1 Adendum2 EMULSIONES - EMULSII. Definiţie.

Conform FR X: emulsiile sunt preparate farmaceutice lichide, mai mult sau mai puţin vâscoase constituite dintr-un sistem dispers, formata din doua faze lichide nemiscibile, realizat cu ajutorul unor emulgatori si sunt destinata administrarii interne sau externe. Această definiţie se referă la emulsie ca formă farmaceutică lichidă. După FR X, emulsiile pot fi; - emulsii în care faza lipofilă este dispersată in faza hidrofilă, este o emulsie de tip L/H, respectiv ulei in apa, U/A, după notare veche; - emulsii în care faza hidrofilă este dispersată in faza lipofilă, este o emulsie de tip H/L, respectiv apa in ulei, A/U, după notare veche. Linimente. In conformitate cu FR X, emulsiile in compoziţia cărora intra săpunuri sau alte substanţe cu acţiune emolientă, analgezică sau revulsivă si care sunt destinate aplicării pe piele intactă se numesc linimente. Componentele emulsiilor: se deosebesc 3 componente importante: a) -lichidul dispersat, respectiv emulsionat sub formă de picături foarte fine, denumit şi fază internă, dispersată sau discomtinuă; b) -lichidul dispersant, mediul de dispersie, faza externă, faza dispersantă sau continuă; c) -emulgatorul sau agentul emulsiv, care favorizează dispersarea fazei interne şi asigură stabilitatea emulsiei pentru o anumită perioadă de timp. Faţă de cele trei componente menţionate, emulsiile pot conţine şi substanţe auxiliare ca: stabilizanţi, agenţi pentru creşterea vâscozităţii, conservanţi antimicrobieni. Substanţele auxiliare adăugate la emulsie, contribuie la asigurarea stabilităţii preparatului şi conservabilităţii în timp. Una dintre fazele emulsiei este constituită întotdeauna dintr-un lichid polar sau hidrofil ca de exemplu apa, în care pot fi dizolvate substanţe medicamentoase hidrosolubile, constituind faza hidrofilă, respectiv ,,faza apoasă” a emulsiei; iar cealaltă fază este constituită dintr-un lichid nepolar, lipofil, ca de exemplu un ulei gras vegetal, numită fază lipofilă, respectiv ,,faza uleioasă” în care în schimb putem dizolva substanţe medicamentoase liposolubile, de exemplu: hormoni, vitamine liposolubile etc. Emulgatorul: - este o substanţă care intervine la două lichide nemiscibile (una hidrofilă, alta lipofilă) să devină o emulsie, formând un sistem dispers eterogen; - deternimă tipul emulsiei (de ex. faza în care este solubil devine faza externă → Regula lui Bankroft) ; - asigură stabilitatea emulsiei, acţionând prin diferite mecanisme. Mod de acţiune. Emulgatorii, în realizarea emulsiei, acţionează prin: - scăderea tensiunii interfaciale între cele două faze, favorizând astfel emulsionarea fazei interne şi la formarea emulsiei. Astfel acţionează emulgatorii adevăraţi sau primari, respectiv substanţele cu caracter polar respectiv, amfifili din categoria emulgatorilor; sau - prin creşterea vâscozităţii mediului de dispersie, datorită interacţiunii între faza continuu şi emulgator. Substanţele din această categorie sunt numiţi: emulgatori secundari, pseudoemulgatori sau cvasiemulgatori, denumiţi şi stabilizatori de emulsii. Emulgatorii adevăraţi, aparţin grupei substanţelor tensioactive sau tenside de care fac parte şi agenţii de umectare, solubilizanţi, detergenţi, antispumanţi, agenţi de suspendare ş.a.

2 Aceste substanţe au caracter amfifili, molecula lor conţin grupări fidrofile şi lipofile sau oleofile. Grupările hidrofile, sunt responsabili de hidrosolubilitatea substenţei, cum sunt de exemplu: gruparea hidroxil –OH; carboxil –COOH, carboxil cu un cation monovalent –COOMe; sulfat –CH2–O3S–OH, sulfat cu un cation monovalent –CH2–O3S–OMe; sulfonat –CH2–O2S–OH, sulfonat cu un metal monovalent –CH2–O2S–OMe; nitro – NO2; amino –NH2; oxigen eteric –H2C–O–CH2–; dupla legătură –H2C=CH2– şi altele. Grupările lipofile, sunt responsabili de liposolubilitatea substanţei, sunt constituite din: lanţuri de hidrocarburi saturate (ex. lauril –C12H25, stearil – C18H37), cicluri de atomi de carbon (ex. naftil C10H7–); şi grupe de carboxili cu cation bivalenţi (–CH2–COO)2Me, unde Me = Ca, Mg, Zn, sau trivalenţi (–CH2–COO)3Me, unde Me = Al şi altele. Raportul dintre cele două tipuri de grupări: fidrofili şi lipofili, din molecula unei substanţe tensioactive, se exprimă prin balanţa hidrofil-hipofilă, adică: HLB (HydrophilLypophil-Balance) şi se exprimă cu cifre cuprinse între 1 – 40. Valorile HLB se determină experimental, prin emulsii test, sau prin calcul, ţinându-se seamă de numărul grupărilor polare sau lipofile conţinute în molecula lor. Întrebuinţarea substanţelor amfifili după valoarea HLB, conceput de W. C. Griffin: Valoare HLB Întrebuinţarea 1,5 – 3 Antisupmanţi 4 – 6 Emulgatori de tip A/U 7 – 9 Umctanţi 8 – 18 Emulgatori de tip U/A 13 – 15 Detergenţi 15 – 18 Solubilizanţi Emulgatorii cu valori HLB identice se pot comporta diferit sub aspectul solubilităţii, deoarece aceste valori nu se referă la solubilitatea substanţei. Clasificarea emulgatorilor după disocierea electrolitică: ● Emulgatori anionactivi: sunt substanţe disociabile în apă la care partea activă, care contribuie la formarea emulsiei este anionul. Astfel de emulgatori sunt: Săpunurile - respectiv sărurile ale acizilor graşi cu metale monovalente, bivalente sau trivalente. Monovalente: K, Na; ionul de amoniu; trietanolanime etc., dau emulsii de tip U/A. Formula generală: R–COOMe, de exemplu: stearat de potasiu. Sărurile cu metale bi- şi trivalente sunt emulgatori de tip A/U. Ex stearat de calciu. Sărurile – esterilor ai alcoolilor superiori cu acidul sulfuric. Ex. laurilsulfat de sodiu; cetilsulfat de sodiu etc. sunt emulgatori de tip U/A. ● Emulgatori cationactivi: sunt substanţe disociabile în apă la care partea activă, care contribuie la formarea emulsiei este cationul. Aceşti emulgatori sunt combinaţii de amoniu cuaternar, numite şi săpunuri inverse la care cationului îi revine proprietăţile emulsionante, formează emulsii de tip U/A, de exemplu: clorura de benzalconiu (este folosit ca şi conservant pentru soluţii medicamentoase de uz extern), bromura de cetilpiridiniu, bromura de trimetilcetilamoniu etc. Aceste substanţe au

3 proprietăţi bactericide puternice şi sunt folosite şi la prepararea emulsiilor dezinfectante (pentru păr, instrumente chirurgicale, mâini etc). ● Emulgatori neionogen: sunt emulgatori indiferenţi la disocierea electrolitică. Au o utilizare largă în practică farmaceutică. Posedă o serie de avantaje: sunt stabile faţă de variaţii de pH, de electroliţi, reacţionează neutru, prezintă compatibilitate faţă majoritatea substanţelor. Din această grupă fac parte: substanţe cu caracter pronunţat hidrofobi; emulgatori care produc emulsii de tip A/U; emulgatori care produc emulsii de tip UA; substanţe cu caracter pronunţat hidrofili. ● Emulgatori amfoteri: sunt substanţe care pot funcţiona în soluţie fie sub formă de anioni, fie sub formă de cation, iar la punctul izoelectric coexistă cele două forme. Formularea emulsiilor. Pentru formularea unei emulsii sunt necesare trei elemente de bază: o fază hidrofilă; o fază lipofilă şi emulgatorul. Obiectivele principale la formularea emulsiilor: emulsionarea celor două faze lichide şi stabilizarea emulsiei formate; asigurarea stabilităţii fizice, chimice şi microbiologice a emulsiei în timp; realizarea caracterelor subiective ale emulsiei; inocuitate, toleranţă şi eficacitate terapeutică. La formularea emulsiilor se va avea în vedere stabilirea corespunzătoare a raportului dintre componenţi, în special a unui raport optim între fazele nemiscibile. În mod obişnuit faza internă de regulă să nu depăşească 50 % din masa sau volumul total prevăzut. La formulare se va ţine seama de următoarele: natura şi proprietăţile fizico - chimice a substanţelor medicamentoase; natura si proprietăţile fizico-chimice a fazelor hidrofile si lipofile; natura şi proprietăţile fizico-chimice a emulgatorului si a diferitelor substanţe ajutătoare (auxiliare); alegerea tipului de emulsie (A/U, U/A, sau emulsie multiplă); stabilirea emulgatorului(lor); asigurarea stabilităţii emulsiilor; asigurarea repartizării uniforme a dozelor terapeutice; stabilirea căii de administrare în funcţie de scopul terapeutic; tehnica de preparare/tehnologia de fabricare optimă; asigurarea raportului optim intre faze, emulgatori si substante auxiliare; condiţionare, stocare, depozitare, conservare şi transport optim. Producţie (Preparare/Fabricare). Emulsiile sunt sisteme disperse eterogene, prepararea constă din două faze: • un proces de dispersare, de divizare a fazei interne, în mediul de dispersie, printr-un mecanism de forfecare a celor două faze nemiscibile, numit emulsionare, cu formarea unui sistem fizic instabil din punct de vedere termodinamic; • un proces de stabilizare, concomitent cu primul, realizat de emulgator prin diferite mecanisme. Emulgatorul se dizolvă în faza externă si in aceasta se dispersează, printr-o metodă adecvată, faza internă; emulsia formată se completează cu faza externă la masa prevăzută (m/m). În fiecare din cele două faze se pot dizolva una sau mai multe substanţe active.

4 Daca în prescripţia medicala se prevede ca vehicul emulsia uleioasa (Emulsio oleosa), aceasta se prepară prin triturarea la mojar a 10 părţi ulei de floarea soarelui, 5 părţi guma arabică desenzimată, sub formă de pulbere şi 7,5 părţi apă. După formarea emulsiei primare, se adaugă treptat in porţiuni mici, apa până la 100 părţi. In cazul unor prescripţii medicale pentru prepararea emulsiilor se poate opta pentru: metoda gumei uscate sau continentală, numită si metoda 4 : 2 : 3, (raport pentru emulsia primară) indicat de FR X, la prepararea Emulsio oleosa; metoda gumei umede sau metoda engleză, in care pentru emulsia U/A faza dispersată se triturează cu mucilag si apoi se diluează cu faza apoasă la masa prescrisă, iar pentru emulsia U/A emulgatorul (de exemplu colesterol) se dizolvă in faza uleioasă iar in această fază lipofilă se dispersează faza apoasă. In industrie metodele de fabricare a emulsiilor prezintă variaţii foarte mari, folosind aparatură specifică prevăzut rezervoare cu sistem de încălzire, recipiente cu agitatoare adaptat tancului de preparare, sisteme automate de condiţionare, ambalare, etichetare etc. Alte metode de preparare: metoda seringii; metoda flaconului sau borcanului; metoda maionezei (metodă inspirată din bucătărie). Descriere. Emulsiile au aspect lăptos şi omogen. Culoarea, mirosul şi gustul sunt caracteristice componentelor. Diluate cu faza externă 1 : 10, conform FR X, emulsiile trebuie să rămână omogene examinare cu lupa 4,5 ori. Emulsiile denumite microemulsii sau emulsii transparente, sunt caracterizate prin dimensiunile foarte mici ale picăturilor fazei interne de circa 0,05μm, iar lichidele care constituie cel două faze au acelaşi indice de refracţie. In practica farmaceutică emulsii, ca formă farmaceutică medicamentoasă sunt considerate de regulă preparatele lichide. Diametrul particulelor, de regulă este cuprins intre 0,1 – 100 μm. Control. Masa totala pe recipient; conţinut in substanţa activa; omogenitatea. Metode de control prevăzute de FR X: aspectul: emulsiile au aspect lăptos şi omogen. Culoarea, mirosul şi gustul sunt caracteristice componentelor. Diluate cu faza externă, în proporţie de 1:10 emulsiile trebuie să rămână omogene (examinare cu lupă 4,5x); Alte metode de control al emulsiilor: determinarea tipului de emulsie prin metoda colorării, metoda diluării, metoda conductibilităţii electrice; determinarea tipului de dezemulsionare; determinarea dimensiunii particulelor; determinarea stabilităţii emulsiilor (prin centrifugare). Conservare. Se conservă in recipiente bine închise, la 8 – 15 °C (loc răcoros). Pe etichetele recipientelor care conţin emulsii trebuie sa se menţioneze ,,A se agita înainte de administrare”. Observaţii. Sub aspect fizico – chimic sunt considerate ca emulsii toate preparatele lichide sau semisolide, formate din două componente nemiscibile stabilizate cu ajutorul unor agenţi emulsivi. Datorită conţinutului mare în apă, emulsiile pot fi uşor invadate de microorganisme, mai ales că unii emulgatori (gumă arabică, gelatina) creează medii corespunzătoare pentru dezvoltarea lor. Prin adăugare de conservanţi se poate asigura o protecţie de câteva zile cu condiţia să fie ţinute la loc răcoros (8 – 150C), în recipiente bine închise (FR X).

5 Ca substanţe conservante pentru emulsii de uz intern se preconizează acid sorbic 0,1%, acid benzoic 0,1% (au acţiune antimicrobiană şi antifungică numai în mediu acid), amestecuri de nipaesteri 0,1%, benzoat de sodiu 0,2%. Pentru emulsii externe un conservant potrivit este boratul fenilmercuric 0,002 – 0,005%. Se mai utilizează cloretona 0,5% şi săpunuri de amoniu cuaternar 0,01 – 0,02%. Pentru a asigura o stabilitate chimică uleiurilor emulsionate, respectiv pentru prevenirea autooxidării uleiurilor, se pot adăuga fazei uleioase antioxidanţi ca α-tocoferol, acid nordihidroguaiaretic, hidrochinonă, butilhidroxianisol, esteri ai acidului galic (progaline). În vederea asigurării unei dozări precise înainte de întrebuinţare emulsiile se agită pentru reomogenizare, motiv pentru care FR X indică eliberarea a etichetei “A se agita înainte de folosire!”. Clasificarea emulsiilor. Clasificarea emulsiilor ca formă farmaceutică, se poate face după diferite criterii si anume: ● după provenienţă: naturale sau adevărate, de exemplu: - laptele de mamifer, unele sucuri si exudate din plante, preparate din oleoginoase (emulsie din sămânţă de dovleac) etc; artificiale sau false: se obţin artificial cu ajutorul unor emulgatori. ● după structura dispersiei: emulsii tipul I, sau ulei in apă: U/A, respectiv lipofil in hidrofil: L/H, in care picătura de ulei este dispersat in apă; emulsii tipul II, sau apă in ulei: A/U, respectiv hidrofil in lipofil: H/L, in care picătura de apă este dispersată in ulei; emulsii multiple de exemplu A/U/A, in care picături de soluţii apoase sunt dispersate in picături de ulei care la rândul lor sunt dispersate in mediul apos. Acest sistem de emulsii asigură o administrare cu acţiune prelungită, per oral sau parenteral. ● după modul de întrebuinţare distingem emulsii destinate administrării pentru: uz intern – pe cale orală de exemplu, ca vehicule pentru substanţe medicamentoase insolubile in apă cum sunt vitaminele liposolubile, uleiuri cu rol nutritiv, laxativ ş.a.; uz extern: preparate topice: - dermatologice, cosmetice etc.; parenteral (emulsii injectabile pe diferite căi de administrare, inclusiv emulsii foarte fine cu Ø particulelor sub 1 μm cu ulei gras vegetal de tip U/A pentru alimentare parenterală, sub formă de perfuzii). Determinarea tipului de emulsie. Procedee pentru determinarea tipului de emulsie: ● Testul diluării: se bazează pe principiul că o emulsie este miscibilă cu un lichid asemănător cu faza continuă. ● Testul colorării: se bazează pe principiul că o substanţă colorantă care se dizolvă în faza continuă colorează uniform emulsia, şi invers. ● Testul conductibilităţii electrice: soluţiile apoase conduc bine curentul electric, de aceea emulsiile tip U/A permit trecerea curentului electric, astfel serveşte la identificarea tipului de emulsie. ● Testul fluorescenţei: se bazează pe principiul că o serie uleiuri dau fluorescenţă în lumina ultravioletă. Prin examinarea unei picături de emulsie la un microscop cu fluorescenţă se poate identifica tipul de emulsie. Câmpul microscopic este fluorescent în cazul emulsiei de tip A/U, iar în cazul emulsiilor de tip U/A apar numai câteva pete fluorescente. ● Testul direcţiei de separare: se bazează pe principiul densităţii. Sedimentarea sau cremarea au loc în funcţie de densităţile relative ale celor două faze care alcătuiesc emulsia.

proces prin care o emulsie de tip A/U se va transforma în cel de tip U/A sau viceversa. floculare. Capacitatea de stabilizare a diverselor amestecuri de lichide polare si nepolare este determinată de afinitatea moleculelor emulgatorilor de a se orienta cu părţile hidrofile către lichidul polar (de exemplu apa) şi cu părţile hidrofobe către lichidul neopolar (de exemplu uleiul). ● Cremarea – creaming = smântănire. emulsionarea se realizează mult mai uşor şi separarea intervine mult mai încet. respectiv: ecremarea. ● Inversarea fazelor – este o formă particulară de instabilitate. apoi de dezemulsionare. stabilizându-l. Rolul şi modul de acţiune al emulgatorilor. De exemplu. Cremarea nu reprezintă o rupere definitivă a emulsiei. Emulgatorul are rolul de a reduce tensiunea superficială dintre cele două faze lichide.6 In cazul cremării emulsia este de tipul U/A. După un anumit timp însă. cu excepţia emulsiei cu bromoform. este un proces prin care o emulsie se separă în două emulsii. Instabilitatea emulsilor. dispersarea va fi mai avansată. Rezultatul este o scădere a energiei termodinamice libere a amestecului (a tensiunii superficiale apărute la interfaţa celor două faze) şi prin urmare o creştere a stabilităţii acestuia. Dispersarea mecanică a uleiului în apă sub formă de sfere mici în cazul preparării unei emulsii necesită o cheltuială de energie pentru a înfrânge forţele de coeziune dintre moleculele uleiului. ● Dezemulsionarea – este un proces care conduce la separarea fazelor. Emulgatorii. aglomera şi fazele se vor separa. conţinând restul de acid gras cu caracter lipofil şi . Dacă se adaugă un emulgator (de exemplu. Emulgatorul mai acţionează şi prin încărcătura sa electrică. Emulgatorii sunt substanţe active. apoi de dezemulsionare. Natura amfifilică a emulgatorilor se bazează pe structura lor mixtă. Acest proces are loc: când se observă sedimentarea sau cremarea urmată de dezemulsionare. Cu cât energia va fi mai mare. ruperea (dezemulsionarea) şi inversarea fazelor. sau se schimbă caracterul emulgatorului. fenomene de floculare. datorită densităţii bromoformului care are o densitate mai mare ca şi apa. uşurând dispersarea. astfel printr-o agitare puternică emulsia revine la starea iniţială. emulgatorul formează un strat monomolecular în jurul particulelor dispersate protejându-le de contopire. si mecanismul de acţiune. din care una este mai concentrată în picături dispersate decât cealaltă. urmat de cremare sau sedimentare. Astfel de fenomene pot avea loc când se modifică raportul între faze. astfel are tendinţa de sedimentare deşi este o emulsie de tipul A/U. sferele vor căuta să revină la starea iniţială. are loc ruperea sau desfacerea unei emulsii şi separarea completă a celor două faze. se vor contopi. Această uniformizare este posibilă deoarece particulele sunt încă înconjurate de un strat de emulgator. urmat de coalescenţă. anionii care se formează la dizolvarea în apă a unor emulgatori de tipul săpunurilor alcaline. care au capacitatea de a migra la interfaţa unui amestec eterogen de lichide nepolare si polare.cremarea. Acest lucru se explică prin faptul că cele două lichide nemiscibile posedă tensiuni superficiale diferite. în cazul sedimentării de tipul A/U. având o parte lipofilă respectiv hidrofobă şi una hidrofilă respectiv lipofobă. Concentrându-se la interfază. Instabilitatea emulsiilor – de regulă se manifestă în 3 procese distincte: . o cantitate mică de săpun).

să nu fie subţire. sulfonat. astfel mobilitatea particulelor devine mai scăzută. strat multimolecular. Scopul acestui film este de a forma o barieră mecanică. care pot disocia în ioni (emulgatori ionogeni) sau nu (emulgatori neionogeni) constau din grupări ca: hidroxil. tensiunea interfacială se reduce. picăturile de ulei vor fi înconjurate de aceste pelicule. Dacă cele hidrofile au pondere mai mare. cicluri aromatice sau hidroaromatice. Astfel particulele de ulei dispersate devin electronegative şi rămân dispersate datorită respingerii electrostatice. este un emulgator de tip U/A. dar şi contactul uneia cu alta. scad tensiunea superficială. iar ca substanţe care stabilizează emulsiile de tipul A/U se folosesc grafitul. să se refacă rapid. sulfat. amino. Avantajele emulsiilor: • formularea ca emulsie elimină unele probleme de solubilitate limitată şi nemiscibilitate. sau dacă are caracter hidrofil. pigmenţii de anilină. prin absorbţia emulgatorului la interfaţa. care dispersate coloidal în faza apoasă (substanţe cu caracter hidrofil) sau în faza uleioasă (emulgatori lipofili) asigură o stabilitate mai bună emulsiilor. Datorită acestei concentrări la interfază. divizate fin. Emulgatori sub formă de pulberi fine. sunt substanţe tensioactive. nitro. avem de a face cu un emulgator de tip A/U. carboxil. Sunt substanţe insolubile. apropierea şi contopirea picăturilor este îngreunată. care se va încovoia în jurul picăturilor de apă sau ulei. Grupările hidrofile. Emulgatorii propriu-zişi (agenţi tensioactivi) Sunt substanţe organice. Datorită acestui caracter amfifili. care conţin în molecula lor atât grupări hidrofile cât şi lipofile. se va dizolva în apă şi se va comporta ca un emulgator de tip U/A. în funcţie de afinitatea mai mare faţă de ulei (primul caz) formând emulsii A/U. Capacitatea emulgatorului de a da emulsii A/U sau U/A depinde deci de raportul dintre grupările hidrofile şi hidrofobe ale moleculei. .7 formează un înveliş în jurul particulelor de ulei. care să prevină coalescenţa picăturilor. Gruparea sau grupările lipofile ale acestor substanţe sunt formate din lanţuri parafinice. rezistent. Formarea filmului interfacial: Cerinţa majoră pentru capacitatea unui emulgator constă în formarea rapidă a unui film în jurul fiecărei picături de lichid dispersat. dacă se rupe. Mulţi emulgatori sintetici sunt esteri sau eteri ai acizilor graşi. Tipul de film format la interfaţa dintre cele două faze de lichide se datorează structurii şi naturii chimice a emulgatorului. cărbunele animal. el trebuie sa fie suficient de elastic. şi poate fi: strat monomolecular. Pentru ca filmul sa devină o barieră eficientă. Dacă proprietăţile hidrofile domină. Emulgatorii măresc întro oarecare măsură şi vâscozitatea mediului. Ca emulgatori hidrofili se utilizează bentonita. Se consideră că aceste pulberi foarte fine se concentrează la interfaza apă/ulei formând o a treia fază sub formă de peliculă. în amestec de lichide nemiscibile se concentrează la interfază şi grupările se orientează conform afinităţii lor. strat de particule anorganice. Dacă cele hidrofobe predomină va fi solubil în ulei şi se va comporta ca un emulgator de tip A/U. Aceste substanţe. aerosilul. Dacă proprietăţile lipofile sunt dominante. respectiv al alcoolilor superiori. solide.

în care faza internă este dispersată sub formă de sfere regulate. mult mai uşor de efectuat sub formă de emulsie. numite şi emulsii directe. o emulsii artificiale sau emulsii uleioase. sucurile latescente (latexuri) emulsii preformate în plante. inversarea tipului de emulsie. Emulsiile pot fi grupate in felul următor: • în funcţie de origine în: o emulsii naturale: laptele. L/H şi H/L depot. • datorită gradului de dispersie mare. cremare. O polidisperse. • acceptabilitatea pacientului este cel mai important motiv pentru care emulsiile orale şi topice sunt atât de larg folosite. cazul ideal. perfuzii i. de tipul L/H. de întreţinere. . arahide). demachiante etc. obţinute prin emulsionarea uleiurilor cu ajutorul emulgatorilor. • emulsii concentrate: monodisperse şi polidisperse: o monodisperse.cu rol emolient. vaginale.. suferă fenomene de: coalescenţă. • o emulsii adsorbite. numai L/H.v. când emulsiile prezintă o mare eterogenitate globulară. o emulsii parentale: injecţii i. pentru administrare pe cale orală.m. emulsii administrate pe mucoase: rinofarigiene. o emulsii cosmetice . emulsii administrate pe piele (topice): dermatologice. linimente. rectale. externă este hidrofilă (H). • o emulsii de tipul H/L. determinat de polaritatea fazelor: o emulsii de tipul L/H. pulverulente care sunt comprimate sau sunt introduse în capsule gelatinoase. pe mucoase. preparare dificilă şi procese tehnologice de fabricare speciale. emulsiile permit o absorbţie crescută a substanţelor medicamentoase liposolubile. emulsii din seminţele unor plante oleaginoase (dovleac.. • stabilitate fizică mai mică decât a formelor lichide. de tip L/H sau H/L. dar şi emulgatori adecvaţi. • emulsiile pot oferi un potenţial mare în designul sistemelor farmaceutice capabile să elibereze substanţa medicamentoasă în mod controlat. cosmetice. otice. la care emulsionarea are loc datorită prezenţei unor emulgatori în aceste seminţe. Dezavantajele emulsiilor: • în unele cazuri. oftalmice. • În funcţie de rolul şi acţiunea farmacologică: o emulsii medicamentoase.8 • oferă posibilitatea de rezolvare a problemelor de formulare pentru medicamentele formate din două lichide nemiscibile sau a unor substanţe medicamentoase solubile într-un lichid nemiscibil cu un al doilea lichid. lipofil (L): ulei vegetal sau mineral şi faza dispersantă. dermatologice şi parenterale. este mult acceptată de pacienţi. faza internă nu poate depăşi volumul de 74% şi aranjarea sferelor regulate nu se poate realiza decât în două dispoziţii: romboedrică şi cubică. în care faza dispersată internă este un lichid nepolar. • tipuri de emulsii: emulsii orale sau de uz intern. • în funcţie de tipul emulsiei. uscate. separare a fazelor. • administrarea topică. fotoprotector. migdale. numite şi emulsii inverse. • stabilitate microbiologică asigurată prin asociere de conservanţi antimicrobieni (în faza hidrofilă).

9 SUSPENSIONES . faza lichidă de ex. ulei gras vegetal etc. Suspensiile oftalmice respectiv suspensiile injectabile sunt prevăzute la monografiile: Oculoguttae. agenti de flocularae. Preparare/fabricare. Suspensiile destinate uzului intern pot contine: agenti pentru corectarea gustului si a mirosului. Suspensiile. conservanti antimicrobieni etc. sau la Iniectabilia. agenţi de suspensie. asigură modificarea resobţiei şi/sau eliminarea prea rapidă din organism a unor substanţe medicamentoase. . insolubili dar fără gust neplăcut. asigură o mai bună stabilitate chimică pentru unele substanţe medicamentoase decât o soluţie. glicerol. constituite din una sau mai multe substanţe active insolubile. suspendate intr-un mediu de dispersie lichid şi destinate administrării interne sau externe. coloranti. agenti pentru cresterea viscozitatii. vehicul. faza dispersantă. asigură compleanţă pentru copii. Acest inconvenient se poate elimina prin realizarea pulberilor sau granulelor pentru suspensii. prin suspendarea într-un solvent care asigură acest deziderat. Avantaje: permite preparare şi administrarea unor substanţe medicamentoase insolubile sau puţin solubile în solvenţi obişnuiţi in concentraţii terapeutice. Tehnica de preparare dupa FR X: substantele solide insolubile aduse la un grad de finete scopului si modului de administrare. se disperseaza in mediu de dispersie lichid printr-o metoda adecvata si se completeaza la masa prevazuta (m/m). ca formă farmaceutică prezinta unele avantaje şi dezavanteje. respectiv faza dispersată. alcool. Dezavantaje: prezintă o instabilitate fizică. apa. maschează gustul neplăcut al unor substanţe medicamentoase prin suspendarea derivaţilor lor. faza discontinuă. după caz şi substanţe auxiliare prevăzute: umectanti. suspensiile sunt preparate farmaceutice lichide. deorece este mai uşor administrat o suspensie decât de ex. particulele se pot sedimenta uşor. comprimatul.SUSPENSII. din FR X. In conformitate cu definiţia menţionată în FR X. ca forma farmaceutica. Componenti: substanţa medicamentoasă insolubilă. respectiv agenti de suspendare. mediu de dispersie.

Metoda se aplică la substanţele a căror solubilitatese modifică dependent de pH. este în funcţie de codiţiile de lucru. astfel încât să se obţină o suspensie stabilă. dispersarea fezei solide în vehicul şi stabilizarea sistemului eterogen. masa prelucrata sub forma de suspensie nu trebuie sa depaseasca doza maxima pentru 24 h.în recipiente unidoză sau multidoză. Preparatele sterile sunt obţinute din materii prime şi metode de preparare care le asigură sterilitate şi care evită contaminarea microbiană. polietilenglicol) apoi se adaugă la vehiculul apos în care se găseşte dispersat agentul de suspensie. sterilitate. Conform FR în vigoare. In procesul de preparare/fabricare. se referă la: stabilitate. conservare şi distribuţie trebuie luate măsuri corespunzătoare pentru asigurarea calităţii lor microbiologice. Condiţionare: . Culoarea. Controlul formei farmaceutice suspensii se refera la: uniformitatea conţinutului şi uniformitatea masei. În conformitate cu FR X. care permite administrarare unei doze corecte. Alte determinări. Ex. doza şi uniformitatea dozei picăturilor. Suspensiile care se aplica pe pielea grav lezată (plăgi.10 Substantele auxiliare sunt folosite dupa tehnica de preparare adoptata. suspensiile sunt preparate farmaceutice fluide. de condiţiile de lucru: temperatura. de vehicul. masa sau volumul eliberat. În mod obişnuit prepararea suspensiei presupune următoarele etape: pulverizarea substanţei. care este uşor redispersabil prin agitatre (1 – 2 min. În farmacie se realizează cu ajutorul mijloacelor simple: moară electrică (râşniţă). alte componente ale vehiculului. ambalare. ce are loc în urma unei reacţii chimice. arsuri) se prepara prin metode care sa asigure sterilitatea şi care permit evitarea unei contaminari ulterioare cu microorganisme. Controlul. viteza şi de modul de adăugare. Calitate suspensiei sub aspectul omogenităţii şi stabilităţii depinde de raportul dintre volume care se amestecă. mărimea particulelor. Descriere. pot prezenta un sediment. mojar şi pistil. prepararea suspensiei de insulină. Suspensiile pot fi preparate prin două căi principale: prin dispresarea substanţei medicamentoase sub formă de pulbere la un grad de pulverizare avansat într-un vehicul adecvat. precipitarea cu solvenţi organici. sau precipitarea substanţelor insolubile în vehicul. modificarea pH-ului mediului. opace. prin condensarea. uniformitatea masei dozelor eliberate din recipiente multidoză. după caz. în cazul sbstantelor puternic active (Separanda) sau toxice (Venena). Tehnica de preparare: substanţele insolubile în apă se dizolvă în solvenţi organici miscibili cu apa (etanol. umectarea. raportul concentraţiilor soluţiilor de acid şi bază. . Prepararea prin precipitare – se poate realiza prin: reacţii de dublu schimb sau dublă descompunere. omogene.). propilenglicol. mirosul si gustul sunt caracteristice componentelor. Mărimea particulelor (cristalelor) rezultaţi. Prepararea prin dispersare – metoda constă în pulverizarea substanţei insolubile sau greu solubile la gradul de mărunţire prevăzut şi sunt aduse într-un vehicul în care particulele se umectează şi se dispersează uşor.

g = constanta de acceleratie a gravitatiei.11 Sterilitate: . Prepararea suspensiilor floculate se face in special industrial. In funcţie de excipienţi utilizaţi se pot obţine suspensii floculate si defloculate. este complex si se manifesta prin mărirea viscozitaţii mediului de dispersie. după care: 2 r²(dp – dm) v = ------------------. Principalele caracteristici: Defloculate: -particule solide se află in suspensie ca entităţi distincte. -redispersare usoara. dm = densitatea mediului. astfel printr-o tehnica de preparare adecvata. securizat.atunci când pe etichetă se menţionează că preparatul este . preparatul este steril. obţinem suspensii floculate sau defloculate. dp = densitatea particulei. scaderea tensiunii interfaciale la nivelul celor doua faze si conferirea de sarcini electrice particulelor in suspensie. Dacă preparatul este steril se conservă într-un recipient steril. Sedimentarea – este o tendinţa normala a particulelor dispersate cu densitate mai mare decât a mediului de dispersant sa sedimenteze sub acţiunea gravitaţiei.. r = raza medie a particulelor. numite şi suspensii uscate (Suspensiones siccae) – formeaza o categorie aparte si sunt amestecuri de pulberi sau granule . formarea de pelicule in jurul particulelor de substanţa insolubila. Volumul sedimentului în suspensiile floculate permite evaluarea gradului de floculare. Stabilitate. potential electrocinetic) -redispersare dificila Floculate: -particulele solide formează agregate laxe. atunci când este cazul. Etichetare. In recipiente bine închise. Pe eticheta se menţionează: denumirea tuturor conservanţilor utilizaţi. Viteza de sedimentare poate fi dedusa din relaţia lui Stokes. Conservare. La suspensiile floculate la particulele cele mai mici sunt incorporate în flocon ceea ce face ca zona supernatantă să fie limpede. Modul in care acţionează excipienţii stabilizanţi.steril” trebuie să corespundă prevederilor din FR in vigoare cestei determinări.. etc. închis etanş. atenţionări: .· g 9· η in care: v = viteza de sedimentare. Suspensile sub formă de pulberi sau granule. η = viscozitatea mediului. sediment lax voluminos -delimitare neta intre lichidul separat si sediment -lichidul deasupra sedimentului limpede -sedimentare mai rapida -particulele sunt legate in flocon -potential ζ (zeta) scăzut. sediment: compact dens -lipsa unei limite nete intre lichid si sediment -lichidul de deasupra sedimentului opalescent -sedimentare inceata -particulele dispersate individual -potential ζ (zeta) ridicat (respectiv.a se agita înainte de întrebuinţare!”.

faringele. aerosoli folosiţi în dermatologie (piele. Pulberile şi granulele destinate obţinerii de suspensii. de regulă sunt mai nici de 50 μm. Dupa agitatre rezulta o suspensie omogena. aerosoli folosiţi în ORL. Aceste preparate contin un propulsor si concentratul cu substanţa medicamentoasă. administrat pe calea respiratorie (vezi tabelul de mai jos). inclusiv in cazul unor lezuni grave de ex. sunt alcătuiţi din particule foarte fine. Formarea aerosolului având loc în momentul utilizării prin apăsare pe butonul recipientului cu ajutorul valvei. mucoase). pentru efect local si/sau sistemic (general). administrarea preparatului se face fără contact direct cu mâna de cel care administrează. Dintre tipurile de dispozitive de preparat aerosoli cele mai uzuale sunt cele de condiţionare si preparare. asigură localizarea acţiunii aerosolului. pot conţine substanţe active din diferite grupe terapeutice. faringe. Căile aeriene se împart în: a). inclusiv aerosoli de inhalaţii. arsuri. aerosoli folosiţi în ginecologie. gura. b). iar după realizarea suspensiei → la această formă farmaceutică. astfel se evită o eventuală contaminare microbiană. ale căror raze. ulceraţii. prin administrare pulmonară se evită primul pasaj hepatic. mucoase. aerosoli anestezici (local si/sau general). Penetraţia aerosolilor în căile respiratorii. complianţă pozitivă din partea pacientului. dispersate în aer sai într-un alt gaz în general ambalat într-un recipient presurizat. administrare comodă pe piele. glota 20 – 30 μm Trahee . administrare la nivelul alveolelor pulmonare se apropie de calea parenterală (suprafaţa pulmonară: 70 – 95 m²).12 la care se adauga in momentul utilizarii un anumit volum de apa. Aceste tipuri de suspensii se pot condiţiona în recipiente multidoză sau unidoză. AEROSOLI. răni. după locul de aplicare si in funcţie de gradul de dispersie a particulelor. în care se condiţionează produsul sub presiune (spray). Nivelul de pătrundere al particulelor în plămâni în funcţie de diametru: Diametrul particulelor: Nivel maxim de pătrundere: > 30 μm Fosele nazale. lichide sau solide. trebuie să corespundă sub aspectul calităţii prevederilor pentru pulberi şi granule. Avantajele ca formă farmaceutică: protejat faţă de agenţii exteriori conţinutul preparatului. echipat cu o valvă. laringe. din punct de vedere fizico-chimic sunt dispersii eterogene. – căile aeriene inferioare: plămânii precum şi diferite niveluri. Clasificarea aerosolilor după domeniile de utilizare: aerosoli pentru căi respiratorii. Aerosolii. – căile aeriene superioare: fosele nazale. In acest mod de condiţionare se elimina o serie inconveniente datorita instabilitatii fizice la aceasta forma farmaceutica.

Recipiente: metal (staniu. expulzare. chimioterapice. protejarea conţinutului. pulverizare. . Componenţii: substanţa (e) medicamentoasă(e).reglează eliberarea. strat izolator). Presiunea necesară evacuării preparatului este realizată de către gaze propulsaore. propulsor.a.a. pentru efect sistemic (general): antianginoase. după caz: emulgator sau agent de suspendare. compatibilitate cu preparat. antiinflamatoare.13 10 – 20 μm 3 – 5 μm < 3 μm 0. material plastic. pentru efect general - Acţiune redusă. dispozitiv de administrare. propan. antipruriginoase. deoarece pot fi expirate (se previne expirarea prin reţinerea temporară a respiraţiei) Preparatele farmaceutice presurizate sunt preparate condiţionate în recipiente speciale sub presiunea unui gaz. Excipienţi. amestecuri de gaze propulsoare.valvă cu eliberare continuu. răspunzător de efect terapeutic. Clasificarea valvelor după cantitatea de produs eliberat: . Substanţe medicamentoase: pentru efect local: anestezice. lubrifianţi (pentru a asigura buna funcţionare a valvei la valve dozatoare).8 – 1 μm Bronhii şi bronhiole Bronhiole terminale Canal alveolar.rezistenţă la presiune. gaze propulsoare: gaze lichefiate: hidrocarburi cu masă moleculară mică. Conţinutul preparatului este eliberat din recipient cu ajutorul unei valve corespunzătoare sub formă de aerosol. Conţin una sau mai multe substanţe active. antibiotice. bronhodilatatoare. azot. sticlă învelit cu material plastic.asigură închiderea. hidrocarburi fluorate. – se aleg după natura substanţei medicamentoase si a scopului terapeutic urmărit. presiune. excipienţi: solvenţi. amestec al acestor materiale. recipient.1 – 20 μm 0. Propulsori. butan. .valvă dozatoare (cantitate dozată). Rolul valvei: . Cerinţe pentru recipient: . protoxid de azot. plunb etc. vasoconstrictoare vasodilatatoare ş. dispozitiv de pulverizare (valve). solubilizanţi. gaze propulsoare lichide: cu punct de fierbere scăzut ex. gaze comprimate: dioxod de carbon. antispastice ş. alveole pulmonare Efect terapeutic optim. Dispozitiv de pulverizare – valva. învelit cu lac. dezinfectante. Umplerea recipientelor se realizează prin: . La formularea aerosolilor se aleg un propulsor ţinând seama de următoarele aspecte: solubilitate.

sunt menţionate în papirusul Ebers. –umplerea la rece: .se aplică valva prin sertizare (etanş). prin tehnica asemanatoare prepararii supozitoarelor. descoperit de Ebers) şi figurează in continuare pe parcursul perioadelor istorice în farmacopeeile secolelor XVII şi XVIII.14 a).sunt preparate de consistenta semisolida care se inmoaie când sunt frecate pe piele si formeză un film superficial gras. sunt constituite din excipienţi (baze de unguent) în care se pot încorpora substanţele active.precauţiile care trebuie luate (condiţii de păstrare. Denumirile vechi pentru preparate semisolide destinate căii cutanate sunt: ungeri. .se într-o duce propulsorul în sens opus funcţionării valvei. . unguente-suspensii sau unguente cu mai multe faze.se într-o duce în recipient substanţa activă sub formă de soluţie. Ex.. în funcţie de încorporarea substanţei medicamentoase în excipient se obţin: unguente-soluţii. ca mijloc terapeutic. .n.modul de utilizare a preparatului. b).1. unguentele emulsii sunt denumite creme. Ceratele .) si Rp.faza apoasă depăşeşte 10 % din masa din masa ungunetului. mai face următoarele precizări la această monografie după care dacă: . inclusiv şi în farmacopeeile zilelor noastre. Preparate semisolide pentru aplicaţii cutanate.substanţa activă şi propulsorul lichefiat se într-o duc în recipient deschis la temperatură scăzută. se concretizează noţiunea de unguent pentru preparatele semisolide destinate aplicaţiilor cutanate. FR X defineşte în felul următor: . după utilizare nu se aruncă în foc ş.).la preparate prevăzute cu valve dozatoare. unsori. (F. Pomezile . considerat ca o parte a farmacopeei Egiptului antic (redactat în jurul anilor 1550 î. -umplerea sub presiune la temperatura obişnuită: . care sugerează modul de aplicare a preparatelor semisolide pentru administrare cutanată.faza dispersată depăşeşte 25 % din masa unguentului.: cerat pentru buze sau cerat labial Rp. ..N. . Denumirea de unguent provine de la cuvântul latin ungo – ungere = a unge. alefii.se aplică valva. ISTORIC. etc. unguente-emulsii. În a doua parte a secoluli al XIX-lea. pomezi. unguentele-suspensii sunt denumite paste.2.” Ca sistem dispers. Această noţiune este utilizată şi de FR X ediţia 1993 pentru preparate semisolide destinate de a fi aplicate în scop terapeutic pe piele sau pe mucoase. . .a. Etichetare. Pe eticheta trebuie să menţioneze: . Se folosesc pentru protectie.sunt preparate grase care contin un procent mai ridicat de ceara sau parafina. Se prepara prin topirea componentelor pe baie de apa si turnarea in formele de cerate. FR X. emulsie sau suspensie. în scop terapeutic sau de protecţie. (Manuale Pharmaceuticum 2002). PREPARATIONES MOLLES AD USUM DERMICUM.Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide destinate aplicării pe piele sau pe mucoase.e. se menţionează cantitatea de substanţă activă pe doza pulverizată. PREPARATE SEMISOLIDE PENTRU APLICATII CUTANATE. având o consistenţă tare si un punct de topire relativ ridicat.

se omogenizeaza si se toarna masa in forme corespunzatoare.0 g V gtts Componentele se topesc pe baia de apa. Cera alba Cetaceum Adeps solidus 50 Vaselinum album Aetheroleum geranii 10. In general sub denumirea de preparate semisolide pentru aplicaţii cutanate întelegem toate preparatele care au consistenta semisolida. În secolul al XXI-lea FR X. cu consistenţă solidă în care se dispersează sunbstanţe active şi care se aplică după fluidificarea masei prin încălzire.00 g 0.15 Rp. Categorii de preparate semisolide: .reprezinta o categorie speciala de preparat şi FR X. pe arsuri şi pe pielea sugarilor . Supliment 2004.0 g 10. Unguentele emplastre sunt pe baza de sapun de plumb. sau emplastre adezive sunt folosite pentru acoperirea leziunilor epidermului.00 g 12.Preparate semisolide pentru aplicaţii cutanate”. sau structura de gel plastic ce se aplica pe piele sau pe mucoase indiferent de natura excipientului.1. Gelatinele . substante grase ca atare sau asociate cu substante medicamentoase. simpla sau compusa. rezine. esenta se adauga la sfârşit.. De altfel FR X. reconsideră clasificarea preparatelor farmaceutice.20 g Rp. Se pastreaza la loc racoros. Adezive si emplastre . Această prevedere impune condiţii aseptice de preparare. Glicerolatele . Preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate sunt preparate farmaceutice semisolide cu aspect omogen constituita dintr-o baza. astfel noţiunea de unguent se referă la o subgrupă de preparate în cadrul produselor semisolide destinate pentru căii cutanate. Se obtin creioane cilindrice de consistenta tare. şi sunt destinate absorbtiei locale sau transdermice a substantelor active sau pentru actiunea lor emolienta sau protectoare. ed. Supliment 2004. Supliment 2004.5 g 30.0 g 12. in care sunt dizolvate sau dispersate una sau mai multe substante active in scopul administrarii caii cutanate. In general se aplica pe epiderm. al XX-lea unguentele oftalmice si unguentele care se aplică pe plăgi. sau fixarea pansamentelor.: glicerolat de amidon (Unguentum glyceroli FR X}. PREPARATE SEMISOLIDE PENTRU APLICŢII CUTANATE FR X.5 g 53.00g 10.sunt hidrogeluri obtinute din glicerina si amidon si sunt numite: unguente cu glicerina. componentelor terapeutice active sau modului de preparare Definitie. glecerina şi/sau apă. La sfâşitul sec. Ceratele pot fi indulcite si colorate prin incorporarea in baza de mai sus a unor edulcoranti si coloranti admisi de Ministerul Sanatatii.2. Pot fi intinse pe un suport maleabil de panza sau matase. Unele preparate cu o usoara incalzire inainte de aplicare.adezivele.00 g 30. respectiv excipient. include unguentele în Monografia . Exemplu: leucoplast sub forma de rola. se inmoaie la temperatura corpului. ceruri. cu miros slab de roze. formeaza un strat adeziv elastic. Ex. alb sidefii. Cera alba Cetaceum Acid stearic Adeps solidus 50 Vaselina Esenta de roze 7.sunt costituite dintr-un amestec mai ales de gelatina. 1993 consideră ca preparate sterile.

emoliente. în scop protector al pielii sănătoase sau pentru tratamentul unor afecţiuni dermice de suprafaţă.gel. cu acţiune reducătoare – conţin: gudroane.cu antibiotice. cu acţiune anestezică: . afecţiuni acute.creme. fotoprotectoare.cataplasme. cu acţiune trofică locală: . betanaftol. Aspecte fizico-chimice.. vitamine din complexul B. hidratante acide. reologice. endodermice.emplastre medicamentoase. citostatice şi antiproliferative: care conţin metotrexat. cu tanin.unguente protectoare. . colchicimă. camfor. b.cutanate sau dermice. . demachiante. benzoat de benzil. astringente: . dezinfectante. acid benzoic. cremele evanescente (dispare treptat). ihtiol. hidratante. În funcţie de structura lor. răcorire – conţin de regulă apă. oftalmice. nazale (erine). . cu acid salicilic. de suprafaţă sau epidermice: . .unguente. Clasificarea preparatelor semisolide destinate căii cutanate se pot face după diferite criterii: a.16 . de exemplu tip plastic. podofilină.conţin xilină. pastele prezintă o curgere dilatantă.cu sulf.cu săruri de zinc sau de bismut. ihtiol. unguentele. După locul de aplicare distingem preparate: . c. când se urmăreşte . antiseptice. antiparazitare: . vaginale.paste. anestezină. care prin evaporare produc senzaţie de răcorire a pielii.cu derivaţi corticosteroidici. rectale (anale). la forţele de forfecare crescute. pseudoplastic sau tixotrop.coldcremele.cu sulf. cosmetice: . revulsive – produc o hiperemie locală (vasodilataţie). soluţie alcolică. de penetraţie sau de profunzime – se aplică în tratamentul pielii lezate. etc. cu substanţe antiinflamatoare nesteroidiene (organice sau anorganice). procaină. tiosulfat de sodiu. cheratolitice: cu sulf (coloidal sau precipitat).pantotenat de calciu. cremele şi gelurile prezintă în general un comportament vâscoelastic şi proprietăţi nenewtoniene de curgere. După gradul de pătrundere se clasifică în preparate: epidermice sau de suprafaţă – sunt utilizate pentru acţiunea lor de suprafaţă. chimioterapice. βcarotene.După acţiune terapeutică distingem preparate semisolide: de acoperire. vitamina A. Clasificare. antiseboreice şi antiacneice: . substanţe volatile. antimicrobiene: . subacute sau cronice. . antiinflamatoare: .

preparate antiinflamatoare.17 pătrunderea substanţelor active în straturile mai profunde ale pielii: epiderm. . silicongeluri. cu antibiotice. Excipientul sau baza Excipientul sau baza de unguent. Compozitia. tip emulsie. d. Formularea preparatelor semisolide. sau H/L. antioxidanti.. După structura fizico-chimică a gelului. baza de unguent (excipient) poate avea o influenta asupra activitatii preparatului. distingem preparate: tip soluţie. gel suspensie. . emulgatori.marimea particulelor dispersate → prin metodele de preparare sa asigure o marime a particulelor controlata si adecvata modului de utilizare prevazut. antimicrobiene. K. Ex.preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate destinate aplicarii pe pielea grav lezata → vor fi sterile. tip mixt (soluţie-emulsie-suspensie). inclusiv al excipienţilor. Ex. . Fiecare din aceste grupe pot cuprinde: gel simplu. agenţi de creşterea vâscozităţii şi agenţi de penetrare. e. Münzel face următoarea clasificare în grupe de: gel de hidrocarburi. Preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate pe lângă substanta(e) activa(e) si compozitia bazei mai pot contine: conservanti antimicrobieni.sterilitate . efect la distanţă. antibronşice. hidrogeluri. După tehnologia de preparare aplicată. . ţinând cont de gradul de dispersie (FR X). Excipientul sau baza. Preparatele semisolide pentru aplicaţii cutanate sunt constituite dintr-o bază simplă sau compusă. pe piele grav lezată.calitate microbiologica → presupune conditii de preparare adecvata. poate avea o influenţă asupra activităţii preparatului. . polietilenglicolgeluri.omogenitatea → prin metode de preparare si conservare trebuie sa asigure omogenitatea preparatului administrat. stabilizanţi. . diadermice. care asigură o cedare controlată a substantei active. de resorbţie sau sistemice: . preparate vasodilatatoare. reducătoare etc. în care sunt dispersate una sau mai multe substanţe active. reprezinta vehiculul in care se incorporeaza substantele active prescrise si poate fi constituita din substante de origine naturala sau sintetica cu proprietati hidrofile sau lipofile.facilitează pătrunderea substanţei active prin tegument până la sistemul limfatic sanguin prin hipoderm exercitând prin resorbţia lor un efect sistemic. Cerinte. derm. gel soluţie. tip suspensie. gel emulsie tip L/H.proprietati reologice adecvate: .masurarea consistentei prin penetrometrie. în funcţie de compoziţia sa. antireumatice. se face în funcţie de scopul terapeutic urmărit şi de proprietăţile substanţelor active. pe mucoase. gel mixt. Aici se încadrează preparatele numite sisteme transdermice (STT). Formularea preparatelor semisolide destinate pentru aplicaţii cutanate. lipogeluri. In functie de compozitia sa.

hidro. . ci invers. ci in substante grase sau lipofile. Componentele bazelor de unguent utilizate in mod obisnuit pentru unguente hidrofobe sunt urmatoarele substante cu caracter lipofil. Pentru preparat steril → acest fapt se mentioneaza pe eticheta.pot absorbi numai cantitati mici de apa. stabilizatori de emulsie. in care R= rest alchilic. cerurile si polialchilsiloxanii lichizi. solubilitatea emulgatorului determina tipul de emulsie format. alcoli grasi etc. Polisorbatum 80. sinonome: Tween 80. Dupa regula lui Bankroft. Emulgatori folosiţi care stabilizeaza emulsiile de tipul H/L adica A/U.unguente hidrofobe. Cetilsulfat de sodiu C16H33–O–SO2–O–Na). sunt: alcooli grasi sulfatati (esteri ai alcoolilor superior cu acidul sulfuric R–O–SO2–O–Me. Pe eticheta se mentioneaza denumirea conservatilor antimicrobieni utilizati. contin o bază de unguent monofazică in care se pot dispersa componentele lichide sau solide. phobos = frica) sinonim: lipofil (gr. Etichetare. UNGUENTE. la produsul steril. Laurilsulfat de sodiu C12H25–O–SO2–O–Na. pentru substante grase sau lipofile.18 .= apa + gr. inchise etansi. copolimerizati cu . Sinonimele emulgatorului: agenti de emulsionare. Unguente emulsii Unguente emulsii – pot absorbi cantitai mai mari de apa. lipos = grasime + gr. monogliceride. in functie de matura si proprietatea emulgatorului folosit. esteri ai sorbitanului (Spanuri = esteri ai sorbitanului cu acizi grasi). Categorii de unguente: . Emulgatori folositi care stabilizeaza emulsiile de tipul L/H adica U/A.. Unguente hidrofobe Unguente hidrofobe . philein = a iubi) → reprezinta substanta nepolara cu proprietatea de a nu avea afinitate fata de apa si vehicule apoase. astfel ia mastere emulsia de tipul L/H sau U/A respectiv H/L sau A/U. si anume: emulgatorul emulsioneaza faza in care nu este solubila. eventual semisolid. Sterilitate. monostearat de glicerol. gliceridele ca uleiurile vegetale si grasimi de animale. sunt: alcooli de lănă. securizate. Componentele acestor baze de unguente sunt constituite din produse sau substante de natura hidrofobe. . Determinari. Masa sau volumul eliberat pentru preparate conditionate in recipiente unidoza. in genaral lichid-lichid. respectiv emulgatori cu valori HLB = 4 – 6. sa devina o emulsie. Hidrofob (gr. polisorbati (ex. Preparatele sterile se conserva in recipiente sterile. de ex. Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide cu aplicatii cutanate. prin formare de emulsii. Substante hidrofobe (lipofile) nu sunt solubile in apa. gliceridele solide de semisinteza de ex. UNGUENTA. cum sunt de ex.: parafinele solide si lichide. monooleat de polioxietilen-80 sorbitan → este un tensioactiv neionic format dintr-un amestec de monoesteri ai acidului oleic cu sorbitolul sau cu anhidrida acestuia numit sorbitan.unguente – emulsii. Emulgatorii in tehnologia farmaceutica sunt substante care intervin la un sistem dispers format din doua faze nemiscibile.masurarea vascozitatii (vascozitatea aparenta).unguente hidrofile. Conservare. Preparatele care contin apa sau substante volatile se conserva in recipiente inchise etanşi.

Cremele sunt preparate farmaceutice polifazice pentru aplicatii cutanate.. Creme lipofile Cremele lipofile – sunt preparate farmaceutice din categoria cremelor care au ca faza externa faza lipofila si contin emulgatori de tip H/L adică A/U (Alcooli de lana. K+. eteri ai alcoolilor grasi cu macrogoli (Brij). sunt emulgatori anionactivi. adică U/A (Săpunuri alcaline. parafina lichida cu polietilena.n” este numarul mediu al gruparilor de oxietilen: HO–CH2–(CH2–O–CH2)n –CH2–OH. Categorii de geluri: . trietanolamina. cu emulgatori tip H/L (A/U). cum este de ex. cu formulă generală R–COOMe. sinonime: polietilenglicoli. In compozitia lor intra in general amestecuri de macrogoli (solizi si lichizi cu continut corespunzator de apa). . avand formula generala. monostearat de macrogoli (400). palmitat de potasiu. de ex. asociaţi dacă este cazul.creme hidrofile.geluri hidrofile. sunt preparate farmaceutice cu aplicatii cutanate ale caror baze conţin. Cremele hidrofile Cremele hidrofile – sunt preparate farmaceutice din categoria cremelor care au ca fază externa faza apoasa si contin emulgatori de tip L/H. polisorbaţi. C17H35 –COO–K → stearat de posiu. Unguente hidrofile Unguente hidrofile – sunt preparate farmaceutice a caror baze de unguent sunt miscibile cu apa si solutiile apoase. esteri ai sorbitanului cu acizi grasi. cetilstearil de macrogoli sau esteri ai acizilor grasi cu macrogoli (Myrj). Gelurile fac parte din categoria preparatelor farmaceutice semisolide cu aplicaţii cutanate care sunt constituite din lichide gelificate cu ajutorul unor agenţi de gelificare corespunzători. în care R = radical al unui acid gras.19 aproximativ 20 molecule de oxid de etilen pentru fiecare molecula de sorbitol sas sorbitan). compuse dintr-o faza lipofila si o faza hidrofila. GELURI. alcooli grasi sulfataţi. .geluri lipofile. Gelurile lipofile Geluri lipofile – numiţi si oleogeluri. NH4+. Acesti emulgatori au valoare HLB intre 8 – 18.).creme lipofile. de regula. oleat de potasiu sau sodiu. mai jos mentionata in care . uleiuri grase gelificate cu dioxid de siliciu coloidal sau sapunuri de aluminiu sau zinc. monogliceride etc. Geluri hidrofile . acizi graşi polioxietilenici. ca de ex.. esteri ai alcoolilor graşi etc. etc. carbowax → sunt polimeri de condensare ai oxidului de etilen cu apa. Categorii de creme: . Me=Na+. CREME.

de regula apa. incalzit inainte de aplicare pe piele intacta. In cazul emplastrelor medicamentoase substanta(e) activa(e) sunt dispersate in strat uniform pe un suport corespunzator dintr-un material natural sau sintetic.20 Geluri hidrofile – numiţi si hidrogeluri. De regula. A. fata de masa totala a preparatului. fainuri cu substante mucilaginoase sau amilacee si alte substante destinate a fi aplicate in scop terapeutic. Prin alte cuvinte. Patura cornoasa cuprinde primul strat. cataplasme cu faina de mustar are efect revulsiv. Se pot aplica si cataplasme uscate – care nu intra in categoria preparatelor semisolide – de. emplastron) medicamentoase sunt preparate flexibile care contin una sau mai multe substante active destinate aplicarii cutanate. care conţin proporţii crescute de pulbere fin dispersate intr-o baza adecvata scopului terapeutic. PASTE. In scopul de a inţelege mai bine interacţiunile si efectul terapeutic a substanţelor active dispersate intr-un preparat semisolid pentru aplicaţii cutanate. Ex. EMPLASTRE MEDICAMENTOASE. Emplastrele adera pe piele printr-o simpla apasare si pot fi usor indepartate. cum sunt: amidon. Pielea este constituita din 3 zone distincte suprapuse: epidermul. nu se referă la această prevedere. STRUCTURA SI FUNTIILE PIELII. tărâţe. După FR X. in care sunt dispersate substante active solide sau lichide. ed. cataplasme cu sare. carbomeri. iar patura mucoasa conţine de la al 2-lea inclusiv si al 5-lea strat. ex. deci de la stratul 2-5. poate fi contnuu. taiate la utilizare sau sa fie fabricata cu marime potrivata. pansaplast) folosite pentru fixarea pansamentelor nu intra la categoria emplastrelor medicamentoase. glicerol sau propilenglicol. seamana cu o pasta moale. de regula dispuse in straturi groase pe un suport pansament corespunzator. derivaţi de celuloza (metilceluloza. Suplimentul 2004. . Cataplasmele (gr. cataplasmele (prisnite) ca preparate cu actiune topica au consistenta semisolida. Forma si dimensiunea lor difera. sunt preparate farmaceutice cu aplicatii cutanate ale caror baze conţin. carboximetilceluloza etc.). fiind vorba de un organ deosebit de important pentru organismul uman. dermul si hipodermul. gelificate cu ajutorul unor agenţi de gelificare corespunzator de ex. silicaţi de aluminiu si magneziu. etilceluloza. straturile adezive sunt acoperite cu cu o banda protectoare. in scopul mentinerii unui contact direct intre acesta si substantele active astfel incat acestea pot fi absorbite lent sau pot actionaca protectori sau cheratolitici cand contin substante active responsabili pentru aceste efecte. kataplasma = aplicatie) se compun dintr-o baza hidrofila capabila sa retina caldura. CATAPLASME. 1993 pastele sunt sistene dispersii eterogene in care faza dispersată in general depaseste 25 %. pe diverse regiuni ale corpului. nisip etc. Pastele – sunt preparate farmaceutice semisolide cu aplicaţii cutanate. Emplastrele – (gr. Emplastrele adezive (leucoplast. este nevoie de a trece in revista structura si funcţiile pielii. pot fi compuse din pulberi. care nu antreneaza substanta activa si este indepartat inaintea aplicarii emplastrului pe piele. Epidermul formeaza un epiteliu pavimentos constituit din 5 straturi principale de celule. STRUCTURA PIELII.

Gradul de hidratare al gelului scade progresiv catre straturile exterioare. regiunea ombilicala si anogenitala. Pătura cornoasa.stratul germinativ (stratum germinativum) sau cel bazal este constituit din dintrun singur rand de celule cilindrice care asigura innoirea continua a epidermului. Cresterea celulelor epidermice incepe de la stratul germinativ.format din mai multe randuri de celule poliedrice. este patura cea mai profunda a pielii. o dispersie organizata de proteine in apa.. Pielea este un organ care regularizeaza metabolismul apei.este format din cateva randuri de celule romboide. -apocrine. pielea este un gel protidic. 4. in echilibru cu gruparile de tiol. primele celule vii in epiderm. 5. vase capilare limfatici si nervi. Prezenta numeroaselor spin aflati la suprafata celulei formeaza punti intercelulare creand spatiul liber intre celule. Contine 10% umiditate... o scleroproteina bogata in cisteina care poseda o legatura disulfurata.glandulara: -glande sebacee. Hipodermul – denumit si tesut adipos subcutanat. secreta sebum cu rol lubrifiant. Pielea unui adult cantareste 9 kg. sub brati. Proteina cea mai importanta este cheratina. Pătura mucoasă. Rezista la actiuni enzimatice. ceea ce reprezinta 6% din masa totala a organismului. Invelisul cutanat propriu zis contine 70% apa. deosebind morfologic si este constituit din stratul papilar si stratul reticular in interior. • Sub aspect fizico-chimic. pentru ca se opune transferul apei prin piele. 27% electroliti. Anexele cutanate.. • Din punct de vedere biochimic pielea este un produs de sebaceu format din 20% colesterol. electroliti in cantitati mari la pacienti edemosi.stratul granulos (stratum granulosum) . Stratul cornos in intregime serveste ca bariera mecanica pasiva absorbtia apei. celule in care incepe degenerarea nucleului si cheratinizarea.5% fosfolipide si substante ceroase.se gaseste dedesubtul stratului cornos si este format din celule translucide turtite. lamele de elastina si fibra de reticulina in care se gasesc capilare sanguine. sunt situate in anumite zone ale corplui.zona superficiala a epidermului si este alcatuit din celule cheratinizate moarte dar inca fixate unele de altele. inainteaza spre suprafata isi modifica forma si compozitia ajungand in final celule cornoase care se elimina. are o suprafata de 1. in pliurile inghinale si confera un miros specific individului. 1.stratul lucid (stratum lucidum) sau transparent . Se comporta ca o membrana. celulele imping celulele de deasupra in straturile superioare.stratul cornos (stratum corneum) . Pielea este cel mai greu organ al corpului omenesc.21 I. Dermul este o retea complexa de fibre colagen.. Pe masura ce se multiplica. Dermul contine apa.cornoasa: -parul si -unghiile. Straturile de sub patura cornoasa alcatuesc patura mucoasa. b/. .stratul spinos (stratum spinosum) Malpighi. Dermul (corion) – formeaza cu epidermul o entitate. face pielea impermeabila la apa si –i mentine supletea.sunt de natura: a/ . la schimburile de temperatura si pH. numita si zona bariera. Asigura o protectie mecanica datorita rigiditatii si rezistentei sale. -glande sudoripare: -ecrine (exocrine) sunt distribuite pe tot invelisul cutanat. Caracterul lipoidic si protidic confera capacitatea de a încorpora produse lipofile sau hidrofile. II. care in ansamblu formeaza o structura solida si plastica. in care se gasesc glomerulii glandelor sudoripare apocrine si bulbii firelor de par si reprezinta tesutul nutritiv al pielii. 3. 2.7 mp si o rezistenta . 2.

. antibiotice. lipide din stratul cornos. . FUNCTIILE PIELI Principalele functii ale pielii: . hipercheratoza.5 reduce apărarea pielii fata de invazia microbiana. ulceraţii. Bariera hidro-electrolitica . caustici. Culoarea este determinata de elementele care alcatuesc. constituind prin continut un obstacol pentru apa si substante hidrofile.functie termoreglatoare. bule.este o linie de aparare impotriva agentilor externi. vezicule. agenti chimici. -dermatoze infecţioase. sau pH cutanat si capacitatea tampon a pielii – este un obstacol fata de infectii.capacitate de metabolizare. Cresterea pH-lui cutanat peste valoarea de 6. . MEDICATIA CUTANATĂ. ● Scopul medicaţiei dermatologice: A/ . ● Afecţiunile cutanate . grosimea pielii variaza intre 0. atrofii. pustule. folosirea unguentelor cu substanţe de ecranare a radiaţiei solare. -dermatoze imunologice.functie secretorie sudoripara. -dermatoze neoplazice. etc. Semiologia leziunilor cutanate: macule. electrici si fata de radiatii) . substantelor hidrosolubile stratului cornos.protectie impotriva noxelor externe (functii bariera fata de microbi. a acidului carbonic provenind din straturile mai profunde si difuzand spre suprafata pielii. B. In functie de regiunea corpului.este un obstacol fiziologic si actioneaza datorita hidratarii si acidifierii diferite in straturile pielii. . Gradul de hidratare in straturile profunde 70% si10% la cele de suprafata.rol in reglarea presiunii sanguine.invelirea si protejarea tesuturilor si lichidelor organismului. ulcere.funtie homeostatica etc. Valorile sunt cuprinse intre 4. substante grase din transpiratie. Dezechilibrul florei cutanate favorizeaza aparitia unor infectii dermatologice. reprezinta un mijloc de aparare biologica a pielii.functie respiratorie. . Flora cutanata saprofita propriu.2 – 5.22 mecanica considerabila. papule.6 datorita concentratiei in ion de hidrogen a elementelor constitutive transpiratiei. agenti termici. Pritr-un mecanism competitiv asigura protectia pielii fata de dezvoltarea unor germeni patogeni. traumatici. -dermatoze prin anomalii metabolice.funtie senzoriala fata de stimuli tactili. .clasificare patogenica: -dermatoze provocate de agenti toxici. la talpa). ca urmare a puterii de tamponare in zona de pH cutanat. sebumului. edeme. cicatrice. termici.2-4 mm (ex. . Acizii aminati.ajutarea funcţiei bariera pielii: -cresterea funcţiei bariera antimicrobiana cu ajutorul unor medicamente cu antiseptice. durerosi. de conditiile de viata si de starea de sanatate a organismului. Contine sebumul glandelor sebacee. . Bariera acida sau manta acida. Bariera lipidica a pielii. . -refacerea funcţiei bariera mecanica dupa expunere la detergenţi prin aplicarea unor unguente emoliente. scleroze. alaturi de citrati si lactati au rol in mentinerea aciditatii.

sanatoasa este o bariera fata de substante medicamentoase.excipientii respectiv baza pot modula biodisponibilitatea cutanata a substantelor medicamentoase aplicate topic.tratarea pielei cu solventi organici sau cu detergenti (degresarea) creste absorbtia. ● Factori care influenteaza absorbtia percutanata. fara efecte apreciabile sistemice. . -calea transglandulara (redusă).starea de boala influenteaza semnificativ penetrarea percutanata a substantelor medicamentoase.23 B/ . B . precum si micsorarea activitatii stratului granulos in psoriazis. realizand astfel prin administrare locala concentratii medicamentoase.utilizarea de vehicule oclusive care cresc hidratarea sau asocierea cu acceleratori ai absorbtiei pot inbunatatii procesul absorbtiei percutanate.absorbtia percutanata avand ca obietiv concentratii terapeutice sistemice. de exemplu afinitate. .pielea intacta. in schimb prezenta unor vasoconstrictoare (corticosteroizi) micsoreaza absortia. ● Caile de penetrare a substantelor medicamentoase prin piele sunt urmatoarele: -calea intercelulara (prin difuziune pasivă. si invers. . clonidina etc. . spre a indentifica tinta terapeutica si posibilitatile de acces ale substantei medicamentoase din preparatul topic pana in regiunea anatomica a pielii unde trebuie sa actioneze pentru a reface activitatea fiziologica perturbata de starea de boala. . cresterea activitatii stratului granulos (lichen planus) determina un grad de compactizare crescuta a stratului cornos si o micsorare a absortiei percutanate. Exemplele: produse STT cu nitroglicerina.inlaturarea unor stari patofiziologice care au loc la nivelul epidermului viu si a dermului prin realizarea unor concentraţii medicamentoase corespunzatoare la aceste niveluri in urma difuziei a substantei medicamentoase prin tesuturile superficiale. ranile penetrante. . de aceea se indica aplicarea unui pansament oclusiv.structura chimica a compusului bioactiv (substanta medicamentoasa) are o importanta primordiala in absorbtia percutanata si în efectul terapeutic. . De altfel rolul excipientilor este foarte complex. utilizand sisteme terapeutice transdermice. C/ . -calea transcelulara (prin transport activ. . A . solubilitate etc. Actiunea unui unguent depinde si de: . prin porii epidermei). influentand negativ efectul terapeutic scontat.concentratia si solubilitatea substantelor medicamentoase. Cheratizarea excesiva (calus. fina (exemplu ploape) absortia substanrelor medicamentoase este avantajata. cu consum de energie). de exemplu: infectiile cutanate. dupa patrunderea substantei medicamentoase in circulatia sanguina in concentratii care produc efecte farmacologice corespunzatoare. ihtioza). distrug integritatea stratului cornos si maresc absorbtia percutanata. cum sunt agenţii de penetrare.pielea copiilor este mai permeabila decat a adultilor. jupuirea. prin asigurarea parametrilor de calitate. fiziopatologici: . Se recomanda ca formularea sa fie simpla deoarece numarul mare de componente complica relatiile dintre ele si favorizeaza interactiuni care pot sa interfereze activitatea substantelor medicamentoase sau sa produca iritatii ale pielii.vasodilatatia.tehnologia aplicata la prepararea medicamentelor de uz topic are o importanta deosebita pentru obtinerea efectului terapeutic dorit.factori fizico-chimici si farmaceutici: . ● Formularea si prepararea medicamentelor destinate tratamentului afectiunilor cutanate se face tinand seama in primul rand de natura afectiunii care trebuie tratata. adica cresterea fluxului sanguinic dermic (esteri ai acidului nicotinic) favorizeaza absortia. la fel si propriatatile fizice. In absenta stratului cornos pielea actioneaza ca un receptor nediscriminatoriu.factori fiziologici.zonele corpului unde pielea este mai subtire. . -calea transfoliculara (redusă).

sau de actiune superficiala . ulei de ricin ++ Vaselina. Excipientii cei mai buni pentru prepararea bazelor endodermice sunt: . asociate uneori cu hidrocarburi. ulei de peste.compozitia si proprietatile excipientilor respectiv bazelor preparatului semisolid. . in care se incorporeaza una sau mai multe substante active. de regula sunt protectoare si emoliente. Penetratia acestor preparate se realizeaza de-a lungul papilelor cornoase si a glandelor sebacee. preparatul poate avea proprietati hidrofile sau hidrofobe. sunt urmatoarele: .sa nu fie iritant si sa nu produca sensibilizari. de acoperire. . stimulente sau iritante locale. ulei de gasca +++ Ulei de masline. proprietatile fizico-chimice ale substantelor medicamentoase si in special de scopul terapeutic urmarit.marimea moleculara a substantelor medicamentoase. . ulei de arahide. de tipul de piele.sunt preparate care pun in libertate substanta activa dupa ce a patruns in structurile mai profunde ale pielii. este caracterizata de natura fazei uleioasa predominanta. Penetratia bazelor tip A/U.consistenta bazei de unguent. polietilenglicoli bazele emulsii A/U (anhidru). au o penetratie slaba. Ca baze pentru aceste tipuri de preparate sunt indicate: hidrocarburile (vaselina. se obtin urmatoarele rezultate: Uleiuri esentiale si acid oleic ++++ Axungia (adeps suilus). siliconii. . Observatii. .24 . . . Urmarind (Harry) experimantal penetratia.Preparate endodermice sau intradermice. patrund foarte putin in epiderm sau nu sunt absorbite de loc. in prezenta unori emulgatori. Excipienţii putind fi monofazice sau polifazice.gradul de ionizare sau neionizare.trec prin piele -.sunt preparate cu actiune de suprafata. Actioneaza la suprafata pielii. amestec de parafina solida si lichida). Bazele sau excipientii constituie componenta de vehicul a preparatului.gradul de finete a dispersilor. lanolina. astfel se realizeaza vehicularea lor mai profunda. ● Tipuri de preparate semisolide pentru aplicatii cutanate dupa capacitatea lor de penetrare: . ajung la sistemul circulator si manifesta o actiune generala sau sistemica. grasimiile naturale. Se indica in special pentru a proteja pielea sanatoasa de efectele iritante ale agentilor externi. Conditiile pe care un excipient optim trebuie sa indeplineasca.Ppreparate epidermice. bazele de unguent emulsii U/A. EXCIPIENŢI (BAZE) PENTRU PREPARATE SEMISOLIDE DESTINATE CĂII CUTANATE.uleiurile vegetale. ceea mai buna notata cu ++++ si ceea slaba cu +. In functie de natura bazei de unguent. Alegerea bazei pentru preparatul semisolid se face in functie de localizarea si stadiul afectiunii. produc un efect local. .sunt preparate care pot asigura o absorbtie avansata a substantelor medicamentoase. Bazele utilizate pot fi de origine diferită: naturala sau sintetica. Preparatele endodermice sunt absorbite partial si actioneaza ca emoliente. parafina lichida +. pentru a deveni un preparat semisolid pentru aplicaţii cutanate.si in general. -Preparate diadermice sau transcutanate. . . Excipientii folositi pentru prepararea acestor baze trebuie sa fie semisolizi si sa se topeasca la temperatura pielii.

cu miros slab caracteristic. . modificandu-se proprietatile ca baza. anhidre). . la cel mult 25 °C. Conservare .Unguentum emulsificans FR X.X. baze emulsie apa/ulei (A/U). Prin încorporarea apei. Alcoholum cetylstearylicum emulsificans 30 g Paraffinum liquidum 35 g Vaselinum album 35 g Componentele se topesc pe baia de apa si se amesteca pana la omogenizare si racire.sa aiba afinitate fata de mantaua cutanata. Preparare: componentele bazelor grase se topesc. In conformitate farmacopeea in vigoare. mentol. cu miros slab caracteristic. in general nu pot încorpora apa. Se obtine un unguent omogen. Preparare. numai daca contin si un emulgator potirivit si nu se pot indeparta prin spalare cu apa de pe tegument.in recipiente bine inchise. . Excipienţi hidrofobi.sa fie usor preparat. Unguent simplu). .in conformitate cu prevederile F. pe perioada conservarii si depozitarii. daca este necesar. . . pulberile insolubule in apa sau in grasimi. si se amesteca pina la racire. de consistenta semisolida.25 . sau cele miscibile in grasimi. (Unguentum simplex FR X. fenoli etc. usor de achizitionat si la pret de cost convenabil. lipofile. Se foloseste ca baza de unguent gras. alb sau alb galbui. Excipient simplu. alb-galbui. Ca urmare proprietatilor hidrofobe. cum este vaselina. (Baze hidrofobe. baze emulsie ulei/apa (U/A) si baze hidrosolubile. Exemple: Bază emulgator.R.1. grase. Se obtine un unguent omogen.sa nu produca deshidratarea pielii si sa fie emolient.). siliconi etc. dupa tehnologia de preparare prevazuta distingem: baze grase. 5. se filtreaza. contin grasimi si uleiuri vegatale si animale. Preparare Adeps lanae anhydricus 10 g Vaselinum album 90 g Lanolina anhidra si vaselina se topesc pe baia de apa si se amesteca pana la omogenizare si racire. Substantele active incorporate au mai mult o actiune de suprafata. Bazele grase sunt denumite si baze anhidre lipofile. (Excipient emulgator. Caracteristicile principale ale acestor baze sunt: solubilitatea in uleiuri si lipsa de solubilitate in apa.sa fie constituit dintr-un numar minim de componente . Aceste baze produc la suprafata pielii un film protector. de exemplu: hidrocarburi. . hidrocarburi.sa nu fie gras si sa fie lavabil daca scopul terapeutic urmarit permite acest lucru. .sa aiba aspect placut. pot fi incorporate sub forma de suspensii. Daca contin emulgatori aceste baze pot încorpora apa si devin baze de unguente emulsii de tipul A/U. de consistenta semisolida.sa fie compatibil fizico-chimic cu substantele medicamentoase incorporate si sa asigure stabilitatea chimica si activitatea farmacologica in timp. In asemenea baze de unguent se pot încorpora substante solubile in solventi lipofili de exemplu: camfor.sa cedeze rapid si complet substantele medicamentoase incorporate. dependent de componentele excipientului. . formeaza emulsii de tip U/A stabile.

apa si glicerol. Rezulta emulsii de tip A/U. Vaselina are structura de gel constituit din ace fine cu aspect cristalin. Vaselinum album FR X. practic insolubila in alcool. benzen. eter. formeaza un film uniform pe piele. Se utilizeaza ca baza de unguent grase. opaca in strat gros. Un alt dezavantaj consta in faptul ca vaselina este mai greu tolerata de piele si poate fi iritanta. este inerta fata de substantele medicamentoase. denumite trichite. fara impuritati mecanice. purificate si decolorate. la produse cu vascozitate mai mare. care formeaza o retea inauntrul careia este inglobata fractiunea fluida. Vaselina alba. In recipiente bine inchise. Vaselina alba este un amestec semisolid de hidrocarburi saturate. Este un excipient constituit din hidrocarburi. miscibila cu parafina lichida si cu uleiuri grase. la cel mult 25 °C. Observatii: excipientii pe baza de hidrocarburi sunt recomandati pentru: -prelucrarea unguentelor protectoare. trebuie sa se prezinte ca un lichid transparent. Conservare. la cel mult 25 °C. la racire se obtin produsi cu viscozitate mai mare. In timpul verii preparatele cu vaselina devin mai moi si apare riscul de separare a componentelor inclusiv a substantelor medicamentoase. cloroform. Punct de picurare: 38-55 °C. Este un amestec constituit din trei parti de ulei de parafina si o parte de parafina solida. Aceasta transformare reversibila izotermica este denumita de tixotropie. ca atare sau asociat cu alte componente. fara miros si fara gust. Conservare .vâscozitatea si consistenţa vaselinei este subordonat temperaturii. Se obtine prin purificarea ozocheritei care este o hidrocarbura cu o compozitie complexa. iar in timpul iernii pot deveni prea consistente si sunt mai greu de aplicat pe piele. Dupa incalzirea la temperaturi ridicate. cu proprietati asemanatoare ca vaselina. viscozitatea este mult scazuta. Datorita prezentei lanolinei anhidra in formula. . Solubilitate: usor solubil in acetona.26 Se intrebuinteaza ca baza de unguent gras pentru incorporarea diferitelor substante medicamentoase cu actiune topica. nu are afinitate fata de grasimile pielii. dar se reface dupa repaus de cca 24 ore. Dupa felul cum se executa racirea este influentata vascozitatea. topita pe baia de apa. formand emulsii de tipul A/U. obtinute din petrol. sulfura de carbon. translucida in strat subtire. poate emulsiona apa. Vaselina cu colesterol. Vaselina are o buna capacitate de intindere pe piele. fara miros si cu o slaba fluorescenta verde-albastruie. solutiile apoase sau hidroalcoolice. o racire brusca duce dupa solidificare. Dezavantaje . se poate mari capacitatea preparatului pentru emulsionarea fazei apoase. onctuoasa. Vaselina alba. Supusa actiunii mecanice sau prin incalzire structura de gel este distrusa. conform FR X. Se prezinta ca o masa alba. este ductila. este stabila la pastrare si are un pret de cost scazut. cu aspect omogen.in recipiente bine inchise. daca incalzirea se face mai lent. Daca se adauga la unguetul simplu 1% colesterol. filanta. fara sediment. Cerazina. Unguentul de parafina. Emulsioneaza pana la 200% apa. Este un amestec de vaselina cu colesterol sau oxicolesterol 1-5%.

. acid benzoic. etc. Constituie bariera contra numerosilor agenti nocivi hidrofili cum sunt acizii. etc. acidul lauric. ambele extrem de stabile. Incompatibilitatile pot fi evitate prin emulsionarea componentelor impreuna. Se pot evita astfel o serie de manifestari cutanate. Utilizarea silicoanelor ca baze pentru preparate semisolide destinate căii cutanate. pune in valoare in primul rand proprietatile hidrofobe ale acestora. acid salicilic. lanolina. Siliconii sau polioxanii Sunt polimeri inalti la care atomii de siliciu sunt legati intre ei prin intermediul oxigenului. etc. in unguente destinate pentru pielea sugarului. In conformitate cu FR X. Utilizare – pentru prepararea cremelor lipofile. baze. Siliconii utilizati in practica farmaceutica sunt polimeri sintetici. prezinta inertie chimica si proprietati hidrofobe. ulei de sesam. propilenglicol. lanolina. emulgatori sintetici. ca substanta de acoperire. Excipienţi emulsie tip H/L. in special in unguente si in preparatele dermatologice semisolide de protectie. Unguentul format din 30% ulei de silicon in vaselina are o foarte bune actiune protectoare. Preparare. Fiecare tip ulei de silicon este caracterizat printr-o anumita vascozitate. amestecate deobicei cu baze grase si cu emulgatori. monostearatul de polietilenglicol 400. Bazele cu siliconi nu vor fi utilizati acolo unde este nevoie o drenare libera sau pe piele inflamata sau care prezinta rosaturi. Siliconii fata de alte baze preparate cu vaselina acopera epidermul cu un film subtire si durabil fara sa modifice sensibilitatea tactila sau sa stanjeneasca respiratia pielii. alcool stearilic. alcoolul stearilic. rasinosi sau de consistenta cauciucului. In instilatii in ochi siliconii irita mucoasa. etc. alcool concentrat. Uleiurile siliconice se folosesc mai ales sub forma de preparate dermatologice de protectie. untul de cacao. combinatii semiorganice macromoleculare care contin 70% elemente anorganice. in chirurgie. In functie de gradul de polimerizare si de radicalul organic se obtin produsi de polimerizare uleioase. etc. ulei mineral. Se pot asocia in unguente. uleiuri. Sunt prezente doua legaturi chimice: -O-Si-O-Si-O. cetaceu. mai ales neionogeni. Baze emulsie apa în ulei. colesterol. detergenti. Contin apa sau solutii apoase ca faza interna dispersata inchisa cu un invelisi de grasime. monostearatul de gliceril. alcool stearic.. Siliconii sunt termostabili. Prezinta incompatibilitate cu: ceara. precipitat alb de mercur. Siliconii sunt relativ inerti si nu exercita o actiune terapeutica proprie. etc. izopropranol 99%. Baze emulsie H/L au capacitate de patrundere moderata. siliciu si oxigen si cca 30% radicali alchilici sau arilici. -incorporarea: corticosteroizilor. Aceste baze se caracterizeaza printr-o consistenta moale. Se poate asocia cu emulgatori. La prepararea acestor baze se pot folosi: lanolina. glicerol. derivati de hidrocarburi care contin si emulgatori de tipul H/L. antibioticelor labile in mediul apos.(A/U) Sunt amestecuri de diferite grasimi.legatura siloxan si legatura: -Si-C-. ca ceara. . flexibile si printr-o excelenta capacitate de intindere sau ungere. alcool cetilic. sulf. apa. alcoli grasi superiori.27 -realizarea unguentelor cu penetratie slaba. dermatoze profesionale. Ambele faze trebuie sa aiba aproximativ aceeasi temperatura”.Bazele emulsie apa in ulei se prepara prin dispersarea fazei apoase in faza grasa topita in care a fost incorporat emulgatorul si se amesteca pana la racire. Uleiuri de siliconi sunt compatibile cu: alcool cetilic. vaselina. ape saline. ingrasaminte. acidul stearic.

cu miros slab caracteristic. fata de bazele de unguent lipofile anhidre prezinta o serie avantaje sub aspectul proprietatilor reologice si al capacitati de penetrare si cedare a substantelor medicamentoase incorporate. filanta. . ceara.00 g Lanolina hidratata este un amestec de 75% lanolina anhidra si 25% apa. Excipienţi emulsii tip L/H. Tinand seama ca excipientul gras care alcatueste faza externa a emulsiei de tip H/L fiind miscibil cu grasimile pielii. Prin utilizarea emulgatorilor hidrofili se obtin baze emulsii de tipul U/A. -cetilic. sărurile de sodiu al esterilor alcoolilor grasi cu acidul sulfuric (exemplu: cetilsulfatul de sodiu. . la cel mult 25 °C. obtinut prin topirea lanolinei anhidre pe baia de apa si adaugarea treptata si sub agitare continua a apei. -sterilic). favorizeaza patrunderea in piele a substantelor medicamentoase dizolvate in faza apoasa. care constituie faza apoasa. FR X. Se obtine o masa vascoasa. uleiuri vegetale si minerale (ulei de parafina). Este o baza de absorbtie continand lanolina care are proprietati de emulsionare a fazei apoase. lanolina hidratata separa doua straturi: stratul suprior lipidic si stratul inferior apos. lanolina etc. bazele emulsii de tip H/L nu se pot indeparta prin simpla spalare cu apa . laurilsulfat de sodiu). alcooli grasi superiori. . alcooli grasi superiori (-lauric. brijurile.1%. de consistenta moale. onctuoasa. si apa sau solutii medicamentoase apoase.28 Bazele emulsii de tip H/L. Unguentum simplex FR X. izocolesterolul. cetaceu. Utilizat pentru prepararea cremelor hidrofile. care vor fi mentionati pe eticheta recipientului. In recipiente bine inchise. de culoare albgalbuie. ferit de lumina la cel mult 25 °C. Dintre emulgatori neionogeni se utilizeaza: tweenuri.Unguent simplu.B. sub forma libera sau ca esteri cu acizi grasi (miristic. mirjurile. palmitic etc). ferit de lumina. lanosterolul continuti de lanolina.). Emulgatorii H/L folositi la prepararea bazelor de absorbtie sunt mai ales emulgatori neionogeni cu valoare H. (FR X. ionogeni sau neionogen. in concluzie: -emulgatori liposolubile. se folosesc excipienti grasi care constituie faza uleioasa interna a emulsiei. Preparare Adeps lanae anhydricus 75. astfel se transforma intr-o baza unguent emulsie A/U. stearilsulfat de sodiu. Ca si bazele lipofile. (U/A). Baze emulsii ulei în apă. colesterol. Dintre emulgatorii ionogeni se utilizează: săpunuri alcaline. Conservantul pentru faza apoasa poate fi un amestec de nipagin-nipasol 0. Pentru obtinerea bazelor emulsii U/A.Lanolina hidratată. Lanolina hidratata poate contine antioxidanti. Conservare. adica cea continua. Lanolina hidratata este o baza emulsie H/L care se poate intrebuinta in amestec cu alte baze si la realizarea preparatelor semisolide de tip emulsie H/L. esteri ai acizilor grasi cu sorbitanul numiti: spanuri. cum sunt: vaselina.L. scazuta. etc. Exemple: Adeps lanae hydrosus. In recipiente bine inchise. săpunuri de trietanolamină. Exemplu: esteri partiali ai glicerinei. Conservare. La acestea din urma se adauga emulgatori de tip L/H. alcool cetilic.00 g Aqua destillata 25. datorita emulgatorului natural colesterolul. alcool cetilsterilic emulgator. Prin topire pe baia de apa.

Preparare Stearinum 25.grasa” seboreica. Pentru preparate semisolide (creme) destinate aplicarii pe piele . sub 25 °C.. deoarece contine cantitati nici de substante grase in formula. Utilizare. Aceste inconveniente pot fi inlaturate printr-o tehnologie de preparare si conservare adecvata.00g Kalium carbonicum 2. Mn etc). Se completeaza cu apa distilata in care s-a dizolvat substanta conservanta (0. cedeaza repede si integral substantele medicamentoase. Bazele de stearina sunt preparate de tip emulsie U/A obtinute prin emulsionarea stearinei intr-un vehicul hidroglicerinat cu ajutorul unui sapun de stearina ca: stearat de potasiu.. (emulgator: stearat de potasiu).prezinta inconvenientul unei stabilitati reduse datorita unor fenomene ca: dezemulsionare. Baze emulsie de stearină. Datorită prezenţei emulgatorului anionic prezinta incopatibilităţi cu acizi. s. Toate acestea au la baza un sapun. Crema de lapte. etc pentru faza apoasa.00g . A se feri de ingheti. de exemplu amestec de nipagin si nipasol 0. Se recomanda adaugarea de substanta conservanta. Baza III este un hidroglicerogel de sapun emulsie cu proprietati emulgatoare de tip L/H datorita laurilsulfatului de sodiu. Aceste baze patrund usor prin piele.29 Preparare (FR X) . Formulă elaborată de Farmacia Clinicilor Universitare din Cluj-Napoca. Incompatibilităţi. Dezavantaje .1%. Preparare Alcool cetilic (sau cetilstearilic) 12. saruri de metale (Pb.00g Glicerol 15. rancezire. Preparate de stearina.bazele emulsie ulei in apa se prepara prin dispersarea fazei grase topite in faza apoasa in care a fost in prealabil incorporat emulgatorul si se amesteca pana la racire. Baza III mai poate încorpora apa. cu miros slab caracteristic.00g Glycerolum 50. care in majoritatea cazurilor este sapun de stearina. se indeparteaza usor prin spalare si de aceea sunt denumite baze lavabile.. saruri de amoniu quaternar. Exemple: Baza III. invazia de mucegaiuri.00g Alcool cetilic topit pe baie de apa la 65-70 °C se introduce in fir subtire solutia apoasa de laurilsulfat de sodiu si glicerina. Faza interna grasa este alcoolul cetilic. Conservare in recipiente bine inchise. stearat de trietanolamine.5-1g% . fenosept solutie 2%: 0. ad. Formula preparatelor semisolide de stearina sunt variate.1 % amestec nipagin 75 % si nipasol 25 %).. Este lavabil. tempore”. preparat .00g Laurilsulfat de sodiu 1. amestecandu-se energic pana la formarea gelului. Ambele faze trebuie sa aiba aproximativ aceeasi temperatura”. săruri de cation organici.00g Apa q. stearat de amoniu. unele antibiotice. sau solutii apoase medicamentoase. 100. la nevoie se poate inlocui cu alcool cetilstearilic sau alte lipide asemanatoare ca consistenta. apoi intr-un ritm mai lent pana la racire.ex. Se obtine un unguent alb translucid in fir subtire.00g Aqua 100.

(Emulgator: stearat de trietanolamina) Preparare Stearinum 24. Se adauga apoi treptat si amestecand continuu stearina topita la aceeasi temperatura. se completeaza cu apa evaporata si se trece intr-un mojar incalzit si se amesteca pana la racire.in situ”: 2CH3-(CH2)16-COOH + K2CO3 = 2CH3 –(CH2)16 . in cosmetica fiind baza cremelor de zi. glicerina si apa. Preparatul este un gel de sapun-emulsie. sidefiu explicabil prin refracţia luminii in cristalele de stearina.. Se adauga in mici portiuni carbonatul de potasiu dizolvat in cca 6g apa si se amesteca continuu cu o bagheta sau un pistil pana la saponificare completa. Se ia de pe foc. Emulgatorul stearat de trietanolamina rezultat in timpul prepararii prin neutralizarea . se disperseaza ca picaturi fine. de unde provine denumirea de crema de lapte. constituit in principal din acid stearic si palmitic. se incalzeste stearina. adica pana la incetinirea efervescentei. astfel ca numai o parte din ea a reacţionat cu carbonatul de potasiu: dupa racirea preparatului picaturile de stearina se transforma in mici lamele sidefoase care la aplicarea preparatului se etaleaza pe suprafeţele respective dandu-le un aspect mat. emulgatorul fiind stearatul de potasiu. cu miros slab caracteristic. apa distilata si trietanolamina se incalzesc intr-o patentula emailata sau capsula de portelan pe baia de apa la 80-85 °C. motiv pentru care aceste unguente sunt apreciate. cu deosebire ca preparatul este considerat terminat cand dispare mirosul de amoniac. constituind o emulsie adevarata.00g Glycerolum 13.00g Glicerina.vanishing” = care dispar.00g Trietanolaminum 1. sunt mai putin alcaline decat stearatul de sodiu sau potasiu. Stearina se prezinta ca o masa dura sau pulbere cristalina onctuoasa.00g Aqua 160. care in timpul prepararii cand masa este calda. Dezavantaj: dupa un timp de conservare se coloreaza in galben. tarata. alba sau slab galbuie. Se obtine o crema de culoare alba. creme . dupa racirea preparatului se incorporeaza uleiul odorat. Cremele de stearina care contin ca emulgator stearatul de amoniu. Stearina de fapt este un amestec de acizi grasi superiori. Crema de stearină.. Preparare Sterinum 26.00g Apa 62. (Emulgator: stearat de amoniu).30 Intr-o capsula de capacitate mare.00g Geranii oleum V gttae Tehnica de preparare este ca si la formula precedenta. amestecul se trece in mojar incalzit si se amesteca pana la racire. Crema de stearina.00g Ammonium hydricum solutum 9.00g Glycerolum 125. Stearina se gaseste in exces fata de cantitatea de carbonat de potasiu luata in lucru. rezultat prin reactia de neutralizare dintre acidul stearic si carbonatul de potasiu .COOK+CO2 + H2O acid stearic stearat de potasiu Stearatul de potasiu emulsioneaza restul stearinei.

00 g Methylis parahydroxybenzoas 0. se aduce amidonul. se spala usor cu apa.00 g Intr-o capsula de portelan. preparatul mai poate încorpora solutii apoase fara sa piarda consistenta din masa unguentului. Preparare: Amylum 7. sau care cu apa formeaza geluri coloidale. rezultand un gel de consistenta unui unguent. bentonita. FR X). practicata la prepararea mucilagiilor. In aceste baze se încorporeaza substante solubile in apa sub forma de solutii ca si substantele insolubile sub forma de suspensii. cu caracter gras (5-10%) Exemple: Glicerolat de amidon. Conservare: In recipiente bine inchise. se adauga apa incalzita la aproximativ 70 °C si se tritureaza. Aceste tipuri de unguent sunt mai putin hidrolizate in apa decat cele care contin sapunuri alcaline si nu irita pielea. la loc racoros. di. de culoare alba. inprealabil cantarita si apoi incalzita. fiind obtinute in prealabil conform unei tehnologii corespunzatoare. Baze hidrosolubile. Se lasa in repaus timp de 10 minute. alginat de sodiu. carboximetilceluloza sodica. nipaginul si nipasolul.Bazele de unguent hidrosolubile se prepara in functie de caracteristicile componentelor respective”. -baze PEG. tinand cont de eventulele incompatibilitati datorita emlgatorilor pe care contin. La amestecarea hidrogelurilor intre ele sau diferite materii prime si excipienti se acorda o atentie deosebita incompatibilitatilor generate mai ales de caracterul ionogen al componentelor. In conformitate cu FR X. cedeaza destul de rapid si integral substantele medicamentoase. metilceluloza. deci pot fi utilizate pentru efecte de suprafata. Intrebuintari: Se intrebuinteaza fie ca atare ca emoliente sau ca excipiente pentru substantele medicamentoase.18 g Propylis parahydroxybenzoas 20 mg Aqua destillata 7. veegum. (Unguentum glyceroli. Bazele hidrosolubile au actiune racoritoare. faza externa a emulsiei fiind apa si glicerina. Sunt miscibile cu apa. Sunt constituite din excipienti hidrofili solubili in apa.si trietanolamina. sunt bine tolerate.: . agar-agar.00 g Glycerolum 93. Ductibilitatea hidrogelurilor sau gelurilor cu PEG se poate inbunatatii prin adaos de alcool cetilic si alte materii prime. Preparare. Bazele hidrofile pot fi: -baze hidrogeluri. Excipienţi hidrosolubili.31 acidului stearic cu trietanolamina. penetrarea acestor baze este aproape inexistenta.. pectina. polietilenglicol etc. emulsioneaza restul stearinei in amestecul hidroglicerinat. La prepararea lor trebuie tinut cont de faptul ca gelurile preparate din macromoleculele hidrofile nu se incalzesc ci se amesteca la temperatura camerei cu celelalte componenteale bazelor de unguente. Astfel de excipienti sunt: amidon. carbopol. se adauga glicerolul in prealabil incalzit pe baia de apa la 90 °C si . In realitate se formeaza un sapun constituit dintr-un amestec de stearat de mono-. Proprietati: bazele cu stearina sunt preparate omogene. Pentru prevenirea invadarii cu microorganismea bazelor hidrofile se vor folosii conservanti antimicrobieni potriviti.

lavabil. Sininim: excipient cu polietilenglicoli. cloroform. vaselina etc. fara sa modifice consistena. Excipienţii (bazele) de macrogoli nu se pastreaza in recipiente din polietilena. devine rigida si poate sa cristalizeze. In baza se pot încorpora apa sau solutii apoase pana la 10%. PEG-urle sunt buni solventi pentru multe substante medicamentoase. In formula de mai sus apa este prevazuta ca un intermediu temporal. Glicerina. Prepararea lui se bazeaza pe proprietatea amidonului de a se hidrata si umfla puternic la adaugarea de apa fierbinte si de proprietatea glicerinei de a dizolva o parte din amidonul hidratat. translucid. Prepararea pe baia de apa ar dura 4-5 ore. urmand a se indeparta intr-o mare masura in procesul de preparare al unguentului. amestecand pana la gelificare. alcool. Solubil in apa. triturandu-se . Prepararea se face pe sita la flacara mica pentru a favoriza hidratarea amidonului si dizolvarea lui in glicerina. Preparare Macrogol 400 Macrogol 4000 50. Nu se va depasii temperatura de 120 °C. sau adaos de substanta lipidica: alcool cetilic. Excipienţi cu macrogoli: Unguent cu macrogoli. datorita caracterului ei higroscopic mentine umiditatea preparatului contribuind si la conservarea lui alaturi de nip-nip (amestec nipagin 75% si nipasol 25%) cu conditia ca gelul sa fie corect pastrat. Se conserva ferit de lumina. Prin conservare necorespunzatoare preparatul poate fi usor invadat de microorganisme. dar in timp se intareste. Capacitatea de incorporare a apei poate fi marita pana la 15-18% prin adaugare de emulgatori liposolubili. oxid de zinc. se suspenda ca pulveri fine. practic insolubil in uleiuri grase. solutie acetotartrat de aluminiu etc. Conservare. Ferit de lumina. Se utilizeaza ca excipient hidrosolubil. fara miros sau cu miros slab caracteristic. Substantele miscibile cu PEG-uri. higroscopic. Conform FR X: Proportia componentelor se poate modifica in functie de consistenta dorita. De mentionat este faptul ca consistenta bazei este corespunzatoare la preparare. In recipiente bine inchise. Prin dizolvare in apa se obtine o solutie opalescenta.32 se continua incalzirea pe sita. incolor. dând un gel cu aspect translucid. produs de descompunere a glicerinei.00 g Componentele se topesc pe baia de apa la aproximativ 60 °C si se amesteca pana la omogenizare si racire. Se obtine un preparat semisolid omogen. cu aspect sidefos. aproape fara miros. FR X. Se recomanda ca la cateva ore de la preparare sa se omogenizeze unguentul pentru a evita inconvenientele mai sus semnalate. Se obtine un unguent de culoare alba. dand un preparat-solutie. se incorporeaza in masa semifluida iar substantele solide insolubile. Se completeaza la 100g cu apa incalzita la aproximativ 70 °C si se amesteca pana la racire si obtinerea unei mase omogene. Glicerolul de amidon este o dispersie coloidala fiind un hidroglicerogel cu caracter hidrofil. Tendinta de cristalizare este mai mare la componentul cu grad de polimerizare mai mare. Daca trebuie sa se incorporeze o cantitate mai mare de 10% solutie apoasa se inlocuesc 5 g macrogol 4000 cu 5 g alcool cetilic. deoarece preparatul se coloreaza si va mirosi de acroleina. Daca hidratarea amidonului se face numai cu apa se obtine un gel mai putin transparenta.00 g 50. acid boric. de exemplu monostearatul de gliceril. in care se pot încorpora acid salicilic.

in vase bine inchise. Ca conservat antimicrobian se va utiliza nip-nip 0. Pentru preparare se va utiliza numai bentonita sodica. schimbul cationic poate interveni si la asociere cu diferite substante medicamentoase. hidrogelul prezinta numeroase incompatibilitati. soluţii concentrate de electroliţi. 100. cloramfenicol. Hidrogel de bentonita15%.00 g Glycerolum 10. Bentonitele se comporta ca si schimbatori de cationi.33 cu o mica portiune de baza topita. se adauga treptat restul de excipient topit si se amesteca pana la racire. miscibil cu apa la temperatura ambianta.00g 100. Bentonita se adauga in mici portiuni peste apa incalzita. Toleranta cutanata a preparatului semisolid cu PEG. balsam de Peru. ad. este foarte buna. ferit de lumina.00 ad Boratul de fenilmercur (fenosept) se amesteca cu apa. si nu calcică. Conservare .00g 1. Preparare Bentonitum (IX) Glycerolum Solutio Fenosepti 0. Cu stamicina si hidrocortizon prezinta o buna stabilitate. se lasa sa se imbibe 24 ore. absorbind secretii ale plăgilor datorita fluxului osmotic inverse pe care il provoaca pe tegumente. sulf etc. Prezinta incompatibilitaţi cu taninuri.s. factorul de acantoza se apropie de unitate. se adauga apoi glycerina si se omogenizeaza pana la obtinerea unei mase de consistenta unui unguent. care se incalzeste la temperatura 70-80 °C. slab opalescent. fenoli. ihtiol. Hidrogelul este dens. Încorporarea diferitelor substanţe in gelul de metilceluloza se face la temperatura camerei. sulfamide sub 10% (preparat tip solutie). neutru.2% Aqua destillata q. Din acest motiv.00g 10. deshidratante.s.00 g Se prepara ca si mucilagul de metilceluloza. este precipitat cu alcool de concentraţii mai mari de 40 grade. proprietate benefica in anumite afectiuni. Methylcellulosum 5.1%. nitrofural. 15. Se obtine un hidrogel anorganic. au proprietati desicante. Hydrogelum methylcellulosi 5%. metale grele. Hidrogel de metilceluloza 5% Preparare. Bazele-PEG se pot asocia cu anestezina. Observaţii. Preparatele cu PEG cu grad de polimerizare mai scazut.00 g Aqua destillata q. .

ovulele si bujiuri trebuie sa aibă un aspect omogen si sa-si păstreze forma si consistenta la temperatura camerei. ovala etc.5 x . diametrul bazei de 8 – 10 mm. examinate cu lupa 4. adaptat administrarii uretrale.nu trebuie sa prezinte aglomerari de particule. Ovule sau globule (ovule vaginale) au forma sferica sau ovoidala. Ovulele. pentru acţiune locala sau/si generala. cristale sau bule de aer. bacili) au forma de cilindru cu diametru mic ascitit la un varf. Aspect: Supozitoarele. lungimea de 20 – 30 mm si masa de 2 – 3 g pentru adulti si de 1 – 2 g pentru copii. In secţiune longitudinala. care contin doze unitare din una sau mai multe substanţe active si sunt destinate administrarii pe cale rectala. Este o forma farmaceutice mai putin folosita in terapeutica actuala. lungimea de 5 – 10 cm. GENERALITATI. diametrul de 2 – 7mm si masa de 2 – 3 g. adaptat administrarii vaginale. (FR X) Descriere FR X. sau globule sunt preparate similare cu supozitoare.: Supozitoarele (supozitoare rectale) au forma cilindro-conica sau torpila. dozele terapeutice maxime pentru substantele toxice si pentru cele puternic active sunt aceleasi cu cele folosite in cazul preparatelor farmaceutice administrate intern. . masa de 2 – 4 g (ovulele preparate cu unt de cacao sau cu grasimi semisintetice neutre) si masa de 5 – 12 g (ovulele preparate cu masa gelatinoasa) Bujiuri (supozitoare uretrale) au forma de cilindri ascutiti la un capat. In cazul supozitoarelor. au forma sferica.34 SUPPOSITOARE. Bujiurile (cereoli. OVULE. Definiţia FR X: Supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide.

acestea ajung fie in celulele epiteliale ale peretelui intestinal realizand o resorbţie intracelulara. -la unele substanţe active efectul este mai prompt decat in cazul administrarii per os. de solubilitatea si gradul de ionizare al substanţei active. vasoconstrictoare periferice etc.. sau alte motive. exista pericolul manifestarii unor efecte energice sau chiar toxice. inclusiv anticoncepţionale locale. Faza de absorbţie este influenţat de coeficientul de partaj (hidrofil sau lipofil). antihemoroidale. -se realizeaza o absorbţie foarte buna la nivelul mucoasei rectale (~ 100 %). analgezica. de concentraţia stabilita de o parte si de alta a membranei. antimicotice etc. de prezenta tensioactivilor. antihelmintice. Supozitorul rectal – introdus in anus este inpins de sfincter in ampula rectala unde se topeste sau se dizolva. antiinflamatoare. hemostatice. evitand bariera hepatica. Dezavantaje: . Mecanismul de absorbţie a substanţelor active din supozitor. hormoni. diaree). dupa absorbtie patrund direct in circuitul sanguin. . -se evita inactivarea unor substanţe medicamentoase care daca ar fi administrat per oral s-ar descompune sub acţiunea sucurilor digestive. adica se realizeaza resorbţia intercelulara. -bujiuri. -ovule sau globule vaginale permit administrarea substanţelor active pentru acţiune locala pe mucoasele respective in concentraţii terapeutice corespunzatoare. . de substanţe auxiliare. Absorbţia substanţelor medicamentoase se face prin venele hemoroidale inferioare. In general acţiunea supozitoarelor rectale este considerata pe acelaşi plan ca si medicaţia pe cale orala. -permit introducerea in organism a unor substante medicamentoase care nu pot fi administrate prin tractul gastrointestinal din cauza unor afectiuni. antipiretica. sfinctere relaxate. cele mijlocii inconjura regiunea mijlocie a rectului iar cele superioare se gasesc in partea de sus a rectului. antispastica.mucoasa rectala in cazul sugarilor este foarte sensibila si resorbtia substantei medicamentoase din medicament poate fi masiva. dezinfectante.permit admininistrarea substantelor active pentru acţiune locala la nivelul uretrei.35 Avantajele pe care prezinta pentru acţiune locala si generala: -supozitoare: -pot produce o acţiune locala in cazul medicamentelor: laxative. emoliente. → Acţiune locala. Pentru acţiune la distanta se prelucreaza sub forma de supozitoare rectale substanţe medicamentoase cu acţiune sedativa. astringente. venele hemoroidale medii si vena hemoroidala superioara. iar ovulele in cazul leziunilor vaginale. putand duce la intoxicatii. de exemplu. -substanţele medicamentoase administrate pe aceasta cale.supozitoarele nu pot fi administrate in unele leziuni locale ale rectului (noduli hemoroidali. antireumatica etc. prezenta hemoroizilor). anestezice locale. Venele inferioare sunt localizate langa sfincterul anal. de tehnologia aplicata etc. ca antiseptice. -reprezinta o cale usoara de administrare a medicamentelor la copii. fie ca difuzeaza in spatiile intercelulare ale peretelui intestinal si ajung direct in capilarele sanguine. de baza de supozitor. In situatia existentei unor leziuni locale mucoasele nu mai joaca rolul de membrana selectiva. datorita unor interventii chirurgicale pe aparatul digestiv. de particularitaţile pacientului (de ex. Imediat dupa eliberarea substanţei medicamentoase din supozitorul administrat. -se evita administrarea pe cale bucala a substantelor medicamentoase cu miros si gust neplacute. de ex.

de ex. Excipienţi. resorbtia lor prin penetratia mucoasei rectale fiind mai usoara. Pentru aceasta este necesara prezenta unei cantitati minime de umiditate. in cazul bazelor liposolubile. diluanti. Componenţi: substanţe medicamentoase (substante active). COMPONENŢII SUPOZITOARELOR. dizolvarea partiala si concomitent resorbtia partiala a substantelor active.sa aiba un interval potrivit intre punctul de topire si cel de solidificare. OVULELOR. In schimb vena hemoroidala superioara este legata de vena porta care conduce la ficat. sa aiba compatibilitate cu substantele medicamentoase cu care se asociaza. Prin asocierea de emulgatori. . Sub aspect practic nu sunt diferenţe mari si semnificative intre cele doua tipuri de baze.36 Venele hemoroidale inferioare si medie sunt legate de vena cava inferioara. respectiv metabolizate la prima trecere prin ficat. Intrucat particulele substantei medicamentoase sunt inconjurate cu un film lipofil. de ex. -grasimi semisintetice neutre. este de asteptat. ovule. respectiv baze de supozitoare. astfel resorbtia este intarziata. iar substanţele medicamentoase in parte sunt supuse transformarilor biochimice. sau sa se dizolve in contact cu mucoasele. respectiv mucus. respectiv hidrofobe de ex. agenti tensioactivi. contactul cu sucurile intestinale se face mai dificil. In cazul bazelor hidrosolubili. . substanţe auxiliare.: -masa gelatinoasa. adsorbanti. bujiuri: sa fie inerti din punct de vedere farmacodinamic. -amestec de polietilenglicoli. se remediaza aceasta deficienta. bujiuri. ovule. substantele active sunt eliberate treptat pe masura dizolvarii supozitoarelor. care exista in unele baze semisintetice. -excipienti (baze) hidrosolubile. iar substanţele medicamentoase trec din aceste vene direct in circuitul sanguin. conservanti antimicrobieni. In conformitate cu FR X: In functie de caracteristicile substantelor active si de efectul terapeutic urmarit se folosesc: -excipienti (baze) liposolubile. sa nu irite mucoasa. In caz contrar. sa fie conservabili. ocolind bariera hepatica. Constituenţii sub aspect calitativ trebuie sa corespunda prevederilor din FR X. care sa permita dizolvarea supozitoarelor. sa posede inertie chimica (sa nu contina grupe usor reactive. Resorbtia depinde in mare masura de proprietatile excipientilor folositi si a substantelor auxiliare inclusiv de tehnologia de realizare. Cerinte fata de baze sau excipienti pentru supozitoare.sa aiba un punct de topire in jurul temperaturii corpului in cazul celor care cedeaza prin fuziune substanta activa. Bazele se comporta similar si in cazul ovulelor sau globulelor vaginale. La realizarea acestor forme farmaceutice se pot folosi si substanţe auxiliare de ex. . trigliceride semisintetice etc eliberaraea substantei active se petrece numai dupa topirea supozitorului. sa fie neutri). in concluzie o actiune terapeutica necorspunzatoare. unt de cacao.: -unt de cacao.sa fie stabile din punct de vedere fizic. excipienţi sau baze. Astfel. .

di. ferit de lumina. Incorporarea substantelor insolubile in excipient se face sub forma de suspensie. casanta. Oleum Theobromatis. . Se comercializeaza sub forma de placi. se poate asocia cu lanolina (maxim 10%). D. (Sterculiaceae). Pentru a remedia scaderea punctul de fuziune se adauga cetaceu sau ceara. se adauga putin ulei de ricin si masa devine maleabila. Se prezinta ca o masa alba. sau prelucrarea in prezenta unui emulgator de tip A/U. -dezavantaje: . Se prelucreaza . Contine grupari –OH libere (grupare cu caracter hidrofil) si poate emulsiona solutii apoase. FR X. sinonim: Butyrum Cacao. puţin solubil in alcool. . avand lantul de la C11 pana la C17-18. . ulei de ricin. chiar prin malaxare. practic insolubil in apa. Pentru a marii capacitatea de emulsionare a apei.si trigliceride ale acizilor grasi saturati (C11H23 – COOH. La temperatura de 25 °C se inmoaie si la 32 – 35 °C se trece in forma lichida.5 – 35.t.nu emulsioneaza apa. 34. se asociaza maxim cu 5% ceara. emulgator tip A/U. 33.t. sau se prelucreaza prin adaugare de pulberi inerte (sachar lactis. (Tipul BC are p. Solubilitate. 18 °C forma γ (gama). blocuri sau fragmente. glucoza). 21 – 22 °C forma α (alfa). presat sau turnat in forme. Se caracterizeaza prin absenta acizilor grasi cu greutate moleculara mica sau nesaturata.t. o separa de mucoasa si absorbtia devine deficitara. care prin incalzire devine lichid incolor sau slab galbui. eventual prelucrat prin comprimare. Intervalul dintre punctul de topire si solidificare este mic cea ce permite evitarea sedimentarii pulberilor dispersat.37 .cu p. Untul de cacao este grasimea obţinta din seminţele de Theobroma Cacao L.existenta mai multor modificari de puncte de fuziune diferite: . Descriere.cu p. Untul de cacao prezinta unele: -avantajele: usor de prelucrat.formarea de eutectice cu unele substante (camfor). Excipienţi liposolubili.cu p. Conservare. Este un amestec de mono-. Punct de topire: 30 – 35 °C. cloroform. Asociat cu unele substanţe pot scadea punctul de fuziune. .t. 28 – 31 °C forma β̀ (beta prim). la loc racoros. Masa estarinum. Masa grasa solida. . eter. cu miros de cacao si gust aromat. Principalele tipuri sunt A. In cazul in care se asociaza cu substante care scad p. C. . grasa. se rancezeste greu. Daca masa devine sfaramicioasa si nu se mai leaga. stearic) si nesaturati (oleic) si mici cantitaţi de acizi grasi liberi. galbuie.in organism dupa ce se topeste inconjoara faza dispersata.cu p. E si unele asocieri ale acestora. topire si turnare.sa posede plasticitatea necesra incat sa poate fi modelat. Cacao oleum. adica forma stabila. eter de petrol. Nu trebuie sa prezinte miros ranced. Este un amestec de trigliceride ale acizilor grasi saturati (palmitic. B.t. Lichidele nemiscibile si insolubile in unt de cacao se prelucreaza sub forma de emulsie A/U. Unt de cacao. C17H25 – COOH). presare. Se conserva in recipiente bine inchise. etc.t.5 °C). poseda consistenta solida la temperatura camerei si se topeste usor la temperatura corpului.5 – 35 °C forma β (beta). compatibil cu multe substante medicamentoase. in prezenta a 1 – 2 % lanolina sau colesterol. Usor solubil in benzen. fara gust si fara miros. colesterol 1 – 2 %. In recipiente bine inchise.

Incorporeaza apa. Masa obtinuta se aduce peste glicerina usor incalzita si amestecul se mentine pe baia de apa pana la completa dizolvare. Ca substante formatoare de geluri servesc gelatina si sapunurile in asociere cu glicerina.. Lasupol G. asigurand astfel o resorbtie buna a medicamentelor. Nu se preteaza la prelucrare prin modelare.t. Din aceasta categorie de excipienti fac parte: . Este un amestec de alcoli grasi esterificati cu acidul ftalic.05 % elimina acest inconvenient. Ulei de arahide hidrogenat. Se prelucreaza numai prin topire si turnare. alb galbuie. Prezinta interval mic intre p. Masa de supozitoare sintetica.P. Masa alba. dă supozitoare cu rezistenta mecanica buna. este stabil. Este bine tolerat. FR X prevede prepararea acestui excipient la prepararea ovulelor ca baza (excipient) conform formulei: Gelatina 2g Glycerolum 10 g Aqua destillata 4g Preparare. In acest scop se utilizeaza geluri hidrosolubile. uleiuri eterice.. substante grase. . Ca dezavantaj: prezinta tendinta de a se crăpa. Vascozitatea masei topite este apreciabila. Foile taiate in fragmente mici sau granulele de gelatina se lasa in contact cu apa pana aceasta este absorbita in intregime. Supolanul. . . dar poate fi inlocuit cu propilenglicol. Ftalatul de cetil are p. Emulsioneaza apa mai bine decat untul de cacao. sorbitol sau manitol.38 prin topire si turnare. se poate marii vascozitatea. Masele Witepsol (Masele Inhausen). vitamine. Sunt mase grase. cu punct de fuziune 39 °C. Glicerina are rol de a impiedica evaporarea apei.. apoi se toarna in forme. care la temperatura camerei prezinta o consistenta solida. iar la temperatura corpului in conditiile fiziologice se fluidifica. dar un adaos de polisorbat 80 (Tween 80) 0. nu este iritant. Apa si substanţele insolubile in ulei se incorporeaza in masa topita si se agita pana aproape de temperatura de solidificare. Se prelucreaza prin topire-turnare si presare. Temperatura la care se incalzeste amestecul sa nu depaseasca peste 60 °C. Masa gelatinoasa. Emulginul A. asociat cu mici cantitati de alcool superior sau uleiuri hidrogenate. Contine esteri partiali si integrali ai glicerinei cu acizi grasi polivalenti rezultati din oxidarea parafinelor. prezinta vascozitate suficienta pentru prelucrarea substantelor active in supozitoare. constituita in mare parte din trigliceride de acizi grasi vegetali cu catena formata din 12 – 18 atomi de carbon cu proportii variate de gliceride partiale. Se completeaza apa evaporata si se strecora continutul prin tifon. obtinute prin sinteza partiala.gelurile de coloizi hidrofili si produse sintetice care se dizolva sau se disperseaza in apa datorita proprietatilor lor hidrolfile. 34 – 35 °C sau/si punctul de solidificare. Manolenul. solida. Excipienţii solubili in apa pun in contact direct substanta activa cu mucoasa. Este constituit din monostearat de propilenglicol. Excipienti (baze) hidrosolubili. si cel de solidificare si nu da amestecuri eutectice cu substantele prescrise. precum si presare. Masa gelatinoasa prezinta avantajul ca poate încorpora lichidele miscibile cu apa ca si substantele nemiscibile cu apa. Massupol. care imprima preparatelor flexibilitatea si rezistenta la rupere.t. 34 – 37 grade C. p.t. antibiotice.masa gelatinoasa. Se prelucreaza prin topire si turnare. cand se influenteaza negativ capacitatea de gelificare a glicerinei. Este un amestec de trigliceride indeosebi ale acidului lauric cu un adaos de monostearat de gliceril cu rol de emulgator A/U. inodora. Cu adaos de 3% aerosil. in special la preparate cu destinatia pentru ţarile calde. Incorporeaza 100% apa. Obtinut din lanolina hidrogenata.

) si ale glicerinei (borax.. cu formula generala: HO – CH2 . cu gust slab dulceag higroscopice. Postanal (Germania). – folosit din timpurile cele mai vechi pentru supozitoare. uniformizand amestecul inainte de turnare.asigura o resorbtie buna a substantelor medicamentoase. Macrogoli 1.39 Dezavantajul consta in rezistenta mecanica redusa. Substantele solide in prealabil vor fi fin pulverizate. metale grele etc. -substantele solubile se vor solubiliza in cantitatea minima de apa necesara. Excipient (baze) autoemulsionabili (emulsionabili). chinina. Sunt foarte solubili in apa. -substantele lichide vascoase solubile ca: ihtiol. omogenizandu-se bine inainte de turnarea in forme. Supozitoarele cu PEG pot sa cedeze sau sa absoarba umiditatea din jur. -substantele solide insolubile se incorporeaza sub forma de suspensie.3 g bicarbonat de sodiupentru neutralizare si se sterilizeaza.iritant pentru mucoase. prezinta incompatibilitatile gelatinei (tanin. –se disperseaza 1 g agar in 29 g apa. Avantaje: . Desi PEG-urile au punct de topire ridicat (50 – 60 °C) sunt solubli in secretia mucoasei rectale si vaginale.500 si 4.).(CH2 – O – CH2)n – CH2 – OH in care . Macrogolii nu se pastreaza in recipiente de polietilena sau bachelita. se incorporeaza in masa gelatinoasa inca suficient de calda. altfel rezulta supozitoare fisurate datorita concentrarii rapide. in functie de conservare daca se evapora apa. P. Gel de agar. . camfor etc. acid tanic. silicone etc. fenobarbital. Se folosesc polisorbati. Sapunul. produsele se intaresc si crapa. ferit de lumina. deoarece gelatina actioneaza ca emulgator. sinonim: Carbowax. Masa gelatinoasa este un mediu bun pentru dezvoltarea microorganismelor.000 sunt mase solide sau cu aspect ceros. stearati de polioxietilen (Myrj).. Supozitoarele si ovulele preparate cu PEG se obtin prin topirea masei in care se incorporeaza substantele active dizolvate sau suspendate si se toarna in forme negresate. Ca excipient pentru supozitoare si ovule se preteaza tipurile cu vascozitate mare cu greutate moleculara 4000-6000 si in amestec. respectiv: Macrogoli prevazut in FR X. Se foloseste la prepararea supozitoarelor cu actiune laxativa. se adauga 0.n” este numarul mediu al gruparilor de oxietilen. Unele substante au tendinta de a cristaliza in sanul masei de ex. care se scade din apa prevazuta in formula si solutia obtinuta se incorporeaza in masa gelatinoasa. se mucegaesc usor. Sunt polimeri de condensare ai oxidului de etilen cu apa. Incorporarea substantelor. iar formarea amestecului se va face in jur de 40 °C. Excipientii autoemulsionabili sunt baze care au capacitatea de a produce emulsii si de a se dispersa in apa. Dezavantaje: . practic insolubili in eteri hidrocarburi (parafina lichida) si uleiuri grase. esteri ai acizilor grasi cu sorbitan (spanuri). esteri. Ca baze solubile pentru supozitoare se utilizeaza polimeri ai oxidului de etilen. cetone si cloroform. nu poate fi prelucrata la rece. Majoritatea au caracter hidrofilic si dau emulsii de tipul U/A. prin triturare usoara cu masa racita aproape de solidificare. pentru a se evita introducerea bulelor de aer. tumenol etc. fara miros. cunoscute sub diferite denumiri: Macrogoli. ihtiol. sulfamide. acid salicilic. Scurol (Franta). -lichidele nemiscibile se amesteca cu masa calda triturand in scopul emulsionari. Racirea trebuie sa se faca lent. Polietilenglicolii.G.. Carbowaxuri. in special stearatul de sodiu.E. Sunt conservate in recipiente bine inchise. Higroscopicitatea descreste cu cresterea greuatii moleculare. Aceasta depinde nu numai de umiditate si temperatura ambianta ci si de produsii folositi. Bazele cu PEG dau incompatibilitati cu sarurile de argint. Unele baze de acest tip pot potenta absorbtia substantelor medicamentoase! Uilizarea se face cu precautie. alcoli. de lungimea lantului molecular. Se foloseste sapunul de sodiu. Se pot folosi singuri sau asociati cu alte baze de supozitoare. de culoare alba sau albgalbuie.

p. -forma. la cel mult 25 °C. Formula citata: Myrj 52 a 91. Ambalarea supozitoarelor. Myrj 52 (stearat de polioxietilen 40) se prezinta ca o ceara solida cu punct de topire 40 grade C. Prepararea supozitoarelor. -controlul solubilizarii la supozitoare preparate cu baze hidrofile. Conservare. -dimensiunea. -controlul chimic: -determinarea concentratiei substantei medicamentoase prin dozare. apa distilata 3 g. de culoare alba. TEHNOLOGIA DE PREPARARE: SUPOZITOARE.5 x).X. -timpul de inmuiere a supozitoarelor lipofile. Supozitoarele se conserva in recipiente bine inchise. matitatea. de culoare galbena care se disperseaza in apa. -determinarea punctului de topire (fuziune). d-prin tehnologie de comprimare. Verificarea calitati supozitoarelor urmareste: -control organoleptic. fisuri etc. Producţie. -controlul uniformitatii masei. -culoarea.5 g dioctilsulfosuccinat de sodiu 0. t. cu HLB 16. (Preparare/fabricare). Este compatibila cu majoritatea substantelor medicamentoase administrate pe cale rectala si asigura o cedare mai prelungita. BUJIURILOR. Se poate asocia cu lanolina sau cu PEG 1. Se prezinta ca o masa ceroasa.). ovule sau bujiu (procedeul are loc la temperatura ambianta). OVULE SI BUJIURI. fenosept etc. -se face individual. -aspectul suprafeţei (luciul. 55 – 60 °C. Pentru conservarea masei gelatinoase se folosesc conservanti ca nipagin. -mirosul. b-prin presarea masei solide in tipare de supozitoare. CMC-Na) asociate cu tensioactivi.40 Polisorbatul 61 (polioxietilensorbitan monostearat) are proprietati lipofile si hidrofile aproape egale.5 g ceara de albine 3 g. e-preparate obtinute prin liofilizare. nipasol.500. Prin formarea unei emulsii U/A permite difuzarea usoara a substantelor active. ovulelor si bujilor se realizeaza prin prin urmatoarele procedee principale: a-prin modelarea manuala (este un procedeu depasit). c-prin turnarea masei topite care se gaseste aproape de punctul de solidificare in forme metalice. CONTROLUL SUPOZITOARELOR. -control fizic: -controlul omogenitatii (cu lupa 4. -controlul comportarii la topire pentru supozitoare preparate cu baze lipofile. Alte tipuri de baze (excipienti) dispersabile in apa sunt o serie derivati de celuloza (metilceluloza. OVULELOR.R. -control reologic: . solubila in apa. Aceste preparate trebuie sa fie de buna calitate si sa corespunda prevederilor F.

Prezinta o culoare de la galbui pana la brun. Se foloseste in proportie de 2-5% pentru a mari consistenta unor unguente. in urina etc. -Cerurile microcristaline se obtin din petrol brut cu vascozitate ridicata. obtinut la distilarea petrolului. -Parafinum. Monoalcooli saturati.R. sau parafina solida este un amestec de hidrocarburi saturate solide.Alcool cetilic.41 -controlul rezistentei mecanice. -controlul microbiologic – dupa F. Se recomanda la prepararea unguentelor de protectie.R. -Plastibaza. fara miros si fara gust. care determina marimea sarcinii in g/cm care modifica structura acestuia. -Ozocherita. pret de cost scazut. Prezinta inertie chimica. se obtine dintr-o ceara naturala. ulei de vaselina. Suppositoria metronidazoli F. -determinarea plasticitatii cu ajutorul plastometrelor. onctuoasa la pipait. Vaselina alba. In stare topita se amesteca cu ceara. Parafina lichida. Sunt constituite din n-parafine si izo-parafine. purificate. are o consistenta moale sau solida sieste constituita din hidrocarburi parafinice saturate cu greutate moleculara mare. sinonim: ulei de parafina. Compusi cu functii alcoolice. -controlul biodisponibilitatii substantei medicamentoase – de exemplu se determina concentratia substantei medicamentoase in sange. -controlul capacitatii de penetratie. este o parafina obtinuta prin purificarea ozocheritei care este o hidrocarbura mai complexa. Sta la baza prepararii cerazinei. . este o baza de unguent constituita dintr-o dispersie de polietilena in ulei de vaselina obtinita printr-un procedeu special. stabilitate mare. solida cu structura microcristalina. PARTEA PRACTICA(conform ÎNDREPTARULUI PRACTIC) Exemple oficinale: Suppositoria glyceroli FR X. . Are punct de topire 90-100 °C.X. Anexă la preparatele farmaceutice semisolide SUBSTANTE FARMACEUTICE UTILIZATE LA PREPARAREA EXCIPIENŢIILOR PENTRU PREPARATE SEMISOLIDE. -Paraffinum liquidum FR X. -Cerazina. -Vaselinum album FR X. Hidrocarburi. grasimi si cetaceu. -control de disponibilitate farmaceutica: -urmareste controlul cedarii substantei medicamentoase din preparat.X. Se prezinta ca o masa alba.

Amylum Maydis. Descriere. Nu se va asocia cu tiamina.42 . cu miros slab caracteristic. practic insolubil in eter. Fiind higroscopic deshidrateaza pielea si de aceea se va dilua cu apa. incolor. parafina lichida si uleiuri grase. (Solanaceae). Adaugat unguentelor mentine plasticitatea. fara miros cu gust slab dulceag. Colesterol (colesterina). Lanolina anhidra. . Alcoholes lanae. amidon de cartofi. Lichid sirupos. Macrogolii 200 si 400 sunt lichide vascoase. Alcooli nesaturati. obtinut din cariopsele plantei Triticum aestivumL. Sinonime: MC. Lubrifiant folositintrarectal in combaterea constipatiei. (Gramineae).Adeps lanae anhydricus. . in care . fara miros si cu gust dulceag. Actiunea terapeutica si intrebuintari. Macrogolii 1500 si 4000 sunt mase solide sau foite cu aspect ceros. cu gust mai intai dulce . de culoare alba sau albgalbuie. fara miros. uleiuri grase si volatile. Sorbitol. .n” este numarul mediu al gruparilor de oxietilen.Glycerolum FR X. carbowax. Descriere.Macrogola FR X. Formeaza cu acidul boric si cu tetraboratul de sodiu solutii acide. Incompatibilitate: este nemiscibil cu lanolina si vaselina. Macrogoli.Sorbitolum FR X. apa si cloroform. In concentratii mai mari (40%) nu permite dezvoltarea microorganismelor. Polizaharide. Solubilitate. obtinut din carispele plantei Zea Mays L. .. In recipiente bine inchise. . Conservare. higroscopice. apoi amar si usor arzator. Amylum Tritci. .Alcoholum cetylstearilycum FR X. . FR X. Conservare. limpede. 2% sorbitol are aceeasi eficienta ca si 10% glicerol . Amidonul practic insolubul in apa intre 8 si 15 grade Celsius. Glicerol (glicerina) sau 1. limpezi. (Triticum vulgare Vill. Polialcooli. Amylum Solani. ferit de lumina. In recipiente bine inchise. Macrogolii nu se pastreaza in recipiente din polietilena sau din bachelita. obtinuti din tuberculii plantei Solanum tuberosum L. descompune penicilina. higroscopice. amidon de porumb. Se utilizeaza sub forma de gel.Alcoli din lana. in recipiente bine inchise.Alcool stearilic. inpiedicand pierderea apei din unguentele emulsii. amidon de grau. Conservare. Amidon. Alcool catilsterilic. practic insolubil in cloroform. .Methylcellulosum FR X. Macrogolii sunt polimeri de condensare ai oxidului de etilen cu apa.5 ml apa. cu formula generala: HO–CH2-(CH2–O–CH2)n–CH2–OH. putin solubil in acetona. eter. aproape incolore. -Amylum FR X. Solubil in 0. Inactiveaza bacitracinain baza de unguent. cu gust slab dulce. Metilceluloza.2. Se prezinta ca o pulbere microcristalina alba. Foarte usor solubil in acetona alcool. tyloza. usor higroscopica. higroscopic.) (Gramineae). in 25 ml alcool. Sinonome: polietilenglicoli. Solubilitate: miscibil cu alcool si apa. practic insolubil in cloroform si eter.Cholesterolum FR X.3 propantriol.

Pe eticheta recipientului trebuie sa se mentioneze denumirea substantei. Descriere. Practic insolubil in alcool. . In antura se gasesc in special sub forma de gliceride. Esteri ai acizilor grasi cu glicerol se afla in stare naturala asociati in produsele grase animale sau vegetale din care sunt separati. numit si oleina si acidul stearic sau stearina.5) si acid palmitic (C15H31-COOH Masa relativa 256. Stearina este un amestec de acizi grasi superiori. Conform FR X: . Se utilizeaza sarurile solubile ale acidului alginic care este un produs obtinut din algele brune. fara miros. agent de consistenta si emolient. Monostearatul de glicerol Se utilizeaza ca agent stabilizator. cu miros slab caracteristic. acid salicilic. Este un amestec de saruri de plumb cu acizilor grasi din axungie si din uleiul de floarea soarelui.Carbopoli. Sinonim: Carmellosum. . Cand se prescrie . Grasimile animale. cloroform si eter. Monolauratul de glicerol (Masupol) Este un emulgator neionogen care actioneaza si ca agent de consistenta. Se folosesc ca baze de unguente hidrofile. Saruri ale acizilor grasi cu oxizi metalici.4). Esteri ai acizilor grasi. potasiu sau trietanolamina. practic insolubila in apa.].Carboxymethylcellulosum natricum FR X. vascozitatea aparenta (in milipascali-secunda) sau codul corespunzator vascozitatii. concentratia solutiei (%m/m) si temperatura la care se determina vascozitatea. .Alcool polivinilic sub forma de gel constituie baze deunguente hidrofile pentru incorporarea diferitelor substante medicamentoase [derivati de hidrocortizon. Se disperseaza in apa formand solutii coloidale vascoase. Emplastrul de plumb. Carboximetilceluloza sodica. In recipiente bine inchise. ferit de umiditate. Compusii cu functii acide. Conservare. unguente si lotiuni. ihtiol. . In farmacie cei mai utilizati sunt: acidul oleic. Se prezinta ca pulbere granuloasa sau fibroasa. Carboximetilceluloza sodica (CMC-Na) este sarea sodica a policarboximetileterului de celuloza. . acid benzoic. Usor solubila in cloroform si eter. alba sau slab galbuie. Conservare. alba sau alb-galbuie. neiritante pentru piele. solubila in alcool. In aceasta grupa se includ acizii grasi. Amestecuri de gliceride naturale.stearina” se intrebuinteaza acidul stearic. si cu cedare rapida. Acidum stearinicum. Monolaureat de gliceril (Tegin 0) Eeste un emulgator neionogen de tipul U/A. Subt polimeri de carboxivinil cu greutate moleculara foarte mare. la prelucrarea cremelor cu stearati: de amoniu. limpezi sau opalescente. higroscopica.Stearinum FR X. Se pot încorpora substante ca: iod. Solubilitate.Alginati. constituit in principal din acid stearic (C17H35-COOH Masa relativa 284. Sinonime: Acidum stearicum. in creme. In recipiente bine inchise.Acizii grasi. sarurile lor si esterii acizilor grasi. Masa dura sau pulbere cristalina onctuoasa.. Stearina. gudroane. Acidul stearic este utilizat ca materie prima la prepararea bazelor de unguente. greu solubil in glicerol. antibiotice etc.43 . cu gust mucilaginos. .. acid boric etc. Punct de topire: 56-70 °C.

Racita la –16 °C ramane limpede.44 Axungia (Grasimea de porc. Dezavantaj: uleiurile se rancezesc usor. cloroform.ulei de peste. Conservare. Prezinta miros slab si gust caracteristic. germeni de porumb. Descriere. flexibila si transparenta. In recipiente bine inchise. Ulei de in este un ulei gras obtinut prin presare la rece a semintelor plantei Linum usitatissimum L. FR X. Solubil in cloroform. ferit de lumina. Se obtin prin saturarea partiala sau totala a acizilor grasi nesaturati din molecula gliceridelor. Miscibil cu acid acetic. Lichid limpede. Are consistenta moale. Jecoris oleum . . iar la –16 °C se prinde intr-o masa albicioasa. carora le scad punctul de topire si le fac mai emoliente si mai usor de intins pe piele. O eventuala coloratie sa nu fie mai intensa etalonului de ciloare indicat de F. In recipiente bine inchise. de ricin. Solubilitate. aspect omogen. Grasimile vegetale.R. .Lini oleum. galben. Conservare. la rece. Esteri ai acizilor grasi cu monoalcool. ferit de lumina. Grasimile si uleiurile vegetale hidrogenate. pline. incolor. Intra in compozitia unguentelor epitelizante. Foarte usor solubil in benzina. FR X. formeaza o pelicula elastica.924. oleic. ferit de lumina. Cetaceu (spermaceti). Se foloseste uleiul de arahide hidrogenat. Este o ceara cu aspect cristalina purificata. greu solubil in alcool. timp de o saptamana. Miscibil in orce proportie cu eter. . Solubilitate. masline. bine inchise. In recipiente pline. si a altor specii de Gadus [Gadidae]. culoare alba. la loc racoros. vascos. greu solubil in alcool si insolubil in apa. continand vitaminele A si D. cloroform. Densitatea relativa: 0. alcool absolut. la loc racoros. cu miros si gust de peste. cloroform si eter. In recipiente pline. cu miros caracteristic si gust slab perceptbil. Asociat cu alcool cetilic sau cu lanolina creste capacitatea de a emulsiona apa. (Physetheridae) si in care predomina palmitatul si miristatul de cetil. Adeps suilus) este constituita din trigliceride ale acizilor stearic. sinonim: untura de peste. eter si ulei terebentina. Cetaceum.Helianthi oleum. de seminte de bumbac etc.Ricini oleum FR X. migdale.X. Uleiurile vegetale se utilizeaza asociate cu baze grase foarte vascoase sau sau de consistenta solida. eter si putin solubil in alcool. Este un ulei gras purificat orin racire la zera grade. Ulei de floarea-soarelui este un ulei fix obtinut. [Compositae]. datorita continutului in vitamine. Conservare. bine inchise. obtinut din ficatul proaspat sau conservay prin frig al pestelui Gadus morrhua L. Conservare. de culoare galben-aurie. Se prezinta ca un lichid limpede. Se prezinta ca un lichid uleios limpede.(Ceruri).917-0. Prin racire la zero grade se tulbura. uleios. produs onctuos cu punct de topire 36-38 °C sau uleiul de ricin hidrogent. . din semintele fara pericarp ale plantei Helianthus annuus L. Nu rancezesc asa de usor si au afinitate fata de grasimile pielii. Uleiul de ricin este un ulei gras obtinut prin presare la rece a semintelor plantei Ricinus communis L. galben-deschis. cu miros slab caracteristic. [Linaceae]. Solubila in solventi organici si insolubula in alcool si apa. Uleiul de in intins in strat subtire pe o placa de sticla si tinut la temperatura obisnuita. benzinasi ulei de terebentina. de in. prin presare la rece si centrifugare sau prin alte procedee mecanice. sau Physeter catodon L. ferit de lumina. Descriere. miros si gust caracteristic. palmitic. [Euphorbiaceae]. limpede. Se folosesc uleiuri: de floarea soarelui. sesan. la loc racoros. Lichid uleios. care provine din cavitatile craniene si pericraniene ale caselotului Physeter macrocephalus L.

apa. Esteri ai acizilor grasi cu sorbitol. Spanurile sunt esteri partiali ai acizilor grasi cu sorbitol ca si Polisorbatii (Tweenuri). solubil in alcool incalzit la 70 °C. Contine 70. ferit de lumina. Nu rancezesc si nu produc iritatii sau sensibilizari. metanol. cel putin in jumatatea superioara a masei. eter. care sunt combinatii complexe ale spanurilor cu polietilenoxizii. sunt intrebuintat in proportie de 5-10% in diverse baze de unguente in scopul de a le marii capacitatea de incorporare a apei. Topita pe baia de apa se prezinta ca un lichid limpede. . Este supus autooxudarii la aer si lumina. pH = 5 – 7 (50 % m/V). lucios. Ceara are proprietati slabe emulgatoare. Punct de picurare: 43-50 °C. in recipiente bine inchise. care cliveaza usor in foite translucide. solubila in eter prin incalzire. monoleat de polioxietilen–80 sorbotan. Conservare. cu miros slab caracteristic de miere. Observatie. Polisorbat 80. Solubilitate. ferit de lumina. Descriere. copolimerizati cu aproximativ 20 de molecule de oxid de etilen pentru fiecare molecula de sorbitol sau sorbitan.0% acizi grasi liberi. 14. la cel mult 25 °C. Lichid vascos.0% esteri ai alcoolilor superiori (C2632) cu acizii palmitic. Umectat cu alcool sau cu ulei vegtal devine usor pulverizabil. Apideae). Solubilitate. Punct de topire:62-65 °C. onctuoase la pipait. eter de petrol si sulfura de carbon. cu miros slab caracteristicsi gust fad. vaselina alba si uleiuri grase. miscibila in stare topita cu parafina. practic insolubil in apa. Polysorbatum 80 FR X. tensioactiv neionic constituit dintr-un amestec de monoesteri ai acidului oleic cu sorbitolul sau cu anhidridele acestuia (sorbitan). toluen si uleiuri grase. Masa solida sub forma de placi cu aspect uniform. Miscibil cu acetat de etil. In recipiente bine inchise. Se intrebuinteaza ca excipient pentru unguente cu rolul de a ridica punctul de topire. Anual se controleaza aspectul in stare topitasi indicile de peroxidal produsului. eter de petrol si parafina lichida. la loc racoros.0% si cel mult 75. confera preparatelor un aspect omogen. ferit de lumina. Nu este iritant sau alergic. creme si produse cosmetice. tween 80. Intra in compozitia unguentelor emoliente. cu miros slab caracteristic si gust slab amar urmat de o senzatie de caldura. Usor solubila in benzen. Ceara galbena este produsul obtinut prin topirea Fagurilor de albine (Apis melifica. Diluata cu apa produce prin agitare o spuma abundenta.45 Descriere. fara gust. Descriere. galben pana la galben-brun. Usor solubil in cloroform. incolor. cand se coloreaza. hidroxipalmitic si cerotic. cloroform si uleiuri volatile.. limpede. practic insolubil in benzina. In recipiente bine inchise. alcool.Topit pe baia de apa se prezinta ca un lichid limpede. sidefii. de asemenea şi rolul lor într-un preparatul medicamentos conceput pentru o anumită afecţiune dermatologică. la rece. este miscibil cu uleiuri grase si volatile. 12. Solubilitate. Conservare. Excipenţii folosiţi in formularea preparatelor dermatologice sunt mult mai numeroşi si diferiţi ca structura chimică. eter. Cera flava FR X. Conservare. Se foloseste in unguente emulsii (A/U) ca emulgator si stabilizator. # In exemplele de mai sus au fost prezentate în parte excipienţii pentru preparate topice. Sinonime: oleat de sorbimacrogol 300.0% hidrocarburi corespunzatoare alcoolilor de ceara si cantitati mici de alcoli liberi si sitosterina. cloroform. greu solubila in alcool prin fierbere. de culoare galbena. Solzi sau masa alba cu aspect cristalin si structura lamelara. cu fractura mata si granuloasa de culoare galbena sau brun-deschis.

in general se face prin amestecarea componentelor care de multe ori au stare de agregare. cu o cartela sau spatula din plastic. In cazul in care excipientul nu este indicat se utilizeaza una dintre bazele inscrise in farmacopeea in vigoare. Se topeste mai intai componenta cu punctul de topire cel mai ridicat (colesterol. Acestea din urma scad punctul de topire al componentelor ce se topesc la o temperatura mai ridicata. In formula magistrala de obicei se prescrie baza care urmeaza sa fie folosit la preparat. . Dizolvarea sau dispersarea substantelor medicamentoase in excipient (baza). Se adauga apoi treptat celelalte componente in ordinea descrescanda a punctelor de topire. evitandu-se solidificarea partiala a unor componente. inclusiv interfazic. In cazul prepararii bazei emulsie in faza externa se va dizolva emulgatorul potrivit la care se va adauga faza dispersata in portiuni mici. In timpul lucrului se curata peretii mojarului si pistilul. In astfel de cazuri se va mentiona ca adnotatie pe reteta baza folosita la realizarea preparatului semisolid. prin flambare) si se tritureaza pana la racirea amestecului. se face prin amestecarea componentelor la temperatura camerei. dupa modul indicat mai sus Preparea bazelor hidrofile de ex. fara incalzire. continuand triturarea pana la formarea emulsiei. Tehnologia de prepare distinge urmatoarele faze: a – pregatirea bazei de unguent. Amestecul topit se se filtrează prin tifon intr-un mojar incalzit (ex. parafina ceara etc) amestecata cu o cantitatemica din componenta usor fuzibila sau lichida (uleiuri). de preferinta pana la racirea amestecului. continuind triturarea.46 TEHNOLOGIA PREPARATELOR SEMISOLIDE PENTRU APLICATII CUTANATE. pe baia de apa. micsorand astfel temperatura necesara fluidificarii amestecului. ceara. faza uleioasa fluidificata prin incalzire. urmarind in permanenta omogenitatea amestecului. In acest caz se produce o actiune de dizolvare a componentelor solide de catre cele lichide. de scopul terapeutic urmarit. c . cu geluri obtinute din macromolecule hidrofile. colesterol etc) se amesteca cu componentele moi (ex. pentru a elimina eventualele descompuneri cauzate de temperatura mai ridicata. Se practica si procedeul cand toate componentele grase sunt aduse in capsula sau patentula emailata. Pregatirea excipientului (bazei). Relizarea preparatelor semisolide destinate căii cutanate. d – ambalarea.omogenizarea preparatului semisolid. punct de topire sau picurare foarte diferit. depozitarea. cetaceu. In cazul bazelor in care componentele lipofile au punct de topire ridicat (ex. se aduce in mojarul incalzit si se amesteca cu faza apoasa incalzita la aceeasi temperatura ca a fazei uleioase (cca 70 °C). parafina lichida) si se topesc la temperatura moderata. parafina. dependent de proprietatile fizico-chimice ale subtantelor medicamentoase prescrise. etichetarea. In cazul bazei emulsie. b – dispersarea substantelor medicamentoase in baza de unguent. e – control de calitate. In farmacie preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate se realizeaza dupa prescriptie magistrala eliberat de medic si dupa formulele din farmacopee in vigoara. Topirea se realizeaza intr-o capsula de portelan sau patentula emailata.

adica substante care ar putea intra in reactii chimice cu vasul metalic.Substantele volatile se adauga la sfarsit in baza racita. la faza apoasa. Cantitatile mici de pulbere aproximativ 1-5 %. luata in lucru in cantitatea egala cu cantitatea de solutie apoasa de incorporat. . .prin intermediul unui solvent volatil (eter. acid salicilic etc. La concentratii prea mari de substanta medicamentoasa exista riscul ca aceasta sa cristalizeze la racire. se dizolva in apa si se disperseaza in baza in functie de scopul terapeutic urmarit sub forma de emulsie de tipul A/U sau U/A. cu ulei de parafina sau cu o portiune egala de baza de unguent (dupa caz topit) pana se obtine o dispersie omogena ca o pasta fina.). cloroform etc. Se poate evita acest inconvenient prin prelucrarea substantei active sub forma de suspensii. . se realizeaza in mori pentru preparate semisolide. . emulsii sau suspensii. aparat de omogenizare actionat eletric de tip robot bucatarie. In acest caz solutia obtinuta se amesteca cu baza topita dupa care se urmareste inlaturarea prin evaporare a solventului. glicerol 3 g. in concentratie 0. Se recomanda ca ustensilele folosite ce servesc la realizarea formei farmaceutice semisolide pentru aplicatii cutanate. patentule emailate (smaltuite).Cantitatea de apa utilizata pentru dizolvarea substantei medicamentoasa va fi mentionata pe reteta de catre farmacist.Lichidele nemiscibile cu baza se emulsioneaza.dizolvarea substantelor active in baza topita. . sub forma de suspensie. apa 6 g si din aceasta solutie se ia cantitatea necesara pentru dizolvare sau reluare in solutie dupa care se emulsioneaza. ca adnotatie.Pentru prepararea cantitatilor mici de preparate semisolide pentru aplicatii cutanate se folosesc placile de sticla. Omogenizarea preparatelor de acest gen in cantitati mici se realizeaza prin operatia de triturare in mojar. portelan sau metal. spatule metalice. .1-0.In preparatele semisolide emulsii ca conservant se adauga p-hidroxibenzoat de metil (75 %) si p-hidroxibenzoat de propil (25%). Aparatura. Omogenizarea preparatelor semisolide pentru aplicatii cutanate. Preparatele semisolide de tip solutii se pot obtine prin: . pulverizate la gradul de finete dorit. capsule de portelan.Extractele se dizolva intru-un amestec de alcool 1 g. .Substantele usor solubile in apa dar insolubile in grasimi. se tritureaza cu o mica portiune de ulei gras vegetal. . flexibile sau din plastic. vase din plastic. sa fie rezervate exclusiv acestui scop.47 Substantele medicamentoase pot fi dispersate in baza sub forma de solutii. . apoi se adauga in mici portiuni restul de baza. In farmacie la tehnologia de preparare a preparatelor semisolide pentru aplicatii cutanate cel mai des se utilizeaza mojare de portelan si pistil de diferite marimi actionat manual sau electric. Nu se va folosi vase din metal la realizarea preparatelor semisolide in care sunt prescrise saruri de mercuri. .Preparatele-emulsii A/U se prepara de obicei cu ajutorul lanolinei anhidre. triturand de fiecare data pentru a obtine un preparat omogen.Substantele insolubile se disperseaza in baza. Cand masa de pulbere este mai mare de 5 % este mai preferabil sa se lucreze cu baza topita intr-un mojar incalzit. solubile sau miscibile cu baza se pot amesteca in mici portiuni pana se obtine un unguent omogen. . Substantele moi.25 %. mori cu discuri orizontale sau cu valturi. Omogenizarea cantitatilor mai mari de preparate semisolide pentru aplicatii cutanate in laboratoare si industrie.

. Determinari: . PREPARATE SEMISOLIDE STERILE.. trebuie sa fie sterile. indicatii de administrare si conservare. Tuburile realizate din metal sau material plastic protejeaza preparatul semisolid pentru aplicatii cutanate de actiunea agentilor atmosferici. formaldehida. 1993. continand toate datele de identificare. inchise etans. indicatii si utilizare. dupa FR X. apare prima dată o monografie distinctă pentru unguente oftalmice. Etichetare.. insotit de prospect pentru pacient.preparat steril”. Supliment 2004: . preparatele pentru aplicatii cutanate destinate pe pielea grav lezata. sau alt agent sterilizant. indica ca temperatura de conservare cel mult 25 °C. În FR X ed. în care aceste preparate farmaceutice semisolide sunt definite ca preparate sterile Pentru unele preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate FR X. securizate. La introducerea preparatelor semisolide pentru aplicatii cutanate in recipiente se va avea in vedere evitarea formarii golurilor de aer in masa lui care poate provoca degradarea sau alterarea lor. Ambalarea unguentelor se realizeaza in recipiente bine inchise din material plastic si in tuburi metalice sau din material plastic. Literatura de specialitate indica prepararea produselor semisolide cu antibiotice pe calea aseptica. Conservare.Unguentele care se aplica pe plăgi. Pe eticheta se mentioneaza . iar in final se clateste cu apa lipsita de microorganisme.daca preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate sunt sterile se conserva in recipiente sterile. ed 1993.48 In scopul dezinfectarii aparatura se spala cu apa clorinata. pentru a asigura sterilitatea acestor preparate. preparatele semisolide oftalmice şi Supliment 2004. realizate in laboratorul farmaciei vor purta eticheta cu chenar rosu. In conformitate cu FR X. astfel asigura conservarea preparatelor pe o perioada mai indelungata. Conservare. include pe lângă codiţii de sterilitate şi aspecte farmacotehnice. securizate. inscriptiont extern si va contine toate elementele de identificare. Apa de spalare sau tampoane de stergere de pe aparatura se folosesc pentru insamantare pe medii de cultura spre a verifica eficienta eliminarii microorganismelor. .. Condiţionare.masa sau volumul eliberat: preparatele conditionate in recipiente unidoza trebuie sa corespunda acestei determinari. şi anume: . FR X. Preparatele industriale vor fi conditionate in ambalaj primar si secundar. Suplimentul 2004 precizează: . Preparatele semisolide sterile se conserva in recipiente sterile. depozitare. De asemenea. Ambalare. se folosesc metode care le asigura sterilitatea si care permit evitarea unei contaminari ulterioare cu microorganisme”.daca preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate contin apa sau alte componente volatile se conserva in recipiente inchise etanş. pe arsuri si pe pielea sugarilor se prepara cu baze de unguent cu proprietati emulsive sau peliculogene. . impiedica pierderea apei prin evaporare.preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate sterile sunt obtinute din materii prime si prin metode de preparare care le sigura sterilitatea si care evita contaminarea microbiana” si se realizeaza conform prevederilor in capitolul . inchise etanş. Preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate. Umplerea tuburulor se realizeaza cu ajutorul preselor manuale sau mecanizate.Metode de preparare a produselor farmaceutice sterile”.

in timpul sterilizarii. la160 °C cel putin 3h. Metoda de sterilizare se alege in functie se proprietatile fizico-chimice ale produselor. pulberi. materiale de laborator din sticla sau portelan. trebuie sa corespunda acestei determinari. FR X . In conformitate cu definiţia FR X: . Ca indicator biologic se pot folosi sporii de Bacillus stearothermophilus. Temperatura si presiunea din interiorul autoclavului.Prin sterilizare se intelege distrugerea sau indepartarea microorganismelor vii in forma vegetativa sau sporulata”. la 170 °C cel putin 1h sau la 180 °C0 cel putin 30 min. Anumite materiale din sticla.: . Se pot folosi si alte conditii de temperatura si de timp. acestea trebuie sa fie prevazuta in monografiile respective din FR X. trebuie masurate cu o precizie de ± 2 °C si respectiv ±10 kPa. ● Sterilizare cu vapori sub presiune.. de gradul si natura unei eventuale contaminari microbiene si de conditiile in care a fost preparat produsul de sterilizat respectiv Sterilizarea cu vapori de apa sub presiune si sterilizarea prin caldura uscata sunt metodele cele mai sigure si trebuie folosite ori de cate ori natura produsului o permite. in care aerul a fost inlocuit cu vapori de apa sub presiune. se sterilizeaza in recipiente care asigura penetratia vaporilor de apa. Sterilizarea prin caldura uscata se efectuaza. pentru evitarea anumitor modificari in calitatea acestora. Materialele poroase. portelan sau metal se aterilizeaza la 121-124 °C timp de 20 min. Potrivit prevederile FR X: .Metoda se foloseste pentru produsele rezistente la caldura si pentu produsele neapoase. cum sunt pansamentele chururgicale si produsele analoage.Metoda se foloseste ori de cate oeri este posibil pentru preparatele apoase.. la 134-138 °C timp de 5 min. Durata minima a sterilizarii se masoara din momentul in care se realizeaza conditiile prevazute pentru sterilizare.. de obicei. Potrivit FR X.. Verificarea sterilitatii se efectuaza pentru produsele farmaceutice in conformitate cu capitolul .” ● Stearilizarea prin caldura uscata. acestea trebuie prevazute in monografiile respective din FR X. Eficacitatea metodei de sterilizare depinde de natura produselor.Prin sterilitate se intelege absenta microorganismelor. Produsele de sterilizat sunt introduse in recipiente care apoi sunt inchise pentru a impiedica o contaminare ulterioara. Temperatura si timpul de sterilizare se aleg in functie de natura produsului de sterilizat. Sterilizarea se efectuaza. la 121 °C cel putin 15 minute sau la 115 °C cel putin 30 minute.Controlul sterilitatii” din FR X. se recurge la diferite tehnici de sterilizare. Se pot folosi si alte conditii de temperatura si de timp a caror eficacitate este dovedita.49 . In scopul obtinerii unui produs steril. instrumentar metalic fara suduri cu cositor.. Se efectuaza in autoclave incalzite electric sau cu gaz. . care nu pot fi sterilizate cu vapori sub presiune: produse uleioase.sterilitate: daca pe eticheta se mentioneaza ca preparat steril. in forma vii sau sporulate. de obicei. capabile sa se dezvolte in conditii adecvate. pentru pansamentele chirurigicale si produse analoage ale acestora (materiale filtrante din textile. hartie de filtru etc). Se efectuaza in etuve incalzite electric. Ca indicator biologic se pot folosi sporii de Bacillus subtilis. Pansamentele chirurgicalese sterilizeaza de obicei. a caror eficacitate este dovedita. prin care aerul incalzit circula astfel incat sa asigure o repartitie uniforma a caldurii in tot spatiul de sterilizare.

: metoda se foloseste pentru produsele care nu rezista la temperaturile ridicate necesare sterilizarii cu vapori de apa sub presiune sau sterilizarii prin caldura uscata si care sunt compatibile cu gazul sterilizant.50 ● Sterilizare prin filtrare. Preparatele oftalmice semisolide. Supliment 2004 sunt: unguente. verificarea eficacitatii sterilizarii se efectuaza cu ajutorul unor indicatori biologici”. . sau prin membrane filtrante sterile confectionate din polimeri sintetici sau esteri celulozici. Ca indicator biologici se pot folosi sporii de Bacillus subtilis var. Aseptic = steril. Eficacitatea sterilizarii cu oxid de etilen este in functie de concentratia acestuia. recipientele trebuie să fie sterilizate in prealabil. . materiale plastice sau din produse sinterizate sau din combinatii corespunzatoare ale acestora. ● Sterilizare cu gaz. Preparate oftalmice semisolide potrivit FR X. Toate operatiile se efectuazain conditii aseptice. in conditiile prevazute de FR X. recipiente si solventi in prealabil sterilizati.22 micronmetru. ustensilele. Metoda presupune (FR X) ca . razelor ultraviolete etc. in recipientele in prealabil sterilizate. Monitorizare. toate operatiunile se efectuaza in conditii aseptice”. acesta se foloseste diluat cu un gaz inert (de ex. Asepsie = conditie in care microorganisme sunt absente. Observatii. timp. dioxid de carbon). Potrivit FR X metoda se foloseste in cazul solutiilor termolabile. In vederea indepartarii microorganismelor. Filtrele sau membranele filtrante folosite nu trebuie sa cedeze din componentele lor si nu trebuie sa interactioneze fizic sau chimic cu produsul de sterilizat. compartimente de preparare etc). concentratia gazului sterilizant. Contin una sau mai multe substante active dizolvate sau dispersate intr-o baza de unguent corespunzator si au un aspect omogen. creme sau geluri sterile destinate aplicarii pe conjunctivă. Sterilizarea cu oxid de etilen necesita instalatii speciale si un personal cu experienta in domeniul respectiv care asigura eficacitatea si securitatea operatiunilor. In unele cazuri sterilizarea prin filtrare si prepararea pe cale aseptica se pot asocia cu folosirea unor conservanti antimicrobieni. respectind precautile impuse de acest mod de lucru.echipamentul de lucru al personalului. Produsul filtrat se introduce. Trebuie verificata integritatea filtrelor inainte si dupa filtrare. solventii. filtrarea se efectuaza prin filtre baceriologice sterile sau prin membrane filtrante sterile. Deoarece oxidul de etilen este inflamabil in amestec cu aerul. lipsit de microorganisme (medicamente. Diametrul porilor membranelor filtrante trebuie sa fie de cel mult 0. ultrasunetelor.. realizata cu ajutorul caldurii. Solutile sunt trecute prin filtre sterile confectionate din derivati de celuloza. ● Prepararea pe cale aseptica se foloseste in cazul produselor care nu pot fi sterilizate in recipientul final.. care apoi se inchid etans. substantele. presiune.Verificarea parametrilor critici ai sterilizarii: temperatura. in conditii aseptice. Gazul sterilizant folosit de obicei este oxidul de etilen. tehnica de lucru. se efectuaza cu ajutorul unor instrumente sau a unor aparate adecvate. niger sau sporii de Bacillus stearothermophilus. Dupa FR X. In conformitate cu FR X. Sterilizarea trebuie urmata de o desorbtie in conditii care permit ca gazul rezidual sau produsii de transformare ai acestuia in produsul sterilizat sa fie in concentratie inferioara concentratiei susceptibile de a provoca efecte toxice in cursul folosirii produsului. umiditate. de timpul de expunere si de umiditatea si temperatura din instalatiile folosite.

cloramfenicol.se intinde usor. inchise etans. fara risc de contaminare. dupa care: pentru fiecare suprafata corespunzatoare celor 10 μg substanta activa solida. antioxodanti. intr-un strat subtire pe o lama de microscop. arsurilor (cand pielea este grav lezata). preparatele oftalmice semisolide conditioneaza si se pastreaza.. kanamicina. tetraciclina.. securizate. Tuburile trebuie sa fie bine inchise pentru a preveni contaminarea microbiana. 1993. din FR X. Interpretarea rezultatelor se face dupa limitele admise in FR X. Literatura de specialitate pentru aceste produse recomandă metoda: prepararea pe cale aseptica. Preparatele oftalmice semisolide trebuie sa corespunda prevederilor din monografia . Fiind vorba de preparat steril. pentru a identifica particulele mai maride 25 μm. o cantitate de preparat corespunzatoare la cel putin 10 μg substanta activa solida. in recipiente sterile. Se pot folosi substante auxiliare (de ex. nistatin (stamicina). In fabricarea preparatelor oftalmice care contin particule dispersate se va aplica o tehnologie adecvata care va asigura o marime controlata a particulelor si adecvata modului de utilizare. eritromicina. care contin maxim 5 g preparat. Utilizare: extern. Antibioticele ca: streptomicina. bacitracina. si nici o particula nu trebuie sa aiba dimensiunea maxima mai mare de 90 μm. Determinarea marimii particulelor: . x 50). Preparatele oftalmice semisolide pot fi de asemenea conditionate in recipiente unidoza corespunzatoae.Unguentele oftalmice sunt preparate farmaceutice semisolide. rifampicina etc. necesar scopului terapeutic urmarit. Preparatele oftalmice semisolide sunt conditionate in tuburi de capacitate mica. pot sa aiba dimensiunea maxima mai mare de 50 μm. Substantele active se incorporeaza in bazele respective. tuburile sterile inchise etans. clortetraciclina. sterilizate. Prin această metodă se obtine un preparat steril.Preparate oftalmice” (Ophthalmica). Supliment 2004. bolilor de piele etc.51 O alta definitie este data de FR X ed. care se aplica pe mucoasa conjunctivala” si se prepara in conditii asptice. se administreaza sub forma de preparate semisolide datorita eficientei lor in tratamentul afectiunilor ochiului. se pastreaza la cel mult 25 °C. neomicina. Preparate semisolide cu antibiotice. cu un continut maxim de 5 g preparaet. stabilizanti. ranilor. pliabile sau insotite de o canula. Dupa FR X. trebuie sa fie securizate. sterile. Supliment 2004 si sub aspectul unui preparat steril. conservanti antimicrobieni adecvati). aplicatii cutanate. x 200 – x 500). La realizarea preparatelor oftalmice semisolide se folosesc baze neiritante pentru mucoasa conjuntivala. Conservare. Furnizorul de regula indica conditiile de conservare. Conditionare. Initial intreaga proba va fi examinata cu un ocular de grosisment mic (de ex. . Recipientele sau terminatiile tuburilor au o forma care usureaza administrarea. natamicina. nu mai mult de 20 particule pot sa aiba dimensiunea maxima mai mare de 25 μm si nu mai mult de 2 dintre ele. dupa care: . gentamicina. Se examineaza la microscop toata suprafata probei. sub forma de solutii dizolvate sau de pulberi micronizate dispersate uniform. apoi cu un ocular grosisment mai mare (de ex.

S. protejat de lumina.camera aseptica” sau . sau dupa un alt procedeu de aseptizare sau sterilizare. in functie de scopul urmarit. Locul de preparare se va dezinfecta cu fenosept (borat de fenilmercur.000 timp de cateva ore. Toate operatiile se efectuaza in conditii aseptice. Ambalajele pentru conditionarea unguentelor sterile. mercasept). atmosferici microoraganismele. de ex. inclusiv manusile de cauciuc. in FR X figureaza la monografia Phenylhydrargyri boras. Substantele. s.0g Alcool cetilic 15. Unguentele care se aplica pe rani. Observatii. deoarece produsii de rancezire (peroxizii) inactiveaza rapid antibioticele. sa fie sterilizate in prealabil. recipientele. dupa procedeul descris mai sus. până la 50 60 la %.52 Ca baze la aceste unguente sunt indicati excipienti anhidrii ca vaselina. Se elibereaza in recipiente sterile. Daca unguentul se consuma repede (2 . respectiv. Verificarea sterilitati se efectuaaza in conformitate cu prevederile FR X. Substanţele insolubile dispersate în excipient. Preparate semisolide cu substanţe solide. care nu se pot steriliza la etuva se vor dezinfecta prin stergere cu alcool. intrun spatiu amenajat acestui scop asa zisa . raze U. se aplica 2x/zi Se tritureaza eritromicina cu alcool si se disperseaza aseptic in emulsia prelucrata cu restul componentelor.boxa aseptica”. pe arsuri sau pe pielea s ugarilor se prepara pe cale aseptica.V. cloroform sau eter. (ultraviolete). vehiculi: baze de unguent. D. unguent simplu (vaselina-lanolina) etc.3 zile) si se urmareste o actiune de profunzime sau se administreaza in acnee.. Extern. ustensilele. 100. atunci se poate folosi un excipient in compozitie caruia se va asocia o cantitate mica de apa distilata. Aceste preparate conţin substanţe insolubile dispersate în excipient. Eritromicina 1.. solventii.spatiu aseptic” . în paste. Preparat aseptic. ad. in autoclav.0g Ceara 1.0g Laurilsulfat de sodiu 2. Agentii fizico-chimici si biologici.000 sau cu alte solutii dezinfectante. sticlaria de laborator. Prepararea unguentelor cu antibiotice se efectuaza in conditii de asepsie perfecta. . Unguent. Echipamentul personalului. materialele filtrante etc. mai ales in cazul unguentelor ce se pastreaza mai mult timp sau sunt destinate unui tratament mai indelungat si cu actiune de durata. sau prin prealabila mentinere in solutie de fenosept 1:20. Unele antibiotice difuzeaza mai bine in baze de unguent emulsi decat in excipienti grasi. f. . 1:20.. PASTE. Substanţele insolubile dispersate în excipient pot atinge concentraţii mari.0g M. constituie o formă de suspensie semisolidă. Nu se vor utiliza baze de grasimi de animale sau vegetale. Exemplu: Rp. vor fi sterilizate cu vapori sub presiune. tratamentul acneei.0g Alcool 3.0g Aqua destillata q.0g Propilenglicol 10. enzimele inactiveaza antibioticele. solutii izotonice sau solutie tampon. Se pot folosi diferite procedee de aseptizare pentru aer.

antiseptică. În cazul pastelor când excipientul este gras. Pasta Petrini. În final se adaugă soluţia de subacetat de plumb emulsionându-se. Întrebuiţări. pulverizate la gradul de fineţe dorit.00 g Subatanţele solide se aduc la gradul de mărime optim. Acţiune antiseboreică.00 g Oxidul de zinc şi talcul se trece prin sita VIII. Preparare. Se prepară la nevoie. Preparare. Se adaugă conservant. Zincum oxydum 37. se pun în mojar înălzit peste care se adaugă în porţiuni mici amestecul topit de vaselină şi lanolină. Oxid de zinc Carbonnat de calciu Glicerol Apă aa 25. Pasta de zinc cu apă. Obsrevaţii. de care se va ţine seama la încorporarea lor în preparat. Acţiune sicativă. La faza apoasă se adaugă conservant. Pasta de rezorcină cu sulf. În recipient potrivit.25 g Bază emulgator 50. Soluţia de acetat de plumb se poate înlocui cu un extract apos din plante. antiseptică şi adsorbant în acnee.00 g Zincum oxydatum Talcum aa 10. la faza apoasă.00 g Aqua 7.53 Pentru o bună omogenitate şi eficienţă terapeutică este necesar un grad de fineţe avansat al componentelor solide insolubile în excipient. Separat boraxul se dizolvă în amestecul de apă şi glicerol la cald.00 g Vaselinum 52. aceasta se topeşte şi aşa fluidă se adaugă peste ingredientele solide. Pasta obţinută se prezintă ca o masă omogenă opacă albă.00 g Glycerolum 3. se amestecă cu o prţiune de bază emulgator până se obţine o bază omogenţ. .00 g Oxidul de zinc şi carbonatul de calciu se aduce la gradul de fineţe sita VIII şi amestecate se triturează cu glicerolul şi apoi se adaugă apa. muşeţel. în borcan bine închis.25 g Sulfuris 6. de ex.20 g Natrium tetraboricum 3. apoi treptat restul de excipient (bază) emulgator şi se omogenizează.00 g Adeps lanae 15.50 g Resorcinolum 6. Solutio plumbi subacetici 0. de culoare gălbuie. Preparare. unctuos. după care se emulsionează la faza lipofilă topită. Conservare. uşor dezinfectante şi slab astringente obţinute cu vehicul hidrofil sau lipofil. Se obţine un preparat semisolid. Întrebuinţări. În preparat se pot încorpora extracte din plante cu proprietăţi cicatrizante. de regulă.

trebuie sa corespunda prevederilor din FR X si Suplimentele. sa prezinte culoarea si mirosul caracteristice componentelor. nu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule.0.la unguente oftalmice masa totala pe recipient se determina prin cantarirea individuala a continutului din zece recipiente.5 si 8.controlul sterilitatii” din FR X. .5 determinat potentoimetric. . la unguente se verifica masa totala pe recipient in felul urmator: se determina prin cantarirea individuala a continutului din 10 recipiente. un aspect omogen. pe arsuri si pe pielea sugarilor conform prevederilor de la .unguentele trebuie sa se inmoaie la temperatura corpului. fata de vaoloarea declarata se admit urmatoarele prevederi: Continutul declarat in substanta activa [%] .50 g si mai mult de 50 g ± 2% . . Fata de masa declarata pe recipient FR X.sterilitatea se verifica la unguentele oftalmice si la unguentele care se aplica pe plagi.5 x).5% . ed.1% pana la 0. marimea particulelor pentru unguente oftalmice se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent. marimea particulelor pentru unguente se determina prin examinarea la microscop a unei mase de unguent care contine aproximativ 10 mg substanta activa suspendata.. care contine aproximativ 10 mg substanta activasuspendata. pentru 10 % din particulele examinate se admite un diametru de cel mult 100 μm. 1993. admite abaterile procentuale de mai jos: Masa declarata pe recipient Abatere admisa .10 g pana la 25 g ± 5% .5% si mai mult de 0. 90 % din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 50 μm (micronmetru). 90% din particulele examinate trebuie sa prezinte un diametru de cel mult 25 μm. pH-ul trebuie sa fie cuprins intre 4. ca preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate: sa-si pastreze consistenta semisolida. care se intinde intr-un strat subtire pe o lama. determinata conform prevederilor din monografia respectiva dupa FR X.25 g pana la 50 g ± 3% .54 CONTROL DE CALITATE. care se intinde in strat subtire pe o lama de sticla.1% . pentru 10% din particule examinate se admite un diametru de cel mult 50 μm.continutul in substanta activa.pana la 0.pana la 10 g ± 10% . Potrivit FR X. Preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate. verificand in felul urmator: preparatul intins in strat subtire pe o lama de sticla si examinat cu lupa (4.5% Abatere admisa ± 7% ± 5% ± 3% Literatura de specialitate ca si conditii de calitate pentru unguente mentioneaza: . fara sa curga si sa adere pe piele sau pe mucoase. Fata de masa declarata pe recipient se admite abaterea procentuala de ±10%.0. dintre aspecte de calitate se mentioneaza.

Testul acantoză permite sa se traga concluzii asupra tolerantei fiziologice a unei baze (excipient) de preoparat pentru aplicaţii cutanate.pentru uguente emulsii se pot adauga 0. Partea netratata vafi 1.respectarea metodelor de preparare a produselor farmaceutice sterile.eficacitatea conservarii microbiene. Se freaca 10 zile pielea unui cobai (parul blanei a fost indepartat cu brici) pe o parte cu baza de unguent. Testul se bazeaza pe marirea stratului de celule in forme de spin (acantoza) datorita acestui fapt se observa o latire a epidermului.comportament vâsco-elastic si proprietati nenewtoniene de curgere (tip plastic.recipientelor de uz farmaceutic. intre 1. factorul de acantoza va fi 1 pentru baza in cauza.plasticitate: . .viscozitate: . FR X. Supliment 2004. pentru evitarea fenomenului de de oxidare 0. deci fara toleranta cutanata. .unguentele nu trebuie sa prezinte miros ranced sau de mucegai.9 indica o acantoza pronuntata.intindere: . . .determinari de sterilitate – daca preparatul este declarat steril.5 sunt considerate destul destul de indiferente.03% alfatocoferol sau alt antioxidant pentru faza grasa.determinare adecvata pentru a demonstra ca eliberarea substantei active este corespunzatoare. a vâscozitatii (viscozitatea aparenta).materialelor utilizate la fabricarea recipientelor de uz farmaceutic. manifestata printr-o iritare a pielii. . PREPARATE DE SUPRAFAŢĂ DE PROTECTIE SEMISOLIDĂ PENTRU APLICAŢII CUTANATE. Testul acantoză.calitatea microbiologica a preparatelor farmaceutice semisolide pentru aplicatii cutanate.obtional: masurarea consistentei prin penetrometrie. Exemplu. pentru lanolina este 1. Ambele portiuni se desprind si se compara la microscop modificarile histologice ale pielii tratate si a celei masate.6 – 1. pseudoplastic sau tixotrop).intre doua placi de sticala se pun in patru portiuni unguent. . .se determina cu vâscozimetrul Brookfield. Valorile cuprinse intre 1 – 1. Pentru aprecierea consistentei unguentelor se efectuaza urmatoarele probe: . nipasol 25%) dizolvat in faza apoasa.masa sau volumul eliberat. Reologia este stiinta care se ocupa cu studiul curgerii substantelor sub actiunea fortelor de forfecare si cu teoria deformatilor sistemelor materiale.se urmareste rezistenta a doua planuri paralele miscate cu viteze diferite. Se exprima in cifre. pentru vaselina factorul de acantoza se afla intre 2-5. de exemplu: unguent.controlul marimii particulelor.55 . . . se aseaza greuti deasupra si se urmareste intinderea. pe partea opusa se maseaza mecanic. . . Aceste probe sunt intalnite in literatura sub denumirea de probe reologice.penetratie: -se apreciaza prin prenetrarea in masa unguentului a unui corp cu o masa si forma determinata. completeaza conditiile de calitate si cu controlul asupra: . . .2% nipaesteri (nipagin 75%. daca la cel tratat nu se observa modificari. .2. .

activitate menajera etc. -impotriva radiatilor solare ultraviolete etc. mai ales in fabrici. -impotriva negrului de fum. paste sau geluri. Preparatele de protectie semisolida pentru aplicatii cutanate sunt: hidrofile. -impotriva actiunilor anumitor substante chimice toxice. ca: grasime. care face ca sistemul agent de protectie-agent de iritatie sa nu fie miscibil. Dermatozele profesionale sunt afectiuni cutanate provocate de actiunea nociva a unor factori etiologici determinati de modul de lucru. substante chimice iritante etc. solventi organici. -sa formeze un film rezistent care sa nu se indeparteze in procesul de munca si sa nu impiedice lucrul. derivati de petrol. Preparate de protectie hidrofile semisolide pentru aplicatii cutanate. prevenind astfel dermatozele profeseionale sau sunt administrate pentru ingrijirea si aprarea pielii sanatoase. Ele se intind pe piele in strat subtire si formeaza un film continuu. gudroane. agricultura. gudroane. -impotriva solventilor organici. sau polifazice si servesc impotriva unor agenti. -impotriva uscaciunea pielii.56 Aceste preparate fac parte in general din categoria unguentelor de protectie. o bariera care apără pielea de substantele nocive. cu scopul prevenirii dermatozelor profesionale si trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii: -sa protejeze pielea fata de substantele nocive fara sa fie modificata de acestea. -impotriva actiunilor unor detergenti. ateliere. prevenind anumite dermatoze profesionale. ateliere. solventi organici. hidrofobe. acizi. cat si curativ in procesul muncii. vopsele etc. radiatii solare. au rolul de a izola pielea de contactul cu diferite noxe. -impotriva solutilor apoase. Preparatele de protectie semisolide pentru aplicatii cutanate. o pelicula protectoare. -impotriva colorantilor. laboratoare etc. sau preparate de bariera semisolide. -sa nu se dizolve. .. se intrebuinteaza atat in scop profilactic. alcalii. In multe cazuri actiunea protectoare se datoreste antagonismului: hidrofiliehidrofobie. laboratoare. -sa aiba o consistenta potrivita pentru a putea fi aplicate usor. Se intalnesc preparate protectoare. solutii apoase. sau sa se amestece cu substantele agresive. in industrie. uleiuri grase. dar se pot prezenta si sub forma de creme. de conditile in care se desfasoara activitatea profesionala. Preparatele de protectie semisolide. -sa se indeparteze usor. -sa fie bine suportate si sa nu impiedice schimbarile normale ale dermului. -sa nu se altereze in timp si sa nu constituie mediu prielnic pentru dezvoltarea microorganismelor. Aceste preparate au actiune de protectie contra substantelor iritante hidrofobe. lacuri. -impotriva uleiurilor si grasimilor. ca: apa.

Un alt preparat este Bentogelul.03g Apa distilata pana la 100. Contactul prelungit cu umiditatea provoaca rupturi si crapaturi ale epidermului.5g Ulei de parafina 2.0g Solutie de acid boric 3% 5. Astfel de produse sunt folosite pentru a proteja mainile de actiunea iritanta a diferitelor solutii apoase. protector al pielii. P-1 si P-5. Preparate de protectie lipofile semisolide pentru aplicatii cutanate.0g Ulei de lavanda 0. ad. Se aplica pe maini inaintea lucrului. Contraindicatii: leziuni infectate.unguent Contine: Metilceluloza 3.0g Ceara galbena 1. ca: apa si substantele dizolvate in ea. Siloderm.5g Vaselina 5. baze de unguent emulsii U/A.0g Se foloseste ca unguent de protectie conta white-spirtului la sectiile de lustruit mobile etc. arsuri de gradul I. Are efect trofic si de regenerare a tegumentului. Se mentine pe piele 4 ore.q. Actiune terapeutica: unguent de protectie impotriva acizilor. Sunt contraindicate daca pielea este lezata sau infectata. Aceste preparate au actiune de protectie asupra substantelor iritante hidrofile.0g Tween 80 1.0g Lanolina 1. ca: PEG-uri sau macrogoli. benzina si cloroformul. macerarea si vatamarea tesuturilor cutanate. solutiile alcaline. Siloderm S1. ulcere varicoase. dupa care se indeparteaza si apoi printr-o noua aplicare se reface stratul protector. borcane a 400g si 800g.4g Vanilina 0. benzenul. Indicatii. Exemple de formule ca preparat industrial: Jecozinc. P1 si P5 etc. lipogeluri. alte leziunizemiunde. Exemplu de produs farmaceutic: Bentoderm . borcan cu 400g sau 800g. Jecolan tub a 25g unguent. degeraturi.pentru profilaxiei dermatozelor profesionale. Contine: Jecoris oleum 40 g Adepes lanae anhydricus 17 g Vaselinum album. Siloderm-S1. Mod de administrare.3g Bentonita 1. Unguentul se intinde pe pielea uscata in strat subtire si se asteapta 5-10 minute pana la formarea filmului. Aceste preparate se realizeaza din hidrocarburi-geluri. Mod de administrare: aplicatii locale. mai ales daca in apa se gasesc substante iritante. Este un unguent protector impotriva altor solventi ca petrol.57 Preparatele semisolide de protectie hidrofile se pot forma din hidrogeluri. crema. Compozitie: ..s. 100 g Actiune terapeutica: emolient. silicongeluri si baze de unguent emulsii tip A/U. Contraindicatii: Protejeaza pielea impotriva acizilor sau bazelor. Indicatii: dermite usvate. toxice sau agenti care produc infectii. acide etc. deoarec preparatul nu are proprietatiantiseptice.0g Sol conservanta 1% 1. de 1-2 ori pe zi.

Sunt diferite substante macromoleculare care au proprietate de a forma pelicule compacte rezistente si flexibile si se utilizeaza ca preparate de protectie. adezive si emplastre. etc. tioglicolat de amoniu. poliacrilat. etilceluloza. alcool butilic. De asemenea. inainte de inceperea lucrului si se intinde in strat uniform prin masaj usor in decurs de 10 minute. OBSERVATII. Numarul afectiunilor dermatologice este in cestere. ulceratii cutanate.. cloroform etc. policlorura de vinil. gelatinele. solutii de compusi ai cromului hexavalent. eritem actinic.0g Apa distilata 25. solventi: alcool etilic. acetona. Crema se indeparteaza prin spalare cu apa calda si sapun. poliacetat de vinil. polistiren. Aplicarea cremei se va face.0g Vaselina alba 24. . Pentru tratarea si prevenirea bolilor dermatologice se utilizeaza in terapeutica curenta o serie preparatele de uz topic. emulsii. Mod de utilizare: Crema se aplica pe pielea curata si uscata.omogena. detergenti sintetici. ftalat de hexil. pulberi. suspensii. dintre care amintim urmatoarele: solutii. podermite. glicerolate. Se recomanda ca inainte de splarea propriu zisa sa se lase sa curga pe piele un jet puternic de apa. In receptura curenta a farmaciilor preparatele dermofarmaceutice ocupa un loc important tinand cont tendintei de individualizare a tratamentului in functie de afectiunile si de partcularitatile bolnavului. Contraindicatii: Dermite zeminde. pudre. substante plastifiante: ftalat de butil. sub supravegherea personalului sanitar mediu sau a sefului de echipa. preparatele semisolide pentru aplicatii cutanate cum sunt unguentele. cleiuri. cel putin la inceput. Pastrare: la temperatura camerei.0g Ulei de silicon 9. rasini.de culoare alb-galbuie. cerate. paste ca forma farmaceutica fac parte din categoria preparatelor dermatologice. lotiuni. creme. ftalat de dietil. Exemple de formule industriale: Protectoderm L1 – este o lotiune pentru prevenirea dermatozelor provocate de antibiotice. derivati de celuloza insolubile in apa.5g Proprietati si indicatii: -Siloderm S1 se prezinta ca o crema onctuoasa.0g Ulei de levantica 0. cu reactie slab acida. Are rol terapeutic in in iritatii si prurit cutanat. adipat de diizobutil. ulei de ricin etc. Cauzele acestui fenomen nu sunt in totalitate elucidate.5g Glicerina 5. eritem sudoral. lipsita de toxicitate si bine tolerata de piele. probabil intre o serie de factori figureaza si cel de mediu care influenteaza sporirea riscului de inbolnavire. uleiuri eterice sintetice. Crema apara pielea de solutiile de acizi (clorhidric. poliizobutilena. Actioneaza ca bacteriostatic impotriva stafilococului auriu. geluri. aerosoli.58 Lanosolv M 35. Pelicule compacte. acetic). alcool izopropilic.0g Clorura de aluminiu +6H2O 1. acetat de etil. menit sa indeparteze impuritatile putin aderente. In compozitia preparatelor intra: produse peliculogene: polietilena. pomezi. var stins.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful