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Agentes anestésicos locales

Abstracto

Los anestésicos locales (AL) son medicamentos que bloquean la sensación de dolor en
la región donde se administran. Las LA actúan bloqueando de forma reversible los
canales de sodio de las fibras nerviosas, inhibiendo así la conducción de los impulsos
nerviosos. Las fibras nerviosas que transmiten la sensación de dolor tienen el diámetro
más pequeño y son las primeras en ser bloqueadas por las AL. A continuación, se
produce la pérdida de la función motora y la sensación de tacto y presión, dependiendo
de la duración de la acción y la dosis de LA utilizada. Las AL pueden infiltrarse en los
tejidos cutáneos / subcutáneos para lograr anestesia local o en el espacio epidural
/ subaracnoideo para lograr la anestesia regional (por ejemplo, anestesia
raquídea , anestesia epidural), etc.) Algunas AL ( lidocaína , prilocaína , tetracaína ) son
efectivas en aplicaciones tópicas y se usan antes de procedimientos invasivos menores
(venopunción, cateterismo vesical , endoscopia / laringoscopia ). Las AL se dividen en
dos grupos en función de su estructura química. El grupo amida
( lidocaína , prilocaína , mepivacaína , etc.) es más seguro y, por lo tanto, se usa con
más frecuencia en la práctica clínica. El grupo éster ( procaína , tetracaína ) tiene un
mayor riesgo de causar reacciones alérgicaso toxicidad sistémica y, por lo tanto, está
reservado para pacientes con alergias conocidas a fármacos del grupo amida. La
sobredosis o la inyección inadvertida de una AI en un vaso sanguíneo puede causar
toxicidad sistémica, que afecta principalmente al SNC ( acúfenos , convulsiones , etc.) y
al CVS ( bradicardia , arritmias, etc.).

Tus notas" Realimentación

Visión de conjunto

 Las AL tienen un grupo lipofílico vinculado a un grupo hidrofílico


 Grupo Ester
 Metabolizado en el suero por esterasas
 Tiene un mayor riesgo de causar reacciones alérgicas o toxicidad sistémica
 Grupo amida
 Metabolizado en el hígado
 Son más seguros que los agentes éster
 Anestésicos locales Duración de la acción
Grupo Ester Procaína Corto
Tetracaína largo
Tipo de amida Lidocaína Intermedio
Prilocaine Intermedio
Mepivacaína Intermedio
Bupivacaína largo
Etidocaína largo
 Anestésicos locales Duración de la acción
Ropivacaína largo

Las LAs de Ester no tienen una "i" en sus nombres que precede a "-caine". Las LA
Amide tienen una "i" en su nombre que precede a "-caine".

Referencias: [1]

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Efectos

 Vía del dolor : estímulos térmicos, mecánicos o químicos → estimulación


nociceptora→ conversión de estímulo en señal eléctrica (potencial de acción) →
conducción neuronal de señal eléctrica al SNC → percepción del dolor
 Los anestésicos locales (AL) se unen a sodio dependientes de voltaje de las
fibras nerviosas→ bloqueo de los canales de sodio → inhibición de la excitación
nerviosa y conducción de impulsos ( señales de dolor ) → anestesia local en el
área irrigada por el nervio
 Las fibras nerviosas tienen diferentes grados de susceptibilidad a LA,
dependiendo de su tamaño y mielinización
 Los nervios de pequeño diámetro son los primeros en ser anestesiados
 Los nervios mielinizados se bloquean más rápido que los nervios amielínicos
 Factores que afectan la eficacia de LA
 Uso de vasoconstrictores (p. Ej., Adrenalina ): reduce la absorción sistémica de
los AL y prolonga el efecto anestésico
 Tejido inflamado / infectado: disminuya la eficacia de las LA

Referencias: [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7]

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Efectos secundarios

 Las complicaciones son poco comunes


 Alergia
 Agudo: anafilaxis (raro)
 Retraso: erupción pruriginosa con ampollas en el sitio de la inyección de LA
dentro de las 72 horas de la administración
 Síncope vasovagal
 Toxicidad sistémica
 Sistema nervioso central
 Tinnitus , gusto metálico, parestesias periorales
 Convulsiones
 Sistema cardiovascular
 Bradicardia , disminución de la contractilidad cardíaca , Bloqueo
auriculoventricular
 Arritmias ventriculares
 Shock cardiogénico
 Hematológico: metahemoglobinemia → cianosis , color gris de la piel, fatiga

Referencias: [3]

Enumeramos los efectos adversos más importantes. La selección no es exhaustiva.

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Indicaciones

 Los agentes anestésicos locales tienen una amplia gama de usos clínicos
 Aplicación tópica ( lidocaína , tetracaína , prilocaína )
 Útil en niños antes de realizar procedimientos invasivos menores (p. Ej.,
Venopunción, colocación de catéteres intravenosos)
 Como gel: antes de cateterizar la vejiga (como lubricante y como LA)
 Como gargarismo / aerosol bucal: antes de realizar una laringoscopia indirecta ,
endoscopia, etc .; En faringitis con odinofagia
 Infiltración
 En la piel / tejido subcutáneo : para cirugía de la piel ( biopsia de piel , sutura,
extracción de cuerpo extraño, etc.)
 En el espacio epidural para la anestesia epidural
 En el espacio subaracnoideo para la anestesia raquídea