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ANTIDOTISMO
El antagonismo cuando se refiere a venenos recibe el nombre de antidotismo.
Se denomina antídoto a la sustancia que impide o inhibe de un tóxico o veneno.
Existen dos clases de antidotismo:
Antidotismo químico: Cuando dos fármacos se combinan dentro del cuerpo
para convertirse en un compuesto inactivo anulando el efecto tóxico.
Ejemplo: El dimercaprol se une al catión mercurio formando, formando un
quelato no tóxico y fácilmente excretable. El ácido etileno – diamino – tetra -
acético (EDTA), usado en casos de saturnismo (intoxicación por plomo).
Antidotismo farmacológico: Se refiere a los casos de antagonismo
competitivo y no competitivo.
Ejemplo: En la intoxicación alcohólica se administra cafeína (antagonismo
fisiológico).
Ventajas del antagonismo: Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de
uno de los fármacos, Por Ej., previo a la amigdalectomia se administra atropina
para prevenir que luego, al inyectar xilocaina (anestésico), se produzca el reflejo
del vómito y la excesiva salivación.
2. SINERGISMO
Las interacciones entre dos fármacos no siempre son en sentido negativo, no
siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la presencia
de otro. Hay combinaciones farmacológicas en las cuales la respuesta puede
acrecentarse en lugar de inhibirse. Esta interacción comprende dos
posibilidades:
Sinergismo de suma: Se refiere al hecho de que los dos fármacos implicados
en la respuesta tienen actividad por sí solos, es decir producen un efecto que es
la suma de los efectos individuales. Generalmente ocurre cuando los
mecanismos de producción del efecto de cada fármaco son diferentes.
Ejemplo: El uso concomitante de agonistas adrenérgicos y antagonistas
muscarínicos: Ambos son capaces de producir taquicardia, la cual se manifiesta
en presencia de los dos en forma más intensa.
Sinergismo de potenciación: Uno de los fármacos presenta actividad
intrínseca, es decir es capaz de producir el efecto; el otro fármaco es capaz de
ayudar a que ese efecto se realice más fácilmente, pero de por sí, no posee
actividad.
Ejemplo: Uso de penicilinas en conjunto con inhibidores de las betalactamasas,
existen bacterias capaces de producir estas enzimas, las cuales hidrolizan a las
penicilinas, impidiendo su efecto; si se administra un inhibidor de dichas enzimas
aisladamente, no se apreciará un efecto notable, sin embargo, estas sustancia
serán capaces de hacer que las penicilinas actúen más favorablemente, puesto
que no se verán destruidas.
Sinergismo de facilitación: Ocurre cuando una droga inactiva es capaz de
aumentar la respuesta farmacológica de otra que es activa.
Ejemplo: Betalactámicos + clavulánico; cocaína + adrenalina. (Velázquez, 2009)
Ventajas del Sinergismo:
Permite administrar dosis menores de los fármacos.
Pueden disminuirse o evitarse los efectos colaterales de los dos fármacos
al emplear dosis menores de ambos.
Puede abreviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos. Por
ejemplo, al asociare un fármaco de acción rápida con otro de acción
prolongada se logra un inicio rápido y mayor duración del efecto.
3. RECEPTORES MUSACARINICOS
Son responsables de la neurotransmisión parasimpático postganglional (células
efectoras), así como en las neuronas colinérgicas postganglionares del sistema
simpático y están acoplados siempre a proteína G; Su ocupación produce
respuestas lentas, mediadas por Receptores ionotrópicos o Segundos
Mensajeros y dependiendo del tipo celular, se obtendrá respuestas excitatorias
o inhibitorias
4. DIAZEPAM
El diazepam es una droga derivada de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades
ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes, sus nombres
comerciales son diacepin, Valium y metildiazepinona entre otros. El diazepam es
usado para tratar estados de ansiedad y tensión, y es la benzodiacepina más
efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las
benzodiacepinas estándar más frecuentemente administrada tanto a pacientes
internados en clínicas como ambulatorios.
Mecanismo de acción
El Diazepam como todas las drogas de su clase, actúa deprimiendo la
conducción nerviosa en las neuronas del sistema nervioso central, produciendo
desde una leve sedación hasta hipnosis o coma en función de la
dosis administrada. Se presume que su mecanismo de acción consiste en
potenciar o facilitar la acción inhibitoria del
neurotransmisor ácido gamma amino butírico (GABA), mediador químico de la
inhibición tanto en el nivel del botón pre sináptico como pos sináptico, en todas
las regiones del sistema nervioso central.
Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el
sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA
periférico ni efectos secundarios extra piramidales. Acción prolongada.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias,
incluido el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), miastenia
gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. Respiratoria severa, I.H. severa,
glaucoma de ángulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crónica severa (oral).
Reacciones adversas
5. ATROPINA
Es un fármaco antagonista muscarínicos (anticolinérgico) extraído de
la belladona y otras plantas de la familia Solanácea. Es un alcaloide, producto
del metabolismo secundario de estas plantas y tiene, como medicamento, una
amplia variedad de efectos. Es un antagonista competitivo del receptor
muscarínicos de acetilcolina, que contiene en su estructura química grupos
entéricos y básicos en la misma proporción que la acetilcolina pero, en lugar de
tener un grupo acetilo, posee un grupo aromático voluminoso. Suprime los
efectos del sistema nervioso parasimpático (por lo que es un para
simpaticolítico), ya que los receptores muscarínicos se encuentran en los tejidos
efectores parasimpáticos. Por eso, su administración afecta el corazón, los ojos,
el tubo digestivo, y otros órganos.
Mecanismo de acción
Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre
músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la
transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.
Contraindicación
Hipersensibilidad; glaucoma de ángulo cerrado; riesgo de retención urinaria
debido a enf. Prostática o uretral; acalasia del esófago, íleo paralítico y
megacolon tóxico. No obstante, todas estas contraindicaciones no son
pertinentes en caso de urgencia potencialmente mortal (como bradiarritmia,
intoxicación).
Reacciones Adversas
Excitación, descoordinación, confusión mental o alucinaciones (especialmente
en dosis altas), hipertermia; alteraciones visuales (midriasis, inhibición de la
acomodación, visión borrosa, fotofobia; taquicardia (arritmias, exacerbación
transitoria de la bradicardia); rubefacción; secreción bronquial reducida;
sequedad de boca (dificultad para deglutir y hablar, sed), inhibición
parasimpática de tubo digestivo (estreñimiento y reflujo), inhibición de la
secreción gástrica, pérdida del gusto, náuseas, vómitos, sensación de
hinchazón; anhidrosis, urticaria, sarpullido; inhibición del control parasimpático
de la vejiga, retención urinaria.