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FORMAS LIQUIDAS ORALES

Los lquidos de administracin oral son normalmente, disoluciones, suspensiones o emulsiones


que contienen uno o ms frmacos en un vehculo apropiado y que estn destinadas a ser
ingeridas sin diluir o previa dilucin. Tambin pueden prepararse de forma extempornea antes de
su ingestin a partir de polvos o granulados y de un vehculo apropiado. Los vehculos ms
utilizados son el etanol, la glicerina, el propilenglicol y el agua purificada. Atendiendo al sistema
fisicoqumico que constituye la formulacin y a su destino en el organismo, las preparaciones
lquidas orales pueden clasificarse del siguiente modo;

a) Soluciones orales:

Destinadas a ser ingeridas:

Soluciones.
Jarabes.
Elixires.

Destinadas a su aplicacin tpica a nivel de la cavidad bucal:

Colutorios.
Soluciones para gargarismos.
Soluciones para enjuagues.

b) Suspensiones orales.

c) Emulsiones orales.

No se incluyen en la clasificacin los preparados obtenidos por disolucin extractiva (tisanas,


tinturas, alcoholaturos, etc.) o por destilacin (hidrolatos y alcoholatos), por su menor difusin en
el campo farmacutico.

Las formas lquidas orales .suelen presentar algunas ventajas, como una mayor biodisponibilidad
que las formas slidas, un menor efecto irritante sobre la mucosa gstrica y una mayor facilidad de
ingestin por parte de pacientes peditricos y geritricos que las formas slidas. Entre los
inconvenientes, cabe destacar el mayor riesgo de contaminacin y la posible inestabilidad de los
frmacos en disolucin.

1.1. Soluciones orales destinadas a ser ingeridas

1.1.1. Soluciones

Son formas farmacuticas que contienen uno o ms frmacos disueltos en un lquido y que, por
sus componentes o modo de preparacin, no estn incluidas en otra categora. Se administran por
va oral y se dosifican por volumen. Pueden presentarse como soluciones lmpidas y transparentes
de sabor y olor agradable, o como un producto slido (polvo o granulado) para disolver
extemporneamente en el vehculo que le acompaa (agua purificada u otro).
A) Componentes de las soluciones orales

Los componentes bsicos de las soluciones orales son el frmaco o frmacos y el vehculo, que
habitualmente es agua purificada. Adems, pueden contener sustancias auxiliares como
tampones, humectantes, solubilizastes, conservantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes
y colorantes, que cumplen los siguientes objetivos:

Conseguir la compatibilidad con el medio fisiolgico.

Facilitar la solubilizacin del frmaco.

Mantener la estabilidad fsica y qumica de los componentes.

Prevenir el crecimiento de microorganismos.

Corregir el olor, sabor y color, para facilitar la ingestin de la solucin.

B) Preparacin de las soluciones orales

El proceso de preparacin supone solubilizar los componentes de la formulacin en el vehculo


seleccionado. Los problemas que pueden plantearse son los mismos que se dan en la elaboracin
de disoluciones y derivan de las caractersticas fisicoqumicas y galnicas de los componentes y de
la aceptabilidad de la formulacin por parte del paciente. Asimismo, factores corno la
temperatura, el tamao de partcula, la utilizacin de una mezcla de disolventes, la adicin de
sustancias auxiliares, etc., influyen de igual modo que en cualquier disolucin.

La elaboracin de polvos o granulados para la preparacin extempornea de soluciones orales


implica mezclar correctamente las sustancias auxiliares con el frmaco y seleccionar el adecuado
disolvente (o mezcla de disolventes), de modo que la incorporacin del slido en el vehculo
proporcione rpida y fcilmente una disolucin.

1.1.2. Jarabes

Son preparaciones acuosas, lmpidas y de elevada viscosidad, que contienen un azcar,


generalmente sacarosa, en concentracin similar a la de saturacin. Si el agente edulcorante es la
sacarosa, la densidad del jarabe es 1,313 a 15-20 C; el punto de ebullicin, 105 C, y el contenido
en sacarosa, 64-65% (p/p), que corresponde aproximadamente a 2/3 de sacarosa y 1/3 de agua. En
el caso de utilizar glucosa, hay que tener en cuenta que sta es menos soluble que la sacarosa y la
saturacin corresponde a una concentracin aproximada del 50% (p/p), es decir 1/2 de glucosa y
1/2 de agua. Por tratarse de preparaciones acuosas, los jarabes son apropiados para la
administracin de frmacos hidrosolubles. Asimismo, por no contener alcohol (o contenerlo en baja
cantidad) y por su sabor agradable, son formas lquidas orales de amplia difusin en pediatra.

A) Funciones del azcar

El azcar ejerce una accin conservante, edulcorante y viscosizante. La alta concentracin de azcar
le confiere al jarabe una elevada presin osmtica que impide el desarrollo fngico y bacteriano.
Las soluciones azucaradas sustraen de los microorganismos, por smosis, el agua que stos
necesitan para su desarrollo.
Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la administracin oral de frmacos
que tienen caracteres organolpticos desagradables. Por este motivo, son fcilmente aceptados por
nios y ancianos y habitualmente prescritos en pediatra y geriatra.

Tambin sirve para disimular el sabor amargo de los preparados que contienen vitaminas de!
complejo B.

B) Tipos de jarabes

Existen dos tipos de jarabes: los aromticos y los medicamentosos.

1.- Jarabes aromticos

Los jarabes aromticos, llamados tambin no medicamentosos, son aquellos que no contienen
sustancias farmacolgicamente activas. Son, en realidad, soluciones saturadas de un azcar que
pueden contener sustancias aromticas o de sabor agradable y agentes correctores del color. Se
utilizan para las siguientes finalidades:

-Como vehculos en preparaciones extemporneas, ya sean soluciones o suspensiones.

-Corno punto de partida para la preparacin de jarabes medicamentosos.

-Como integrantes de otras formas farmacuticas: para corregir el sabor de formas lquidas orales,
como espesantes de disoluciones orales o como agentes aglutinantes en la preparacin de
granulados.

2. Jarabes medicamentosos

Son jarabes aromticos que contienen uno o ms frmacos y se emplean en teraputica por la
accin caracterstica de los frmacos de la frmula. En los cuadros 1.2 a 1.3 se recoge la composicin
de algunos jarabes medicamentosos.
C) Jarabes especiales

Son aquellos que no responden a la clsica definicin de jarabes. Pueden ser de dos tipos; sin aztcar
y jarabes suspensin

1. Jarabes sin azcar

En su composicin se sustituye el azcar por polioles o edulcorantes sintticos. Cuando el frmaco


es inestable en presencia de sacarosa, como por ejemplo la vitamina se hace necesario eliminar la
sacarosa de la frmula e incorporar en su lugar polioles. Generalmente se utiliza una solucin acuosa
de sorbitol al 70%. En jarabes polivitamnicos se ha comprobado la excelente estabilidad de las
vitaminas en vehculos que contienen sorbitol o mezclas de esta sustancia y propileo- glicol. Otras
veces la sustitucin del azcar se debe a que los jarabes van destinados a diabticos o a personas
con dietas hipocalricas, que no pueden ingerir sustancias glucognicas (se convierten en glucosa
en el organismo). Estos jarabes se elaboran a partir de una solucin acuosa del frmaco o frmacos,
sustituyendo total o parcialmente la sacarosa por sustancias no glucognicas. Se emplean las
siguientes:

Azcares corno la fructosa.

Polialcolioles como el sorbitol, la glicerina y el propilenglicol.

Soluciones de edulcorantes de sntesis (sacarina sdica, ciclamato sdico, etc.), viscosizadas con
derivados de la celulosa (metilcelulosa, carboximetileelulosa, hidroxietilcelulosa, etc.), alginatos,
glicerina, etc. El ciclamato es 30 veces ms dulce que la sacarosa y 10 menos que la sacarina, pero
tiene la ventaja de no dejar un sabor final amargo, como ocurre con la sacarina. Dosis muy elevadas
de ciclamatos originan heces blandas debido a hidratacin. La sacarina, en soluciones cidas, se
degrada y da lugar a productos amargos. Conservantes, colorantes, aromas y otras sustancias
auxiliares.

2. Jarabes suspensin

Las suspensiones siruposas o jarabes suspensin no son lquidos lmpidos, ya que contienen el
frmaco disperso en un vehculo acuoso, viscoso y dulce. Pueden presentarse como suspensiones
listas para su administracin o como suspensiones de preparacin extempornea. Cuando el
frmaco presenta sabor desagradable se utiliza un derivado del mismo que sea poco soluble y se
formula como jarabe suspensin. El cloranfenicol se suele incorporar en jarabes en forma de steres
poco solubles (palmitato) que proporcionan un sabor amargo menos intenso que el antibitico. Otro
de los motivos para preparar jarabes suspensin es minimizar la inestabilidad del frmaco en medio
acuoso o azucarado. Se sugiere en estos casos elaborar un polvo o granulado que contenga el
frmaco, que debe ser dispersado en un vehculo acuoso de forma extempornea.

1.1.3. Elixires

Los elixires son soluciones hidroalcohlicas, lmpidas y edulcoradas, que habitualmente contienen
colorantes que mejoran su aspecto y aromas que aumentan su palatabilidad. Se utilizan para la
administracin de frmacos que son insolubles en agua sola, pero solubles en mezclas de agua y
alcohol. A causa de su carcter hidroalcohlico, son ms capaces que los jarabes (disoluciones
acuosas) de mantener en disolucin sustancias hidrosolubles y alcoholsolubles. Los elixires
aromticos se utilizan como vehculos, mientras que los medicamentosos se emplean por el efecto
teraputico que ejercen los frmacos que contienen.

A) Componentes de los elixires

-Los componentes bsicos de los elixires son el frmaco, agua, alcohol (generalmente etanol),
agentes edulcorantes, agentes aromatizantes y ocasionalmente conservantes. La caracterstica que
diferencia a los elixires de los jarabes es su vehculo hidroalcohlico. La proporcin de alcohol vara
ampliamente dependiendo de las caractersticas de solubilidad y estabilidad del frmaco en agua y
en alcohol. Precisamente por su contenido alcohlico no son recomendables en pacientes
peditricos ni en adultos en los que est contraindicado el alcohol. Cada elixir necesita una mezcla
determinada de agua y alcohol para que todos los componentes se mantengan disueltos. La
proporcin de alcohol debe ser ligeramente superior a la necesaria para mantener el frmaco
disuelto. As, los elixires que contienen sustancias poco solubles en agua requieren una proporcin
de alcohol mayor que los que poseen sustancias muy hidrosolubles. El contenido en alcohol de los
elixires generalmente no excede del 20% y, excepcionalmente, puede llegar al 50%. En este ltimo
caso suelen diluirse antes de su administracin y/o envasarse y dosificarse en forma de gotas orales.
Las formulaciones que contienen en alcohol difcilmente se contaminan, por lo que no necesitan la
adicin de agentes antimicrobianos para so conservacin.

1.2. Formas lquidas orales de aplicacin tpica

En este apartado se incluyen las formas lquidas, generalmente soluciones, que no se ingieren sino
que estn concebidas para ser aplicadas en la cavidad bucal.

1.2.1. Colutorios

Son soluciones acuosas de cierta viscosidad que contienen sustancias destinadas a tratar alguna
afeccin a nivel de la cavidad bucal. Slo en situaciones excepcionales se formulan como
suspensiones o como preparaciones extemporneas. Suelen llevar codisolventes como la glicerina,
el sorbitol, el alcohol y tensoactivos que facilitan la solubilizacin de los componentes de la
formulacin. La viscosidad se consigue con gelificantes naturales o de sntesis, que hacen que la
formulacin quede adherida el mayor tiempo posible a la zona de aplicacin.
1.2.2. Soluciones para gargarismos

Son soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a baar la cavidad bucal y
la zona orofarngea en el tratamiento de laringitis, faringitis, amigdalitis, etc. Se aplican, sin diluir o
previa dilucin, con la cabeza inclinada hacia atrs con objeto de facilitar el contacto con las
amgdalas, la regin de la epiglotis y la mucosa farngea, haciendo pasar aire a travs de la solucin,
que se retiene entre la lengua y el paladar. Se formulan igual que los colutorios, pero sin agente
viscosizante, Los vehculos deben ser neutros o alcalinos para no daar las piezas dentales. Pueden
llevar agentes colorantes, aromatizantes y edulcorantes.

1.2.3. Soluciones para enjuagues

Los enjuagues o buches son soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a
refrescar, desodorizar o realizar la antisepsia de la cavidad bucal. En ocasiones se diluyen los
colutorios para utilizarlos como enjuagues. Su elaboracin se lleva a cabo de igual modo que los
gargarismos.

1.3. Suspensiones orales

Son preparados que contienen partculas de frmaco finamente divididas y distribuidas de manera
uniforme en un vehculo en el cual el frmaco es insoluble o presenta un grado de solubilidad
mnimo. La mayora de las suspensiones son preparaciones acuosas con cierta viscosidad y agentes
aromatizantes y edulcorantes. Las suspensiones orales permiten la administracin de frmacos que
son inestables en disolucin pero qumicamente estables cuando se formulan en suspensin.
Tambin se emplean para frmacos poco solubles en agua que no puedan formularse, por
cuestiones de inestabilidad qumica, en los disolventes habitualmente utilizados en las formas
lquidas orales. El sistema fisicoqumico suspensin es una forma de dosificacin palatable .El sabor
desagradable de ciertos frmacos es superado o minimizado al formularlos como partculas no
disueltas en suspensin. Algunos frmacos muy amargos (cloranfenicol y eritromicina) se formulan
en forma de sales insolubles e inspidas (palmitato de cloranfenicol, estolato de eritromicina,
palmitato de eritromicina) en suspensiones que son mejor aceptadas por el paciente que el frmaco
en su forma libre. Otra ventaja es la posibilidad de conseguir, mediante una adecuada seleccin del
derivado del frmaco y de las sustancias auxiliares, una disolucin lenta e incluso controlada, que
proporcione niveles sanguneos del frmaco mantenidos en el tiempo. Los productos slidos que se
encuentran en suspensin deben tener un tamao de partcula reducido y uniforme con objeto de
aumentar la estabilidad de la suspensin y retrasar el proceso de sedimentacin.

1.3.1. Componentes de las suspensiones orales

En las suspensiones extemporneas, el producto slido suele ser una mezcla del frmaco y
sustancias auxiliares que mejoran la estabilidad de los productos slidos o bien de la suspensin
final. Como agentes suspensores son habituales goma guar, xantan o derivados de celulosa; como
estabilizantes, el cido ctrico y el citrato sdico; como edulcorantes, el azcar y la sacarina sdica,
y como conservantes, el metilparabn, el propilparabn y el benzoato sdico. En las suspensiones
extemporneas puede prescindirse del agente floculante por no llegar a formarse sedimentos
compactos de difcil redispersin. Otras sustancias que pueden incorporarse para mejorar el sabor
y el aspecto son los agentes aromatizantes 5/ colorantes habitualmente empleados en las formas
orales. El vehculo suele ser agua purificada, jarabes ii otro lquido apropiado. La reconstitucin se
realiza mezclando el producto slido y el vehculo, y agitando hasta conseguir una suspensin
homognea.

Los componentes de las suspensiones orales listas para su administracin son el frmaco, el vehculo
y las sustancias auxiliares. En estas ltimas caben destacar los agentes viscosizantes, los
tensoactivos, los coloides hidrfilos, los disolventes, los electrlitos, los agentes floculantes, los
conservantes, los aromatizantes y los colorantes. La elaboracin de las suspensiones orales se lleva
a cabo como la de las suspensiones en general. Desde el punto de vista fisicoqumico, las
suspensiones son sistemas inestables. Por ello, el principal problema que puede plantear su
elaboracin es el conseguir estabilidad galnica. Asimismo, es necesario asegurar su estabilidad
qumica, microbiolgica y su aceptacin por el paciente.

1.3.2. Presentacin de las suspensiones orales

Las suspensiones orales se presentan listas para su uso o para preparar de forma extempornea en
el momento de su administracin. La preparacin de suspensiones extemporneas responde a
problemas de inestabilidad del frmaco, comodidad de los sobres monodosis para el paciente o a
cuestiones de tipo econmico en medios hospitalarios. Los componentes slidos de la suspensin
extempornea se presentan como un polvo o granulado en un frasco aforado, para aadir agua
potable hasta el volumen indicado. En ocasiones se suministra tambin el lquido donde hay que
suspender el polvo o granulado.

1.4. Emulsiones orales

Son sistemas dispersos constituidos por dos lquidos no miscibles, uno de ellos uniformemente
disperso (fase interna o discontinua) en el otro (fase externa o continua), gracias a la accin de un
agente emulsificante. Son sistemas termodinmicamente inestables cuyas fases tienden a separarse
con el tiempo. Las emulsiones permiten la administracin de frmacos lquidos oleosos y de
frmacos lipoflicos disueltos en aceites. Las ms apropiadas son las de fase externa acuosa, porque
enmascaran de forma efectiva el sabor poco agradable de algunos frmacos, como las vitaminas
liposolubles, el aceite de hgado de bacalao, etc. Debido a las caractersticas de la fase externa
(miscible con el agua), presentan mayor palatabilidad y aceptacin por parte del paciente. La
suspensin de frmacos insolubles en un vehculo emulsionado permite conseguir formas de accin
sostenida (preparados suspensin-emulsin) y programar la liberacin y absorcin de los mismos.

1.4.1. C o m p o n e n t e s

Los componentes bsicos de una emulsin son la fase acuosa, la fase oleosa y los emulgentes
formadores de la emulsin. La fase acuosa debe ocupar un volumen importante de la preparacin
total para que la emulsin sea fluida y la viscosidad no interfiera en el vertido del producto. Est
constituida por agua purificada, disolventes hidromiscibles y las sustancias auxiliares (viscosizante,
correctores del sabor, conservantes, etc.) que sean hidrosolubles. Adems de la solubilidad en agua
de dichas sustancias, hay que considerar su solubilidad en la fase oleosa, porque al formar la
emulsin puede producirse el reparto de las mismas entre ambas fases. La fase acuosa se filtra para
incorporarla a la emulsin como solucin lmpida. La fase oleosa puede contener aceites y grasas
comestibles que actan como vehculos de frmacos liposolubles o frmacos lquidos oleosos que
constituyen por s mismos la fase oleosa. Para que la viscosidad de la preparacin no sea demasiado
elevada, la fase oleosa no debera sobrepasar el 50% de la emulsin final. La eleccin del emulgente
se realiza en funcin de la naturaleza de la fase externa de la emulsin, la naturaleza y cantidad de
fase interna, la potencia emulsificante y la compatibilidad del mismo con los componentes de la
emulsin.

1.4.2. Elaboracin

La elaboracin de emulsiones orales se realiza de igual modo que la de las emulsiones para otras
vas de administracin. Por ser fluidas, suelen presentar fenmenos de inestabilidad con ms
frecuencia que las emulsiones ms viscosas destinadas a otras vas. Por ello, es necesario asegurar
un alto grado de dispersin mediante una agitacin intensa, y una homogenizacin que proporcione
un tamao de gotcula de fase interna uniforme.

1.5. Envasado y conservacin

Los lquidos orales se suelen envasar en recipientes multidosis o unidosis, de vidrio o de plstico.
Las formas ms como das para los envases son la cilndrica y las de seccin rectangular. Los
recipientes que contienen soluciones deben llenarse completamente, con objeto de minimizar la
cmara de aire y, de este modo, reducir las posibles alteraciones del frmaco. Las suspensiones y
emulsiones son envasadas en recipientes de boca ancha; se deja aproximadamente un 20-30% de
espacio vaco para posibilitar la agitacin y el vertido. Los lquidos orales se dosifican en volmenes
como 5 mL o mltiplos de 5 mL, o bien en forma de gotas. Los recipientes multidosis se presentan
acompaados habitualmente de un dispositivo que permite medir el volumen prescrito; cucharillas,
vasos graduados, pipetas o jeringuillas dosificadoras, cuentagotas, etc.

Los envases unidosis facilitan la estabilidad y la dosificacin, y disminuyen la manipulacin, pero


tienen como inconveniente su mayor coste econmico. Las preparaciones extemporneas se
acondicionan en recipientes multidosis o en sobres unidosis de papel impermeabilizado o de
aluminio y frascos de vidrio o de plstico.

Bibliografa

Agua purificada. En Farmacopea Europea. 2 edicin, 1991. Ansel, H. C.; Popovich, N. G. y Alien,
L. V.: Pharmaceutical dosageforrns and drug delivery systems. Lea & Febiger. Philadelpliia, 199.5.

Aroztegui, M.: Disolventes de uso farrriacutico. En Faul, C.: Farmacia galnica. Luzii. Madrid,
1993.

Billany, M. R.: Solutions. Eb AultoD,, M. E.: Pharmaceutics. The science ofdosa- geforrn design.
ELBS. 1990.

Boylan, J. C.: Liquids. En Lacliman, L.; Lieberman, H. A. y Kanig, J. L.; The the- ory and practice of
industrial pharmacy. Lea & Febiger. Philadelphia, 1986.
Cerezo Galn, A.; Rodrguez Galn, I. C. y Marn Bosca, M. T.: Formas orales lquidas. En Cerezo
Galn, A.; Garca Snchez, M. J.; Herrez Domnguez, M.; Ibfiez Bermiidez, S. y Vila Jato, J. L.;
Monografas galnicas. Proyectos farmacuticos GLA.XO. 1993.

Collet, D. M.: Solutions. En Collet, D. M. y Aulton, M.. E.: Pharmaceutical practice. Churcliill
Livingstone. Edinburgh., 1990.

Farmacopea Europea: Ministerio de Sanidad y Consumo. Madrid, 1992.

Fauli y Trillo, C.: Fo.rmas farmacuticas lquidas de administracin oral. En Fauli y Trillo, C.: Tratado
de Farmacia Galnica. Farmacia 2000. Madrid, 1993.

Groves, M. C.: Water. En Parenteral Technology Manual. Interpharm Press. Illinois, USA, 1988.

Le Hir, A.: Agua, En Farmacia Galnica. Massoii, S.A. Barcelona,=i99.5.

Voigt, R.: Agua. En Tratado de Tecnologa Farmacutica. Acribia. Zaragoza, 1982.