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Presin Osmtica en Frmacos (BOE)

Considerando que en el mbito mundial el diseo de nuevos frmacos


involucra un costo muy alto, tanto en tiempo como en dinero, la preocupacin
en los aos recientes se ha centrado en disear y desarrollar medicamentos
que controlen la liberacin del activo, de manera que se les pueda dar un
valor agregado a molculas ya existentes, lo que significa una menor
inversin en trminos de costos. En este sentido, para la presente revisin se
seleccion el sistema de liberacin osmtica, uno de los medicamentos de
liberacin controlada con ms participacin en el mercado en el mundo.

Los comprimidos osmticos son formas farmacuticas recubiertas de


liberacin controlada con unas caractersticas de diseo y funcionamiento
especiales. En este tipo de sistemas, la presin osmtica controla la
liberacin de los frmacos, fundamentndose en el aprovechamiento de esta
propiedad coligativa de las sustancias no voltiles cuando estn en solucin.
En esencia, todos los sistemas osmticos se encuentran constituidos por un
comprimido (ncleo) que contiene el frmaco, rodeado por una membrana
semipermeable. La liberacin del principio activo se logra por el empuje de
este a travs de un orificio en la membrana. De este modo se obtiene una
cintica de liberacin de orden cero (2, 4, 8). Si se formulan de manera
adecuada tanto el ncleo como la membrana, se logra que el proceso de
liberacin sea independiente del pH del medio y de las condiciones de
agitacin

Bomba Osmtica Elemental (BOE)


Es el sistema ms simple, conocido como OROS (Osmotic Release Oral System)
o GITS (Gastrointestinal Therapeutic System), pionero de los sistemas para la
entrega de frmaco en forma de bomba osmtica oral. Consta de un ncleo
osmtico que contiene el frmaco (con o sin agentes osmticos) cubierto por una
membrana semipermeable, provista de un orificio, (en el centro de una de las
caras del comprimido) por donde ocurre la liberacin (Figura 1) (9).

Figura 1. Bomba osmtica elemental.


Este dispositivo utiliza el gradiente osmtico entre el medio gastrointestinal y
su interior, como mecanismo de liberacin del principio activo. Una vez
administrado, el ncleo osmtico al entrar en contacto con los fluidos
acuosos, absorbe agua a una velocidad que est determinada por la
permeabilidad de la membrana frente al fluido biolgico y por la presin
osmtica del ncleo.

La liberacin de un frmaco de un sistema osmtico es directamente


proporcional a la presin osmtica del ncleo. Para garantizar una liberacin
adecuada, es necesario optimizar el gradiente de presin osmtica entre el
ncleo y el exterior, lo que se logra con una solucin saturada del frmaco.
En el caso de que su solubilidad sea muy baja se debe adicionar un
compuesto osmticamente activo, pero farmacolgicamente inerte, hasta
alcanzar la concentracin de saturacin adecuada, consiguiendo de esta
manera tener una presin osmtica mayor y constante. Algunos de los
compuestos osmticamente activos ms empleados son las sales de cidos
inorgnicos solubles en agua (cloruro o sulfato de magnesio; cloruro de litio,
potasio o sodio; entre otros), las sales de cidos orgnicos solubles en agua
(acetato de sodio o potasio, succinato de magnesio, benzoato de sodio, entre
otros), los carbohidratos (arabinosa, ribosa, glucosa, fructosa, sacarosa,
lactosa, etc), los aminocidos solubles en agua (glicina, leucina, alanina,
metionina, etc), y los polmeros orgnicos (carboximetilcelulosa sdica,
HPMC, carbmeros, etc).

Bomba osmtica aspirante-impelente


Se desarroll para superar los problemas de formular frmacos insolubles que tiene la
BOE. Consiste en dos compartimentos separados por un diafragma elstico, recubiertos
por una membrana semipermeable. La capa inferior contiene un polmero hidrfilo (agente
polimrico osmtico) capaz de formar un hidrogel expandible que empuja el
compartimento superior, que contiene el frmaco. Este comprimido osmtico acta
mediante el efecto combinado de la hidratacin de sus dos compartimentos de modo que,
inicialmente, el compartimento de principio activo absorbe agua suficiente para formar una
suspensin o solucin que ser expulsada a travs del orificio de salida tan pronto como
se inicie la formacin de un fluido en su interior y se de la expansin y empuje por parte
del compartimento inferior, previamente hidratado.
R. K. Verma, B. Mishra and S. Garg, Osmotically Controlled Oral Drug Delivery, Drug Dev.
Ind. Pharm., 26, 695 (2000).

P. Buri, F. Puisieux, E. Doelker et J.P. Benoit, Formes Pharmaceutiques Nouvelles:


aspects technologique biopharmaceutique et medical, Technique et Documentattion,
Paris, 1985, pp. 175-196.

G. Santus and R.W. Baker, Osmotic Drug Delivery: A review of the patent literature,
J. Control. Release, 35, 1 (1995).