You are on page 1of 3

BAB I

PENDAHULUAN

Sediaan farmasi pada saat ini banyak dikembangkan, dirancang untuk
dapat mencapai konsentrasi sistemik secara cepat. Beberapa faktor fisika
dan kimia akan berpengaruh terhadap absorpsi yang akan mempengaruhi
efek terapeutik, salah satunya adalah kelarutan (baik dalam air atau lipid),
kelarutan zat / obat dalam air sangat penting dalam studi preformulasi,
salah satunya adalah untuk meningkatkan penetrasi obat ke dalam tubuh
karena kelarutan yang rendah dapat mengakibatkan kecilnya penetrasi obat
ke dalam tubuh.

Banyak obat-obatan yang memiliki kelarutan rendah, salah satunya adalah
kalium diklofenak. Kalium diklofenak merupakan derivat sederhana dari
asam fenilasetat. Obat ini adalah penghambat cyclooxigenase (COX)
nonselektif dan kuat, juga mengurangi bioavaibilitas arachidonic acid.
Diklofenak memiliki sifat-sifat antiinflamasi, analgesik dan antipiretik
yang biasa. Obat ini cepat diserap sesudah pemberian secara oral, tetapi
bioavaibilitas sistemiknya hanya antara 30-70% karena metabolisme lintas
pertama. Kalium diklofenak memiliki permeabilitas yang baik akan tetapi
kelarutannya dalam air kurang baik sehingga kemampuan penetrasi obat
ke dalam tubuh akan berjalan lambat. Kalium diklofenak memiliki efek
samping pada saluran pencernaan meliputi distres gastrointestinal,
pendarahan gastrointestinal dan timbulnya ulserasi lambung sehingga
perlu pencarian rute lain dalam pemberian kalium diklofenak (1)(2).

Bioavaibilitas obat-obat hidrofobik dalam hal cara peningkatannya telah
banyak dikembangkan, terutama untuk obat-obat yang memiliki kelarutan
yang buruk, memiliki efek samping pada saluran cerna dan mengalami
metabolisme lintas pertama, sehingga diperlukan pencarian rute lain yang
tidak mengurangi efek farmakologi dari obat tersebut. Sediaan transdermal
merupakan salah satu cara penghantaran obat selain oral, yaitu

1

Mikroemulsi dapat digunakan untuk meningkatkan ketersediaan hayati obat-obat yang sukar larut dalam air. Oleh sebab itu dibuat sediaan dalam bentuk mikroemulsi yang digunakan secara topikal untuk mengurangi efek samping yang ditimbulkan. Pada penelitian ini dilakukan pembuatan mikroemulsi minyak dalam air (M/A) sediaan kalium diklofenak menggunakan campuran tween 80 dan span 80 sebagai surfaktan. campuran antara tween 80 dan span 80 akan menimbulkan efek sinergisme yaitu suatu keadaan dimana campuran surfaktan memiliki sifat yang lebih baik (4) dibandingkan dengan surfaktan tunggalnya . . sediaan dalam bentuk mikroemulsi umumnya lebih disukai karena sifatnya yang transparan sehingga lebih menarik(3). Mikroemulsi dibuat menggunakan zat tambahan yang sesuai untuk formulasi obat yang kelarutannya sangat kecil atau tidak larut di dalam air. Mikroemulsi tampak menggambarkan keadaan di antara larutan terlarut yang stabil secara termodinamika sedangkan emulsi biasa yang relatif tidak stabil. sedangkan propilen glikol dapat bekerja dengan menghidrasi stratum korneum sehingga dapat mudah masuk ke dalam kulit. Penggunaan asam oleat sebagai fase minyak dapat meningkatkan penetrasi kalium diklofenak kedalam tubuh melalui kulit. 2 penghantaran obat yang memanfaatkan kulit sebagai tempat masuknya obat. stabil secara fisika maupun kimia. Tween 80 dan span 80 merupakan surfaktan golongan nonionik yang mempunyai efek iritasi lebih kecil dan aman digunakan dibandingkan dengan golongan lainnya jika digunakan dalam jumlah besar. hal ini bertujuan untuk mencari formulasi yang baik. Selain itu. Penghantaran obat-obat yang tidak larut dalam air dari mikroemulsi lebih cepat dan menunjukan penetrasi yang lebih baik kedalam kulit daripada penghantaran dari makroemulsi. propilenglikol sebagai kosurfaktan dan asam oleat sebagai fase minyak dalam berbagai konsentrasi. karena asam oleat dapat meningkatkan penetrasi dengan mempengaruhi bagian polar bilayer lipid sehingga lebih mudah dilalui oleh senyawa hidrofilik (5).

menghindari efek samping yang mungkin terjadi serta menghindari metabolisme lintas pertama dan memiliki kestabilan fisik yang baik selama penyimpanan dan pemakaiannya. . Penelitian ini diharapkan memberikan informasi mengenai bentuk sediaan yang dapat meningkatkan bioavaibilitas zat berkhasiat. 3 Maksud dan tujuan penelitian ini adalah membuat suatu formulasi mikroemulsi kalium diklofenak yang digunakan untuk pemakaian transdermal sehingga memiliki daya penetrasi yang baik agar menghasilkan efek yang diinginkan.