BAB I PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang Dalam arti luas farmakologi adalah ilmu mengenai pengaruh senyawa terhadap sel hidup, lewat proses kimia khusunya lewat reseptor. Dalam ilmu kedokteran senyawa tersebut disebut obat, dan lebih menekankan pengetahuan yang mendasari manfaat dan resiko penggunaan obat. Karena itu dikatakan farmakologi merupakan seni menimbang (the art of weighing). Tanpa pengetahuan farmakologi yang baik, seorang dokter dapat merupakan sumber bencana bagi pasien karena tidak ada obat yang aman secara murni. Obat didefinisikan sebagai senyawa yang digunakan untuk mencegah, mengobati, mendiagnosis penyakit/gangguan, atau menimbulkan suatu kondisi tertentu, misalnya membuat seseorang infertile atau melumpuhkan otot rangka selama pembedahan. Farmakologi sebagai ilmu berbeda dari ilmu lain secara umum pada keterkaitannya yang erat dengan ilmu dasar maupun ilmu klinik. Sangat sulit mengerti farmakologi tanpa pengetahuan tentang fisiologi tubuh, biokimia, dan patogenesis penyakit dan ilmu dan ilmu kedokteran klinik. Jadi, farmakologi ialah ilmu yang mengintegrasikan ilmu kedokteran dasar, dan menjembatani ilmu preklinik dan ilmu klinik. Farmakologi mempunyai keterkaitan khusus dengan farmasi, yaitu ilmu mengenai cara membuat, memformulasi, menyimpan, dan menyediakan obat. Farmakognosi termasuk ilmu farmasi yang menyangkut cara pengenalan tanaman dan bahan-bahan lain sebagai sumber obat dari alam. Ilmu farmasi sejauh yang diperlukan unutk praktek dokter masuk dalam kurikulum fakultas kedokteran, sedangkan farmakognosi tidak. Farmakologi terutama terfokus pada 2 subdisiplin, yaitu farmakodinamik dan farmakokinetik. Farmakokinetik ialah apa yang dialami obat yang diberikan pada suatu makhluk, yaitu absorpsi, distribusi biotransformasi, dan ekskresi. Subdisiplin farmakologi ini erat sekali hubungannya dengan ilmu kimia dan biokimia. Farmakodinamik menyangkut pengaruh obat terhadap sel hidup, organ atau makhluk, secara keseluruhan erat berhubungan dengan fisiologi, biokimia dan patologi. Farmakodinamik maupun farmakokinetik obat diteliti terlebih dahulu pada hewan sebelum diteliti pada manusia dan disebut sebagai farmakologi eksperimental.

1|P ag e

Apa pengertian farmakodinamika ? 1. Apa pengertian farmakokinetika ? 4. 2|P ag e .3 Tujuan Penulisan Tujuan penulisan makalah ini adalah untuk mengetahui tentang konsep dasar farmakologi secara umum.2 Rumusan Masalah Dalam perumusan masalah ini penulis akan merumuskan tentang: 1. Bagaimana sejarah farmakologi? 3.1. Apa pengertian konsep farmakologi? 2.

dan 3|P ag e . Dalam 2500 tahun atau lebih sebelum era modern ada upaya sporadis untuk memperkenalkan metode rasional menjadi obat. geriatric.1 Konsep Farmakologi Farmakologi bersaral dari kata pharmacon (obat) dan logos (ilmu pengetahuan). Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada system biologis.BAB II ISI 2. Farmakologi Terapi atau sering disebut farmakoterapi adalah ilmu yang mempelajari pemanfaatan obat untuk tujuan terapi. Namun. Toksikologi adalah pemahaman mengenai pengaruh-pengaruh bahan kimia yang merugikan bagi organisme hidup.2 Sejarah Farmakologi Manusia Prasejarah mengakui efek menguntungkan atau beracun dari banyak tanaman dan hewan bahan. termasuk yang masih diakui sebagai obat yang bermanfaat. Farmasi (English: pharmacy. Latin: pharmacon) adalah bidang profesional kesehatan yang merupakan kombinasi dari ilmu kesehatan dan ilmu kimia. neonates dan anak. tapi tidak ada yang berhasil karena dominasi system berpikir bahwa konon menjelaskan semua biologi dan penyakit tanpa perlu untuk bereksperimen dan observasi. Sekolah-sekolah ini diumumkan ide aneh seperti gagasan penyakit yang disebabkan oleh ekses empedu atau darah dalam tubuh. inefisiensi ginjal dan hepar. yang luka-luka dapat disembuhkan dengan menggunakan salep untuk senjata yang menyebabkan luka. misalkan kondisi hamil dan menyusui. Profesional bidang farmasis disebut farmasis atau apoteker. Catatan tertulis paling awal dari China dan dari Mesir daftar obat banyak jenis. Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari tentang bagian-bagian tanaman atau hewan yang dapat digunakan sebagai obat. yang mempunyai tanggungjawab memastikan efektivitas dan keamanan penggunaan obat. 2. sebagian besar adalah benar-benar tidak berharga atau berbahaya. Farmakologi Klinik adalah ilmu farmakologi yang mempelajari pengaruh kondisi klinis pasien terhadap efikasi obat.

dan awal meletakkan dasar yang dibutuhkan untuk memahami bagaimana obat bekerja pada tingkat organ dan jaringan. ada juga mulai ekspansi besar upaya penelitian di semua bidang biologi. Sebagai konsep baru dan teknik baru diperkenalkan.sebagainya. setiap pemahaman tentang mekanisme aksi obat adalah dicegah dengan tidak adanya metode untuk memurnikan bahan aktif dari bahan mentah yang tersedia dan-bahkan lebih-dengan kurangnya metode untuk pengujian hipotesis tentang sifat obat tindakan. Mekanisme molekul tindakan banyak obat kini telah diidentifikasi. penggunaan metode identifikasi reseptor telah menyebabkan banyak penemuan reseptor-reseptor yatim piatu yang tidak ligan telah ditemukan dan yang fungsinya hanya bisa menduga. kemajuan nyata dalam farmakologi dasar selama ini didampingi oleh ledakan promosi ilmiah oleh produsen dan pemasar yang tak berharga "obat-obatan paten". Selama setengah abad terakhir. akumulasi informasi tentang kerja obat dan substrat biologis tindakan itu. terutama yang dari percobaan klinis terkontrol. Dalam 3 dekade terakhir telah terlihat pertumbuhan yang lebih cepat informasi dan pemahaman tentang molekul dasar kerja obat. Namun. 4|P ag e . Sebagai nilai dari metode dalam studi penyakit menjadi jelas. telah memperkenalkan kembali ke obat-sekitar 50 tahun yang lalu-yang menjadi mungkin untuk secara akurat mengevaluasi klaim terapeutik. banyak dasarnya kelompok obat baru dan anggota baru dari kelompok lama diperkenalkan. Sekitar akhir abad ke-17. dokter di Britania Raya dan di Benua mulai menerapkannya pada efek obat-obatan tradisional yang digunakan dalam praktek mereka. Paradoksnya. material medica-ilmu persiapan obat dan penggunaan obat-medis mulai berkembang sebagai prekursor untuk farmakologi. dan banyak reseptor telah diisolasi. struktural ditandai. Studi lingkungan lokal molekul reseptor telah menunjukkan bahwa reseptor dan efektor tidak berfungsi secara terpisah-mereka sangat dipengaruhi oleh protein pendamping regulasi. reseptor. Jadi. François Magendie dan kemudian muridnya Claude Bernard mulai mengembangkan metode fisiologi hewan percobaan dan farmakologi. Bukan sampai konsep pengobatan rasional. ketergantungan pada observasi dan eksperimen mulai menggantikan berteori dalam kedokteran. 19. Sekitar 50 tahun yang lalu. dan kloning. Bahkan. berikut contoh dari ilmu-ilmu fisik. Kemajuan dalam kimia dan pengembangan lebih lanjut fisiologi pada abad 20 18. Pada akhir abad 18 dan awal 19.

bahwa semua zat bisa di bawah tertentu situasi menjadi beracun. dan kadangkadang berbahaya obat dan pertumbuhan perawatan "besar kesehatan alternatif" industri.Decoding dari genom banyak spesies-dari bakteri manusia-telah menyebabkan pengakuan tak terduga hubungan antara keluarga reseptor. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi. metabolisme. tidak boleh ada pemisahan buatan antara obat ilmiah dan "alternatif" atau "pelengkap" obat. tidak lengkap. yaitu. Banyak kemajuan yang dirangkum dalam sumberdaya ini. Ini mengakibatkan penggunaan yg bukan-bukan dari tak terhitung mahal. meskipun mengkonsumsi obat-publik. Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umunya mengalami absorpsi. atau tidak ilmiah informasi mengenai efek farmakologis dari bahan kimia. umum Dua prinsip bahwa siswa harus selalu ingat adalah. Perluasan prinsip-prinsip ilmiah ke pengobatan sehari-hari masih terjadi. obat diekskresi dari dalam tubuh. dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek.3 Farmakokinetika Farmakokinetika merupakan aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorbsi. Sebaliknya. pertama. 2. sayangnya. Pharmacogenomics-hubungan genetik individu untuk respon-nya untuk khusus obat-dekat dengan wilayah praktis menjadi terapi. tidak efektif. bahwa semua dipromosikan sebagai terapi meningkatkan kesehatan harus memenuhi standar yang sama bukti keberhasilan dan keselamatan. kurangnya pemahaman tentang dasar prinsip-prinsip ilmiah dalam biologi dan statistik dan tidak adanya pemikiran kritis tentang publik masalah kesehatan telah menyebabkan penolakan terhadap ilmu kedokteran oleh segmen masyarakat dan umum kecenderungan untuk menganggap bahwa semua efek obat merugikan adalah hasil malpraktek. masih terkena jumlah besar tidak akurat. distribusi. Seluruh proses ini disebut dengan proses farmakokinetika dan berjalan serentak seperti yang terlihat dibawah ini. dan ekskresinya (ADME). dan kedua. distribusi. 5|P ag e .

sublingual (misalnya nitrogliserin). Istilah ini menyatakan jumlah obat. dalam persen terhadap dosis. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Absorpsi. tidak semua yang diabsorpsi dari tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sestemik. Obat demikian mempunyai bioavailabilitas oral yang tidak begitu tinggi meskipun absorpsi oralnya mungkin hampir sempurna. Jadi istilah bioavailabilitas menggambarkan kecepatan dan kelengkapan absorpsi sekaligus metabolisme obat sebelum mencapai sirkulasi sistemik. yang merupakan proses penyerapan obat dari tempat pemberian. 6|P ag e . rektal. Berbagai proses farmakokinetika obat 1) Absorpsi dan Bioavailabilitas Kedua istilah tersebut tidak sama artinya. atau memberikannya bersama makanan. Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama (first pass metabolism or elimination) atau eliminasi prasistemik. Tetapi secara klinik. Ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu.1. Sebagaian akan dimetabolisme oleh enzim di dinding ususpada pemberian oral dan/atau di hati pada lintasan pertamanya melalui organ-organ tersebut. menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses tersebut. yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif. Eliminasi lintas pertama ini dapat dihindari atau dikurangi dengan cara pemberian parenteral (misalnya lidokain).Gambar 1. yang lebih penting ialah bioavailabilitas.

Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan berdasarkan letaknya dalam sel. Difusi ke ruang interstisial jaringan terjadi karena celah antarsel endotel kapiler mampu melewatkan semua molekul obat bebas. Derajat ikatan obat dengan protein plasma ditentukan oleh afinitas obat terhadap protein. dan kadar proteinnya sendiri. Kedua macam enzim metabolisme ini 7|P ag e . Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar. distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya otot. Selain itu. kadar obat. atau tidak toksik. visera. dan jaringan lemak. Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma. Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan. yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam retikulum endoplasma halus (yang pada isolasi in vitro membentuk mikrosom). sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat. lebih aktif. hanya obat bebas yang dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. obat akan didistribusi ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah. distribusi obat juga ditentukan oleh sifat fisikokimianya. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh. pada umumnya obat menjadi inaktif. artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. kecuali di otak. dan enzim non-mikrosom. hati. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membran sel dan terdistribusi ke dalam otak. ginjal. yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik misalnya jantung. Tetapi. ada obat yang metabolitnya sama aktif. Ada obat yang merupakan calon obat (prodrug) justru diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini. Selain tergantung dari aliran darah. sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak akan sulit menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terurama di cairan ekstrasel. dan otak. kulit. 3) Biotransformasi / Metabolisme Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Metabolit aktif akan mengalami biotransformasi lebih lanjut dan/atau diekskresi sehingga kerjanya berakhir. Selanjutnya. Distribusi ini baru mencapai keseimbangan setelah waktu yang lebih lama.2) Distribusi Setelah diabsorpsi. Pengikatan obat oleh protein akan berkurang pada malnutrisi berat karena adanya defisiensi protein.

dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi. yakni filtrasi di glomerulus. liur. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. dan rambut. Ekskresi obat melalui ginjal menurun pada gangguan fungsi ginjal sehingga dosis perlu diturunkan atau intercal pemberian diperpanjang. tetapi juga terdapat di sel jaringan lain misalnya ginjal. 1) Mekanisme Kerja Obat Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel suatu organisme. 2. paru. misalnya arsen. Liur dapat digunakan sebagai pengganti darah untuk menentukan kadar obat tertentu. bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua. saluran cerna. bahwa obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat.4 Farmakodinamika Farmakodinamika mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerjanya. Pertama. Reseptor obat merupakan komponen makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting. pada kedokteran forensik. Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respons khas untuk obat tersebut. air mata. Rambut pun dapat digunakan untuk menemukan logam toksik. secara umum konsep ini masih berlaku sampai 8|P ag e . mengetahui interaksi obat dengan sel. Bersihan kreatinin dapat dijadikan patokan dalam menyesuaikan dosis atau interval pemberian obat. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat. dan plasma. sekresi aktif di tubuli proksimal. tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti dalam pengakhiran efek obat. 4) Ekskresi Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. epitel. tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada. air susu. dan rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal. Ekskresi disini merupakan resultante dari 3 proses.terutama terdapat dalam sel hati. kecuali pada ekskresi melalui paru. Walaupun tidak berlaku bagi terapi gen. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini merupakan dasar terapi rasional dan berguna dalam sintesis obat baru. Obat atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak.

D. 2) Reseptor Obat Struktur kimia suatu obat berhubungan dengan afinitasnya terhadap reseptor dan aktivitas intrinsiknya. transmitor untuk reseptor yang terdapat di membran sel ialah katekolamin. 4) Interaksi Obat-Reseptor Ikatan antara obat dan reseptor misalnya ikatan substrat dengan enzim. hidrogen.sekarang. misalnya perubahan stereoisomer. tiroksin. 3) Transmisi Sinyal Biologis Penghantaran sinyal biologis ialah proses yang menyebabkan suatu substansi ekstraseluler (extracellular chemical messenger) menimbulkan suatu respons seluler fisiologis yang spesifik. dan jarang berupa ikatan kovalen. sehingga perubahan kecil dalam molekul obat. 5) Antagonisme Farmakodinamika 9|P ag e . tetapi sekelompok reseptor obat tertentu juga berperan sebagai reseptor yang ligand endogen (hormon. van der Waals). Sebaliknya. vit. Dalam keadaan tertentu. neurotransmitor). senyawa yang tidak mempunyai aktivitas intrinsik tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu agonis di tempat ikatan agonis (agonist binding site) disebut antagonis. dapat menimbulkan perubahan besar dalam sidat farmakologinya. Sistem hantaran ini dimulai dengan pendudukan reseptor yang terdapat di membran sel atau di dalam sitoplasmaoleh transmitor. Pengetahuan mengenai hubungan struktur aktivitas bermanfaat dalam strategi pengembangan obat baru. sintesis obat yang rasio terapinya lebih baik. LH. molekul reseptor berinteraksi secara erat dengan protein seluler lain membentuk sistem reseptor-efektor sebelum menimbulkan respons. Kebanyakan messenger ini bersifat polar. atau sintesis obat yang selektif terhadap jaringan tertentu. Contoh. Setiap komponen makromolekul fungsional dapat berperan sebagai reseptor obat. biasanya merupakan ikatan lemah (ikatan ion. Sedangkan untuk reseptor yang terdapat dalam sitoplasma ialah steroid (adrenal dan gonadal). TRH. Substansi yang efeknya menyerupai senyawa endogen disebut agonis. hidrofobik.

obat tertentu tidak berikatan dengan reseptor. yaitu antagonisme fisiologik dan antagonisme pada reseptor. Obat yang menyebabkan pengurangan efek disebut antagonis. berinteraksi dengan ion atau molekul kecil. Antagonisme merupakan peristiwa pengurangan atau penghapusan efek suatu obat oleh obat lain. Secara umum obat yang efeknya dipengaruhi oleh obat lain disebut obat objek. sedangkan obat yang mempengaruhi efek obat lain disebut obat presipitan. 7) Efek Obat Efek obat yaitu perubahan fungsi struktur (organ)/proses/tingkah laku organisme hidup akibat kerja obat. Peristiwa ini termasuk interaksi obat. 6) Kerja Obat yang tidak Diperantarai Reseptor Dalam menimbulkan efek. 10 | P a g e . sedang obat yang efeknya dikurangi atau ditiadakan disebut agonis. Selain itu. antagonisme pada reseptor dapat bersifat kompetitif atau nonkompetitif. Obat-obat ini mungkin mengubah sifat cairan tubuh. atau masuk ke komponen sel.Secara farmakodinamika dapat dibedakan 2 jenis antagonisme.

Farmakodinamika Ilmu yang mempelajari cara serta mekanisme kerja baik reaksi fisiologis maupun efek terapeutis dari suatu zat/senyawa yang terkandung dalam suatu obat.Paracelsus. Pengetahuan khusus tentang interaksi obat dengan tubuh manusia disebut Farmakologi Klinis. fisika. 5. resorpsi hingga ³nasib´ obat dalam tubuh). 2. Sebenarnya Farmakologi dibagi menjadi beberapa bagian. Farmakognosi Pengetahuan dan pengenalan obat yang berasal dari tanaman. hanya dosis membuat racun . Farmakokinetika Bidang khusus untuk meneliti ³perjalanan´ obat dalam tubuh. fisiologi. 11 | P a g e . Farmakoterapi Ilmu yang memperlajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit beserta gejalanya.BAB III PENUTUP 3. 4. mineral dan hewan beserta zat aktifnya. Toksikologi Pengetahuan tentang efek racun dari suatu obat terhadap obat. 6. ³Sola dosis facit venenum´.1 Kesimpulan Farmakologi dapat didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari pengetahuan tentang obat dengan segala aspeknya (sifat kimiawi. Biofarmasi Bidang yang mempelajari pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya (khasiat) 3. yaitu: 1.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful