认识氟虫双酰胺和氯虫苯甲酰胺

1、引言
2008 年杜邦公司康宽（氯虫苯甲酰胺）在中国上市，一类新的杀虫剂-鱼尼丁受体调节剂在
万众瞩目中登台露相。随着这类杀虫剂的上市，拜耳公司的氟虫腈提前结束历史使命，2008
年 10 月 1 日后禁售。

其实作用于鱼尼丁受体的化合物早已存在,只不过没有作为农药使用。来自于有毒植 物 -尼
亚那中的鱼尼丁和脱氢鱼尼丁即作用于鱼尼丁受体, 但因为高毒, 不能作为农药使用。1989
年,日本的 Tsuda 博士就在其博士论文中报道了一种化学合成的作用于鱼尼丁受体的 化合
物, 具有杀菌和除草活性。 日本农药公司对此化合物进行了大量的研发工作, 期间拜耳 公
司参与进来,最终在 1998 年报道了第一个鱼尼丁受体调节剂类杀虫剂 -氟虫双酰胺
(flubendiamide ) 。杜邦公司为了绕开日农和拜耳的专利,在活性结构及基团上上进行了较
大的修饰,最终在 2000 年推出氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole ) 。这 2 个化合物对几乎所
有的鳞翅目害虫都有杰出的防效,但对其他目的害虫无效。

氟虫双酰胺于 2007 年在日本(登记于多种蔬菜和果树)最先上市, 2008 年在印度(登 记于水

稻、棉花) 、韩国(蔬菜、果树和水稻) 、中国先后取得登记(蔬菜,预计 2012 年获 得水稻登
记) ,并陆续开始上市销售;氯虫苯甲酰胺于 2007 年在菲律宾上市(水稻) ,随后 在全球范围内
推广销售,上市时间表、登记作物、宣传推广力度要优于氟虫双酰胺。

目前,还有很多公司正在研究该类型的化合物,并已有十多个化合物被报道,其中有 数个品种
在杀虫谱方面获得突破。杜邦公司于 2008 年年末报道的 Cyantraniliprole ,不仅对 鳞翅目
害虫有效,对刺吸式害虫也有杰出的防效,预计该产品 2012 年在全球上市。

2、作用机理
该类杀虫剂作用于昆虫体内的鱼尼丁受体。鱼尼丁受体是昆虫体内细胞中控制钙离子 释放
的通道。 该类杀虫剂会激活鱼尼丁受体, 不可逆地打开钙离子通道, 大量钙离子持续不 断
被释放出来,刺激昆虫肌肉持续收缩,昆虫停止活动和取食,呕吐、饥饿、脱水、脱粪,
最终僵缩而死。
3、新型鱼尼丁受体杀虫剂的优点
氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺的上市,引起了各级经销商的兴趣,原因除了新产品的因
素外,还有以下的优点:

(1)防效卓越,持效期长
这 2 个产品在大田对鳞翅目害虫的表现非常突出,在卵孵盛期 -低龄幼虫期使用,防效 优于
目前绝大多数杀虫剂;而持效期长达 20 天左右,保叶效果显著。

(2)毒性极低,安全性高
这 2 个产品对蜜蜂、鱼类、天敌生物、人畜、鸟类等高度安全,对甲壳类动物有一定 风险;氯
虫苯甲酰胺的安全性要高于氟虫双酰胺。

(3)成虫、幼虫均有效果
无论鳞翅目幼虫还是成虫,这 2 个产品均有效果。对幼虫主要通过胃毒作用,兼有触 杀(胃毒
作用强于触杀作用,其触杀作用不低于其他触杀性杀虫剂) ;对成虫主要通过触杀 作用。对低
龄幼虫极高活性,对高龄高活性,对成虫中等活性。

(4)具有极高卵 /幼活性
所谓卵 /幼活性不同于卵活性。 由于该类杀虫剂作用于鱼尼丁受体, 使肌肉不可逆收缩。
而卵无肌肉,所以对卵无效。卵 /幼是指卵即将孵化出幼虫的阶段,此时,卵壳尚未破裂, 但里
面已经孵化形成幼虫。 卵幼活性包括 2 个方面, 一是该类杀虫剂渗透进入卵壳内, 触杀 幼
虫;二是幼虫咬破或吞食卵壳时胃毒致死。

4、氟虫双酰胺和氯虫苯甲酰胺的比较
两个产品作用机理相同,防治目标均为鳞翅目害虫,但二者仍存在以下区别:

(1) 结构不同 。氟虫双酰胺为双酰胺共轭结构,苯环连接 I 原子,含氟原子;氯虫苯 甲酰胺为

单酰胺结构,本院连接 Cl 原子,含 Cl 和 Br 原子。前者属于二酰胺类化合物,后 者不仅属于
二酰胺类化合物,也属于吡唑类化合物。
尽管氟虫双酰胺具有双酰胺共轭结构和氟原子,但大田表现并没有超越氯虫苯甲酰胺, 原因
可能在于氯虫苯甲酰胺的吡唑活性结构。 在示范试验中可发现氟虫双酰胺起效速度快于 氯
虫苯甲酰胺,即前者施用后,害虫 1-2 个小时停止活动,后者则需要 3-4 个小时;死虫高 峰期,
前者大约在 3-5 天左右,后者一般在 5-7 天左右。起效速度的差异也可归因于结构上 的差
异。

(2) 剂型不同 。氟虫双酰胺成品采用水分散粒剂,崩解速度快,分散均匀,溶解速度 好于欧美

厂商的同类剂型; 氯虫苯甲酰胺在水稻上登记的成品采用悬浮剂, 与水分散粒剂性 比,容易
粘袋,造成浪费,溶解性能没有水分散粒剂好。水分散粒剂是比悬浮剂更环保的剂 型,技术上
更先进。

(3) 传导性差异 。严格意义上,氟虫双酰胺和氯虫苯甲酰胺算不上内吸性杀虫剂,尽 管它们

都可以通过作物的木质部进行传导。 二者具有强渗透作用, 通过叶片施用后, 可进行 短距
离的传导,同叶传导较好,但跨叶传导很差。试验表明,从根部施用,氯虫苯甲酰胺比 氟虫双酰
胺表现出更好的木质部传导性能。
(4) 稻纵敏感性不同 。 稻纵对氟虫双酰胺极度敏感, 稀释 10000 倍的药效仍要高于 3000
倍的氯虫苯甲酰胺。

(5) 温度敏感性不同 。试验发现,氯虫苯甲酰胺在持续低温和高温天气下,药效有减 弱现象;

氟虫双酰胺则对温度敏感性低,持续低温和高温对其药效影响不明显。

5、注意事项
(1)标签毒性标识
康宽毒性标识为微毒,而垄歌为中毒。解释:杜邦公司一开始即按照欧盟标准开展各 项试验,
包括毒理学数据, 而日农公司一开始是按照美国和日本的标准开展各项试验的。 我 国农业
部农药检定所与欧盟之间存在合作, 直接承认符合欧盟标准的试验数据。 因此, 康宽 在国
内登记进度快,数据容易被承认。后期,垄歌至少会被认定为低毒农药。

(2)抗性管理问题
该类杀虫剂作用靶标单一,连续多次使用易导致害虫抗性问题。建议大田作物一季使 用次数
不超过 2 次;经济作物一季不超过 3 次。

(3)登记范围问题
目前垄歌登记范围仅限于蔬菜,但在全球范围内登记作物不少于康宽。在国内,受试 验数据标
准和某些其他因素的影响,扩作登记进度可能比较缓慢,预计 2012 年将获得水稻 登记。
(邓大鹏 供稿)