FARMACEUTSKA TEHNOLOGIJA

OD LJEKOVITE SUPSTANCIJE DO LJEKOVITOG OBLIKA

OBLIKOVANJE LIJEKOVA
upoznavanje klasičnih i suvremenih ljekovitih oblika te osnovnih načela, svojstava i tehnologije izrade, te kontrole njihove ispravnosti. • proučavanje pomoćnih tvari koje prije svega omogućuju izradu lijekova, utječu na njihovo djelovanje, stabilnost i svojstva pripravaka

OBLIKOVANJE LIJEKOVA suvremeni naziv za galensku farmaciju znanost o izradi ljekovitih oblika farmaceutska industrija ljekarna .

itd. st. 1/10000.smjese ljekovitih supstancija jakog i vrlo jakog djelovanja i sredstava za dopunjavanje • Prisutne i danas triturati prašaka. ALOPATIJA (Contratia contrariis curantur)-”suprotno se lijeci suprotnim” – temelj današnje znanstvene medicine • 20. -razvitak kemoterapije. ekstrakata itd. sulfonamidi. antibiotici. 1/100.-odvajanje kemije od farmacije • (Ars Pharmaceutica Scientia pharmaceutica) HOMEOPATIJA (Similia similibus curantur).OBLIKOVANJE LIJEKOVA • 18. vitamini . decimalne i centenzimalne potencije (1/10. “Slično se lijeci sličnim” – Homeopatske potencije.) – Trituracije . 1/1000. st.

OBLIKOVANJE LIJEKOVA FARMACEUTSKE KNJIGE • ljekaruše (zbirke recepata. opća ispitivanja i odredivanja. 14 st. i 1901. zbirke recepata MAGISTRALES . poiein -> napraviti – upute i definicije. osobine i identifikaciju. – (materia medica) FORMULAE • priručnici.) • danas FARMAKOPEJE – grč. Hrvatskoslavonski ljekopis (1888. reagense. doze itd.). pharmacon -> lijek. indikatore. naputke o ljekovitim pripravcima.

hormoni) – mineralno – sintetizirani kemijski spojevi . vakcine.LIJEK ? Supstancija (tvar) koja unesena u organizam mijenja njegove funkcije i koja zbog toga može: – spriječiti – izliječiti – unaprijediti zdravlje – služi za dijagnostičke svrhe Podrijetlo: – biljno (DROGE) – životinjsko (serumi.

PRIMJENA .

kliženje. suspenzije) – tenzidi (solubilizatori. bolji okus i miris pripravka – konzervansi – antioksidansi – korigensi: • sladila • arome • boje . emulgatori) – gelovi kao podloge za masti – podloge za supozitorije – sredstva za dopunjavanje. faza emulzije. vezivanje.POMOĆNE TVARI OSNOVNE omogučuju oblikovanje pripravka – otapala (ljekoviti oblici droga. raspadanje (tablete) SPOREDNE POMOĆNE mikrobiološka i kemijska stabilnost djelatne tvari.

LJEKOVITI OBLIK KAO SUSTAV .

suspenzija ili tableta .LJEKOVITI OBLIK • uvjetovan vrstom aplikacije i svrsishodnošcu djelovanja • osigurava: – točnost doziranja lijeka postizanje terapijske razine lijeka u krvi – stabilnost inkorporirane ljekovite supstancije • zaštita od razgradnje utjecajem svjetla. zraka ili u gastrointestinalnom traktu – prikladnost primjene: • izgled (boje) • korekcija okusa i mirisa (sladila i arome) • odreduje nastup. trajanje i intenzitet djelovanja: – izbor pomoćnih tvari – oblik lijeka Djelovanje iste supstancije različito je kada se ona daje kao otopina.

LJEKOVITI OBLICI .

kapsule i tablete za peroralnu primjenu ili injekcije (parenteralna primjena) • potrebnom terapijskom učinku: – brz početak djelovanja (injekcija ili sublingvalna tableta) • stanje i dob bolesnika – pedijatrija. gerijatrija (kapi. supozitoriji) – nemogučnost gutanja (kapsule prikladnije od tableta) Učinkovitost terapije: – dostatna količina (koncentracija) lijeka na oboljelom mjestu. sirupi. vremenski dovoljno dugo! .IZBOR LJEKOVITOG OBLIKA OVISI O: • vrsti i mjestu bolesti – kožne bolesti -> kreme i masti – sistemska infekcija -> sirupi.

tablete. dražeje.ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA Enteralno (per os. na usta) – najčešći način primjene lijekova • sistemska apsorpcija na sluznicama u GI • lokalno djelovanje unutar GI (antacidi) – jednostavan način primjene dobro prihvaćen od strane pacijenata – čvrsti ljekoviti oblici: prašci. suspenzije . granulati. kapsule – tekući ljekoviti oblici: otopine.

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA TABLETE • čvrsti dozirni ljekoviti pripravci dobiveni komprimiranjem ljekovite tvari i različitih pomoćnih tvari: – sredstva za dopunjavanje (povećavaju masu lijekova doziranih u malim količinama) – veziva (povezivanje prašaka u aglomerate) – sredstva za raspadanje .

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA VRSTE TABLETA: 1. obložene tablete: • dražeje (šečerna ovojnica) • film tablete (tanka polimerna ovojnica) zaštita ljekovite supstancije od razgradnje u želucu (pH ~1) ili utjecajem svjetla. vlage ili zraka izbjegnut nepovoljan učinak lijeka na sluznice GI trakta (analgetici – gastritis. tablete s trenutačnim oslobadanjem djelatne tvari (do 15 min) 2. čir na želucu) neugodan okus lijeka kontrolirano oslobadanje djelatne tvari (Voltaren Retard®) .

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA TABLETE 3. tablete za žvakanje olakšano gutanje. sublingvalne tablete primjena ispod jezika brzi početak djelovanja lijeka (nitroglicerin) izbjegnut metabolizam lijeka u jetri 4. korekcija okusa 5. minerali . vitamini. efervescentne (šumeće) tablete u kontaktu s H2O oslobadaju CO2 -> raspadanje tablete otopina lijeka (brzi početak djelovanja) analgetici.

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA KAPSULE • čvrsti dozirni ljekoviti oblik • lijek i pomoćna tvar (punilo) nalaze se u mekoj ili tvrdoj kapsuli (želatina) brže osloba anje djelatne tvari nego iz tablete lakše uzimanje (glatka površina) prikladno za lijekove neugodnog okusa .

ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA SUSPENZIJE – disperzni sustav čvrstih čestica (lijek) u prikladnom nosaču (voda) lijek nije topljiv u nosaču – nestabilni sustav sedimentacija ili vrhnjenje čvrste faze prije upotrebe promućkati! – prikladne za primjenu većih količina lijeka u čvrstom stanju čija primjena u obliku tableta ili kapsula je neprikladna – čest oblik u pedijatriji (antibiotici) – doziranje na žlice (točnost doziranja?) .

konzervans • korigensi okusa + bojila – koriste se kod kašlja (iscrpine droga) te za primjenu antibiotika i antipiretika u pedijatriji – doziranje na žlice (točnost doziranja?) – stabilnost djelatne tvari ? .ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA OTOPINE LJEKOVITIH TVARI – lijek otopljen brzi početak djelovanja SIRUPI tekući pripravak slatkog okusa za oralnu primjenu – sadrže: • pročišćena voda + suotapala (glicerol. viskoznost pripravka. propilenglikol) • visoke koncentracije šečera (45-60%) korigens okusa.

GI enzima i/ili tijekom prvog prolaska kroz jetru – varijabilna apsorpcija lijeka uslijed prisustva hrane u GI.ORALNA PRIMJENA LIJEKOVA • ograničenja: – neke ljekovite tvari nije moguće primijeniti oralno (npr. NEDOSTATAN TERAPIJSKI UČINAK ORALNO PRIMIJENJENOG LIJEKA . inzulin) – razgradnja ljekovite tvari utjecajem kiselog medija u želucu. motiliteta crijeva itd.

3 mL. 1. 5 mL (gluteus). im.para enteron mimo crijeva • tekući ljekoviti oblici: – injekcijske otopine i suspenzije sc.PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA • od grč. 2 mL (deltoidni mišic) – infuzije (100 – 1000 mL) .

PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA • čvrsti ljekoviti oblici: implantati – oslobadanje lijeka konstantnom brzinom do godine dana (kontraceptivi. mozak. limfni ALZET® DUROS® čvorovi…) . bubrezi. opioidi -> ublažavanje kronične boli) – ciljana dostava lijeka (tumor. jetra.

najprihvatljivije 6-8 – stabilnost: • otopine: bez krutih čestica • suspenzije i emulzije: veličina disp.PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA • nekad jedini mogući put primjene djelatne tvari (inzulin) • prikladan u hitnim stanjima -> brz početak djelovanja lijeka • postizanje terapijskog učinka nižom dozom lijeka nego kod peroralne primjene • moguća primjena lijeka u nesvijesnom stanju • zahtjevi za formulaciju – izotoničnost (osmotski tlak kao i plazma) – apirogenost – pH 4-10.5-1 mm • kemijska stabilnost djelatne tvari -> razgradni produkti mogu biti toksični – sterilnost -> bez mikroorganizama (sepsa!) . faze 0.

PARENTERALNA PRIMJENA LIJEKOVA nedostaci: – pripravci moraju biti sterilni – potreban vrlo visok stupanj čistoće sirovina kompleksan (skup) postupak proizvodnje – invazivan put primjene. upala. moguće komplikacije (tromboza. nužna stručna pomoć. embolija) – jednom aplicirani lijek teško se uklanja iz organizma (alergije. otrovanja) .

tlak kao I 0.5 – 6.NAZALNA PRIMJENA LIJEKOVA • tekući pripravci u obliku kapi ili aerosola (raspršivači) namjenjeni za primjenu u nosnu šupljinu lijekovi s dekongestivnim djelovanjem (rinitis) – izotonične vodene otopine lijekova (osm.5) • inhalacije .9% ot. NaCl) – fiziološki pH (5.

kitozan – niska bioraspoloživost makromolekularnih lijekova surfaktanti. okstocin • ograničenja: – zadržavanje oblika na mjestu primjene mukoadhezivni polimeri: karbomeri. permeabilna moguća sistemska apsorpcija lijeka – brzi početak djelovanja – farmakokinetički parametri kao i nakon parenteralne primjene lijeka – izbjegnuta razgradnja lijeka tijekom prvog prolaska kroz jetru – mogućnost primjene lijekova polipeptidne strukture: inzulin. kitozan utjecaj na permeabilnost sluznice .NAZALNA PRIMJENA LIJEKOVA • sluznica nosa dobro prokrvljena. kalcitonin.

5-6. suspenzije (čestice manje od 30 mm). izotonični ili hipertonični pripravci – potrebno konzerviranje – pH 5. masti i inserte koji su namijenjeni za nanošenje u konjunktivnu vrećicu – volumen ogranicen na 10-30 mL – sterilni. zamucen vid .OKULARNA PRIMJENA LIJEKOVA • pripravci za okularnu primjenu obuhvacaju otopine. gelove.5 – viskoznost pripravka -> produžen kontakt s okom Ocusert ® • spremišni sustav • osloba a dozu lijeka konstantnom brzinom(20 ili 40 mg/sat) tijekom 7 dana – pilokarpin u kapima za oci primjena 4 puta na dan.

PRIMJENA LIJEKOVA U UHO • obuhvaća otopine lijekova koji se ukapavaju u slušni kanal s ciljem : – uklanjanje cerumena (H2O2) – liječenje infekcija uha (antibiotici) – liječenje upale uha (hipertonične otopine) epitel slušnog kanala relativno robustan -> prilagodavanje fiziološkim uvjetima nije nužno -> visoka koncentracija djelatnih tvari (hipertoničnost) ->nije nužno konzervirati .

injekcije – način primjene inhalacija • plinovi (inhalacijski anestetici) .PULMONARNA PRIMJENA LIJEKOVA • pluća kao mjesto primjene lijekova: – sistemsko djelovanje • velika površina • dobra prokrvljenost • brzina apsorpcije lijeka kao nakon iv.

sadrže jednu više djelatnih tvari + pogonski plin disperzija kapi/cvrstih čestica u plinovitom mediju – veličina kapi/čestica 1-10 mm -> odlaganje u bronhiolima -> lokalna terapija astme PULMONARNA PRIMJENA LIJEKOVA .pluća kao mjesto primjene lijekova: • lokalno djelovanje • različiti aplikatori – aerosoli: ljekoviti oblici u tlačnim spremnicima.

antipiretici – moguca primjena u besvjesnom stanju -> pedijatrija i gerijatrija – neprihvatljiv put primjene za veliki broj pacijenata . protuupalno kod hemeroida • sistemsko – brži pocetak djelovanja u odnosu na po.REKTALNA PRIMJENA LIJEKOVA LJEKOVITI ČEPICI – supozitoriji – čvrsti dozirni pripravci konusnog oblika (1-2 g) koji se primjenjuju rektalno – na tjelesno temperaturi se tale i osloba aju uklopljenu ljekovitu tvar • lokalno djelovanje – laksativno. tabletu – oko 50% doze lijeka zaobilazi metabolizam u jetri – analgetici.

hormoni. – antibiotici.5 mg/dan) tijekom 90 dana Progestasert® – kontraceptiv (lokalno) – kontrolirano oslobadanje progesterona (60 mg/dan) tijekom 1 god. virustatici. kontraceptivi… napredni ljekoviti oblici za vaginalnu primjenu: Estring® – terapija vaginalne atrofije u menopauzi – kontinuirano oslobadanje estrogena (7. . kreme. gelove.VAGINALNA PRIMJENA LIJEKOVA • Oblici za vaginalnu primjenu obuhvacaju otopine. vagitorije (supozitorij) i vaginalete (tablete) s ciljem lokalne terapije. antimikotici.

PRIMJENA LIJEKOVA NA KOŽU • lokalno djelovanje (kožne bolesti) -> kortikosteroidi. antivirotici. antihistaminici. emolijensi… – ljekovite masti -> polučvrti oblik koji sadrži ljekovitu supstanciju otopljenu ili dispergiranu u masnoj podlozi -> zaštitna uloga (masni film na koži) – kreme -> emulzija: masna faza + vodena faza (lijek -> mekša konzistancija -> lakše nanošenje u odnosu na mast -> brže se upija u kožu. lokalni anestetici. ne ostavlja masni trag . antimikotici.

sadrže visoki udio čvrste faze (ZnO. flasteri.paste . losioni. talk) u masnoj podlozi .PRIMJENA LIJEKOVA NA KOŽU .hladi ispiru se s vodom .lokalno djelovanje (kožne bolesti) .gelovi disperzije polimera u smjesi etanola. glicerola i vode sadrže do 90% vode .žilave konzistencija .velika adsorptivna moć (kožni sekreti) .aerosoli. prašci .

PRIMJENA LIJEKOVA NA KOŽU • sistemska apsorpcija lijeka – transdermalni flasteri nitroglicerin (angina pektoris) nikotin (prestanak pušenja) estradiol (hormonska nadomjesna terapija) skopolamin (liječenje kinetoza) .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful