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ANTIPSICÓTICOS

▪ Possuem eficácia similar, EXCETO a clozapina (que é mais eficaz que os demais antipsicóticos).

- CLOZAPINA: é um antipsicótico atípico com eficácia superior aos demais em relação aos efeitos
positivos e negativos, mas seu perfil de efeitos colaterais e a necessidade de monitoramento
hematológico (devido a possibilidade de agranulocitose) limitam seu uso apenas aos casos refratários
a outros antipsicóticos.

▪ Cada paciente responde de forma individual, avaliar qual o melhor antipsicótico caso a caso.

Indicações:

▪ Esquizofrenia
▪ Transtornos delirantes persistentes (paranoia)
▪ Transtornos esquizoafetivos
▪ Mania aguda (como coadjuvante de estabilizadores de humor)
▪ Coadjuvante no tratamento de depressões psicóticas
▪ Sintomas psicóticos secundários ao abuso de substâncias
▪ Agitação e sintomas psicóticos na demência
▪ Agitação e sintomas psicóticos em outros transtornos mentais orgânicos

Classificação:

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (ou convencionais)

▪ Eficácia no tratamento e controle da recidiva dos sintomas psicóticos positivos (delírios, alucinações e
alterações da consciência do eu).
▪ Relativamente menos efetivos no controle de sintomas negativos (isolamento social e diminuição de
respostas emocionais).
▪ Por serem reconhecidamente eficazes e seguros e pelo custo mais acessível são a primeira escolha para:
- Quadros psicóticos da fase aguda da esquizofrenia.
- Coadjuvantes nos episódios maníacos do transtorno bipolar.
▪ Maior risco de efeitos colaterais extrapiramidais.
▪ Classificados em alta, média e baixa potência → associada à mínima dose com ação antipsicótica eficaz.
- Alta potência: mais efeitos extrapiramidais / usados em dosagem equivalente menor / ex.:
haloperidol.
- Baixa potência: mais incidência de efeitos anticolinérgicos e sedativos.

▪ Mecanismo de ação:

- Antagonistas de receptores dopaminérgicos (inibição da ligação da dopamina aos receptores D2) →


inibição na projeção dopamínica mesocortical → efeitos antipsicóticos.

- Bloqueio do trato nigro-estriado → efeitos adversos parkinsonianos.

- Outros efeitos adversos → bloqueio de receptores colinérgicos, alfa-adrenérgicos e histamínicos.

Thaís Salles de Souza


Thaís Salles de Souza
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

▪ Eficácia comparável aos típicos no tratamento dos sintomas positivos.


▪ Menor incidência de efeitos coalterais extrapiramidais.
▪ Indícios de melhores resultados no tratamento de sintomas psicóticos negativos (apatia, afeto embotado,
passividade, retraimento emocional e social, dificuldade de abstração, avolição, atenção prejudicada,
anedonia).
▪ Alto custo limita o uso desses medicamentos na saúde pública apenas aos casos com má resposta aos
antipsicóticos típicos.

▪ Mecanismo de ação:

- Antagonistas serotonérgicos-dopaminérgicos, possuindo, cada um deles, diferentes


combinações de afinidades pelos receptores. Entretanto desconhece-se a contribuição relativa de
cada interação com os receptores para a produção dos efeitos clínicos.

Efeitos adversos:

EFEITOS ADVERSOS EXTRAPIRAMIDAIS E SUA ABORDAGEM

Mais frequentes em antipsicóticos de alta potência.


Thaís Salles de Souza
Thaís Salles de Souza
OUTROS EFEITOS ADVERSOS DOS ANTIPSICÓTICOS

▪ Cardíacos: antagonistas dopaminérgicos de baixa potência (clorpromazina, tioridazina), possuem maior


cardiotoxicidade.

▪ Morte súbita: há relatos na literatura de morte súbita associada ao uso destes medicamentos.

▪ Hipotensão postural: mais comum com antipsicóticos de baixa potência, exigindo cuidados para o risco de
desmaios e quedas.

▪ Efeitos anticolinérgicos periféricos: são comuns, consistindo em mucosas secas, visão turva, constipações,
retenção urinária, midríase (também mais comuns com os fármacos de baixa potência).

▪ Efeitos endócrinos: aumento na secreção de prolactina, podendo levar a galactorreia e amenorreia.

▪ Efeitos adversos sexuais: a anorgasmia e a redução da libido são efeitos adversos comuns.

▪ Ganho de peso: comum.

▪ Efeitos dermatológicos: dermatite alérgica e fotossensibilidade ocorrem numa pequena porcentagem de


pacientes, sobretudo em uso de clorpromazina.

Thaís Salles de Souza


Recomendações

▪ Preferir o tratamento com apenas um antipsicótico.

▪ Os antipsicóticos em geral são utilizados por via oral, preferindo-se dar a maior parte da dosagem diária à
noite (para amenizar efeitos colaterais e melhorar o padrão de sono).

▪ Em pacientes que nunca usaram antipsicóticos é prudente iniciar o uso com doses menores e aumentar
gradativamente, evitando a incidência de efeitos colaterais indesejáveis. Em geral, a dose inicial não deve
exceder dosagens equivalentes a 5-10 mg diários de haloperidol.

▪ Pacientes jovens do sexo masculino apresentam maior tendência de desenvolvimento de efeitos colaterais
extrapiramidais. Nesse grupo específico, pode ser interessante o uso de medicamentos antiparkinsonianos
profilaticamente no início do tratamento (o biperideno é o mais utilizado entre nós com esta finalidade).

▪ Antipsicóticos convencionais de baixa potência costumam possuir efeitos sedativos importantes que muitas
vezes limitam o uso de doses antipsicóticas eficazes. Apesar disso, podem ser úteis em pacientes agudamente
agitados, por vezes em associação aos antipsicóticos de alta potência. É preciso cautela quanto ao uso em
idosos e cardiopatas, dados seus efeitos cardíacos adversos (arritmias, hipotensão postural com risco de
quedas).

▪ Em idosos, evitar antipsicóticos, com efeito anticolinérgico pronunciado (típicos daqueles de baixa potência),
devido ao risco aumentado de quedas, constipação intestinal, retenção urinária, glaucoma e confusão mental
com agitação psicomotora. Doses menores de antipsicóticos costumam ser necessárias para controle dos
sintomas, sendo importante utilizar doses iniciais reduzidas e aumentá-las de forma mais lenta.

▪ Em pacientes epilépticos ou em risco de convulsões deve-se evitar os antipsicóticos de baixa potência, além
da clozapina e da tioridazina. Nesses casos, preferir os de alta potência em doses menores (por exemplo:
haloperidol) ou atípicos com menor influência no limiar convulsivante (por exemplo: risperidona).

▪ Pacientes pouco aderentes à medicação por via oral podem ser beneficiados pelo uso de formulações de
depósito, sendo possível aplicações quinzenais ou mensais. Uma outra possibilidade é o uso do penfluridol,
um antipsicótico oral com meia-vida prolongada que permite uso de doses com até uma semana de intervalo.

▪ Constituem, ainda, uma forma mais segura de verificar se o paciente está tomando a medicação prescrita na
dosagem indicada, quando o esclarecimento de dúvidas nesse sentido forem relevantes para o tratamento.

Manejo clínico durante a crise

▪ Os antipsicóticos possuem período de latência de aproximadamente 7 a 10 dias para o início de efeito


terapêutico sobre a psicose, com seus efeitos plenos alcançados em geral por volta da terceira e oitava
semanas de uso.

▪ Os efeitos sedativos e os de redução da agitação e da ansiedade ocorrem logo no início do uso e aliviam o
sofrimento psíquico do paciente.

▪ Se há melhora apenas parcial do quadro psicótico após as semanas iniciais de tratamento, está indicado
aumento de dose até nível máximo tolerável pelo paciente, sempre dentro dos limites da faixa terapêutica, e
com observação constante dos efeitos colaterais.

▪ Completadas mais 2 semanas com níveis máximos tolerados e não havendo boa resposta, é preciso alterar a
prescrição para outro antipsicótico, preferencialmente de outra classe.
Thaís Salles de Souza
▪ Atingida a dose adequada para debelar a crise, esta deve ser progressivamente reduzida, até a posologia
adequada para a manutenção do paciente já estável.

▪ Pacientes não-responsivos a dois antipsicóticos de classes diferentes utilizados em dose suficiente e prazo
adequado são considerados refratários e têm indicação para tratamento com a clozapina.

Manejo clínico na fase de manutenção

▪ O tempo de manutenção do tratamento com antipsicóticos depende fundamentalmente do quadro em


questão, e das feições que adquire em cada paciente.

▪ A descontinuidade de antipsicóticos raramente é possível nas psicoses (esquizofrenia, transtornos delirantes


persistentes, etc), sendo frequentemente observada a persistência de sintomas ocasionais mesmo em
pacientes adequadamente tratados. De fato, um fator comum de agudização de sintomas na clínica cotidiana
é precisamente a interrupção de uso dos antipsicóticos sem indicação para tanto.

▪ A redução progressiva da dose após a estabilização do quadro deve ser promovida sempre quando possível,
com observação atenta da evolução do paciente, e reajustes da posologia quando necessário. Pacientes que
estejam assintomáticos por pelo menos dois anos após um primeiro episódio psicótico podem beneficiar-se
de uma lenta retirada do antipsicótico. Episódios subsequentes sugerem maior cautela, prolongando o
período de manutenção, mesmo em pacientes assintomáticos.

▪ A dose de antipsicóticos na fase de manutenção costuma ser bem menor do que a dose de ataque, consistindo
na dose mínima necessária para manter o paciente estável, com a menor incidência possível de efeitos
colaterais.

▪ Em quadros psiquiátricos orgânicos, particularmente nos delirium, os antipsicóticos podem ser suspensos
assim que o quadro de base for tratado.

Thaís Salles de Souza