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Analgésico tipo aspirina

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo variado y


químicamente heterogéneo de fármacos con acción antiinflamatoria, analgésica y
antipirética, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y
la fiebre respectivamente.

Los AINES tienen múltiples efectos centrales y periféricos, una gran cantidad de
los cuales están mediados por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (PG).

Mecanismo de acción

Inhibición de la ciclooxigenasa y en consecuencia la síntesis de prostaglandinas


y tromboxanos que son los mediadores de la inflamación.

a) inhibición irreversible

b) inhibición competitiva

c) inhibición reversible no competitiva

Clasificación de los AINE

Atendiendo a su mecanismo de acción se clasifican en dos grupos de AINE: a)


inhibidores de la COX-1/COX-2, y b) inhibidores selectivos de la COX-2 dentro del
primer grupo pueden agruparse según estructuras químicas similares o grado de
inhibición de ambas isoformas de COX.

Inhibidores de la COX-1/COX-2
Salicilatos AAS, Acetilsalicilato de lisina, Diflunisal, Fosfosa,l Salicilamida,
Salicilato sódico, Salsalato, Trisalicilato de colina y magnesio

Paraminofenoles: Paracetamol

Pirazolonas: Azapropazona, Fenilbutazona, Metamizol, Propifenazona, Oxipizona

Derivados del ácido propiónico: Butibufeno, Fenoprofeno, Fenfufeno,


Flurbiprufeno, Ibuprofeno, Ketoprofeno, Naproxeno, Piketoprofeno, Pirprofeno,
Ácido tiaprofénico.

Derivados del ácido acético: Indometacina, Sulindaco, Aceclofenaco,


Diclofenaco, Etodolaco, Ketorolaco, Tolmentina.

Derivados del ácido antranílico Ácido flufenámico, Ácido meclofenámico, Ácido


mefenámico, Ácido niflúmico

Oxicams: Droxicam, Lornoxicam, Piroxicam, Tenoxicam, Vitaxicam

Derivados del ácido nicotínico Clonixina, Isonixina

Inhibidores selectivos de la COX-2

Meloxicam, Nabumetona, Nimesulida, Celecoxib Etoricoxib, Lumiracoxib,


Parecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib.

Usos terapéuticos

Los AINE se utilizan para aliviar el dolor y reducir los signos de inflamación, como
fiebre, hinchazón y enrojecimiento. Pueden tomarse para problemas de salud
temporales como esguinces, torceduras, agudizaciones de dolor de espalda, dolor
de cabeza y dolor menstrual. También constituyen un tratamiento común para
problemas de salud crónicos (a largo plazo) como artritis (artritis
reumatoide, artrosis etc.) y lupus.
Otro uso de la aspirina es para prevención. Una dosis baja de aspirina a diario
puede ayudar a reducir la posibilidad de sufrir un ataque cardíaco o accidente
cerebrovascular para personas con alto riesgo de padecer estos problemas de
salud graves.

Acción farmacológica

Acción analgésica La actividad analgésica de los AINE es de intensidad


moderada respecto a los opiáceos, y existe escasa relación entre la dosis y el
incremento de la potencia analgésica. Esta acción está justificada por la inhibición
de prostaglandinas periféricas que estimulan las terminaciones nerviosas
nociceptivas, aunque también se apunta hacia una acción central al deprimir la
excitación neuronal en el núcleo ventral del tálamo.

Acción antitérmica La acción antitérmica sólo se manifiesta cuando la


temperatura está elevada y es consecuencia del bloqueo de prostaglandinas (PG),
concretamente la PG-E2, que actúa sobre el centro termorregulador del
hipotálamo reduciendo la fiebre y favoreciendo los mecanismos de vasodilatación
cutánea y sudoración. Parece que la fiebre está relacionada con la inducción de la
COX-2 a nivel cerebral, por ello la inhibición de esta enzima exhibe acción
antipirética.

Acción antiinflamatoria La actividad antiinflamatoria de cada AINE depende de


su espectro de acción, es decir, de su actividad anti-COX y acción amortiguadora
de las respuestas celulares que se generan como consecuencia de una acción
lesiva.

Acción antiagregante plaquetaria Inhiben la síntesis de prostaglandinas y


tromboxanos por inhibición de la COX, siendo el AAS un inhibidor irreversible (el
efecto se prolonga incluso entre 12 y 17 días) y los demás reversibles (la inhibición
sólo se manifiesta mientras el fármaco esté circulante en sangre). Sin embargo,
los efectos del AAS como antiagregante plaquetario se han observado con dosis
bajas de éste (325 mg/día), y otros tienen escasos o nulos efectos sobre la
agregación plaquetaria dependiendo del grado de selectividad sobre la COX-1 y
COX-2Por su acción antiagregante plaquetaria resultan útiles en procesos
trombocitos, enfermedades coronarias y cerebrovasculares.

Acción uricosúrica Resulta de inhibir el transporte del ácido úrico a nivel renal;
sin embargo, los AINE son, en general, útiles a dosis altas en la crisis gotosa por
su acción analgésica y antiinflamatoria.

Farmacocinética de los AINE

• Absorción: se absorben bien por vía oral, y tienen alta biodisponibilidad.

• Distribución: elevada unión a proteínas plasmáticas y una buena distribución


por difusión pasiva pH dependiente, así como gran liposolubilidad.

• Biotransformación: Los AINE se metabolizan por vía hepática, siendo altamente


metabolizados en Fase I y luego la fase II o pasando directamente a la
glucuronidación. La mayoría son metabolizados por la familia enzimática del
citocromo P450 como son CYP3A como el CYP3A4 o CYP2C.

• Excreción: la vía de eliminación más importante es la renal aunque pueden sufrir


diferentes grados de excreción biliar y reabsorción.
Efectos adversos relacionados con los AINES

 Ulceras pépticas y duodenales


 Intolerancia gastrointestinal
 Inhibición de la agregación plaquetaria
 Inhibición de la motilidad uterina
 Reacciones de hipersensibilidad
 Alteración hemodinámica
 incremento la probabilidad de acontecimientos trombóticos, como infarto de
miocardio.

Interacciones de los aines con otros medicamentos


Contraindicaciones

 Hipersensibilidad al principio activo u otros similares (sensibilidad


cruzada).
 Hemorragia gastrointestinal activa
 Enfermedad ulcerosa.
Precauciones
En casos de enfermedad cardiovascular grave, renal o hepática, diabetes,
historia de enfermedad ulcerosa, consumo crónico de alcohol, embarazo,
lactancia y en niños (debido a que la seguridad no ha sido bien establecida
en el embarazo y en casos de niños, se desaconseja su uso en la segunda
mitad del embarazo).

Paracetamol (Acetaminofén)

Es un fármaco que se utiliza como antipirético (tratamiento sintomático de la


fiebre) y como analgésico (tratamiento del dolor de intensidad leve o moderada).

Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea


la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro
hipotalámico regulador de la temperatura

Reacciones adversas: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión,


hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a paracetamol, a clorhidrato de propacetamol


(profármaco del paracetamol). Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica.
Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias (solo para forma rectal).