Piperacilina La piperacilina es un antibiótico betalactámico de espectro extendido que pertenece a la clase de las ureidopenicilinas.

Por lo general se administra conjuntamente con el inhibidor de la betalactamasa tazobactam conllevando a una mayor actividad incluyendo patógenosGram positivos y Gram negativa y organismos anaeróbicos como la Pseudomonas aeruginosa. Farmacología La piperacilina no se absorbe bien por vía oral, por lo que se administra como terapia intravenosa o intramuscular. La asociación con tazobactam se administra por vía intravenosa cada 6-8 horas o como una infusión continua, aunque no tiene ventajas superiores en el tratamiento por infusión continua. Indicaciones Los principales usos de la piperacilina son en la medicina de terapia intensiva para el tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectados y el tratamiento empírico en la neutropenia febril, como en el caso de la post-quimioterapia. Es activo frente a casi todos los estafilococos sensibles a la meticilina, estreptococos yenterococos. Las bacterias Gram positivas resistentes a piperacilina, por un mecanismo diferente al de la existencia de betalactamasas, permanecen resistentes a la combinación de piperacilina con tazobactam.2 Mecanismo de acción Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de ßlactamasas. Indicaciones terapéuticas Infección respiratoria grave de vías bajas; urinaria (complicada y no complicada); intraabdominal; de piel y tejido blando; ginecológica; polimicrobiana causada por microorganismos aerobios y anaerobios; septicemia bacteriana. Tto. empírico inicial de neutropenia febril, combinado con otro antibiótico de espectro adecuado, preferible aminoglucósido. Posología Piperacilina/tazobactam. IV lenta (3-5 min) o perfus. (20-30 min). Ads. y niños > 12 años: 2/0,25-4/0,5 g/68 h; habitual: 4/0,5 g/8 h; neutropenia febril: 4/0,5 g/6 h combinado con aminoglucósido. Niños 2-12 años: infección intraabdominal, con p.c. ≤ 40 kg: 100/12,5 mg/kg/8 h, con p.c. > 40 kg: 4/0,5 g/8 h; neutropenia febril con p.c. < 50 kg: 80/10 mg/kg/6 h combinado con aminoglucósido. Duración: mín. 5 días, máx. 14 días. I.R. Ads. y niños > 12 años: Clcr < 20 ml/min, 4/0,5 g/12 h; hemodializados máx./día: 8/1 g y dosis adicional de 2/0,25 g tras diálisis. Niños 2-12 años con infección abdominal y Clcr ≤ 50 ml/min: 70/8,75 mg/kg/8 h; farmacocinética no evaluada en niños con I.R. Sin datos de ajuste de dosis en neutropénicos con I.R. Contraindicaciones Antecedente de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas o inhibidores de ß-lactamasas. Advertencias y precauciones Riesgo de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa, superinfección. Evaluación renal, hepática y hematopoyética periódica en tto. prolongado. Se ha descrito manifestación hemorrágica. Antes de tratar gonorrea descartar sífilis. Insuficiencia renal Precaución. Ajustar dosis. Ads. y niños > 12 años. Clcr < 20 ml/min: 4/0,5 g/12 h; hemodializados: máx. 4/0,5 g/24 h y dosis adicional de 2/0,25 g tras diálisis. Niños 2-12 años con infección abdominal y Clcr ≤ 50 ml/min: 70/8,75 mg/kg/8 h; farmacocinética no evaluada en niños con I.R. Sin datos de ajuste de dosis en neutropénicos con I.R. Interacciones Evaluar parámetros de coagulación y monitorizar con: heparina, anticoagulantes orales. Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes. Puede reducir excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico. Lab: falso + de glucosa en orina con método de reducción de Copper y test de detección de Aspergillus (PLATELIA Aspergillus EIA). Embarazo No se dispone de estudios adecuados. Atraviesan la barrera placentaria. Valorar riesgo/beneficio. Piperacilina: categoría B. Lactancia No se dispone de estudios adecuados sobre el su administración durante el período de lactancia. La piperacilina se excreta en bajas concentraciones en la leche materna; no se han estudiado las concentraciones de tazobactam en la misma. Las mujeres en periodo de lactancia deberán ser tratadas solamente cuando los beneficios terapéuticos esperados superen los riesgos para el lactante. Reacciones adversas Diarrea, náuseas, vómitos, rash cutáneo.

ACCIONES: El componente antibacteriano de SUL PERAZON® es la cefoperazona. San. eosinofilia y fiebre medi camentosa.SULPERAZON Sulperazon ® Ampollas Antibiótico de amplio espectro DESCRIPCION: SULPERAZON® (sulbactam sódico/cefoperazona sódica) viene en forma de polvo seco en proporción de 1:2.  Los efectos secundarios. náuseas y vómito. PRESENTACION: Frasco ampolla con 0. Branha mella ca tarrhalis y Pseudomonas cepacia. INDICACIONES: SULPERAZON® está indicado en el tratamiento de infecciones severas causadas por organismos susceptibles. A. dolor en el sitio de la inyección y escalofríos en menos de 1% de los pacientes. solamente posee actividad antibacteriana contra Neisse riaceae. AST. La dosis diaria máxima de sul bactam no debe exceder 80 mg/kg/día. En infecciones severas o refractarias se puede aumentar la dosis diaria hasta 8 g (en actividad de cefopera zona). S.). • Estreptococo pneumoniae • Estreptococo millen • Enterococo faecalis • Enterococo faecium • S. El sulbactam es un inhibidor suicida de betalactamasas.8-1. La dosis usual de SULPERAZON® en niños es de 20-40 mg/kg/día (actividad de cefoperazona) en 2-4 dosis divididas iguales. registradas en el 0.  Elevación ocasional de ALT. CONTRAINDICACIONES: Alergia a la penicilina o a cualquiera de las cefalos porinas. en no alérgicos a Penicilina son menores. fiebre.  La incidencia de función renal anormal es menor. En las infecciones graves o refractarias se pueden aumentar estas dosis hasta 160 mg/kg/día (actividad de cefope razona) en 2-4 dosis divididas iguales. Ampicilina/Sulbactam (Unasyn) Indicaciones y Manejo Sulbactam: • Inhibidor de bectalactamasa de amplio espectro • Farmacocinética similar a la ampicilina. por vía intravenosa en dosis divididas iguales cada 12 horas. urticaria. Acineto bacter calcoa ceticus. La combinación de sulbactam/cefoperazona es activa contra todos los organismos sensibles a la cefoperazona y adicionalmente actividad contra microorganismos gram positivos. POSOLOGIA: La dosis usual de SULPERAZON® en adultos es de 1-2 g al día (en actividad de cefoperazona) por vía intravenosa o intramuscular en dosis divididas iguales cada 12 horas. erupción dérmica. una cefalosporina de tercera generación que inhibe la síntesis de componentes de la pared celular. Espectro Antimicrobiano Gram Positivos • Estreptococo grupo: A. C. Efectos secundarios: Cefalea. y anaerobios. G. A los neonatos en su primera semana de vida se debe dar cada 12 horas. La dosis diaria máxima recomendada de sulbactam es de 4 g. La frecuencia de estas reacciones fluc túa entre el 3.3% de los casos. Reacciones dermatológicas: Se ha registrado hipersensibilidad. diarrea y deposiciones blandas. gram negativos. B.5 g de sul bactam y 1 g de cefoperazona (Reg. tie nen más probabilidad de presentarse en pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina. • Se excreta por la orina. REACCIONES ADVERSAS Gastrointestinales: Al igual que con otros anti bió ticos. en términos de sulbactam y cefope razona libres. • Removible por Hemodiálisis • Concentraciones en fluidos peritoneales y líquido intersticial similar a la sérica.6 y el 10. 011801 M.8%. Reacciones Adversas  Similares a las de ampicilina  Diarreas. manifestada en exantema maculopapular. Aureus meticilino sensible • Listeria monocitogenes Gram Negativos • Neiseria gonorrea . Estas reacciones. Bacteroidesspp.

Salmonella. por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Pseudomonas. la ampicilina ocasiona. • Infecciones obstétricas y ginecológicas • Infecciones de tejidos blandos • Infecciones óseas Ampicilina/Sulbactam resultó tan segura y efectiva como cefotaxima en el tratamiento de pacientes hospitalizados con ITRI (Infecciones Respiratorias) causadas por betalactamasa positivo y negativo. Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva). Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa).. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente. Proteus vulgaris Acinetobacter. En el manejo de infecciones intrabdomiales procedentes de la comunidad no hubo diferencia en el tratamiento con Sulbactam/Ampicilina y Cefalosporinas II + Aminoglicosidos + combinaciones de antianaerobios. Serratia. Klebsiella oxytoca. Ampicilina/ Sulbactam y Ofloxacina tienen acción bactericida sobre Micobacterium tuberculosis en su fase logarítmica. Proteusindol-positivos. y Bacteroides fragilis. coli Klebsiella Proteus mirabilis. Al impedir que la pared celular se construya correctamente. respiratorias y abdominales producidas por gérmenes sensibles. Como las penicilinas y las cefalosporinas. siempre que ello sea posible. el . Profilaxis para Operación Cesarea. Proteus mirabilis. Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos.. Citrobacter sp. Neisseria meningitidis. H.. Igualmente Ampicilina/Sulbactam mostro mejores resultados disminuyendo las fallas en el tratamiento de Endometritis Post Partum. Serratia marcescens. la lisis de la bacteria y su muerte. efectos secundarios minimos y similares en ambas. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina. Influenzae E. Pero se encontro un menor costo con Ampicilina/ Sulbactam y fallas más frecuentes con cefoxitin.• • • • • • • Neiseria meningitidis Moraxella catarralis H. infecciones de la piel y de los tejidos blandos. y Shigella. en último término. Neisseria gonorrhoeae incluyendo cepas productoras de penicilinasa. Acinetobacter.. El aztreonam es activo frente a las siguientes cepas: Aeromonas hydrophila. Escherichia coli. Providencia stuartii. Pasteurella multocida. Providencia sp. Morganella morganii. Por ser poco nefrotóxico puede sustituir a los antibióticos aminoglucósidos. La ampicilina. Aztreonam: El aztreonam es un antibiótico beta-lactámico sintético cuyo espectro de actividad está limitado a los gérmenes gram-negativos. Otros gérmenes sensibles son N. Yersinia enterocolitica. influenzae no productora de-lactamasa. Gardnerella vaginalis. junto con la amoxicilina. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con ampicilina. la N.Otros gérmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella. infecciones urinarias. meningitidis. Providencia rettgeri. También se utiliza para la profilaxis de infecciones postquirúrgicas. Se emplea para el tratamiento de bacteremias. Klebsiella pneumoniae. coli. Proteus mirabilis. Proteus vulgaris. y algunos bacilos entéricos como E. el aztreonam es una monobactama que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad. Anaerobios • Actinomices • Bacteroides fragilis • Prevotella melaninogenica • Clostridium • Peptostreptococo sp. Pseudomonas sp. Bordetella pertussis. Pseudomonas aeruginosa. La Listeria monocytogenes es sensible a la ampicilina. Shigella sp.. es el fármaco preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles. Usos Clínicos: • Infecciones mixtas. muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción de  lactamasas. Mecanismo de acción: a diferencia de las penicilinas y las cefalosporinas.Enterobacter sp. por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas cepas resistentes. Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la ampicilina. Ambas drogas fueron bien toleradas.

En el adulto las indicaciones terapéuticas son: Infecciones de las vías urinarias altas y bajas complicadas o no. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis i. Vía endovenosa: Se recomienda el uso endovenoso en los pacientes que necesiten dosis unitarias mayores de 1 g o en los que padezcan septicemia bacteriana. responsable de la formación del septum durante la división celular. las PBPs (penicillin binding proteins). Los ancianos con un aclaramiento de la creatinina . Aztreonam es un antibiótico de espectro reducido. Entre el 56-60% del fármaco se une a las proteínas del plasma. Debido a la naturaleza grave de las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa. en las infecciones generalizadas producidas por este microorganismo se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis de 2 g cada 6-8 horas. A diferencia de las cefalosporinas de tercera generación. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. El aztreonam es dializable. En estos pacientes.7 horas en los sujetos con la función renal normal. La dosis total no debe exceder los 8 g diarios. Infecciones urinarias bajas no complicadas y gonorrea aguda no complicada: dosis única de 1 g administrado por vía IM. Prostatitis agudas: 1 gramo cada 12 horas. Entre el 6 y el 16% de la dosis se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos. siendo la excreción prácticamente completa en 12 horas. Aunque la sensibilidad al aztreonam del microorganismo causante de la infección debe ser determinada mediante antibiograma. El aztreonam puede ser administrado por vía intramuscular o por vía intravenosa. la severidad de la infección en muchos casos determina que no se requieran los resultados para iniciar la terapia. se fijan teniendo en cuenta la posición del aztreonam dentro del arsenal de medicamentos antibacterianos disponibles en función de las evidencias demostradas en los ensayos clínicos realizados. En el líquido cefalorraquídeo se obtienen niveles suficientes para inhibir la mayor parte de lasEnterobactericeae.aztreonam es sobre todo bactericida inhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la pared de la célula bacteriana uniéndose se forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular. el aztreonam no muestra actividad frente a los gérmenes gram-positivos ni frente a los anaerobios. peritonitis y otras infecciones generalizadas graves o que ponen en peligro la vida.m. Infecciones del tracto genital. es recuperada en la orina de 8 horas. De los varios tipos de PBPs que existen. Las concentraciones en orina exceden la CMI 90 de los mismos durante más de 12 horas. Deberá usarse el aclaramiento de creatinina para fijar la dosificación apropiada. El aztreonam parece no inducir la producción de la betalactamasas. limitadas al adulto: Infecciones de las vías urinarias altas y bajas complicadas o no.v. distribuyéndose en la mayor parte de fluídos y tejidos. Septicemias. la dosis deberán ser reajustadas de forma adecuada. Infecciones broncopulmonares. ya que la creatinina sérica no mide adecuadamente la función renal en estos pacientes. Infecciones intraabdominales. No se dispone todavía de información sobre la dosificación aconsejable en recién nacidos menores de una semana Para todos los pacientes (adultos y niños) la dosis máxima recomendable es de 8 g por día. Para tratar infecciones graves en pacientes de 2 años de edad o más se recomienda una dosis de 50 mg/kg/dosis cada 6 u 8 horas. Prostatitis agudas. Ajuste de la dosificación en ancianos: el estado renal es el factor de mayor importancia en la determinación de la dosis. Farmacocinética: el aztreonam se administra parenteralmente ya que se absorbe muy poco por el tracto digestivo. pero puede aumentar hasta 6 horas en sujetos con grave disfunción renal. INDICACIONES Las indicaciones terapéuticas de Aztreonam si bien vienen determinadas por la actividad antibacteriana y las características farmacocinéticas del nuevo medicamento antibiótico. En el ámbito hospitalario las indicaciones terapéuticas se extienden a las infecciones severas causadas por bacterias gramnegativas susceptibles a aztreonam. en las infecciones de la piel y de los tejidos blandos. será conveniente instaurar un tratamiento en el que Aztreonam sea administrado asociado a otro antibiótico. el aztreonam muestra una mayor afinidad hacia la PBP-3. Después de una dosis única de 500 a 1. Una pequeña parte de la dosis se recupera en las heces. abscesos intraabdominales).000 mg i. Uretritis gonocócicas. tanto en el hombre como en la mujer incluyendo gonorrea. aunque el aztreonam no está indicado en el tratamiento de la meningitis. • Niños: la dosificación usual en pacientes mayores de 1 semana es de 30 mg/kg/dosis cada 6 u 8 horas. los niveles plasmáticos exceden las concentraciones inhibitorias 90 de la mayor parte de los gérmenes gramnegativos durante 4 a 6 horas. Aproximadamente el 60-70% de una dosis i. El aztreonam y sus metabolitos se excretan sobre todo por vía urinaria por secreción tubular y filtración glomerular. La administración concomitante de probenecid o furosemida no aumenta de forma significativa las concentraciones plasmáticas de aztreonam. La semi-vida del aztreonam aumenta muy ligeramente en los pacientes con insuficiencia hepática. en los tratamientos de primera elección (especialmente en las infecciones broncopulmonares). La semi-vida de eliminación del aztreonam es de 1. La inhibición de la pared celular producida por el aztreonam ocasiona la elongación de la bacteria con rotura de la pared y finalmente termina con la lisis y muerte de la bacteria. con abscesos parenquimatosos localizados (por ejemplo.m. • Adultos: la dosis usual es de 500 mg o 1 g cada 8-12 horas por vía IM o IV: Infecciones urinarias altas y bajas complicadas: 1 gramo cada 12 horas. En las infecciones abdominales y ginecológicas (causadas por una flora mixta). En las infecciones rebeldes o graves pueden ser necesarias dosis más elevadas y/o aumentar la frecuencia de administración a cada 6 horas.

. En un estudio en combinación con piperacilina.3% de las cepas de Pseudomonas aeruginosa y efectos aditivos en el 19. como medida de precaución en pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad inmediata (anafiláctica o urticaria) a penicilinas o cefalosporinas. Enterobacter. con valores de aclaramiento de creatinina menor que 10 ml/min. puede mostrar efectos aditivos o sinérgicos frente a cepas de Pseudomonas aeruginosa. cefoperazona. el peso y la edad de los pacientes) para calcular el aclaramiento aproximado de creatinina. La creatinina en suero debe reflejar una situación estable de la función renal. y cefotaxima. En hombres: [Peso (en kg) x (140 -edad) ] / ( 72 x creatinina en el suero (mg/dl)) En mujeres: 0. además de las dosis de mantenimiento señaladas. a su vez. Rara vez alteraciones en el número de plaquetas y . Se recomienda vigilar de manera adecuada la función hepática en tales pacientes. eritema. INTERACCIONES El aztreonam y los antibióticos aminoglucósidos muestran efectos aditivos o sinérgicos frente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas de Enterobacteriaceae incluyendo E. Ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal: puesto que el aztreonam se elimina principalmente por el riñón. (por ejemplo. deberán darse inicialmente las dosis usuales de 0. púrpura. urticaria. Rara vez: erupciones cutáneas. En la leche de las madres sometidas a tratamiento con aztreonam pueden encontrarse concentraciones del medicamento inferiores al 1% del nivel del medicamento en el suero materno. En infecciones severas. Las dosis de mantenimiento deberán ser de una cuarta parte de la dosis usual.. Se han comunicado algunos casos de necrolisis epidérmica tóxica en pacientes con transplante de médula ósea tratados concomitantemente con aztreonam y otros fármacos potencialmente tóxicos. administrándose a intervalos fijos de 6. En pacientes con insuficiencia renal grave. se recomienda la reducción de dosis en caso de insuficiencia renal. Los efectos indeseables que se consideraron relacionados o posiblemente relacionados con el tratamiento fueron los siguientes: Dermatológicos. El aztreonam administrado con otros antibióticos beta-lactámicos como la piperacilina. puede usarse la siguiente fórmula (basada en el sexo. Sólo fue necesario suspender por este motivo el tratamiento en menos de un 2% de los pacientes. pueden inactivar el aztreonam. Klebsiella. se observó sinergismo en el 4. si la cifra de aclaramiento de la creatinina es inferior.5 g. petequias y dermatitis exfoliativas. deberá darse un octavo de la dosis inicial después de cada hemodiálisis. salvo que el beneficio potencial del tratamiento justifique los posibles riesgos. Se observa una reacción positiva falsa en los tests de glucosa en orina cuando se usa la solución de Benedict. aumentos transitorios en el tiempo de protrombina y en el tiempo de tromboplastina parcial (sin anormalidades de sangrado). Ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal.superior a 20 ml/min. En los estudios clínicos los efectos adversos fueron poco frecuentes. Hematológicos: eosinofilia transitoria. Cuando sólo se dispone del dato del nivel de creatinina en el suero. protegiendo al antibiótico de la inactivación. En los pacientes que tienen un aclaramiento de creatinina entre 10 ml y 30 ml por min. REACCIONES ADVERSAS Generalmente es bien tolerado. 1 g o 2 g. El aztreonam está clasificado dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo. sometidos a hemodiálisis). La combinación de aztreonam y ácido clavulánico puede ser sinérgica frente a algunas cepas de Enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasas.85 x valor calculado para hombres. puede administrarse una dosis inicial de 1 g a 2 g seguida de dosis de mantenimiento mitad de la recomendada en pacientes con función renal normal. El ácido clavulánico se fija a muchas beta-lactamasas bacterianas originadas por cromosomas o plásmidos. La experiencia del empleo de este medicamento en pacientes con insuficiencia hepática es limitada. debido a que aztreonam puede acumularse en suero y en los tejidos. la solución de Fehling o las tabletas de Clinitest®. Los pacientes con disfunción renal conocida o sospechada deben someterse a una cuidadosa observación clínica y a los estudios de laboratorio adecuados. coli. 8 ó 12 h. Los estudios actuales señalan que no se produce reacción de hipersensibilidad cruzada con antibióticos betalactámicos. En estos casos las dosis deben reducirse en la forma descrita en el apartado Posología.7%. El aztreonam no debe usarse durante el embarazo. prurito. sin embargo. sólo se administrará cuando el beneficio que se espera obtener justifique el riesgo de una hipotética reacción alérgica grave. El tratamiento con aztreonam puede dar oportunidad a que se desarrollen microorganismos no susceptibles a este antibiótico y que sea necesario instaurar un tratamiento adecuado para su control. pueden recibir la dosis normal recomendada. Uso durante el embarazo: no se han hecho estudios con este medicamento en mujeres embarazadas. la dosis debe ajustarse siguiendo las indicaciones que se describen en el párrafo que sigue. El aztreonam seha asociado a la clindamina en el tratamiento de la meningitis y a la vancomicina en el tratamiendo de la neurtropenia febril El Aztreoman no se encuentra entre los fármacos recomendados para el tratamiento de la gonorrea debida a la Neisseria gonorrhoeae CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS El aztreonam está contraindicado en pacientes con alergia conocida a este medicamento. El Imipenem/cilastatina y la cefoxitina pueden interferir indirectamente con la acción del aztreonam por su capacidad para inducir la producción de beta-lactamasas que. y Serratia. durante todo el tratamiento.

.5 g/6 h. difundiendo bien a hueso. Hepatobiliares: elevaciones transitorias en las transaminasas hepáticas y en la fosfatasa alcalina sin manifestación de signos o síntomas de disfunción hepatobiliar. alergias medicamentosas. Se administra de forma parenteral bien por inyección intramuscular (músculo grande) o en infusión intravenosa. IM/IV 1 g (BRISTOL-MYERS SQUIBB) • Azactam Vial liof. Gastrointestinales: diarrea.5-1 g/6-8 h. Mecanismo de acción Interfiere en la fase final de síntesis de pared celular bacteriana.Ads.R. .1 mmol de sodio. osteoarticular. Infección grave con riesgo vital. Otros efectos indeseables: vaginitis. Riesgo de colitis pseudomembranosa y sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. En raras ocasiones se han observado colitos seudomembranosa Reacciones locales: malestar en el sitio de la inyección endovenosa y flebitis.: ajustar dosis. exacerbación bacteriana de bronquitis crónica y neumonía. . Clcr 11-34 ml/min: 50% de dosis estándar/12 h. dolores musculares. sin metabolizar en el 96%. náuseas y/o vómitos. Rara vez ictericia y hepatitis. Clcr 20-40 ml/min: 25% de dosis estándar/12 h. pielonefritis. diaforesis. Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalosporinas. Habitualmente se comercializa como cefazolina sódica. Clcr 5-20 ml/min: 10% de dosis estándar/24 h. Los valores de estas enzimas retornaron a la normalidad al discontinuar el tratamiento. Clcr 20-40 ml/min: 25% de dosis estándar/12 h. Alcanza una concentración plasmática máxima de 185 mcg/ml entre 60 y 120 minutos desde la administración. en las 24 h postoperatorias. estornudos y congestión nasal. líquido sinovial. No administrar vía intratecal: toxicidad severa del SNC. I. endocarditis. Se ha observdo neutropenia en el 11. La hemodiálisis también la elimina parcialmente. vértigo.R. Profilaxis de infección perioperatoria: 1-2 g. y contiene 2. Niños: Clcr 40-70 ml/min: 60% de dosis estándar/12 h. Ajustar dosis. endocarditis y septicemia: 1-1. Clcr < 10 ml/min: 50% de dosis estándar/18-24 h. debilidad. septicemia. Se une a proteínas plasmáticas en un 85 %. esta reacción se ha observado sólo en el 1% de los casos. 100 mg/kg. Clcr 11-34 ml/min: 50% de dosis estándar/12 h. PRESENTACION • Azactam Vial liof. confusión. 1. cefalea. Neumonía neumocócica: 500 mg/12 h. En I. Infección leve por cocos gram+: 500 mg/8 h. Farmacocinética Su absorción por vía digestiva es baja. Se elimina por vía renal. biliar. incluso en infección grave. En los adultos. malestar. cólicos abdominales.: Clcr 35-54 ml/min: dosis estándar/8 h. Clcr 40-70 ml/min: 60% de dosis estándar/12 h. ½-1 h antes de cirugía. No recomendado en prematuros y < 1 mes. IM/IV 500 mg (BRISTOL-MYERS SQUIBB) • Cefazolina efazolina (DCI). En raras ocasiones aumento transitorio de la creatinina en suero. en tto. En bilis se encuentra en elevadas concentraciones. urinaria. Difunde mal al líquido cefalorraquídeo. halitosis. Infección moderada-grave por gram--: 0. Ads. profilaxis en cirugía contaminada o infección de herida quirúrgica con riesgo importante. en ocasiones se han utilizado 12 g/día.5-1 g/6-8 h. Clcr 35-54 ml/min: dosis estándar/8 h. prolongado.3% de los niños de menos de 2 años de edad tratados con 30 mg/kg de aztreonam cada 6 horas. Indicaciones terapéuticas Infección respiratoria inferior. IM/IV 2 g (BRISTOL-MYERS SQUIBB) • Azactam Vial liof. en particular en niños de menos de 2 años de edad en los que el valor de las transaminasas aumentó en un 300% en el 15-20% de los pacientes con dosis de 50 mg/kg de aztreonam cada 6 horas. Infección urinaria no complicada: 1 g/12 h. ligero malestar en el sitio de la inyección intramuscular. Generalmente se administra por vía parenteral (intramuscular o intravenosa).Niños > 1 año. Posología IM/IV. úlceras en la boca y alteraciones en el gusto. Clcr < 10 ml/min: 50% de dosis estándar/18-24 h. Clcr 5-20 ml/min: 10% de dosis estándar/24 h.R. candidiasis. de piel y tejido blando. Máx. 0.5-1 g durante y 0.anemia. El probenecid enlentece la eliminación. embotamiento. sensibilidad en los senos. I.05 g equivale a 1 g de cefazolina. Cirugía de corazón y artroplastia protésica: continuar 3-5 días tras cirugía. hipotensión arterial. infección leve-moderada: 25-50 mg/kg dividida en 3-4 dosis. En leche materna alcanza concentraciones bajas pero difunde bien a la circulación fetal. fiebre. pleural y ascítico. Advertencias y precauciones Hipersensibilidad a penicilinas. Insuficiencia renal Precaución. es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de primera generación.

No se conoce si la droga pasa a la leche materna aunque. el nivel sérico desciende en forma exponencial. . meningococos. Mecanismo de acción: Amikacina. Se ha demostrado actividad frente a Nocardia asteroides y Mycobacterium tuberculosis. al igual que los otros aminoglucósidos (AG). Farmacocinética: No se produce absorción gastrointestinal de amikacina si se administra por vía oral a menos de que exista daño extenso de la mucosa. prurito genital. Amikacina se excreta por filtración glomerular de tal manera que la concentración urinaria es muy alta.R. Composición: AMIKACINA 100 mg solución inyectable. explicando el sinergismo que existe entre estos fármacos. amikacina se une a la subunidad 30S ribosomal para inhibir la síntesis de proteínas a través de varios mecanismos: 1) interferencia con la iniciación del compejo durante la formación del péptido. Providencia. Una vez dentro del citoplasma. los antibióticos que actúan en la pared celular. Amikacina no se acumula en las células renales excepto en las células del túbulo proximal. Después de su distribución tisular. Secreción tubular disminuida por: probenecid. moniliasis genital. La enfermedad hepática no altera la farmacocinética de amikacina. Lactancia Cefazolina está presente en muy bajas concentraciones en la leche materna. Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter son menos sensibles. trastorno hepatobiliar y urinario. erupción cutánea. puede prolongarse en forma significativa en neonatos o en pacientes con insuficiencia renal. La ligadura de amikacina a las proteínas plasmáticas es de 10%. peritoneal. se une irreversiblemente a la subunidad 30S ribosomal de las bacterias inhibiendo la síntesis de proteínas. No existe proceso metabólico alguno. es irreversible y letal para la bacteria. gonococos. algunas especies de Serratia. de Fehling. en conjunto. Estas actividades ocurren simultáneamente y el efecto. resultando en una proteína no funcional o tóxica. El gradiente electroquímico trans-membrana aporta la energía para este proceso y el trasporte es acoplado a una bomba de protones. fiebre medicamentosa. el pasaje esperado debería ser poco significativo. Por el contrario. como vancomicina o los betalactámicos. Mycoplasma y Legionella pneumophila. Lab: falso + en glucosuria con sol. dolor y flebitis en zona de iny. Benedict o tabletas Clinitest y en test de Coombs. aftas bucales. leuco y trombocitopenia. diarrea.Interacciones Antagonismo con: antibióticos bacteriostáticos. Se han encontrado niveles adecuados en bilis y en la pared de la vesícula biliar. Amikacina tiene también actividad in vitro frente a difteroides. 2) inducción de una lectura errónea del RNA mensajero con incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido. tienden a tener cierta resistencia clínica debido a la escasa entrada de los aminoglucósidos a los macrófagos. anorexia.50 mg equivalente a 100 mg de amikacina base. náuseas. debido a su liposolubilidad muy baja. Se produce una reabsorción parcial por las células del túbulo proximal..52 mg equivalente a 500 mg de amikacina base. neutro. y. Reacciones adversas Vaginitis. fortuitum y chelonei. Se alcanzan niveles terapéuticos en líquido ascítico. Más de un 90% de la droga puede ser recuperada en la orina sin modificación alguna después de 24 horas. Una terapia efectiva en esos sitios requeriría la instilación directa del antibiótico en ellos. Amikacina cruza la placenta y puede ser detectada en el feto. los estafilococos. El suceso inicial es difusión pasiva a través de las porinas de la cubierta externa bacteriana. los estreptococos y Listeria monocytogenes son resistentes. debido a que la excreción se correlaciona exclusivamente con la función renal. En el grupo de bacterias grampositivas. shock anafiláctico. I. La absorción después de la administración intramuscular (IM) permite obtener el nivel plasmático pico en 60 . elevación de enzimas hepáticas. eosinofilia. Luego el fármaco es transportado activamente al interior del citoplasma por un proceso dependiente de oxígeno. aunque sensibles in vitro. Embarazo No hay estudios adecuados y bien controlados en gestantes. Espectro de acción antibacteriana: Amikacina es efectiva contra la mayoría de los bacilos gramnegativos aeróbicos y facultativos. circunstancias que requiere un ajuste posológico. Se debe tener precaución cuando se administra a mujeres durante la lactancia. BUN y creatinina sérica. Amikacina no tiene actividad frente a bacterias anaerobias. vómitos. La vida media de eliminación es de 2. AMIKACINA 500 mg solución inyectable. El efecto final es bactericida pero el mecanismo preciso no es bien conocido. Un pH ácido y condiciones anaeróbicas inhiben este proceso. 3) producción de una separación de los polisomas en monosomas no funcionales. prurito vulvar. especies de Haemophilus. pleural y sinovial. proceso denominado absorción pinocítica. contiene amikacina sulfato 667. contiene amikacina sulfato 133.3 horas en individuos sanos pero. La penetración a las secreciones bronquiales parece estar apenas por encima de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de la mayoría de los patógenos respiratorios sensibles. aceleran este proceso. los ancianos pueden tener una vida media prolongada. Debido a que su eliminación se retarda en disfunción renal. La penetración al cerebro. líquido cefalorraquídeo y ojo es muy pobre (excepto en casos de meningitis).90 minutos.

El uso en pacientes con miastenia gravis queda restringido exclusivamente a la Unidad de Cuidados Intensivos por el riesgo de parálisis neuromuscular. Puede ser unilateral y. La consecuencia es pérdida de la capacidad auditiva que evoluciona en forma silente debido a que se afecta la capacidad de percibir ruidos de alta frecuencia. Debido a que son eliminados lentamente desde estos sitios. lo cual puede ser el resultado de la administración por vía IM. infecciones por Mycobacterium y Nocardia. Ancianos: usar con precaución debido al posible deterioro de la función renal en este grupo poblacional. Embarazo: amikacina cruza la barrera placentaria produciendo un nivel plasmático pico en el feto que alcanza un 16% del alcanzado en la madre.aborto séptico. meningitis. Los factores de riesgo correlacionados con ototoxicidad son insuficiencia renal. son capaces de producir daño por exposición prolongada de las células cocleares. se requiere un monitoreo del nivel plasmático. de los canales semicirculares. endometritis sepsis puerperal. infecciones en pacientes neutropénicos.Indicaciones: Infecciones por gérmenes gramnegativos. Este efecto puede ser demostrado tanto in vivo como in vitro y se vuelve más significativo en presencia de insuficiencia renal. Reacciones adversas: Dosis altas de aminoglucósidos pueden provocar bloqueo neuromuscular. un antibiótico de otro grupo farmacológico. No se conoce si los AG son teratogénicos en humanos o animales por lo cual su uso en el embarazo está contraindicado. colangitis. infecciones de piel y tejidos blandos. aunque puede mejorar con el tiempo. este efecto puede ser revertido con el uso de calcio IV. Se recomienda la monitorización frecuente del nivel plasmático e implementar tratamientos cuya duración no se prolongue innecesariamente. Puede aparecer sordera súbita durante la terapia pero también puede aparecer y progresar después de la terminación del tratamiento. relajantes musculares y miastenia gravis. En pacientes con insuficiencia renal hacer un ajuste posológico. exposición prolongada o pacientes ancianos. Se han reportado elevaciones transitorias de las transaminasas. la incidencia de nefrotoxicidad u ototoxicidad es muy baja. La mayoría de casos han sucedido con estreptomicina. pérdida de la audición de alta frecuencia detectada por audiometría. es preferible escoger. por ejemplo en casos de neutropenia febril o infecciones por Pseudomonas aeruginosa. vértigo y ataxia. Puede existir hipersensibilidad cruzada con otros AG. Los AG no deberían ser administrados concomitantemente con diuréticos potentes como ácido etacrínico o furosemida debido a la posibilidad de incrementar su nefrotoxicidad. La vida media en el feto es de 3. froman amidas biológicamente inactivas. Advertencias y precauciones: Amikacina debe ser usada con precaución y por un período máximo de dos semanas en los ancianos. El uso concurrente o secuencial con otros medicamentos nefrotóxicos o neurotóxicos (otros aminoglucósidos. este efecto puede ser potenciado por anestésicos. quemaduras. sin embargo. Si el deterioro de la función renal es significativo. Lactancia: no existe información disponible sobre el pasaje de amikacina a la leche materna. infecciones neonatales. Otros síntomas iniciales y potencialmente reversibles son tinitus. cefaloridina. A diferencia de gentamicina y tobramicina. infección de vías urinarias. y antagonizado por calcio y neostigmine. cisplatino y vancomicina) debe ser evitado en la medida de lo posible. infecciones gastrointestinales. peritonitis e infecciones intrabdominales. amikacina tiene una inactivación mínima evidenciada especialmente frente a la exposición a dosis altas de carbenicilina o ticarcilina. principalmente de la familia de los betalactámicos. Otro efecto de esta combinación de antibióticos es retrasar o evitar la emergencia de cepas resistentes. aminofilina o fenitoína. heparina. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes del producto. Se ha demostrado actividad sinérgica de amikacina con los betalactámicos (como meropenem) más nuevos en 43 100% de las cepas de gramnegativos. cuando se combinan con el grupo amino de los AG. Interacciones medicamentosas: el efecto de las drogas bloqueantes neuromusculares puede ser potencializado por los AG. neomicina o kanamicina cuando se han utilizado para lavado peritoneal. la edad es un factor de riesgo independiente para nefrotoxicidad y ototoxicidad. De todas maneras no se recomienda durante la administración combinar amikacina con penicilinas. Pediatría: en recién nacidos la dosificación de amikacina debe tener en cuenta la edad gestacional y la superficie corporal (como una forma de estimar el volumen de fluido extracelular). es usualmente permanente e incapacitante. Amikacina tiene especial indicación cuando se han identificado gérmenes resistentes a gentamicina u otros aminoglucósidos.Amikacina y kanamicina causan más daño auditivo que vestibular. utrículo y sáculo. si fuera posible. anfotericina. en las otras indicaciones amikacina debe ser usada en combinación con otros antibióticos. cefalosporinas. La captación de los aminoglucósidos por la endolinfa y perilinfa del oído interno es dependiente de la dosis. sepsis por gérmenes gramnegativos. infecciones osteoarticulares. Estreptomicina y gentamicina producen mayor afectación vestibular. Interacciones útiles: se puede demostrar una actividad sinérgica entre los AG y los betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) in vitro. este fenómeno puede explotarse clínicamente en infecciones severas por gérmenes gram negativos. sulfadiazina.7 horas. En niños. particularmente Pseudomonas aeruginosa. Un factor adicional puede ser el uso concomitante de otros agentes ototóxicos (otros . fenobarbital. Con excepción de la infección de vías urinarias. Los antibióticos betalactámicos. A menos de que el tratamiento sea prolongado. infecciones del tracto respiratorio. dosis total alta. amikacina puede utilizarse con las mismas indicaciones para los pacientes adultos. polimixina B. hidrocortisona.

diuréticos de asa. En pacientes en hemodiálisis la dosis debe administrarse después del procedimiento pero la monitorización de los niveles plasmáticos sigue siendo necesaria para evitar mayor toxicidad.200 ml de solución salina fisiológica o en dextrosa en agua al 5% e infundir en 30 minutos.000 g: 10 mg/kg/dosis cada 12 horas. Siempre deberá evitarse niveles en el nadir superiores a 5 . en insuficiencia renal leve (clearence de creatinina 50 .200 g: 7.200 . En niños la dosis es de 15 . AMIKACINA 500 mg solución inyectable. En recién nacidos amikacina se dosifica de acuerdo a la edad postnatal y al peso de nacimiento: • Edad postnatal < 7 días: o < 1.e.10 mcg/ml y una concentración máxima inferior a 35 mcg/ml. en insuficiencia renal moderada (clearence 10 . o > 2.000 g: 7.aminoglucósidos. En pacientes con insuficiencia renal se requiere una monitorización cuidadosa del nivel plasmático de amikacina y de las pruebas de función renal.48 horas. sepsis. • Edad postnatal > 7 días: o 1. La nefrotoxicidad se relaciona con la acumulación gradual de estas drogas en las células del túbulo proximal e induce la excreción de enzimas del borde en cepillo. Algunos pacientes han presentado rash. depleción de agua y sodio.200 .18 horas. en insuficiencia renal severa (clearence < 10 ml/min) la dosis debe ser 20 . ototoxicidad o hipersensibilidad.5 mg/kg/dosis cada 8 . Presentaciones: AMIKACINA 100 mg solución inyectable. incluyendo algunos miembros de los géneros deBacteroides y de Fusobacterium. . contiene amikacina sulfato 133. La ototoxicidad parece ser mucho menos frecuente en lactantes especialmente si el nivel plasmático en el nadir se mantiene por debajo de 5 mcg/ml.5 mg/kg y la acumulación puede prevenirse utilizando dosis posteriores menores o prolongando el intervalo de dosificación. Se recomienda la monitorización de los niveles plasmáticos de amikacina durante las primeras 24 . La dosis máxima diaria es de 1.000 g: 7. En adultos esto suele corresponder a 500 mg cada 12 horas. Cuando se utiliza esta última se recomienda diluir la dosis en 100 . Suele iniciarse con una dosis de carga de 7. Una dosis de 20 mg/kg administrada una sola vez al día es una opción más simple. beta . Así por ejemplo.neumococos). enfermedad renal previa y uso concomitante con cefalotina.30% de la dosis normal administrada cada 24 . Debido a que amikacina se concentra fuertemente en la orina. furosemida o cisplatino.24 horas. Posología: La dosis de amikacina es de 15 mg/kg/día dividido en 2 o 3 administraciones. Después de un período de administración de 2 -3 semanas la velocidad de filtración glomerular cae gradualmente debido probablemente a obstrucción tubular por residuos luminales y edema intersticial. parestesia circumoral y elevaciones transitorias de transaminasas (en relación con la administración IM). aún en pacientes críticamente enfermos. Es más eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos:  Cocos gram-positivos aerobios. Caja por 1 ampolla.5 mg/kg/dosis cada 12 . 250 mg cada 12 horas).70% de la dosis usual administrada cada 12 . incluyendo algunos estafilococos y estreptococos (eg. ambos síntomas pueden predecir una ototoxicidad seria.5 mg/kg/dosis cada 18 .2. La clindamicina es un antibiótico del grupo de las lincosamidas. contiene amikacina sulfato 667. La vía de administración de amikacina puede ser intramuscular o intravenosa. las infecciones no complicadas de vías urinarias pueden tratarse con la mitad de la dosis usual (p.5 g y la dosis máxima total del tratamiento no debe sobrepasar los 15 g.18 horas.50 mg equivalente a 100 mg de amikacina base.48 horas de tratamiento en pacientes con riesgo de un comportamiento farmacocinético alterado para asegurar que se estén alcanzando concentraciones terapéuticas.2. Otros eventos adversos son la percepción de tinitus y la sensación de oído tapado después de la inyección en bolo de amikacina. enzimas lisosomales. vancomicina) o el antecedente de exposición previa a aminoglucósidos. Caja por 1 ampolla Clindamicina . Amikacina debe descontinuarse inmediatamente si aparecen signos o síntomas de nefrotoxicidad.000 g: 10 Mg/kg/dosis cada 8 horas. y. o > 2. La disfunción tubular se manifiesta como pérdida de la capacidad de concentración de la orina. Deberán evitarse niveles superiores a 35 mcg/ml. Clindamicina es unantibiótico semisintetico y derivado del lincomicina por la sustitución de un átomo de cloropor un grupo Hidroxilo (HO). Los factores de riesgo para nefrotoxicidad son la administración prolongada.12 horas.22.90ml/min) la dosis usada es de 60 90% la dosis usual administrada cada 12 horas. Existe evidencia actual de que una única administración diaria podría ser más beneficiosa.5 mg/kg/día dividido en 3 administraciones. administración previa de aminoglucósidos.  Bacilos gram-negativos anaerobios. no se puede descartar algún efecto tóxico directo sobre el aparato glomerular. o 1.2 microglobulina y residuos celulares en forma de cilindros. menos tóxica y más efectiva al obtener una alta concentración plasmática y mejor evolución clínica.52 mg equivalente a 500 mg de amikacina base.50 ml/min) la dosis debe ser de 30 .

permitiendo que la C. No se observó efecto sobre la biodisponibilidad de la Ciprofloxacina. Por consiguiente. como inyección. INDICACIONES: Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Ciprofloxacina. Aluminio. difficile sobre-prolifere y que cause la inflamación de los dos puntos). Interfiere con la síntesis de las proteínas. colitis pseudomembranosa. En casos asilados. en una manera similar a la eritromicina y cloramfenicol.Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles. La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. antirretrovirales). Farmacocinética Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto gastrointestinal. Probenecid y Ciprofloxacina aumentan la concentración sérica de Ciprofloxacina. es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es biliar y renal. saliva. Es activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios. y algunos son inactivos. ADVERTENCIAS: La seguridad y efectividad de Ciprofloxacina en niños y adolescentes (menores de 18 años) y mujeres embarazadas y lactantes no ha sido establecido. o Calcio. La administración simultanea de la Ciprofloxacina y Warfarina puede potenciar la acción de Warfarina. INTERACCIONES: La administración simultánea de Ciprofloxacina (oral) y Hierro. La Clindamicina atraviesa la barreraplacentaria y aparece en la leche materna. vía oral. La vida media de la clindamicina son 21 horas. En pacientes alérgicos de la penicilina. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma). Ciprofloxacina: MECANISMO DE ACCIÓN: La Ciprofloxacina inhibe la enzima ADN girasa de una forma que detiene el metabolismo bacteriano. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. Sucralfato o antiácidos y fármacos altamente tampones (por ejemplo. ya que la información vital no puede ser leída en el cromosoma bacteriano. La administración de Ciprofloxacina y Teofilinas pueden aumentar de forma indeseable la concentración de la Teofilinas sérica. la clindamicina se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles también. Por lo tanto. es necesario controlar frecuentemente las cifras de Creatinina sérica en estos pacientes (dos veces por semana). La Metoclopramida acelera la absorción de la Ciprofloxacina (oral) resultando en un tiempo más corto para alcanzar la concentración máxima plasmática. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis. conteniendo Magnesio. Efectos secundarios Los efectos secundarios comunes son principalmente desórdenes gastrointestinales. El fosfato de clindamicina. Esto puede producir efectos secundarios inducidos por la Teofilinas. Esta restricción no se aplica a antiácidos pertenecientes a la clase de bloqueantes de los receptores H2. Si el uso de los dos productos es inevitable.750 mg cada 12 horas. y algunos de sus metabolitos son activos. Metabolismo La mayoría de la clindamicina se metaboliza en el hígado. en casos muy raros estos efectos secundarios pueden causar riesgos para la vida. incluyendo patógenos entéricos. uniéndose a la subunidad 50S delribosoma bacteriano. o por lo menos 4 horas después de estas preparaciones.hueso. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis. macrófagos y abcesos. próstata y pleura y también se acumula en PMN. PRECAUCIONES: Los cristales de Ciprofloxacina han sido observados raramente en la orina de sujetos humanos. la Ciprofloxacina debe administrarse 1-2 horas antes. debe controlarse la concentración sérica de Teofilinas y reducir adecuadamente su dosis. Esto causa el antagonismo si son administrados simultáneamente y hace posible una resistencia cruzada. reduce la absorción de la Ciprofloxacina. El aumento en la concentración de la Creatinina sérica puede observarse cuando la Ciprofloxacina y la Ciclosporina se administran simultáneamente. bacterias resistentes a la clindamicina (el resto de bacterias han sido matadas por la clindamicina. sinoviales. que es causado por Clostridium difficile. por ejemplo N-dimetil y los disulfóxido metabolitos. y se distribuye extensamente a través del cuerpo. pero se hidroliza rápidamente en la sangre al clindamicina activa. es inactivo. Estudios realizados en animales han demostrado que la combinación de dosis muy altas de quinolonas (inhibidores de la girasa) y ciertos agentes antiinflamatorios no esteroideos (pero no el Acido Acetilsalicílico) pueden provocar convulsiones. Mecanismo de acción La clindamicina tiene un efecto bacterioestático. POSOLOGIA: 250 mg . Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la septicemia y laperitonitis. Pesudomonas y Serratia . excepto en el sistema nervioso central. La clindamicina puede causar una condición potencialmente mortal. la administración de la Ciprofloxacina y la Glibenclamida (hipoglicemiante) puede potenciar la acción de esta última. El fosfato de clindamicina (tópico) se puede utilizar para tratar acné severo. También se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas por el estafilococo áureo.

aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. SODIO (SAL) 20. facilitando el desenrollado de las cadenas. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es mínima cuando las meninges no están inflamadas. INDICACIONES . . alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 0. el útero. por lo general hasta 7-10 días. con un peso molecular medio de 4.5 horas.9 mg/ml. La ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el organismo. administrando la primera dosis 2 horas antes de la intervención. aunque también se han detectado resistencias en algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. las concentraciones plasmáticas son de 1. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA. . formado por cadenas de 1027 monosacáridos. pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina. el hígado. El 50% de la dosis oral de ciprofloxacina es excretada por vía renal como fármaco sin alterar. la vejiga. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis. Después de una dosis intravenosa de 400 mg. 2) Cirugía general: en pacientes de riesgo moderado la dosis usual es de 20 mg (2000 ui)/día.500 daltons (3.5 a 2. que actúa potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre el factor de coagulación Xa y más débilmente (proporción 2.000-8. se debe respetar la dosificación y el modo de empleo específico de cada una de estas especialidades farmacéuticas. Clexane: COMPOSICION POR UNIDAD ENOXAPARINA . En pacientes de riesgo elevado 40 mg (4000 ui) una vez al día. 20 mg (2000 ui) una vez al día. Se administrará mientras persista el riesgo tromboembólico.Trombosis venosa profunda: tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida (con o sin embolia pulmonar). los riñones. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano. Después de una dosis oral. siendo mínima su unión a las proteínas del plasma.Trombosis venosa: profilaxis de la trombosis venosa en pacientes sometidos a cirugía ortopédica o cirugía general. tuberculosis y MAC) ). Un mg de enoxaparina tiene una actividad anti-Xa de 100 ui. Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. . la ciprofloxacina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Igualmente es activo frente a gérmenes gram-positivos.00 MILIGRAMOS ACCION Y MECANISMO Anticoagulante con estructura de mucopolisacárido (glucosaminoglucano) sulfatado. IXa y XIa. . administrada 12 horas antes de la intervención. pero la absorción global no queda afectada. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena. pero puede aumentar a 12 horas en sujetos con insuficiencia renal.7:1. En consecuencia. 3) En pacientes no quirúrgicos: en pacientes de riesgo moderado. Vía sc:. Las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 12 horas por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de las bacterias. No es activo frente a gérmenes anaerobios. Se administrará mientras persista el riesgo tromboembólico. administrada junto con ácido acetilsalicílico. y en no quirúrgicos inmovilizados con riesgo moderado o elevado.Angina inestable e infarto de miocardio: tratamiento de la angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q. los pulmones. experimentando un mínimo metabolismo de primer paso.Coagulación en la circulación extracorpórea: prevención de los coágulos en el sistema extracorpóreo durante la hemodiálisis.000). por lo general hasta 7-10 días después de la intervención. las concentraciones son de 4.6-2. Cuando el fármaco se administra con la comida. el tejido prostático. las trompas de Falopio y los ovarios. Se utiliza ocasionalmente. En los pacientes con la función renal la normal la semi-vida de eliminación es de 3-5 horas. POSOLOGIA Advertencia: las diferentes heparinas de bajo peso molecular no son necesariamente equivalentes. aunque ya han empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia resistentes.Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa: 1) Cirugía ortopédica: en pacientes de riesgo alto la dosis usual es de 40 mg (4000 ui)/día.marcescens. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana. equivalente al 35-40%) sobre los factores IIa (trombina). y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. en combinación con otros antibacterianos. Después de una dosis oral de 500 mg. Se alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en la bilis. . en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M. el endometrio. aproximadamente. La excreción fecal alcanza el 20-40% de la dosis.6 mg/ml. se retrasan las concentraciones máximas. Farmacocinética: la ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa.

A la hora de decidir el intervalo de tiempo que debe transcurrir entre la administración de heparina a dosis profilácticas y la inserción o retirada de un catéter espinal o epidural. antiinflamatorios no esteroídicos. deben realizarse las pruebas diagnósticas con carácter de urgencia e instaurar el tratamiento adecuado.6-1 mg/kg (60100 ui/kg) en la línea arterial del circuito de diálisis. endocarditis bacteriana aguda. al comienzo de la sesión (0. etc. Hay un mayor riesgo de hemorragia o posible agravamiento de ésta en pacientes con: discrasias sanguínea. debiendo de transcurrir al menos 12 h para las heparinas de bajo peso molecular y 4 h para las heparinas no fraccionadas. la administración de heparina con fines profiláctiocs se ha asociado muy raramente a la aparición de hematomas epidurales o espinales. trombocitopenia en pacientes que presenten un test de agregación positivo " in vitro" en presencia de heparina despolimerizada de bajo peso molecular. Duración del tratamiento con enoxaparina para esta indicación: 2-8 días. . Asimismo.5-0.4-0. hemorragia gastrointestinal.Prevención de los coágulos en el sistema extracorpóreo durante la hemodiálisis: en los pacientes sometidos a sesiones repetidas. Una vez insertado o retirado el catéter. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicado en pacientes alérgicos a la heparina. accidente vascular cerebral (no está contraindicada en caso de embolia sistémica). antiagregantes plaquetarios. y por las punciones traumáticas o repetidas.5 mg/kg/24 h.Tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida: la pauta posológica indicada 1. la prevención de la coagulación se obtiene con la inyección de una dosis de 0.5 mg/kg (40-50 ui/kg) bipunción o de 0. la administración concomitante de medicamentos con efecto sobre la coagulación como antiinflamatorios no esteroídicos (AINES). se advertirá a los pacientes que informen inmediatamente al médico o personal de enfermería si experimentan cualquiera de los síntomas antes descritos. . En pacientes con trastornos tromboembólicos complicados se reocmienda la dosis de 1 mg (100 ui)/kg/12 h. Si se sospecha la aparición de algún signo o síntoma sugestivo de hematoma espinal o epidural. En pacientes sometidos a anestesia epidural o espinal o a punción lumbar. administrada junto con 100-325 mg/24 h de ácido acetilsalicílico (oral). En pacientes de alto riesgo hemorrágico (en particular diálisis pre o postoperatorias) o que presenten un síndrome hemorrágico en evolución las sesiones de diálisis se podrán realizar utilizando una dosis de 0. . Este riesgo se incrementa por el uso de catéteres epidurales o espinales para anestesia. Si bajo criterio médico se decide administrar tratamiento anticoagulante durante un procedimiento anestésico espinal o peridural. con episodios de hemorragia.5 a 1 mg. durante 10 días generalmente. deberán transcurrir al menos 4 h hasta la administración de una nueva dosis de heparina. deben tenerse en cuenta las características del paciente y del producto. En caso de aparición de anillos de fibrina. INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS Debido al riesgo potencial de interacción. como dolor lumbar. ácido: Hay algún estudio con otra heparina de bajo peso molecular (dalteparina) en el que se ha registrado potenciación del efecto anticoagulante. con el resultado final de parálisis prolongada o permanente.Acetilsalicílico. En pacientes que reciben heparina con fines de tratamiento y no de profilaxis está contraindicada la utilización de anestesia regional en las intervenciones quirúrgicas programadas. se practicará una nueva inyección de 0. debido a la acción antiagregante plaquetaria del acetilsalicílico. debe extremarse la vigilancia del paciente para detectar precozmente cualquier signo o síntoma de déficit neurológico. unipunción o diálisis superiores a 4 horas. La siguente dosis deberá retrasarse hasta que la intervención quirúrgica haya finalizado. El personal de enfermería debe ser entrenado para detectar tales signos y síntomas.75 mg/kg (50-75 ui/kg) unipunción. . debe iniciarse tratamiento anticoagulante por vía oral lo antes posible y continuar con enoxaparina hasta que se haya alcanzado el efecto anticoagulante terapéutico (2 a 3 de INR).5 mg (150 ui)/kg/24 horas. hipertensión no controlada. genitourinaria u otras lesiones orgánicas susceptibles de sangrar. Precauciones y advertencias especiales de uso: Deberán guardarse especiales precauciones en pacientes que presenten alteraciones renales o hepáticas. EFECTOS ADVERSOS . cirugía reciente (especialmente ocular o del SNC). úlcera gastroduodenal. déficit sensorial y motor (entumecimiento y debilidad de extremidades inferiores) y trastornos funcionales del intestino o vejiga.8-1 mg/kg) para los casos de flujo bajo. Salvo indicación expresa.Normas para la correcta administración: La administración subcutánea debe realizarse preferentemente en el tejido celular subcutáneo de la cintura abdominal anterolateral y posterolateral. incluyendo la descompresión medular. hemofilia.Angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: 1 mg/kg/12 h (100 ui/kg/12 h) ó 1. en función del tiempo que reste hasta el final de la diálisis. alternativamente del lado derecho y del lado izquierdo. tratamiento concomitante con fármacos ulcerogénicos o antiagregantes plaquetarios.. antiagregantes plaquetarios o anticoagulantes. dextrano. debe administrarse bajo control clínico junto con fármacos que puedan modificar la coagulación: anticoagulantes orales.

sin presentar actividad antipsicótica o tranquilizante. Las reacciones adversas más características son: -Frecuentemente (10-25%): hemorragias. que pueden ser contrarrestadas por la inyección iv lenta de protamina. La heparina normal no atraviesa la placenta. pero la actividad anti-Xa se neutraliza en un 25-60%. la metoclopramida incrementa la motilidad gástrica sin aumenat las secreciones gástricas. El efecto anticoagulate se inhibe con la protamina. La metoclopramida fue inicialmente desarrollada para el tratamiento de las náuseas del embarazo. hematoma. ADVERTENCIAS ESPECIALES Se debe controlar la aparición de trombocitopenia. -Ocasionalmente (1-9%): alteraciones alérgicas: prurito. reducen el reflujo de gastro esofágico. Además. especialmente los de tipo D2 en el área de excitación de los quimioreceptores. La vagotomía no inhibe los efectos de la metoclopramida sobre el tracto digestivo. Las reacciones adversas son más frecuentes con tratamientos prolongados superiores a 3 meses. La prolongación del tiempo de coagulación se neutraliza completamente. equimosis. Estos hematomas han tenido como resultado final diferentes grados de déficit neurológico. Trombocitopenia a los 1-20 días desde el inicio del tratamiento. reacción anafilactoide. Puede haber un aumento del riesgo de hemorragia materna cuando se administra durante las últimas semanas del embarazo o en el postparto. La metoclopramida bloquea los receptores dopaminérgicos. -Excepcionalmente (<<1%): osteoporosis y fragilidad ósea con dosis altas y en tratamientos prolongados (3 meses o más). Como consecuencia de todas estas acciones. Muy raramente. profunda: reacción en el lugar de la aplicación. -Cada mg de protamina inhibe el efecto de 100 U anti-Xa de enoxaparina. No se ha establecido la inocuidad de las heparinas de bajo peso molecular durante el embarazo. se recomienda utilizar con precaución en ancianos con insuficiencia renal y/o hepática Metoclopramida: La metoclopramida es un fármaco gastrocinético con propiedades antieméticas. unidos a la mayor velocidad del vaciado gástrico. La protamina inhibe la hemostasia primaria y sólodebe utilizarse como medida de emergencia.000/mm3 . rinitis. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente presente un recuento de plaquetas inferior a 100. -Raramente (<1%): por vía s.c. urticaria. que pueden ser difíciles de detectar: una hemorragia gastrointestinal o una hematuria pueden indicar la presencia de hemorragias ocultas. las dosis elevadas la inhiben. en la gastroparesia diabética y en todos aquellos desórdenes en los que el tránsito digestivo está disminuído. MADRES LACTANTES Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO La sobredosificación accidental puede conducir a complicaciones hemorrágicas. USO EN NIÑOS No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. fiebre. EMBARAZO Categoría B de la FDA. la metoclopramida posee efectos antagonistas sobre los receptores 5-HT3. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. y si ello pudiese afectar al niño. Aunque ésta químicamente emparentado con la procainamida. lo que permite la persistencia de una actividad antitrombótica. Igualmente la metoclopramida es menos sedante que otros antagonistas de la dopamina. se han comunicado casos de hematomas espinales y epidurales asociados al uso profiláctico de heparina en el contexto de un procedimiento anestésico (epidural o espinal) y de una punción lumbar. y paradójicamente mientras que dosis bajas del fármaco estimulan la actividad mecánica del tracto digestivo. Uso no recomendado. El bloqueo de la dopamina en el sistema nervioso central produce efectos extrapiramidales. el resultado global es una notable mejoría y coordinación de la motilidad digestiva. La metoclopramida aumenta la actividad colinérgica periférica. bien aumentando la sensibilidad de los receptores muscarínicos sobre el músculo liso. también implicados en los mecanismos de la náusea y el vómitos. incluyendo parálisis prolongada o permanente. USO EN ANCIANOS Los pacientes ancianos (especialmente las mujeres) pueden ser más propensos a hemorragias durante el tratamiento con heparina. reacción vasoespástica alérgica. eritema. pero también es utilizada en el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia. Uso precautorio. después de haberlo notificado al médico. y a nivel de la pituitaria y el hipotálamo estimula la secreción de prolactina. necrosis cutánea o subcutánea. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono del esfínter esofágico inferior.Los efectos adversos de enoxaparina afectan principalmente al sistema cardiovascular. . asma. Los efectos de la metoclopramida sobre las glándulas a renales incrementa la secreción de aldosterona. la metoclopramida no posee efectos antiarrítmicos ni anestésicos locales. Mecanismo de acción: a diferencia del betanecol. En ancianos la eliminación de enoxaparina puede retardarse. bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas postgangliónicas. Los efectos antieméticos de la metoclopramida resultan del antagonismo dopaminérgico central y de sus efectos gastrocinéticos. que puede estar asociada con trombosis. sódica.

y 5% se elimina en las heces. la metoclopramida se absorbe rápidamente alcanzándose los máximos niveles plasmáticos en las 2 horas después de la dosis. La metoclopramida prácticamente no es metabolizada pero se excreta en forma de conjugado con sulfatos o ácido glucurónico.Fármacocinética: la metoclopramida se administra por vía oral. La semi-vida de eliminación. que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con insuficiencia renal. Se une a las proteínas del plasma tan sólo en 30%. Después de la administración oral. atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. La metoclopramida es excretada en la leche materna. En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral. Después de la inyección intravenosa. . los efectos antieméticos se manifiestan en 1-3 minutos. La biodisponibilidad asciende al 80%. parenteral e intranasal. el 85% del fármaco se excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado. mientras que después de la administración intramuscular los efectos se observan a los 10-15 minutos.

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