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Viridiana Garca Ficha 9 Subtema 6

ANTI-TUSGENOS y EXPECTORANTES.

CLASIFICACIN:
I. Anti-Tusgenos:
Narcticos (Opiceos): Centrales: CODENA, NORMETADONA, NOSCAPINA, DEXTROMETORFANO.

No Narcticos (No Opiceos): Centrales: CLOBUTINOL.


Perifricos: BENZONATATO, OXALAMINA.

Otros Agentes: Centrales: BUTETAMATO, CLORFEDIANOL, CARAMIFENO, CARBETAPENTANO,


FOMINOBEN.
Perifricos: DROPROPIZINA, ZIPEPROL, DIFENHIDRAMINA, EFEDRINA,
DIMETOXANATO.

II. Expectorantes:
Directos: GUAYACOL, GUAYACOLATO DE GLICERILO, GUAYFENESINA, SAPONINAS, BROMHEXINA, IPECACUANA.
Aceites Etreos o Esenciales: BLSAMO DE BENJU, TOL, ANIS, EUCALIPTO, MENTA, ALCANFOR,
TERPENTINA.
Trepinolenos: TREMENTINA, LIMONEMO, TREPINOLENO,
GERANIOL, PINENO.

Indirectos: CLORURO DE AMONIO, YODURO DE POTASIO.

Mucolticos: N-ACETIL CISTEINA, CARBOXIMETILCISTEINA.

TOS: Es un reflejo fisiolgico til que sirve para limpiar las vas Respiratorias de materiales extraos o de exceso de Secreciones. sto a
travs de la generacin de corrientes de aire de gran intensidad que pasan por las vas Respiratorias expulsndolas. Hay 2 tipos de Tos:
1. Productiva: Se acompaa de Secreciones, nunca debe ser suprimida con Anti-Tusgenos ( pero s tratada con Expectorantes ), ya que se
acumularan las Secreciones, causado efectos nocivos. Causada por Infecciones bacterianas, Sustancias irritables.
2. No Productiva: No se acompaa de Secreciones, sino que es producida por Irritacin constante de la mucosa bronquial. Ejem: CA,
Cuerpo extrao, Tabaquismo. No tan intensa. En estos casos producir mayor Irritacin, generndose un circulo vicioso ( Tos-
Irritacin-Tos), que debe ser suprimido con medicamentos Anti-Tusgenos.

Influyen: El Parasimptico, Cilios de la Mucosa del Ap Respiratorio y Msculos respiratorios. De forma habitual tosemos 2 v/da. el
movimiento ciliar de manera explosiva. Se puede expectorar hasta 6 L.

Causas:
1. Mecnica: Bronquitis, Neumona, Fibrosis qustica, Tumores, Cuerpos extraos.
2. Inflamatoria: Asma, Contaminantes, Polvo.
3. Extratorcica: Infeccin tica, Rinorrea con descarga retronasal, Reflejo Tusgeno alterado.
4. Central.

Tratamiento de la Tos y Secreciones bronquiales:


Hay que: Identificar el agente causal. No administrar Anti-Histamnicos pues Secan la mucosa y la Tos.

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I. ANTI-TUSGENOS

Generalidades: El T DE MALVA preparado en infusin tiene efecto Anti-Tusgeno.


Actividad: Anti-Tusgenos, son sustancias que actan modificando el Reflejo de la Tos. Actan de 2 formas:
1. el Umbral a nivel Central Inhibiendo el Centro Tusgeno. 2. Tambin actan a nivel Perifrico en la TN de los Bronquiolos.
Efectos Colaterales: Rx de Hipersensibilidad, como en cualquier medicamento.

NARCTICOS (OPICEOS)

Generalidades: Nemotecnia: NORMETADONA, NOSCAPINA, DEXTROMETORFAN, CODENA = No Nos De Codena.


Mecanismo de Accin: Actan a Nivel del SNC Deprimiendo el Centro Tusgeno Bulbar y Respiratorio. Todos suprimen al Centro Respiratorio,
excepto el DEXTROMETORFANO.
Actividad: Son Analgsicos. : la Sensibilidad del Centro Tusgeno, Secrecin de las glndulas, Funcin ciliar ( el Efecto propulsor).
Efectos Colaterales: Estreimiento, Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia.

Tabla 1.
Opiceos Narcticos Dependencia Inhibicin sobre Sedacin Estreimiento
centro respiratorio
MORFINA + + + +
CODENA + (?) - + (?) +
DEXTROMETORFANO + + + +
DIHIDROCODENA + + + +
ETILMORFINA + + + +
HIDROCODONA + + + +
NORMETADONA + ++ + +
NOSCAPINA - - - -

CENTRALES

CODEINA: DIHIDROCODEINA, HIDROCODEINA. Se le conoce como ETILMORFINA.


Fc: Absorcin: Oral, buena. CPmx: 30 - 60 min. DE: 3 - 4 hrs.
Distribucin: Pasa Barreras.
Metabolismo: Heptico, se transforma en Norcodena.
MA: Se obtiene por metilacin de la MORFINA. Acta sobre receptores y .
Actividad: Es el Anti-Tusgenos ms potente que se conoce ( pero produce Dependencia y severa Depresin de SNC, por lo cual su aplicacin a cado en
desuso).
EC: Sedacin, N y V, BC.
CI: No administrar en Nios.
Presentacin/NC: Jarabes. Junto con TEMPRA. Tabletas efervescentes.

NORMETADONA: Es la ms activa de todas.

NOSCAPINA:
EC: puede producir BC por Liberacin de HISTAMINA.
Va/dosis: Dosis Promedio: 15 30 mg.

DEXTROMETORFANO: BRONCOLYN, DIMACOL, ROBITUSSIN, ROMILAR. Se usa frecuentemente. Es un anlogo del Levorfanol.
Fc: Absorcin: Oral.
Metabolismo: Heptico. Vida : 2 - 5 hrs. Genera un metabolito activo ( Dextrorfan).
Eliminacin: Renal, glucurinazado.
Actividad: No Analgsico. Pocos efectos Sedantes. No produce Dependencia, Tolerancia, ni Depresin respiratoria (a dosis altas puede Deprimir al
SNC). No provoca alteraciones GI, No afecta el esfnter de Oddi ni vas Biliares, Suple el Sd de Abstinencia de los Opiceos.
EC: Intoxicacin: Insomnio, Irritabilidad, Dificultad respiratoria.
Nios menores de 2 aos: Hiperactividad, Sueo y Depresin de SNC.
Antdoto: NALOXONA (Antagonista competitivo de los receptores Opiceos. Se administra por va IV o IM ).
CI: Nios menores de 2 aos, Asmticos, Enfisema, Tos de Fumador.
Va/dosis: Oral (Jarabe). Dosis promedio: 10 30 mg 3 6 v/da.

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NO NARCTICOS (NO OPICEOS)

CENTRALES

CLOBUTINOL: Buen Anti-Tusgeno.


EC: Produce Dependencia, Estreimiento y Sedacin. N y V, Diarrea.

PERIFRICOS

Actividad: Efecto ATS Local en las fibras musculares Bronquiales.


Efectos Colaterales: N y V.

BENZONATATO: TESALON. Es un Poliglicol de cadena larga, relacionado con la PROCANA.


Fc: Absorcin: IE: 15 - 30 min. DE: 3 - 4 hrs.
Eliminacin: Renal, inalterado.
MA: Acta en Receptores Pulmonares y sobre el msculo liso Bronquial.
Actividad: Modifica el Efecto de Estiramiento en msculo Liso Bronquial ( se elonga la fibra y la Tos).
Usos: Tx de Tos Seca o Irritativa.
Indicaciones: Las perlas se tragan, si se rompen en la boca y despus se tragan, producen adormecimiento o parlisis de cuerdas vocales, con
Dificultad respiratoria. No hay movimientos, por lo que no puede deglutir y puede haber Broncoaspiracin. Se potencia en la
embriaguez.
CI: Nios menores de 6 aos.
Presentacin/NC: Jarabe. Perlas. Supositorios.
Va/dosis: Se administra por todas las vas. Oral, 100 mg c/4-6 hrs.

OXALAMINA: BREDON.
Fc: Absorcin: Oral (Jarabe). Parenteral.
Distribucin: Todo el organismo, principalmente en Pulmn.
Metabolismo: Heptico (CEH).
Eliminacin: Renal.
MA: Acta en Glndulas Bronquiales.
Actividad: No Deprime el Centro Respiratorio. Mantiene la actividad de los cilios. Tiene efecto Anti-Inflamatorio Bronquial.
EC: Vrtigo.

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OTROS AGENTES

CENTRALES

Efectos Colaterales: N y V, Diarrea.

BUTETAMATO: Muy buen Broncoespasmoltico.


Fc: Absorcin: Oral.
Metabolismo: Heptico, se glucuronidiza.
Eliminacin: Renal.
Usos: Tx de la Bronquitis. Px Asmtico.

CLORFEDIANOL:
Actividad: ATS local en pulmn. Anti-Espasmdico, Espasmoltico, Efecto Atropnico ( secan mucosas). Estimula al Vago ( la Secrecin de las
glndulas Bronquiales).
Indicaciones: Se recomienda dar agua.

CARAMIFENO: Buen Anti-Tusgeno.


Actividad: ATS local en pulmn. Anti-Espasmdico, Espasmo ltico, Efecto Atropnico ( secan mucosas). Anticolinrgico.
Indicaciones: Se recomienda dar agua.

CARBETAPENTANO:
Actividad: Anticolinrgico y aparentemente con efectos ATS locales.

FOMINOBEN:
Fc: Absorcin: Oral.
Eliminacin: Renal.
Usos: Muy til en Tos del Fumador y Tos Nocturna.

PERIFRICOS

DROPROPIZINA: TROFERIT.
Fc: Absorcin: Misma cintica que el BENZONATATO (pg 213, Ficha 9 Sub 6).
EC: Salivacin intensa, Hipotensin.
Presentacin/NC: Tabletas. Trociscos.

ZIPEPROL: TUSIGEN, RESTILENE.


Fc: Absorcin: Oral.
Eliminacin: Renal.
Actividad: Anti-Histamnico. Anti-Serotoninrgico. Tiene una doble funcin:
1. Perifrico: en los Receptores Bronquiales rompiendo el Broncoespasmo.
2. Central: Modifica el Umbral de la Tos.
CI: No debe administrarse junto con ALCOHOL, pues se Deprime mucho el Px.
Presentacin/NC: Jarabe. Tabletas.

DIFENHIDRAMINA: ver pg 47, Ficha 3 Sub 5.


Actividad: Anti-Histamnico y ATS Local.

EFEDRINA: ver pg 28, Ficha 2 Sub 6.


Actividad: Simpaticomimtico. Rompe el Espasmo bronquial, BD, Relajacin de los msculos bronquiales. la Tos pero no la elimina.
Usos: La EFEDRINA y la PSEUDOEFEDRINA son tiles porque modifican el Broncoespasmo.
EC: Produce Hiperactividad en Nios y Taquicardia extrema.
CI: No dar en Px Cardipatas. No administrar en nios.
Presentacin/NC: Jarabe.

DIMETOXANATO: Derivado de las Fenotiazinas.


MA: Central y Perifrico.
Actividad: Modifica el proceso de Tos aguda. Efecto ATS local.
EC: N y V.

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II. EXPECTORANTES

Generalidades: Expectorar significa expulsar.


Mecanismo de Accin: Son compuestos utilizados para producir o Fluidificacin de las Secreciones para facilitar la expulsin de las mismas,
a travs de las vas Respiratorias. El Agua es el mejor Expectorante y no hay mejor Tx que tener al Px bien Hidratado.
Actividad: Expectorante, Secretolticos ( la Secrecin de la glndula Bronquial) y Mucolticos (Movilizando el Moco estacionado para arrojarlo).
Indicaciones: Siempre que se administren estas sustancias el Px debe de ingerir mnimo 2 - 3 L de Agua.

DIRECTOS

Farmacocintica:
Absorcin: Oral.
Eliminacin: Mucosa respiratoria.
Mecanismo de Accin: estimulan a las glndulas Bronquiales en la Mucosa Respiratoria.
Actividad: Expectorante, Secretolticos ( la Secrecin Bronquial) formando vapores que Fluidifican las Secreciones.
Efectos Colaterales: N y V.

GUAYACOL, GUAYACOLATO DE GLICERILO y GUAYFENESINA: ROBITUSSIN


Farmacocintica:
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal.
Mecanismo de Accin: Al llegar a estmago estimula la mucosa y el reflejo Vagal.
Actividad: Secretoltica y Mucoltica.

GUAYFENESINA:
EC: Sedacin, Relajacin Neuromuscular.

SAPONINAS, BROMHEXINA, AMBROXOL:


Mecanismo de Accin: Son sustancias tensoactivas que Modifican la Tensin Superficial del moco ( lo Fluidifican). Rompe las uniones de los
Mucopolisacridos, de esta forma es ms sencillo su manejo por los Cilios de la mucosa Respiratoria y su Expulsin.

SAPONINAS: Son glucsidos vegetales. Su sabor es salado.


Fc: Absorcin: Oral. Respiratoria.
EC: Motilidad GI. Apetito. El uso de los Glycinatos ( Glycirriza glabra) de manera crnica produce alteracin de los Mineralocorticoides, con
del K, hasta crisis Hipocalmicas.
Indicaciones: Se prepara en T y el Px lo ingiere logrando el efecto Expectorante.

BROMHEXINA (AMBROXOL): BISOLVON. Es uno de los mejores Expectorantes.


Fc: Absorcin: Oral,90%. IM. Respiratoria. IE: 30 - 45 min.
Distribucin: Pasan Barreras.
Metabolismo: Heptico, se metaboliza a AMBROXOL. Vida : 7 - 12 hrs.
Eliminacin: Renal.
MA: Acta sobre el Neumocito Tipo 2 estimulando la Sntesis y Acumulacin de Surfactante Pulmonar.
Usos: Tx de Tos Hmeda o Productiva.
EC: Irritacin gstrica, Dolor abdominal. Puede el proceso Tusgeno (produciendo Edema y Broncoespasmo ). Diarrea, Exantema, Prurito, Prpura
Trombocitopnica. Por va Parenteral produce Hipersensibilidad parecida a la de los Aceites Etreos. BC.
CI: No se debe administrar en el 1er Trimestre del Embarazo.
Va/dosis: 8 mg c/8 hrs.

AMBROXOL: MUCOSOLVAN. Derivado de la BROMHEXINA.


Usos: En los RN con Sd de Diestrs respiratorio.

IPECACUANA: Se deriva de la Emetina (Tx para la Amibiasis).


MA: Acta sobre glndulas Bronquiales Directamente e Indirectamente. Causa estmulo Vagal.
Actividad: Emetizante.
: Secrecin Mucosas de las glndulas Bronquiales, Movimiento Ciliar y Expectoracin.
EC: Arritmias (por Estimulacin del Vago), Fibrilacin. El Px se Intoxica fcilmente a dosis pequeas.
Indicaciones: Se diluye en Agua y se usa en gotas para los Bebs. A los 15 - 20 min despus de haberse ingerido el beb Vomita, por que se
estimul la mucosa del Estmago.
Presentacin/NC: Jarabe.

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ACEITES ETEROS o ESENCIALES

Generalidades: En general todos los Aceites Etreos son sustancias Liposolubles, Voltiles y Ligeros.
Farmacocintica:
Absorcin: Oral. Piel. Respiratoria. Altamente liposolubles.
Distribucin: Pasan BHE.
Mecanismo de Accin: Estimula las glndulas bronquiales.
Actividad: Expectorante, Antisptico.
: Secreciones bronquiales (se inhalan y actan directamente en las glndulas ).
Efectos Colaterales: Toxicidad Heptica y Renal. Rx de Hipersensibilidad. Dermatitis de contacto, Fotosensibilidad, Broncoespasmo, Diarrea
( Motilidad Intestinal). N y V, Gastritis.
Contraindicaciones: No utilizar compuestos inyectables con EUCALIPTO y ALCANFOR por el Dao Heptico y Renal.

BLSAMO DE BENJU: Resina balsmica (del rabe Incienso de Java) derivado del c Benzico. Sustancia Rubefasciente.
Actividad: Diurtico.

TOLU:
Actividad: Tiene las mismas propiedades del BENJUI.

ANIS: Extracto de Anetel. Anisol del griego Anisus = Fruto de la Pimienta. Contiene derivados Aldehdicos en su estructura.
Actividad: Broncoespasmolticos y Relajantes musculares. Carminativa ( es decir, evita la Formacin de gases o provoca su Expulsin ). Estimulante
cardiaco.

EUCALIPTO: Cineol o c Tnico. Significa Cubierta.


Actividad: Anti-Catarral, Diafortica. De Cintica desconocida.
EC: A dosis pequeas produce Diarrea ( la Propulsin Intestinal).

MENTA: De la Menta piperita. Se extrae del Mentol.


Actividad: Broncoespasmolticos y Relajantes musculares. Carminativa. ATS local.
EC: El abuso en su consumo Oral: Diarrea, Dao renal, Broncoespasmo.
En Px Asmticos: recrudece el cuadro de Asma, tambin puede producir Edema de Glotis.
Si se Frota: Dermatitis de contacto y Fotosensibilidad por Rayos UV.

ALCANFOR: Tertenos.
Actividad: Produce Hiperactividad y despus Depresin del SNC.
EC: Neurolgico ante a un Sd de Rey (como la ASPIRINAS).
Intoxicacin: arriba de 2 gr.

TREPINOLENOS

TREMENTINA:
Actividad: Tiene propiedades Anti-Catarrales.

LIMONEMO: Aceite de Cscara de Limn.


Actividad: Tiene propiedades Anti-Catarrales.

PINENO: Son derivados del Pino.


Actividad: Desinfectantes y Antispticos.

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INDIRECTOS

Mecanismo de Accin: Estimulan a las TN del Vago.


Actividad: de Secrecin de las glndulas Bronquiales y mayor movilizacin del moco. El Vago la Secrecin de todas las glndulas del Tracto
GI irritndolo (estimulando la Secrecin Gstrica que asciende por Reflujo ).
Farmacocintica: Absorcin: Oral.

CLORURO DE AMONIO:
Actividad: Rompe el moco.
Fc: Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal.
EC: Vmito, Acidosis metablica, Irritacin gstrica, de Reflujo gstrico.

YODURO DE POTASIO: no se recomienda. Tiene un sabor desagradable ( sabor a metal, a centavo).


Actividad: Acta tambin sobre otras glndulas (Partida y Lagrimales).
: Tamao de los Ndulos Tuberculosos.
Fc: Absorcin: Oral, buena. CPmx: 1 hr.
Distribucin: Pasa Barreras y BL.
Eliminacin: Renal y Glndulas (saliva).
Usos: No es de 1 eleccin. Se puede usar en Px con Asma con Secrecin muy viscosa, adems se debe combinar con Terapia Percutiva
EC: Anorexia. Tumoracin de la Partida, Hipotiroidismo, Acn ydico.
Indicaciones: Se diluye en agua y se administra en gotas ( en problemas de Tiroides).

MUCOLTICOS

Mecanismo de Accin: los compuestos actan rompiendo los grupos Disulfuro del polisacrido del Moco, produciendo Fragmentacin y
Facilitando su eliminacin. Parte de la estructura acta sobre los receptores de los Cilios ( estimulando el movimiento ciliar ). la actividad
de la Glutatin (potente inductor enzimtico, que reactiva el metabolismo del ACETAMINOFEN y ste no genera grupos txicos ).
Actividad: Secretolticos, Mucolticos (tiende a licuar toda la secrecin bronquial estacionada ). Salida de Moco en los Px con problemas
respiratorios crnicos (EPOC).
Farmacocintica:
Absorcin: Oral. Respiratoria. Nunca por va Parenteral (excepto la N-ACETILCISTEINA que tambin es IV).
Tabla 2. Farmacocintica.
N-ACETILCISTENA CARBOXIACETILCISTENA
Absorcin Oral 100%. Inhalatoria 80 - 100% Oral 100%, solamente. Inhalatoria no se administra (no se sedimenta)
CPmx 2 - 3 hrs 2 hrs
Duracin del efecto 6 hrs 4 - 6 hrs
Metabolismo Heptico Heptico
Eliminacin Renal Renal. Bilis, 5 - 10% (CEH).
Usos: Px con Procesos Crnicos: Neumonas purulentas, Bronquitis crnica, Fibrosis qustica ( hay alteraciones Pancreticas, Hepticas, Intestinal,
Moco grueso que se endurece y obstruye vais respiratorias). Ancianos con problemas Respiratorios continuos por acumulacin de Moco.
Efectos Colaterales: N y V, Diarrea, Dolor abdominal, Rinitis, Hipotensin, Prurito. Rx Alrgicas, desde Urticaria hasta Edema larngeo
(sobretodo con N-ACETILACISTENA por va Inhalatoria). BC especialmente en Asmticos. El uso crnico de 3 meses - 1 ao produce
Estomatitis, Hemoptsis, Alteraciones de Pruebas de Funcionamiento Heptico (PFH) y Microsangrados en mucosa oral.
Indicaciones: Tienen una actividad excelente, Siempre y cuando se administre con Agua suficiente y Terapia Percutiva.
Contraindicaciones: No en Px Asmticos.
Interdependencias: No se administran junto con Tetraciclinas y Cefalosporinas ya que inactiva a estos medicamentos.

N-ACETILCISTEINA: MUCOMYST.
MA: Rompen las uniones Sulfhidrilo del moco volvindolo lquido.
Usos: En salas de inhaloterapia. Intoxicacin por ACETAMINOFEN ( va Oral o sonda Nasogstrica a una dosis de 140 mg/kg, a las 4 hrs siguientes se
inicia un plan continuo de 70 mg/kg c/4 hrs hasta completar 17 dosis ).
Indicaciones: Se diluyen en Solucin Glucosada para cubrir el olor de los grupos Sulfhidrilo.
CI: Va IV.
Presentacin/NC: En ampolletas.

CARBOXIMETILCISTEINA:
MA: Rompe los enlaces Sulfhidrilo y Modifica la actividad ciliar.

TRIPSINA y QUIMIOTRIPSINA: Enzimas Proteolticas.


Actividad: Secretolticos.
Fc: Absorcin: Oral, pueden llegar a modificar la secrecin bronquial.
Presentacin/NC: Inyectables. Tabletas.

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