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FACULTAD MEDICINA

ESCUELA FARMACIA Y BIOQUIMICA

CURSO: FARMACO QUIMICA II


TEMA: HORMONOTERAPIA
CICLO: VIII
PROFESOR: Q.F. CARLOS MACEN MOYA
INTEGRANTES:
 CHAVEZ LAZARO DANIXA
 FERNANDES ESTEBAN YESSICA
 DELGADO ULLOA JUAN CARLOS
 CHAMORRO SANDOVAL MALENA
 CUBA GALLARDO LAIZ

TRUJILLO- 2018
DIABETES MELLITUS

1. DEFINICIÓN

La diabetes mellitus es un grupo de alteraciones metabólicas que se caracteriza por


hiperglucemia crónica, debida a un defecto en la secreción de la insulina, a un
defecto en la acción de la misma, o a ambas. Además de la hiperglucemia, coexisten
alteraciones en el metabolismo de las grasas y de las proteínas. La hiperglucemia
sostenida en el tiempo se asocia con daño, disfunción y falla de varios órganos y
sistemas, especialmente riñones, ojos, nervios, corazón y vasos sanguíneos

2. CLASIFICACIÓN

Diabetes mellitus tipo 1 (DM1):

Su característica distintiva es la destrucción autoinmune de la célula β, lo cual


ocasiona deficiencia absoluta de insulina, y tendencia a la cetoacidosis. Tal
destrucción en un alto porcentaje es mediada por el sistema inmunitario, lo cual
puede ser evidenciado mediante la determinación de anticuerpos: Anti GAD
(antiglutamato decarboxilasa), anti insulina y contra la célula de los islotes, con
fuerte asociacióncon los alelos específicos DQ-A y DQ-B del complejo mayor de
histocompatibilidad (HLA). La DM1 también puede ser de origen idiopático, donde
la medición de los anticuerpos antes mencionados da resultados negativos.
Diabetes mellitus tipo 2 (DM2):

Es la forma más común y con frecuencia se asocia a obesidad o incremento en la


grasa visceral. Muy raramente ocurre cetoacidosis de manera espontánea. El
defecto va desde una resistencia predominante a la insulina, acompañada con una
deficiencia relativa de la hormona, hasta un progresivo defecto en su secreción.

Diabetes mellitus gestacional (DMG):grupa específicamente la intolerancia a la


glucosa detectada por primera vez durante el embarazo. La hiperglucemia previa a
las veinticuatro semanas del embarazo, se considera diabetes preexistente no
diagnosticada. Otros tipos específicos de diabetes: Este grupo incluye una amplia
variedad de condiciones poco frecuentes.
3. DIAGNÓSTICO

Los nuevos criterios se basan en niveles menores de glucosa con la finalidad de


iniciar precozmente el tratamiento y reducir las complicaciones. Se consideran
valores normales de glucemia en ayunas menores a 100 mg/dL y de 140 mg/dL
después de dos horas de una carga de glucosa. Las alteraciones del metabolismo
de la glucosa previas a la aparición de la diabetes, están definidas como:

• Glucosa alterada en ayunas (GAA): cuando su valor se encuentra entre 100mg/dL


y 125 mg/ dL.

• Intolerancia a la prueba de glucosa (ITG) a las dos horas con cifras entre 140 y
199 mg/dL, después de una carga de 75 gramos de glucosa.

4. TRATAMIENTO

Tipos de Insulina

1. Insulinas de acción rápida.

son análogos de insulina de acción rápida. Los análogos de insulina son un tipo de
insulinas con alguna modificación molecular que permite cambiar su comienzo de
acción o su duración. Comienzan a ser activas a los 10-15 minutos de haberse
pinchado. Su pico de actividad es a los 30-90 minutos y duran entre 3 y 4 horas. Su
perfil de acción para cubrir las comidas es actualmente el más parecido a
la insulina liberada por el páncreas de una persona sin diabetes.

2. Insulina regular.

También llamada insulina soluble o cristalina. Son la Humulina Regular® y la


Actrapid®. Comienza a ser activa a los 30-60 minutos de haberse pinchado. Su pico
de actividad es a las 2-3 horas y su duración es de 5-7 horas. Se utiliza para cubrir
las comidas, aunque su perfil de acción no se ajusta demasiado a la forma de actuar
de la insulina liberada por el del páncreas de una persona sin diabetes y su
utilización ha caído en desuso tras la aparición de los análogos de acción rápida.
3. Insulina de acción intermedia.

Se emplea como insulina basal.

Se denomina Insulina NPH (Neutral Protamine Hagedorn). A la insulina humana se


le ha añadido una proteína (protamina) para que su absorción sea más lenta, de
esta manera su duración es de 10 a 13 horas. Tiene un aspecto turbio o lechoso.
La parte turbia sedimenta en el vial o cartucho por lo que se debe mover el cartucho
o vial para resuspender la insulina. Tiene un pico de acción entre 4 y 7 horas
después de haberse pinchado y comienza a ser activa a la 1-2 horas.
La insulina NPH es muy variable en su actividad de un día a otro, de ahí que sea
muy importante moverla durante unos minutos antes de inyectarse. Para utilizarla
como insulina basal hay que dar, en general, tres dosis al día.

4. Insulinas de acción lenta o prolongada.

 Insulina Levemir®. Se trata de un análogo de insulina de acción prolongada


que ha sido aprobado para su uso en España desde 2005. Tiene aprobación
para utilización en niños mayores de 2 años. Es menos variable en su
actividad que la insulina NPH y que la Lantus, y no tiene un pico de actividad
marcado. Su duración es de hasta 24 horas.
 El análogo de insulina retardado Lantus®, se trata de un análogo
de insulina que dura 24 horas y que no tiene un pico de actividad muy
acusado. Esto le hace ser una candidata ideal como insulina basal. Su
comienzo de actividad es a la 1-2 horas. Tiene más variabilidad en su
absorción que la insulina Levemir® y menos que la NPH.
HIPOTIROIDISMO

La tiroides es una glándula ubicada en la parte anterior del cuello justo debajo de la
laringe. La tiroides produce dos hormonas, la triidotironina (T3) y la tiroxina (T4),
que controlan la forma en que el cuerpo utiliza y almacena energía, lo cual también
se refiere con el nombre de “metabolismo.” La manera en que la tiroides funciona
depende de otra glándula, la pituitaria, la cual esta ubicada en el cerebro. La
pituitaria produce TSH, la hormona que estimula la tiroides a producir T3 y T4. El
hipotiroidismo significa que existe una insuficiencia de la hormona tiroidea. Es el
más común de los trastornos de la tiroides. Ocurre con más frecuencia en las
mujeres, aumenta con la edad y tiende a producirse en familias. Síntomas del
hipotiroidismo:

• Cansancio

• Depresión mental

• Debilidad

• Intolerancia al frío

• Aumento de peso (2 a 4.5 Kg. [5 a 10 libras])

• Sequedad de la piel y el cabello

• Estreñimiento

• Menstruación irregular

Estos síntomas no son exclusivos al hipotiroidismo y muchas personas hipotiroideas


solamente tienen uno o dos de los síntomas. Afortunadamente hay in examen de
sangre que puede descubrir esta condición en sus comienzos.

CAUSAS

 En los adultos, la enfermedad de Hashimoto es la causa más común del


hipotiroidismo. Esta es una condición en la cual el sistema inmunológico
ataca la tiroides, de manera que la incapacita y no puede secretar suficiente
hormona.
 El hipotiroidismo también es causado por tratamiento con yodo radioactivo o
cirugía de la tiroides, los cuales se emplean para tratar otros tipos de
trastornos de la tiroides.
 Un problema en la glándula pituitaria es otra causa poco común.
 El hipotiroidismo también puede ser congénito si la glándula tiroides no se
desarrolla correctamente.

TRATAMIENTO

LEVOTIROXINA

Los objetivos del tratamiento son: reemplazar la deficiencia de hormonas tiroideas


hasta lograr el eutiroidismo clínico y bioquímico, y en la senectud, mejorar la
sintomatología del paciente, aunque no siempre se logre el eutiroidismo.

Es importante explicar al paciente que el tratamiento sustitutivo con hormonas


tiroideas es para toda la vida. Se debe iniciar el tratamiento con precaución,
teniendo en cuenta la edad avanzada, si existen antecedentes de hipertensión
arterial, arritmias, insuficiencia cardiaca (IC) y cardiopatía isquémica.

Existen diferentes preparados de hormonas tiroideas para el tratamiento del


hipotiroidismo:

- Levotiroxina sódica (L-T4): tabletas de 100 µg.

- Lileroxinina (T3: 25 µg, T4: 100 µg).

- Levotiroxina sódica en viales de 500 µg (uso parenteral IM e IV).

- T3 sintética (liotironina) 25 µg.

MECANISMO DE ACCIÓN

Como Profármaco, debe ser transformada para cumplir su objetivo. Una vez siendo
homologa de la hormona tiroidea endógena se podrá unir a los receptores de T3. Y
si llevar acabo su efecto que consiste en incrementar el metabolismo basal.
DOSIS

 0ral. Adultos, dosis inicial 50-100 µg/día, antes del desayuno y ajustados a
intervalos de 3-4 semana en 50 µg, hasta 100-400 µg/día.

 Niños: en hipotiroidismo congénito, inicial 25 mcg/día, con incrementos de 25 mcg


cada 2-4 semanas.

 IV. Coma mixedémico: inicial 200-500 mcg, seguida en 24 h por 100-200 mcg. En
presencia de alteración cardiaca grave, iniciar con dosis menores.

CONTRAINDICACIONES

 Hipersensibilidad.

 Insuficiencia Adrenal.

 Insuficiencia hipofisaria.

 Infarto Agudo al Miocardio.

 Miocarditis aguda.

 Pancarditis aguda.

INTERACCIONES

 Los antiácidos de uso frecuente para tratar la acidez y el malestar


intestinal, incluidos los productos de calcio, pueden inhibir la absorción de los
efectos de este medicamento regulador. La gente debe tomar levotiroxina
cuatro a seis horas antes o después de tomar estos antiácidos.

 En los suplementos de hierro (ferrosos) se ha demostrado que pueden


reducir el efecto de levotiroxina en algunas personas, aunque el efecto es
muy variable de una persona a otra. Las demás preparaciones de hierro
también pueden tener efectos similares. Una vez más, se aconseja tomar la
levotiroxina cuatro a seis horas antes o después del hierro.
 Sucralfato: Se utiliza para tratar las úlceras y otras enfermedades
gastrointestinales, parece inhibir la absorción de levotiroxina. Se ha
determinado mediante ensayos que esta interacción se evitó cuando la
levotiroxina se tomó ocho horas después del sucralfato.

 Fijadores de ácidos biliares: reducen el colesterol, aumentando la


conversión del colesterol en ácidos biliares aunque además tienden a reducir
la absorción de levotiroxina y su efecto. Postergar el uso de estos
medicamentos luego de tomar levotiroxina por lo menos de cuatro a seis
horas.

 El antibiótico ciprofloxacino: Se asoció con reducción de efecto de


levotiroxina en informes de casos puntuales, pero se necesita más
información para determinar si la interacción se produce. Hasta que más
información está disponible, sería prudente separar las dosis de
ciprofloxacino a los de la levotiroxina por lo menos cuatro horas. La misma
precaución debe aplicarse a otros antibióticos de la misma clase, tales como
el levofloxacino y la norfloxacina.

 El raloxifeno: Se utiliza para tratar la osteoporosis, puede reducir la


absorción de levotiroxina, a pesar de la evidencia hasta la fecha no es
suficiente para establecer el alcance de la interacción. En un caso, la
separación de los dos fármacos en 12 horas apareció para evitar la
interacción.

HIPERTIROIDISMO

DEFINICIÓN

El término hipertiroidismo se refiere a cualquier condición en la cual existe


demasiada hormona tiroidea en el organismo. En otras palabras, la glándula tiroides
está hiper-activa.
SÍNTOMAS DEL HIPERTIROIDISMO

Si existe demasiada hormona tiroidea, toda función del cuerpo tiende a acelerarse.
Por lo tanto, no es de sorprender que los síntomas de hipertiroidismo sean
nerviosismo, irritabilidad, aumento de la sudoración, palpitaciones, temblor de las
manos, ansiedad, dificultad para dormir, adelgazamiento de la piel, cabello fino y
quebradizo, y debilidad muscular – especialmente en los brazos y muslos. Usted
podrá tener defecación más frecuente, pero la diarrea es poco común. Puede perder
peso a pesar de tener un buen apetito y, en el caso de las mujeres, el flujo menstrual
puede hacerse más ligero y los periodos menstruales ocurrir con menos frecuencia.
El hipertiroidismo generalmente comienza lentamente. Al principio los síntomas
pueden confundirse con el simple nerviosismo debido al estrés. Si usted ha estado
tratando de perder peso por medio de dietas, puede sentirse complacido con los
resultados hasta que el hipertiroidismo, que ha acelerado la pérdida de peso,
ocasione otros problemas.

TRATAMIENTO

METIMAZOL

MECANISMO DE ACCION:

Inhibe la síntesis de las hormonas tiroideas a nivel de la glándula tiroides, ya que


interfieren en la incorporación de yodo a restos de tirosina, bloqueando el
acoplamiento de yodotironinas.

INDICACIONES:

- Hipertiroidismo.

POSOLOGÍA:

En adultos:
- Hipertiroidismo leve a moderado:

30-40 mg/día vía oral como dosis única o 10-15 mg cada 8 horas inicialmente
hasta estado eutiroideo (normalmente 6-8 semanas),

luego disminuirlo 33-50% durante varias semanas hasta una dosis de


mantenimiento de 5-15 mg/día en una sola dosis.

La enfermedad grave puede requerir dosis divididas.

- Tempestad tiroidea:

20-40 mg vía oral cada 8 horas hasta estado eutiroideo.

En niños:

- 0,4 mg/Kg/día vía oral en 1-2 dosis con una dosis de mantenimiento de

la mitad de la dosis inicial.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Metimazol debe utilizarse con precaución en los siguientes casos:

 Durante el embarazo, ya que cruza la placenta 4 veces mejor que


propiltiouracilo y se ha relacionado con defectos del cuero cabelludo (aplasia
de cutis).
 Metimazol se ha asociado con bocio neonatal, posiblemente debido al uso
de yodo junto con dosis innecesariamente altas de medicación antitiroidea.
La práctica habitual manda realizar una monitorización cuidadosa de la
paciente embarazada y tratamiento con la dosis mínima eficaz.
 Tal tratamiento conservativo no elimina el riesgo de bocio congénito. Pueden
ocurrir hipotiroidismo neonatal transitorio y tirotoxicosis neonatal.
 Es preciso monitorizar a los lactantes por si ocurre tirotoxicosis, porque
puede estar enmascarada por el medicamento antitiroideo. El hipotiroidismo
puede prevenirse mediante suspensión del medicamento, si la madre ha
permanecido eutiroidea, 4-6 semanas antes del parto.
 Informes de 4 niños con defectos del cuero cabelludo se han relacionado con
metimazol materno.
 Las madres con hipertiroidismo moderado a severo que no reciben
tratamiento tienen un riesgo elevado de complicaciones, como toxemia,
bebés de corta edad gestacional, y morbilidad neonatal.
 Durante la lactancia. Metimazol pasa bien a la leche materna y tiene una vida
media más larga que propiltiouracilo; así que es una alternativa menos
deseable.
 Se puede utilizar metimazol en dosis bajas de 10 mg/día o menores. Sin
embargo, existe un potencial de reacciones idiosincrásicas e hipotiroidismo
y es aconsejable medir las concentraciones de tiroxina sérica y de hormona
estimulante del tiroides en el lactante en intervalos de 2-4 semanas.
 En pacientes alérgicos a otras tionamidas. Cambios en el estado tiroideo
pueden alterar la farmacodinamia y farmacocinética de digoxina, warfarina,
teofilina, -bloqueantes, e insulina.

EFECTOS ADVERSOS

Las erupciones cutáneas maculopapulares, picor, y urticaria ocurren


frecuentemente y pueden desaparecer espontáneamente con el tratamiento
continuado. Metimazol se puede considerar en pacientes que desarrollan una
erupción maculopapular no urticariana por propiltiouracilo. La leucopenia
transitoria leve es frecuente, pero no predispone a agranulocitosis y no es
una indicación para suspender el medicamento. La leucopenia leve ocurre
frecuentemente en enfermedad de Graves no tratada. La agranulocitosis
ocurre ocasionalmente, normalmente en los 3 primeros meses de
tratamiento; el riesgo aumenta con dosis mayores de 30 mg/día en pacientes
de más de 40 años de edad. Rara vez ocurre fiebre, artralgias, toxicidad
colestática o hepatocelular, vasculitis, síndrome similar al lupus,
hipoprotrombinemia, anemia aplásica, trombocitopenia, síndrome nefrótico,
pérdida del gusto o aparición espontánea de anticuerpos circulantes a
insulina o glucagón.

CONCLUSIONES

El metimazol es un fármaco de uso frecuente en el tratamiento de pacientes


con hipertiroidismo y el único disponible para tal fin en nuestro país. Su
utilización se asocia a distintos efectos adversos, algunos de los cuales, si
bien son infrecuentes, implican un alto riesgo para el paciente. Destacamos
entre ellos la agranulocitosis, la hepatotoxicidad y el síndrome de artritis
asociada a antitiroideos. En pacientes bajo tratamiento con esta droga es
importante considerar ante manifestaciones clínicas orientadoras la eventual
presencia de efectos adversos, su rol etiológico entre los diagnósticos
diferenciales, la necesidad de realizar los controles correspondientes y por
último adoptar las conductas terapéuticas pertinentes según la severidad del
caso.