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Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

Niños: fasciolasis: La dosis exacta no se Interacciones


ha establecido; se sugiere: 10 mg/kg VO Alimentos
dosis única. En infecciones graves, 2 do- Mejora la biodisponibilidad.
sis de 10 mg/kg administrada postprandial
c/12 h. Almacenamiento y estabilidad
Paragonimiasis: la dosis exacta no se ha es- No reportada.
tablecido; se sugiere: 20 mg/kg VO dividido en Información básica para el paciente
dos dosis en un solo día. Reportar las reacciones adversas.
Farmacocinética Advertencia complementaria
Se absorbe en el TGI; la absorción se incre- Fasciolasis: monitorizar presencia de hue-
menta después de los alimentos. Triclabenda- vos en muestras de heces hasta por un año
zol es oxidado a sulfoxido (primer metabolito) después del tratamiento. Paragonimiasis:
y sulfona, formados en las primeras 24 h. Se monitorizar presencia de huevos en muestras
distribuye en elevada concentración a nivel de de esputo hasta por un año después del tra-
bilis e intestino. Su Cmáx se alcanza en 8 h tamiento.
después de la administración. Excreción en las
heces, 95% del fármaco de forma inalterado y Chequeo físico después de culminada la te-
cerca del 2% a nivel renal. rapia.

Precauciones
(1) Embarazo: no hay estudios adecuados 6.2 Antibacterianos
ni controlados en humanos. Evaluar la rela- 6.2.1 Betalactámicos
ción riesgo/beneficio. (2) Lactancia: menos
del 1% de la dosis se distribuye en la leche 6.2.1.1 Penicilinas
materna. (3) Pediatría: no hay estudios ade-
cuados ni controlados en humanos. Evaluar
la relación riesgo/beneficio. (4) Geriatría: no AMOXICILINA R: B
hay estudios adecuados ni controlados en este
grupo de edad. (5) Insuficiencia hepática: Liq. oral 250 mg/5 mL, 500 mg/5 mL
limitada información. (6) Insuficiencia re- Tableta 250 mg, 500 mg
nal: limitada información. Indicaciones
Contraindicaciones (1) Otitis media aguda. (2) Infecciones tracto
Hipersensibilidad al triclabendazol o de otras respiratorio alto oído, nariz y garganta. (3) In-
drogas de la clase bencimidazol. fecciones gastrointestinales por Helicobacter
pylori en terapia combinada. (4) Infecciones
Reacciones adversas de la piel y/o tejido subcutáneo. (5) Infec-
Se ha reportado dolor en la región abdominal ciones no complicadas del tracto urinario, en
superior derecha, que puede durar hasta 5 organismos susceptibles. (6) Infección de las
días después del tratamiento; diarrea; mareos vías respiratorias bajas. (7) Faringitis - amig-
y dolor de cabeza persistente menor a 5 días. dalitis. (8) Faringitis estreptocócica.
Otros: fiebre y tos, como secuela de la infec-
ción parasitaria. Espectro
son sensibles: gram (+): Streptococcus gru-
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- po A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae,
versos graves milleri, Enterococcus faecalis, Anaerobios:
No reportado. Actinomyces, P. melaninogénica, Clostridium

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6. Antiinfecciosos

(no difficilei), Peptostreptococcus gram (-): tracto respiratorio inferior, Infección respira-
Neisseria meniingitidis, gonorrhoeae, Proteus toria baja: más de 3 meses de edad, 40 kg
mirabilis, P. multocida. Pueden ser sensibles: o más, infección de leve a moderada, 500 mg
Gram (+): Streptococcus viridans, pyogenes, por VO c/12 h ó 250 mg c/8 h; en una infección
staph, epidermidis, gram (-): H, influenzae, grave, 875 mg VO c/12 h ó 500 mg VO c/ 8 h.
E. coli, Salmonella, shigella. No sensibles: Infección de la piel y / o tejido subcutáneo:
gram (+): Staphylococcus aureus (amplia menor de 3 meses de edad, el límite superior
resistencia). Muchas cepas de Haemophilus de 30 mg/kg/d VO dividida c/12 h. mayor de 3
influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabi- meses de edad, menos de 40 kg, en infeccio-
lis, Salmonella sp., y Shigella sp., pueden ser nes leves a moderadas, 25 mg/kg/d VO divi-
resistentes como resultado de la producción didas c/12 h ó 20 mg/kg/d dividido c/8 h. en
de β - lactamasa. infecciones graves, 45 mg/kg/d VO divididas
Dosis c/12 h ó 40 mg/kg/d dividido c/8 h: más de
Duración promedio de un tratamiento conven- 3 meses de edad, con 40 kg o más, en infec-
cional: 7 d. ciones leves a moderadas, 500 mg VO c/12 h
Adultos: Infección bacteriana ótica, cutánea, ó 250 mg VO c/8 h. En las infecciones graves,
genitourinaria o sinusitis leve a moderada: 875 mg VO c/12 h ó 500 mg VO c/8 h.
250 mg c/8 h VO, ó 500 mg c/12 h VO. Severa. Faringitis - Amigdalitis: (tabletas de liberación
875 mg c/12 h ó 500 mg c/8 h. Respiratoria prolongada) mayores de 12 años, 775 mg VO
baja: 875 mg c/12 h ó 500 mg c/8 h VO. 1 v/d, tomada dentro de 1 h al terminar una
Infección respiratoria purulenta, recurrente o comida, durante 10 d.
severa: 3 g c/12 h. La faringitis estreptocócica: 50 mg/kg VO 1 v/d
Infecciones cutáneas y de tracto urinario: leve durante 10 d, máximo 1 g/d.
a moderadas 250 mg c/8 h ó 500 mg c/12 h
Farmacocinética
VO; severas: 875 mg c/12 h ó 500 mg c/8 h.
Es absorbida en un 75 a 90% en el TGI, pro-
Infección gastrointestinal por H. Pylori (terapia duciendo concentraciones elevadas a nivel de
triple): 1g 2v/d ó 500 mg c/6 h VO por 14 d en plasma y tejido. Buena distribución, penetra
combinación con Claritromicina (500 mg 2v/d en líquidos pleural, peritoneal y sinovial,
VO) y lansoprazol (30 mg 2v/d VO). LCR, secreciones sinomaxilares, bronquiales
Faringitis/amigdalitis: 775 mg 1v/d VO, des- y oído medio. Atraviesa la barrera placenta-
pués de 1 h de terminados los alimentos, por ria. Se une en un 17 - 20% a las proteínas
10 d. Faringitis estreptocócica: 1g 1v/d VO por plasmáticas. A diferencia de la ampicilina, su
10 d. absorción no es afectada por la presencia de
Niños: Otitis media aguda: (2 meses de alimentos. Se excreta sin cambio un 80% de
edad), 80 a 90 mg/kg/d por VO en 2 - 3 dosis, la dosis oral después de 6 h de su administra-
durante 5 a 7 d; menor de 6 años ó cuadro ción, menor en neonatos.
severo: por 10 d.
Infección del oído, nariz y garganta: menor de Precauciones
3 meses de edad, el límite superior es de 30 (1) Embarazo: atraviesa la barrera placen-
mg/kg/d VO dividida c/12 h; más de 3 meses taria. No se ha establecido el uso seguro de
de edad, a menos de 40 kg, en infecciones amoxicilina durante la gestación, en estudios
leves a moderadas, 25 mg/kg/d VO divididas controlados; sin embargo tampoco existe
c/12 h ó 20 mg/kg/d dividido c/8 h. En infec- evidencia de reacciones adversas en fetos,
ciones graves, 45 mg/kg/d VO divididas c/12 por lo que amoxicilina debe ser usada con
h. ó 40 mg/kg/d dividido c/8 h. precaución y sólo cuando sea realmente ne-
Infección del oído, nariz y garganta, infeccio- cesaria. (2) Lactancia: se distribuye en le-
sas del sistema genitourinario, infección del che materna, puede sensibilizar al lactante.

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Durante la terapia se recomienda un método Probenecid: incrementa niveles plasmáticos


de lactancia alternativo. (3) Pediatría: los y prolonga la vida media de amoxicilina al dis-
estudios realizados no han documentado minuir su secreción tubular.
problemas, los neonatos y lactantes menores Alopurinol: en pacientes con hiperuricemia
pueden tener una eliminación renal retardada, incrementa el rash.
que debe considerarse para su dosificación. Anticoagulantes: INR alterado.
(4) Geriatría: dada la secreción tubular renal Citotóxicos: reducen la excreción de meto-
disminuida, la vida media del fármaco puede trexate (incrementan el riesgo de toxicidad).
prolongarse. (5) Insuficiencia hepática: no Aminoglucósidos: incompatibilidad, admi-
requiere reajustes de dosis. (6) Insuficiencia nistrar por separado, mínimo con una hora de
renal: ajustar dosis, en las formas moderada diferencia
y severa. (7) Historia de alergia, asma, rini- Alimentos
tis alérgica o urticaria: la hipersensibilidad Pueden disminuir la absorción de amoxicilina,
es más frecuente. sin embargo otros datos sugieren que no es
significativo.
Contraindicaciones Alteraciones en pruebas de laboratorio
Hipersensibilidad amoxicilina, penicilina o al- En gestantes, disminución transitoria de la
gún componente de su formulación. concentración plasmática de estrógenos.
Elevación moderada de transaminasas (signi-
Reacciones adversas
ficado desconocido). Prueba de Coombs falso
Frecuentes: diarrea. positiva. Amoxicilina interfiere la determina-
Poco frecuentes: síndrome de Stevens John- ción de glucosa en orina cuando se usa sulfato
son, necrosis epidérmica tóxica, colitis hemo- cúprico (Ej. Solución Benedict, clinitest), pero
rrágica y anafilaxia. no afecta al método de glucosa oxidasa.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y
vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trom- Almacenamiento y estabilidad
bocitopenia, agranulocitosis, desórdenes en Mantener entre 15 y 30ºC. Suspensión oral:
el SNC incluyendo convulsiones, reacción de antes de su reconstitución mantener también
Coombs positiva, colitis por antibiótico. a temperatura menor de 30ºC, después de
reconstituidos las suspensiones retienen su
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- potencia por 7 días a Tº ambiente y hasta 14
versos graves días refrigerada.
Los signos clínicos de sobredosis incluyen
sensibilidad neuromuscular o convulsiones. Información básica para el paciente
Luego de una ingestión reciente (4 horas o me- Explicar sobre la reconstitución de la sus-
nos) limpiar el estómago induciendo emesis o pensión oral, puede ser administrada direc-
lavado gástrico, seguido de carbón activado tamente, mezclada con otros líquidos (pero
para reducir la absorción. El fármaco puede siempre tomada en el tiempo recomendado).
ser removido por hemodiálisis. Advertir a los pacientes reportar la diarrea
rápidamente e instruir al paciente completar
Interacciones su tratamiento.
Medicamentos
Antibióticos como cloranfenicol, eritromi- Advertencia complementaria
cina, sulfonamidas, tetraciclinas: podrían Puede ser administrada en estómago vacío o
interferir con el efecto bactericida de amoxici- lleno, e incluso con fórmulas, leche, jugo de
lina (significado clínico no bien documentado). frutas, aguas gaseosas o bebidas frías.
Anticonceptivos orales: disminución de su
eficacia (riesgo de embarazo).

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6. Antiinfecciosos

AMOXICILINA + AC. R: B de 3 meses a 3 años menores de 40 kg, 20


CLAVULANICO mg/kg/d c/8 h durante 10 días. En infecciones
recurrentes de otitis media 90 mg/kg/d. Divi-
Liq. oral 250 /62,5 mg/5 mL didas c/12 h durante 10 d.
Tableta 500/ 125 mg Infección de la piel y / o tejido subcutáneo,
infección del tracto respiratorio inferior, Infec-
Indicaciones ción respiratoria baja: menores de 3 meses de
(1) Otitis media aguda (2) Neumonía adquiri- edad 30 mg/kg/d, c/12 h (125 mg / 5 ml de
da en la comunidad. (3) Infección de la piel y/o suspensión). Tres años o más y de menos de
tejido subcutáneo. (4) Infección respiratoria 40 kg, 20 mg a 40 / kg/d por VO divididas c/8
baja. (5) Sinusitis. (6) Enfermedades infeccio- h, dependiendo de la severidad de la infección.
sas del tracto urinario. La infección de la piel y / o tejido subcutáneo:
en niños mayor de 40 kg y en infecciones leves
Espectro a moderadas, 500 mg VO c/12 h ó 250 mg VO
sensibles: gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, c/8 h.
Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Enterococ- La infección de la piel y / o tejido subcutáneo:
cus faecalis, Enterococcus faecium, Staph. mayor de 40 kg en infecciones graves; 875 mg
aureus (miticillin sensible). Gram (-): N. go- VO c/12 horas ó 500 mg VO c/8 h.
norrhoeae, N. menigitidis, M. catarrhalis, H. Infección del tracto respiratorio inferior: (suspen-
influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Salmonella sión de 125 mg / 5 ml) los niños menores de 3
sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pro- meses de edad, 30 mg/kg/d VO dividida c/12 h.
videncia sp, Aeromonas sp, P. multocida, H. Infección respiratoria baja: mayor de 3 años y
ducreyi. Aeróbios: Actinomyces, Bacteroides menor de 40 kg (125 mg / 5 ml o 250 mg / 5
fragilis, P. melaninogenica, Clostridium no ml de suspensión, 125 mg ó 250 mg compri-
difficile, Peptostreptococcus. midos masticables) 20 mg a 40 / kg/d por VO
Dosis dividida c/8 h, dependiendo de la severidad de
La relación de Amoxicilina/Ac. Clavulánico la infección.
puede ser: 2:1, 4:1, 7:1 para las tabletas y de Infección respiratoria baja: mayor de 3 años y
7:1 para la suspensión respectivamente. mayor de 40 kg (200 mg / 5 ml ó 400 mg / 5
Adultos: Otitis media aguda: infecciones leve ml de suspensión, 200 mg ó 400 mg compri-
a moderadas; 500 mg c/12 h ó 250 mg c/ 8 h. midos masticables) 25 a 45 mg/kg/d VO c/12
Infecciones graves 750 mg c/12 h ó 500 mg h, dependiendo de la severidad.
c/8 h. Neumonía y otras infecciones severas: Infección respiratoria baja: mayor de 40 kg,
2 000 mg c/12 h durante 7 a 10 d. Infecciones 875 mg VO c/12 h ó 500 mg VO c/8 h.
de piel y/o tejido subcutáneo, infección respi- Sinusitis: (125 mg / 5 ml de suspensión) los
ratoria baja y infecciones del tracto urinario: niños menores de 3 meses de edad, 30 mg/
infección leve a moderada; 500 mg c/12 h ó kg/d por VO dividida c/12 h.
250 mg c/8 h. Infecciones graves 875 mg c/12 Sinusitis: 3 meses de edad y menor de 40 kg
h ó 500 mg c/8 h. Sinusitis: Infección leve a (125 mg / 5 ml ó 250 mg / 5 ml de suspensión,
moderada; 500 mg c/12 h ó 250 mg c/8 h. In- 125 mg ó 250 mg comprimidos masticables)
fecciones graves; 875mg c/12 h ó 500 mg c/8 20 mg a 40 / kg/d por VO divididas c/8 h, de-
h en suspensión y en comprimidos 2 000 mg pendiendo de la severidad de la infección.
c/12 h por 10 d. Sinusitis: mayor de 3 meses y mayor de 40 kg
Niños: Otitis media aguda: Menores de 3 (200 mg / 5 ml ó 400 mg / 5 ml de suspensión,
meses de edad, 30 mg/kg/d dividida c/12 h 200 mg o 400 mg comprimidos masticables),
(suspensión). Otitis media grave 90 mg/kg/d 25 a 45 mg/kg/d VO dividida c/12 h, depen-
dividido en 2 dosis durante 10 d. En niños más diendo de la severidad de la infección.

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Sinusitis: mayores de 16 años (tabletas de hemodiálisis, Hipersensibilidad a cualquier


liberación prolongada) 2 000 mg (dos compri- penicilina o algún otro componente en formu-
midos) VO c/12 h durante 10 d. lación, insuficiencia renal grave.
Enfermedades infecciosas del tracto urinario:
niños menores de 3 años (125 mg/5 mL de Reacciones adversas
suspensión), 30 mg/kg/d por VO dividida c/12 Son generalmente similares a las reportadas
h, en mayores de 3 años y menor de 40 kg, por amoxicilina sola.
20 mg a 40 / kg/d VO c/8 h, mayor de 40 kg Frecuentes: dermatitis del pañal, erupciones,
500 mg VO c/12 h ó 250 mg VO c/8 h, en in- diarrea, heces sueltas, náuseas y vómitos;
fecciones graves, 875 mg VO c/12 h ó 500 mg micosis, candidiasis y vaginitis.
VO c/8 h. Poco frecuentes: cefalea, anemia hemolíti-
ca, colitis pseudo membranosa, neutropenia,
Farmacocinética necrólisis epidérmica tóxica.
Acido Clavulánico no afecta la farmacociné- Raras: síndrome de Stevens-Johnson, hepa-
tica de amoxicilina (ver amoxicilina), la ab- totoxicidad (hepatitis, Ictericia colestasica),
sorción no es afectada por los alimentos. El nefritis intersticial, leucopenia, trombocitope-
ácido clavulánico se distribuye bien en todos nia, agranulocitosis, convulsiones y anafilaxia.
los líquidos y tejidos corporales, incluyendo
LCR, cruza la barrera placentaria. Se metabo- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
liza parcialmente a nivel hepático. Su t½ de versos graves
amoxicilina/ácido clavulánico en neonatos: Antes de las cuatro horas aplicar medidas
3,7 h, infantes y niños: 1 - 2 h, adultos: 1 h y generales.
pacientes con depuración de creatinina < 10 Interacciones
mL/min: 7 - 21 h. Medicamentos
Precauciones Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; las penicilinas.
no se han documentado problemas en el feto Warfarina: riesgo que se produsca sangrado.
ni gestante. (2) Lactancia: se distribuye en Antibióticos como cloranfenicol, eritromicina,
leche materna, puede sensibilizar al lactante. sulfonamidas: podrían interferir con el efecto
(3) Pediatría: los estudios realizados no han bactericida de amoxicilina (significado clínico
documentado problemas, los neonatos y lac- no bien documentado).
tantes menores pueden tener una eliminación Anticonceptivos orales: disminución de su
renal retardada, que debe considerarse para eficacia (riesgo de embarazo).
su dosificación. (4) Geriatría: los estudios Probenecid: incrementa niveles plasmáticos
realizados no han documentado problemas. y prolonga la vida media de amoxicilina al dis-
(5) Insuficiencia hepática: no requiere re- minuir su secreción tubular, no afecta al ácido
ajustes de dosis, pero evaluar la función hepá- clavulánico.
tica en un uso prolongado. (6) Insuficiencia Metotrexato: puede elevarse la concentración,
renal: ajustar la dosis en pacientes con depu- incrementando el riesgo de toxicidad.
ración de creatinina < 30 mL/min. (7) Histo- Anticonceptivos orales: disminuye la eficacia
ria de alergia, asma: la hipersensibilidad es de los anticonceptivos (riesgo de embarazo).
más frecuente. (8) Reacción de hipersensi- Alimentos
bilidad cruzada con cefalosporinas. No disminuye la absorción de amoxicilina y del
ácido clavulánico.
Contraindicaciones Alteraciones en pruebas de laboratorio
En pacientes con ictericia colestásica, ante- En gestantes, disminución transitoria de la
cedentes disfunción hepática, pacientes con concentración plasmática de estrógenos.

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6. Antiinfecciosos

Elevación moderada de transaminasas (signi- Proteus mirabilis, P. multocida. Anaerobios:


ficado desconocido). Prueba de Coombs falso Actonomyces, P. melaninogenica, Clostridium
positiva. no difficile, Peptostreptococcus. Pueden ser
sensibles: Viridans strep, Staph. epidermidis,
Almacenamiento y estabilidad H. influenzae, E. coli, Salmonella sp, Shigella
Suspensión oral, es estable por 10 días en sp.
refrigeración luego de reconstituida la sus-
pensión y debe ser guardada entre 2-8 aºC. Dosis
En jeringas mantienen su estabilidad por 48 Adultos: La meningitis bacteriana: 12 g/d c/4
horas. Las tabletas deben ser almacenadas a h IV (pauta de dosificación). 150-200 mg/kg/d
25 ºC. Evitar la humedad excesiva. IV / IM divididas c/3 - 4 h (dosis fabricante).
Gonorrea: la dosis oral única de 3,5 g en com-
Información básica para el paciente binación con 1 g de probenecid. En varones,
Puede ser administrada en estómago vacío o 1 000 mg IV / IM dividido en 2 dosis adminis-
lleno, e incluso con fórmulas, leche, jugo de tradas con un intervalo de 8 a 12 h. En muje-
frutas, aguas gaseosas o bebidas frías. Expli- res 40 kg ó más, 500 mg IV / IM c/6 h.
car sobre la reconstitución de la suspensión La infección del sistema digestivo: 500 mg por
oral. VO c/6 h, ó 500 mg IV / IM c/6 h.
Advertencia complementaria Las enfermedades infecciosas del sistema
Explicar sobre la reconstitución de la suspen- genitourinario: 500 mg VO c/6 h ó 500 mg IV
sión oral (agregar agua en dos partes y agitar / IM c/6 h.
bien), puede ser administrada directamente. Endocarditis infecciosa: (enterococos, cepas
Evaluar la presencia de C. difficile en pacien- susceptibles a la penicilina, gentamicina y
tes con diarrea. vancomicina) 2 g IV c/4 h y gentamicina sulfa-
En tratamiento prolongado monitorizar la fun- to de 1 mg/kg IV / IM c/8 h durante 4 a 6 sem.
ción renal, hepática, hematológica. Monitori- Endocarditis infecciosa: (enterococos, cepas
zas los signos de anafilaxia durante la primera susceptibles a la penicilina, estreptomicina y
dosis. vancomicina, y resistente a la gentamicina) 2
g IV c/4 h y estreptomicina 7,5 mg/kg IV / IM
c/12 h durante 4 a 6 sem.
AMPICILINA (sal R: B Infecciosa: (cepas de Enterococcus faecalis
sódica) resistente a la penicilina, aminoglucósidos
y vancomicina) 2 g IV c/4 h, en combinación
Inyectable 500 mg, 1 g con imipenem / cilastatina 500 mg IV c/6 h o
Indicaciones ceftriaxona sódica 2 g IV / IM c/12 h durante
Aprobado por la FDA para las siguientes indi- un mínimo de 8 sem o más.
caciones: (1) Meningitis bacteriana. (2) Gono- Infecciones del tracto respiratorio: 250 mg VO
rrea. (3) Infección del sistema digestivo. (4) c/6 h ó 250 a 500 mg IV / IM c/6 h.
Enfermedades infecciosas del sistema geni- Septicemia: 150 a 200 mg/kg/d IV durante al
tourinario. (5) Endocarditis infecciosa. (6) In- menos 3 d, continuar IM c/3 a 4 h.
fección del tracto respiratorio. (7) Septicemia. Streptococcus grupo B, la infección del recién
nacido, durante el parto, la profilaxis: 2 g IV
Espectro inicialmente (iniciado en el momento del parto
son sensibles Gram (+): Strept. Grupo o la rotura de membranas) y luego 1 g IV c/4
A,B,C,G, Strept. pneumoniae, Strep. milleri, h hasta el parto.
Enterococcus faecium, Enterococus faecalis, Niños: Meningitis bacteriana: de 0 a 7 d, 150
L. monocytogenes. Gram (-): N. meningitidis, mg/kg/d IV c/8 h, 8 a 28 d, 200 mg/kg/d IV di-

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vidido c/6 a 8 h, con edad superior a 28 d, 300 Precauciones


mg/kg/d dividido c/6 h (dosis de referencia) y (1) Embarazo: los estudios realizados no han
150 - 200 mg/kg/d IV dividido c/3 - 4 h (dosis demostrado problemas. (2) Lactancia: se
fabricante) excreta en leche materna en pequeñas can-
Gonorrea: más de 20 kg, 3,5 g dosis oral única, tidades que podrían ocasionar sensibilización
1g relación con probenecid. alérgica al lactante. (3) Pediatría: elimina-
Gonorrea: menor de 20 kg, 100 mg/kg/d VO ción retardada en neonatos. (4) Geriatría: los
dividido c/6 h, en mujeres menos de 40 kg, 50 estudios realizados no han documentado pro-
mg/kg/d IV / IM dividida c/6 a 8 h. blemas. (5) Insuficiencia renal: no requiere
La infección del sistema digestivo: 100 mg/ generalmente una disminución de la dosis.
kg/d VO dividido c/6 h. Requiere reajustes en casos severos. (6) In-
Las enfermedades infecciosas del sistema suficiencia hepática: no requiere ajuste de
genitourinario: 100 mg/kg/d VO dividido c/6 h. dosis, en las formas moderada y severa. (7)
Endocarditis infecciosa: (enterococos, cepas Historia de alergia, asma, rinitis alérgica
susceptibles a la penicilina, gentamicina y o urticaria: hipersensibilidad es más fre-
vancomicina) 300 mg/kg/d IV en 4 - 6 dosis cuente. (8) Mononucleosis: puede ocurrir
iguales (dosis máxima: 12 g/d) y sulfato de rash dérmico. (9) Reacción de hipersensi-
gentamicina 1 mg/kg IV / IM c/8 h durante 4 bilidad cruzada con cefalosporinas.
a 6 sem.
Endocarditis infecciosa: (enterococos, cepas Contraindicaciones
susceptibles a la penicilina, estreptomicina y Hipersensibilidad a la ampicilina, penicilinas
vancomicina, y resistente a la gentamicina) o algún otro componente en su formulación.
300 mg/kg/d IV en 4 - 6 dosis iguales (dosis Reacciones adversas
máxima: 12 g/d) y estreptomicina 10 a 15 mg/ Frecuentes: rash, uriticaria, eritema multifor-
kg IV / IM c/12 h durante 4 a 6 sem. me (síndrome de Stevens-Johnson), diarrea,
Endocarditis infecciosa: (Enterococcus fae- náusea y vómito.
calis resistente a la penicilina, aminoglucó- Poco frecuentes: anemia hemolítica, colitis
sidos cepas, y vancomicina) 300 mg/kg/d IV pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis epi-
en 4-6 dosis iguales (dosis máxima: 12 g/d), dérmica tóxica, reacciones alérgicas, anafilaxia.
en combinación con imipenem/cilastatina 15 Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y va-
- 25 mg/kg IV c/6 h (dosis máxima: 2 g/d) o ginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombo-
ceftriaxona sódica 100 mg/kg IV / IM c/12 h citopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor
durante un mínimo de 8 sem o más. en el sitio de la administración. Compromiso
Infección del tracto respiratorio: 50 mg/kg/d neurovascular por microembolia tras adminis-
por VO dividido c/6 h. tración intraarterial con trombosis y cambios
Septicemia: 150 a 200 mg/kg/d IV durante al isquémicos que incluyen necrosis. Reacción
menos 3 días, continuar C/3 - 4 h IM. de Jarisch-Herxheimer.
Farmacocinética Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
Se distribuye en la bilis, meninges, barrera versos graves
hematoencefálica, 15 a 25% de unión de pro- Medidas generales, la sobredosis puede ser
teínas plasmáticas, t½ en neonatos de 2 a 7 d removida por hemodiálisis.
es 4 h; de 8 a 14 d es 2,8 h; de 15 a 30 días es
1,7 h; en niños y adultos es 1 a 1,8 h, prolon- Interacciones
gándose el t½ hasta 7 - 20 h en pacientes con Medicamentos
problemas renales, se excreta a nivel renal sin Alopurinol: interactúa produciendo incremen-
cambios cerca de un 90%. to de rash cutáneo.

146
6. Antiinfecciosos

Aminoglucósidos: incompatibilidad, admi- de los alimentos. Después de reconstituido re-


nistrar por separado, mínimo con una hora de tiene su potencia por 1 hora.
diferencia.
Antibióticos como cloranfenicol, eritromi- Advertencia complementaria
cina, sulfonamidas: pueden interferir (pro- Mezclas extemporáneas de antibacterianos
bable antagonismo) con el efecto bactericida lactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y
de ampicilina (significado clínico no bien do- aminoglucósidos puede producir una inactiva-
cumentado). ción mutua significativa. Si estos medicamen-
Anticonceptivos orales: disminución de su tos se administran conjuntamente, deben apli-
eficacia (riesgo de embarazo). carse en lugares separados con un mínimo de
Anticoagulantes: afecta la absorción, prolon- 1 hora de diferencia, a nivel sérico se produce
ga el tiempo de sangrado, monitorizar INR. una reducción de la concentración del amino-
Atenolol: disminuye la biodisponibilidad de glucósido, la cual es clínicamente significativa
atenolol. en pacientes con insuficiencia renal severa.
Probenecid: incrementa niveles plasmáticos
y prolonga la vida media de ampicilina la dis- BENCILPENICILINA R: B
minuir su secreción tubular. SODICA
Omeprazol, lansoprazol: disminuyen la bio-
disponibilidad de antibiótico. (Penicilina G sódica)
Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de Inyectable equivalente 1 000 000 UI Ben-
las penicilinas. cilpenicilina
Alimentos
Disminuye la absorción. Indicaciones
Alteraciones en pruebas de laboratorio (1) Actinomicosis. (2) Antrax. (3) Bacteriemia
Reacción falsa positiva con tiras para glu- por Gram negativos. (4) Meningitis bacteriana.
cosuria que no emplean la reacción glucosa (5) Infeccion por clostridium. (6) Sífilis congé-
oxidasa. En gestantes, disminución transitoria nita. (7) Tratamiento y profilaxis de la difte-
de la concentración plasmática de estrógenos. ria. (8) Infección gonocócica diseminada. (9)
Reacción de Coombs falso positiva. Empiema por estreptococo o estafilococo. (10)
Parámetros a monitorizar: en un tratamiento Espiroquetosis. (11) Endocarditis infecciosas.
prolongado monitorizar: función renal, hepáti- (12) Neurosífilis. (13) Infección pasteurella.
ca, hemograma y observar signos y síntomas (14) Pericarditis. (15) Neumonía. (16) Fiebre
de anafilaxia durante la primera dosis. por mordedura de rata. (17) Septicemia.

Almacenamiento y estabilidad Espectro


Conservar en envases herméticos. Mantener son sensibles: Bacterias gram positivas:
a temperatura inferior a 40ºC, de preferencia Streptococcus grupos A, B, C, G; S. pneumo-
entre 15 a 30ºC. niae, S. milleri, Enterococus faecalis, Listeria
Después de reconstituido para uso IM ó IV di- monocytogenes. Bacterias gram negativas: N.
recto, las soluciones retienen su potencia por meningitidis, P. multocida, H. ducrei. Anaero-
1 hora. Para infusión IV, soluciones superiores bios: Actinomyces, P. melaninogenica, Clos-
a los 30 mg/mL retiene por lo menos 90% de tridium sp, Peptostreptococcus sp.
su potencia por 2 a 8 horas a Tº ambiente o Pueden ser sensibles: Streptococcus viri-
por 72 horas si está refrigerado con diluyentes dans, Enterococcus faecium.
apropiados. Dosis
La administración puede ser IM o IV diluida en
Información básica para el paciente dextrosa 5%, 50 a 100 mL para infusión en 30
Consumir el medicamento 1 ó 2 horas después a 60 min. Dilución mínima: 1 000 000 UI/mL.

147
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

Adultos: De 1 000 000 a 5 000 000 UI c/4 Infección gonocócica diseminada: < 45 kg,
a 6 h. 100 000 UI/kg/d IV dividido en 4 dosis iguales
Actinomicosis, infección por Clostridium: 10 durante 7 a 10 d, 45 kg y más, 10 millones de
000 000 a 20 000 000 UI/d c/4 a 6h. UI/d IV dividido en 4 dosis iguales.
Ántrax: 2 000 000 UI c/6 h. Bacteriemia por Endocarditis infecciosas: (válvula nativa,
Gram-negativos: 5 000 000 a 24 000 000 UI estreptococos altamente susceptibles a la pe-
em dosis divididas c/6 h. nicilina) tratamiento de elección, 200 000 UI/
Meningitis bacteriana: 24 000 000 UI/d divi- kg/d IV en 4 - 6 dosis iguales durante 4 sem
dido c/4 h. (pauta de dosificación).
Infección clostridial: 20 000 000 UI/d IV dosis Neurosífilis: (después del período de recién
Divididas c/4 h. nacido) de 200 000 a 300 000 UI/kg/d IV (ad-
Tratamiento y profilaxis de La diferia: 2 a 3 ministrada como 50 000 UI/kg IV cada 4 - 6 h)
millones de UI divididas c/6 h. durante 10 a 14 d.
Infección gonocócica diseminada: 10 000 000 Fiebre por mordedura de rata.
UI divididas C/ 4 a 6 h. Septicemia: 150 000 a 250 000 UI/kg/d IV en
Empiema por estreptococo o estafilococo: 5 dosis iguales c/4 h durante 4 sem.
000 000 a 24 000 000 UI divididas c/4 a 6 h.
Fusoespiroquetosis: 5 000 000 a 10 000 000 Farmacocinética
UI divididas c/4 a 6 h. Es una sal soluble que alcanza concentracio-
nes plasmáticas pico a los 15 ó 30 minutos
Neurosífilis: 3 000 000 a 4 000 000 UI c/4 h
luego de una administración IM. Se une a
por 10 a 14 d.
proteínas plasmáticas en un 45 a 68%. Po-
Infección por pasteurella: 4 000 000 a 6 000
see un t½ de 30 minutos incrementándose en
000 UI divididas c/4 a 6 h.
neonatos y ancianos por su función renal in-
Endocarditis bacteriana: 20 000 000 a 30 000
completa. Es rápidamente excretada en orina,
000 UI/d por 4 a 6 sem. Dosis máxima: 24 mi- cerca del 60 á 90% en 1 hora. Concentracio-
llones UI/d IV lenta. nes significativas también se hallan en bilis.
Pericarditis y Neumonia: 5 000 000 a 24 000
000 UI divididas c/4 a 6 h. Precauciones
Fiebre por mordedura de rata: 12 000 000 a (1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta-
20 000 000 UI divididas c/4 a 6 h de 3 a 4 ria; no hay estudios adecuados en humanos,
semanas. estudios en animales no evidencias efectos
Septicemia: 5 000 000 a 24 000 000 UI / divi- adversos de significancia. (2) Lactancia:
didas c/4 a 6 h. puede modificar la flora intestinal, producir
Niños: Meningitis bacteriana: hasta 7 d de reacción alérgica o inducir hipersensibilidad
nacido; 150 000 UI/kg/d IV dividido c/8 - 12 h en el lactante. (3) Pediatría: los estudios rea-
(dosis de referencia). 8 a 28 d 200 000 UI/kg/d lizados no han documentado problemas, en
IV dividido c/6 a 8 horas (dosis de referencia); neonatos existe vida media prolongada por in-
mas de 28 d, 300 000 UI / kg/d IV dividido c/4 completa función renal. (4) Geriatría: puede
a 6 horas (dosis de referencia). aumentar su vida media por alteración de la
Sífilis congénita: Recién nacidos, 50 000 UI/ función renal. (5) Insuficiencia renal: altas
kg/ dosis IV c/12 h durante los primeros 7 d dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad y
de vida y c/8 h a partir de entonces, para un alteración hidroelectrolítica. En forma severa
total de 10 d. Niños mayores de 1 mes de (dep. creat. < 10 mL/min) emplear 20 a 50%
edad, 50 000 UI/kg IV c/4 - 6 h durante 10 d. de la dosis usual. Hemodiálisis: usar dosis su-
Tratamiento y profilaxis de la difteria: 150 000 plementaria 50% de la usual. (6) Insuficien-
a 250 000 UI/kg/d IV en dosis iguales c/6 h cia hepática: no requiere ajuste de dosis. (7)
durante 7 a 10 d. Historia de alergia, asma, rinitis alérgica

148
6. Antiinfecciosos

o urticaria: hipersensibilidad es más fre- Colestiramina o colestipol: dificultan absor-


cuente. (8) Reacción de hipersensibilidad ción oral de penicilinas
cruzada con cefalosporinas. IECA, diuréticos ahorradores de potasio o
suplementos de potasio: por acumulación de
Contraindicaciones potasio sérico.
Hipersensibilidad a penicilina (en casos es- Probenecid: incrementa los niveles plasmáti-
peciales, si el tratamiento con penicilinas cos y prolonga la vida media de la penicilina al
es esencial, la desensibilización puede ser disminuir su secreción tubular.
necesaria) o algún otro componente en su Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de
formulación. las penicilinas.
Reacciones adversas Alteraciones en pruebas de laboratorio
Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema Elevadas concentraciones de penicilinas pro-
multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), ducen falso positivo en test de glucosa y pro-
diarrea, náusea y vómito. teínas en orina. Prueba de Coombs positivo.
Poco frecuentes: anemia hemolítica, colitis Falso positivo en proteínas séricas. El uso pro-
pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis longado incrementa la concentración de sodio
epidérmica tóxica. plasmático. Enzimas ALT, AST y LDH pueden
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y va- incrementar sus valores.
ginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombo- Parámetros a monitorizar
citopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor Observar signos y síntomas de anafilaxia du-
en el sitio de la administración. Compromiso rante la primera dosis.
neurovascular por microembolia tras adminis-
tración intraarterial con trombosis y cambios Almacenamiento y estabilidad
isquémicos que incluyen necrosis. Reacción Mantener a temperaturas no mayores de los
de Jarisch-Herxheimer. 30ºC. Conservar en envases herméticos. Des-
pués de reconstituidas las soluciones guardan
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- su potencia por 24 horas a temperatura ambien-
versos graves te o por 7 días si están refrigeradas (2 - 8ºC).
Medidas generales. Puede presentarse con-
vulsiones. Es removida por hemodiálisis. Información básica para el paciente
Reportar rash, reacción de hipersensibilidad.
Interacciones
Advertencia complementaria
Medicamentos
Si se sospecha de infección meningocósica
Alopurinol: incrementa rash cutáneo.
se recomienda la administración de bencil-
Aminoglicósidos: incompatibilidad, adminis-
penicilina por inyección intramuscular o en-
trar por separado, mínimo con una hora de dovenosa. En alergia confirmada a penicilina,
diferencia. cefotaxima podría ser una alternativa. No
Antibióticos como cloranfenicol, eritromi- recomendable para inyección intratecal. Pro-
cina, clindamicina, sulfonamidas, fárma- filaxis en amputación de miembros.
cos bacteriostáticos: podrían interferir con
el efecto bactericida de penicilina (significado
clínico no bien documentado). BENCILPENICILINA R: B
Anticoagulantes, agentes trombolíticos y PROCAINICA
AINE: por inhibición de la agregación plaque-
taria. (Penicilina G procaínica)
Anticonceptivos orales: puede disminuir Inyectable equivalente 1 000 000 UI Ben-
eficacia anticonceptiva (riesgo de embarazo). cilpenicilina

149
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

Indicaciones Tratamiento y profilaxis de la difteria: 300 000


(1) Ántrax. (2) Infección bacteriana del apara- a 600 000 UI 1 v/d durante 10 d.
to respiratorio superior - infección por estrep- Endocarditis causados por Streptococus Gru-
tococo del grupo A. (3) Bejel. (4) Sífilis con- po A: 600 000 a 1 000 000 UI IM 1 v/d.
génita. (5) Tratamiento y profilaxis de Difteria. Eripsela: 600 000 a 1 000 000 UI 1 v/d durate
(6) Endocarditis por estreptococo del grupo A 10 d.
(7) Erisipela, estreptococos. (8) Erisipeloide. Erisipeloide: 600 000 a 1 000 000 UI 1 v/d
(9) Infección de la piel y/o tejido subcutáneo. durate 10 d.
(10) La neurosífilis. (11) Pinta. (12) Neumo- Infección de la piel y tejido subcutáneo: 600
nía. (13) Fiebre por mordedura de rata. (14) 000 a 1 000 000 UI 1 v/d durate 10 días.
Escarlatina - Infección por estreptococo del Neurosífilis: 2 400 000 UI/d IM y probenecid
grupo A. (15) Amigdalitis estreptocócica. (16) 500 mg VO c/6 h por 10 a 14 d.
Sífilis primaria, secundaria o tardía. (17) In- Pinta: primaria, secundaria y latente con LCR
fección de Vincent (18) Pian. negativo 600 000 UI,IM 1 v/d durante 8 d.
Pinta : última fase, 600 000 a 1 000 000 UI 1
Espectro v/d durate 10 a 15 d.
El espectro antimicrobiano de la penicilina G Neumonia: de 600 000 a 1 000 000 UI IM
abarcaba inicialmente los cocos gram posi- diariamente.
tivos, los cocos gram negativos y los bacilos Fiebre por mordedura de rata: de 600 000 a 1
gram positivos (tanto facultativos como anae- 000 000 UI IM diariamente.
robios), así como las espiroquetas y algunos Escarlatina: de 600 000 a 1 000 000 UI IM
bacilos gram negativos anaerobios. diariamente por 10 d.
Sensibles: Bacterias gram positivas: Strep- Amigdalitis estreptocócica: de 600 000 a 1
tococcus grupo A, B, C, G; Streptococcus 000 000 UI IM diariamente duante 10 d.
pneumoniae, S. pyogenes, S. milleri, Liste- Sífilis, primaria, secundaria o tardía: con el
ria monocytogenes, Enterococcus faecalis, líquido cefalorraquídeo negativos; 600 000 UI
Anaerobios: Actinomyces, P. melaninogénica, IM 1 v/d durante 8 d, total 4 800 000 UI.
Clostridium (no difficile), Peptostreptococ- Infección de Vincent: 600 000 a 1 000 000 UI
cus. Bacterias gram negativas: H. ducrey P. IM 1 v/d.
multocida. El pian: primaria, secundaria y latente con el
Pueden ser sensibles: Bacterias gram posi- líquido cefalorraquídeo negativos; 600 000 UI
tivas: Streptococcus viridans, Enterococcus IM 1 v/d durante 8 d; total de 4 800 000 UI.
faecium. El pian: fase tardía; 600 000 unidades IM 1
Dosis v/d durante 10 a 15 d, total 6 a 9 000 000 UI.
Su administración es únicamente IM profun- Límites de prescripción en adulto 600 000 a 4
da. Usar técnica adecuada para evitar admi- 800 000 UI/d.
nistración accidental IV, IA, SC o cerca de un Niños: Infantes y niños administrar en el
nervio periférico, debido a que puede producir muslo.
daño neurovascular. Ántrax: por inhalación (post-exposición), 25
Adultos: En ántrax: 600 000 a 1 000 000UI 000 UI / kg IM c/12 h por 14 a 60 d; máx dosis
IM 1 v/d. de 1 200 000 UI.
Infección respiratoria superior por streptococo En sífilis congénita (neonato): 50 000 UI/kg/d
del grupo A: 600 000 a 1 000 000 UI/d IM por IM dosis única diaria por 10 a 14 d.
10 d. Neumonía: 300 000 UI IM 1 v/d.
Bejel: 1 200 000 UI/d durante 8 d. Infecciones por Streptococcus grupo A: 25 000
Bejel: última fase; 600 000 UI 1 v/d durante a 50 000 UI/kg/d IM en 1 ó 2 dosis por 10 d.
10 a 15 d. Más de 45 kg de peso: igual a adultos.

150
6. Antiinfecciosos

Farmacocinética que incluyen necrosis. Reacción de Jarisch-


Es una sal de benzilpenicilina escasamente Herxheimer.
soluble, de acción más prolongada que la for-
ma sódica, en la administración intramuscular Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
se absorbe lentamente, alcanzando concen- versos graves
traciones séricas pico a las 4 horas. Se une Signos de sobredosis incluye irritabilidad neu-
a proteínas plasmáticas en un 65%. Cruza la romuscular, convulsiones, la sobredosis puede
barrera hematoencefalica. El 60 á 90% de una ser removida con hemodiálisis.
dosis es excretada por orina en 24 a 36 horas. Interacciones
Precauciones Medicamentos
(1) Embarazo: no ha sido asociada con efec- Antibióticos como cloranfenicol, eritromi-
tos teratogénicos en humanos. (2) Lactancia: cina, sulfonamidas: podrían interferir con el
puede modificar la flora intestinal, producir efecto bactericida de penicilina (significado
reacción alérgica o inducir hipersensibilidad clínico no bien documentado).
en el lactante. (3) Pediatría y geriatría: los Anticonceptivos orales: disminución de su
estudios realizados no han documentado pro- eficacia (riesgo de embarazo).
blemas. (4) Insuficiencia renal: en la forma Probenecid: incrementa los niveles plasmáti-
severa (dep. creat. < 10 mL/min), emplear cos y prolonga la vida media de la penicilina al
20 a 50% de la dosis usual; forma moderada disminuir su secreción tubular.
(dep. creat. 10 - 50 mL/min), emplear 75% Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de
de la dosis usual. Hemodiálisis: dosis suple- las penicilinas.
mentaria 50% de la usual. (5) Insuficiencia
hepática: no requiere ajuste de dosis. (6) Almacenamiento y estabilidad
Historia de alergia, asma, rinitis alérgica Mantener a temperaturas no mayores de los
o urticaria: hipersensibilidad es más fre- 30ºC. Conservar en envases herméticos. Des-
cuente. (7) Reacción de hipersensibilidad pués de reconstituidas las soluciones guardan
cruzada con cefalosporinas y otros anes- su potencia por 24 horas a temperatura ambien-
tésicos locales de tipo éster. te o por 7 días si están refrigeradas (2 - 8ºC).
Contraindicaciones Información básica para el paciente
Hipersensibilidad a penicilina y procaína o al- Comunicar al paciente para que reporte las
gún otro componente en la formulación. reacciones adversas.
Reacciones adversas Advertencia complementaria
Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema Sólo para uso por vía intramuscular profunda.
multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), No administrar por vía intraarterial, endoveno-
diarrea, náusea y vómito. sa o dentro o cerca de un nervio. La inyección
Poco frecuentes: anemia hemolítica, colitis endovenosa podría causar reacciones embó-
pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis licas o tóxicas. Inyección intraarterial podría
epidérmica tóxica. causar extensa necrosis de las extremidades u
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y órganos, especialmente en niños. Algunos pa-
vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trom- cientes pueden presentar reacciones tóxicas
bocitopenia, agranulocitosis, convulsiones, re- inmediatas a procaína, especialmente cuando
acción de Coombs positiva. Dolor en el sitio de es administrada en grandes dosis únicas. Es-
la administración. Compromiso neurovascular tas reacciones, generalmente transitorias, se
por microembolia tras administración intraar- pueden caracterizar por ansiedad, confusión,
terial con trombosis y cambios isquémicos agitación, depresión y crisis convulsivas.

151
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

BENCILPENICILINA R: B tratamiento con Penicilina G potásica o sódica


BENZATINA (200 000 - 300 000 UI/kg/d por 10 d IV.
Bejel: 6 - 15 años 1 200 000 UI dosis única
(Penicilina Benzatínica) IM, menor 6 años 300 000 UI dosis única IM.
Inyectable equivalente 1 200 000 UI y 2 400 Farmacocinética
000 UI Bencilpenicilina Se libera lentamente del lugar de aplicación
Indicaciones hidrolizándose a bencilpenicilina. Alcanza
(1) Bejel. (2) Sífilis congénita. (3) Sífilis: concentraciones inferiores pero más prolon-
latente tardía o sífilis latente de duración gadas que cualquiera de las otras penicilinas.
desconocida. (4) Neurosífilis. (5) Pinta. (6) Concentraciones séricas varian de acuerdo
profilaxis de la corea reumática. (7) Faringitis las características del paciente se alcanzan
estreptocócica. (8) Sífilis: primaria, secunda- entre 12 - 24 h. para los recién nacidos y
ria y latente temprana. niños mientras que en los adultos es 48 h. Y
son detectadas hasta 4 semanas siguientes a
Dosis la administración. Escasa penetración a LCR.
Adultos: Bejel: 1 200 000 de UI 60% de unión a proteínas plasmáticas. Dosis
Faringitis estreptocócica: 1 200 000 UI IM mayores producen concentraciones más sos-
dosis única. tenidas, pero no más elevadas. Se elimina a
Sífilis (primaria, secundaria y latente): 2 400 nivel renal, encontrándose 12 semanas des-
000 UI IM dosis única. pués de administración IM.
Sífilis (terciaria y latente con más de un año):
2 400 000 UI/sem por 3 sem IM. Precauciones
Neurosifilis (opcional): 2 400 000 UI/sem por (1) Embarazo: atraviesa la barrera placenta-
3 sem IM, sólo después de tratamiento con ria; no hay estudios adecuados en humanos,
Penicilina G potásica o Sódica IV (18 a 24 000 estudios en animales no evidencian efectos
000 UI/d por 10 a 14 d). adversos. (2) Lactancia: puede modificar la
La faringitis estreptocócica: 1,2 millones UI IM flora intestinal, producir reacción alérgica o
Pian: 1 200 000 UI IM dosis única. inducir hipersensibilidad en el lactante. (3)
Niños: Infecciones estreptocócicas (faringi- Pediatría: los estudios realizados no han do-
tis): menos de 27 kg pc 300 000 a 600 000 UI cumentado problemas, en neonatos existe vida
media prolongada por función renal incompleta.
dosis única IM, niños con peso mayor de 27 kg
(4) Geriatría: puede aumentar su vida media
900 000 UI dosis única IM.
por alteración de la función renal. (5) Insufi-
Faringitis y prevención inicial: menos de 27
ciencia renal: altas dosis aumenta el riesgo de
kg pc 600 000 UI dosis única IM, mayor a
neurotoxicidad y alteración hidroelectrolítica. En
27 kg pc 1 200 000 UI IM. Prevención de forma severa (dep. creat. < 10 mL/min) em-
Difteria: niños menores de 6 años con peso plear 20 a 50% de la dosis usual. Hemodiálisis:
menor a 30 kg 600 000 UI dosis única IM; usar dosis suplementaria 50% de la usual. (6)
con peso mayor a 30 kg: 1 200 000 UI dosis Insuficiencia hepática: no requiere ajuste de
única IM. dosis. (7) Historia de alergia, asma, rinitis
Sífilis y sífilis congénita (opcional): 50 000 UI/ alérgica o urticaria: hipersensibilidad es más
kg dosis única IM (hasta 2 400 000 UI). frecuente. (8) Reacción de hipersensibilidad
Niños mayores de 4 años de edad con sos- cruzada con cefalosporinas.
pecha de sífilis congénita o con compromiso
neurológico, o mayores de 1 año de edad con Contraindicaciones
sífilis congénita previa o tardía no tratada: 50 Hipersensibilidad a penicilina (en casos es-
000 UI/kg/sem por 1 - 3 sem, sólo después de peciales, si el tratamiento con penicilinas

152
6. Antiinfecciosos

es esencial, la desensibilización puede ser Metrotexate: La administración concomitante


necesaria) o algún otro componente en su puede inducir a la toxicidad por metrotexate
formulación. Probenecid: incrementa los niveles plasmáti-
cos y prolonga la vida media de la penicilina al
Reacciones adversas disminuir su secreción tubular.
Frecuentes: rash, urticaria, náusea y vómito, Tetraciclinas: disminuye el efecto terapéutico
Eosinofilia, Fatiga y fiebre.
de las penicilinas.
Poco frecuentes: anemia hemolítica, colitis
Alteraciones en pruebas de laboratorio
pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis
epidérmica tóxica. Elevadas concentraciones de penicilinas
Poco frecuentes pero graves: enterocolitis producen falso positivo en test de glucosa y
seudomembranosa, anafilaxia, agitación, mie- proteínas en orina. Prueba de Coombs positi-
do a la muerte, alucinaciones, convulsiones, vo. Falso positivo en proteínas séricas. El uso
insuficiencia renal, edema de laringe. prolongado incrementa la concentración de
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y sodio plasmático.
vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trom- Almacenamiento y estabilidad
bocitopenia, agranulocitosis, convulsiones, re- Mantener a temperaturas no mayores de los
acción de Coombs positiva. Dolor en el sitio de 30ºC. Conservar en envases herméticos.
la administración. Compromiso neurovascular
por microembolia tras administración intraar- Después de reconstituidas las soluciones
terial con trombosis y cambios isquémicos guardan su potencia por 24 horas a tempe-
que incluyen necrosis. Reacción de Jarisch- ratura ambiente o por 7 días si están refrige-
Herxheimer. radas (2 - 8ºC).
Tratamiento de sobredosis y de efectos ad- Información básica para el paciente
versos graves Existe incompatibilidad in vitro de los ami-
Medidas generales. Puede presentarse con- noglucósidos en asociación con penicilinas,
vulsiones. Es removida por hemodiálisis. produciéndose inactivación mutua; por lo que,
Interacciones deberán ser administrados en lugares separa-
dos y con por lo menos una hora de diferencia.
Medicamentos
Alopurinol: incrementa rash cutáneo. Advertencia complementaria
Antibióticos como cloranfenicol, eritromi- Administrar sólo por vía intramuscular profun-
cina, clindamicina, sulfonamidas, fárma- da, a ritmo lento y uniforme. No por vía endo-
cos bacteriostáticos: podrían interferir con venosa, intraarterial, subcutánea o inyección
el efecto bactericida de penicilina (significado en capa de tejido graso.
clínico no bien documentado).
Anticoagulantes, agentes trombolíticos y Rotar el lugar de administración si se requiere
AINE: por inhibición de la agregación plaque- varias dosis. En menores de 2 años de edad
taria. preferir la región mediolateral del muslo. Usar
Anticonceptivos orales: puede disminuir la técnica adecuada para evitar administración
efectividad anticonceptiva (riesgo de emba- accidental IV, IA, SC o cerca de un nervio;
razo). pues, pueden causar dolor, induración, necro-
Colestiramina o colestipol: dificultan absor- sis extensa de la extremidad, daño neurológico
ción oral de penicilinas. permanente, mielitis transversa, reacción em-
IECA, diuréticos ahorradores de potasio o bólica tóxica. Produce concentraciones séricas
suplementos de potasio: por acumulación de menores pero más prolongadas que las que se
potasio sérico. obtienen con otras penicilinas parenterales.

153
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

DICLOXACILINA R: B tría: los estudios realizados no han documen-


tado problemas, monitorizar por evidencias de
Liq. oral 250 mg/5 mL toxicidad y efectos adversos. (4) Geriatría: el
Tableta 250, 500 mg tiempo de vida media puede prolongarse. (5)
Insuficiencia renal: no requiere reajuste de
Indicaciones dosis. (6) Insuficiencia hepática: reducción
Infección por Staphylococcus aureus. de la dosis o prolongación del intervalo puede
ser requerida en enfermedad hepática severa.
Espectro (7) Fibrosis quística: incrementar la dosis.
Son sensibles: Bacterias gram positivas:
(8) Hipersensibilidad: es más frecuente si
Streptococcus grupos A, B, C, G; S. Pneu-
hay historia de alergia, asma, rinitis alérgica o
moniae, S. milleri, Staphylococcus aureus
urticaria, asociada a alopurinol. (9) Reacción
(meticil sensibles) y Anaerobios: Peptostrep-
de hipersensibilidad cruzada con cefalos-
tococos sp.
porinas.
Pueden ser sensibles: Streptococcus viridans,
Staphylococcus epidermidis. Contraindicaciones
Dosis Hipersensibilidad a la dicloxacilina, penicilina
Adultos: infección por h,: 125 - 250 mg VO o a sus componentes.
c/6 h, máximo 2 g/d.
Niños: uso en neonatos no es recomendado. Reacciones adversas
Infección por Staphylococcus aureus: recién Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, cefalea,
nacidos, de 4 - 8 mg/kg VO c/6 h dolor abdominal.
Infección por Staphylococcus aureus: inferior Poco frecuentes: anemia hemolítica, colitis
a 40 kg, 12,5 a 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis
Infección por Staphylococcus aureus: mayor epidérmica tóxica, reacción tipo enfermedad
de 40 kg, 125 - 500 mg VO c/6 h. del suero (eritema, artralgia y fiebre).
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y
Farmacocinética vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trom-
Tiene buena absorción en el TGI, pero dismi- bocitopenia, agranulocitosis, convulsiones y
nuye su absorción en presencia de alimentos. hepatotoxicidad (hepatitis colestásica).
Cerca del 95 - 99% se une a proteínas plas-
máticas, con un t½ de 0,6 a 1 h, prolongándo- Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
se en neonatos. Se distribuye en tejidos y flui- versos graves
dos corporales. Se metaboliza parcialmente. Síntomas: irritabilidad muscular y convulsio-
Cerca del 60% se excreta en forma inalterada nes. Medidas generales (inducción a emesis
y en metabolitos por filtración glomerular y y lavado gástrico), no es recomendable la
secreción tubular, y sólo una pequeña canti- hemodiálisis.
dad en heces. La concentración se reduce en Interacciones
paciente con fibrosis quística.
Medicamentos
Precauciones Aminoglucósidos, eritromicina y polimixina
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; B: son incompatibles con dicloxacilina.
los estudios realizados no han demostrado Anticonceptivos orales: disminución de su
problemas. (2) Lactancia: se distribuye en eficacia (riesgo de embarazo).
leche materna, los estudios realizados no han Probenecid: incrementa la concentración
documentado problemas. Los neonatos y lac- plasmática de dicloxacilina.
tantes, tienes una eliminación renal retardada, Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de
considerar para su dosificación. (3) Pedia- las penicilinas (siginficancia clínica 1).

154
6. Antiinfecciosos

Warfarina: dicloxacilina reduce el efecto an- piel y/o tejido subcutáneo (leve), causada por
ticoagulante. estafilococos. (5) Otitis media (de leve a mo-
Alimentos derada) neumocócica. (6) Profilaxis de la Fie-
Disminuyen su absorción, los cítricos y car- bre reumática recurrente. (7) Escarlatina (de
bonatos pueden inactivar al fármaco. leve a moderada) causada por estreptococos.
Alteración de las pruebas de laboratorio (8) Faringitis estreptocócica. (9) Infección del
Falsos positivos en: proteína sérica, orina, aci- tracto respiratorio superior (de leve a modera-
do úrico y esteroides en orina; puede interferir da) causado por estreptococos. (10) Infección
con la glucosa en orina usando el Reactivo de de Vincent (de leve a moderada), gingivitis y
Benedict. Reacción de Coombs positiva. faringitis (Fusospiroquetosis).
Parámetros a monitorizar: tiempo de protrom-
Espectro
bina si el paciente se encuentra consumiendo
Su espectro antibacteriano, similar al de la
warfarina, signos y síntomas de anafilaxia en
bencilpenicilina, le permite ser activa frente
la primera dosis del tratamiento.
a muchos organismos grampositivos, cocos
Almacenamiento y estabilidad gramnegativos y otros organismos gramne-
Mantener a menos de 40ºC, de preferencia gativos, incluso especies de estafilococos y
entre 15 y 30ºC. Conservar en envases her- estreptococos.
méticos. Después de reconstituido las sus- Son sensibles: Bacterias gram positivas:
pensiones retienen su potencia por 7 días Strept. grupo: A,B,C,G, Strept. pneumoniae,
a temperatura ambiente y por 14 días si es Strept. milleri, Enterococcus faecalis. Bacte-
refrigerado (2 - 8ºC). La dosis oral en jeringa rias gram negativas: P. multocida. Anaerobios:
es estable por 48 h. Clostridium (no difficile), Peptostreptococ-
cus.
Información básica para el paciente Pueden ser sensibles: Streptococcus viridans,
Administrar sin alimentos: no administrar Enterococcus, Actinomyces y Bacteroides
junto a cítricos; de preferencia 1 h antes o 2 fragilis.
h después de comidas, no administrar junto Dosis
a cítricos. Debe ser determinada de acuerdo a la sensibi-
lidad del microorganismo causal, severidad de
Advertencia complementaria la infección y ajustada a la respuesta clínica.
Reportar las reacciones adversas severas, Adultos: Profilaxis de la endocarditis bacte-
instruir al paciente a cumplir con el trata- riana, en pacientes con enfermedad cardiaca
miento. congénita o reumática o enfermedad cardíaca
valvular adquirida: 2 g VO una hora antes del
procedimiento y luego 1 g VO 6 horas después.
FENOXIMETILPENICILINA R: B
Profilaxis Corea: 125 a 250 mg VO 2 v/d.
(como sal potásica)
Erisipelas leve estreptocócica: 125 a 250 mg
Tableta 1 000 000 UI VO C/6 - 8 h por 10 d.
Liq. oral 300 000 UI/5 mL Infección estafilocócica de piel y/o tejido blan-
do: 250 a 500 mg VO C/6 - 8 h.
Indicaciones Otitis media (leve a moderado), Infeccion del
(1) profilaxis de la Endocarditis bacteriana en tracto respiratorio Neumococica: 250 a 500
pacientes con enfermedad cardiaca congénita mg VO c/6 - 8 h. hasta que el paciente se
o reumática o enfermedad cardíaca valvular muestre afebril.
adquirida. (2) Profilaxis corea. (3) Erisipela Fiebre Reumática recurrente (Profilaxis): 250
causada por estreptococos. (4) Infección de mg VO c/12 h.

155
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

Escarlatina (de leve a moderada), causada Contraindicaciones


por estreptococos: 125 a 250 mg VO c/6 - 8 Hipersensibilidad a la penicilina y cefalospori-
h durante 10 d. na o algún otro componente en su formulación.
Infecciones por estreptococos: 125 - 500 mg
(200 000 a 800 000 UI) VO c/6 - 8 h por 10 d. Reacciones adversas
Dosis máxima 11 520 000 UI/d (7,2 g). Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema
Infección del tracto respiratorio superior (de multiforme (síndrome de Stevens-Johnson),
leve a moderada) causada por estreptococos: diarrea, náusea y vómito.
125 a 250 mg VO c/6 - 8 h durante 10 d. Poco frecuentes: reaccion de hipersensibli-
Infección de Vincent (de leve a moderada), dad inmune (grave), anemia hemolítica, colitis
gingivitis y faringitis (Fusospiroquetosis): 250 pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis
a 500 mg VO c/6 - 8 h. epidérmica tóxica.
Niños: Menores 12 años: 15 - 62,5 mg/kg (25 Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y va-
000 a 100 000 UI) VO c/6 - 8 h. Dosis máxima: ginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombo-
3g/d (4 800 000 UI). citopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor
Mayores de 12 años: 125 - 500 mg (200 000 en el sitio de la administración. Compromiso
- 800 000 UI) VO c/6 - 8 h: similar a la dosis neurovascular por microembolia tras adminis-
de un adulto. tración intraarterial con trombosis y cambios
isquémicos que incluyen necrosis.
Farmacocinética
Se absorbe por VO entre un 60 á 73%. Se une Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
a proteínas plasmáticas en un 80% detectán- versos graves
dose en leche materna. Tiene un t½ de 0,5 h, Síntomas: hipersensibilidad neuromuscular
prolongándose en pacientes con insuficiencia (alucinación, agitación, confusión, encefalo-
renal. El 26 a 65% de la dosis se excreta sin patía y convulsiones), desequilibrio de elec-
alteración, principalmente por secreción tubu- trolitos. Medidas generales: hemodiálisis.
lar en orina. Interacciones
Precauciones Medicamentos
(1) Embarazo: no se han realizado estudios Antibióticos como aminoglucósidos, cloran-
adecuados ni controlados, no ha sido asocia- fenicol, eritromicina, sulfonamidas: podrían
do con efectos teratogénicos en humanos. (2) interferir con el efecto bactericida de la penici-
Lactancia: se distribuye en la leche materna, lina. (Significado clínico no bien documentado).
puede modificar la flora intestinal producien- Anticonceptivos orales: disminución de su
do diarrea, candidiasis, producir reacciones eficacia (riesgo de embarazo).
alérgicas o inducir hipersensibilidad en el Probenecid: incrementa la concentración
lactante. (3) Pediatría y geriatría: los estu- plasmática de fenoximetilpenicilina.
dios realizados no han demostrado problemas; Metotrexato: incremento de toxicidad por
eliminación renal retardada en neonatos y lac- metotrexato.
tantes menores. (4) Insuficiencia renal: en Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de
la forma severa (depuración de creatinina < las penicilinas (siginficancia clínica 1).
10 mL/min), disminuir el intervalo de la dosis Alimentos
habitual a c/8 h. (5) Insuficiencia hepática: Los alimentos disminuyen la concentración
no requiere ajuste de dosis. (6) Historia de sérica máxima; sin embargo, no se altera la
alergia, asma, rinitis alérgica o urticaria: biodisponibilidad absoluta.
la hipersensibilidad es más frecuente. (7) Re- Alteraciones en pruebas de laboratorio
acción de hipersensibilidad cruzada con Falso positivo o negativo de glucosa en orina,
cefalosporinas. Reacción de Combos’ positivo. 0,7 MEq de po-

156
6. Antiinfecciosos

tasio equivale a 250 mg penicilina V y también Adultos: Endocarditis infecciosa por cepas de
equivale a 400 000 UI penicilina V. estafilococos sensibles a la oxacilina: (válvula
Parámetros a monitorizar: función renal, he- nativa) 12 g/d IV en 4 - 6 dosis iguales durante
mograma durante el tratamiento prolongado, 6 semanas con o sin sulfato de gentamicina
monitorizar signos y síntomas de anafilaxia 3 mg/kg/d IV / IM en 2 ó 3 dosis iguales de
durante la primera dosis. 3 a 5 d.
Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
Almacenamiento y estabilidad debido a estafilococos productores de penici-
Mantener a menos de 40ºC, de preferencia linasa: infecciones leves a moderadas, de 250
entre 15 y 30ºC. Conservar en envases her- a 500 mg IM o IV c/ 4 - 6 h.
méticos. Después de reconstituido las sus- Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
pensiones retienen su potencia por 14 días si debido a estafilococos productores de penicili-
es refrigerada (2 - 8°C). nasa: infecciones graves, 1 g IM o IV c/ 4 - 6 h.
Información básica para el paciente Niños: Endocarditis infecciosa por cepas de
Administrar el medicamento con el estómago estafilococos sensibles a la oxacilina: (válvula
vacío, una hora antes de los alimentos o dos nativa) 200 mg/kg/d (dosis máxima: 12 g/d) IV
horas después. en 4 - 6 dosis iguales durante 6 semanas con
o sin gentamicina sulfato de 1 mg/kg IV / IM
Advertencia complementaria c/8 h durante 3 a 5 d.
Pacientes con daño renal no requieren reduc- Endocarditis infecciosa por cepas de estafilo-
ción de dosis, a excepción de daño severo, cocos sensibles a la oxacilina: (prótesis valvu-
reportar reacciones adversas. lar) 200 mg/kg/d (dosis máxima: 12 g/d) IV en
4 - 6 dosis iguales y rifampicina 20 mg/kg/d
(dosis máx: 900 mg/d) IV o VO en 3 dosis igua-
OXACILINA R: B les durante un mínimo de 6 sem y gentamicina
Inyectable 1g sulfato de 1 mg/kg IV / IM c/8 h durante 2 sem.
Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
Indicaciones debido a estafilococos productores de penicili-
(1) Endocarditis infecciosa por cepas de esta- nasa: menos de 40 kg (88 libras), infecciones
filococos sensibles a oxacilina. (2) Enferme- leves a moderadas, 50 mg/kg/d IM o IV en
dad infecciosa estafilocócica debido a estafi- dosis iguales c/6 h.
lococos productoras de penicilinasa. Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
debido a estafilococos productores de penicili-
Espectro nasa: menos de 40 kg (88 libras), infecciones
sensibles: Gram (+): Strep. Grupo: A,B,C,G, graves, 100 mg/kg/d IM o IV en dosis igual-
Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Staph. au- mente divididas c/4 - 6 h.
reus meticilin sensible. Anaerobios: Peptos- Enfermedades infecciosas estafilocócicas,
treptococcus. Pueden ser sensibles: Viridans debido a estafilococos productores de penici-
strep, Stap. epidermidis. linasa: prematuros y recién nacidos, 25 mg/
Dosis kg/d IM o IV.
El tiempo de tratamiento debe ser ajustado de
acuerdo al tipo y severidad de la infección. En Farmacocinética
infecciones estafilocócicas severas la terapia Una dosis intramuscular de 500 mg alcanza
debe ser administrada por un lapso mínimo de Cmáx de 5,3 a 10,9 µg/mL después de 30 a
1 a 2 sem. El tratamiento en osteomielitis cró- 60 min. Un pico aproximado de 52 - 63 g/mL
nica, endocarditis o infecciones metastásicas se alcanza posterior a una dosis endovenosa
se administra generalmente por 4 - 8 sem. de 500 mg. Se une a proteínas plasmáticas en

157
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

un 89 - 94%. Tiene un t½ de 0,5 a 1 h, prolon- ciones neuropsiquiátricas, dolor en el sitio de


gándose a 2 h en pacientes con insuficiencia administración parenteral.
renal severa. Es metabolizada parcialmente a
nivel hepático. Se requiere ajustes de dosis en Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
pacientes con depuración de creatinina < 10 versos graves
mL/min. Medidas generales. Considerar hemodiálisis
(remueve mínimamente al principio activo).
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; Interacciones
los estudios realizados no han documenta- Medicamentos
do problemas. (2) Lactancia: se elimina en Tetraciclinas: reducción del efecto farmaco-
pequeñas cantidades en leche materna, pero lógico y terapéutico de la oxacilina.
no ha sido asociado a efectos adversos en Aminoglucósidos: inactivación mutua al ad-
el lactante. (3) Pediatría: eliminación renal ministrarse conjuntamente. Actividad sinérgi-
retardada en neonatos y el lactante menor, ca in vitro contra S. aureus resistentes.
que debe considerarse para su dosificación. Anticonceptivos orales: disminución de su
(4) Geriatría: los estudios realizados no han eficacia (riesgo de embarazo).
documentado problemas. (5) Insuficiencia Probenecid: incrementa la concentración
renal: considerar reducción de dosis o prolon- plasmática de oxacilina.
gación del intervalo en caso de depuración de Alteraciones en pruebas de laboratorio
creatinina < 10 mL/min. (6) Insuficiencia Puede producir proteinuria, incremento de
hepática: reducción de la dosis o prolonga- enzimas hepáticas (AST, ALT). Se muestran
ción del intervalo puede ser requerida en en- resultados anormales de ensayos de función
fermedad hepática severa; hay mayor riesgo hepática cuando se discontinúa el fármaco.
de hepatotoxicidad en las personas infectadas Parámetros a monitorizar: observar signos y
por el HIV. (7) Hipersensibilidad: es más fre- síntomas de anafilaxia.
cuente si hay historia de alergia, asma, rinitis
alérgica o urticaria, asociada a alopurinol. (8) Almacenamiento y estabilidad
Reacción de hipersensibilidad cruzada Mantener entre 15 a 30ºC. Conservar en en-
con cefalosporinas. vase hermético. Después de reconstituida las
soluciones retienen su potencia por 4 días a
Contraindicaciones temperatura ambiente, o por 7 días si es re-
Hipersensibilidad a oxacilina, penicilinas o al- frigerada. Las reconstituidas para administra-
gún otro componente en su formulación. ción IV retienen su potencia por 24 horas. a
Reacciones adversas temperatura ambiente.
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea leve, Información básica para el paciente
cefalea, candidiasis oral o vaginal. Administrar con una diferencia mínima de 1 h
Poco frecuentes: hipersensibilidad inclu- de los antibióticos aminoglucósidos y en zonas
yendo anafilaxia (alteración en la respiración, diferentes.
edema angioneurítico, hipotensión arterial),
dermatitis exfoliativa, reacción tipo enfer- Advertencia complementaria
medad del suero (eritema, artralgia, fiebre), Se recomienda diluir en 50 a 100 mL de dextro-
eritema. sa al 5% para infusión en 20 a 30 minutos. No
Raras: colitis asociada al uso de antibiótico, combinarlos en envases de aplicación endove-
hepatotoxicidad (hepatitis colestásica rever- nosa con antibacterianos β-lactámicos (peni-
sible), nefritis intersticial (grave), leucopenia cilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos, ya
o neutropenia, alteración plaquetaria, altera- que pueden producir inactivación mutua.

158
6. Antiinfecciosos

AMPICILINA (como R: B un 38%. Se excretan por vía renal en aproxi-


sal sódica) + madamente 75 a 85% sin cambios. Tiempo de
SULBACTAM (como vida media aproximadamente 1 h.
sal sódica) Precauciones
Inyectable 1g + 500 mg (1) Embarazo: la seguridad no ha sido es-
tablecida definitivamente, deben ser usados
Indicaciones solo cuando hay una clara necesidad. (2)
(1) Infección de piel y/o tejido subcutáneo. (2) Lactancia: se excretan por leche materna en
Enfermedades Infecciosas del abdomen. (3) bajas concentraciones, usar con precaución
Enfermedad pélvica inflamatoria. durante la lactancia. (3) Pediatría: la eficacia
y seguridad de la administración IM no ha sido
Espectro establecido en niños. (4) Geriatría: la vida
Tiene espectro de actividad amplio, es acti- media puede prolongarse. (5) Insuficiencia
vo in vitro contra bacterias aerobias (gram hepática: no requiere reajustes de dosis, pero
positivas y gram negativas) y anaerobias. se recomienda evaluar la función hepática en
Es activo in vitro contra organismos produc- uso prolongado. (6) Insuficiencia renal: la
tores de β-lactamasas que son resistentes dosificación puede ser disminuida en base al
a ampicilina sola incluyendo las cepas de ClCr. (7) Mononucleosis: puede ocurrir rash
Staphylococcus, Haemophilus, Neisseria y dérmico. (8) Superinfección: puede ocurrir
Bacteroides. sobrecrecimiento de organismos susceptibles
Dosis (Pseudomonas o Candida). (9) Reacción
Adultos: Infección de piel y / o tejido subcu- de hipersensibilidad cruzada a otros
táneo: 1,5 a 3 gramos (ampicilina más sul- β-lactámicos.
bactam) IV / IM c/6 h; sulbactam máximo 4 Contraindicaciones
g/d, dependiendo del tipo y gravedad de la Hipersensibilidad a cualquiera de las penici-
infección. linas.
Las enfermedades infecciosas del abdomen:
1,5 a 3 gramos (ampicilina más sulbactam) IV Reacciones adversas
/ IM c/6 h; sulbactam máximo 4 g/d. Frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos, rash,
Enfermedad inflamatoria pélvica: 1,5 a 3 gra- dolor en el sitio de la inyección, tromboflebitis.
mos (ampicilina más sulbactam componente) Incremento transitorio de transaminasas he-
IV / IM c/6 h; sulbactam máximo 4 g/d páticas, fosfatasa alcalina, LDH, bilirrubina y
Niños: Infección de piel y/o tejido subcutáneo: glutamiltransferasa.
(peso de 40 kg o más) de 1,5 a 3 gramos (am- Poco frecuentes: flatulencia, malestar ab-
picilina más sulbactam) IV c/6 h; sulbactam dominal, sangrado rectal y glositis, diarrea y
máx 4 g/d, dependiendo del tipo y gravedad colitis asociada a Clostridium difficile. Urtica-
de la infección. ria, prurito, piel seca y eritema. Cefalea, fatiga,
Infección de la piel y/o tejido subcutáneo: confusión, vértigo, cambios de percepción de
(peso inferior a 40 kg) de 300 mg/kg/d (ampi- olor y sabor, dolor de pecho, edema.
cilina más sulbactam) de infusión intraveno- Raras: anafilaxia, dolor retroesternal.
sa, en igualdad de condiciones, dosis dividi-
das c/6 h; máximo 4 g/d de sulbactam. Tratamiento de sobredosis y de efectos ad-
versos graves
Farmacocinética Medidas generales, en sobredosis ampicilina
La ampicilina se une a proteínas plasmáticas y sulbactam pueden ser removidos por hemo-
en aproximadamente 28% y el sulbactam en diálisis

159
Formulario Nacional de Medicamentos Esenciales

Interacciones (1) Infecciones cutáneas y tejidos blandos. (2)


Medicamentos Osteomielitis. (3) Otitis media. (4) Infecciones
Aminoglucósidos: no deben reconstituirse de tracto respiratorio. (5) Faringitis estrep-
juntos debido a la inactivación de los amino- tocócica. (6) Infecciones del tracto urinario.
glucósidos por los componentes de ampicilina,
son física y/o químicamente incompatibles. Espectro
Probenecid: administrado antes o conjun- Cefalosporina de primera generación
tamente con ampicilina y sulbactam inhibe Son sensibles: Bacterias gram positivas:
competitivamente la secreción tubular renal Streptococcus grupos A, B, C, D; S. pneumo-
de ambos antibacterianos y aumentar o pro- niae, S. viridans. Staphylococcus aureus me-
longar su concentración sérica. ticillin sensibles. La cobertura es limitada para
Alopurinol: incremento de la incidencia de bacterias gram negativas: E. coli, Klebsiella,
rash en pacientes que reciben ambos medi- Proteus mirabilis. Anaerobios: Peptostrepto-
camentos. coccus sp.
Alimentos Pueden ser sensibles: Staphylococcus epi-
Disminuyen la concentración de ampicilina. dermidis.
Alteraciones en pruebas de laboratorio Dosis
Determinación de glucosa en orina usando Adultos: Infecciones cutáneas y tejidos blan-
sulfato cúprico (solución Benedict) pero no dos: 500 mg VO c/12 h.
afecta el método de glucosa oxidasa. Osteomielitis, Otitis media e infección de trac-
to respiratorio bajo: 250 mg a 1g VO c/6 h;
Almacenamiento y estabilidad dependiendo de la severidad de la infección.
Almacenar entre 20 a 25°C. La estabilidad Faringitis estreptocócica: 500 mg VO c/12 h
de ampicilina sodio en solución es concen- por 10 d.
tración dependiente, disminuyendo cuando la Infecciones del tracto urinario: 250 mg VO c/6
concentración del fármaco se incrementa. La h. Dependiendo del tipo y severidad de la in-
estabilidad de la solución de ampicilina sodio/ fección el intervalo de dosis puede ir de 250
sulbactam sodio es similar a la solución de mg a 1 g VO c/6 h. Reajustar dosis en insufi-
ampicilina sodio. ciencia renal, según depuración de creatinina,
de 10 - 40 mL/min: 250 - 500 mg VO c/8 - 12
Información básica para el paciente h, depuración de creatinina < 10 mL/min:
La diarrea es un problema común causado por
250 mg VO c/12 - 24 h. Dosis máxima: 4g/d.
el antibiótico, que usualmente finaliza cuando
Niños: Infección de la piel y tejidos blandos:
el antibiótico es discontinuado.
25 a 50 mg/kg/d dividido c/12 h.
Advertencia complementaria Osteomielitis: 25 a 50 mg/kg/d VO dividido c/6
Los fabricantes recomiendan que la duración h; infecciones severas: de 50 a 100 mg/kg/d
de la terapia con ampicilina/sulbactam IV en VO dividido c/6 h, dosis máxima 4 g/d.
pacientes pediátricos no debe exceder los 14 Otitis media: de 75 a 100 mg/kg/d VO dividido
días de tratamiento. c/6 h.
Infecciones del tracto respiratorio: 25 a
6.2.1.2 Cefalosporinas 50 mg/kg/d VO dividido c/6 h, infecciones
severas: 50 a 100 mg/kg/d dividido
c/6 h; dosis máxima 4 g/d.
CEFALEXINA R: B Faringitis estreptocócica: 25 a 50 mg/kg/d VO
Tableta 500 mg dividido c/6 h, durante 10 días. En mayores de
1 año de edad administrar la dosis diaria total
Indicaciones en dos tomas, c/12 h. Dosis máxima 4 g/d.

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