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FARMACODIVULGACIÓN

Paracetamol solución oral (acetaminofén)

Es un metabolito de la fenacetina. Sus acciones analgésicas y antipiréticas son semejantes a
las del ácido acetilsalicílico y, aunque no posee la potencia antiinflamatoria de los salicilatos,
se ha utilizado satisfactoriamente en aquellos pacientes que presentan alergia o intolerancia a
la aspirina. Desde el punto de vista clínico ha demostrado una acción antipirética y analgésica
rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. El mecanismo de acción se
desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol, aunque se sabe que actúa a
nivel central. Se cree que aumenta el umbral al dolor, inhibiendo las ciclooxigenasas en el
SNC, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el
paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, por lo que carece de
actividad antiinflamatoria. También parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios
mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o
químicos. Los efectos antipiréticos del paracetamol bloquean el pirógeno endógeno en el
centro hipotalámico regulador de la temperatura, inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas.
El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudación. No
afecta el tiempo de protrombina, pues posee muy débil acción sobre las plaquetas. No
provoca irritación gástrica, erosión de las mucosas ni sangrado que pueda ocurrir después de
ingerir salicilatos. No tiene efectos sobre los aparatos cardiovascular ni respiratorio.

FORMA FARMACÉUTICA: gotas

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: paracetamol (acetaminofén)

COMPOSICIÓN: cada mL contiene: acetaminofén 110 mg, tartrazina 0,1 mg, sacarosa 2 000
mg, vehículo c.s.

CATEGORÍA FARMACOLÓGICA: antipirético, analgésico

FARMACOCINÉTICA: después de la administración oral se absorbe rápida y completamente
por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30‒60
min, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. Se une a
las proteínas del plasma en 25 %. Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta
en el hígado un metabolismo de primer paso. También se metaboliza en el hígado la mayor
parte de la dosis terapéutica, se producen conjugados glucurónicos y sulfatos, que son

EL PARACETAMOL NO ES TAN ÚTIL COMO SE CREÍA FRENTE A LA ARTROSIS

Mangru revisaron los artículos de MEDLINE entre 1966 y marzo de 2003 con las palabras clave “paracetamol”. el diclofenaco fue superior al paracetamol en todas las mediciones a las dos semanas. los reumatólogos deberían ser conscientes de la relación riesgo-beneficio del paracetamol. entre ellos dos que comparaban placebo y paracetamol a la dosis de 4 gramos al día. uno con . once evaluaron la tasa de toxicidad renal y seis más los efectos secundarios gastrointestinales del paracetamol. Además. en particular en pacientes con otras enfermedades concurrentes” señaló la Dra. EEUU. En total había siete estudios clínicos aleatorios controlados que comparaban los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) con el paracetamol. los pacientes que tomaban placebo tenían mejores índices WOMAC y Lequesne en comparación con los valores basales. “Sin embargo. Florida. En el segundo estudio. de Iowa City.27 de octubre 2003 En la reunión anual de la American College of Rheumatology que se está celebrando en estos días en Orlando. EEUU. dolor en reposo y movilidad. en términos de molestias. “hígado” y “riñón”. uno durante 6 semanas con 25 pacientes y otro durante 12 semanas con 82 pacientes. Tres estudios investigaban efectos secundarios hepáticos. uno con naproxeno. Al igual que la opinión de los médicos implicados en el estudio. El paracetamol no es tan seguro como se pensaba hasta ahora y se ha encontrado que es un tratamiento con un gran potencial de interacciones farmacológicas”. uno con la combinación diclofenaco-misoprostol. Salvador Giménez .Autor: Dr. Los AINE y quizá el placebo son más eficaces que el paracetamol En el primer estudio. 9 de los 25 pacientes que completaron tres semanas de tratamiento con paracetamol lo calificaron de superior. “gastrointestinal”. Emplearon Micromedex para identificar las interacciones farmacológicas del paracetamol. mientras que los que tomaban paracetamol. Jagindra N Mangrudel University of Iowa Health Care. se ha presentado datos que demuestran que el paracetamol no es ni tan seguro ni tan eficaz como se pensaba en el tratamiento de la artrosis de rodilla y de cadera “Ha habido una gran controversia en la literatura y todavía hay un gran número de científicos que creen que el paracetamol tiene un elevado grado de seguridad. aunque no a las 12 semanas. Cuatro compararon paracetamol con diclofenaco. El paracetamol no es tan seguro como se pensaba hasta ahora y se ha encontrado que es un tratamiento con un gran potencial de interacciones farmacológicas El equipo de la Dra. mejoraron solamente en uno de estos índices. Su investigación se centró en ocho estudios clínicos aleatorios controlados. “artrosis”.

el paracetamol produce interacciones con los antihistamínicos (contra las manifestaciones alérgicas). la fenitoína (contra la epilepsia). Además. Estos estudios emplearon el paracetamol a dosis de 2. dos estudios retrospectivos de cohortes encontraron que el paracetamol a dosis de 2. equivalente a los AINE y produce insuficiencia hepática y renal clínicamente importantes a las dosis recomendadas en la clínica diaria. producía un aumento del riesgo de hemorragia o perforación gastroi9ntestinal de 3.6 gramos al día. los investigadores concluyen afirmando que “el paracetamol tiene una toxicidad gastrointestinal grave. el paracetamol tiene una toxicidad gastrointestinal grave. las benzodiazepinas (contra la ansiedad y contra el insomnio). cardiopatía y/o historia de hemorragia gastrointestinal previa”.0 gramos al día durante periodos de 4 semanas a dos años.6 veces. la mortalidad es más común entre los pacientes con dolor que en los que se producen una sobredosificación tóxica deliberada. la isoniazida (antibiótico especialmente utilizado en la tuberculosis) y la mifepristona (anticonceptivo abortivo). Además. los betabloqueantes (antihipertensivos y tratamientos cardiovasculares). “los reumatólogos deberían pensárselo dos veces antes de prescribir o recomendar el paracetamol. Los investigadores también identificaron 18 interacciones farmacológicas documentadas. lo que es equivalente a una dosis elevada de AINE. los barbitúricos (medicamentos para dormir o sedantes). En cuanto a la toxicidad sobre el hígado. entre ellas con los fármacos anticoagulantes y el alcohol. de 3. tiene . uno con rofecoxib y uno con ibuprofeno. tal como demuestra un estudio de casos y controles basado en población sueca. produce insuficiencia hepática y renal clínicamente importantes y tiene importantes interacciones con otros fármacos Finalmente.6 a 4. La mortalidad por tratamiento crónico con paracetamol está relacionada con la presencia de otras enfermedades y el consumo de alcohol. en particular en pacientes con insuficiencia renal crónica. Mangru señala que esto no significa que los AINE sean necesariamente mejores que el paracetamol. el paracetamol aumenta el riesgo de insuficiencia renal crónica. Los AINE demostraron ser superiores en todas las mediciones en todos los estudios. Los reumatólogos deberían pensárselo dos veces antes de prescribir o recomendar el paracetamol Numerosos efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos En cuanto a los efectos secundarios.celecoxib. y además. Si bien la Dra.6 gramos al día.

Daño Hepático: metabolismo hepático. INDICACIONES: tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve o moderada. aumenta el riesgo de toxicidad renal con tratamientos prolongados y altas dosis. PRECAUCIONES: Embarazo: categoría de riesgo B. En los pacientes con disfunción hepática la vida media aumenta sustancialmente. LM: compatible. Usar dosis terapéuticas a corto plazo. se recomienda precaución en pacientes con anemia y evitar tratamientos prolongados. debe ajustarse la dosis. Se deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol (no deben administrarse más de 2 g/día). Enfermedad hepática (con insuficiencia hepática o sin ella). Alcoholismo crónico: puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol y mayor incidencia de hemorragias digestivas. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 h. metabolito intermediario tóxico. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. más tarde es conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico. Anemia por déficit de G6PD: se han observado casos de hemólisis. Daño Renal: insuficiencia grave. También se puede producir este metabolito cuando el paracetamol se administra con fármacos que son inductores hepáticos. CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad al paracetamol. Fiebre. a través del sistema enzimático CYP2E1 y CYP1A2.importantes interacciones con otros fármacos de uso frecuente”. lo que puede ocasionar el desarrollo de una necrosis hepática. se acepta el uso ocasional. Entre 10 y 15 % de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citocromo P450. Hepatitis viral: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. La vida media de eliminación del paracetamol es de 2 a 4 h en los pacientes con función hepática normal y es prácticamente indetectable en el plasma 8 h después de su administración. Después de una sobredosis. Posteriormente eliminados en la orina. Anemia: posible aparición de alteraciones sanguínea. alertando a los clínicos sobre el empleo generalizado del paracetamol. pero no el fármaco sin alterar. En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos. . si existe malnutrición o alcoholismo ocurre una depleción hepática de los glucurónidos y sulfatos. por lo que el paracetamol experimenta el metabolismo oxidativo que es el más tóxico. deberá evaluarse nuevamente al paciente.

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionales: trombocitopenia. Dosis diaria definida: 3 g. Niños: 10-15 mg/kg por VO c/4 a 6 h. insuficiencia renal (con dosis elevadas o uso prolongado). hepatitis viral (asociada a casos de sobredosis). fiebre. daño hepático.5 a 1 g por VO c/4 a 6 h. La efectividad disminuye progresivamente transcurridas 8 h. es ineficaz a partir de las 15 h de la intoxicación. orina turbia. POSOLOGÍA: adultos: analgesia y fiebre: 0. hasta un máximo de 4 g/día. INTERACCIONES: alcohol etílico: potencia la toxicidad del paracetamol. Colestiramina: reduce la absorción del paracetamol.Hipersensibilidad a salicilatos: constituye una alternativa muy válida en pacientes alérgicos. Anticoagulantes cumarínicos: uso prolongado del paracetamol puede alargar el efecto anticoagulante. El volumen de la solución de glucosa al 5 % para infusión debe ajustarse a la edad y peso del niño. Exantemáticas. No se aconseja administrar por más de 5 días consecutivos. ictericia. LABORATORIO PRODUCTOR: Laboratorio Farmacéutico MEDILIP . neutropenia. así como potenciación de la hepatotoxicidad en sobredosis debido a la inducción del metabolismo hepático. agranulocitosis y anemia hemolítica (en pacientes con déficit de G6PD). Aunque la incidencia de reacción cruzada es baja (menos de 5 %). según el esquema siguiente: adultos: dosis de ataque 150 mg/kg IV lenta o diluidos en 200 mL de glucosa al 5 % durante 15 min. sin embargo. TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS AGUDA Y EFECTOS ADVERSOS GRAVES: en todos los casos se procederá a la aspiración y el lavado gástrico. Anticonvulsivos: disminución de la biodisponibilidad del paracetamol. posteriormente. se han observado reacciones broncospásticas en algunos pacientes hipersensibles al ácido acetilsalicílico u otros AINE. Raras: cólico renal. Niños: el período en que el tratamiento ofrece la mayor garantía de eficacia se encuentra dentro de las 8 h siguientes a la ingestión de la sobredosis. urticaria. preferiblemente dentro de las 4 h siguientes a la ingestión. pancreatitis. por inducción de la producción hepática de elementos hepatotóxicos derivados del paracetamol. se aconseja control clínico en pacientes alérgicos a salicilatos tratados con paracetamol. pancitopenia.5 mL/kg de solución acuosa al 20 %) por vía IV durante 20 h y 15 min. leucopenia. Antídoto específico: N‒acetilcisteína 300 mg/kg (equivalente a 1. Excepcionalmente: hipoglucemia. dermatitis alérgica. ictericia. en especial en niños. Mantenimiento: inicialmente 50 mg/kg en 500 mL de glucosa al 5 % en infusión lenta durante 4 h. 100 mg/kg en 1 000 mL de glucosa al 5 % Infusión IV durante 16 h. sin exceder 5 tomas en 24 h.

Ibuprofeno. peso neonatal. si bien el ibuprofeno parece tener algunas ventajas adicionales. Se realizó análisis descriptivo y comparación entre grupos. La escala de dolor se midió a las 2 horas postparto (previo al tratamiento) y. desgarro. Método: Estudio cuasi-experimental (prospectivo y simple ciego) en mujeres que dieron a luz en el HOSPITAL UNIVERSITARIO CENTRAL DE ASTURIAS (OVIEDO). 2) Ibuprofeno 600 mg. PARACETAMOL Vs IBUPROFENO PARA EL DOLOR DE LA EPISIOTOMÍA EN LAS 42 HORAS POSTPARTO RESUMEN Objetivo: Evaluación de la eficacia analgésica para el dolor de la episiotomía entre el paracetamol y el Ibuprofeno. Variable principal: grado de dolor según puntuación de escala (0 a 3). tipo de parto. Tamaño final de la muestra: 88 grupo paracetamol y 97 grupo ibuprofeno. Dos grupos: 1) Paracetamol 1 gr. anestesia epidural. aplicación de hielo y solicitud de analgesia. en las primeras 42 horas Recién Revista Científica de Enfermería postparto. inicio del parto. posteriormente. Tamaño de muestra: 110 por grupo para alcanzar mínimo de 80. Paracetamol. dolor postparto. hemorroides. En el global de la serie. inflamación y enrojecimiento. hematoma. Palabras clave: Dolor episiotomía. salvo en el subgrupo de partos eutócicos. necesidad de sondaje evacuador. semanas de gestación. . el grupo de paracetamol solicitó hielo y otra medicación con mayor frecuencia que el grupo de ibuprofeno. paridad. cada 8 hasta 42 horas. Resultados No encontramos diferencias significativas en la escala de dolor entre ambos fármacos. Conclusiones: El ibuprofeno 600 mg y el paracetamol de 1 gr obtienen una respuesta similar en las primeras 42 horas postparto. ni en los subgrupos analizados. excluyendo alérgicas. Otras variables: edad de paciente. patologías asociadas ó aquellas que el idioma impidiese un correcto entendimiento. donde el ibuprofeno fue superior al paracetamol.