PemySimetidin

Theresa Utami
1509005088
Fakultas Kedokteran Hewan
Universitas Udayana

Denpasar

2017

KATA PENGANTAR

Adapun pengetahuan tentang obat-obatan diperlukan dalam kehidupan sehari-hari karena penting jika ada anggota keluarga atau pribadi yang sakit dan dalam keadaan darurat. yaitu substansi imun yang muncul ketika ada reaksi alergi pada suatu individu. salah satunya ketika adanya reaksi alergi karena reaksi alergi berbeda-beda setiap individu dan dapat berakibat fatal. Pertama-tama penulis mengucapkan terima kasih kepada Tuhan yang Maha Esa karena atas berkat dan karunia-Nya makalah ini dapat selesai dengan baik pada waktunya. selamat membaca. Denpasar. Semoga nantinya makalah ini dapat berguna bagi pembaca. Salah satu contoh antihistamin adalah simetidin yang akan dibahas didalam makalah ini. Penulis juga mengucapkan banyak terima kasih kepada dosen.11 April 2017 Penulis DAFTAR ISI 2 . dan semua orang yang telah mendukung pembuatan makalah ini. Penulis juga mohon maaf sebelumnya bila ada kata-kata yang salah dalam penulisan makalah ini karena tidak mungkin penulis dapat menyelesaikannya dengan sempurna. teman-teman. Terima kasih atas perhatiannya. Antihistamin adalah obat yang diperlukan untuk menekan reaksi dari histamin.

Kata Pengantar 2 Daftar Isi 3 Abstrak 4 Bab 1 PENDAHULUAN Latar Belakang 5 Rumusan Masalah 6 Manfaat dan Tujuan Penulisan 6 Bab 2 TINJAUAN PUSTAKA Pengertian Simetidin 7 Sejarah Simetidin 8 Farmakodinamika dan Farmakokinetika 9 Kegunaan Simetidin 10 Efek Samping 11 Bab 3 PENUTUP Kesimpulan 12 Saran 12 Daftar Pustaka 13 ABSTRAK 3 .

asetilkolin. kafein. dan insulin. Simetidin merupakan antagonis kompetitif histamin pada reseptor H2 dari sel parietal sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung. Simetidin adalah obat antihistamin generasi kedua atau respetor H2 yang dijual dipasaran dengan nama Tagamet. Simetidin juga memblok sekresi asam lambung yang disebabkan oleh rangsangan makanan. Simetidin digunakan untuk pengobatan tukak lambung atau usus 4 . Simetidin berfungsi untuk mengurasi sekresi asam lambung.

karena adanya reseptor histamin lain yang dikenal dengan reseptor H2. syaraf perifer dan brokus serta reseptor Hic yang bekerja sebagai penghantar pesan intraseluler berperan dalam pertumbuhan sel. Tetapi yang paling terkenal adalah simetidin atau sering dijual dengan nama “Tagamet” yang penggunaannya cukup sering digunakan. Akan tetapi obat antihistamin ini tidak seluruhnya dapat menghambat efek histamin mukosa lambung. antihistamin dapat meredakan gejala ringan asma kronik dan gejala-gejala akibat menghirup alergen pada penderita dengan hiperreaktif bronkus. gastritis atau duodenitis. loratadin dan cetirizin. Ternyata antihistamin generasi kedua ini memberi harapan untuk pengobatan ulkus peptikum. sehingga diperlukan antagonisnya yang kemudian dikenal dengan obat antihistamin yang bekerja secara kompetitif. Latar Belakang. metilamid dan simetidin. memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah sulit menembus sawar darah otak. Antihistamin generasi ke II atau reseptor H2 dapat menghambat sekresi asam lambung akibat histamin yaitu burinamid. Bovet dan Staub (1937) menemukan ikatan amine berisikan ether phenolic yang bersifat antagonis terhadap efek histamin pada respetor H1 dan kemudian dikembangkan menjadi obat pada tahun 1940. Namun. Peranan histamin pada asma masih belum sepenuhnya diketahui. dapat diberikan dengan dosis yang tinggi untuk meringankan gejala alergi sepanjang hari. astemizol. pada umumnya mempunyai efek terbatas dan terutama untuk reaksi cepat dibanding dengan reaksi lambat. Pada dosis yang dapat mencegah bronkokonstriksi karena histamin. Reseptor H1 sel otak tetap diisi histamin. BAB I PENDAHULUAN 1. Yang paling terakhir ditemukan adalah reseptor H3 pada jaraingan sistem syaraf pusat. Antihistamin generasi kedua mempunyai efektifitas antialergi seperti generasi pertama. sehingga efek samping yang ditimbulkan agak kurang tanpa efek mengantuk. terutama untuk penderita alergi yang tergantung pada musim. Obat ini juga dapat dipakai untuk pengobatan jangka panjang pada penyakit kronis seperti urtikaria dan asma bronkial. Yang digolongkan dalam antihistamin generasi kedua yaitu terfenadin. 5 . sehingga antihistamin generasi kedua diragukan untuk terapi asma kronik. Histamin banyak mempengaruhi proses fisiologik dan patologik dalam tubuh. Obat ini ditoleransi sangat baik.

5. Untuk mengetahui pengertian dan sifat fisikokimia simetidin b. Rumusan Masalah 2. Bagaimana manfaat simetidin 2. Untuk mengetahui kegunaan dari simetidin e. 2. akan tetapi belum banyak diketahui masyarakat karena istilah ‘antihistamin’ identik dengan antihistamin reseptor H1.1.3. Untuk mengetahui sejarah simetidin c. Bagaimana farmakodinamik dan farmakokinetik simetidin 2. Bagaimana sejarah simetidin 2. Untuk mengetahui efek samping simetidin 6 . Untuk mengetahui farmakodinamika dan farmakokinetika simetidin d. Bagaimana pengertian dan sifat fisikokimia simetidin 2.2. Maksud dan Tujuan a. Bagaimana efek samping simetidin 3.4.

7 . Cimetidine dijual dengan nama merek Tagamet bekerja dengan menghambat produksi asam lambung. BAB II TINJAUAN PUSTAKA I. sebagian bersar terjadi di usus halus. Pengertian dan Sifat Fisikokimia Simetidin Simetidin adalah antihistamin H2 yang pertama dan paling banyak digunakan. Dapat dibeli tanpa resep dann biasanya digunakan dalam pengobatan sakit maag dan tukak lambung. Penyerapan yang terjadi di lambung sedikit.

Pada tahun 1964 histamin dikenal untuk merangsang sekresi asam lambung. Merupakan salah satu obat pertama kali ditemukan dengan menggunakan pendekatan desain obat rasional. II. Black mendapatkan 1988 Hadiah Nobel dalam Fisiologi atau Kedokteran untuk penemuan propranolol dan juga dikreditkan untuk penemuan simetidin. Black. dan lain-lain untuk mengembangkan antagonis reseptor histamin untuk menekan sekresi asam lambung. Mereka menggunakan struktur obat-desain rasional mulai dari struktur histamin karena histamin adalah contoh yang paling dekat dan saat itu belum ada yang dikenal dari reseptor H2 karena masih berbentuk hipotetis. Simetidin telah disetujui oleh FDA (The Food and Drug Administration) sebagai obat untuk penghambatan sekresi asam lambung dan telah dianjurkan untuk sejumlah penyakit dermatologis. Ratusan senyawa 8 . Sejarah Simetidin Cimetidine adalah cikal bakal dari pengembangan obat antagonis reseptor H2 histamin prototipe lain karena ditemukan pertama kali. ilmuwan dari tim SK & F juga membuktikan adanya reseptor H2 histamin. Kline dan Perancis (SK & F. Sir James W. Dalam proses ini. Cimetidine adalah puncak dari sebuah proyek di Smith. Robin Ganellin. tetapi juga bahwa antihistamin tradisional tidak berpengaruh pada produksi asam tersebut. sekarang GlaxoSmithKline) oleh James W. C.

Metiamide merupakan agen yang efektif. III. 1. Ikatan protein plasmanya adalah 20%. Modifikasi lebih lanjut dari struktur. Pada tahun 1979. Kanada dan beberapa negara lainnya. burimamide masih kurang ampuh untuk pemberian oral. Senyawa ini disintesis pada tahun 1972 dan dievaluasi untuk toksikologi oleh 1973. Simetidin dijual di Inggris pada tahun 1976 dan di AS pada tahun 1977. antagonis reseptor H2 parsial. berdasarkan memodifikasi pKa (konstanta disosiasi asam) senyawa. Nama Tagamet merupakan gabungan dari antagonis dan simetidin. Terobosan pertama adalah Nα-guanylhistamine. membuktikan keberadaan reseptor H2. Burimamide. Inggris. Absorpsi diperlambat oleh makanan sehingga simetidin lebih baik dikonsumsi setelah makan karena memperlama waktu didalam usus. dan analog guanidin yang serupa diselidiki sampai penemuan akhirnya yang paling mendekati sempurna yaitu simetidin. Perkumpulan Kimia Amerika dan di Inggris menganggap penemuan simetidin sebagai batu loncatan dalam penemuan obat sehingga dibuat monumen di pusat penelitian SmithKline Beecham's New Frontiers Science Park di Harlow. antagonis reseptor H2 pertama. Kemudian model reseptor itu lebih disempurnakan dan akhirnya mengarah pada pengembangan burimamide. Farmakokinetik Bioavailabilitas oral simetidin sekitar 70% sama dengan pemberian secara intravena atau intramuskular. Akan tetapi. namun dengan nefrotoksisitas dan agranulositosis yang tidak dapat diterima. menyebabkan munculnya metiamide. 100 kali lebih kuat dari Nα-guanylhistamine. Pada November 1977. antagonis kompetitif tertentu pada reseptor H2. Toksisitas itu diperkirakan muncul dari kelompok tiourea. dimodifikasi disintesis dalam upaya untuk mengembangkan model reseptor. 9 . Farmakokinetik dan Farmakodinamik Simetidin 4. Tagamet dijual di lebih dari 100 negara dan menjadi obat yang paling laris di AS.

Ada studi lain yang menggunakan cimetidine untuk pengobatan tendinitis kalsifikasi kronis bahu. Kadar plasma simetidin tertinggi dicapai dalam 1 jam jika lambung kosong dan 2 jam jika bersama-sama dengan makanan. IV. 10 . Perangsangan respetor H2 akan merangsang sekresi asam lambung. Absorpsi simetidin terjadi pada menit ke 60-90. Masuk kedalam SSP dan kadarnya dalam cairan spinal 10-20% dari kadar serum. atau gastrin walaupun tidak sebaik penekanan sekresi asam lambung pada keadaan basal. dan insulin. kegunaan dari simetidin adalah untuk pengobatan sakit maag atau tukak lambung. sehingga pada pemberian simetidin atau ranitin sekresi asam lambung dihambat. Simetidin juga dapat menghambaat sekresi asam lambung akibat perangsangan obat muskarinik. Simetidin juga memblok sekresi asam lambung yang disebabkan oleh rangsangan makanan. asetilkolin. contohnya pada sindrom Zolinger – Ellison Beberapa bukti menunjukkan simetidin bisa efektif dalam pengobatan kutil. Masa paruh eliminasinya adalah 2 jam. Farmakodinamik Simetidin bekerja menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversibel. Simetidin digunakan untuk pengobatan tukak lambung atau usus dan keadaan hipersekresi yang patologis. stimulasi vagus. Sekitar 50-80% dari dosis IV dan 40% dosis oral simetidin diekskresi adalam bentuk asal dalam urin. Simetidin juga dapat mengganggu volume dan kadar pepsin cairan lambung. 4. 2. Tetapi pada dasarnya. tetapi uji klinis yang lebih ketat menemukan penggunaan ini tidak lebih efektif daripada plasebo. kafein. Kegunaan Simetidin Simetidin merupakan antagonis kompetitif histamin pada reseptor H2 dari sel parietal sehingga secara efektif dapat menghambat sekresi asam lambung.

Simetidin mempengaruhi aktivitas melabolisme dari methadone.V. fenobarbital. fenitoin. Simetidin biasanya dihubungkan dengan meningkatnya aktifitas aminotransferase. sedangkan hepatotiksik jarang terjadi. pusing. Jika terjadi overdosis dalam pemakaian simetidin. dan angioedema telah dilaporkan tetapi jarang. propranolol. Simetidin juga dapat berinteraksi dengan obat psikoaktif menyebabkan toksik. tidak terjadi dampak apapun bahkan jika banyak. karbamazepin. dan sakit otot. Karena efek hormonal nya. simetidin dapat menyebabkan disfungsi seksual termasuk hilangnya libido dan disfungsi ereksi dan ginekomastia (0. kadang menyebabkan kadar darah lebih tinggi dan dapat berinteraksi dengan obat antimalara hydroxychloroquine. sembelit. teofilin. diazepam.2%) pada laki-laki selama pengobatan jangka panjang tetapi jarang. 11 . Nefritis interstitial. Efek Samping Simetidin Efek samping yang pernah dilaporkan dari simetidin meliputi diare. yang semuanya biasanya bersifat ringan dan sementara. dan imipramin. Telah dilaporkan bahwa kebingungan mental dapat terjadi pada orang tua. urtikaria. jadi obat lain yang merupakan substrat enzim tersebut akan terakumulasi jika diberikan bersama simetidin. Ketokonazol harus diberikan 2 jam sebelum simetidin karena penggunaan bersamaan dapat mengurangi absorpsi ketokonazol sebanyak 50%. Obat yang metabolismenya terpengaruh simetidin adalah warfarin. kelelahan. Adapun simetidin cukup sensitif jika digunakan bersamaan obat lainnya. Simetidin juga menghambat sitokrom P-450 sehingga menurunkan aktivitas enzim mikrosom hati. ruam.1- 0. metoprolol. kafein. Antasida dan metoklopramid mengurangi bioavailabilitas oral simetidin sebanyak 20-30% sehingga harus ada selang waktu minimal 1 jam antara pemakaian antasid ata metoklopramid dan simetidin oral.

Black. Saran Walaupun memiliki banyak kegunaan. Simetidin bekerja menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversibel. Sehingga dalam penggunaan simetidin atau obat jenis apapun. Kesimpulan Simetidin telah disetujui oleh FDA (The Food and Drug Administration) sebagai obat untuk penghambatan sekresi asam lambung dan telah dianjurkan untuk sejumlah penyakit dermatologis. 12 . BAB III PENUTUP 1. Robin Ganellin.dan dosisnya secara cermat serta meminimalisir mengonsumsi obat dengan membiasakan hidup sehat. C. dan lain-lain untuk mengembangkan antagonis reseptor histamin untuk menekan sekresi asam lambung. Simetidin dijual di pasaran dengan nama Tagamet. Kline dan Perancis (SK & F. Cimetidine adalah cikal bakal dari pengembangan obat antagonis reseptor H2 histamin prototipe lain karena ditemukan pertama kali dalam sebuah proyek di Smith. simetidin atau obat-obatan lainnya memiliki juga efek samping. harus memperhatikan indikasi. 2. sekarang GlaxoSmithKline) oleh James W.

American Journal of Epidemology Vol 50. Soetomo Surabaya. Use of Cimetidine. Saut Sahat. Bagian Histologi Fakultas Kedokteran Universitas Trisakti. 42 No. Folia Medica Indonesiana Vol. Pemakaian Antihistamin Pada Anak. ISBN 978-979-16104-0-7 13 . Omeprazole. GlaxoSmithKline Australia. Departemen Ilmu Kesehatan Kulit & Kelamin Fakultas Kedokteran Universitas Airlangga/Rumah Sakit Dr. 282-283. Manfaat Penggunaan Antihistamin Generasi Ketiga. Volum: 57. Phan. 16 (M). Aryani T. Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia 2007 Edisi 5. No 5 1999: 476-481 Farmakologi dan Terapi. Mekanisme Antihistamin pada Pengobatan Penyakit Alergik: Blokade Reseptor – Penghambatan Aktivasi Reseptor. 3 July – September 2006 : 172 – 175. 12 Maret 2008 Gunawijaya. Issue No. Ruigomez. Fajar Arifin. 2008. dkk. The Pharmacokinetics of Lamivudine in Healthy Rabbit Treated with Cimetidine. Ana. Nomor: 4. Maj Kedokt Indon. Halaman 124-129 Putra. DAFTAR PUSTAKA Budiatin AS. April 2007 Tagamet. and Ranitidine in Pregnant Woman and Pregnancy Outcomes. Departemen Ilmu Kesehatan Kulit dan Kelamin Fakultas Kedokteran USU. Imam Budi.