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ANTAGONISTAS ADRENRGICOS

Matheus Souza do Nascimento, 2016

ANTAGONISTAS NO-SELETIVOS DO RECEPTOR ALFA

Fenoxibenzamina: um ligante irreversvel para alfa-1 e alfa-2 para o


tratamento de feocromocitomas.
Fentolamina: muito utilizado para crises hipertensivas malignas, como a
causada pelo feocromocitoma. utilizada em ambiente hospitalar apenas, e
em ocasies muito especficas como essa. ?

ANTAGONISTAS DO RECEPTOR ALFA-1:

Prazosina: o efeito e uso da prazosina diminuir a resistncia vascular


perifrica assim como dilata as veias, diminuindo o retorno venoso. Logo,
por diminuir a pr-carga, temos como efeito adverso a hipotenso postural
e sncope aps a primeira dose.
Terazosina: utilizada para tratar hiperplasia prosttica benigna.

BETABLOQUEADORES

So os mais importantes na prtica mdica. Os beta bloqueadores no-


seletivos so chamados de primeira gerao. Os beta-bloqueadores beta-1 de
segunda gerao. O beta-1 seletivo de terceira gerao

ANTAGONISTAS ADRENRGICOS DE PRIMEIRA GERAO

Os antagonistas adrenrgicos de primeira gerao so aqueles que so


betabloqueadores no seletivos (antagonistas beta-1 e beta-2 apenas).

Propranolol: no esquecer do propranolol, um frmaco barato e muito


utilizado. Porm ele no seletivo. Temos algumas caractersticas
importantes para prestar ateno quando se trata de propranolol.
o Principal indicao do propranolol: um anti-hipertensivo,
tratamento de anginas, arritmias cardacas.
o Contraindicao para DPOC e asma: pois ele bloquear tanto
receptores beta-1 e beta-2. Outro fator negativo do propranolol,
que ele tem tempo de meia vida curta.
o Posologia de alta frequncia, geralmente baixa adeso: se temos
necessidade de uma alta frequncia de medicao, logo a adeso
menor, quando a medicao muito fracionada, principalmente
quando de uso crnico.
o Contraindicao para diabticos: propranolol tambm
contraindicado para pacientes com diabetes, pois o diabtico utiliza
uma terapia hipoglicemiante. Nesses momentos ele pode chegar a
estados de hipoglicemia devido ao tratamento. Mas a nossa
percepo de hipoglicemia depende do mecanismo adrenrgico,
assim como a resposta hipoglicemia, que a hiperglicemia
adrenrgica (principalmente porque temos receptores beta-2 no
fgado que quando estimulados promovem a glicogenlise). Porm,
se o paciente toma propranolol ele no percebe a hipoglicemia, nem
esta normalmente remediada caso acontea. Se o tratamento for
com insulina pior, pois a interao medicamentosa mais efetiva.
o Efeito antiarrtmico classe 2: ele um antiarrtmico (de classe 2),
que atua reduzindo os efeitos cardacos.
o Tratamento da taquicardia do hipertireoidismo: o propranolol
o melhor tratamento contra taquicardia do hipertireoidismo. Porque
o aumento de T3, que hidrofbico (basta lembrar que apenas os
hormnios tireoidianos, os hormnios sexuais e os do crtex da
adrenal), logo este ir entrar na clula e aumentar diretamente a
expresso. O T3 ir aumentar a expresso gentica de receptores
beta no corao, aumentando sua densidade ao redor do miocrdio,
aumentando a sensibilidade estimulao simptica. O T3 aumenta
expresso de enzimas do metabolismo respiratrio, por isso o
consumo de nutrientes e oxignio maior.
o Efeito ansioltico do propranolol: o propranolol tem efeito
ansioltico. Pois normalmente quando estamos ansiosos temos
aumento da carga adrenrgica, logo, diminudo o efeito do
adrenrgico sobre o corpo. Mas a atividade ansioltica se deve
inibio de receptores perifricos, mas no no SNC. Por isso no
ocorrem efeitos de sono ou hipnotizante.

Timolol: utilizado no tratamento do glaucoma. J que produz miose. A


dilatao da pupila induzida pelo simptico, logo sua inibio provocar a
constrio da pupila, que melhora o fluxo do humor aquoso e diminui a
presso intraocular.

ANTAGONISTAS ADRENRGICOS DE SEGUNDA GERAO:

Os antagonistas de segunda gerao so aqueles que so relativamente


seletivos para os receptores beta-1.

Atenolol: o atenolol tem a mesma funo do propranolol, porm, sua ao


especfica ao corao, e um paciente asmtico pode utilizar esse
medicamento j que o fator beta-2 no afetado aqui.
Metoprolol: o metoprolol melhor que o atenolol no sentido de que ele
ainda mais seletivo a receptores beta-1, assim como tem uma posologia
menor e tem mais adeso.
Esmolol:
Atenolol e metoprolol so os melhores exemplos. Em casos de o paciente
ter alguma contraindicao do propranolol, utilizamos um dos dois. A vantagem do
metroprolol em relao ao atenolol, que o metroprolol mais seletivo ainda, o
metroprolol tem uma posologia menor, logo tem maior adeso.

ANTAGONISTAS ADRENRGICOS DE TERCEIRA GERAO:

Os antagonistas de terceira gerao so aqueles que so antagonistas


relativamente seletivos para os receptores beta-1 com algumas aes
benficas adicionais. Quais os efeitos adicionais possveis para os de terceira
gerao?

1. Inibio do estresse oxidativo, diminuindo riscos de formao da placa de


ateroma.
2. Aumentam a produo de NO, que causa vasodilatao.
3. Tambm podem apresentar efeitos agonistas parciais para beta-2. Um
pouco disso quase nunca faz mal.
4. Tambm tem efeito cronotrpico negativo sobre o corao, inibindo canais
de clcio.

Carvedilol
Celiprolol
Labetalol

CLNICA

Hipertenso ->
Cardiopatia isqumica ->
Arritmias -> Propranolol
Glaucoma -> Timolol
Hipertireoidismo -> Propranolol

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