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1.

CONDUCCION NERVIOSA

1.1. INTRODUCCION

El sistema nervioso perifrico est subdividido: aferente y eferente, siendo el encargado de


transmitir la informacin desde los receptores perifricos hasta el sistema nervioso central.

Dichos receptores son clulas nerviosas a las que se denominan neuronas aferentes
sensoriales y son las que primero reciben la informacin de entrada. El sistema eferente
consiste en neuronas motoras o eferentes, que transportan la informacin en forma de
impulsos desde el sistema nervioso central hasta los msculos y glndulas.

1.2. NEURONAS

Es la clula que constituye la unidad estructural y funcional del sistema nervioso.

1.2.1. Estructura

En las neuronas se distinguen tres partes:

Cuerpo celular

Dendritas

Axn

1.2.1.1. Cuerpo celular o pericarin

Contiene ncleo y nucleolo claramente delimitados, los cuales estn rodeados por citoplasma
granuloso, donde se observan adems mitocondrias, aparato de Golgi, neurofibrillas y
cuerpos de Nissl o sustancia cromatfila (pequeas cisternas de retculo endoplasmtico
granuloso) cuya funcin es la sntesis de protenas necesarias para conservar y regenerar las
ramificaciones de la neurona y renovar las sustancias qumicas que participan en la
transmisin de los impulsos nerviosos desde una neurona a otra.

1.2.1.2. Dendritas

Son prolongaciones muy ramificadas, de las cuales cada neurona suele poseer varias y de
manera tpica contienen cuerpos de Nissl y mitocondrias.

La funcin de las dendritas, es la de transmitir los impulsos hacia el cuerpo del neurocito.

1.2.1.3. Axn o cilindro eje

nico con una o ms ramas colaterales y terminan en muchos filamentos ramificados


llamados telodendrones.

Por lo general, el axn se origina del cuerpo celular en forma de una pequea elevacin
cnica a la que se denomina conoaxnico. El axn contiene mitocondrias y neurofibrillas.
Su citoplasma recibe el nombre de axoplsma, est rodeado por una membrana plasmtica
o axolema. La funcin es la de conducir los impulsos desde el pericarin hacia otra neurona
de los tejidos.

Los axones varan tanto en longitud como en dimetro, aspecto que tiene inters porque el
dimetro de los cilindros ejes se relaciona con la velocidad de conduccin de los impulsos. En
general cuanto mayor es el dimetro, ms rpida ser la conduccin.
1.2.2. Clasificacin

La clasificacin de las neuronas tiene como base dos criterios: estructura y funcin.

1.2.2.1. Clasificacin estructural

La clasificacin estructural se basa en la cantidad de prolongaciones de la clula nerviosa y


pueden ser:

Neuronas multipolares: Generalmente motoras, poseen varias dendritas y un solo


axn, y las ms numerosas del encfalo y la mdula espinal.

Neuronas bipolares: Tienen una dendrita y un axn; se las observa en la retina odo
interno y el rea olfatoria.

Neurona unipolar: Se originan en el embrin como neuronas bipolares, pero durante


su desarrollo las dos ramificaciones se fusionan a corta distancia del cuerpo celular.

Esta prolongacin se divide en dos ramas, una central que va a terminar en la sustancia gris
del sistema nervioso central y otra perifrica que va a receptores sensoriales, ambas
cumplen las funciones del axn y la dendrita. Las neuronas unipolares son las tpicas de los
ganglios, de la raz posterior de los nervios espinales y de los nervios sensitivos asociados
con los pares craneanos.

1.2.2.2. Clasificacin funcional

La clasificacin funcional de las neuronas tiene como base la direccin en la que transmiten
los impulsos:

Neuronas sensitivas o aferentes: transmiten los impulsos nerviosos desde receptores


cutneos, rganos de los sentidos, o receptores viscerales hasta el sistema nervioso central..

Neuronas motoras o eferentes conducen impulsos desde el sistema nervioso central


hasta los efectores que son msculos o glndulas.

Neuronas de asociacin o internunciales transmiten los impulsos desde las neuronas


sensoriales a las motoras y se localizan en el sistema nervioso central.

1.2.3. Fibra nerviosa

El trmino fibra nerviosa se aplica a un axn y sus vainas. Muchos axones, en particular del
sistema nervioso perifrico son de gran longitud, estn recubiertos por una cubierta de
fosfolpidos, segmentada, de color blanco y dispuesto en varias capas a la que se denomina
vaina de mielina; tales cilindroejes reciben el nombre de mielnicos y los que no poseen dicha
vaina se denominan amielnicos. La mielina da origen al color de la sustancia blanca de los
nervios, el encfalo y la mdula espinal.

Las clulas de Schwann o neurolemocitos, son clulas aplanadas que se localizan a lo largo
del axn, producen mielina. Las clulas de la olingodendroglia forman las tnicas de mielina
alrededor de las fibras nerviosas centrales, entre ellas las localizadas en el encfalo y mdula
espinal.

Las clulas de Schwann se depositan sobre el axn, lo rodean dando varias vueltas al axn,
al hacerlo, el citoplasma y el ncleo se desplazan hacia la capa ms externa, las capas
internas estn compuestas por la membrana de la clula de Schwann y constituyen la vaina
de mielina, cuya funcin es la de aumentar la velocidad de conduccin del impulso nervioso,
aislar y proteger el axn.
El neurilema o vaina de Schwann es la capa citoplasmtica perifrica de la clula de
Schwann, que contiene el ncleo de esta ltima y rodea la vaina de mielina; est presente
solo en las fibras del sistema nervioso perifrico y su funcin es la de participar en la
regeneracin de cilindroejes lesionados. A intervalos regulares existen espacios amielnicos
entre las vainas que se denominan nodos de Ranvier.

1.2.3.1. Nervios

Reciben el nombre de nervios las prolongaciones de las neuronas aferentes y eferentes,


estn dispuestos en fascculos y forman parte del sistema nervioso perifrico. Los
componentes funcionales de los nervios son las fibras nerviosas que se agrupan de la
siguiente manera:

Somticas aferentes: conducen impulsos desde la piel, msculos esquelticos y las


articulaciones hacia el sistema nervioso central.

Somticas eferentes: transmiten impulsos desde el sistema nervioso central hacia los
msculos esquelticos, lo cual da origen a su contraccin.

Somticas viscerales: transmiten impulsos provenientes de las vsceras y las paredes


de los vasos sanguneos al sistema nervioso central.

Aferentes viscerales: forman parte del sistema nervioso autnomo por lo que se les
denomina fibras autnomas, conducen los impulsos que se originan en el sistema nervioso
central y llegan al msculo liso y cardiaco y a las glndulas.

1.2.3.2. Envolturas de las fibras nerviosas perifricas

Los haces nerviosos que constituyen los nervios perifricos contienen tanto fibras mielnicas
como amielnicas.

En la parte exterior de cada clula de Schwann, existe una membrana basal y dentro de ella
estn insertadas las delicadas fibras reticulares y colgenas que constituyen
el endoneuro de cada fibra nerviosa, difcilmente visible al microscopio de luz. Alrededor de
cada fascculo de fibras nerviosas existe una vaina de tejido conjuntivo, el perineuro, que
forma una barrera a la penetracin. La superficie interna de esta vaina constituye el epitelio
perineural que consta de varias capas de clulas. La parte externa tambin est formada por
varios estratos de laminillas de tejido conjuntivo.

Envolviendo todos estos fascculos y formando la vaina externa de tejido conjuntivo del
nervio entero, est el epineuro que asla el nervio del tejido circundante.

Los nervios perifricos estn vascularizados por una red de vasos (vaso nervorum). Las
arterias se dividen en ramas ascendentes y descendentes en el epineuro donde se subdividen
en arteriolas y precapilares, estos forman ramas laterales, que a su vez se subdividen
repetidamente y por ltimo se anastomosan dando lugar a una red vascular terminal dentro
del vaso.

1.2.4. Fisiologa de los nervios perifricos

Con la ***afinidad de comprender la conduccin del impulso nervioso es necesario


familiarizarse con los significados de los siguientes trminos:

1.2.4.1. Diferencia de potencial.Diferencia elctrica o gradiente elctrico, se llama a la


diferencia entre cantidades de carga elctrica que se encuentra en dos puntos. La diferencia
de potencial es una forma de energa potencial, una fuerza que tiene el poder de mover
iones de carga positiva cuesta abajo por un gradiente elctrico, esto es, desde un punto con
carga positiva superior hasta un punto con carga negativa inferior. La magnitud de la
diferencia de potencial se divide en voltios o milimoltios.

1.2.4.2. Membrana polarizada.Membrana cuyas superficies exterior e interior tienen


cantidades iguales de carga elctrica. No existe diferencia de potencial a travs de una
membrana despolarizada.

1.2.4.3. Potencial de reposo.Diferencia de potencial que existe a travs de la membrana


de una neurona, su membrana acta como una barrera muy delgada (50 - 100 Ao***) entre
los lquidos intra y extra celular. Los iones de sodio (Na + ) y de cloro (Cl-) estn ms
concentrados en el fluido extra celular y los iones de potasio (K +) y protenas (An) estn
ms concentrados en el interior (axoplasma). el potencial a travs de la membrana alcanza
valores entre -70 y -90 milivoltios.

1.2.4.4. Potencial de accin.Diferencia de potencial que existe a travs de la membrana


de una neurona cuando esta se encuentra conduciendo impulsos, es decir, cuando es activa.
Si el estmulo que se aplica a un axn disminuye el potencial de la membrana hasta un nivel
crtico (nivel de descarga, umbral), se produce un breve fenmeno elctrico, el potencial de
accin, sin disminuir como una onda continua.

1.2.4.5. Estmulo.Es todo cambio del medio ambiente, que tiene intensidad suficiente para
originar un impulso nervioso.

1.2.4.6. Excitabilidad.Capacidad de respuesta de las clulas nerviosas a los estmulos y la


de transformarlos en impulsos nerviosos.

1.2.4.7. Secuencia de acciones de la excitacin nerviosa.La secuencia de acciones


despus de la excitacin es la siguiente:

Primero ocurre una fase relativamente lenta de despolarizacin, durante la cual el potencial
elctrico del interior de la clula se hace progresivamente menos negativo debido al aumento
de la permeabilidad de la membrana celular, lo que se manifiesta inicialmente por el flujo
hacia el interior, de iones de sodio; la diferencia de potencial entre el interior y el exterior de
la membrana **se alcanza un valor crtico que se denomina potencial de umbral o nivel de
descarga, invirtindose el potencial de membrana, o sea el interior se vuelve positivo y el
exterior se vuelve negativo.

Una vez que ha ocurrido la despolarizacin se dice que se inici un impulso nervioso o que
existe un potencial de accin que dura en promedio un milisegundo y el punto estimulado en
el exterior de la membrana que posee carga negativa, enva una corriente elctrica al punto
positivo (todava polarizado) adyacente a l. Esta corriente local hace que se invierta el
potencial de la parte adyacente de la membrana desde -70mV hasta +30mV pasando por
cero, proceso que se repite una y otra vez hasta que el impulso nervioso ha viajado a lo
largo de la fibra nerviosa. La despolarizacin y la inversin del potencial duran solo unos 0.5
milisegundos.

En el momento en que el impulso ha pasado de un punto de la membrana al siguiente, el


primero se repolariza, es decir se establece su potencial de reposo, o sea el cambio de
+30mV hasta -70mV producindose la salida de los iones de sodio y la entrada de los de
potasio que ocurre en contra de un gradiente de concentracin, siendo un proceso de
transporte activo que necesita de energa (bomba de sodio y potasio), la energa se obtiene
mediante el metabolismo de oxidacin del A + P (adenosntrifosfato)

Sin embargo los iones de potasio terminan por regresar al interior de la clula siguiendo el
gradiente electrosttico que existe en reposo y que no requiere aporte de energa. Como
resultado de todo este mecanismo, la neurona est preparada para recibir otro estmulo y
transmitirlo de la misma manera. De hecho en tanto no ocurra, la repolarizacin la neurona
no podr transmitir impulsos.
El lapso durante el cual ocurre la recuperacin de la membrana recibe el nombre de perodo
refractario.

1.2.4.8. Conduccin saltatoria. Hasta ahora solo hemos analizado la transmisin de los
impulsos nerviosos por fibras amielnicas; en las mielnicas la conduccin es diferente, la
vaina de mielina que rodea la fibra contiene una sustancia lipotrotenica que no conduce
electricidad, formando una capa aislante alrededor de la fibra, sin embargo, la vaina est
interrumpida a intervalos regulares por los nodos de Ranvier, en los que ocurre la
despolarizacin.

Cuando la fibra mielnica conduce un impulso, este despolariza la membrana en la cercana


del primer nodo de Ranvier, contina por afuera de la vaina hasta el siguiente nodo y as
sucesivamente, o sea que el impulso salta de un nodo al otro aumentando de manera
notable la velocidad de transmisin y el impulso viaja con mucha mayor rapidez que la
alcanzada en la despolarizacin de las fibras amielnicas a igualdad de dimetros. Adems, la
conduccin saltatoria evita la despolarizacin de muchas reas de la membrana, por lo que
resulta innecesario el funcionamiento de la bomba de sodio y potasio, permitindole a la
neurona ahorrar energa.

2. ANESTESICOS LOCALES

2.1. INTRODUCCION

Los anestsicos locales son los compuestos orgnicos lpido solubles ms utilizados en la
prctica de la odontologa.

Esto ha llevado a que se descubran varios anestsicos locales, pero pocos han encontrado
aceptacin en su uso clnico, por lo que se contina buscando el frmaco ideal.

En la forma en que se emplean en odontologa, los anestsicos locales son medicamentos


que bloquean la conduccin nerviosa en forma reversible, cuando se aplican localmente a las
fibras nerviosas perifricas en concentraciones adecuadas. La aplicacin del anestsico local
a la fibra nerviosa debe hacerse en tal forma que el agente alcance los cilindroejes
individuales, en la concentracin adecuada para bloquear la conduccin nerviosa sin producir
toxicidad local o sistmica.

La mayora de los anestsicos locales disponibles poseen estas caractersticas y difieren solo
en ciertos factores, como son la potencia, el inicio de la accin, duracin y toxicidad, la
compresin razonal de estas acciones y diferencias se basa en la consideracin de la qumica,
la absorcin, mecanismo de accin, metabolismo, efectos colaterales, etc.

2.2. QUIMICA

La cocana es el nico anestsico local que no es sinttico, extrado de las hojas de la planta
de erytroxylon coca por primera vez en 1860 por Albert Niemann, utilizado en forma de
solucin oftlmica en 1884 por Karl Koller y realizado el primer bloqueo al nervio dentario
inferior en 1885 por William Halsted.

La cocana es un alcalide, cuya formulacin qumica es el ster metil-benzoilo de


ecgonina. La cocana es un anestsico tpico muy eficaz, aunque se emplea rara vez en
odontologa debido a los problemas de adiccin y toxicidad.
.

Todas las bases anestsicas utilizadas hoy en da son productos sintticos del laboratorio de
qumica orgnica. Los anestsicos locales sintticos se incluyen en dos grupos principales:

Los que estn ligados a un ster

Los que estn ligados a una amida.

Esta diferencia qumica


produce importantes
desigualdades
farmacolgicas entre ambos
grupos, en particular con relacin
a su metabolismo, duracin y
efectos colaterales.

La molcula del anestsico


local puede dividirse tambin en
tres partes:

Una cadena lipoflica aromtica

Una cadena intermedia estero amida

Un grupo hidrfilo amino secundario o terciario.

Los cambios en cualquiera de estas tres partes de la molcula, pueden producir


modificaciones en la potencia, duracin de la accin o toxicidad del medicamento.

El reconocimiento de estas caractersticas de la qumica de los anestsicos locales tambin es


til para comprender algunos factores implicados en su absorcin y penetracin a las fibras
nerviosas. El grupo lipfilo aromtico hace a la molcula fcilmente soluble en los lpidos de
la vaina nerviosa y de las membranas celulares. La cadena intermedia es relativamente
uniforme en los agentes que se emplean hoy en da, excepto por la variacin del grupo
estero amida.

El grupo amino convierte a los anestesicos locales en aminas bsicas dbiles, con un PKa de
7 a 9 y baja solubilidad en agua al PH fisiolgico, sin embargo, las soluciones en agua de una
potencia hasta un 4%, pueden prepararse agregando cido clorhdrico, para obtener un PH
de 60 menos, y su estabilizacin en la solucin.

En consecuencia las soluciones para inyeccin se proporcionan como sal de clorhidrato, en


tanto que los anestsicos locales en forma de pomada, que emplean un medio lipfilo,
contienen la forma de amina libre del anestsico local.

En los compuestos de tipo ster, que se usan actualmente, la cadena lipfila aromtica la
proporciona el cido para amino benzico, tal es el caso de la procana (Novocana R)

Esteres del cido para amino benzoico.

La sustitucin del grupo para amino por una cadena aliftica tal como el grupo butil en la
tetracana (Pontocana R ), aumenta la potencia, duracin y toxicidad.

En la mayora de los agentes del tipo amida como la lidocana (Xilocana R), mepivacana
(Carbocana R), la xilidina constituye la cadena lipoflica aromtica.
En la mepivacana y la bupivacana la porcin central aliftica y la amina terciaria se
encuentran englobadas en un anillo de piperidina, siendo estructuralmente la diferencia entre
estos dos anestsicos la modificacin del grupo metilo por un butilo en el anillo de piperidina.

Amidas derivadas de Xilidina

La toluidina reemplaza la xilidina en el anestsico local amida conocido como prilocana


(Citanest R).

2.2.1. Amortiguadores

Los seres vivos disponen de unos mecanismos capaces de regular la concentracin de H +,


que se llaman sistemas amortiguadores, tampones o buffers. Estos sistemas pueden liberar
hidrogeniones cuando faltan en le medio y pueden captarlos cuando estn en exceso,
manteniendo la concentracin de H+ aproximadamente constante.

En la prctica, la utilizacin sistemtica de estas concentraciones bajsimas de hidrogeniones


supone una grave incomodidad en el clculo numrico, por lo que se recurre a una forma
abreviada de expresarlas, conocida como pH, que se define como el logartmo de la
concentracin de hidrogeniones [H+] con el signo cambiado: pH = -log[H+]. Los
medicamentos que son cidos o bases dbiles atraviesan las membranas biolgicas solo en
forma no ionizada a base.

Con el objeto de simplificar el estudio de la frmula de anestsico local se escribiera R** =


N, donde R representa todas las posiciones de sustitucin del nitrgeno de la amina, la
frmula R=** N tambin representa la forma base o no ionizada del medicamento cuando
reacciona con cido clorhdrico, se produce la forma ionizada, como se muestra en la
siguiente ecuacin:

R =** N + H+ + cl-

Para los cidos y bases dbiles ms usuales los valores de k (grado de disociacin o fraccin
desociada de un cido o base dbil) suelen ser muy bajos. En consecuencia, se recurre a
utilizar el Pk, concepto que se define por analoga con el pH, como el logartmo de k con el
signo cambiado Pk = -log k.

En la escala del Pk, los cidos dbiles suelen tener valores inferiores a 7 y las bases dbiles
superiores a 7, por lo tanto puede definirse el Pk como el nivel de pH en el cual el 50% de
cido de una droga se disocia el 50% se ioniza la proporcin entre la forma no ionizada, R
=** N y la forma ionizada R = NH+En cualquier solucin especfica, depende de la
concentracin de iones de hidrgeno y de la constante de ionizacin de la reaccin k, donde:

la concentracin de iones de hidrgeno puede expresarse en la forma de pH convencional y


la de k en la forma equivalente a Pk, en esta ecuacin de manera que:

la proporcin entre la forma no ionizada y la ionizada puede obtenerse fcilmente


reordenando la ecuacin de Henderson -Hasselbalch, para amortiguador formado por una
base dbil y su sal de cido fuerte:

Por lo tanto cuando el pH de una solucin es igual al Pk, la proporcin entre la forma no
ionizada y la ionizada ser de uno (antilogartmo 0 = 1), en consecuencia la forma no
ionizada. Se encuentra en un 50% y la amortiguacin mxima. Cuando el pH se encuentra
una unidad por debajo del Pk y el efecto anestsico ser ms rpido ya que el nmero de
molculas de la forma base es mayor.

2.3. MECANISMO DE ACCION


La mejor forma de describir la secuencia de cambios en el cilindroeje
despus de la aplicacin de un agente anestsico local, consiste en
seguir la secuencia de los cambios electrofsiolgicos. El primer efecto
que se observa es un aumento en el umbral para la estimulacin
elctrica, eso se observa en un aumento en el umbral para la
estimulacin elctrica, eso se observa en un aumento en el umbral
para la estimulacin elctrica, esto va seguido por una reduccin en
la disminucin de la velocidad de conduccin y finalmente la
suspensin de la propagacin del impulso en su totalidad.

El lugar de accin de los anestsicos locales es la membrana del


axn, en receptores especficos de la membrana, localizados en los
canales de sodio, tales estructuras se cree se encuentran en las
superficies interna y externa de la membrana nerviosa. Los
anestsicos locales utilizados interactan con los receptores internos,
combinndose con ellos, para disminuir la permeabilidad de la
membrana nerviosa a los iones de sodio (producindose tambin una
pequea disminucin en la conduccin del potasio), terminndose la
relacin existente entre el calcio y los iones de sodio en la membrana
nerviosa (de hecho la liberacin del contenido de calcio puede
producir un aumento en la permeabilidad del sodio). El anestsico
local compite con el calcio y previene el inicio de la conduccin
nerviosa.

La forma de accin de los anestsicos locales, est determinado por


las dos formas existentes en la solucin, la base libre R N y la
catinica o ionizada R NH+. El equilibrio de estas dos formas se
determina principalmente por el pH de la solucin y el Pka de la
sustancia anestsica. La proporcin de base libre penetra las
membranas biolgicas con ms facilidad y la fraccin ionizada es la
forma activa que compite en calcio por el receptor producindose la
permeabilidad al sodio.

2.3.1. Inicio del bloqueo

Las propiedades fisioqumicas** de los anestsicos locales, son en


gran parte los responsables del inicio del bloqueo. Los anestsicos
locales con elevada solubilidad en lpidos y bajo ndice de Pka (Cuadro
2). Inician la accin de bloqueo ms rpidamente, lo que significa que
es la forma bsica la dominante en un pH fisiolgico, as mismo los
anestsicos locales ms eficaces es un pH tisular bajo (por ejemplo
en caso de inflamacin) son los de ms bajo valor Pka.

Cuadro 2. Valor Pka para los anestsicos locales.


AGENTE Pka ACCION

Mepivacana 7.6 Rpida

Lidocana 7.7 Rpida

Etidocana 7.7 Rpida

Prilocana 7.9 Rpida

Al considerar el proceso de la anestesia local de un tronco nervioso, o


un cilindroeje simple, es til el concepto de la concentracin mnima
de un anestsico. Esta puede definirse como la concentracin ms
pequea de componente no ionizado que puede bloquear al nervio
dentro de un tiempo razonable, por ejemplo cinco minutos. La
concentracin mnima refleja la potencia intrnseca de un anestsico,
esta potencia est relacionada con diversas propiedades fsico
qumicas que incluyen la actividad vasodilatadora (Cuadro 3), la
difusin tisular y la liposolubilidad es el principal determinante
individual de la potencia del anestsico local.

Cuadro 3.Coeficiente de vaso dilatacin en los anestsicos locales.

Bupivacana 2.5

Etidocana 2.5

Lidocana 1.0

Mepivacana 0.8

Prilocana 0.5
Debe emplearse por lo menos la concentracin mnima del anestsico
con el objeto de lograr anestesia local. Cantidades menores lograrn
solo una interrupcin parcial de la conduccin y necesariamente
bloquearn la percepcin del dolor.

Para el inicio del bloqueo, tambin se deben tener en cuenta otros


factores, tales como la difusin, el tamao y la estructura de la fibra
nerviosa.

La velocidad de la difusin est regulada primordialmente por el


gradiente de concentracin, cuanto mayor sea el gradiente, ms
rpida ser la difusin del agente anestsico.

El tamao y la estructura anatmica de la fibra nerviosa, tienen que


ver con el inicio de la velocidad de difusin, puesto que las fibras
nerviosas pequeas y amielnicas o ligeramente mielinizadas son ms
susceptibles a la accin de los anestsicos locales que las fibras
grandes y mielinizadas.

Clnicamente el orden general de prdida de la funcin con los


anestsicos locales es:

Dolor

Temperatura

Tacto

Propiocepcin

Tono del msculo esqueltico.

Debido a que este orden indica la sensibilidad de estas fibras a los


anestsicos locales, el retorno de la funcin puede ocurrir en un
orden totalmente inverso.

2.3.2. Duracin del bloqueo

Los anestsicos locales empleados en la prctica dental, son


esencialmente de corta duracin. El tiempo durante el que se
mantiene el bloqueo, depende del tiempo en que existe una
concentracin suficientemente alta de la forma catinica rodeando los
axones.

Esto a su vez, est en funcin de dos factores: la difusin del


anestsico en el nervio y su eliminacin. La eliminacin se produce,
por una parte mediante la difusin pasiva a lo largo del gradiente de
concentracin desde la membrana nerviosa al espacio extra fascicular
y por otra, por la absorcin de los vasos sanguneos alrededor del
nervio. Pero principalmente el grado de duracin de los anestsicos
locales es directamente proporcional a la unin proteica.

Los anestsicos locales de potencia y duracin de accin intermedia


tales como mepivacana, lidocana y prilocana, se emplean en
Colombia muy frecuentemente en odontologa. Recientemente, la
etidocana y la bupivacana, anestsicos locales de alta potencia y
larga duracin, se han hecho populares en el control del dolor
postquirrgico, con un promedio de duracin de cuatro a ocho horas.

2.4. COMPONENTES DE LA SOLUCION ANESTESICA

COMPONENTE FUNCION

Agente anestsico local Conductor del bloqueo

Vasoconstrictor Disminuye la absorcin sangunea


del anestsico local, de tal manera
que aumenta su duracin y
disminuye su toxicidad

Metabisulfito de sodio Preservativo del vasoconstrictor

Metil parabeno Preservativo que aumenta el


tiempo de vida, bacteriosttico.

Cloruro de sodio Para la isotonicidad de la solucin

Agua esterilizada Diluyente

A continuacin se describirn cada uno de los componentes de la


solucin anestsica, considerando sus propiedades, indicaciones,
dosis y administracin, metabolismo, precauciones, presentacin,
toxicidad etc.
Con respecto a las bases anestsicas, se har nfasis en los de tipo
amida y en especial a los de accin intermedia: lidocana, prilocana,
mepivacana.

2.4.1. Amidas

Este anestsico local se sintetiz por


2.4.1.1. Lidocana (XilocanaR).
primera vez en 1943, por el qumico sueco Nils Lofgren. Su empleo se
inici en Suecia a partir de 1948.

Propiedades:

Corto periodo de latencia

Amplia difusin

Buena tolerancia

Gran estabilidad

Indicaciones:

Local: para anestesia infiltrativa y conductiva.

Bloqueo nervioso: en odontologa y medicina

Anestesia local espinal, epidural, caudal.

Para infiltraciones articulares y musculares.

Tpica: para anestesia de la mucosa bucal, para deprimir, reflejos, larngeo, y


farngeo.

Intravenosa: para el control de las arritmias ventriculares, especialmente en las extra


sstoles ventriculares y taquicardia ventricular.

Anticonvulsionante: por depresin de las neuronas corticales hiperexitables.

Administracin y dosis perexcitables:

Tpica. La anestesia generalmente el el curso de uno a tres minutos, segn el rea de


aplicacin, con una duracin de 10 a 15 minutos. Para obtener el efecto anestsico se puede
utilizar:

Xilocana en pomada al 5%.

Aplicar en la mucosa seca. Para evitar la dilucin** de la pomada y permitir la mxima


penetracin y minimizar las posibilidades de ingestin.

La dosis en nios se reducir de acuerdo con la edad, el peso y la


condicin fsica. La dosis mxima de lidocana no debe pasar de 4.5
mg/Kg de peso.
Presentacin: tubos de 10 y 35 gr.

Xilocana al 2% viscosa: La dosis mxima en adultos sanos no debe pasar de 4.5 mg/Kg
de peso. En ningn caso exceder un total de 300 mg. Para el tratamiento sintomtico de las
membranas mucosas inflamadas o irritadas de la boca, la dosis usual en el adulto es una
cucharada de 15mL de solucin sin diluir. Se hacen buches y se escupe. No se debe pasar de
ocho dosis en un periodo de veinticuatro horas.

Para nios mayores y menores de tres aos, la dosis mxima debe


determinarse con base en la edad y el peso del nio, teniendo la
precaucin de colocar la dosis con un aplicador de algodn
directamente sobre la regin, con intervalos no menores de tres
horas.

Xilicana al 10% con atomizador: En cada pulverizacin se suministra una dosis de 10 mg


de Xilocana. En adultos se recomiendan dos pulverizaciones por cuadrante como mximo
lmite en un periodo de media hora. La dosis se reducir en los ancianos y los nios. Para
disminuir el riesgo de absorcin y lograr la mxima penetracin, se recomienda colocar la
dosis con un aplicador de algodn directamente sobre la regin.

Presentacin: frasco por 80 mg (aproximadamente 800


pulverizaciones).

Bloqueo nervioso

XylocanaR al 2% con epinefrina al 1:80.000 es utilizada para


anestesia infiltrativa y conductiva con la cual se logra anestesia de
sesenta a noventa minutos de duracin y la anestesia de los tejidos
blandos es mantenida por dos o tres horas. La Xylocana con
epinefrina en algunas oportunidades puede presentar vasodilatacin
(efecto beta) como accin de rebote despus de que el efecto alfa
(vasoconstrictor) se ha presentado.

Los cartuchos de XylocanaR con epinefrina no deben someterse al


autoclave, pues se oxida la epinefrina, perdiendo su poder
vasoconstrictor.

Cuando se usa sin vasoconstrictor es efectiva, pero la velocidad de


absorcin y toxicidad aumentan y disminuye la duracin de la accin.

La dosis mxima de XylocanaR al 2% para una persona de 150 libras


de peso es de 2mg/lb

Dosis mxima = 2.0 mg/lb x 15 lbs

= 300 mg 15 mL
Presentacin: cajas por 50 cartuchos de 1.8 mL con epinefrina al
1:80.000. Frasco ampolla de 5 mL al 1 2%.

Metabolismo:

El metabolismo de la Xylocana como el de todos los anestsicos de


tipo amida se realiz a nivel del microsoma heptico, por un proceso
de hidrlisis, en el caso de la Xylocana inicialmente ocurre un
proceso de oxidacin, como resultado de estas reacciones de
hidrlisis y oxidacin se obtiene su metabolito principal, la
monoetilglicinaxilidida (MEGX) al perder uno de los grupos N-Etilos.
La mayor parte de MEGX, se divide en el enlace amida para producir
2.6 xilidida**, posteriormente este metabolito se convierte en 4-
hidroxixilidida. Estos metabolitos se eliminan por la orina,
aproximadamente en ms de un 80%. La acidificacin de la orina
facilita la eliminacin del anestsico local, lo que sugiere que la
reabsorcin tubular se efecta por difusin no inica. (Figura 18)

El metabolismo de los anestsicos locales de enlace amida, puede


verse afectado por cualquier factor que altere la funcin heptica.
Esto puede incluir desde una enfermedad heptica hasta los
medicamentos que afectan el flujo sanguneo la actividad enzimtica
heptica. Por ejemplo la cimetidina (TagametR) (agente bloqueador
de los receptores H2) puede alterar el flujo sanguneo heptico y
prolongacin de las amidas.

Toxicidad:

Los anestsicos del tipo amida atraviesan la barrera placentaria


(produciendo bradicardia y convulsiones generalizadas en el feto) y la
barrera hemeto-enceflica.

Los dos sistemas orgnicos ms profundamente afectados por los


anestsicos locales son el sistema nervioso central y el sistema
cardiovascular. Los anestsicos locales al cruzar la barrera hemato-
enceflica, en presencia de niveles sanguneos altos, producen
depresin en las vas inhibidoras, permitiendo a las vas exitatorias
actuar sin ninguna oposicin. Esto conlleva a mareos, alteraciones
visuales y auditivas, confusin mental, temblor muscular, llegando
incluso hasta contracciones tnico - clnicas generalizadas, segn
aumenta la concentracin del medicamento en el cerebro, las vas
exitatorias se inhiben y se produce depresin del S.N.C., esto se
manifiesta por letargo, coma y depresin respiratoria.

La XylocanaR es un depresor cardiovascular, a travs de sus efectos


cronotropico negativo (disminucin de la frecuencia cardiaca),
inotrpico negativo (disminucin de la fuerza de contraccin cardiaca)
y de vaso dilatacin perifrica (debido al efecto relajante sobre la
musculatura lisa de los vasos sanguneos). El resultado final consiste
en hipotensin profunda y colapso circulatorio. Esto se presenta con
una dosis mayor de la necesaria para producir toxicidad en el sistema
nervioso central.

Precauciones:

Las soluciones que contienen epinefrina deben emplearse con


precaucin en pacientes con hipotensin severa o no tratada,
enfermedad cardiaca arteriosclertica, insuficiencia cerebrovascular,
bloqueo cardaco, miastenia grave, epilepsia y diabetes.

Anestsico local que fue mencionado por


2.4.1.2. Prilocana (CitanestR) .
primera vez en 1960, cuando se conoci como L-67. Similar en su
estructura qumica y farmacolgica con la XylocanaR y Mepivacana,
aunque la diferencia bsica est en su estructura qumica, al ser
derivado del grupo tolueno.

Propiedades:

Corto perodo de latencia

Buena tolerancia. Se puede administrar a pacientes que estn bajo tratamiento con
drogas inhibidoras de la MAO, 8antidepresivos, tricclicos y fenotiacidas.

Poca toxicidad,slo del 60%

Accin ms dbil sobre el sistema nervioso central. >

Accin vaso dilatadora menor que la XylocanaR

Indicaciones:

Local: para anestesia infiltrativa y conductiva.

Bloqueo nervioso: en odontologa.

Anestesia epidural y caudal.

Local

Administracin y dosis:

Bloqueo nervioso:

CitanestR al 3% con octopressin: para anestesia infiltrativa y


conductiva con la cual se logra un tiempo de anestesia suficiente
para la mayora de los procedimientos dentales de retina.
El octopressin es el menos txico de todos los vasoconstrictores. La dosis mxima para un
adulto sano de 75 Kg de peso es de 600 mg 20 mL. En los nios la dosis debe calcularse en
la base a la talla y el peso (reglas de Clark o de Young). Para un nio de cinco aos y de
cincuenta libras de peso la dosis no debe excederse de 150 200 mg.

Presentacin:

Cajas por cincuenta cartuchos de 1.8 mL.

CitanestR al 4%: Corto periodo de latencia, no contiene


vasoconstrictor, ideal en pacientes sensibles a la adrenalina. Con las
tcnicas infiltrativas se establece anestesia pulpar con rapidez que
dura aproximadamente quince minutos y con inyecciones
tronculares, la anestesia es de sesenta minutos. En el tejido blando
la anestesia es breve; es un excelente anestsico para nios.

La dosis mxima para un adulto sano de 75 Kg de peso es de 400 mg 10 mL (2.7 mg/Kg) o


sea no ms de cinco cartuchos, la dosis mxima en nios se calcula segn su talla y peso, o
sea 6 mg por kilogramo de peso.

Metabolismo:

Se realiza por hidrlisis a nivel heptico, dando como resultado un


metabolismo ms rpido en comparacin con los dems agentes de
tipo amida.

La prilocana se divide en O-toluidina y N-propilamina, la toluidina se


excreta en formas hidroxiladas (4-hidroxitolvidina y 6-
hidroxitolvidina).

La capacidad de filtrado renal de sus metabolitos es superior al de la


XylocanaR, debido probablemente al menor enlace protenico. .

Toxicidad:

Las dosis altas de prilocana son metabolizadas a nivel heptico y


pulmonar en orthotolvidina, la cual puede inducir metahemoglobina
reductasa.

Una dosis de 400 mg de prilocana produce metahemoglobunemia en


un nivel del 1%, generalmente se requieren niveles del 20% para
producir sntomas, como cianosis de labios y mucosas y
ocasionalmente problemas respiratorios y circulatorios. Con las dosis
utilizadas en odontologa generalmente no se presentan estos
problemas, pero se debe tener cuidado en la dosificacin del
medicamento especialmente en nios, en pacientes con el sndrome
de Shwachman Diamond, en pacientes con anemia, falla cardiaca,
dao heptico, funcin respiratoria deprimida o cualquier otra
condicin en la cual los problemas se oxigenacin pueden ser
especialmente crticos, tal como en el embarazo.
La meta hemoglobunemia puede ser revertida por la inyeccin
intravenosa de azul de metileno al 1% de 1 a 2 mg/Kg.

Precaucin:

Como en el caso de cualquier cartucho dental, se debe desinfectar el


diafragma antes de introducir la aguja. Debe limpiarse a fondo el
diafragma con una solucin desinfectante, tal como alcohol etlico
USP al 70%. No se deben sumergir los cartuchos en el
desinfectante.

Ciertos iones metlicos (mercurio, zinc, cobre, etc.) han sido


relacionados con inflamacin y edema despus de anestesia local en
odontologa, por consiguiente los desinfectantes qumicos que
contienen o liberan estos iones no se recomiendan; como tampoco
los cartuchos deben soltarse al autoclave.

Es una amida derivada de la xilidina


2.4.1.3. Mepivacana (Carbocana R ).
introducida como anestsico local en 1960.

Propiedades:

Corto periodo de latencia

Accin intermedia

Baja toxicidad

Efecto vasodilatador menor que la Xylocana R .

Indicaciones:

Bloqueo nervioso local: anestesia infiltrativa y conductiva en odontologa.

Anestesia local: espinal, epidural, y caudal.

Administracin y dosis:

Bloqueo nervioso:

Mepivacaina al 2% con epinefrina al 1:200.000 cuya frmula qumica


es el clorhidrato de 1 metil 2-6 pipecoloxilidida. El inicio de accin es
ms rpido y prolongado que el de la Xylocana. Se puede utilizar en
solucin al 3% sin vasoconstrictor para obtener una anestesia ms
corta. Puede presentar ligera accin vasoconstrictora, lo que podra
relacionarse con el anillo de piperidina.
La dosis mxima para un adulto sano de 75 mg de peso es 300 mg o 15 mL (20 mg/lb) (Es
una concentracin del 2% que equivaldra a ocho cartuchos de anestesia y de 300 mg o 10
ml en una concentracin del 3%, que equivaldran a cinco cartuchos de anestesia). En los
nios, ancianos y pacientes debilitados se debe reducir la dosis, calculndose de acuerdo a la
talla y el peso.

Metabolismo:

El uno por ciento se recupera como un metabolitao N-desmetilado y


el 30% aparece como conjugados de molculas hidroxiladas (grupo
OH conectada a la parte aromtica). (Figura 21) Sus metabolitos se
excretan por la orina en un 25 al 40%.

Precauciones:

Las soluciones que contienen epinefrina deben emplearse con precaucin en


pacientes no tratados o controlados con hipertensin arterial, enfermedad cardiaca
arteriesclertica, insuficiencia cerebro vascular, bloqueo cardiaco tirotoxicosis, miastenia
grave, epilepsia, diabetes, perturbaciones de conduccin cardaca y dao heptico severo.

Evtese al igual que con cualquier otro anestsico local, la aplicacin de un rea
infectada.

Cualquier porcin sobrante del cartucho se debe desechar.

Los cartuchos no deben someterse al autoclave, ni a exposicin de la luz solar o la


lmpara.

Presentacin:

Cajas de cincuenta cartuchos de 1.8 mL.

Almacenamiento:

Igual para todos los anestsicos locales, se debe conservar en un


sitio frio de 10 a 15 oC.

Anestsico local amida de larga duracin,


2.4.1.4. Bopivacana (MarcanaR).
con estructura qumica similar a la mepivacana. Introducido en
medicina en el ao 1963.

Propiedades:

Alta liposolubilidad

Mayor fijacin a las protenas

Mayor potencia

Toxicidad similar a la XylocanaR.

Indicaciones:
Bloqueo nervioso local: para anestesia infiltativa y conductiva en odontologa.

Anestesia epidural y espinal.

Anestesia postoperatoria para el manejo del dolor.

Bloqueos ganglionares para el manejo del dolor crnico orofacial.

Administracin y dosis:

Bupivacana - MarcanaR al 0.5% con epinefrina al 1:200.000 (No


disponible en Colombia), cuya frmula qumica es el clorhidrato de 1
metil 2-6 pipercoloxilidida. El inicio de la accin es ms lento (puede
tardar entre quince a treinta minutos) pero ms prolongado que el
de la Xylocana y la Mepivacana. Produce anestesia de los tejidos
blandos con una duracin de cinco a ocho horas y anestesia pulpar
de noventa minutos.

Dosis mxima para un adulto de 75 Kg de peso es e 90 mg (0.6 mg/lb) 18 mL que


equivalen a diez cartuchos.

Toxicidad:

Similar a la de la Xylocana, las reacciones ms frecuentes son las


convulsiones en la anestesia epidural.

Precauciones:

No administrarse en nios menores de doce aos, por las mordeduras del labio y la
mejilla, debido a lo prolongado de la anestesia.

Puede producir irritacin neural y muscular reversible.

Puede presentar interaccin con la Xylocana R cuando se combinan los dos


anestsicos.

2.4.1.5. Etidocana (DuranestR ). Es otro anestsico local de tipo amida. De accin rpida
y duracin de la anestesia comparada con la Bipuvacana. Es utilizada en el bloqueo nervioso
local para anestesia infiltrativa, conductiva y algunos tipos de anestesia epidural. Su
presentacin en odontologa todava no ha sido bien establecida. En Estados Unidos est
disponible en cartuchos de 1.5% con epinefrina al 1:200.000.

2.4.2. Esteres

Es un ster derivado del PABA;


2.4.2.1. Procana (Novocana).
sintetizado por Einhorne en 1905. Se us como
anestsico principal hasta 1950, cuando los
anestsicos de tipo amida comenzaron a ganar
popularidad.
El inicio de su accin, toxicidad y potencia corresponden ms o
menos a la mitad de la XylocanaR , debido a su alto Pka, su baja
liposolubilidad y a su efecto vasodilatador. Su metabolismo se realiza
por la seudocolinesterasa sangunea y por las esterasas hepticas, la
procana es hidroxilada en PABA y dietilamino etanol (el 2%
aproximado de procana se elimina sin alteracin, el 90% en forma
de PABA y un 30% en forma de alcohol). El PABA es el responsable
de las reacciones alrgicas asociadas con la procana. Cerca de una
en tres mil personas no puede hidrolizar los steres, debido a una
forma atpica de seudo colinesterasa de transmisin hereditaria,
estos pacientes tampoco pueden metabolizar la succinil
colina (bloqueador neuromuscular).

As mismo la formacin de PABA de lugar a una interferencia en la


actividad antibacteriana de las sufonamidas (las cuales estn
interfiriendo la incorporacin del PABA en la estructura del cido
flico bacteriano). No es un anestsico efectivo para uso tpico.

Indicaciones: Para bloqueo nervioso. Para anestesia infiltrativa y conductiva.

En anestesia espinal, epidural y caudal.

Intravenosamente en el tratamiento de la arritmia cardaca.

Como agente antifibrilador (procanamida)

Tratamiento epilepsia

Combinado con la penicilina para formar la Penicilina G Procanica.

El principal uso del clorhidrato de procana en odontologa hoy en da


es Estados Unidos, es en solucin al 2% combinado con
propaxacana (ster semejante a la tetracana, con la diferencia de
ser menos potente y txico, de inicio de accin rpida, prolongada y
carece de actividad tpica).

La dosis mxima para un adulto de 75 Kg de peso en solucin al 2%


es de 400 mg (2.7 mg/lb) 20 mL que equivalen aproximadamente
a once cartuchos.

Cuando se combina con propoxycana (MavocanaR) los cartuchos


contienen: propoxycana 0.4%; procana 2% y levonordefrn al
1:20.000.

Es un ster derivado del PABA. Es


2.4.2.2. Tetracana (PontocanaR ).
aproximadamente diez veces ms txica y activa que la Procana. Es
un anestsico que al aplicarse en forma tpica se absorbe
rpidamente. Su metabolismo se realiza por hidrlisis en el plasma y
por las esterasas en el hgado ms lentamente que la procana.
Como en el caso de la procana y de los derivados del PABA reduce la
efectividad de las sulfonamidas cuando se administran
concomitantemente.

Indicaciones:

Para uso tpico

Anestesia espinal y caudal

La dosis mxima para administracin tpica es de 20 mg (1 ml de una solucin al 2%). No


est disponible en cartuchos para odontologa. Tambin se encuentra disponible al 2%
combinada con benzocana (etilaminobenzoato) al 14% para aplicacin tpica en lquido o
crema.

2.5. VASOCONSTRICTORES

En odontologa los vasoconstrictores ms utilizados con los anestsicos locales son las
aminas simpatomimticas, particularmente la adrenalina y la felipresina, una hormona
sinttica del lbulo posterior de la hipfisis. Cuando se inyectan con un anestsico local
producen vasoconstriccin local, lo cual disminuye la absorcin del anestsico local; esta
disminucin en la velocidad de absorcin prolonga la duracin de la accin, reduce la
cantidad necesaria de anestsico local y el peligro de toxicidad general. Sin embargo, la
vasoconstriccin no es la nica accin de esta sustancia vasoconstrictora, por eso a
continuacin se describirn sus propiedades, mecanismo de accin, metabolismo, etc.

2.5.1. Adrenalina (Epinefrina)

Las dos hormonas principales que sintetiza la medida suprarrenal son


la adrenalina y la noradrenalina; la primera constituye casi el 80%
del total de la secrecin de la glndula y la segunda tambin se
libera por estimulacin de las terminaciones postgnglionares
simpticas. Las dos hormonas son simpatomimtricas, es decir
producen efectos anlogos a los desencadenados por la porcin
simptica del sistema nervioso autnomo, adems son en gran
medida responsables de la respuesta de lucha o huida en las
situaciones de estrs. La adrenalina es producida sintticamente en
forma de clorhidrato de epinefrina.

Los efectos producidos por la adrenalina y la noradrenalina son


diferentes debido a la existencia de dos tipos de receptores a las
catecolaminas, los receptores alfa y beta en los rganos efectores.
Se han descrito dos subtipos de receptores alfa: los d1 y d2, adems
de dos subtipos de receptores beta, los B1 y B2 (Cuadro 4).

Los receptores alfa son bastante sensibles a la accin de la adrenalina y la noradrenalina. Los
beta responden en forma igual a los B2 son ms sensibles a la accin de la adrenalina que la
noradrenalina.
Cuadro 4. Receptores y respuestas de los tejidos y rganos efectores a las catecolaminas
circulantes.

ORGANO TIPO DE RESPUESTA


RECEPTOR

Corazn (nodo sino B Aumento de la


atrial y atrio contractibilidad,
ventricular, aurculas y velocidad de
ventrculos). conduccin y
frecuencia cardiaca

Msculo liso bronquial B Bronco dilatacin

Vasos sanguneos de D Vasoconstriccin


piel y mucosas

Vasos de msculo Byd Vasodilatacin y


esqueltico vasoconstriccin

Vasos sanguneos DyB Vasoconstriccin y


coronarios Vasodilatacin

Vasos sanguneos del B Secrecin de renina


rin

Ojo (msculo radial D Midriasis (dilatacin


del iris) pupilar)

Tejido adiposo B Lipolisis

Glndulas salivares D Secrecin viscosa y


espesa

Msculo liso DyB Reduccin en la


gastrointestinal motilidad** y tono
Pncreas D Disminucin en la
secrecin de insulina.

Los mayores efectos de la adrenalina son sobre el miocardio, el msculo liso de los vasos
sanguneos y el pulmn. La epinefrina es un estimulador directo del corazn que produce
aumento de la fuerza de contraccin, de la frecuencia cardaca, del gesto cardaco y del
consumo de oxgeno.

En los vasos del msculo esqueltico hay receptores d y B, la epinefrina puede producir
vasoconstriccin o vasodilatacin dependiendo de la dosis y el receptor dominante, estas dos
respuestas son muy importantes en la regulacin de la presin sangunea. Concentraciones
IV bajas de epinefrina pueden producir aumento de la actividad cardaca asociada con
aumento de la presin sistlica y disminucin de la diasistlica, dosis altas producen un
aumento tanto de la presin sistlica como de la diasistlica, debido al predominio de la
respuesta alfa.

La respuesta de los receptores alfa es de ms corta duracin que la de los beta, por lo que
puede verse una cada de la presin, despus del aumento inicial.

El msculo liso de los bronquios posee receptores beta que son relajados por la epinefrina y
en el msculo liso de las arteriolas pulmonares hay alfa donde se produce vasoconstriccin
por la accin de la epinefrina.

Los efectos metablicos de la epinefrina producen aumento de los niveles de azcar en la


sangre (hiperglicemiante) y disponibilidad de los cidos grasos libres como fuente de
energa.

La epinefrina es estable en solucin cida, se encuentra en las soluciones anestsicas en


concentraciones que vara entre el 1:50.000 y 1:250.000.

Tanto la luz como el hule plstico oxidan la epinefrina, tornndose amarilla la solucin. Esta
descomposicin invactiva** al vasoconstrictor produciendo posiblemente efectos
alucingenos en los pacientes. La epinefrina es eficaz slo en inyeccin debido a que la
administracin oral causa la destruccin de la droga en el sistema gastrointestinal y en el
hgado.

Una vez que la epinefrina y la mayora de las aminas adrenrgicas (incluyendo norepinefrina)
son liberadas en el organismo, son metabolizadas rpidamente a nivel heptico por
intermedio de la monoamino-oxidasa MAO y la Catecolamina-O-Metil Transferasa COMT, los
pacientes que reciben tratamiento con antidepresivos inhibidores de la MAO, son incapaces
de degradar la epinefrina a una velocidad normal y presentar reacciones de sobredosis.

La epinefrina est contraindicada en pacientes con glaucoma (congestivo de ngulo estrecho)


y en asociacin con anestsicos generales como hidrocarburos halogenados (halotano,
ciclopropano, etc.) que sensibilizan el miocardio a la adrenalina, lo que puede causar
fibrilacin ventricular. Si se necesita un vasoconstrictor para disminuir el sangrado en ciruga
bajo anestesia general, es mejor el uso de una solucin que contenga un anestsico local del
grupo amida como la lidocana, en vez de un vasoconstrictor slo, puesto que el riesgo de
arritmia se reduce bastante ya que en la fibrilacin ventricular, la taquicardia o las
extrasstoles el tratamiento se realiza con lidocana intravenosa.

En el caso de utilizar una dosis excesiva de epinefrina o de una inyeccin intravascular, el


paciente puede presentar la siguiente sintomatologa: palpitaciones, taquicardia, hipertensin
y dolor de cabeza; adicionalmente presenta ansiedad, debilidad, se torna plido, inquieto y
mareado. La epinefrina debe utilizarse con precaucin y en dosis bajas en pacientes con
enfermedad cardiovascular, hipertensin e hipertiroidismo.

La dosis mxima de epinefrina para un paciente adulto sano, es de 0.2 mg 20 ml en una


concentracin del 1:100.000 de 0.16 mg 13 mL en una concentracin del 1:80.000.

Un paciente con enfermedad cardaca controlada no debe recibir ms de 0.04 mg 4 mL en


una concentracin del 1:100.000 de 0.031 mg 2.6 mL en una concentracin del 1:80.000.

Efectos metablicos: produce ligera elevacin de la glucosa en sangre y la misma potencia en


su actividad badrenrgica movilizadora de cidos grasos libres.

Su principal uso es para contrarrestar ciertos casos de hipotensin asociados con el shock. La
inyeccin de esta droga localmente produce vasoconstriccin severa en los vasos cutneos lo
cual puede ser una pequea justificacin para su uso en soluciones de anestsicos locales se
encuentra disponible sintticamente como LevofedR.

La dosis mxima para un adulto normal es una concentracin de 1:30.000 es de 0.34 mg


10.2 mL y para un paciente con antecedentes o en tratamiento para enfermedad cardaca es
de 0.14 mg o 4.2 mL. La relacin enporcentaje de accin sobre receptores alfa y beta es de
90/10. No disponible en Colombia como vasoconstrictor en soluciones anestsicas locales.

2.5.3. Clorhidrato de Nordefrin (CobefrinR)

HO

HO - - CHOH CH CH3 HCL

NH2

Figura 24. Levonordefrin.

El levonordefrin L-metil norepinefrina, es un vasoconstrictor efectivo para uso en soluciones


de anestsicos locales, su estructura qumica es la de un derivado catecol con dos grupos
hidroxilo en posicin orto, casi toda la actividad vasoconstrictora la posee el ismero levo.

Por ser un vasoconstrictor ms dbil, no tiene ventajas mayores que las drogas usadas
comnmente excepto que es ms estable que la adrenalina y la noradrenalina.

Al igual que todas las aminas simpaticomimticos debe evitarse su uso en pacientes con
tirotoxicosis incluyen elevacin de la temperatura corporal de la frecuencia cardaca y de la
presin sangunea sistlica, irritabilidad marcada, fatiga y leve temblor con debilidad
muscular. Esto puede presentarse en pacientes con hipertiroidismo primario o secundario. La
tirotoxicosis puede tambin ser inducida por el uso excesivo de los suplementos tiroideos.
Las aminas simpaticomimticos administradas exgenamente o liberadas endgenamente
como respuesta al estrs pueden precipitar una crisis en los pacientes con su descarga
tiroidea. Los resultados son hipertensin, delirio y eventualmente colapso vasomotor. La
tasa de mortalidad asociada con esta crisis aguda, puede ser de hasta el 70%.
La dosis mxima para un adulto normal, en una concentracin del 1:20.000 es de 1.0 mg
20 mL y en un paciente con antecedentes o en tratamiento apara enfermedad cardiaca es de
0.2 mg 4 mL. La relacin en porcentaje de accin sobre los receptores alfa y beta es de
75/25.

En Estados Unidos se encuentra disponible en soluciones de anestsicos locales, en


concentraciones del 1:20.000 como por ejemplo Mepivocana al 2% y Procana al 2% ms
Propoxycana al 4%.

2.5.4. Felipresina (Octapressin)

Es un polipptido parecido a la hormona natural de la hipfisis


posterior, la vasopresina, pero difiere en su estructura por tener
fenilalanina substituida en la molcula en vez de tirosina, su efecto
presor es menor que el de la adrenalina, pero no hay hipoxia tisular
agregada como puede ocurrir con la adrenalina y la noradrenalina.
Los anestsicos locales que contiene felipresina pueden utilizarse con
confianza en unin con anestsicos generales que contengan
hidrocarburos halogenados. Sin riesgo de producir fibrilacin
ventricular tiene la gran ventaja de poderse utilizar con confianza en
pacientes tirotxicos y en los que reciben inhibidores de la MAO.

La Felipresina no debe usarse a dosis altas en pacientes


embarazadas, ya que tienen un efecto oxitxico moderado que puede
impedir la circulacin placentaria la bloquear el tono del tero. Esta
contraindicacin es doblemente vlida, ya que la Felipresina est
disponible con prilocana, que atravieza la barrera placentaria y una
dosis elevada puede producir metahemoglobolinemia fetal.

La combinacin de Felipresina con prilocana ofrece un buen efecto


anestsico. Un trabajo experimental en Malmo, Suecia,
demostr que la combinacin ptima era prilocana al 3% con 0.03
unidades internacionales por milmetro de Felipresina, una potencia
equivalente a una concentracin de 1:2.000.000 contrario a lo que se
esperaba, a mayor concentracin de Felipresina hubo menos
vasoconstriccin y menor duracin de la anestesia.

La Felipresina tiene muy poca toxicidad con amplio margen de


seguridad. Experimentos con animales no se encontr evidencia de
isquemia coronaria y en otros experimentos para estudiar la irritacin
tisular local, no mostraron diferencia entre soluciones que contenan
Felipresina y las que tenan adrenalina. La Felipresina parece ser el
vasoconstrictor de eleccin en los pacientes con antecedentes o
enfermedad cardiovascular que no se pueda utilizar adrenalina.
No debe inyectarse localmente a pacientes adultos sanos ms de 13
mL de una solucin de 1:200.000 en una sola vez.

2.6. PRESERVATIVOS

2.6.1. Metil parabeno

Preservativo que aumenta el tiempo de vida de la solucin anestsica


como conservador antibacteriano.

En el pasado la mayor parte de las reacciones de hipersensibilidad a


los anestsicos locales podan ser atribuidas a la procana. La
antigenicidad de la procana y otros componentes estricos radica en
su frmula estructural. La hidrlisis de los steres da un cido para
amino benzico (PABA), un compuesto altamente antignico. Su
antigenicidad est relacionada con la presencia de una amina bsica
en posicin para del radical cido

2.6.2. Bisulfito de Sodio

Las soluciones anestsicas locales con epinefrina contienen agentes


sulfatantes como el bisolfito de sodio que previene la oxidacin de la
epinefrina y por consiguiente el tiempo de vida del producto. Estos
agentes son usados para la conservacin de alimentos (prevenir el
color opaco) como ensaladas, papas, mariscos en los restaurantes.

La FDA estima que el 5% de los pacientes con asma pueden ser


sensibles a los sulfatos, induciendo una crisis asmtica, por tal motivo
se recomienda utilizar anestsicos locales sin vasoconstrictor en
pacientes asmticos y con sensibilidad a los sulfitos.

2.7. ELECTROLITOS

2.7.1. Hidrxido de sodio.

Es agregado como un agente amortiguador alcalinizante para ajustar


el pH.

2.7.2. Cloruro de sodio.

Para establecer la isotonicidad de la solucin.

2.8. CALCULO DE LA DOSIFICACION EN MILIGRAMOS DE LOS ANESTESICOS


LOCALES Y AGENTES VASOCONSTRICTORES
Sirve para determinar la cantidad de anestsicos local y de
vasoconstrictor administrado a los pacientes, cuando el porcentaje de
concentracin es conocido.

Primero se debe tener en cuenta el porcentaje de concentracin


para cada anestsico local, por ejemplo: Xylocana R al 2%. Ese
porcentaje de la solucin se debe expresar como una fraccin de
100, agregndole las unidades de gm/ml de la siguiente manera:

Xylocana R 2% = 2 mg / 100 ml

Como los valores se expresan en miligramos, se convierte gramos a


miligramos (1 gm = 1000 mg) y se determina el nmero de
miigramos en 1 mL.

2 gm / 100 mL = 2 x 1000 / 100 = 20 mg / 1 mL

La concentracin se debe multiplicar por el volumen administrado,


por ejemplo un cartucho de Xylocaina al 2% se administran:

20mg / 100 ml x 1.8 mL = 36 mg de Xylocana R.

En el caso del vasoconstrictor, se debe expresar la concentracin del


vasoconstrictor como una fraccin de gm / mL por ejemplo,
epinefrina al 1:80.000

Epinefrina = 1:80.000 = 1 gm / 80.000 ml

Como los valores se expresan en miligramos, se convierten gramos a


miligramos y se determina el nmero de miligramos en 8 ml.

1 gm / 80.000 ml = 1000 mg / 80.000 ml = 1 mg / 80 ml = 0.1


mg / 8 ml

Luego se multiplica la concentracin por el volumen administrado,


por ejemplo: un cartucho = 1.8 ml, o sea que, en un cartucho con
epinefrina al 1:80.000 se administran:

0.1mg / 8 ml x 1.8 ml = 0.0225 mg de epinefrina

2.9. DETERMINACION DE LA DOSIS MAXIMA

El objetivo de esta determinacin es el uso de dosis mnimas para obtener una aceptable
anestesia, estableciendo una relacin entre la dosis mxima de referencia (tanto del
anestsico local, como del agente vasoconstrictor), para un adulto sano de acuerdo a su peso
y la dosis individual para cada paciente, teniendo en cuenta su edad, peso, estado sistmico
y as evitar una sobredosis.
Xylocana R al 2%. Dosis mxima = 2.0 mg/lb. Para un adulto sano
de 150 lbs de peso.

2 mg / lb x 150 lb = 300 mg

La cantidad de Xylocana R al 2% por cartucho de anestesia es de 36


mg, sea que si quisiramos saber el nmero de cartuchos a utilizar
en un adulto sano, se relacionara la dosis mxima con la dosis por
cartucho de anestesia:

0.16 mg 0.225 mg = 7.1 cartuchos

2.10 PREPARADOS COMERCIALES DE ANESTESICOS LOCALES

A pesar de que en Colombia hay un buen nmero de anestsicos locales autorizados, solo se
producen comercialmente unos cuantos. Para uso en odontologa estn los siguientes:

ANESTESICO CONCENTRACION PRESENTACION

Bupivacana BupivanR al 0.5% Fco. Ampolla 20 ml

MarcanaR al 0.25% Fco. Ampolla 20 ml

MarcanaR al 0.5% Fco. Ampolla 20 ml

Mepivacana Mepivacana R al 2% Cartuchos de 1.8 ml


con epinefrina al
1:200.000

Lidocana JunicanaR al 2% Fco. Ampolla 50 ml

JunicanaR al 2% Cartuchos de 1.8 ml

JunicanaR al 2% con Fco. Ampolla 50 ml


epinefrina al 1:80.000

JunicanaR al 2% con Cartuchos de 1.8 ml


epinefrina al 1:80.000
XylocanaR al 1% Fco. ampolla de 50 ml

XylocanaR al 1% con Fco. Ampolla de 50 ml


epinefrina al 1:80.000

XylocainaR al 2% Fco. ampolla de 50 ml

XylocanaR al 2% con Fco. Ampolla de 50 ml


epinefrina al 1:80.000

XylocanaR al 2% con Cartuchos de 1.8 ml


epinefrina al 1:80.000

XylocanaR al 10% Frasco 80 g


atomizador

XylocanaR al 5% Tubos de 10 y 35 g
pomada

XylocanaR al 2% Frasco de 100 ml


viscosa

Prilocana CitanestR al 3% con Cartuchos 1.8 ml


felipresina 0.03 U.I.

CitanestR al 4% Cartuchos 1.8 ml