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14-05-18

Medicamentos de uso Respiratorio

Farmacología Cardio- Broncodilatadores Anti-inflamatorios


Antitusígenos y
mucolíticos

respiratoria • !2- Adrenérgicos


• Anticolinérgicos
• Glucocorticoides
• Antagonistas de
• Inhibidores de la los Leucotrienos
Klgo. Daniel Arellano Fosfodiesterasa
(Metilxantinas)

Broncodilatadores Broncodilatadores
!2- Adrenérgicos o Simpático-miméticos !2- Adrenérgicos o Simpático-miméticos

• VIDA MEDIA CORTA • VIDA MEDIA CORTA VIDA MEDIA LARGA


• Salbutamol (Aerolin, Fesema, Salmeterol (Kolpovent, Serevent)
• Salbutamol (Aerolin, Fesema, Butotal, Broncoterol,Sinasmal, Respolin, salbutamol) Butotal, Broncoterol, Sinasmal, Albuterol
• Fenoterol Respolin, salbutamol) Formoterol
• Procaterol • Fenoterol
• Procaterol
• Terbutalina
• Terbutalina
• Metaprotenerol
• Metaprotenerol

Ø Efecto peak: 5 a 15min Ø Efecto peak: 30 a 90 min


Ø Vida media: 4 a 6 horas Ø Vida media: 12 horas
Ø Biodisponibilidad: 24 horas

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Broncodilatadores !2- Adrenérgicos Broncodilatadores


EFECTOS ADVERSOS Anticolinérgicos

• Comienzo de acción más lento pero mantenido en el tiempo.


• en la sensibilidad de los receptores
• Mejor acción que los B2 en pacientes crónicos.
• Estabilizador de membrana
• Efectos cardiovasculares • Vida media: 6 a 8 horas
• Biodisponibilidad: 12 horas
• Hipopotasemia

Broncodilatadores Broncodilatadores
Anticolinérgicos Anticolinérgicos

• Bromuro de Ipatropio • Combivent (Salbutamol+BI


• Bromuro de tiotropio • Berodual (Fenoterol+BI)
• Bromuro de fluotropio • BI+teofilina+albuterol
• Bromuro de oxitropio • BI+albuterol
• Seretide (Salmeterol + Flutizasona)
• SBT + Beclometasona (Butotal B, Ventide, Herolan, Broncoterol B)

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Broncodilatadores
Corticoides Inhalados
Metilxantinas
• Beclometasona. (Destap50 y 250mcg, Xiten100 y Xiten Forte,
• Aminofilina EV (0,5-0,7 mg/Kg/h con dosis de carga 5mg) Beclosema)
• TEOFILINA de acción sostenida (10 a 12 mg/Kg/día) • Budesonida. (Inflammide, Clebudan, Brexovent)
• Efecto inotrópico (+) • Fluticasona (Flixotide, Brexovent)
• Diurético
• Mejoría de función diafragmática
Disfonía
• Controversia?? Efectos adversos Algorra
Conjuntivitis
Consideraciones de efectos sistémicos

CORTICOIDES EV
• Hidrocortisona
• Betametasona
• Metilprednisolona
• Dexametasona

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DROGAS VASOACTIVAS E INÓTROPOS


DVA DROGAS VASOACTIVAS E INÓTROPOS

Soporte Cardiovascular

Actúan como Vasoconstrictores ® ­ PAM

Actúan como Inótropos ® ­ Gasto Cardíaco

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PA Células Automáticas Ritmo Cardíaco


• Fase ascenso con < pendiente
(< numero de canales Na+)
+ 20
- Casi sin meseta
- Descenso más lento
+10

I K+

I Ca++

- 40
Na+ Ca++
- 60 Automatismo
PDM If
ICaT

ICaL

Ritmo Cardíaco RECEPTORES ADRENERGICOS

•a1
-Post-sinápticos
-Contracción del músculo liso vascular
-Midriasis, contracción uterina, esfínter urinario y
GE
•a2
-Pre-sinápticos
-Inhiben liberación de noradrenalina

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RECEPTORES ADRENERGICOS RECEPTORES DOPAMINERGICOS


•b1
-Inótropo + ­ Fuerza contráctil • Se ubican en lecho renal, esplácnico, coronario y
-Cronótropo + ­ Frecuencia Cardíaca cerebral
-Dromótropo + ­Conducción AV
-­ Renina • Producen vasodilatación
•b2
-Broncodilatación
-Vasodilatación músculo estriado
-Relajación uterina, hipokalemia

Principios del uso de DVA


• a 1® vasocontrición • Primero corregir hipovolemia

• b 1® aumento FC y contractilidad • Una misma droga puede actuar en varios


receptores
[
• b 2® vasodilatación
• Existe curva Dosis-Respuesta
• DA1® vasodilatación esplácnica , renal
• Puede haber taquifilaxis

• Las DVA tienen efectos directos y reflejos

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Principios del uso de DVA FENILEFRINA


• Uso en Bomba de Infusión Contínua (BIC) • Efecto exclusivo a 1 adrenérgico

• Uso por Vía Venosa Central • Vasocontricción ® ­ RVS ® ­ PAM

• Su uso requiere monitorización estricta (ECG, PA, Sat, CSG) • Uso : Hipotensión anestésica
Shock medular
• Inicio de acción prácticamente inmediato Sepsis

• Vida Media Corta

NOREPINEFRINA NOREPINEFRINA
Efecto predominante a1 adrenérgico • Severidad del Shock Séptico
® ­ RVS ® ­ PAM
• Mínimo efecto b1. Predomina < 0,1 c / Kg /min LEVE
bradicardia refleja al aumento de la
PAM 0,1 a 0,3 c / Kg /min MODERADO
• En dosis alta aumenta la post-carga y ¯
GC > 0,3 c / Kg /min SEVERO

• Uso principal en Shock Séptico

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EPINEFRINA EPINEFRINA
• Potente efecto b1 •Shock Anafiláctico
• Moderado efecto b2 y a1

En dosis bajas ­ GC (b1) •Paro Cardiorrespiratorio


¯ RVS (b2)

En dosis altas ­ GC (b1)


•Shock Séptico
­ PAM
­ RVS (a1)

EPINEFRINA EFEDRINA
• Aumento Tasa Metabólica • Similar a la ADRENALINA
• Riesgo de Arritmias y descompensación Cardiopatía coronaria
• Hiperglicemia
• Hipokalemia
• Efecto a1, b1 y b2 de menor potencia
• Aumento cetoácidos
• Riesgo Isquemia Organos • Principal uso en hipotensión Anestésica

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DOPAMINA DOPAMINA
• Efecto variable según dosis • 2-5 c / Kg /min efecto variable
• 1-2 c / Kg / min Receptores DA1 • 5-10 c /Kg / min receptores b1
Vasodilatación renal, mesentérica, cerebral Aumenta Gasto Cardíaco
y coronaria
Riesgo de arritmias
• > 10 c / Kg / min receptores a1
Aumenta Flujo Urinario y Natriuresis
Vasocontrcción sistémica y territorio
pulmonar
“Dosis Renal”

DOPAMINA Riesgos UsoVasoconstrictores


• Precipitar isquemia coronaria
•Uso en Sepsis • Disminución del GC por Vasoconstricción
exagerada
• Deterioro función renal
•Uso en falla de Bomba • Arritmias
• Deterioro flujo esplácnico (úlceras de stress, íleo)
•Ambas condiciones • Riesgo de Necrosis por extravasación

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DOBUTAMINA DOBUTAMINA
• Efecto b1 y b2 adrenérgico • Uso en Shock Cardiogénico asociado a un
vasopresor

• Aumenta GC • Uso en Insuficiencia Cardíaca

• Disminuye RVS • Uso en Sepsis con depresión cardíaca

• Dosis 2- 20 c / Kg / min
• Leve disminución de la PA

ISOPROTERENOL MILRINONA

• También efecto b1 y b2 adrenérgico • Inhibidor de la Fosfodiesterasa


• Aumenta cAMP
• Potente Cronótropo Positivo • Aumenta la contractilidad
• Vasodilatador
• Uso en hipotensión asociada a bradicardia
• Uso similar a la Dobutamina
• Menor riesgo de arritmias porque no
estimula receptores adrenérgicos

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FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
• Objetivos:

- Reducir la PA
- Disminuir el RVS
- Reducir la morbimortalidad:
Ø30-40% ACV
Ø20-25% IAM
Ø50% IC
- Prevenir la enfermedad

Consideraciones
• Cuando el cuadro de HTA no se controla con un solo
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
agente à reemplazar por fármaco de otra clase.
1. Antagonistas α-Adrenérgicos
• Si no es suficiente à Asociación de fármacos 2. Antagonistas β-Adrenérgicos
3. IECA
4. Antagonistas del receptor de angiotensina (ARA)
• En general los diuréticos deben ir asociados, potenciando 5. Bloqueadores Canales de Ca
el efecto antihipertensivo 6. Diuréticos
7. Vasodilatadores directos
• Antes de asociar medicamentos siempre evaluar

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α1 Antagonistas β Antagonistas
Prazozina, Terazosina, Doxazosina No selectivos β1, β2 àPropanolol
Cardioselectivos o β1 selectivos à Atenolol
Efectos farmacológicos: Mixtos α1 y β1 àCarvedilol
Vasodilatación arteriolar y venosa RVP PA
Mecanismo de acción: Bloqueo de receptores α1 y β

Mecanismo de acción:
Efectos farmacológicos:
Bloqueo receptor α1 y desplazamiento acción norepinefrina (vasoconstrictor)
- frecuencia, contracción y velocidad de conducción cardíaca à GC
- PA
RAM: - Requerimiento de oxígeno del miocardio
Hipotensión y síncope (1era dosis) -Efectos antiarrítmicos: excitabilidad, conducción AV, automatismo.
Cefaleas, mareos, somnolencia, náuseas, eyaculación retardada o inhibida.

Usos Terapéuticos:
HTA, Falla cardíaca congestiva

β Antagonistas
No selectivos β1, β2 àPropanolol α2 Agonistas
Cardioselectivos o β1 selectivos à Atenolol Clonidina, Metildopa
Mixtos α1 y β1 àCarvedilol
Efectos farmacológicos: RAM:
• Aplicaciones terapéuticas: • RAM: -Xerostomía y sedación
-Hipotensión
- IC congestiva -Disfunción sexual
- Bradicardia - resistencia vascular
- Cardiopatía isquémica
- Broncoconstricción - retorno venoso Usos Terapéuticos:
- Angina - Hipoglicemia -HTA
- contractilidad y FC
- IC leve - EVP -Adicción y Sd. de abstinencia
- Alucinaciones, insomnio, - flujo simpático central y
- HTA secreción de NE, mediante (Clonidina)
depresión, pesadillas, diarrea,
- Arritmias (supraventriculares) acción presináptica
náuseas, dolor epigástrico,
flatulencia.
- Impotencia, fatiga, extremidades
frías.

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Antagonistas del canal de Calcio Antagonistas del canal de Calcio


• Fenilalquilaminas:
• Verapamilo Acciones farmacológicas: • Usos terapéuticos:
•Disminuyen el ingreso de calcio - HTA
• Benzotiacepinas:
• Diltiazem
extracelular - Angina y espasmo coronario
•Limitan la concentración - Taquicardia supraventricular
• Dihidropiridinas:
intracelular de calcio
• Nifedipina, Amlodipina, Felodipina,
Isradipina, Nicardipina, Nitrendipina… • Contraindicaciones:
Consecuencias: - Bradicardia
• Dromotropismo - Infarto (DHPs)
- Cardiomiopatía obstructiva
• Cronotropismo
- ICC: la empeora, no disminuye la
• Inotropismo hipertrofia
• Relajación del músculo liso - Angina inestable
arterial

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Inhibidores de la enzima
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECA)
convertidora de angiotensina (IECA) Captopril, Enalapril, Fosinopril…
Captopril, Enalapril, Fosinopril…

Usos terapéuticos: RAM:


-HTA: -Hipotensión
- RVP, Hipertrofia VI, -Hiperkalemia
-Mejora función endotelial -Disminución f(x) renal
coronaria, flujo sanguíneo renal. -Tos
-Falla cardiaca -Edema angioneurótico
-Vasodilatación y postcarga -Disgeusia
- Precarga
- Resistencia renovascular
-IAM
- Remodelación miocárdica
-Mejora función endotelial

Antagonista del receptor de Antagonista del receptor de


angiotensina II (ARAII) angiotensina II (ARAII)
Losartán, Valsartán… Losartán, Valsartán…

• Alternativa en intolerancia a IECAs


• Sin efectos adversos relacionados a bradicinina
• No tiene efecto superior al de los IECA
• Actúan sobre el receptor AT1 à inhiben efecto presor y liberador de aldosterona

• Uso terapéutico: HTA

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Diuréticos Diuréticos
• Diuréticos de Asa: • Diuréticos de Asa:
Furosemida (porción medular y Furosemida
cortical asa de Henle)
Acción: Inhibe reabsorción de Na, Cl, Ca, Mg
• Diuréticos Tiazídicos: Aumenta excreción de H, K, HCO3 y fosfato
Tiazida (porción cortical asa de
Henle y 1era porción túbulo distal)
RAM:
Aplicaciones terapéuticas: - Hiponatremia y deplesión de
-IC congestiva crónica volumen, hipopotasemia,
• Mecanismo de acción: -HTA (no son de primera línea) hipomagnesemia e hipocalcemia,
-Sd. Nefrótico alcalosis metabólica, hiperuricemia,
Aumentan la tasa de flujo urinario y la excreción de electrolitos Na y Cl
-EPA hiperglicemia, aumenta LDL,
disminuye HDL.

Diuréticos
• Diuréticos Tiazida:
Hidroclorotiazida

• Acción (túbulo distal): Aumento moderado de la excreción de


NaCl, HCO3, fosfato, K, H, Mg y reabsorción de Ca.

RAM:
Aplicaciones terapéuticas: Hipovolemia e hipotensión,
-Edema (ICC, sd nefrótico, disminución K, Na, Cl, Mg;
xcirrosis, FRC) aumento Ca y ácido úrico, alcalosis
-HTA mtb, disminuye, tolerancia a la
-Osteoporosis glucosa y secreción de insulina,
-Cálculos renales de calcio aumenta LDL, TG y disminuye
HDL

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Otros vasodilatadores Otros vasodilatadores


• Nitratos orgánicos: Mecanismo de acción: • Nitratos orgánicos: Usos terapéuticos:
- Nitroglicerina Liberan NO por acción enzimática y - Nitroglicerina IC y Enfermedad coronaria
oxidación de grupo –SH •Venodilatación (Dosis bajas)
- Mononitrato de isosorbide - Mononitrato de isosorbide
àNTG, dinitrato y mononitrato de Disminuye:
- Nitroprusiato de sodio isosorbide - Nitroprusiato de sodio - Retorno venoso
Liberan NO por acción no enzimática - P de llenado ventricular
àNitroprusiato de sodio - Tamaño VI
- Tensión pared ventricular
- VO2
Acción NO
-Estimulación Guanilato ciclasa
•Vasodilatación coronaria:
-Producción GMPc
-Mejora función endotelial
-Disminución Ca intracelular
-Provoca dilatación de colaterales
Afecta a: músculo liso arterial y venoso

Otros vasodilatadores Otros vasodilatadores


Resumen acción:
RAM:
-Cefalea
-Metahemoglobinemia
-Hipotensión
-Náuseas
-Contraindicados en IAM derecho
-Fenómeno de rebote por suspensión brusca de infusión
continua.

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