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AINES Y

OPIACEOS
Q.F. ELSA BÉJAR CAMARENA
https://www.youtube.com/watch?v=RGc_MKL
UmAM
DOLOR FISIOLÓGICO

EXPERIENCIA SENSORIAL Y EMOCIONAL DESAGRADABLE

FIBRAS SENSORIALES NOCICEPTORES:
FIBRAS A : α, β, γ, δ, MIELINIZADAS
FIBRAS C AMIELINIZADAS

NOCICEPTORES CUTÁNEOS RESPONDEN A
ESTÍMULOS MECÁNICOS, CALOR, FRIO Y QUÍMICO.
(RECEPTORES POLIMODALES)

ESTÁN EN: PIEL, ARTERIAS, PERIOSTIO,
VISCERAS, MÚSCULOS, MENINGES,
FASCIAS.
FASES DEL DOLOR

1. TRANSDUCCIÓN.- ESTÍMULO
NOCIVO PERIFÉRICO SE
TRANSFORMA EN UN ESTÍMULO
ELÉCTRICO: NOCICEPTORES

2. TRANSMISIÓN.- PROPAGACIÓN
DEL IMPULSO NERVIOSO HASTA
LOS NIVELES SENSORIALES DEL
SNC
FASES DEL DOLOR

4. PERCEPCIÓN.- PROCESO FINAL EN QUE LOS
TRES PRIMEROS, INTERACTUANDO CON UNA
SERIE DE OTROS FENÓMENOS INDIVIDUALES,
CREAN LA EXPERIENCIA SUBJETIVA Y EMOCIONAL
DENOMINADA DOLOR.

5. MODULACIÓN.- CAPACIDAD QUE TIENEN LOS SISTEMAS
ANALGÉSICOS ENDÓGENOS DE MODIFICAR LA TRANSMISIÓN DEL
IMPULSO NERVIOSO, FUNDAMENTALMENTE INHIBICIÓN EN LAS
ASTAS DORSALES DE LA MÉDULA.
MEDIADORES NEUROQUÍMICOS EXCITATORIOS.
– GLUTAMATO Y ASPARTATO. SUSTANCIA P.
– PROSTAGLANDINAS (PG) NEUROQUININA A.
– EL PÉPTIDO RELACIONADO CON EL GEN DE LA CALCITONINA (CGRP)).
– COLESISTOQUININA
NEUROMEDIADORES INHIBITORIOS
– OPIODES ENDÓGENOS (ENCEFALINA, DINORFINA Y ENDORFINA)
– SOMATOSTATINA. SEROTONINA GABA GALANINA.
FASES DEL DOLOR
TIPOS DE DOLOR

DOLOR NOCICEPTIVO

NT: GLUTAMATO/ AMPA
DESPOLARIZACIÓN: Na+, K+

DOLOR INFLAMATORIO

NT: GLUTAMATO/ NMDA
DESPOLARIZACIÓN: Ca++
TIPOS DE DOLOR

DOLOR
NEUROPÁTICO

DESEQUILIBRIOS NUTRITIVOS
ALCOHOLISMO - TOXINAS
INFECCIONES - AUTOINMUNIDAD
ENFERMEDADES: INSUFICIENCIA RENAL
O EL CÁNCER
TRAUMATISMO DE LOS NERVIOS

DOLOR
FUNCIONAL

FIBROMIALGIA, COLON IRRITABLE,
CISTITIS INTERSTICIAL,
DOLOR TORÁCICO NO CARDÍACO,
CEFALEA TENSIONAL
ANALGÉSICOS ENDÓGENOS

PRO-OPIOMELANOCORTINA

ENCEFALINAS
ENDORFINAS
DINORFINAS
FARMACOS UTILIZADO EN EL DOLOR
ANALGÉSICOS EXÓGENOS

CANNABINOIDES

OPIODES
AINES

• ASPIRINA • TETRAHIDRO - • ALFENTANILO
• CELECOXIB CANNABINOL • BUPRENORFINA
• DICLOFENACO • CODEÍNA
•DEXTROPROPOXIFENO
• IBUPROFENO • FENTANILO
• KETOPROFENO • OXICODONA
• KETOROLACO • PETIDINA
• MELOXICAM • MORFINA
• PARACETAMOL • METADONA
• REMIFENTANILO
• NAPROXENO
• TRAMADOL
• OXIMORFONA
ANALGESICOS OPIODES
FÁRMACOS OPIODES
RECEPTORES OPIODES µ δ κ
VARIADA ESTRUCTURA QUÍMICA

NATURAL Y SINTÉTICO IMPORTANTE µ EN LA TERAPIA
RECEPTORES OPIODES

SU ACTIVACIÓN PRODUCE
LA ACTIVACIÓN DE  /  PRODUCE
EFECTO INHIBITORIO EN SNC Y
HIPERPOLARIZACIÓN:
TUBO DIGESTIVO
• POR APERTURA DE CANALES DE +K
• POR INHIBICIÓN DE CANALES DE Ca++

ACTIVACIÓN DE RECEPTORES 
INHIBE A LOS CANALES DE Ca++
ANALGESICOS OPIACEOS
MECNISMO DE ACCIÓN
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÁCEOS

DÉBILES MAYORES

PENTAZOCINA MORFINA

CODEÍNA HEROÍNA

DEHIDROCODEÍNA FENAZOCINA

DEXTROPROPOXIFENO MEPERIDINA O PETIDINA

BUPRENORFINA
FARMACOCINÉTICA - INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES

SE APLICA POR VIA ORAL, SE ADMINISTRAN EN DOLOR
RECTAL, INTRAVENOSA E INTENSO Y MODERADO: DOLOR
INTRAMUSCULAR. VISCERAL, CÁNCER, INFARTO AL
ABSORCIÓN IRREGULAR. MIOCARDIO, EDEMA,
DOSIS ALTA: 70% PORQUE POSTOPERATORIO, EDEMA
SUFREN METABOLISMO DE AGUDO DE PULMÓN.
PRIMER PASO. OPIACEOS DÉBILES:
ANTITUSÍGENOS Y
ANTIDIARREICO ( E. COLATERAL)

NO SE ADMINISTRA A PERSONAS CON DEPRESIÓN
RESPIRATORIA AGUDA, ALCOHOLISMO AGUDO,
RIESGO DE ÍLEO PARALÍTICO.
ES NECESARIO HACER UNA EVALUACIÓN
NEUROLÓGICA
EFECTOS ADVERSOS CENTRALES

HIPOTENSIÓN Y
SUPRESIÓN SOMNONLENCIA Y DISMINUCIÓN
SEDACIÓN DEL GASTO
DE LA TOS CARDIACO

REDUCCIÓN
DE LA
TOLERANCIA Y SENSIBILIDAD CONTRACCIÓN
DEPENDENCIA DEL CENTRO
PUPILAR
RESPIRATORIO
AL CO2
EFECTOS ADVERSOS PERIFÉRICOS

ESTREÑIMIENTO POR ESTIMULACIÓN
COLINÉRGICA EN LOS GANGLIOS
INTRAMURALES INTESTINALES
• LIBERACIÓN DE HISTAMINA

CONTRACCIÓN DEL MÚSCULO LISO DEL
ESFINTER DE ODDI Y DE LOS URÉTERES

• DISMINUCIÓN DEL GASTO CARDIACO E HIPOTENSIÓN
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

LA TOLERANCIA SE DETECTA A LAS 24 – 48
HORAS DE EMPEZAR EL TRATAMIENTO.
ES NECESARIO DAR MAYORES DOSIS DEL
FÁRMACO.

LA DEPENDENCIA ES DE NATURALEZA FÍSICA
Y SICOLÓGICA.
IMVOLUCRADOS LOS RECEPTORES µ

HAY SÍNDROME DE ABSTINENCIA
DOLOR

CODEÍNA (+/- PARACETAMOL),
MORFINA
DIHIDROCODEÍNA.
INICIO 30-60 mg/día
TRAMADOL

PARACETAMOL,
METAMIZOL
AINES
CICLOOXIGENASAS
Características COX-1 COX-2

Gen responsable Cromosoma 9q32-33.3 (22 kB) Cromosoma 1q25.2-25.3 (8,3 kB)

Tejidos donde se Constitutiva en prácticamente Inducida en células endoteliales, sinoviocitos, condrocitos, fibroblastos,
expresa en todos, pero especialmente en células musculares lisas del miometrio y de paredes vasculares, células
monocitos/macrófagos, granulosas de ovario.
plaquetas, estómago y riñón. Constitutiva en Sistema Nervioso Central y riñón. Posiblemente también en
algunos tipos tumorales (adenocarcinoma).

Inductores Desconocidos Inespecíficos: Interleucina 1 (IL-1), Factor de Necrosis Tumoral  (TNF ),
Endotoxina, Factor de Crecimiento Epidérmico.
Específicos: Hormona Luteinizante (LH) en células de ovario, y HDL-
colesterol en células musculares lisas.

Peso molecular 72.000 72.000

Aminoácidos 600-602 603-605

Localización Retículo endoplásmico Membrana del núcleo y retículo endoplásmico.
intracelular
AINES
GRUPO QUÍMICO HETEROGÉNEO INHIBEN A LA ENZIMA
COX-1, COX-2
SALICILATOS FUERON LOS PRIMEROS
MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBICIÓN REVERSIBLE NO COMPETITIVA (PARACETAMOL)
INHIBICIÓN COMPETITIVA ( IBUPROFENO )
INHIBICIÓN IRREVERSIBLE ( ASPIRINA, ACETILA EL SITIO ACTIVO

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

AL INHIBIR LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS
1.- ACCIÓN ANALGÉSICA
2.- ACCIÓN ANTIPIRÉTICA
3.- ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
EXCEPCIONES: PARACETAMOL NO ES ANTIINFLAMATORIO.
ASPIRINA ADEMÁS ES ANTIAGREGATORIO PLAQUETAR
CLASIFICACIÓN
AINES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
EFECTOS ADVERSOS

SISTEMA RENAL
AFECTACIÓN RENAL Y NEFROTOXICIDAD POR INHIBIR LA
VASODILATACIÓN MEDIADA LAS PGE2 Y PGI2 EN LA MÉDULA Y EN
LOS GLOMÉRULOS RENALES.
LA INSUFICIENCIA RENAL PUEDE APARACER TRAS AÑOS DE USO.

APARATO GASTROINTESTINAL
DISPEPSIA, NÁUSEAS, VÓMITOS, FORMACIÓN DE ÚLCERAS.
RIESGO HEMORRÁGICO POTENCIAL CON EL USO CRÓNICO.
INHIBEN PGE2 Y PGI2 LAS CUALES SON CITOPROTECTORAS

• BRONCOESPASMO, ERUPCIONES CUTÁNEAS, OTRAS REACCIONES DE TIPO ALÉRGICO.
HIPERALGESIA - ALODINIA