Universidad San Pedro

Facultad de Medicina
Escuela de Farmacia y Bioquímica

Química Aplicada

Temas:

 Receptores Beta adrenérgicos

Autora: Marilú León de la Cruz

Profesor: Dr. Fernando Regalado

HUARAZ

2018
 INTRODUCCIÓN

Los receptores adrenérgicos son una clase de receptores llamados así por la acción de la
adrenalina, el nombre alternativo de la epinefrina. Muchas células poseen estos receptores
y la unión de catecolaminas a los receptores generalmente estimula el sistema nervioso
simpático. Dichos receptores pueden ser activados por la norepinefrina, epinefrina y
fármacos adrenérgicos. La activación del receptor resulta en un cambio en la función del
tejido efector, como la contracción muscular arterial o relajación de los músculos
bronquiales.

El sistema nervioso simpático es responsable de la respuesta de lucha o huida, que incluye

dilatación de las pupilas, aumento de ritmo cardíaco, movilización de energía y desviando
el flujo sanguíneo de órganos no esenciales al músculo esquelético. Un nervio
Adrenérgico libera noradrenalina (una sustancia relacionada con adrenalina) para
transmitir sus impulsos a otros nervios o fibras musculares.

Hay dos tipos de receptores adrenérgicos: α receptores, que son principalmente los
músculos lisos y las células de la glándula pero causa relajación de los músculos de liso
intestinales; y β receptores que son dos tipos, β1 y β2.

Los receptores beta adrenérgicos: Generalmente, la estimulación de los β receptores

produce una respuesta inhibitoria, aunque en algunos casos el efecto es excitatorio. Los
receptores beta son estimulados por la epinefrina y bloqueados por agentes como el
propranolol, también se clasifican en dos tipos:

Receptores β1 adrenérgicos que producen lipólisis y cardioestimulacion

Receptores β2 adrenérgicos que producen la broncodilatación y vasodilatación.

 RECEPTORES ΒETA ADRENÉRGICOS

1.-OBJETIVOS

Objetivo General:

Determinar las funciones de los receptores β adrenérgicos.

Objetivo Principal:

Conocer las respuestas de los receptores β adrenérgicos.

Determinar los tipos de Receptores β adrenérgicos.

2.-FUNDAMENTACION:

Proteína G:

Son transductores de señales que llevan información desde el receptor hasta una o más
proteínas efectoras.
Actúan como interruptores biológicos mediante la transducción de señales,
desencadenado una cascada de actividades enzimáticas como respuesta.

La noradrenalina (o norepinefrina por su DCI):

Es una catecolamina con múltiples funciones fisiológicas y homeostáticas que puede

actuar como hormona y como neurotransmisor. Las áreas del cuerpo que producen o se
ven afectadas por la norepinefrina son descritas como noradrenérgicas.

Los términos noradrenalina (del latín) y norepinefrina (derivado del griego) son
intercambiables, siendo el primero más común en la mayor parte del mundo. Sin embargo,
para evitar confusión y obtener consistencia, las autoridades médicas han promovido la
norepinefrina como la nomenclatura favorecida, y este es el término usado a lo largo de
este artículo.
Una de las funciones más importantes de la norepinefrina es su rol como neurotransmisor.
Es liberada de las neuronas simpáticasafectando el corazón. Un incremento en los niveles
de norepinefrina del sistema nervioso simpático incrementa el ritmo de las contracciones.

La norepinefrina realiza su acción en una célula objetivo al unirse y activando receptores

adrenérgicos. La expresión de la célula objetivo de distintos tipos de receptores
determina el efecto celular, y por lo tanto la norepinefrina tiene distintas acciones en
distintos tipos de células.
La adrenalina
También conocida como epinefrina por su Denominación Común Internacional (DCI),
es una hormona y un neurotransmisor. Incrementa la frecuencia cardíaca, contrae
los vasos sanguíneos, dilata las vías aéreas, y participa en la reacción de lucha o
huida del sistema nervioso simpático. Químicamente, la adrenalina es una catecolamina,
una monoamina producida solo por las glándulas suprarrenales a partir de
los aminoácidos fenilalanina y tirosina.

La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos diana. Se trata de comunente

agonista del alfa y la beta receptores en todo el cuerpo, excepto para las glándulas
sudoríparas y las arteriales. La epinefrina es un agonista adrenergico no selectivo, que
estimula los receptores alfa1, alfa2, beta2 y beta enérgicos, aunque el grado de
estimulación en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrad decir,
la concentración circulante de epinefrina en el receptor. La estimulación de los receptores
alfa1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los
receptores alfa1 presinápticos inhibe la liberación epinefrina a traves de una
retroalimentación negativa mientras que la estimulación de la post sináptica de receptores
alfa1 también conduce a la vasoconstricción arteriolar. La estimulación de los receptores
beta2 induce una puesta cronotrópica positiva y un efecto inotrópico positivo
LOS RECEPTORES Β ADRENÉRGICOS:

Asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa. Los agonistas que se unen a los
receptores β producen un incremento en la concentración intracelular del segundo
mensajero AMPc.
La activación del sistema β adrenérgico forma parte de un círculo vicioso que favorece la
progresión de la insuficiencia cardiaca. Desde que se descubrieran los bloqueadores beta
en los años 60, no han cesado los estudios centrados en descifrar el mecanismo de acción
del sistema β adrenérgico, y qué consecuencias tiene el bloqueo de los receptores β
adrenérgicos para mejorar los efectos deletéreos de la insuficiencia cardiaca. Actualmente
se han descrito 4 isoformas de los β adrenérgicos. Los receptores más importantes en el
sistema cardiovascular, debido a su densidad y a sus acciones fisiológicas, son los β1. Sin
embargo, los receptores β2 y β3 adrenérgicos han tomado cierto protagonismo en las
últimas décadas gracias a sus potenciales acciones cardioprotectoras. En esta revisión se
quiere poner al día el sistema beta adrenérgico desde los aspectos moleculares más
novedosos, polimorfismos que afectan a los receptores β adrenérgicos, hasta el bloqueo
de la señalización β adrenérgica y las implicaciones clínicas que conlleva.

Generalmente, la estimulación de los β receptores produce una respuesta inhibitoria,

aunque en algunos casos el efecto es excitatorio. Los receptores beta son estimulados por
la epinefrina y bloqueados por agentes como el propranolol, también se clasifican en dos
tipos:
Receptores β1 adrenérgicos que producen lipólisis y cardio estimulación, Receptores β2
adrenérgicos que producen la bronco dilatación y vasodilatación.
1. El receptor adrenérgico β1 (ADRB1), también conocido como adrenoreceptor
β1, es una proteína integral de membrana que actúa como receptor beta
adrenérgico. El término también denota al gen que codifica al receptor.

Función
Las acciones principales del receptor β1 incluyen:
 estimulación de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glándulas
salivales
 Incrementa el gasto cardíaco
 Aumenta la frecuencia cardíaca3 en el nodo sinusal
efecto cronotrópico positivo
 Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco de las aurículas
efecto inotrópico positivo
 Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del músculo cardíaco de
los ventrículos
 Incrementa la conducción y la automaticidad3 del nódulo auriculo
ventricular liberación de la renina de las células yuxtaglomerulares
 lipolisis en tejido adiposo3
 transducción de señales en la corteza cerebral.
Agonistas
El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores β1 que
la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina.
Algunos agonistas selectivos por el receptor β1 incluyen:
 dobutamina (en shock cardiogénico)
 xamoterol (estimulante cardíaco)
 Antagonistas]
Los antagonistas selectivos por los receptores β1 incluyen, entre otros:
 Acebutolol (en la hipertensión, angina de pecho y arritmias)
 Atenolol (en la hipertensión, coronariopatía, arritmias e infarto de
miocardio)
 Betaxolol (en la hipertensión y glaucoma)
  Bisoprolol (en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de
miocardio y cardiopatías isquémicas)
 Esmolol (en arritmias)
 Metoprolol en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de
miocardio e insuficiencia cardíaca)
 Nebivolol en la hipertensión)
Mecanismo de acción
El receptor adrenérgico β2 está asociado a una subunidad de la proteína
G conocida como Gs, el cual activa a la adenilil ciclasa causando un aumento en
la concentración intracelular de AMPc en células cardíacas contráctiles.
Gen
El gen que codifica al receptor β1 se encuentra en el cromosoma 10, en una región
muy cercana al sitio de codificación del receptor adrenérgico alfa 2.
Los polimorfismos del gen ADRB han demostrado una habilidad de afectar
la frecuencia cardíaca en reposo y por lo tanto, pueden estar asociados a la
aparición de una insuficiencia cardíaca.

2. El receptor adrenérgico beta 2 (ADRB2), también conocido

como adrenoreceptor β2, es una proteína integral de membrana que actúa como
receptor beta adrenérgico. El término también denota al gen que codifica al
receptor.
Gen
El gen que codifica al receptor β2 se encuentra en el cromosoma 5, en una
región muy cercana al sitio de codificación del receptor adrenérgico alfa 1. Los
diferentes polimorfismos, mutaciones puntuales y/o regulaciones genéticas del
gen ADRB2 se encuentran asociados a la aparición
del asma, obesidad y diabetes tipo 2. El gen ADRB2 no posee intrones.
Función
Algunas de las acciones de los receptores adrenérgicos β2 incluyen: Proteína Gs
estimula la adenilato ciclasa que esto con lleva el aumento de AMPc y
activacion de PKA (proteina quinasa A).
Agonistas
 Algunos agonistas selectivos por el receptor β2 incluyen:
 Relajante muscular en casos de asma y enfermedad pulmonar obstructiva
crónica
 Salbutamol (albuterol)
 Bitolterol (inhalador)7
 Clenbuterol
 Fenoterol
 Formoterol
 Indacaterol
 Isoproterenol
 Levalbuterol
 Metaproterenol
 Olodaterol
 Salmeterol
 Terbutalina
 Vilanterol
 Ritodrina
Antagonistas
 Butoxamina (selectivo)4
 Propranolol (antihipertensivo)
3. El receptor adrenérgico beta 3 (ADRB3), El 3-adrenérgicos beta (B3AR) es
miembro de la familia de G receptores acoplados a proteínas que se caracterizan
por siete hélices transmembrana putativos conectados por bucles hidrofílicos.
 CONCLUSIONES

La activación de los tres subtipos de receptores beta (asociados a la vía de las proteínas
Gs) produce estimulación del adenil ciclasa y aumento de la conversión de ATP en AMPc.
Receptores β1
El receptor β1 es el receptor predominante en el corazón que produce efectos inotrópicos y
cronotrópicos positivos. Las acciones específicas de los receptores β1 incluyen: aumento
del gasto cardíaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el volumen expelido en cada
contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción de eyección. Liberación de renina de
las células yuxtaglomerulares.
Receptores β2
El receptor β2 es un receptor polimórfico y es el receptor adrenérgico predominante en músculos
esqueléticos y liso que causan relajación visceral. La estructura cristalográfica en tres
dimensiones del receptor adrenérgico β2 y sus funciones conocidas incluyen: relajación de la
musculatura lisa, por ejemplo, en los bronquios; relajación del esfínter urinario, gastrointestinales
y del útero grávido; relajación de la pared de la vejiga urinaria; dilatación de
las arterias del músculo esquelético; glucogenólisis y gluconeogénesis secreciones aumentadas
de las glándulas salivales; inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos; aumento de
la secreción de renina del riñón. Lipolisis en el tejido adiposo.
Receptores β3
Es el receptor adrenérgico que predominantemente causa efectos metabólicos, por lo que las
acciones específicas del receptor β3 incluyen, por ejemplo, la estimulación de la lipólisis del
tejido adiposo.
 BIBLIOGRAFIA

http://www.biblioteca.org.ar/libros/hipertextos%20de%20biologia/gp.htm

https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/apunte-farmacologia-del-sistema-

adrenergico.pdf

http://www.scielo.org.ar/pdf/ic/v3n2/v3n2a12.pdf

https://es.scribd.com/doc/242782936/Receptores-Adrenergicos-pdf

https://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_adren%C3%A9rgico