berkhasiat terhadap bakteri gram positif. plasma-t1/2 nya 30-60 menit. juga kadarnya di hati. 2006 : 69). berlainan dengan penisilin-G. usus dan limfa baik. gugus yang integritasnyaessensial bagi kegiatan antibakteri dari kelompok antibiotika ini (Tjay dan Kirana. Sebagian besar . Distribusinya ke jaringan dan cairan intraseluller.m atau infus intravena. dan semua radang hulu kerongkongan (pharyngitis) (Tjay dan Kirana.5. dan radang otak (meningitis) (Tjay dan Kirana. Penetrasinya ke jaringan otak dan cairan intra-okuler buruk.fenocin.

Ekskresinya terutama berlangsung lewat kemih sebagai metabolit inaktif 40% dan dalam keadaan untuh (50%). Ampisilin efektif terhadap E.coli. .G. PPnya 20% dan plasma-t1/2 nya kurang labih 65 menit. Efek terhadap stafilococcus yang memproduksi beta-laktamase. 2006 : 69). binotal) Penisilin broad-spektrum ini (1961) tahan asam dan lebih luas spektrum kerjanya. salmonella dan beberapa suku proteus. yang meliputi banyak kuman gram-negatif yang hanya peka bagi pen-G dalam dosis i. Ampicilin (pembritin. Asam klavulanat : (augmentin. khasiatnya terhadap kuman gram- positif lebih ringa dari pada pen-G (Tjay dan Kirana. H. 2006 : 69). Digunakan pada infeksi (semua saluran kemih) yang menyebabkan diperkirakan adalah kuman yang resisten berkat laktamase (Tjay dan Kirana. kecuali yang berasal dari B. sama halnya denga pen. (Tjay dan Kirana. 2006 : 69).proteus. c. 2006 : 70).klebsiella. H. ultrapen. Dosisi : oral 3-4 dd 250-500 mg 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan.zat dirombak didalam hati dan rata-rata 30% diekskresikan lewat kemih dalam keadan utuh (Tjay dan Kirana. dan enterococci. Resorpsinya : dari usus labih kurang 70%. Kuman-kuman yang mamproduksi penisilnase tetap teristen terhadap ampicilin (dan amoksisilin).timentin) Asam klavulanat adalah senyawa beta-laktam ini diperoleh dari streptomyces clavuligerus (inggeris 1976) dengan kerja antimikroba ringan. tetapi resorpsi dan plasma-t 1/2 nya agak lebih tinggi.coli. Tidak aktif terhadap pseudomonas. d. 2006 : 69).v tinggi sekali. Tetapi berkhasiat memblokir dan mengaktifkan kebayakan laktamase yang berasal dari stapylacoccus dan gram-negatif (antara lain E. karena penyerapan dierlambat oleh makanan. Sebetulnya kuman gram negatif (kuman gram positif tidak) memiliki membran fosfolipid ini melalui pori-porinya. karena terhadapnya gugusanisoksazolil pada R1 yang merupakan halangan ruang (steric hindrance) enzim ke cincin beta-laktam (Tjay dan Kirana. Influenzae) Terhadap sefalosporinase dan laktamase dari pseudomonas dan enterobakter tidak berdaya. e.klebsiella. Fragilis. Flukloksasilin (floxapen) Floxapen adalah derivat-flour semi-sintesis dari kloksasilin dengan sifat lebih kurang sama. Influenzae.

Amoksisilin dapat diproduksi dengan atau tanpa asam klavulanat. Kedua obat ini mempunyai paruh waktu yang singkat. f. Amoksisilin (amoxilin. dimana kloksasilin hanya sebagian diabsorpsi.augmentin) Amoksisilin adalah derivat-hidroksi (1972) dengan aktivitas sama dengan ampisilin tetapi resorpsinya lebih lengkap (kurang lebih 80%) dan pesat dengan kadar darah dua kali lipat PP dan plasma-t1/2 nya lebih kurang sama tetapi difusinya kejaringan tubuh lebih baik semua kedalam air liur penderita broncitis kronis. Preparat amoksisilin-asam klavulanat dan . dan kloksasilin tinggi berikatan pada protein >90%. Amoksisilin 20% berikatan pada protein. Reabsorsi nya dari usus 30-40% (dihambat oleh makanan).1996: 329).hiconcil. telinga (otitis madia) gonore. Namun ternyata dalam dosis tinggi efektif pada meningitis. sehingga menyebabkan sel menjadi lisis. 2006 : 70). 2006 : 70). Farmakodinamik: baik amoksisilin dan kloksasilin adalah derivat penisilin dan bersifat bakterisidal. PPnya jauh lebih ringan dari pada pen-G dan pen-V difusinya kejaringan juga lebih baik penetrasnya ke CCS ringan. Ekskresinya berlangsung sebagian besar lewat ginjal. Hayes. 70 % dari amoksisilin diekskresikan kedalam empedu dan urin (Joyce dan R. Obat-obat ini menganggu sintesis dinding sel bakteri. saluran cernah dan saluran kemih. Sebagian kecil ekskresi melalui empedu (siklus enterohepatis) seperti pen-G (Tjay dan Kirana. Obat ini banyak digunakan untuk mengatasi infeksi semua dari saluran napas (broncitis kronis). plasma-t 1/2 nya 1-2 jam. kulit dan jaringan bagian lunak (otot dan sebagainya) (Tjay dan Kirana. suatu agen yang mencegah pemecahan amoksisilin dengan menurunkan resistensi terhadap obat antibacterial. Toksisitas obat dapat rejadi jika obat-obat lain yang tinggi berikatan oada protein dipakai bersamaan dengan kloksasilin. yaitu 30-45% dalam keadaan utuh aktif dan sisanya sebagai metabolit. Kekuatan pengikatan pada protein dari 2 obat ini berbeda.flemoxin. Penambahan asam klavulanat menambah efek amoksisilin. Begitu pula kadar bentuk aktifnya dalam kemih jauh leih tinggi dari pada ampisilin (kurang lenih 70%) maka layak digunakan untuk infeksi saluran kemih Farmakokinetik: amoksisilin diabsorpsi dengan baik melalui saluran gastrointestinal.

Sisa dua pertiga dari dosis oral diteruskan ke kolon. Jika memakai aspirin dan probenesid bersama amoksisilin dan kloksasilin. Efek samping Penicillin Reaksi merugikan yang sering dari pemberian penicillin adalah hipersensitifitas dan superinfeksi (timbulnya infeksi sekunder jika flora tubuh . dan demikian pula efek samping dan reaksi merugikannya. Farmakokinetik Penisillin Setelah diabsorpsi. Hetasilin sendiri dalam tubuh tidak mempunyai efek antibakteri. Pada pH 2 zntibiotik ini dihancurkan karena tidak tahan asam. 2009:616). seperti cairan sendi. Sriwijaya. Kadar terapi ditemukan dalam jaringan-jaringan. Absorpsi: pada pemberian oral sepertiga dosis diabsorpsi melalui usus. Pivampisillin. 2009:616). pericardium. dan cairan intraocular. Walaupun relative tahan asam. di sini terjadi pemecahan oleh bakteri. dan empedu. dapat meningkat sampai 5 %. jaringan otak. maka kadar antibacterial serum dapat meningkat. Kadar maksimal dalam darah tercapai dalam waktu 30-60 menit. dan hanya sebagian kecil yang keluar bersama tinja (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. 2009:616). penisilin didistibusikan ke berbagai jaringan tubuh. Absorpsi amoksisilin lebih baik dari ampisillin (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. dan hetasilin dalam tubuh segera di hidrolisis menjadi ampisillin.1996: 330). dan lama kerja dari amoksisilin dan kloksasilin sangat serup (Joyce dan R. Efek amoksisilin dan kloksasilin berkurang jika dipakai bersama eritromicin dan tetrasiklin. Penisilin segera dikeluarkan melalui ginjal terutama melalui filtrasi glomerular dan sekresi tubular (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. waktu unutuk mencapai kadar puncak. Sriwijaya. 6. Sriwijaya. Sriwijaya. Mulai kerja. bekampisilin. Bila terdapat radang. 30% dosis penicillin V mengalami pemecahan pada bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi. Dalam jumlah kecil ditemukan dalam sekresi prostat. Hayes.amoksisilin trihidrat yang mempunyai farmakokinetik dan farmakodinamik yang serupa. Absorpsi ampicillin dan sejenisnya pada pemberian oral dipengaruhi oleh besarnya dosis serta adanya makanan (Staf Pengajar Farmakologi FK Univ. 2009:616). pleural. Dalam cairan serebrospinalis terdapat sebanyak 1% dari kadar dalam darah dalam keadaan normal. hanya sejumlah kecil yang diabsorpsi melalui lambung.

Mual.1996: 330). Interaksi Penisillin . Efek alergi terjadi pada 5-10 % oramg yamg menerima senyawa penicillin. pemantauan ketat sewaktu pemberian dosis penicillin pertama dan selanjutnya perlu dilakukan (Joyce dan R. 7. muntah atau diare merupakan gangguan gastrointestinal yang sering. Ruam kulit merupakan indikator dari adanya reaksi alergi yang ringan sampai sedang reaksi alergi yang berat dapat menjadi syok anafilaksis.terganggu). Hayes. oleh karena itu.

Pendekatan Proses Keperawatan. Hayes. 2012. Kumpulan Kuliah Farmakologi Edisi 2. Bandung: ITB Press. Staf Pengajar Farmakologi FK Universitas Sriwijaya. . 2009. Ernst. Farmakologi Dasar dan Klinik. Mutschler. ELEX MEDIA KOMPUTINDO.1996. DAFTAR PUSTAKA Tjay. Katzung. 2006. Farmakologi. Obat-Obat Penting. Jakarta:EGC. Joyce dan R. G. Jakarta: EGC. Tan Hoan dan Kirana. Jakarta:EGC.Betram. Jakarta: PT. Dinamika Obat.