You are on page 1of 8

GOLONGAN OBAT SEDATIF-HIPNOTIK

1. PENGERTIAN
Obat-obatan hipnotik sedative adalah istilah untuk obat-obatan yamg mampu
mendepresi sistem saraf pusat. Sedatif adalah substansi yang memiliki aktifitas
moderate yang memberikan efek menenangkan, sementara hipnotik adalah substansi
yang dapat memberikan efek mengantuk dan yang dapat memberikan onset serta
mempertahankan tidur.

2. PENGGOLONGAN OBAT SEDATIF-HIPNOTIK
Secara klinis obat-obatan sedatif – hipnotik digunakan sebagai obat-obatan
yang berhubungan dengan sistem saraf pusat seperti tatalaksana nyeri akut dan
kronik, tindakan anesthesia, penatalaksanaan kejang serta insomnia. Obat-obatan
sedatiif hipnotik diklasifikasikan menjadi 3 kelompok, yakni:
1. Benzodiazepin
2. Barbiturat
3. Golongan obat nonbarbiturat-nonbenzodiazepin

3.1.Benzodiazepin
Benzodiazepin adalah obat yang memiliki lima efek farmakologi sekaligus,
yakni anxiolisis, sedasi, anti konvulsi, relaksasi otot melalui medulla spinalis, dan
amnesia retrograde. Benzodiazepin banyak digunakan dalam praktik klinik.
Keunggulan benzodiazepin dari barbiturat yaitu rendahnya tingkat toleransi obat,
potensi penyalahgunaan yang rendah, margin dosis aman yang lebar, rendahnya
toleransi obat dan tidak menginduksi enzim mikrosom di hati. Selain itu,
benzodiazepine memiliki antagonis khusus, yaitu flumazenil.
Mekanisme Kerja
Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi gamma-aminobutyric
acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida terbuka
dan terjadi hiperpolarisasi post sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik
membrane sel tidak dapat dieksitasi. Hal ini menghasilkan efek anxiolisis, sedasi,
amnesia retrograde, potensiasi alcohol, antikonvulsi dan relaksasi otot skeletal.
Efek sedative timbul dari aktivasi reseptor GABAA sub unit alpha-1 yang
merupakan 60% dari reseptor GABA di otak (korteks serebral, korteks sereblum,

distribusi. anak > 6 bulan 70-100 µg/kg . Midazolam Midazolam merupakan benzodiazepine yang larut air dengan struktur cincin yang stabil dalam larutan dan metabolism yang cepat. Sedasi akan mengganguaktivitas setidaknya selama 2 minggu. thalamus). Walaupun penggunaan midazolam akan meningkatkan efek depresi napas opioid dan mengurangi efek analgesiknya. Selain itu. Efek Samping Kelelahan dan mengantuk adalah efek samping yang biasa pada pengunaan lama benzodiazepine. ritme jantung dan ventilasi. denyut jantung. metabolism dan ekskresi). Penggunaan benzodiazepine akan mengurangi kebutuhan akan obat anestesi inhalasi ataupun injeksi. efek antagonis benzodiazepine. Perbadaan onset dan durasi kerja diantara benzodiazepine menunjukkan perbedaan potensi (afinitas terhadap reseptor). Sementara efek ansiolitik timbul dari aktifasi GABA sub unit alpha 2 (Hipokampus dan amigdala). juga meningkatkan efek analgesic opioid. flumazenil. Contoh obat a. Benzodiazepine menurunkan degradasi adenosine dengan menghambat transportasi nukleosida. Namun penggunaannya sebaiknya hati- hati pada pasien dengan penyakit paru kronis. Selain itu afinitas terhadap reseptor GABA 2 kali lebih kuat disbanding diazepam. Efek amnesia pada obat ini lebih kuat dibandingkan efek sedasi sehingga pasien dapat terbangun namun tidak akan ingat kejadian dan pembicaraan yang terjadi selama beberapa jam. Dosis  Premedikasi : 15 mg oral atau 5 mg IM. Adenosine penting dalam regulasi fungsi jantung (penurunan kebutuhan oksigen jantung melalui penurunan detak jantung dan meningkatkan oksigenase melalui vasodilatasi arteri koroner) dan semua fungsi fisiologi proteksi jantung. Penggunaan yang lama benzodiazepine tidak akan mengganggu tekanan darah. Sehingga keadaan hipoalbumin pada cirrhosis hepatis dan chronic renal disease akan meningkatkan efek obat ini. Hampir semua benzodiazepine larut dalam lemak dan terikat kuat dengan protein plasma. kelarutan lemak (kemampuan menembus sawar darah otak dan redistribusi jaringan perifer) dan farmakokinetik (penyerapan.

9. 3. barbiturate telah banyak digantikan dengan benzodiazepine yang lebih aman. Diazepam dilarutkan dengan pelarut organic (propilen glikol. Lorazepam lebih kuat dalam sedasi dan amnesia disbanding midazolam dan diazepam sedangkan efek sampingnya sama. pengecualian fenobarbital yang memiliki anti konvulsi yang masih sama banyak digunakan. hanya berbeda pada adanya klorida ekstra pada posisi orto 5-pheynil moiety. Secara kimia. Asam barbiturate (2.Barbiturat Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif sebagai hipnotik dan sedative. Diazepam Diazepam adalah benzodiazepine yang sangat larut dalam lemak dan memiliki durasi kerja yang lebih panjang dibandingkan midazolam. . peningkatan bolus 1-2 mg.  Sedasi : 2-7 mg IV  Terapi intensif : IV 0. diulang setiap menit sampai kejang berhenti.4-trioksoheksahidropirimidin) merupakan hasil reaksi kondensasi antara ureum dengan asam malonat. Terapi intensif : 25-30 µg/kg IM/IV (dosis biasa 1. Lorazepam Lorazepam memiliki struktur yang sama dengan oxazepam.5-2. Dosis maksimal 20 mg. sodium benzoat) karena tidak larut dalam air.5 jam sebelum operasi Sedasi : 5-15 mg IV perlahan-lahan.03-1 mg/kg/j b. Terapi intensif : Tidak cocok untuk infus. dosis bolus IV 5-10 mg/4 jam. Dosis Premedikasi : 2-4 mg diberikan malam sebelumnya atau pada permulaan hari pembedahan. barbiturate merupakan derivate asam barbiturate. c.5 mg).4. Namun sekarang kecuali untuk beberapa penggunaan yang spesifik. Status epileptikus : 2 mg. Dosis Premedikasi : 10 mg oral 1-1.2. Larutannya pekat dengan pH 6.6-6.

karena dapat menambah kebingungan di malam hari yang terjadi pada penderita usia lanjut. tidak disertai mimpi yang mengganggu.fenil misalnya fenobarbital. Semua tingkat depresi dapat dicapai. penyakit Parkinson.  Indikasi dan Penggunaan Bantuan kecemasan. hipoksia. mengubah fungsi serebelum dan menghasilkan mengantuk. Kontraindikasi Barbiturate tidak boleh diberikan pada penderita alergi barbiturate.  Metabolisme Dimetabolisme oleh sistem enzim mikrosomal hati. menurun aktivitas motorik. koma sampai dengan kematian.  Distribusi Cepat didistribusikan ke seluruh jaringan dan cairan. mulai dari sedasi. hypnosis. Barbiturate juga tidak boleh diberikan pada penderita psikoneurotik tertentu. hati. Efek hipnotik barbiturate dapat dicapai dalam waktu 20-60 menit dengan dosis hipnotik. Ampobarbital  Ilmu farmasi Menekan korteks sensorik. sejarah kecanduan obat penenang hipnotis- . sedasi dan hypnosis. Efek utama barbiturate ialah depresi SSP.  Kontraindikasi Hipersensitif terhadap barbiturat. Terikat untuk plasma dan jaringan protein. dan ginjal. Efek antisietas barbiturate berhubungan dengan tingkat sedasi yang dihasilkan.  Penyisihan T Plasma ½ adalah sekitar 25 jam. dengan konsentrasi tinggi di otak. terapi jangka pendek untuk insomnia. Metabolit diekskresikan dalam urin dan pada tingkat lebih rendah dalam tinja. 1. Jumlah diabaikan dihilangkan tidak berubah dalam urin. Tidurnya menyerupai tidur fisiologis. Efek anastesi umumnya diperlihatkan oleh golongan tiobarbital dan beberapa oksibarbital untuk anastesi umum. induksi sedasi preanesthetic.  Lamanya 6 sampai 8 jam. Untuk efek antikonvulsi umumnya diberikan oleh barbiturate yang mengandung substitusi 5. penyakit hati atau ginjal.

ruam kulit.Efek samping kardiovaskular telah memasukkan bradikardia. dan sinkop. Efek samping pernapasan telah memasukkan hipoventilasi. penyakit pernapasan dengan dispnea. Efek samping kejiwaan telah memasukkan agitasi. ataksia. dan atelektasis pasca operasi. o Jangan mengelola jika solusi adalah berubah warna atau jika endapan hadir.  Sedasi Dewasa PO / IM / IV 30 sampai 50 mg dua kali sehari atau 3 kali sehari. dan berpikir normal. pasien dengan nefritis. halusinasi.  Efek Samping Efek samping sistem saraf telah memasukkan mengantuk. hyperkinesias. muntah. kebingungan. hipotensi. mimpi buruk. dan sembelit. kerusakan hati yang parah. dan dermatitis eksfoliatif. Gejala penarikan telah dilaporkan ketika terapi amobarbital telah dihentikan tiba-tiba.  Dosis Dewasa PO / IM / IV 65-200 mg pada waktu tidur. Jangan mengguncang botol. apnea. o Jangan encer dengan larutan laktat Ringer. Efek samping lainnya termasuk ketergantungan fisik dan psikologis. Efek samping gastrointestinal telah disertakan mual. obat. Efek samping onkologi telah memasukkan frekuensi peningkatan kemungkinan keganasan (terutama kanker hati dan tumor otak) berikut penggunaan fenobarbital dan barbiturat lainnya. sejarah porfiria. Reaksi hipersensitivitas telah memasukkan angioedema. dan pusing. kegelisahan. . insomnia. Efek samping lokal termasuk kerusakan jaringan dan nekrosis berikut ekstravasasi. o Setelah pemulihan. menyuntikkan solusi dalam waktu 30 menit. kecemasan. Anak-anak PO / IM 2 sampai 6 mg / kg / dosis.  Saran Umum o Menyusun kembali solusi dengan air steril untuk injeksi. gangguan kejiwaan. memutar botol untuk mencampur. sakit kepala. Solusi harus jelas dalam 5 menit.

Antikonvulsan Pemeliharaan dosis: Oral atau IV (Catatan: dosis pemeliharaan biasanya dimulai 12 jam setelah dosis muatan): 1 sampai 3 mg / kg / hari dalam 1 sampai 2 dosis terbagi.  Neonatal sindrom pantang: Memuat dosis (opsional): IV: 16 mg / kg sebagai dosis tunggal. IV: 3 sampai 4 mg / kg / hari diberikan sekali sehari. menilai konsentrasi serum. terutama ketika memaksimalkan dosis muatan. IM atau IV: 100-320 mg dengan durasi maksimal 2 minggu. mungkin mengulangi dosis 5 sampai 10 mg / kg setiap 15 sampai 20 menit yang diperlukan (maksimum dosis total: 40 mg / kg).2. Maksimum 400 mg / hari. atau IM: 30 sampai 120 mg / hari secara oral dalam 2 sampai 3 dosis terbagi. Pemeliharaan dosis: Oral. ikuti dengan pemeliharaan dosis 12 sampai 24 jam setelah dosis muatan atau: Oral: 16 mg / kg dibagi menjadi 2 dosis dan diberikan setiap 4 sampai 6 .  Dosis Dewasa biasa untuk Insomnia: Oral: 100 sampai 200 mg dengan maksimal 400 mg / hari.  Dosis Biasa Dewasa untuk Kejang: Status epileptikus: Memuat dosis IV: 10-20 mg / kg. dosis pemeliharaan biasanya dimulai 12 jam setelah dosis muatan. Catatan: dukungan pernapasan tambahan mungkin diperlukan.  Dosis Pediatric biasa untuk Kejang: Status epileptikus: Memuat dosis IV: Neonatal: 15 sampai 20 mg / kg dalam dosis tunggal atau dibagi.  Pra operasi sedasi: 100 sampai 200 mg IM 60 sampai 90 menit sebelum operasi. IV. mungkin mengulangi dosis dalam interval 20 menit yang diperlukan (dosis total maksimum: 30 mg / kg). Fenobarbital  Dosis  Dewasa biasa untuk Sedasi: Oral. meningkat menjadi 5 mg / kg / hari jika diperlukan (biasanya dengan minggu kedua terapi).

nonbenzodiazepin 1) Propofol Propofol adalah substitusi isopropylphenol yang digunakan secara intravena sebagai 1% larutan pada zat aktif yang terlarut. menyesuaikan dosis sesuai dengan nilai pantang dan konsentrasi serum. Mekanisme Kerja Propol relative selektif dalam mengatur reseptor GABA dan tampaknya tidak mengatur ligand-gate ion channel lainnya. menurunkan dosis fenobarbital sehingga konsentrasi obat berkurang 10% sampai 20% per hari. Propofol lebih cepat dan sempurna mengembalikan kesadaran dibandingkan obat anesthesia lain yang disuntikkan secra cepat. Interaksi propofol (termasuk barbiturate dan etomidate) dengan reseptor komponen spesifik reseptor GABA menurunkan neurotransmitter penghambat. jam.5 mg/kgBB) dengan penyuntikan cepat (<15 detik) menimbulkan turunnya kesadaran dalam waktu 30 detik. GABA adalah salah satu neurotransmitter penghambat di SSP. serta mengandung 10% minyak kedele. Ketika reseptor GABA diaktivasi. 2. Penggunaan propofol 1.25% gliserol dan 1. Ketamin memiliki keuntungan dimana tidak seperti propofol dan etomidate. 3. . Ikatan GABA meningkatkan durasi pembukaan GABA yang teraktifasi melalui chloride channel sehingga terjadi hiperpolarisasi dari membrane sel. Setelah pasien stabil. Pemeliharaan dosis: Oral atau IV: Awal: 5 mg / kg / hari dibagi setiap 12 jam. 2) Ketamin Ketamin adalah derivate phencyclidine yang meyebabkan disosiative anesthesia yang ditandai dengan disosiasi EEG pada talamokortikal dan sistem limbik.3. Propofol dianggap memiliki efek sedative hipnotik melalui interaksinya denghan reseptor GABA.Nonbarbiturat. Obat ini secara struktur kimia berbeda dari sedative-hipnotik yang digunakan secara intravena lainnya.5 mg/kg BB (atau setara dengan thiopental 4-5 mg/kg BB atau methohexital 1.2% purified egg phosphatide. ikuti dengan pemeliharaan dosis 12 sampai 24 jam setelah dosis muatan. penghantar klorida transmembran meningkat dan menimbulkan hiperpolarisasi di membran sel post sinaps dan menghambat fungsi neuron post sinaps. biasanya diperlukan dosis: 2-8 mg / kg / hari.5-2.

5 mg/kgBB sesuai kebutuhan. dosis tambahan 0. Mediasi inflamasi juga dihasilkan local melalui penekanan pada ujung saraf yang dapat mengaktifasi netrofil dan mempengaruhi aliran darah. reseptor monoaminergik. Namun ketamin sering hanya menyebabkan delirium. Dosis IV : dosis 1-4 mg/kgBB. katamin memiliki efek lemah pada reseptor GABA. terutama untuk anak dengan ulangan 0. kanal kalsium tipe L dan natrium sensitive voltase.5 dosis permulaan. Ketamin juga memiliki efek pada reseptor lain termasuk reseptor opioid. reseptor muskarinik. Tidak seperti propofol dan etomide. Hambatan langsung sekresi sitokin inilah yang menimbulkan efek analgesia. . IM : dosis 6-12 mg/kgBB. Ketamin mensupresi produksi netrofil sebagai mediator radang dan peningkatan aliran darah. dengan dosis rata-rata 2 mg/kgBB dengan lama kerja ± 15- 20 menit. Mekanisme Kerja Ketamin bersifat non-kompetitif phenycyclidine di reseptor N-Methyl D Aspartat (NMDA). dosis rata-rata 10 mg/kgBB dengan lama kerja ± 10-25 menit.ketamine larut dalam air dan dapat menyebabkan analgesic pada dosis subanestetik.