BLOQUE 2: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

TEMA 9.

FÁRMACOS AGONISTAS COLINÉRGICOS. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA.
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS.

TEMA 9. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

1. Sistema nervioso parasimpático: Fisiología

2. Fármacos:

 Agonistas colinérgicos

 Agonistas colinérgicos de acción indirecta

 Antagonistas colinérgicos

Bibliografía:
• Farmacología para enfermería. Un enfoque fisiopatológico. Ed. Pearson Educación, 2009
• Farmacología en Enfermería. Silvia Castells Molina, Margarita Hernández Pérez. 3ª ed .Ed.
Elsevier, 2012
• Farmacología humana. Flórez J. 6ª ed. Ed. Elsevier, 2014
• Velázquez. Manual de Farmacología Básica y Clínica. 1ª ed, Ed. Médica Panamericana, 2013

N. PARASIMPÁTICO. SÍNTESIS Y DEGRADACIÓN DEL NEUROTRANSMISOR .S.

músculo liso”. glándulas exocrinas: gástricas. endotelio vascular. salivales. M3. corazón: aurícula. salivales. ganglios SNC. corteza cerebral– inhibición de la adenilato ciclasa – Apertura de canales de K+ • M2 “cardiacos”. Se han descrito 5 subtipos M1. con siete dominios transmembrana.. M5 SNC ..…. • M4 . glándulas: gástricas. ML (tubo digestivo). ojo. vías respiratorias. M2. M4 y M5: • M1 “neuronales” . LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES a) Receptores muscarínicos son receptores acoplados a proteínas G. SNC • M3 “glandulares.

LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES a) Receptores muscarínicos • M2 – inhibición de la adenilato ciclasa – Apertura de canales de K+ … relajación .

IP3. Ruiz-Gayo M.S.. DAG … aumento de Ca2+ intracelular contracción del ML. secreción glandular y aumento de NO PKC DAG PIP2 PLC- q GTP sustrato-P sustrato IP3 calmodulina retículo endoplásmico quinasas dependientes de calcio-calmodulina Ca2+ sustrato-P sustrato Tomado de Fernández-Alfonso M. LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES • M3 – Activan PLC. Fundamentos de Farmacología Básica y Clínica . (2005).

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pueden ser dos tipos : • tipo neuronal localizados en los ganglios autónomos o en diversas zonas del SNC • tipo muscular localizados en la placa neuromuscular o placa motora . LA ACETILCOLINA SE UNE A DOS TIPOS DE RECEPTORES b) Receptores nicotínicos son receptores acoplados a canales iónicos.

de la velocidad de conducción y de la fuerza de contracción Arterias • Vasodilatación arterial por liberación de NO Aparato Digestivo • Aumento del peristaltismo y de las secreciones digestivas (salivales y gástricas) • Relajación de esfínteres Glándulas exocrinas • Estimulan la secreción (sudoríparas.ACCIONES FARMACOLÓGICAS DERIVADAS DE LA ACTIVACIÓN DEL RECEPTOR COLINÉRGICO Acciones Farmacológicas de los colinérgicos de acción directa Corazón • Reducción de la frecuencia cardiaca. salivales) Ojo • Contracción del músculo ciliar (acomodación lejos/cerca) y el ML del esfínter del iris (tamaño pupilar)…MIOSIS Vías urinarias • Estimulación del músculo detrusor y relajación del esfínter de la vejiga Vías respiratorias • Bronconstricción • Aumento de las secreciones en los bronquios y la tráquea Sistema Nervioso Central • Temblor • Espasticidad y ataxia .

AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN MUSCARÍNICA • Estimulan el sistema nervioso parasimpático • Se clasifican en función de su mecanismos de acción :  De acción directa: • activan directamente los receptores muscarínicos (parasimpaticomiméticos) • Mayor duración de acción que la acetilcolina  De acción indirecta • inhiben la acetilcolinesterasa de forma reversible o irreversible: • elevan la concentración de acetilcolina • activan los dos tipos de receptores .

colinérgica muscarínica sudoración. FÁRMACOS AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN DIRECTA Fármaco Indicación Clínica Efecto Adverso Acetilcolina Rápida inactivación Metacolina Diagnóstico de la hiperactividad de vías (vía inhalatoria. respiratorias en pacientes sin asma clínicamente Dosis crecientes) aparente Pilocarpina • Tratamiento del glaucoma agudo Mal tolerado (vía oral) • Sequedad de boca • Síndrome de Sjogren Muscarina Tóxico de la amanita muscaria … hiperactividad Bradicardia. espasmos .

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ACCIONES FARMACOLÓGICAS DERIVADAS DE LA ACTIVACIÓN DEL RECEPTOR COLINÉRGICO Acciones Farmacológicas de los inhibidores de la colinesterasa Placa motriz • Aumentan y prolongan las acciones de la acetilcolina liberada en las terminaciones motoras Sistema Nervioso central • Desincronización del electroencefalograma • Activación generalizada • Aumento del estado de vigilia • Dosis altas… toxicidad … parálisis de los centros bulbares .

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA O AGONISTAS DE ACCIÓN INDIRECTA Insecticidas organofosforados .

TRANSMISIÓN NEUROMUSCULAR .

) • Parálisis motora postanestésica • Salivación. i. Riesgo de En las fases iniciales de la rabdomiolisis (julio 2015) enfermedad • En algunos casos de amnesia Edrofonio (i. • Tratamiento de la enfermedad de • Efectos gastrointestinales Rivastigmina (v.v.) • Tratamiento de la miastemia • Vómitos. s..v. oral) Alzheimer leve-moderada. (Duración 2-4h) gravis  Crisis colinérgica • Atonía vesical. Piridostigmina (oral)  Crisis miasténica distensión abdominal y retención (duración 3-6h) urinaria postoperatoria . FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA O AGONISTAS DE ACCIÓN INDIRECTA Fármaco Indicación Clínica Efecto Adverso Donepezilo.m.. íleo paralítico. Galantamina. Neostigmina (i.. diarrea. de corta duración debida al efecto de los relajantes • Sudoración musculares no despolarizantes • Broncoconstricción. • Donepezilo.c.

con Atropina preparada  Controlar el volumen urinario . asma activo y EPOC. valorar la aparición de mareos o trastornos del sueño  En administración s.. CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA  Los agonistas muscarínicos requiere valorar antecedentes de angina. . observación 30 min. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS.c. hipotensión. patología gástrica Cuando se administren agonistas indirectos debe tenerse siempre Atropina y equipos de reanimación e intubación… crisis colinérgica  En ancianos. IAM reciente o arritmias  Los inhibidores de la colinesterasa están contraindicados en pacientes con obstrucción del tracto intestinal o urinario.

 También se denominan parasimpaticolíticos  Algunos pueden bloquear los receptores nicotínicos  Bloquean el efecto de la acetilcolina  Algunos pueden acceder al SNC . FÁRMACOS ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS  Bloquean de forma competitiva y preferente los receptores muscarínicos.

Otilonio bromuro Síndrome de intestino irritable. Mebeverina. oftálmica) Relajan el músculo ciliar • Uveítis Sulfato de Atropina ( i.) • Aumento de la automaticidad y • Bloqueo por velocidad de conducción en el hiperestimulación vagal nodo auriculoventricular – Flúter auricular – IAM – Bloqueo beta- •Intoxicación por organofosforados adrenérgico previo • ingestión de setas “amanita” Atropina (i. ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS Fármaco Indicación Clínica Utilidad Ciclopentolato Midriáticos • Exploraciones oculares Tropicamida (v. s. i. colitis o estreñimiento espástica. cólico hepático • Cuadros de hipermotilidad y renal. síndrome de instestino Otros antiespasmódicos: irritable (como coadyuvante).. s.) Medicación preanestésica • Disminuye secreciones bronquiales y digestivas y reflejos vagales .c.. coadyuvante en radiografía digestiva Atropina (i.m. i.) Espasmo fibra lisa.v..v.v.m.c.

metamizol • Anticolinérgico tracto gastrointestinal. inhalatoria) • Bronquitis crónica Bromuro de umeclidinio • EPOC Se puede asociar con • Enfisema agonistas beta-2 • Espasmo bronquial. • Solución inyectable biliar y genitourinario • Comprimidos • Medicación preanestésica • Supositorios Bromuro de Ipratropio. ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS Fármaco Indicación Clínica Utilidad Escopolamina • Espasmolítico • Espasmos agudos del +/.Reducción del moco agonistas beta-2 (v. . .Broncodilatador • Asma sin respuesta a y tiotropio y glicopirronio .