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ANTIPSICOTICOS 1ª GENERACION

PSICOFARMACOLOGIA

Rocío Cáceres Universidad de Valparaiso- Hospital del Salvador

GENERALIDADES ANTIPSICOTICOS

SE UTILIZAN EN NIÑOS CON FINES ANTIPSICOTICOS Y OTROS DE PRIMERA ELECCION EN EQZ Y TEA

MEYERS Y COLS (1980) OBSERVARON QUE NIVEL PL DE NEUROLEPTICOS DE 50NG/ML ES EL UMBRAL DE RPTA CLINICA EN EQZ ADULTOS, Y SUGIEREN DOSIS SIMILAR EN NIÑOS.

LOS NIÑOS PUEDEN METABOLIZAR DE FORMA MÁS EFICAZ QUE LOS ADULTOS. (MET RAPIDO)

UTILES PARA DISMINUIR IRRITABILIDAD, ALT SUEÑO, HOSTILIDAD, AGITACION.

FÁRMACOS

CLORPROMAZINA

HALDOL

FLUFENAZINA DECANOATO (MODECATE)

FLUPENTIXOL

PIMOZIDA

TIORIDAZINA

CLORPROMAZINA

Presentación:

Comprimidos 100mg Ampolla 25mg/2mL

Mecanismo: bloquea receptores dopaminergicos tipo 2 reduciendo síntomas psicóticos y conducta agresiva. Bloquea el centro del vomito a través de una combinación de receptores dopaminergicos tipo 2,

histamina H1 y colinérgicos.

INDICACIONES FDA: EQZ, NAUSEAS, VOMITOS, MANIA, HIPO INTRATABLE, PSICOSIS, TDAH CON IMPULSIVIDAD ELEVADA.

CONTRAINDICACIONES: Puede reducir el umbral de las convulsiones . No recomendado EPI, No usar en Sindrome de Reye.

CLORPROMAZINA -DOSIS

Dosis terapéutica: hasta 500 mg /dia

Niños menores de 6 meses de edad: no se recomienda.

Niños de 6 meses a 12 años con problemas de conducta severos o condiciones psicóticas:

Oral: 0,25 mg / kg cada 4 a 6 horas según sea necesario. Titular hacia arriba

gradualmente. En los casos graves, dosis diarias de 200 mg o más.

Intramuscular: 0,5 mg / kg cada 6 a 8 horas según sea necesario. Dosis intramuscular máxima diaria para un niño menor de 5 años o menos de 22 kg es de 40 mg; Para un niño de 5 a 12 años de edad o de 22 a 45 kg, máximo dosis diaria es de 75 mg.

Adolescentes: dependiendo de la gravedad de los síntomas, comience con 10 mg tres veces a 25 mg cuatro veces diariamente. Titular hacia arriba con aumentos de 20 a 50 mg dos veces por semana. Para los pacientes gravemente agitados, 25 mg vía intramuscular y repetirse si es necesario en 1 hora. Cualquier medicamento intramuscular subsiguiente debe ser a intervalos de 4 a 6 horas.

CLORPROMAZINA

RAM: SEP, GALACTORREA, ACATISIA, PRIAPISMO, SEDACION, MAREOS, SEQUEDAD BOCA, CONSTIPACION, DISFUNCION SEXUAL, AUMENTO PESO.

INTERACCIONES: AUMENTA EFECTO DE LOS ANTI HTA, OH Y DIURETICOS AUMENTAN RIESGO DE HIPOTENSION, REDUCE EFECTO DE LOS ANTICOAGULANTES, REDUCE EL METABOLISMO DE LA FENITOINA ,

PROPANOLOL(AUMENTAN NIVELES DE AMBOS SI SE USAN EN CONJUNTO)

Dosis mayores a 600mg riesgo de retinopatía irreversible *fotosensibilidad. Usar bloqueador solar

TIORIDAZINA

PROVOCA PROLONGACION DEL QTc. AUMENTA RIESGO DE MUERTE SUBITA Y TORSION DE PUNTAS. DOSIS DEPENDIENTE.

APROBADO FDA SOLO PARA PACIENTES EQZ REFRACTARIA.

LLEGO A SER UNO ANTIPSICOTICO MUY USADO EN NIÑOS Y ANCIANOS, POR LA BAJA POTENCIA SEDANTE+ BAJA INCIDENCIA DE SEP.

YA NO ESTA APROBADO POR LA FDA PARA MANEJO DE CONDUCTAS AGRESIVAS EN NIÑOS.

TIORIDAZINA

DOSIS RECOMENDADA: 200-800MG/DIA

RAM: ARRITMIA , ACATISIA, SEP, GALACTORREA, RETINOPATIA PIGMENTARIA. INTERACCIONES : INCREMENTA EFECTO DE ANTIHIPERTENSIVOS.

INHIBIDORES DEL CYP450 COMO LA PAROXETINA, FLUOXETINA, DULOXETINA, BUPROPION, SERTRALINA, CITALOPRAM. PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES DE TIORIDAZINA.

CON BARBITURICOS: DEPRESION RESPIRATORIA OH Y DIURETICOS, AUMENTAN RIESGO DE HIPOTENSION.

HALOPERIDOL

MECANISMO: BLOQUEO RECEPTORES

DOPAMINERGICOS D2 REDUCIENDO SINTOMAS POSITIVOS Y CONDUCTA

AGRESIVA.

BLOQUEO RECEPTORES D2 VIA NIGROESTRIADA MEJORANDO TICS.

FARMACOCINETICA NIÑOS:

METABOLIZAN RAPIDO, SEMIVIDA

PLASMATICA ES MAS CORTA QUE EN ADOLESCENTES Y ADULTOS, PERO NO REQUIEREN MAYOR DOSIS PORQUE SON MAS SENSIBLES AL EFECTO TERAPEUTICO.

INDICACIONES FDA

  • - T PSICOTICOS AGUDOS Y CRONICOS

  • - SD TOURETTE

  • - 2ª LINEA EN NIÑOS COM

“HIPEREXCITABILIDAD EXPLOSIVA”

-2° LINEA EN TDAH CON ALTA

IMPULSIVIDAD Y AGRESIVIDAD

  • - EQZ: PACIENTES QUE REQUIEREN VIA PARENTERAL (DECANOATO DEPOT)

HALOPERIDOL DOSIS

Comprimidos 1 y 5 mg

Gotas 2mg /mL

Ampolla : 5mg/1mL (lactato de haloperidol) Haldol decanoato 50mg /1 mL.

Trastorno de Tourette o trastornos conductuales no psicóticos graves

• Niños menores de 3 años de edad: no se

rcomienda.

Niños de 3 a 12 años de edad (peso: 15 a 40 kg):

comenzar con 0,5 mg al día; subir 0,5 mg cada 5 a 7 días.

Dosis terapéuticas: 0,05 a 0,075 mg / kg /día para trastornos de comportamiento no psicóticos y trastorno de Tourette

Trastornos psicóticos: 0,15 mg / kg / día, pero puede ser mayor en casos severos.

Adolescentes: 0,5 a 5 mg dos o tres veces al día. Dosis más altas pueden ser necesarias para un control más rápido en algunos casos graves.

Liberación inmediata inyectable: Lactato de haloperidol. La seguridad no se ha establecido para niños y adolescentes más jóvenes. Adolescentes, puede administrarse una dosis inicial de 2 a 5 mg por vía intramuscular. La medicación

adicional puede ser dado cada 1 a 8 horas según lo

determinado por la evaluación continua del paciente.

Haloperidol Decanoate

La seguridad y la eficacia

no se ha establecido para niños y adolescentes más jóvenes, y actualmente se utiliza principalmente para el tratamiento de adultos diagnosticados con

esquizofrenia crónica. La concentración plasmática

máxima se alcanza aproximadamente 6 días después de la inyección y el plasma

La vida media es aproximadamente 3 semanas. El intervalo habitual entre las dosis es de 4 semanas.

REPORTES INTERES

EQZ INICIO INFANCIA: Menores 12 años , dosis 1-6mg dia, 25 % hizo distonias agudas a pesar de incremento graducal. Mejor que placebo en eqz

Eqz refractaria:

haldol

Clozapina es superior.

vs

clozapina.

TICS Y SD TOURETTE: Shapiro y Shapiro (1989) concluyeron que los neurolépticos más efectivos fueron pimozida , haloperidol,

flufenazina y penfluridol. Haldol vs pimozida. Pimozida es superiory tiene menor ram.

TG

D:

es

el

antipsicótico

 

de

primera

TGD

En

un

 

en

dosis

y

disminuyó

síntomas

 

de

*,

relaciones

generación

más estudiado EN

estudio de 40 niños autistas de 2.33 a 6.92

años

de

edad,

el

haloperidol

óptimas de 0,5 a 3 mg / día produjo

mejoría

clínica

global

significativamente

abstinencia,

los

estereotipias

anormales con los objetos, hiperactividad,

inquietud, negativismo. Sin embargo, tiene alta tasa de discinesias.

TDAH: Estudio en adolescentes, comparado con MFD. mejora funciones cognitivas “vigilancia” y memoria a corto plazo a dosis bajas (0,5 a 2 mg día). Pero no es superior al MFD

FLUFENAZINA

Modecate 25 mg /1ml

Flufenazina hidrocloride, decanoato y enantato de flufenazina.

En Chile disponible solo decanoato (IM)

Indicaciones FDA: mayores 12 años, trastornos psicóticos. Otros: TAB

• Niños menores de 12 años de edad: no se

han establecido la seguridad y la eficacia; sin embargo, United states Pharmacopeial

Dispensing Information (USPDI, 2005) recomienda 0,25 a 0,75 mg de uno a cuatro

/día para trastornos psicóticos en niños.

Adolescentes y adultos: el fabricante recomienda una dosis total diaria inicial de

2,5 a 10 mg para adultos, divididos y

administrados cada 6 a 8 horas.

• Preparaciones de acción prolongada para

administración parenteral: enantato de flufenazina, 25 mg / ml, y flufenazina decanoato, 25 mg / ml .

Sin embargo, USPDI [2005] sugiere una

dosis intramuscular o subcutánea de entre 3.125 y 12.5 mg cada 1 a 3 semanas según sea necesario y tolerado en niños de 5 a 11 años.

En niños de 12 años o más, se sugiere una

dosis inicial de 6,25 a 18,75 mg hasta 12,5 a 25 mg, con inyecciones cada 1 a 3 semanas.

MODECATE - ADMINISTRACION

Dosis inicial 12.5 a 25 mg (0.5 a 1 mL) Aumentar 12,5.

Dosis máxima: 100mg

Administrar cada 2-3 semanas. Vida media 6.8 a 9,6 días.

12.5mg (0.5 ml) cada 2 semanas puede ser comparable a 10 mg día de flufenazina oral

Inicio acción es a las 24 a 72 horas de la inyección con acción antipiscotica significativa a las 48-96 horas.

Primeras 48 horas se debe observar SEP, se puede administrar anticolinérgicos por ese periodo

Puede haber RAMs irreversibles con tto a largo plazo. Discinesia tardía

.

REPORTES DE INTERES

TGD

Joshi et al. (1988) encontraron eficacia

en el tratamiento de niños con TGD- La flufenazina se inició a 0,02 mg / kg / día y aumentó de 3 a 5 días Intervalos

basados en respuestas conductuales. La

dosis óptima media de fluphenazine fue

1,3 +- 0,7 mg / día. RAMS infrecuentes. La somnolencia inicial se produjo en algunos niños, pero fue transitorio.

FLUPENTIXOL

Fluanzol depot 20mg/1mL

Indicaciones: EQZ, depresión, otros trastornos psicóticos , TAB.

Uso no recomendado en niños.

Luego de la inyección los síntomas psicóticos mejoran en pocos días pero el peak de acción es a los 7 a 10 días.

Debe administrarse cada 2-3 semanas.

Prescripción (adultos)

Dosis: 40-120 mg cada 1 a 4 semanas.

Se inicia 20 mg para pacientes sin uso previo de NLP depot. Tras 4-10 días se

puede dar una segunda dosis.

Dosis máxima 200mg cada 2 semanas.

Riesgo leucopenia

PIMOZIDA

Orap forte 4mg comprimidos

Indicación FDA:

2ª línea en sd tourette. Otras:

2ª línea en t psicóticos

Dosis máxima: 10 mg día (muerte súbita con dosis >) o 0.2 mg /kg/dia

Seguridad y eficacia desde los 12 años. Estudios preliminares muestran similar seguridad en pacientes de 2-12 años.

Uso

Adultos. Iniciar 1-2mg dia en dosis

separadas. Aumentar en días alternos.

Niños: iniciar 0.05 mg/kg /dia . Aumentar cada 3 días.

NEULEPTIL - PERICIAZINA

10mg comp Gotas 1% al 4%

1% 1 gota por kg

4% 1 gota cada 4 kilos.