Interaksi antara obat dengan reseptor pada sel didalam tubuh :

1. Reseptor enzim
Mengandung protein permukaan kinase yang memfosforilasi protein efektor
di membran plasma. Fosforilasi mengubah aktivitas biokimia protein tersebut.
Selain kinase, siklase juga dapat mengubah aktivitas biokimia efektor. Tirosin
kinase, tirosin fosfatase, serin/treonin kinase, dan guanil siklase berfungsi
sebagai situs katalitik, dan berperan layaknya suatu enzim.
Contoh :
1. Insulin
2. Epidergmal growth factor (EGF)
3. Platelet-derived growth factor (PDGF)
4. Atrial natriuretic factor (ANF)
5. Transforming growth factor-beta (TGF-ß)
6. Sitokin
2. Reseptor kanal ion
Reseptor bagi beberapa neurotransmitter, sering disebut dengan istilah
ligand-gated ion channels atau receptor operated channels. Sinyal mengubah
potensial membran sel dan komposisi ionik instraselular dan ekstraselular sekitar.
Contoh :
1. Nikotinik
2. Aminobutirat tipe A (GABA)
3. Glutamat

4. Aspartat

5. A glisin
3. Reseptor tekait Protein G

Protein G merupakan suatu protein regulator pengikatan GTP berbentuk

heterotrimer. Protein G adalah penghantar sinyal dari reseptor di
permukaan sel ke protein efektor. Protein efektor Protein G antara lain
adenilat siklase, fosfolipase C dan A2, fosfodiesterase, dan kanal ion yang
terletak di membran plasma yang selektif untuk ion Ca2+ dan K . Obat selain
antibiotik pada umumnya bekerja dengan mekanisme ini.
Contoh :
1. Amina biogenik
2. Eikosanoid
3. Hormon-hormon peptida lain
4. Reseptor faktor transkripsi
Mengatur transkripsi gen tertentu. Terdapat daerah pengikatan dengan
DNA (DNA binding domain)
yang berinteraski secara spesifik pada genom tertentu untuk
mengaktifkan atau menghambat transkripsi.
Contoh :
1. Hormon steroid
2. Hormon tiroid
3. Vitamin D
4. Retinoid