You are on page 1of 24

FARMAKOLOGI NIKOTIN

DAN PRINSIP ADIKSI

Modul 2
Tobacco Education Program
“Peran Apoteker dalam Pengendalian Tembakau”

Fakultas Farmasi, Universitas Gadjah Mada

1
This presentation was adapted from Rx for change with permission

TUJUAN
PEMBELAJARAN
Apoteker dan calon apoteker diharapkan mampu
untuk:
• Mendeskripsikan secara singkat farmakologi nikotin
meliputi farmakokinetik dan farmakodinamik
• Mendeskripsikan proses adiksi: biologi adiksi, mekanisme
reward pathway, dan neurokimia akibat nikotin
• Mendeskripsikan gejala gejala withdrawal (putus obat)
setelah berhenti merokok
• Memahami faktor yang berperan , mengapa pasien terus
merokok
• Menilai level ketergantungan nikotin dengan metode
wawancara

2

ISI PRESENTASI • Farmakologi nikotin: farmakokinetik dan farmakodinamik • Definisi dan faktor yang berhubungan dengan adiksi • Biologi nikotin : Peran dopamin • Efek withdrawal (putus obat) • Perilaku ketergantungan nikotin • Menilai level adiksi • Faktor yang memicu merokok • Ketergantungan nikotin: problem fisiologis dan perilaku 3 .

FARMAKOLOGI Farmakokinetik Efek tubuh kepada obat • Absorpsi • Distribusi • Metabolisme • Ekskresi Farmakodinamik Efek obat terhadap tubuh 4 .

4).ABSORPSI NIKOTIN Absorpsi nikotin tergantung pada pH • Suasana asam • terionkan  absorpsinya lemah • Suasana basa • Tak terionkan  absorpsinya baik • Pada pH fisiologis (7. ~31% nikotin tak terionkan Di pH fisiologis. nikotin siap diabsorpsi. 5 .

ABSORPSI NIKOTIN: KULIT DAN SALURAN GASTROINTESTINAL • Nikotin siap diabsorpsi melalui kulit • Nikotin diabsorpsi di usus kecil. namun bioavailabilitasnya rendah (20-45%) karena metabolisme lintas pertama (first-pass metabolism) 6 .

7 .4 • Luasnya permukaan alveolar • Sistem kapiler paru yang ekstensif • 1 mg nikotin diabsorpsi dari setiap batang rokok.ABSORPSI NIKOTIN: PARU-PARU • Nikotin menguap saat rokok dinyalakan dan partikel tar menuju paru • Nikotin cepat diabsorpsi melalui epitel paru • pH paru = 7.

.DISTRIBUSI NIKOTIN Nikotin menuju otak dalam 10-20 detik 80 Plasma nicotine (ng/ml) 70 Arterial 60 50 40 30 Venous 20 10 0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Minutes after light-up of cigarette Grafik ini menunjukkan cepatnya distribusi nikotin dan adiksi nikotin yang mudah terjadi 8 Henningfield et al. (1993). Drug Alcohol Depend 33:23–29.

(1994). J Pharmacol Exp Ther 268:296–303. Benowitz et al. .METABOLISME NIKOTIN Nikotin dimetabolisme sebagian besar di hati dan lebih sedikit di ginjal dan paru H 10–20% Diekskresi utuh N di urin N CH3 70–80% ~ 10% metabolit Kotinin lain Dimetabolisme dan diekskresi di urin 9 Adapted and reprinted with permission.

h jika pH asam)  Melalui ASI 10 .EKSKRESI NIKOTIN  Waktu paruh  t½ Nikotin = 2 jam Kotinin sering dipakai  t½ Kotinin = 16 jam sebagai marker perokok di uji klinis  Ekskresi  Melalui ginjal (tergantung pH.

Cardiovascular system Exocrine glands Gastrointestinal system Adrenal medulla Organ tubuh lain: Neuromuscular junction Sensory receptors Peripheral nervous system Other organs 11 Nikotin mempunyai efek stimulasi .FARMAKODINAMIK NIKOTIN Nikotin terikat di reseptor otak dan di organ tubuh Central nervous system lain.

FARMAKODINAMIK NIKOTIN (CONT’D) Central nervous system Cardiovascular system • Rasa senang dan gembira •  detak jantung • Gairah. waspada •  Cardiac output • Meningkatkan performa •  tekanan darah • Mengurangi cemas • Vasokonstriksi pembuluh Other darah • Vasokonstriksi kutaneus • Menekan nafsu makan • Menaikkan kecepatan metabolisme • Relaksasi otot 12 .

menekan nafsu makan  Acetylcholine  Gairah. . Clin Pharmacol Ther 83:531–541. menekan nafsu makan I Norepinephrine  Gairah. (2008). BIOLOGI “ADIKSI NIKOTIN” PERAN DOPAMIN N Dopamine  Rasa senang. menekan nafsu T makan  Mengurangi kecemasan dan tegang I -Endorphin  Mengurangi kecemasan dan tegang  GABA N E 13 Benowitz. meningkatkan daya ingat C  Glutamate  Kemampuan belajar dan daya ingat O Serotonin  Mengatur mood.

Leshner. Former Director.APA ITU ADIKSI (KETERGANTUNGAN) ? ”penggunaan obat yang terus menerus (compulsive). Ph.D. National Institute on Drug Abuse 14 National Institutes of Health . tanpa tujuan medis dan berefek negatif” Alan I.

.BIOLOGI “ADIKSI NIKOTIN” PERAN DOPAMIN Niikotin menstimulasi pengeluaran Adiksi nikotin dopamin Bukan hanya sekedar kebiasaan buruk Perasaan senang Penghentian merokok menyebabkan gejala withdrawal Perilaku berulang Toleransi 15 Benowitz. (2008). Clin Pharmacol Ther 83:531–541.

MEKANISME IKATAN NIKOTIN DENGAN RESEPTOR OTAK Video 16 .

DOPAMINE REWARD PATHWAY Prefrontal cortex Dopamine keluar Stimulasi reseptor Nucleus nikotin accumbens Ventral Nikotin masuk ke tegmental area otak 17 .

. Nicotine Tob Res 9:315–327.FARMAKODINAMIK NIKOTIN: GEJALA WITHDRAWAL  Rasa ingin marah/frustasi  Cemas Gejala withdrawal  Sulit konsentrasi muncul 1-2 hari. dan bertahan  Depresi sampai 2-4 minggu.  Sulit tidur (insomnia)  Performa menurun  Nafsu makan meningkat  Keinginan merokok (craving) 18 VIDEO Hughes. (2007).  Rasa tidak sabar puncaknya di minggu pertama.

dengan tujuan untuk: • Mencegah gejala withdrawal • Menjaga perasaan senang dan gairah • Mempertahankan mood Perokok mempertahankan nikotin darah dengan cara: • Menghisap rokok lebih dalam • Merokok lebih sering • Melubangi filter rokok atau kertas rokok 19 Benowitz. Clin Pharmacol Ther 83:531–541. . (2008).PERILAKU KECANDUAN NIKOTIN Perokok berusaha mempertahankan kadar nikotin dalam darah.

makin tinggi level ketergantungan • Rentang skor antara 0 sd 10. British Journal of Addiction 86:1119–1127. terdiri dari: • Kapan waktu pertama merokok setelah bangun tidur di pagi hari? • Kesulitan untuk tidak merokok di tempat dilarang merokok? • Kapan waktu tersulit menghindari rokok? • Berapa batang rokok per hari? • Apakah anda merokok lebih sering di pagi hari setelah bangun tidur dibanding di waktu lain? • Apakah anda tetap merokok di situasi sakit sekalipun? • Banyak digunakan sebagai alat ukur penelitian dan dalam praktek klinis • Makin tinggi skor. skor ≥ 5 mengindikasikan ketergantungan tinggi 20 Heatherton et al. . MENGUKUR LEVEL KETERGANTUNGAN NIKOTIN Fagerström Test for Nicotine Dependence (FTND) • Dikembangkan tahun 1978. (1991). direvisi tahun 1991 (6 items).

jenis kelamin  Paparan iklan rokok  Predisposisi genetik  Situasi  Kondisi medis  Interaksi sosial Perilaku merokok Farmakologi  Menghindari gejala withdrawal  Mengontrol berat badan  Meningkatkan rasa senang dan 21 mood . FAKTOR YANG BERKONTRIBUSI DALAM PERILAKU MEROKOK Fisiologi Lingkungan  Umur.

KETERGANTUNGAN ROKOK: 2 MASALAH UTAMA Ketergantungan rokok Faktor fisiologi Faktor perilaku Adiksi nikotin Kebiasaan merokok Treatment Treatment Terapi obat Program perubahan perilaku Terapi harus melibatkan 2 faktor: fisiologi dan perilaku. 22 .

FARMAKOLOGI NIKOTIN DAN ADIKSI: RANGKUMAN • Produk rokok adalah media “penghantaran” yang efektif untuk nikotin • Nikotin adalah jenis bahan adiktif yang menginduksi efek farmakologi • Nikotin mengaktifkan dopamine reward pathway di otak. yang mendorong untuk terus merokok • Perokok yang sudah mengalami kecanduan cenderung memiliki cara menghisap lebih dalam dan lebih sering merokok untuk menjaga perasaan senang dan menghindari gejala withdrawal 23 .

melibatkan faktor: • Farmakologi nikotin • Faktor lingkungan • Faktor fisiologi • Terapi ketergantungan rokok membutuhkan pendekatan yang komprehensif 24 .FARMAKOLOGI NIKOTIN DAN ADIKSI: RANGKUMAN • Ketergantungan nikotin adalah termasuk penyakit kronik • Perilaku merokok adalah situasi yang kompleks.