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10/02/2017

Biofarmacia
I. Absorción, metabolismo y excreción de
fármacos.
1.1. INTRODUCCIÓN
1.1.1. Definición
1.1.2. Relaciones con otras ciencias Farmacológicas
1.1.3. Evaluación biofarmacéutica de un medicamento
1.1.4. Contribución de la biofarmacia en la optimización de la
farmacoterapia.

Dr. Juan Ramón Zapata Morales
Universidad de Guanajuato

Cory Monteith ,Actor (Glee) and singer, Toxic mix of Prince Rogers Nelson, Singer-songwriter,
heroin and alcohol Fentanyl, overdose (accidental)

Edward Fatu “Umaga”, Samoan-American
Erica Blasberg, American golfer (LPGA), Asphyxia; professional wrestler, Hydrocodone,
multiple drug overdose: butalbital, temazepam, carisoprodol, diazepam (accidental)
alprazolam, codeine, hydrocodone, and tramadol
(suicide)

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10/02/2017 ¿A que nos referimos con Biofarmacia? 2 .

e involucra dos aspectos diferentes. 10/02/2017 Biofarmacia La Biofarmacia es una disciplina que aborda la relación existente entre las propiedades fisicoquímicas del fármaco. la forma farmacéutica y la vía de administración en la velocidad y cantidad de fármaco absorbido Farmacocinética es la disciplina encargada de estudiar el transcurso del fármaco a través del organismo. Nos permite explicar y predecir el comportamiento del fármaco en el Organismo. Régimen terapéutico optimo Biofarmacia Efecto farmacológico Forma farmacéutica Fármaco 3 .

esto provocó mayor incidencia de efectos secundarios por existir mayor absorción con lactosa. se dan a conocer formulaciones de liberación rápida y sostenida (no intercambiar fenitoína por fenitoína sódica). 4 . se cambió por otra marca y no tuvo la eficacia esperada. Se modificó la formulación de la tableta para que se pudiera romper fácilmente. animal o sintética) en el organismo. 1963. prednisona.  Se cambió el sulfato de calcio por lactosa en productos de fenitoína (Antiepiléptico). 10/02/2017 Un poco de historia  Se estudiaba únicamente el efecto producido por las sustancias químicas (vegetal. Un poco de historia  Ineficiencia del dicumarol (anticoagulante) en un grupo de pacientes.  Administración intravenosa de fármacos  Relación entre la cantidad de fármaco administrado y la magnitud de la respuesta producida.  Fenitoína.  El desarrollo de métodos analíticos capaces de cuantificar la concentración de los fármacos en los líquidos corporales permitió el desarrollo de la farmacocinética.

Biofarmacia/ farmacocinética Fármaco libre en Concentración Dosis plasma en el sitio de acción Principio de la terapéutica farmacológica: Logras que el fármaco llegue al sitio de acción y permanezca en el mismo a concentraciones adecuadas Intensidad del durante el tiempo necesario para lograr el efecto efecto terapéutico. Intoxicación por digoxina en casos de hospitales en Israel. el problema fue el cambio de formulación que realizaron para que el proceso de disolución fuera más rápido. 10/02/2017 Un poco de historia 1975. farmacológico 2 puntos importantes: •Cantidad de fármaco que ingresa al organismo •Velocidad a la que lo hace. 5 .

10/02/2017 Biodisponibilidad y bioequivalencia de fármacos Definiciones Farmacocinética Biodisponibilidad Bioequivalencia Estudia el curso temporal de los fármacos en el organismo La magnitud del efecto de un fármaco se relaciona con la concentración que alcanza en su sitio de acción y que la concentración y la duración de el fármaco en el sitio de interacción con su receptor (biofase) depende de una serie de procesos por los que pasa el fármaco desde su entrada hasta su salida del organismo. 6 .

¿Cómo se relaciona con otras ciencias farmacológicas? 7 . 10/02/2017 Farmacocinética Estudio del tiempo de residencia de un fármaco dentro del cuerpo. Metabolismo y Excreción (ADME). Incluye los procesos de Absorción. Distribución.

•Nueva formulación del medicamento. efectos bioquímicos y la magnitud de la respuesta fisiológicos derivados de tal obtenida acción en el organismo Biofarmacia Tecnología Farmacéutica.1. •Nueva forma farmacéutica de un medicamento. ¿ ? decidir la mejor forma Farmacoterapia farmacéutica dependiendo Farmacología clínica la vía de administración. •Medicamento intercambiable 8 .3. 10/02/2017 La farmacocinética estudia el La farmacometría se ocupa comportamiento de los La farmacodinamia estudia el de establecer la relación medicamentos en el mecanismo de acción y los entre la dosis administrada y organismo humano. Farmacogenetica Farmacognosia 1. Evaluación biofarmacéutica de un medicamento •Fases de desarrollo de un nuevo medicamento.

entendiéndose como fármaco cualquier agente que afecta los procesos biológicos. 9 . 10/02/2017 Contribución de la Biofarmacia en la farmacoterapia Ciencia que estudia las propiedades y acciones de los fármacos en los organismos. diagnostico y tratamiento de enfermedades. el interés se centra en aquellas sustancias útiles en la prevención. Desde el punto de vista del sector salud.

Contribución de la Biofarmacia en la farmacoterapia Farmacodinámica: Utilidad “Lo que el fármaco le hace al cuerpo” Eficacia Toxicidad Tejido Farmacocinética: Fármaco Fármaco “ Lo que cuerpo le hace al no unido unido al fármaco” tejido Distribución Oral Absorción Plasma Subcutánea Dosis Fármaco Fármaco Rectal no unido unido Intravenosa Metabolismo Excreción 10 . •Un conocimiento de los fármacos para elegir el tratamiento correcto. •Es necesario conocer la patología y medios que permitan el correcto diagnostico. 10/02/2017 Contribución de la Biofarmacia en la farmacoterapia El objetivo de la farmacoterapia es el tratamiento de la enfermedad para conseguir la curación (alivio de síntomas) del enfermo.

0 2 4 6 8 10 12 Tiempo Modelos Definición: Representaciones matemáticas (ecuaciones) que pretenden mostrar de manera relativamente simple un fenómeno natural complejo. Propósitos del modelaje: • Conceptualizar sistemas. Max. 10/02/2017 Análisis de Datos FC • DESCRIPTIVO • PREDICTIVO Modelos No-Compartamentales Modelos Compartamentales Conc. Conc. • Identificar factores que controlan al sistema. Efe. Min. • Predecir la respuesta del sistema bajo nuevas condiciones. Tol. • Estimar variables del sistema originalmente inaccesibles. 11 .

En la terapéutica: • Interpretar y extrapolar la relación temporal de las concentraciones plasmáticas con el efecto observado (diseño de regímenes de dosificación más racionales). obtener mayor información con un menor número de individuos. • En los estudios clínicos.(Cl / Vd) · t Dosis Cp = Vd Vd Vd=D/Co 12 10 8 Cl=D/AUC 6 t1/2= 0. • Extrapolar a la clínica. los datos obtenidos en condiciones experimentales.693 Vd/Cl 4 AUC 2 0 2 4 6 8 10 12 Tiempo 12 . con mayor rigor. Análisis de Datos Farmacocinéticos Análisis Compartamental Cp Cl Dosis. e. reversible o irreversible). 10/02/2017 Utilidad de los Modelos Farmacocinéticos En el desarrollo fármacos: • Es un auxiliar en la elucidación de mecanismos de acción de la respuesta mediada por el fármaco (acción directa y/o mediada por metabolitos. • Disminuir el impacto de las variables interindividuales de los parámetros cinéticos y dinámicos (es una herramienta en la individualización de la terapia).

2. i = Variabilidad Interindividual.  = Vector de Coeficientes Comunes a Todos los Sujetos (1. etc). 10/02/2017 Variabilidad Cp Paciente 1 Cl = 50 t Efecto % DOSIS Paciente 2 Cl = 100 Cp Concentración ABC t ANALISIS POBLACIONAL (Modelos Regresión No-Lineal con Efectos Mixtos) Cpij = f [ Dij. ) + i ] + ij VECTOR DE DOSIS PARAMETROS VARIABILIDAD RESIDUAL (INTRAINDIVIDUAL) Zi = Vector de Caracteristicas Individuales (edad. i -> i-ésimo individuo j -> j-ésima medición (tiempo) NONMEM 13 . género. 3. etc). G(Zi.

. Estándar para el modelo de error aleatorio de las C.. o deberia ser interpretada por el investigador en la luz. como del conocimiento de la variabilidad de la prueba misma. desde i =1 a n Análisis de Datos Farmacocinéticos Análisis Compartamental Utilidad • Investigación básica de mecanismos FC.. 1984 ^ P (Pj .” Schumacher.El resultado de cualquier prueba clínica es..Ci)2 OBJ Bayes = + j=1 2Pj i=1 2i Donde: Pj = Parámetro FC o FD medio poblacional ^ Pj = Estimado del parámetro FC o FD del j-esimo individuo Ci = Concentración de fármaco observada ^ Ci = Concentración de fármaco predicha 2Pj = Desv.P^j)2 n   (Ci . tanto de la expectativa a priori. Cssav = F * Dosis Cl * tau 14 . Estándar del parámetro poblacional 2i = Desv. 10/02/2017 Teorema de Bayes para la estimación individualizada de parámetros FC/FD “. Cpobj = D / Vd • Monitorización terapéutica de fármacos. • Diseño de pautas iniciales de dosificación.

10/02/2017 Análisis FC No Compartamental Variabilidad en Farmacocinética Dosis/duración Forma farmacéutica Edad/Género de la terapia Otros fármacos FARMACOCINÉTICA Etanol Genética Nutrición Factores Fisiopatológicos 15 .