You are on page 1of 25

Audia Triani Olii M.Si.,Apt.

Desfinisi

 Suppositoria adalah salah satu bentuk sediaan padat
yang dimaksudkan untuk pemberian obat melalui
rektum,vagina atau uretra, yang meleleh,melunak
atau melarut pada suhu tubuh
 Berdasarkan tempat pemberiannya, suppositoria
dikenal atas 3 jenis yaitu suppositoria rektal, vagina
dan uretra.
 Suppositoria Rektal
Ciri – ciri :
 Berbentuk torpedo

 Rata – rata beratnya 2 g dengan panjang 1 – 1,5 inci
 Untuk anak, beratnya ½ dari ukuran dewasa atau 1 g

 Suppositoria Vagina (Pesari)


Ciri –ciri :
 Berbentuk oval atau globular
 Berat rata-rata 3,5 g
 Basis yang digunakan umumnya basis larut air seperti
PEG atau gelatin tergliserinasi
 Suppositoria Uretra (Bougies)
Ciri – ciri :

 Umumnya berbentuk panjang seperti pensil
 Berat rata-rata untuk wanita 2 g dan untuk pria 4 g
 Berdiameter 5 mm dengan panjang untuk wanita 50
mm dan untuk pria 125 mm
Keuntungan sediaan Rektal

 Menghindari efek lintas pertama atau first pass effect
terutama untuk obat – obatan yang mengalami first
pass metabolism secara intensif setelah pemberian
oral sehingga kadar obat dalam darah lebih tinggi
 Menjamin stabilitas obat yang terurai dalam saluran
GI
 Sesuai untuk obat yang dapat mengiritasi saluran GI
 Sesuai untuk obat yang memiliki bau dan rasa yang
tidak menyenangkan
 Sesuai untuk pasien yang tidak mempu menelan obat
Kekurangan suppositoria Rektal


 Diperlukan bantuan dari orang lain dalam
penggunaannya
 Absorpsi obat melalui rektal lebih lama dan terdapat
variasi intra dan intersubjek yang besar
 Adanya feses pada rektum mempengaruhi kecepatan
dan lamanya absorpsi obat
 Pemberian secara rektal dapat memberikan efek
samping lokal pada daerah tersebut
 Pembuatannya lebih sulit dibandingkan bentuk
sediaan obat yang lainnya.
Anatomi dan fisiologi Rektum


 Rektum adalah bagian akhir (beberapa inch) dari
usus besar
 Dinding saluran cerna terdiri dari beberapa lapisan
termasuk lapisan mukosa, submukosa, tunika
muskularis, dan peritonium viseral.
 Membran mukosa rektum tersusun dari lapisan sel
epitelian silindris dan tidak mengandung vili

 Panjang rektum 15 – 20 cm dengan luas permukaan
300 cm2.
 Terdiri dari 2 bagian, saluran anal dan ampula

 Permukaan dinding datar dan tidak mempunyai fili,
tapi kaya dengan akan pembuluh darah dan
pembuluh limfatik.
 Dinding rektal terdiri atas 1 lapisan sel (sel silindrikal
dan sel goblet) yang berfungsi mensekresi mukus.
 Volume total mukus kurang lebih 3 ml.
 Terdapat 3 saluran pembuluh darah yang berfungsi
mentransfer obat yang terabsorpsi melalui rektum ke
sirkulasi yaitu :
- Vena hemoroid atas
- Vena hemoroid tengah
- Vena hemoroid bawah
 pH rektum netral, dengan kapasitas dapar yang rendah
menyebabkan cairan dalam rektum tidak dapat
mengubah derajat ionisasi. Bentuk garam dari obat

menentukan apakah obat menghasilkan efek lokal atau
diabsorpsi sistemik.
 Obat yang diabsorpsi masuk ke dalam vena hemoroid
atas dan vena hemoroid tengan, akan masuk ke dalam
sirkulasi melalui vena cava inferior dan terhindar dari
metabolisme oleh hati.
 Aborpsi ke dalam vena hemoroid atas menyebabkann
obat akan masuk ke dalam hati dan selanjutnya
dimetabolisme.
 Faktor fisiologi yang mempengaruhi absorpsi rektal
adalah pH cairan rektum dan kapasitas dapar, isi
kolon, rute sirkulasi dan kondisi patologis (diare,

obstruksi kolon akibat kanker, dehidrasi jaringan)
 Cairan rektal memiliki pH netral (± 7,4) dengan
kapasitas dapar yang rendah
 Rektum kosong mengandung 2 – 3 ml cairan rektal
 Dalam keadaan istirahat rektum tidak mengalami
gerakan
Absorpsi obat melalui rektal
Mekanisme absorpsi :
 Transelular 
Mekanisme absorpsi obat di saluran rektum tidak
berbeda dengan absorpsi di saluran cerna bagian atas
yaitu transport pastif adalah mekanisme absorpsi yang
paling utama.
Absorpsi bergantung pada beberapa faktor :
- BM
- Liposolubilitas
- Derajat ionisasi molekul (basa lebih cepat
diabsorpsidengan adanya anion seperti Na lauril
sulfat)
 Paraselular (melalui tight junction)
Faktor yang mempengaruhi absorpsi
pada rektal

 Proses yang dilalui obat sebelum akhirnya
diabsorpsi ke dalam sirkulasi sistemik meliputi
pelelehan bentuk sediaan, pelarutan obat dalam
cairan rektal dan difusi obat dari cairan rektal ke
mukosa rektal kemudian selanjutnya diabsorpsi
Beberapa faktor yang mempengaruhi kecepatan dan
lamanya obat diabsorpsi pada rektal :
1. Sisi absorpsi dalam rektum

Sisi absorpsi akan mempengaruhi nasib obat dalam
pembuluh darah, karena metabolisme obat tergantung
pada daerah mana obat tersebut diabsorpsi
2. Koefisien partisi dan derajat ionisasi obat
 Beberapa produk rektal adalah bersifat lipofilik, jika
obat yang digunakan juga bersifat lipofilik, pelepasan
obat akan lambat dan kelarutan obat dalam cairan rektal
juga akan rendah
 Penggunaan dispersi obat yang hidrofilik dalam basis
yang lipofilik lebih disarankan karenan akan memiliki
kecenderungan untuk dilarutkan dalam cairan rektal
3. Ukuran partikel
Jika formulasi terdiri dari bahan aktif yang

dapat didispersikan dalam basis yang tepat
seperti obat yang bersifat hidrofilik
didispersikan dalam basis lipofilik atau
sebaliknya, kecepatan disolusi obat
berbanding terbalik dengan ukuran partikel
obat.
Pengurangan ukuran partikel obat akan
mempengaruhi stabilitas fisik dari formula
4. Sifat fisikokimia basis
Salah satu kriteria utama dari formulasi suppositoria

adalah kemampuannya dalam melepaskan obat.
Beberapa interaksi antara formulasi dengan bentuk
sediaan menyebabkan penundaan pelepasan dan
memberikan aksi lokal.
Sangat penting untuk menjamin bahwa formulasi
tidak mengiritasi mukosa rektal seperti iritasi yang
menyebabkan defekasi dimana keadaan ini akan
menghilangkan sediaan dari tempat absorpsi sebelum
obatnya dilepaskan.
Formulasi Suppositoria

 Pertimbangan fisikokimia

Hal mendasar yang perlu dipertimbangkan sebelum
formulasi suppositoria :
1. Efek yang diinginkan apakah sistemik atau lokal
Efek lokal : zat aktif tidak diabsorpso (ambeien, anastesi
lokal, antiseptik, antibiotik, antijamur)
Efek sistemik : zat aktif diabsorpsi secara difusi pasif
(analgesik, anti asma, anti muntah)
2. Rute pemberian apakah rektal, vagina, atau
uretra 
3. Pelepasan obat dari sediaan, apakah cepat,
lambat atau diperlama. Namun perlu diketahui
bahwa suppositoria yang tidak melepaskan obat
dalam 6 jam tidak boleh digunakan (formulasi
tidak sesuai)
Komponen sediaan Suppo

 Zat aktif
 Basis
 Bahan tambahan
Zat Aktif


1. digunakan melalui oral akan :
- Mengiritasi saluran cerna
- Mengalami first pass metabolism
- Merangsang rasa mual dan muntah
2. Dosis berkisar 1,5 – 2 kali dari dosis oral
3. Dapat berdifusi pasif
4. Memiliki koefisien partisi yang besar
5. Kelarutan dalam basis sebaiknya mendekati jenuh
Basis
syarat :

 Cocok dengan komponen yang lain terutama zat aktif
 Stabil baik pada pembuatan dan penyimpanan
 Titik leleh sesuai dengan suhu tubuh
 Menghasilkan tekstur dan konsistensi yang baik
 Nontoksik dan tidak mengiritasi jaringan
 Tidak memiliki kristal metastabil
 Dapat dimetabolisme oleh tubuh
Perhitungan dan Pembuatan Suppositoria

 Dosis pengganti 
 Jika dosis zat aktif yang digunakan kuarang dari 100
mg (untuk bobot suppo 2 g) maka volume yang
ditempati oleh serbuk tidak berubah secara bermakna
sehingga tidak perlu dipertimbangkan
 Jika bobot suppo yang akan dibuat kurang dari 2 g
maka volume serbuk harus diperhitungkan
 Faktor kerapatan (densitas) dari basis dan serbuk
harus diketahui
 Berdasarkan faktor pengganti
f = 100 (E – G) + 1/G.X
E = bobot suppo dengan 100 % basis

G = bobo suppo dengan X % zat aktif
Persamaan faktor pengganti dosis (bilangan pengganti)
dapat digunakan baik untuk menghitung bilangan
pengganti maupun bobot suppo.
Contoh :
Suppositoria mengandung 100 mg fenobarbital dalam
sekitar 2 g mAKa % fenobarbital dalam sediaan suppo
adalah (100/2000) x 100% = 5%
Bulangan pengganti fenobarbital, f = 0,81 (tabel)
 Rumus :

F = [100(E-G) + 1]/G.X
0.81 = [100(2 – G) + 1]G . 5
G = 2.019 g
Contoh ;


 Bobot suppo mengandung 100% basis = 2 g
 Bobot suppo mengandung 10% zat aktif = 2,2 g
 Jadi bobot zat aktif dalam suppo = 0.1 x 2.2 = 0.22 g
 Bobot basis dalam suppo mengandung zat aktif 10%
= 2.2 – 0.22 = 1.98
 Bobot basis yang digantikan oleh zat katif =
0.22 g zat aktif = 2 – 1.98 g basis
= 0.22 g basis
1 g zat aktif = 0.02/0.22 g basis
= 0.09 g basis
Jadi Bilangan Pengganti zat aktif = 0.09