Para que una droga sea efectiva debe ser absorbida, y penetrar barreras semipermeables para

finalmente alcanzar la sangre, desde aqu se distribuyen y se metabolizan, para finalmente las
molculas inalteradas de la droga sean excretadas

El primer paso en el proceso farmacocinetico es la absorcin de las dorgas, que comprende los
sgtes mecanismos:

1.- Absorcin o transporte pasivo: las molculas atravisan la membrana por trnasporte pasivo,
siguiendo los sgtes parmetros:

Principio o ley de difusin de Fick: Cuando una sustancia alcanza concentraciones

equivalentes en ambos lados de la membrana, se interrumpe el transporte.
Liposolubilidad o coef. De particin lipido/agua: Las molculas de la droga se disuelven en
las porciones lipidicas de la membrana para llegar al medio intracelular.
Gradiante de concetracion a travs de la membrana:

Influencia del pH en la absorcin pasiva de drogas: la mayora de las drogas son acidos o bases
dbiles

El pKa de una droga es el pH al cual una droga tiene la mitad de sus molculas disociadas o
ionizadas y la mitad de sus molculas sin disociar

2.- Filtracion o absorcin convectiva o difusin acuosa: pasaje de las drogas a travs de los poros o
canales de la membrana celular, siendo necesario que las molculas posean un tamao adecuado
para atravesar los canales y que sean hidrosolublres

Cumplidos estos requisitos la filtracin depender de la presin osmtica y lapresin hidrosttica

de ambos medios. Muy pocas drogas pueden utilizar este mecanismo

3.-Absorcin por transporte activo: (De menor importancia que el pasivo, en cuanto a drogas)

Va en contra del gradiante de concentracin y mediante participacin de transportadores

especficos, protenas o fosfolipidos de la membrana
Selectividad: el transportador es especifico para una sustancia
Saturabilidad: No hay cantidades ilimitadas del transportador
Gasto de energa

4.-Difusin Facilitada: selectividad y saturabilidad, pero opera a favor del gradiante.

5.-Pinocitosis: la membrana celular engloba partculas liquidas que ntran en contacto con ella,
formando una vescula pinocitsica

6.- Absorcion por asociacin de pares de Iones: Ciertos iones orgnicos pueden asociarse
transitoriamente a la forma ionizada de una droga para formar complejos no cargados (como no
ionizados) liposolubles, c apaces de absorberse por difusin pasiva
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION:

1-Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando la droga est en solucin acuosa, menor en

oleosa y menor an en forma slida.
2. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica del Medicamento. De la misma depende la
Velocidad y la Magnitud de la Absorcin del principio activo.
3-Concentracin de la droga: a mayor concentracin, mayor absorcin.
4-Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin.
5-Superficie de absorcin: a mayor su perficie, mayor absorcin, por ej. mucosa respiratoria o
peritoneal de gran superficie, gran absorcin.
6-Va de administracin: Tambin influye la absorcin.

1.- Aparato Digestivo

-A. Va oral
a. Mucosa bucal: mucosa sublingual, la absorcin es rpida y pasa a las venas, evita el pasaje por
el hgado, y la consiguiente destruccin de las drogas por los jugos digestivos
b. Mucosa gstrica: el pH del jugo gstrico facilita la disociacin, complicando la absorcin,
excepto de drogas acidas
c. Mucosa del intestino delgado.: todos los frmacos se absorben fcilmente, excepto los acidos y
bases fuertes

-B. Va rectal: Mucosa rectal: til en caso de vomitos, nauseas o inconciencia. Se absorbe por
medio de las venas hemorroidales. Tambien escapan de los jugos gstricos, sin embargo la
absorcin es incompleta por la interrupcin de la materia fecal

2. Via Parenteral: Administracion de drogas por medio de inyecciones

Ventajas sobre la via digestiva: la abosrcion es rpida, segura y completa, la dosis efectiva es ams
exacta, se evita la influencia de jugos gstricos, aplicable en casos de vomitos, nauseas o
inconciencia
Desventajas: Suele ser dolorosa, requiere de atencin tcnica, el material puede transferir
enfermedades, es mas costosa

a.- Via Subcutnea: Hacia los vasos sanguneos por difusin simple, para frmacos hidrosolubles
en estado oleoso o solido. La vasodilatacin incrementa la abosrcion.
b.- Via Intravenosa: Extremadamente rpida y precisa, til para sustancias irritantes, ya que las
paredes de los vasos son insensibles. Suelen ocurrir mas efectos adversos y mas intensos. No s
epuede administras soluciones oleosas
c.- Via Intramuscular: Drogas acuosas se disuelven rpidamente en esta via , no asi con las oleosas.
Sustancias irritantes no aplicables en Via subcutnea si lo son.
d.- Via transdrmica: sobre la piel, para efectos sistmicos, dando nievles sanguneos adecuados y
en tiempos prolongados
e.- Via Intradrmica: se usa para la administracin de ciertas vacunas y para testificacin con
alrgenos. Admite pequeo volumen y su absorcin es lenta.
f.- Va Intrarterial: se usa para localizar el efecto de una droga en un rgano o tejido en particular,
para alcanzar una alta concentracin evitando efectos toxicos generales
g.- Via Intratecal o interraquidea: Se utiliza para un efecto local y rpido a niel de meninges o
cerebroespinal, o para sustancias que no atraviesan la barrera hematoencefalica (penicilina).
Deben ser hidrosolubres. Posibles efectos adversos (convulsiones)
h.- Via introperitoneal: extensa superficie de absorcin, se usa casi exclusivamente para
exprimentacion ya que tiene un gran riesgo de infecciones
j.- Via subconjuntival
i.- Via intravitrea

3.- Absorcin por via respiratoria: vapores de liquidos voltiles y gases anestsicos pueden ser
administrados via pulmonar, accede rpidamente a la circulacin por la absorcin de alveolos

4.- Absorcion por va Tpica: Muchas drogas pueden absorberse a travs de las distintas
membranas mucosas, como la mucosa bucal, gingival, nasal, conjuntival, vaginal, rectal y uretral:
difusin pasiva y efecto local. Algunas drogas tambin pueden administrarse por iontoforesis en
este caso se utiliza una corriente galvnica para facilitar la absorcin de frmacos a travs +y-

Farmacocinetica -> Absorcion, metabolizacin, distribucin y excrecin

Farmacodinmica-> Union Frmaco- receptor

Una dosis puede ser efectiva para alguien pero ineficaz o toxica para otra, esto se debe la
variabilidad teraputica.(Factores fisiolgicos, genticos, patolgicos y de biodisponibilidad.)

A.- Factores Fisiolgicos:

1.- La edad afecta mucho en la reaccin de los frmacos, adems en recin nacidos y adultos
mayores su elminacion es menos eficientes, por lo que sus efectos son mayores y mas durareros
R.N: metabolismo heptico inmaduro (aumenta riesgo de toxicidad), no hay desarrollo completo
de la barrera hematoenceflica (libre distribucin al SNC). Menor unin a protenas plasmticas
(mayor cantidad de molculas del farmaco libres) EL peritaltismo es lento, por lo que tarda la
circulacin
Adulto Mayor: Deterioro en el sistema heptico y renal en distintas medidas (dosis distintas o
simplemente no aplicar por riesgo a toxicidad.) La absorcin digestiva es menor, aumenta el tejido
adiposo y disminuye el agua, dificultado la distribucin

2.- EL peso: la dosis se calcula normalmente para una persona de 70kg, los extremos no son tan
trascendentes como en la edad.
nios (lejano a 70kg): considerar la superficie coporal (peso/estatura) -> tablas de dosificacin
Obesos: distribucin condicionada por liposolubilidad (queda retenido en la grasa)

3.- Sexo: distinta relacin entre agua/grasa en ambos sexos, la mujer debiese necesitar dosis
menores, pero no se toma en cuenta por irrelevante, como las hormonas
4.- Embarazo: baja unin con protenas en la sangre. Gasto cardiaco elevado, aumenta el flujo
renal y el filtro glomerular, produciendo mayor eliminacin del frmaco
5.- Etnias y habitos: asiticos mas sensibles a efectos cardiovascular del propanolol que los
blancos y afroamericanos. Habitos como fumar, tabaco, dieta rica en protenas o hidrocarburos.

B.- Factores Genticos:

Polimorfismo Genetico: Presencia de distintas formas de un mismo gen en una poblacin(1%).
Estos pueden afectar la predisposicin adversas un medicamento
Factores cinticos: Polimorfismo en la codificacin de las enzimas del citocromo P450
Factores Dinmicos: polimorfismo en las dianas del frmaco: receptor y enzimas
Puede involucrarse mas de un gen
Hay que tener en cuenta: el receptor del frmaco, los genes del mecanismo de transporte
Definir Haplotipos, grupos de alelos vinculados que se inhiben juntos
EN Conclusion: Determinar el peril del ADN del sujeto, un frmaco en funcin de su ADN.
Arrojando un tratamiento personalizado

C.- Factores Fisiopatolgicos:

1.- Insuficiencia Renal: Limita la capacidad de eliminar los frmacos o sus metabolitos por va
renal, lo que puede llevar a un acumulo de ambos. disminucin en la albumina y que en el
plasma haya sustancias como los cidos grasos que compiten con los frmacos para unirse a las
protenas plasmticas. la fraccin libre del frmaco es mucho mayor porque es difcil eliminarlo y
no se conjuga con las protenas plasmticas En estos pacientes es necesario reducir las dosis
porque el medicamento permanece mas tiempo en el organismo
2.- Insuficiencia Heptica: Provoca un aumento de la vida media de muchos frmacos en sangre
porque retrasa su metabolismo, por eso con una misma cantidad de un determinado frmaco una
persona con insuficiencia heptica puede presentar una respuesta excesiva o una intoxicacin. Las
dosis se deben ajustar y monitorizar estrechamente la respuesta.
3.- Insuficiencia Cardiaca: la disminucin en el gasto cardiaco afecta a la perfusin del sistema
digestivo (dificultad en la absorcin oral), a la perfusin tisular (dificultad en la absorcin de
medicacin subcutnea e intramuscular), a la perfusin de hgado y rin (dificultad para el
metabolismo y la eliminacin)

D.- Factores Biodisponibilidad:

1.- Tolerancia: al consumir un frmaco de forma prolongada, el organismo se habitua al frmaco,
disminuyendo su efecto teraputico. Se hace necesario aumentar progresivamente la dosis. Esto
provoca que el metabolismo sea mas rpido, sirviendo de proteccin ante una estimulacin
excesiva
2.- Resistencia: aplicado a microorganismos y su capacidad para resistir los efectos de un frmaco
que antes era sensible -> mutacion
3.- Alergas: la administracin previa de un frmaco sensibiliza al organismo, a la sgte
administracin una respuesta del sistema inmune altera la respuesta del frmaco.
4.-Dieta: los alimentos pueden intervenir en la absorcin y metabolismo de un frmaco (+ o -)