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DROGA FARMACO FORMA FARMACUTICA

Agente qumico biolgicamente Droga susceptible de aplicacin Aspecto fsico del medicamento
activo teraputica acabado: tableta, cpsula, crema, etc.
Facilitan la administracin del
principio activo y lo liberan en el
momento y lugar que aseguren
ptima absorcin con los menores
efectos indeseables.
EXCIPIENTE MEDICAMENTO FASE BIOFARMACUTICA
Sustancia farmacolgicamente inerte Preparado farmacutico constituido Pertenece al campo de la qumica
a las concentraciones presentes en la por el frmaco y sus excipientes. De farmacutica y tiene como propsito
forma farmacutica. Se usa para dar acuerdo con la reglamentacin legal, colocar en forma adecuada el
a la forma farmacutica las los envase, rtulos, etiquetas y principio activo a disposicin del
caractersticas convenientes para su empaques son parte integral del organismo. Tiene que ver con las
presentacin, conservacin, medicamento, por cuanto stos prcticas adecuadas de fabricacin y
aceptabilidad, fcil administracin y garantizan su calidad, estabilidad y conservacin de la calidad de las
absorcin. uso adecuado sustancias farmacuticas a travs de
toda la cadena de distribucin, pues
la calidad de los procesos de
fabricacin es la que garantiza que la
absorcin del principio activo ocurra
en el sitio, en la cantidad y a la
velocidad previstas
FASE FARMACOCINTICA FASE FARMACODINMICA ABSORCIN
Se refiere a los eventos a que es Estudia el mecanismo molecular por Proceso mediante el cual el agente
sometido el frmaco por el medio del cual actan los frmacos y teraputico pasa del sitio de
organismo que lo recibe. Comprende los eventos que se desprenden de la aplicacin al torrente sanguneo.
el ADME. El grado y la velocidad a la interaccin del frmaco con el rgano
que ocurran estos procesos blanco; comprende entonces, los
determinan la disposicin del cambios en el receptor, la cascada de
frmaco en el organismo eventos post-receptor y lo que
sucede en los rganos efectores
LA ABSORCION DEPENDE DE: BIODISPONIBILIDAD EQUIVALENTES FARMACUTICOS
Cantidad de principio activo Es el parmetro que cuantifica la Cuando dos o ms medicamentos
Caractersticas fsico-qumicas del absorcin en trminos de la fraccin contienen el mismo componente
medicamento de frmaco administrado que activo, en iguales cantidades e
Tipo de transporte alcanza la circulacin sistmica y la idnticas formas farmacuticas
Caractersticas morfolgicas y velocidad a la cual lo hace aunque pueden diferir en los
fisiolgicas de la ruta excipientes
ALTERNATIVAS FARMACUTICAS EQUIVALENTES BIOLGICOS EQUIVALENTES CLNICOS
Deben tener el mismo principio Son equivalentes farmacuticos con Son equivalentes farmacuticos con
activo pero no necesariamente la biodisponibilidad comparable efectos teraputicos comparables
misma forma farmacutica
CRITERIOS DE CALIDAD SOLUCIN EMULSION
Identidad que sea el mismo principio El principio activo se encuentra El principio activo es un lquido
activo disuelto en un vehculo acuoso. oleoso disperso en un vehculo acuso
Potencia que tenga la cantidad Comprende jarabes (contiene azcar
indicada de principio activo que saboriza y retarda el
Pureza que no contenga vaciamiento) y elixires (alcohol como
contaminantes dainos solvente)
Uniformidad que no varen las
caractersticas de las formas
farmacuticas
SUSPENSIN POLVO CPSULA
El principio activo es poco soluble. El Forma ms simple de medicamento Polvo o grnulo encapsulado en una
frmaco se encuentra en forma de slido cubierta de gelatina
partculas finas humedecidas y
suspendidas en un lquido acuoso
PASTILLA COMPRIMIDO O TABLETA GRAGEA O COMPRIMIDO CON
Forma slida de sabor agradable al Polvos o grnulos comprimidos RECUBIERTA NO
chuparse. Generalmente usada para industrialmente con sus excipientes; GASTRORRESISTENTE
conseguir efectos locales. para su liberacin se requiere el Principio activo recubierto con una
rompimiento de las fuerzas de capa protectora que se disuelve
cohesin, accin realizada por los rpidamente en el estmago y cuya
agentes disgregantes finalidad es encubrir un sabor
introducindoles agua. desagradable o proteger el principio
activo de la degradacin por agentes
exteriores
FORMAS CON RECUBRIMIENTO FORMAS DE LIBERACION SUPOSITORIO
ENTRICO CONTROLADA Preparaciones slidas que se funden
Tabletas, grageas o cpsulas Son formas farmacuticas que liberan a la temperatura corporal,
recubiertas con una capa el principio activo lenta y dispersando el frmaco por la
gastrorresistente y enterosensible. gradualmente. Presentan una superficie de la mucosa para que se
Buscan proteger el principio activo de cintica de liberacin de orden cero, absorba o acte localmente
la desnaturalizacin por el jugo es decir, el componente activo se
gstrico o proteger a la mucosa de la libera a una velocidad constante e
accin irritante del principio activo independiente de la concentracin
ENEMA LIOFILIZADO FORMAS PARENTERALES DE
Preparados lquidos para Es un producto que debido a la DEPSITO
administracin rectal, generalmente inestabilidad del principio activo se Son preparados con sales o steres
con fines evacuantes ha desecado por congelacin al vaco muy poco solubles y de lenta
pero que se restaura fcilmente absorcin. La administracin
intravenosa de estas formas puede
provocar embolia pulmonar
IMPLANTES LOCIONES Y LINIMENTOS GELES
Es un sistema de liberacin Son formas semilquidas que Preparaciones semislidas
controlada, son preparados para vehiculizan el principio activo en transparentes e incoloros que se
implantacin debajo de la piel solucin o suspensin. Si el lquido es licuefican al contacto con la piel
agua o alcohol se llama locin; si es
aceite, linimento
CREMAS POMADAS O UNGUENTOS PASTAS
Son preparados semislidos con Son preparaciones prcticamente Son pomadas ms densas porque
mucha mayor proporcin de vehculo exentas de agua. Proporcionan una estn mezcladas con polvos
acuoso que oleosos, tienen accin cubierta que facilita la hidratacin y insolubles.
secante y estn indicadas en estn indicados en procesos secos.
procesos hmedos
DISCOS O PARCHES METABOLISMO PROFARMACO
TRANSDERMICOS Es la modificacin enzimtica que Medicamentos administrados en
Sistema de liberacin controlada. sufre un frmaco a fin de facilitar su forma inactiva que son activados por
Consiste en un disco flexible excrecin. Los mecanismos que el organismo
impregnado con el frmaco unido a intervienen son de carcter
un polmero, que es capaz de enzimtico localizados sobre todo en
suministrar en forma controlada el el retculo endoplsmico
medicamento suficiente para
mantener concentraciones
teraputicas controladas
ORGANOS QUE INTERVIENEN EN EL METABOLISMO METABOLISMO
METABOLISMO La velocidad se rige por factores Una de las propiedades ms
El hgado es por mucho el ms genticos, ambientales y de ritmo destacadas de la mayora de las
importante, tambin participan en circadiano. El polimorfismo gentico enzimas metabolizadoras de
algunas ocasiones los riones, es el factor ms influyente para la frmacos es su capacidad de ser
pulmones, el plasma, la pared variabilidad interindividual en la inducidas o inhibidas, tanto por
intestinal, la piel, etc. biotransformacin. mecanismos endgenos como por
El CYP es el principal centro de Tiene capacidad limitada y puede xenobiticos. (Ej: la isoenzima
biotransformacin de frmacos y llegar a nivel de saturacin, a partir CYP3A4)
muchos otros xenobiticos. del cual un ligero incremento en la
dosis puede conducir a
concentraciones toxicas.
METABOLISMO EXCRECION DEPURACION (CLEARANCE) RENAL
Reacciones fase I: modifican la Es el fenmeno que conduce al Los mecanismos que aseguran la
molcula del frmaco mediante egreso definitivo del medicamento y eliminacin de frmacos son:
oxidacin, reduccin o hidrlisis. sus metabolitos del organismo. Todas filtracin glomerular, secrecin y
Pueden activar o inactivar frmacos. las secreciones corporales pueden excrecin tubular
Reacciones fase II: o de conjugacin, servir de vehculo para la excrecin
que unen las molculas de frmacos de frmacos pero las ms
originales o metabolitos de la fase I a importantes son la renal y la biliar. La
un cido para formar complejos pulmonar tiene importancia clnica
hidrosolubles de fcil excrecin. Con limitada a los lquidos voltiles y
contadas excepciones conducen a la frmacos en estado gaseoso a la
inactivacin de frmacos temperatura corporal

FILTRACIN GLOMUERULAR SECRECION TUBULAR REABSORCION TUBULAR


prcticamente todos los principios A nivel del tbulo contorneado En algunos casos puede estar
activos podran filtrarse libremente proximal existen los sistemas para el mediado por transportadores en el
por el glomrulo, pero el complejo transporte especializado de tbulo proximal. Sin embargo el
medicamento-protena n pasa a molculas desde el intersticio hasta mecanismo ms importante es la
travs del filtro glomerular y solo la la luz. Estos mecanismos son difusin, ya que la reabsorcin de
fraccin libre se encuentra en el saturables, multiespecficos y puede agua en la luz tubular crea un
ultrafiltrado establecerse competencia de gradiente de concentracin favorable
sustancias endgenas y exgenas por a la difusin pasiva de frmacos
un mismo trasportador desde el tbulo distal hacia el
plasma. La velocidad y cantidad de
frmaco reabsorbido depende del pH
de la orina. Los frmacos tienen
valores de aclaramiento renal entre 0
y 650ml/min
ELIMINACION CINETICA DE PRIMER ORDEN CINETICA DE ORDEN CERO
Comprende los procesos que Se elimina una fraccin constante del Una cantidad constante del frmaco
remueven el frmaco de los tejidos frmaco por unidad de tiempo, de se elimina por unidad de tiempo,
corporales, es decir, el metabolismo y modo que la cantidad de independiente de la concentracin
la excrecin. Con pocas excepciones medicamento eliminado es plasmtica
los frmacos, a dosis utilizadas en la proporcional a la concentracin
prctica clnica, siguen una cintica plasmtica
de eliminacin de primer orden o
lineal. Pero si los mecanismos se
saturan, la cintica se hace de orden
cero
VIDA MEDIA DE ELIMINACION O VIDA MEDIA BIOLGICA FASE PRECLINICA
VIDA MEDIA PLASMATICA (t1/2) Expresa el tiempo en el que un efecto De experimentacin de una sustancia
Es el tiempo requerido para que la decae a la mitad de su intensidad. incluye la caracterizacin de sus
concentracin srica de un Para un mismo principio activo, la propiedades fsicas, qumicas y
medicamento disminuya en un 50%. vida media plasmtica y la vida media farmacuticas, estudios de
Constituye un indicador de la biolgica pueden ser independientes. farmacocintica y definicin de dosis,
permanencia del frmaco en el as como de toxicidad aguda, crnica
organismo. y los llamados test de toxicidad
Si se administra un medicamento especifica
repetidamente a intervalos tales que
la eliminacin de una dosis sea
incompleta cuando se da la siguiente,
se alcanzaran concentraciones de
equilibrio aproximadamente a partir
de los cinco t1/2
ETAPA DE ESTUDIOS CLINICOS FARMACOVIGILANCIA PRM
Fase I: evaluacin preliminar de la Es la ciencia y las actividades relativas Aquellas situaciones que en el
inocuidad del agente, definir el perfil a la deteccin, evaluacin, proceso de uso de medicamentos
farmacocintico y dosis no toxicas en comprensin y prevencin de los causan o pueden causar la aparicin
individuos sanos. eventos adversos de los de un resultado negativo asociado a
Fase II: busca establecer las medicamentos o cualquier otro la medicacin
propiedades farmacocinticas, problema relacionado con ellos
beneficios y rango de dosis segura en (PRM)
individuos que padecen la condicin
clnica
Fase III: o de ensayo clnico amplio,
tiene como finalidad evaluar
seguridad y eficacia a corto y largo
plazo
Fase IV: vigilancia
poscomercializacin
EVENTO ADVERSO RAM ERRORES DE MEDICACION
Cualquier suceso medico Reaccin nociva y no deseada que se Cualquier incidente prevenible que
desafortunado puede presentarse presenta tras la administracin de un puede causar dao al paciente o dar
durante el tratamiento con un frmaco a dosis utilizadas lugar a utilizacin inapropiada del
medicamento, pero no tiene habitualmente en la especie humana medicamento cuando ste se halla
necesariamente una relacin causal para prevenir, diagnosticar o tratar bajo control del personal sanitario o
con dicho tratamiento una enfermedad, o para modificar del propio paciente
cualquier funcin biolgica. Implica
una relacin de causalidad entre la
administracin del medicamento y la
aparicin de la reaccin
CLASIFICACION DE RAM CLASIFICACION DE RAM CLASIFICACION DE RAM
Tipo A: relacionados con la dosis, son Tipo C: son las producidas por el uso Tipo E: aparecen al suspender un
predecibles y prevenibles, adems de crnico de los medicamentos frmaco, especialmente si se hace de
ser las ms frecuentes y menos Tipo D: aparecen tardamente luego manera abrupta
graves del uso del medicamento y Tipo F: fallo teruaputico, el cual
Tipo B: no relacionadas con la dosis, relacionadas con dismorfognesis puede ser producido por causas
representadas por reacciones como el cncer o las malformaciones diversas.
alrgicas o las idiosincrticas, son congnitas
difciles de prevenir y predecir. Son
ms graves y menos frecuentes
OBJETIVOS DE LA CLASIFICACION DE PRM
FARMACOVIGILANCIA De necesidad: el paciente recibe el
Velar por el cuidado y seguridad medicamento que no necesita y/o no
de los pacientes en relacin con le es prescrito el medicamento que
el uso del medicamento requiere para su patologa
Mejorar la salud pblica en De efectividad: el medicamento o la
relacin con el uso de med. dosis prescrita son ineficaces
Detectar lo PRM y comunicarlos De seguridad: cuando se prescribe el
Contribuir en la evaluacin de medicamento menos seguro o que
beneficios, daos, efectividad y representa el mayor riesgo para el
riesgos paciente en particular o siendo
Fomentar el uso de seguro, la dosis a la cual se prescribe
medicamentos en forma segura, ocasiona un problema de
racional y eficaz. seguridad/toxicidad
Promover la comprensin,
educacin y entrenamiento
clnico en materia de
farmacovigilancia