Glicopéptidos

Vancomicina

Teicoplanina
VANCOMICINA

•Heptapéptido complejo
 PBP tipo A:

Se inhibe la transglicosilasa
Los glicopéptidos se unen en forma dimérica
No accede el módulo
péptido-contra-péptido, ello tiene un efecto transpeptidasa
cooperativo que favorece más la unión y distorsiona
el posicionamiento de las unidades a ser incorporadas,
por ello se inhibe también la transglicosilación

El escudo que forma el péptido

no permite el acceso del módulo
DD-transpeptidasa y no se forma
el enlace pentaglicina
Gly
Gly
Gly Gly

P
P
 Espectro e indicaciones
• Gérmenes gram +:
• > 2 mg/mL - Bactericida: S. Pyogenes, S. Pneumoniae, S.
Agalactie.
• > 4 mg/mL - Bactericida: Estreptococo β Hemolítico, S. Viridans,
S. Pneumoniae, S. aureus, Estafilococo Coagulasa Negativo -S.
hemolyticus- (30 mg/mL), Corynebacterium spp., Peptococcus
spp., Peptoestreptococcus, Clostridium spp., Bacillus spp., L.
Monocytogenes (cepas resistentes).
• 100 mg/mL - Bactericida: Enterococos, E. faecium, E. Faecalis
• Gran toxicidad sistémica.
• Antibiótico “de último recurso” ante la infección por Cocos Gram
positivos resistentes a los β-lactámicos.
 Farmacocinética

• Vía de aplicación:
– Vancomicina - IV en goteo lento (IM, irritante).
– Teicoplanina - IV en goteo rápido o IM.
– Oral no se absorben. Uso en Colitis
Pseudomembranosa.
• Vd 0,8 y 1,6 L/kg.
• No pasan BHE eficientemente (vía Intratecal).
• No atraviesan placenta ni aparecen en la leche.
• Se unen a proteínas (50 y 95%).
 Farmacocinética

• No tienen metabolismo hepático.

• Excreción renal.
• Fracción de excreción renal activa = 0.9 con
acumulación tubular.
• t½ = 6 hs (hasta 7 días en IR severa).
• Niveles séricos:5-10 mg/L en valle.
 Efectos adversos
• Oral:
– > 10%, Náuseas, vómitos, sabor amargo.
– 1-10%, eosinofilia, fiebre, escalofríos.
– < 1%, Nefritis intersticial, Ototoxicidad,
Trombocitopenia.
 Efectos adversos
• Parenteral:
• Síndrome Rojo (22 al 47%).
– Liberación de Histamina por infusión rápida.
• Eritema, prurito u hormigueo, tuforadas, taquicardia e
hipotensión, edema de glotis.
• Dar Anti-H1 30 a 60 min antes o duplicar el tiempo de infusión.
• Nefrotoxicidad (< 5%, Dosis dependiente).
– Dilatación de la cápsula de Bowman y los túbulos renales,
cilindros hialinos en la luz tubular y cambios estructurales
mitocondriales y nucleares (nefrotóxicos).
• Ototoxicidad: (< 2%).
 Efectos adversos
• Dosis dependiente:
– > 40 mg/mL : Tinnitus y sordera de frecuencias
agudas.
– > 80 mg/mL - irreversible.
• Flebitis (13%).
• Neutropenia (2%)
• Fiebre, erupción morbiliforme.
• Síndrome de Stevens-Johnson.
• Trombocitopenia y eosinofilia (hipersensibilidad cruzada
con teicoplanina).
 Interacciones
• FD
– Potenciación de nefro y ototoxicidad
(Aminoglucósidos, Diuréticos de asa)
– Potenciación de nefrotoxicidad (Cisplatino,
Ciclosporina, Anfotericina B, Cefalosporinas de 1ra
generación)
– Potenciación de efectos bactericidas
Aminoglucósidos, Rifampicina, Cotrimoxazol).

• Incompatibilidades
– Cloranfenicol, Heparina (Vancomicina)
– Aminoglucósidos, Ciprofloxacina (Teicoplanina).