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Ansiolíticos no benzodiacepínicos

INDICE
1. Buspirona
1.1. MECANISMO DE ACCIÓN
1.2. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1.3. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1.4. PRECAUCIONES Y REACCIONES ADVERSAS
1.5. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
1.6. DOSIFICACIÓN Y PAUTAS CLÍNICAS
2. Tandospirona:
2.1. Mecanismo de acción
2.2. Indicación:

3. Zopiclona
3.1. Mecanismo de acción:
3.2. Indicaciones
3.3. Contraindicaciones:

4. Zolpidem:
4.1. Mecanismo de acción:
4.2. Indicaciones

5. Amobarbital
5.1. Mecanismo de acción:
5.2. Indicaciones:
5.3. Efectos adversos:

6. Meprobamato:
6.1. Mecanismo de acción:
6.2. Indicaciones
6.3. Efectos adversos:
1. Buspirona
1.1. MECANISMO DE ACCIÓN
 El hidroclorato de buspirona forma parte de la familia de la azatioprina. Presenta una elevada
afinidad por el receptor 5-HT1A de la serotonina, que actúa como un agonista o agonista
parcial, y afinidad moderada por el receptor D2 de la dopamina, actuando ambos como
agonista y antagonista. Se ha aprobado su indicación como tratamiento psicotrópico del
trastorno de ansiedad generalizada. Al inició se pensaba que era una alternativa mejor que
las benzodiazepinas porque carece de efectos anticonvulsivos miorrelajantes.
1.2. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
 Se absorbe bien en el tubo digestivo, pero los alimentos retrasan su absorción. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 40 a 90 min de su
administración oral. Su farmacocinética es lineal en dosis de 10 a 40 mg, pero tras varias
dosis, deja de serlo. Debido a su corta semivida (entre 2 y 11 h), debe tomarse tres veces al
día. La 1-pirimidinilpiperazina (1-PP), un metabolito activo de la buspirona, es un 20% menos
potente que el fármaco original, pero sus concentraciones en el cerebro son cerca del 30%
más elevadas. La semivida de eliminación de la 1-PP es de 6 h.
 No ejerce ningún efecto sobre el canal de cloruro asociado al ácido γ- aminobutírico (GABA),
ni sobre el mecanismo de este receptor ni sobre el transportador de recaptación de la
serotonina, que son sitios de acción de otros fármacos eficaces para tratar el trastorno de
ansiedad generalizada. Además, actúa sobre los receptores 5-HT2 y los receptores
dopaminérgicos de tipo 2 (D2), aunque se desconoce la importancia de estos efectos. Sobre
los receptores D2 tiene propiedades tanto agonistas como antagonistas.
1.3. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
 Trastorno de ansiedad generalizada.
 A diferencia de los ISRS o de la venlafaxina, no es eficaz contra el trastorno de pánico, el
trastorno obsesivocompulsivo ni la fobia social.
 No obstante, presenta la ventaja, con respecto a otros fármacos, de que no suele causar
disfunción sexual ni aumento de peso.
 Más eficaz para tratar los síntomas de ira y hostilidad, mostrar la misma eficacia en los
síntomas psíquicos de la ansiedad, y ser menos eficaz para los síntomas somáticos.
 Los beneficios terapéuticos solo se observan con dosis superiores a 30 mg/día. A diferencia
de lo que ocurre con las benzodiazepinas, su inicio de acción es diferido, y no se experimentan
efectos euforizantes.
 Asimismo, se diferencia de las benzodiazepinas respuesta clínica completa puede tardar entre
2 y 4 semanas en producirse. Cuando se necesite una respuesta inmediata, puede iniciarse
un tratamiento con una benzodiazepina y, posteriormente, retirarlo cuando la buspirona
empiece a hacer efecto. En algunos casos, los efectos sedantes de las primeras, que no ejerce
la buspirona, pueden ser adecuados para tratamiento, pero pueden causar déficits cognitivos
y afectar a la motricidad.
 Trastorno obsesivo-compulsivo con un ISRS.
 Debido a que la buspirona no actúa sobre el complejo GABA-canales del cloro, no está
recomendada para el tratamiento de la abstinencia de benzodiazepinas, alcohol o fármacos
hipnótico-sedantes, salvo para los síntomas de ansiedad comórbidos.
 La agresividad y la ansiedad de los individuos con lesiones cerebrales orgánicas o
traumatismos cerebrales, el bruxismo y la disfunción sexual causados por los ISRS, y el ansia
de nicotina, y que puede ser útil en el TDAH.
1.4. PRECAUCIONES Y REACCIONES ADVERSAS
 cefaleas, las náuseas, los mareos y, en casos raros, el insomnio, pero no es sedante.
 Algunos pacientes pueden experimentar una ligera sensación de nerviosismo, aunque este
síntoma podría reflejar un tratamiento incompleto de un trastorno de ansiedad.
 No se han notificado muertes por sobredosis de buspirona, y la dosis letal media es de 160 a
550 veces la dosis diaria recomendada.
 Debe prescribirse con precaución a pacientes con insuficiencia renal o hepática, y a las
mujeres embarazadas y lactantes, pero es seguro en los ancianos.
1.5. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
 IMAO para evitar episodios de hipertensión, y debe establecerse un período de reposo
farmacológico de 2 semanas entre la retirada de un IMAO y el inicio de la administración de
buspirona.
 Los fármacos y los alimentos que inhiben la isoenzima CYP3A4, como la eritromicina, el
itraconazol y la nefazodona, así como el zumo de pomelo, aumentan las concentraciones
plasmáticas de buspirona.
1.6. DOSIFICACIÓN Y PAUTAS CLÍNICAS
 Comprimidos ranurados de 5 y 10 mg, y en comprimidos birranurados de 15 y 30 mg; el
tratamiento suele iniciarse con 5 mg tres veces al día, por vía oral, o 7,5 mg dos veces al día.
Posteriormente, pueden añadirse incrementos diarios de 5 mg cada 2 a 4 días, hasta alcanzar
el intervalo de dosis habitual, de 15 a 60 mg/día.
 No debe utilizarse en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad al fármaco en el
pasado, en casos de acidosis metabólica asociada a diabetes o en pacientes con función
hepática o renal gravemente afectada.
 Cambio de una benzodiazepina a buspirona. La buspirona no presenta tolerancia cruzada con
las benzodiazepinas, los barbitúricos o el alcohol. Por consiguiente, el inicio de un tratamiento
con buspirona en un paciente que ya lo está con una benzodiazepina constituye un problema
clínico habitual. Existen dos opciones en estos casos: o se empieza a administrar buspirona
de forma gradual mientras se va retirando la benzodiazepina, o se inicia el tratamiento con
buspirona hasta alcanzar una dosis terapéutica durante 2 a 3 semanas, manteniendo las dosis
habituales de la benzodiazepina y, posteriormente, se retira de forma gradual esta última.
2. Tandospirona:
2.1. Mecanismo de acción: Es un ansiolítico no benzodiacepínico noble y antidepresivo que actúa
a nivel de los receptores de la serotonina 1A.
2.2. Indicación: Tipo de depresión moderada pero prolongada (distimia)
3. Zopiclona
3.1. Mecanismo de acción: derivado de ciclopirrolona y tiene un perfil farmacológico similar a las
benzodiacepinas.
3.2. Indicaciones: Insomnio
3.3. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia respiratoria crónica miastenia
gravis, insuficiencia hepática crónica

4. Zolpidem: hipnótico de imidazopiridina que es estructuralmente diferente a las


benzodiacepinas
4.1. Mecanismo de acción: Aumenta la actividad del neurotransmisor inhibitorio, ácido γ-
aminobutírico (GABA), a través del agonismo selectivo en el receptor de la benzodiazepina-1
(BZ1); El resultado es una mayor conductancia de cloruro, hiperpolarización neuronal,
inhibición del potencial de acción y una disminución de la excitabilidad neuronal que conduce
a efectos sedantes e hipnóticos.
4.2. Indicaciones: Insomnio transitorio (máximo por 20 días) y geriátrico.
5. Amobarbital
5.1. Mecanismo de acción: barbitúrico de acción intermedia que actúa a nivel de sistema activador
reticular ascendente
5.2. Indicaciones: Insomnio
5.3. Efectos adversos: disminuyendo la actividad motora y alteración a nivel cerebral como
somnoliencia, sedación e hipnosis
6. Meprobamato:
6.1. Mecanismo de acción: Actúa nivel del tálamo y sistema límbico, además aparece como
inhibidor multineuronal reflejos espinales
6.2. Indicaciones: ansiedad o durante un corto período para aliviar los síntomas de la ansiedad.
6.3. Efectos adversos: Somnolencia, malestar estomacal, vómitos, diarrea, cefalea (dolor de
cabeza)

Bibliografía:

1) Benjamin James Sadock, Virginia Alcott Sadock, Pedro Ruiz, Kaplan &
Sadock Sinopsis de Psiquiatría, WK, Estados Unidos, 11° edición, 2015
2) Spain VV. Zopiclona [Internet]. [citado 6 de abril de 2019]. Disponible en:
https://www.vademecum.es//principios-activos-zopiclona-n05cf01
3) Evans SM, Troisi JR, Griffiths RR. Tandospirone and alprazolam: comparison
of behavioral effects and abuse liability in humans. J Pharmacol Exp Ther.
noviembre de 1994;271(2):683-94.
4) Buspirona [Internet]. [citado 6 de abril de 2019]. Disponible en:
https://www.vademecum.es/principios-activos-buspirona-n05be01
5) (PDF) Farmacología de los hipnóticos no benzodiacepínicos [Internet]. [citado 6 de
abril de 2019]. Disponible en:
https://www.researchgate.net/publication/296699894_Farmacologia_de_los_hipno
ticos_no_benzodiacepinicos