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Rituximab

MABTHERA - Forma farmacêutica e apresentações:

Solução injetável:
cx. c/ 2 frascos de 100 mg/10 ml
cx. c/ 1 frasco de 500 mg/ 50 ml

USO ADULTO

MABTHERA - Composição:

Ingrediente ativo: Rituximab


Excipientes: citrato de sódio, polissorbato 80, cloreto de sódio, água para injeção.

MABTHERA - INFORMAÇÃO TÉCNICA:

MABTHERA - Características químicas e farmacológicas:

Rituximab é um anticorpo monoclonal quimérico camundongo/humano que se liga especificamente


ao antígeno transmembrana CD20. Este antígeno está localizado nos linfócitos pré- B e linfócitos B
maduros, mas não em células progenitoras, células pró-B, células plasmáticas normais ou outros
tecidos normais. O antígeno encontra-se presente em mais de 95% de todas as células B dos
linfomas não-Hodgkin (LNH). Após a ligação do anticorpo, o antígeno CD20 não é introduzido na
célula nem liberado da membrana celular para o ambiente. O antígeno CD20 não circula no plasma
como antígeno livre e, portanto, não compete com a ligação de anticorpos.

Rituximab se liga ao antígeno CD20 dos linfócitos B e inicia reações imunológicas que mediarão a
lise da célula B. Os mecanismos possíveis para a lise celular inclui citoxicidade complemento-
dependente (CDC) e citoxicidade celular anticorpo-dependente (ADCC).
Finalmente, os estudos in vitro demonstraram que o rituximab sensibiliza linhagens celulares do
linfoma B humano, resistentes a drogas quimioterápicas para os efeitos citotóxicos de alguns desses
agentes quimioterapêuticos.

Nos pacientes tratados tanto com 125, 250 ou 375 mg/m2 de área corpórea administrados através de
infusão intravenosa, uma vez por semana, por quatro semanas, as concentrações de anticorpo sérico
aumentaram de acordo com o aumento da dose. Nos pacientes que receberam a dose de 375 mg/m2,
a meia vida sérica média de rituximab foi de 68,1 h, com C máx de 238,7 mg/ml e clearance
plasmático médio de 0,0459 l/h após a primeira infusão; após a quarta infusão os valores médios da
meia vida sérica, Cmáx. e clearance plasmático foram de 189,9 h, 480,7 mg/ml e 0,0145 l/h,
respectivamente.

Adicionalmente, as concentrações séricas de rituximab foram estatisticamente mais significativas


nos pacientes responsivos. Caracteristicamente, o rituximab era detectável durante 3 a 6 meses.

A contagem média de células B periféricas diminuiu significantemente abaixo do normal após a


primeira dose começando sua recuperação após 6 meses, retornando ao normal entre 9 e 12 meses
após a conclusão da terapia.