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Introducción

El dolor es definido como una experiencia sensitiva y emocional desagradable,
relacionada con un daño físico real o potencial; se refleja orgánicamente como
una combinación de cognición, emoción y sensación. En el organismo existen
diferentes sustancias que son de estimular los receptores periféricos del dolor
como bradicinina, el araquidonato, la serotonina, la sustancia P y diversas
prostaglandinas.
El dolor se origina a nivel de los tejidos en estructuras periféricas relativamente
especializadas denominadas nociceptores (receptores periféricos del dolor).
Cuando estas estructuras son estimuladas, las mismas transmiten su respuesta
a la médula espinal (ganglio dorsal) a través de dos tipos de fibra nerviosa:
Fibras A delta (pequeñas, mielinizadas) y fibras C (grandes, no mielinizadas);
las primeras generan un dolor localizado, agudo, mientras que las segundas
inducen un dolor difuso. Después de la sinapsis en el asta dorsal de la médula
espinal (láminas I, II y V), las señales viajan a través del tracto espinotalámico
hacia el tálamo y hacia la corteza cerebral. El estímulo doloroso finalmente es
manifestado, de una manera somatotópica, tanto en la corteza sensorial como
en el sistema límbico (Parte del cerebro que incluye el tálamo, el hipotálamo y
la amígdala cerebral, que regula las emociones, la memoria, el hambre y los
instintos sexuales.)

FARMACOS OPIOIDES
El término opiáceo u opioide se utiliza para designar a un grupo de fármacos
que son semejantes al opio o a la morfina por sus propiedades. Son los
analgésicos más potentes y constituyen el método más eficaz para aliviar el
dolor que va de grado moderado a intenso. El opio extraído de la amapola es
un polvo que contiene más de 20 alcaloides (que es toda sustancia química
natural obtenida de las plantas. ejem; cafeína del café), siendo los alcaloides
más importantes: Morfina, codeína, y papaverina. Entonces, todos estos
alcaloides extraídos del opio y analgésicos análogos a la morfina, se han
llamado analgésicos opioides.
Es importante diferenciar lo que son los términos opiáceos y opioide. Opiáceos
se refiere a las sustancias relacionadas con la morfina y derivadas del opio,
como la tebaína; y el término opiode se refiere a cualquier agente que sea
capaz de interactuar con los receptores opioides incluyendo a los
caracterizados como opiáceos. Además también se han denominado
analgésicos narcóticos porque puede tener una acción para inducir el sueño,
sin embargo, existen otras sustancias no opioides que de igual manera inducen
el sueño.
Sistema opioide endógeno
Durante mucho tiempo se desconocía la existencia de un sistema de
opioides endógeno, se decía que los opioides interactuaban con
neurotransmisores como por ejemplo el colinérgico, sin embargo se hizo el
descubrimiento de los péptidos opioides endógenos (ligandos naturales para
receptores opioides). A estos también se les puede llamar endorfinas sin
embargo también se le llama al péptido opioide especifico endorfina β.

El principal péptido opioide derivado de la proopiomelanocortina (POMC) es la endorfina β. Las endomorfinas 1 y 2 se han propuesto como ligando endogeno selectivo del receptor Mu debido a su alta afinidad con dicho receptor. B y la neoendorfina. además se pueden encontrar también la hipófisis y en las células pancreáticas. una participación emocional. Cada familia deriva de un péptido precursor genéticamente diferente y tiene su distribución anatómica característica. que es evidente en las potentes capacidades de recompensa y adictivas de los opioides. Estas tienen su localización de forma más generalizada a lo largo de todo el SNC y en ocasiones pueden localizarse en las mismas neuronas. La orfanina FQ no comparte en su totalidad la estructura común a los demas péptidos opioides endogenos pero se considera un péptidos opioide debido a su alta afinidad con el receptor recientemete descubierto y asociado con el sistema opioide endogeno llamado receptor “huerfano” u ORL. son los receptores más importantes por su mayor relación con la analgesia. Tienen como ligandos básicos a las encefalinas y se hallan en las áreas encefálicas relacionadas con la percepción del dolor (materia gris peri . La proencefalina da origen a varias copias de met-encefalina y una de leu- encefalina. en donde se obtiene ademas otros péptidos no opioides como la hormona adrenocorticotropa. Las diversas funciones de este sistema incluyen la participación sensitiva en respuestas inhibidoras a estímulos dolorosos en sitios relacionados con la percepción del dolor (Lamina I y II de la médula espinal. Se han identificado tres familias distintas de péptidos opioides clásicos: encefalinas. Estos precursores son. esta localización incluye: zonas relacionadas con el dolor (asta dorsal de la médula). una participación reguladora de las funciones gastrointestinal.acueductal. Receptores mu (Morfina). proencefalina y prodinorfina. RECEPTORES OPIOIDES Hay tres tipos básicos de receptores opioides. endorfinas y dinorfina. locus cæeruleus y tálamo). los cuales proyectan sus axones hacia el sistema límbico y la médula espinal. Recientemente se han descrito tres nuevos péptidos opioides endogenos: la orfanina FQ o nociceptina y las endormorfinas 1 y 2. denominados mu. La prodinorfina da lugar a la dinorfina A. kappa y delta y aunque la acción más importante generalmente ocurre en el tipo mu. nucleo espinal del trigémino). La producción de esta se localiza en las neuronas del núcleo arqueado y del núcleo del tracto solitario. Hay poblaciones diferentes de este tipo de receptor:  Tipo 1: Cuya principal acción es la analgesia y sus activadores endógenos son las encefalinas. corteza cerebral) o con el sistema endocrino (eminencia media). endocrina y del sistema nervioso autónomo. y una función cognitiva en la regulación del aprendizaje y la memoria. proopiomelanocortina (POMC). . con la integración de sensaciones afectivas (hipocampo. la hormona estimulante de melanocitos y la β- lipoptroteina.

en donde habra de igual manera una disminución de la liberación de los neutrotransmisores ya que este ion es fundamental para su liberación. Esta inhibición provocara la apertura de canales de potasio y el cierre de canales de calcio. sus ligandos endógenos naturales son las endorfinas. Tipo 2: Con la activación de este receptor se ocasionan depresión respiratoria. En cambio al activarse los receptores Kappa provoca el cierre de determinados canales de calcio. Por ejemplo. euforia e íleo. la inhibición de la adenilciclasa. disminuyendo así las concentraciones de AMPc intracelular. . La unión del opioide al receptor provoca mediante la acción de la proteína G. que es la responsable de la transformación de ATP en AMPc. dependencia física. y además la proteína G también actúa modulando los canales de potasio y de calcio. se encuentran tanto en tálamo como en el asta dorsal de la médula espinal y sus ligandos endógenos con las dinorfinas. MECANISMO DE ACCIÓN Las neuronas opioides liberan péptidos que se unen a receptores neuronales de localización presinaptica y bloquean la transmisión del estimulo nervioso. la activación de los receptores Mu y Delta provoca la apertura de canales de potasio y al abrirse ocurrira una hiperpolarización de membrana que provocara una reducción de los potenciales de acción lo que causara una disminución en la liberación de neurotransmisores relacionados en la nocicepción. dependiendo del tipo de receptor opioide implicado. Receptores delta. Aunque están relacionados también con la percepción del dolor. bradicardia. sus acciones son independientes de la transmisión mediada por receptores mu. se encuentran en localizaciones encefálicas y medulares. Receptores kappa.