You are on page 1of 29
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
ANSIOLÍTICOS E
HIPNÓTICOS
ANSIEDADE PATOLÓGICA • ANSIEDADE: • Reclamações verbais e queixas frequentes • Efeitos somáticos com
ANSIEDADE PATOLÓGICA
• ANSIEDADE:
• Reclamações verbais e queixas frequentes
• Efeitos somáticos com taquicardia ,
sudorese , distúrbios gastrintestinais
• Interferencia com a atividade normal, com
frequentes interrupções nas tarefas, e
precipitações nas atitudes
OUTRAS MANIFESTAÇÕES CORRELATAS • FOBIAS ( altura, insetos, clausura) • PÂNICO (agorafobia a ambientes
OUTRAS MANIFESTAÇÕES
CORRELATAS
• FOBIAS ( altura, insetos, clausura)
• PÂNICO (agorafobia a ambientes públicos)
• DEPRESSÃO ANSIOSA
SONO • Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado. • Sua necessidade
SONO
• Estado de inconsciência, em que o indivíduo
pode ser despertado.
• Sua necessidade fisiológica não está ainda
entendida.
• Sua falta prejudica a saúde: sistema
imunológico, funcionamento do SNC,
aprendizado, e crescimento celular.
• TOTAL DE HORAS : 7:00 - 9:00hs diárias
INSÔNIA • Não é uma doença e sim um sintoma • Pode ocorrer em diferentes
INSÔNIA
• Não é uma doença e sim um sintoma
• Pode ocorrer em diferentes fases do sono:
• Início
• Despertar (terminal )
• Interrupções
• Idosos tem < duração e > interrupções no
sono
• Recém-nascidos >duração >interrupções
INSÔNIA • SINTOMAS:fadiga, irritabilidade, perda da memória • CLASSIF.: • TRANSITÓRIA: circunstancial •
INSÔNIA
• SINTOMAS:fadiga, irritabilidade, perda da
memória
• CLASSIF.:
• TRANSITÓRIA: circunstancial
• SUB-AGUDA : 1 > 6 semanas
• CRÔNICA : > 6 semanas
• SONO SATISFATÓRIO : independe do
número de horas dormidas ( média > 6 < 9)
INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS • estresse, depressão, ansiedade, • dores ocasionais ou crônicas, • efeitos
INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS
• estresse, depressão, ansiedade,
• dores ocasionais ou crônicas,
• efeitos colaterais de fármacos,
• uso de cafeína e álcool,
• alterações no ciclo circadiano,
• alterações comportamentais,
• alterações fisiológicas e patológicas.
INSÔNIA • COMO EVITAR: • horário constante : dormir/acordar, • relaxado e tranqüilo ao deitar,
INSÔNIA
• COMO EVITAR:
• horário constante : dormir/acordar,
• relaxado e tranqüilo ao deitar,
• mesmo local e banho quente,
• exercícios regulares,
• evitar : dormir excessivo, sonecas diurnas ,
café , álcool, fumo, refeições pesadas .
OUTROS DISTÚRBIOS DO SONO • MIOCLONIA NOTURNA • APNÉIA DO SONO • SONAMBULISMO • SONOLÊNCIA
OUTROS DISTÚRBIOS DO
SONO
• MIOCLONIA NOTURNA
• APNÉIA DO SONO
• SONAMBULISMO
• SONOLÊNCIA EXCESSIVA
• NARCOLEPSIA
• TERROR NOTURNO
ANSIEDADE E INSÔNIA • FÁRMACOTERAPIA: • Benzodiazepínicos. • Agonistas serotonérgicos. • Barbitúricos
ANSIEDADE E INSÔNIA
• FÁRMACOTERAPIA:
• Benzodiazepínicos.
• Agonistas serotonérgicos.
• Barbitúricos
• Antidepressivos (Fluoxetina)
• Agentes bloqueadores β-adrenérgicos.
CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA • BENZODIAZEPÍNICOS- Grupo principal • AGONISTAS SEROTONÉRGICOS •
CLASSIFICAÇÃO
FARMACOLÓGICA
• BENZODIAZEPÍNICOS- Grupo principal
• AGONISTAS SEROTONÉRGICOS
• BARBITÚRICOS- Obsoleto
BENZODIAZEPÍNICOS • 1961- Diazepam: Tensil® • Triazolam: Halcion® • Lorazepam: Lorium® , Lorax® •
BENZODIAZEPÍNICOS
• 1961- Diazepam: Tensil®
• Triazolam: Halcion®
• Lorazepam: Lorium® , Lorax®
• Nitrazepam: Sonebom®, Sonetrat®
• Midazolam: Dormonid®
• Alprazolam : Frontal®
• Clonazepam : Rivotril®
EFEITOS FARMACOTERAPÊUTICOS • Redução da ansiedade • Redução da agressividade • Sedação • Indução do
EFEITOS FARMACOTERAPÊUTICOS
• Redução da ansiedade
• Redução da agressividade
• Sedação
• Indução do sono (manutenção)
• Redução do tônus muscular
• Efeito anticonvulsivante
Outros efeitos • RESPIRAÇÃO: doses hipnóticas s/efeito • Cuidados em crianças e hapatopatias. •
Outros efeitos
• RESPIRAÇÃO: doses hipnóticas s/efeito
• Cuidados em crianças e hapatopatias.
• CARDIOVASCULAR: doses pré-anestésicas
diminuem PA e aumentam débito cardíaco.
• TRATO DIGESTIVO: diminuem secreção.
FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO • Bem absorvidos por via oral, pico de concentração plasmática : 1
FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO
• Bem absorvidos por via oral, pico de
concentração plasmática : 1 hora
• Variam duração do efeito em função do
metabólito formado:
• longa duração : (60 horas) - diazepam
• média duração :( 20 horas) - alprazolam
• curta duração : ( 6horas) - midazolam
MECANISMO DE AÇÃO • Atuam em sítios alostéricos ( unidade alfa ) dos receptores GABA-A
MECANISMO DE AÇÃO
• Atuam em sítios alostéricos ( unidade alfa )
dos receptores GABA-A no SNC, facilitando
abertura de canais de ions Cl - (inibitórios)
• Não atuam na ausência de GABA
• Variantes(BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do
receptor seriam responsáveis pelos
diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico,
anticonvulsivante).
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BDZ • FLUMAZENIL: • antagoniza a ligação do BDZ no sítio alostérico
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES
BDZ
• FLUMAZENIL:
• antagoniza a ligação do BDZ no sítio
alostérico do receptor GABA A
• útil na reversão da superdosagem em
pequenas doses contínuas.
• pode precipitar síndrome de abstinência em
pacientes crônicos ( ex. convulsões).
AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES BDZ • BETA-CARBONILAS • Competem pelos sítios específicos do BDZ (na
AGONISTAS INVERSOS DE
RECEPTORES BDZ
• BETA-CARBONILAS
• Competem pelos sítios específicos do BDZ
(na ausência de BDZ),
• provocam efeitos contrários, ex. :
ansiogênicos, convulsivantes, etc.
• Utilizados somente em pesquisa .
Efeitos Indesejados: Efeitos tóxicos agudos: normalmente ocorre em superdosagens ( sono prolongado, sem depressão
Efeitos Indesejados:
Efeitos tóxicos agudos: normalmente ocorre em
superdosagens ( sono prolongado, sem depressão
grave da função cardio-respiratória) efeitos
potencializados quando associados a outros
depressores do SNC Ex: álcool, antagonizado
pelo flumazenil
Efeitos tóxicos com o uso terapêutico normal
(sonolência,
confusão
mental
amnésia,
comprometimentos
de
coordenação
em
atividades manuais)
Tolerância e dependência
Receptor GABAérgico ClCl -- ClCl -- GABAGABA ClCl -- ClCl -- ClCl -- ExtraExtra--celularcelular
Receptor GABAérgico
ClCl --
ClCl --
GABAGABA
ClCl --
ClCl --
ClCl --
ExtraExtra--celularcelular
IntraIntra--celularcelular
benzodiazepínicos
ClCl --
ClCl --
ClCl --
ClCl --
GABAGABA
ClCl --
Cl -
Agonistas de receptores serotonérgicos • Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por receptores 5 HT-1A localizados
Agonistas de receptores
serotonérgicos
• Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por
receptores 5 HT-1A localizados em regiões do
cérebro que recebem projeções dos núcleos da
rafe.
• Afinidade moderada pelo receptores D2 da
dopamina
• Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a
liberação de 5HT
• Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias.
• Não produzem sedação ou incordenação.
BARBITURATOS • Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados, • profundos depressores do SNC inclusive
BARBITURATOS
• Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais
utilizados,
• profundos depressores do SNC inclusive do
Centro Respiratório.
• Pentobarbital meia vida de aprox. 6hs.
raramente utilizado como hipnótico.
• Tiopental meia vida de aprox. 3hs utilizado
como anestésico.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS DOS ANSIOLÍTICOS • Pré-anestésico : BDZ de curta duração • Tratamento da ansiedade
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
DOS ANSIOLÍTICOS
• Pré-anestésico : BDZ de curta duração
• Tratamento da ansiedade : BDZ de longa
duração
• Indutor do sono: BDZ de curta duração
• Insônia matutina: BDZ de média duração
• Espasticidade crônica : BDZ longa duração
• Síndrome de abstinência : BDZ longa
duração
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS DOS ANSIOLÍTICOS • INSÔNIA: • triazolam ( halcion ) • medazolam ( dormonid
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
DOS ANSIOLÍTICOS
• INSÔNIA:
• triazolam ( halcion )
• medazolam ( dormonid )
• flurazepam ( dalmadorm )
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS • BENZODIAZEPÍNICOS: tolerância e dependência , sedação , ataxia , ressaca,
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS
• BENZODIAZEPÍNICOS: tolerância e
dependência , sedação , ataxia , ressaca,
amnésia.
• BARBITÚRICOS: tolerância e dependência,
depressão respiratória; sedação, ressaca,
privação de sono REM.
• BUSPIRONA: náusea , dores de cabeça e
tontura. A instalação do efeito é lenta .
SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAÇÃO POR DEPRESSORES • Sonolento, ainda responde a perguntas • Semicomatoso,
SINAIS E SINTOMAS DE
INTOXICAÇÃO POR DEPRESSORES
• Sonolento, ainda responde a perguntas
• Semicomatoso, responde a estímulos: dôr
• Comatoso, não responde a estímulos mas
ainda não apresenta depressão respiratória
• Comatoso, depressão respiratória com
cianose e deficiência circulatória : choque