BLOQUE II: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

TEMA 10.

FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS. FÁRMACOS ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS.

TEMA 10. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

1. Sistema nervioso simpático: Fisiología

2. Fármacos:

 Agonistas adrenérgicos

 Antagonistas adrenérgicos

Bibliografía:
• Farmacología para enfermería. Un enfoque fisiopatológico. Ed. Pearson
Educación, 2009
• Farmacología en Enfermería. Silvia Castells Molina, Margarita Hernández Pérez.
3ª ed .Ed. Elsevier, 2012
• Farmacología humana. Flórez J. 6ª ed. Ed. Elsevier, 2014
• Velázquez. Manual de Farmacología Básica y Clínica. 1ª ed, Ed. Médica
Panamericana, 2013

SÍNTESIS E INACTIVACIÓN DE CATECOLAMINAS A Suprarrenal COMT Metabolitos MAO .

RECEPTORES ADRENÉRGICOS Los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteínas G. a1B. Existen dos tipos: • Receptores a • a1 (a1A. a1D) – activan PLC aumento y movilización de Ca2+ intracelular PKC DAG PIP2 PLC- aq GTP sustrato-P sustrato IP3 calmodulina retículo endoplásmico quinasas dependientes de Ca2+ calcio-calmodulina sustrato-P sustrato . con siete dominios transmembrana.

a2B. RECEPTORES ADRENÉRGICOS  a2 (a2A. a2C) .disminuyen AMPc. y además bloquean canales de Ca2+ y abren canales de K+ .inhiben la adenilato ciclasa --.

esfínteres digestivo y urinario. RECEPTORES ALFA -ADRENÉRGICOS Receptores a1- • Contracción de la musculatura lisa (vasos. útero) • Relajación del músculo liso digestivo • Glucogenólisis hepática Receptores a2 – • Inhibición de la liberación del transmisor • Agregación plaquetaria • Contracción del MLV • Inhibición de la liberación de insulina . bronquios.

RECEPTORES ADRENÉRGICOS Receptores  todos activan la adenilato ciclasa --.aumento AMPc …activación PKA • 1 • 2  3 ATP AC PKA inactiva as GTP AMPc núcleo respuestas a respuestas a largo plazo PKA corto plazo PKA CREB-P CREB • Fosforilación de proteínas que enzima enzima-P regulan el movimiento del Ca2+ transcripción • Fosforilación de otras RESPUESTA proteínas (glucogenolisis) CRE síntesis HORMONAL de proteínas .

RECEPTORES BETA -ADRENÉRGICOS Receptores 1- • Efecto inotrópico y cronotrópico positivos • Aumento de la liberación de renina Receptores 2 – • Broncodilatación • Vasodilatación arterial • Relajación del músculo liso visceral • Glucogenólisis hepática • Temblor muscular • Inhiben la liberación de histamina Receptores 3 – • Lipólisis .

a2 y 2) .Contracción.LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS Y RESPUESTAS A SU ACTIVACIÓN Localización Respuesta Corazón (Receptores  1): . relajación .Tejido de conducción .Hipotensión . automaticidad en focos ectópicos .Aumento de la contractilidad Músculo liso: .Inhibición de la liberación de neurotransmisores .Nodo SA .Relajación .Uterino (Receptores a1 y a2) . a2 y 2) . a2 y 2) .Células contráctiles .Aumento de la velocidad de conducción.Dilatador del iris (Receptores a1) .Contracción.Contracción .Aumento de la frecuencia .Estimulación de la glucógeno fosforilasa e inhibición de la glucógeno sintasa .Arterial (Receptores a1.Detrusor (Receptores 2) . relajación .Gastrointestinal (Receptores a1.Venoso (Receptores a1.Bronquial (Receptores a1 y  2) .Aumento del temblor Hepatocito (Receptores a1 y  2) .Contracción .Contracción .Contracción.Relajación Músculo esquelético (Receptores  1) . deferente (Receptores a1) .Esfínter.Estimulación de la lipolisis (3 > 1) SNC .Inhibición de la lipolisis Adipocito . relajación .

espasmo bronquial precargadas) fibrilación • Shock anafiláctico ventricular • Reacciones alérgicas • Efectos Por vía I.Taquicardia … asma. (1 mg. AGONISTAS ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de Efectos adversos Indicación Clínica acción ADRENALINA Agonista a1.2 cardiovascular: • Ataques agudos de jeringas (dosis bajas) . o subcutánea: (ampollas.M.Hiperglucemia • Paro cardiaco . diluida metabólicos: en agua para inyección): .V.Aumento de AG • Reanimación libres cardiopulmonar • Temblor muscular • Hiperpotasemia . (dosis altas) y 1.2 • A nivel Por vía I.

AGONISTAS ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de Efectos adversos Indicación Clínica acción NORADRENALINA Agonista a1 y algo • Bradicardia refleja • Hipotensión en situaciones (Dosis: 2-20 mg/min  • Hiperglucemia a graves anestesia espinal. enfisema.V) dosis elevadas • Parada cardiaca • Shock séptico EFEDRINA (ORAL) Agonista a y  • Espasmo bronquial. asma • Rinitis alérgica • Migraña • Urticaria • Tratamiento de la hipotensión tras anestesia local (IV) . IM I.

V.V.Arritmias por bradicardia o bloqueo AV .) • Cuadros agudos o refractario de IC congestiva • Insuficiencia circulatoria secundaria a deficiencias de la contractilidad cardiaca • DOPAMINA Agonista dopaminérgico.V.  y • Shock séptico. a cardiogénico lenta) • Cuadros de hipotensión ( se utilizan dosis con acción vasopresora) . hipovolémico y (ampollas.Shock con vasoconstricción • Cuadros asmáticos o de broncoespasmo • DOBUTAMINA Agonista 1 selectivos • Shock cardiogénico (ampollas.) . AGONISTAS a-ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de acción Indicación Clínica • ISOPRENALINA Agonista  no selectivo • Estimulantes cardiacos: (perfusión I. perfusión I. perfusión I.

AGONISTAS a-ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de acción Reacción adversa Indicación Clínica Aplicación sobre • Bradicardia refleja mucosas y en el Agonista a1/a2 • Aumento de la PA ojo: • FENILEFRINA (4. • Descongestionantes nasales 6 h) • Congestión de rebote • Preparados antigripales (oftalmología) • Sequedad • Descongestionante ocular • OXIMETAZOLINA • Tolerancia (8-12h) • CLONIDINA • Agonista a2 • Bradicardia • Hipertensión arterial (varias (comprimidos) presináptico dosis al día)  a-METILDOPA • Falso • Hipertensión arterial no grave neurotransmisor durante el embarazo .

dura 6 h—8h) sistémica • Crisis agudas de asma 2. IM o IV) • Amenaza de parto (Relajante uterino) prematuro y • Sufrimiento fetal .. Sólo administración Agonistas Tratamiento de elección en inhalada y oral selectivos 2 • Taquicardia por la broncoconstricción SALBUTAMOL (efecto en 15 administración aguda: min. 12h • Nerviosismo • EPOC • Vía inhalatoria: • Temblor muscular • Espasmo bronquial SALMETEROL fino FORMOTEROL • Vasodilatación INDACATEROL (cada 24h) arterial • Administración oral/8h • Hiperglucemia TERBUTALINA •RITODRINA (oral. Efecto prolongado. AGONISTAS -ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de Efectos adversos Indicación Clínica acción 1.

angina. FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS O ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS Inhiben el sistema nervioso simpático Actúan uniéndose directamente al receptor adrenérgico bloqueándolo: • Si bloquean el receptor a su principal aplicación terapéutica es el tratamiento de la hipertensión arterial • Si bloquean el receptor  su principal aplicación terapéutica es el tratamiento de la hipertensión arterial. IM e insuficiencia cardiaca. . arritmias.

) • Hipertensión arterial • TAMSULOSINA • Antagonista a1A • IFIS • Hipertrofia benigna de próstata (administrar 1/día) . oral e I..HTA en los periodos peri y pos bolus y en operatorios perfusión como -Protección frente a incrementos mantenimiento) tensionales en maniobras (intubación. ANTAGONISTAS ALFA-ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de acción Efectos adversos Indicación Clínica • PRAZOSINA • Antagonista a1 • Hipotensión • Hipertensión arterial (administrar cada postural • Enfermedad de Raynaud 12h) • Síndrome del iris • Hipertrofia benigna de próstata • DOXAZOSINA flácido (administrar 1/día) intraoperatorio (IFIS) (cirugía de cataratas) • URAPIDILO • Antagonista a1 y • Crisis hipertensivas en: (v.V en agonista 5-HT1A .

ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de Efectos adversos Indicación Clínica acción • TIMOLOL Antagonista 1 y ------?? • Tratamiento del (administración 2 . no selectivo glaucoma de ángulo oftálmica) abierto crónico • Tratamiento de la hipertensión ocular .

• Bradicardia • Tratamiento de la hipertensión (Sumial) no selectivo • Enlentecimiento de la • Postinfarto de miocardio conducción • Cardiopatía isquémica • Insuficiencia cardíaca • Arritmias • Boncoconstricción • Profilaxis de la migraña o • Calambres. frialdad de las jaqueca extremidades • Tratamiento del temblor • Alteraciones del sueño esencial • Hipoglucemia durante el • Ataques de pánico ejercicio y reducen la tolerancia a la glucemia • Alteración en las lipoproteínas . ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de Efectos adversos Indicación Clínica acción • PROPRANOLOL Antagonista 1 y 2 .

ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de Efectos adversos Indicación Clínica acción • ATENOLOL Antagonistas 1 o • Bradicardia • Tratamiento de la • METOPROLOL antagonistas Hipertensión cardioselectivos • Enlentecimiento de la • Postinfarto de miocardio conducción • Arritmias • BISOPROLOL • Cardiopatía isquémica • Insuficiencia cardíaca • Insuficiencia cardiaca • ESMOLOL • Alteraciones del sueño (sólo en perfusión • Tratamiento a corto plazo • Hipoglucemia durante el I.V.) de: ejercicio y reducen la tolerancia *.arritmias a la glucemia *.Hipertensión intra- postoperatorias • Alteración en las lipoproteínas .

ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS Fármaco Mecanismo de Efectos adversos Indicación Clínica acción • CARVEDILOL Antagonistas 1 y • Insuficiencia cardiaca (vía oral) a1 • Cardiopatía isquémica • Hipertensión arterial • LABETALOL • Hipertensión arterial (oral) (vía I.V.) • Crisis hipertensivas agudas • IAM • CELIPROLOL Antagonista 1 y •Cardiopatía isquémica (vía oral) agonista parcial 2 • Hipertensión arterial .