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La neurotransmisin colinrgica abarca todas las sinpsis que tienen Ach como neurotransmisor.

Las sinapsis neuromusculares y las preganglionares son nicotnicas, mientras que las post-
ganglionares son generalmente del tipo muscarnico.

Receptores nicotnicos:

Los receptores nicotnicos son canales inicos colinrgicos, los canales inicos son macromolculas
transmembrana las cuales abren su canal para el paso de iones a travs de la bicapa lipdica, sin
embargo son muy selectivas. Cuando la acetilcolina activa el receptor nicotinico el abre un canal
que permite la difusin de iones Na K y Ca, pero dice que es selectivo porque los dems iones o
sustancias no pueden pasar, luego de 1 o 2 minutos la acetilcolina se disocia del receptor con lo
cual cierra el poro o canal. Si hay una exposicin sostenida del receptor a acetilcolina esto lleva a
su desensibilizacin, aqu el receptor va a permanecer cerrado y no responde hasta que la
acetilcolina haya desaparecido del medio, sin embargo no se sabe todava bien el mecanismo de
accin del fenmeno de desensibilizacin
Los receptores nicotnicos se han subdividido en receptores nicotnicos de la placa neuromuscular
Nm y receptores nicotinicos de SNC o sea Nn, que estn en los ganglios autnomos y medula
adrenal.
Nm Nn
Se localizan en la placa neuromuscular (entre la Estn en:
terminal del axn de una neurona motora y la
Medula adrenal
membrana muscular)
Ganglios autnomos

Clulas cromafin
en el musculo esqueltico, la despolarizacin En el sistema nervioso la activacin de
inicia un potencial de accin que se propaga a receptores nicotnicos provoca principalmente
travs de la membrana y produce contraccin. la liberacin de neurotransmisores tales como
acetilcolina, serotonina, noradrenalina,
dopamina y otros

Los receptores muscarinicos son los responsables de mediar varias de las acciones de acetilcolina
en el SNC y en tejido no nervioso inervado por el sistema parasimptico. Los receptores
muscarinicos constituyen una subfamilia del tipo de receptores metabotropicos unidos a protena
G. Actualmente hay 5 subtipos de estos receptores M1 M2 M3 M4 M5 pero cada receptor tiene
diferencias estructurales y eso genera tambin diferencias funcionales que se reflejan en la
afinidad ante diferentes ligandos.

M1 M2 M3 M4 M5
LOCALIZACIO Clulas del El receptor M4
N Glndul Coraz msculo Se cree
se localiza
liso, como
as n el msculo predominantem que
liso del ente en los
acta a
exocrin aparato
digestivo, la
axones de
neuronas que nivel de
as
vejiga
urinaria y el parten del
tejido cerebro para las
como vascular y
inervar clulas glndul
respiratorio

gstrica Musculo
diana a lo largo
de la corteza as
ciliar
s, cerebral y el salivale
glndulas hipocampo.
salivale exocrinas, y
endocrinas,
s y el
s, y as como en mscul
el pulmn.
Se
lagrimal encuentran o ciliar.
tambin en
es el sistema
nervioso
central
SNC
Respuesta Potenciales acta En el SNC
Estimulo de Desconoci
funcional excitatorios disminuyendo inducen el
postsinpticos la frecuencia vomito la da
en los ganglios cardaca miosis locomocin
simpticos y (cronotropism
parasimpticos o negativo) al Causan
contraccin
disminuir la
Secrecin de del msculo
velocidad de
glndulas liso y un
despolarizaci aumento en
salivales n la secrecin
de glndula
Secrecin del Las acciones
jugo gstrico del receptor en relacin
del estmago pueden a la
vasculatura,
tambin
Broncoconstricc la
reducir la
in inducida por activacin
fuerza de M3 sobre
el nervio vago.
contrctil del el endotelio
msculo de los vasos
cardaco en la sanguneos
aurcula causa un
aumento en
(inotrpico
la sntesis
negativo)
de xido
ntrico,
y reducir la
causando
velocidad de vasodilataci
conduccin n
del ndulo
auriculoventric Contraccin
y aumento
ular
de tono GI
(dromotropism
o negativo)

Mecanismos de accin de frmacos parasimpaticomimeticos

Los agentes parasimpaticomimeticos de accin directa (o agonistas colinrgicos) se ligan a


receptores muscarinicos o nicotnicos y los activan. Los frmacos de accin indirecta producen sus
efectos primarios al inhibir la acetilcolinesterasa

Los parasimpaticomimeticos de accin directa se dividen con base en su estructura qumica, en


esteres de colina y alcaloides. Muchos frmacos de esta categora ejercen sus efectos en ambos
receptores y de este grupo la acetilcolina es tpica. Otros ms tienen gran selectividad por el
receptor muscarinicos o por el nicotnico. Sin embargo, ninguno de los frmacos tiles en seres
humanos muestra selectividad por subtipos de receptores de ambas clases.
Los agonistas colinrgicos se dividen en dos grupos:

esteres sintticos de la colina

Los alcaloides

Tipo Va selectivo Uso px indeseado

Metacolina Inhalatoria M3 m y n Dx broncoconstric Miosis


hiperactividad cin
Hipotensin
bronquial en
asma Bradicardia

Reduccin del
gasto cardiaco

Inotropico
auriculas

Cronotropico-

Dromotropismo-
nodo AV

Esteres carbacol Tpico 4-6h Nicotinicos Glaucoma Miosis Urgencia


+ miccional
Sintticos Inyecc Vaciamiento Aumento de la
intraocular de vejiga presin Vomito
De
24 h miccional
Asma
Colina
Contraccin
Dolor ocular
musculo
detrusor de la Sialorrea
vejiga
cefalea
Aumento
peristaltismo
ureteral
betanecol Via oral o Solo M3 Retencin Contracci. M. Defecacin
subcutanea urinaria vejiga
Nauseas, vmitos,
Atona GI Aumento clicos
peristaltismo abdominales
Secrecin
salival en vez del estomago
de pilocarpina
secrecin de
los jugos
gstricos

Aumento del
nivel de
salivacin

Tipo Va selectivo Uso px indeseado

pilocarpina Colirio M3 Glaucoma Miosis excesivo sudor y


salivacin
parcial, xerostomia Espasmo en la
glndulas acomodacin broncoespasmo
secretoras
Aumento de la aumento en la
e iris
secrecin secrecin de
salival moco bronquial

bradicardia

hipotensin

malestar y/o
dolor ocular
cuando se usa
como colirio

Alcaloides vareniclina oral Nicotnicos Adiccin a la ideas suicidas


colinomim solo nicotina
nauseas
eticos
cefalea

vomito
Parasimpaticomimeticos de accin indirecta:

Tipo Va selectivo Uso px indeseado


fisostigmina Colirio M3 Glaucoma Miosis Crisis clinergica

Asfixia

Convulsiones

Inhibidores Neostigmina oral Nicotinicos Mejora el tono Contraccin Bradicardia


reversibles: y muscular en muscular
Disminucin de
esteres de muscarinic miastenia
conduccion en
cido os gravis
nodo AV
carbamico
de
alcoholes

Edrofonio Dx de Amplifica Efectos


debilidad actividades de inicialmente
muscular en la acetilcolina similares a
pctes con endgena agonistas
miastenia
En dosis elevadas,
gravis
parlisis por un
bloqueo de los
ganglios del
sistema nervioso
autnomo.

Inhibidores irreversibles (organofosforados): paratin, simpilato, malation


disopropilfosforofluoridato
Los signos iniciales predominantes de intoxicacin agua por organofosforados son en los del exceso
muscarinico: miosis, sialorrea, hiperhidrosis, constriccin bronquial, vmito y diarrea el
tratamiento siempre incluye: conservacin de los signos vitales, descontaminacin para evitar
absorcin, es decir que se eliminan las ropas y lavar la piel, y aplicacin parenteral de atropina a
grandes dosis

Antagonistas colinrgicos:

Son frmacos que inhiben las acciones de la acetilcolina sobre la sinapsis colinrgica. Se denomina
agentes antimuscarisincos o agentes bloqueandtes colinrgicos muscarinicos. Tambin se llaman
atropinicos porque los defectos de la mayora de los frmacos que componen este grupo tienen
efectos similares a ese. El efecto sobre los receptores nicotnicos es menor que en los muscarinicos

Atropina

Tipo Va selectivo Uso px indeseado

Atropina vas oral muscarinic Bradicardia Suprime los Usar con cuidado
Antagonist os efectos del SN en pacientes con
Vida media: IV lceras
as parasimptico infartos agudos
2-3 horas ppticas
inyeccin de miocardio,
acelera el
subcutnea temblor en la porque la
ritmo cardaco
enfermedad taquicardia
IM y aumenta la
de Parkinson inducida por el
velocidad de
Intrasea frmaco puede
conduccin
incrementar la
por el ndulo
demanda de
auriculoventric
oxgeno del
ular
corazn. Dosis
Disminuye la altas (ms de
motilidad y la 3mg) tienen un
secrecin efecto
gastrointestina bradicardizante
l y la paradjico debido
produccin de al bloqueo de
saliva receptores
muscarnicos
Midriasis inhibidores.
inhiben
broncoespasm
o, secreciones
bronquiales

Disminuye la
contraccin de
los urteres y
la vejiga
Inhibe la
sudoracin

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