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ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

Nuestro cuerpo produce dos tipos de hormonas esteroideas los corticosteroides con 21
atomos y andrógenos con 19,de los corticosteroides están los mineralocorticoides
(Aldosterona) que regulan el metabolismo de varias sales como Na+, H+, y HCO3. Y por otro
lado los glucocorticoides (cortisol) que regulan el metabolismo de la glucosa , proteínas y
grasas.

Los corticosteroides se utilizan en el manejo de enfermedades de la corteza suprarrenal como


para diversas enfermedades metabólicas e inflamatorias las que serán el centro de nuestra
investigación.

BIOSINTESIS: Se sintetizan a partir del colesterol a partir de la via del citocromo P-450, EL
COLESTEROL ES trasnportado por las lipoproteínas de baja densidad hacia las células del
parénquima de la corteza suprarrenal en donde se almacena en vacuolas lipídicas que deen ser
trasnportadas por un mecanismo de esteroidogenesis hacia la membrana interna de la
mitocondria, d einmediato el colesterol se convierte en pregnenolona por medio de la acción
de una enzima, la 20,22-desmolasa (CYP11A1) que hidroxila los carbonos 20 y 22 y sepaa la
molecula en esos carbonos convirtiéndola en pregnenolona, esta pasa de la mitocondria el REL
en donde tiene dos trasnformaciones la primera se convierte en progesterona por la acción de
3beta-hidroxiesteroide- dehidrogenasa (3B-HED), A PROGESTERONA se convierte en la zona
glomerular de la cortezaa suprarrenal en 11-desoxicorticosterona por la accio de la enzima
21beta-hidroxilasa (CYP21) y asi suesivamente se convertirá en sus diferentes
MINERALOCORTICOIDES, GLUCOCORTICOIDES U HORMONAS SEXUALES conviene ve el cuadro
de síntesis.

REGULACION DE LA SINTESIS DE HORMONAS SUPRARRENALES: La liberación de aldosterona


depende de las concentraciones de Na+, k+ e H+ además del SRAA que a su vez depende de la
hipotensión o hipovolemia. En cambio la liberación de cortisol depende del ciclo circadiano
principalmente en situaciones de stress físico o emocional, entre comidas o en estados de
hipoglicemia porque sus funciones se relacionan con la reparación tisular.

MECANISMO DE ACCION: Las hormonas esteroideas se unen a receptores intracelulares


específicos que son factores de transcripción pertenecientes a la familia de los receptores de
hormonas esteroideas, tiroideas y de la vitamina “D”, alterando la transcripción génica de la
síntesis de proteínas más lentamente en los órganos que tengan estos receptores sus efectos
son de larga duración, aumenta la resorción de aminoácidos de los tejidos a la sangre,
disminuye la resistencia a la insulina y aumenta la gluconeogénesis.pagina 677 harry potter.

La bioquímica de los gluocorticoides es muy fácil estos se unen a sus receptores específicos en
el nucleo y dismiinuyen la transcripcion de muchos genes incluso algunos involucrados en los
procesos inflamatorios como la oxido nítrico sintasa y los Cox-2. Inhiben La respuesta
fagocitica de los macrófagos aunque aun no se sabe cual es el mecanismo de a misma manera
que os monocitos y linfocitos B.

CORTICOSTEROIDES SINTETICOS: El propósito de hace r esteroides de este tipo es que sean


más potentes, de mayor semivida y para receptores específicos.

PREDNISOLONA (1,2-DESHIDROCORTISOL), PREDNISONA (1,2- DESHIDROCORTISONA),


FLUDROCORTISONA (9ALFA-FLUOROCORTISONA) Amenta 10 veces la actividad
glucocorticoide pero 125 veces la mineralocorticoide es mas utilizada en el uso de tratornos
de hipoaldosteronismo.

BETAMETASONA Y DEXAMETASONA: 25 Y 30 veces mas potentes que la hidrocortisona.

TRIANCINOLONA: CON SEMIVIDA CORTA PERO MUY POTENTE.

DEFLAZACORT Y BUDESONIDA.
FARMACOCINÈTICA: VIA ORAL, INTRAMUSCULAR, INTRAVENOSA O TÒPICA TODOS SE
ABSORBEN BIEN POR QUE SON LIPOSOLUBLES, POR VIA ORAL CUESTA ALCANZAR
CONCENTRACIONES PLASMÀTICAS ADECUADAS EN CAMBIO POR VIA INTRAMUSCULAR EL
EFECTO ES MAS PROLONGADO, SE TRANSPORTAN EN UNA PROTEINA TRANSPORTADORA
ESPECIALIZADA COMO LA TRANSCORTINA O GLOBULINA TRANSPORTADORA DE
CORTICOIDES LAMENTABLEMENTE SE SATURA RAPIDO, POR EL CONTRARIO LA ALBUMINA
SE SATURA RAPIDO POR QUE TIENE POCA AFINIDAD PERO AL SER MAS ABUNDANTE TIENE
MAYOR CAPACIDAD DE TRANSPORTE.

LOS SINTETICOS TIENEN MENOS AFINIDAD POR TRANSCORTINA ESO OCASIONA LA MAYOR
PRODUCCION DE PROTEINAS PLASMATCAS AL IGUAL QUE EN EL EMBARAZO Y EL
TRATAMIENTO CON ANTICONCEPTIVOS HORMONALES.

El hígado es el órgano donde los esteroides sufren cambios metabólicos que los ahcen
irreconocibles para sus receptores además e hacerlos mas hidrosolubles y poderlos eliminar
mejor por la orina, cambios de grupos cetònicos por hidroxilos que al unirse con grupos
sulfatos y glucoronatos se vuelven más hidrosolubles 90 % orina y 10 vía gastrointestinal.