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Anestésicos Locais

Prof. Raul Farmacologia Médica UPF - 2002

determinando perda de sensações sem alteração da consciência. reduzindo ou prevenindo o aumento da permeabilidade das membranas celulares ao sódio na despolarização celular. (* distinção da neurólise) • Os anestésicos locais interferem com a geração e a condução nervosa.Aspectos Gerais Anestesia local • Bloqueio reversível* da condução nervosa. A ordem de bloqueio depende da mielinização. posição e diâmetro das . • Ocorre abolição autonômica e sensitivomotora.

etidocaína. ropivacaína e bupivacaína) . tetracaína. prilocaína. procaína. dibucaína. benzocaína e cloroprocaína – Tipo amida: lidocaína. mepivacaína.Aspectos Gerais Estrutura molecular • Grupo lipofílico (benzênico) + grupo hidrofílico (amina terciária) + cadeia intermediária (éster ou amida) • Classificação – Tipo éster: cocaína.

o ácido é tamponado. liberando a base para absorção (consideração para acúmulo de dose / taquifilaxia e uso em sítios de infecção) .Aspectos Gerais Características químicas – Bases orgânicas fracas – Baixa hidrossolubilidade – Preparações são sais ácidos (hidrossolúveis) – Em pH alcalino.

Aspectos Gerais Farmacocinética e dinâmica – Atravessa a membrana neuronal sob forma não-ionizada – No interior do axônio. ioniza (mudança de pH) – Liga-se ao receptor junto ao canal de sódio – Como a benzocaína inexiste na forma carregada deve haver outros mecanismos .

Aspectos Gerais Classificação clínica (duração de efeito) – Curta • Procaína • Clorprocaína – Intermediária • Lidocaína • Mepivacaína • Prilocaína – Longa • • • • Tetracaína Ropivacaína Bupivacaína Etidocaína .

Seleção Parâmetros farmacológicos – – – – Potência relativa Toxicidade relativa Início de efeito Duração de efeito .

freqüência da estimulação (facilita o acesso de anestéscio pela abertura repetida do canal de Na). diâmetro e mielinização) – A potência relativa é mantida para condições similares – .Seleção Potência relativa – Concentração anestésica mínima (Cm): menor concentração capaz de bloquear condução de impulso ao longo de determinada fibra nervosa dentro de período de tempo padrão – Fatores de interferência: alterações eletrolíticas (hipocalemia e hipercalcemia antagonizam o bloqueio). pH do meio (acidez antagoniza o bloqueio) e característica da fibra nervosa (tipo.

Seleção Toxicidade relativa – Toxicidade sistêmica limitada dentro dos limites de dosagem – Uso de associação com vasoconstritores reduz a passagem rápida e maciça para a circulação sistêmica – Tetracaína (12) > bupivacaína e etidocaína (10) > mepivacaína (2) > lidocaína e prilocaína (1.5) > procaína (1) .

Seleção Início de efeito – Deve ser o mais rápido possível – Relacionado à lipossolubilidade Duração de efeito – Deve englobar o período necessário à realização do procedimento – Condicionada pela ligação proteica. rapidez de inativação e associação com vasoconstritores .

Seleção Eliminação – Metabolismo • Tipo amida: hidrólise por enzimas microssomais hepáticas • Tipo éster: hidrólise por colinesterases plasmáticas – Considerações • Tipo amida são mais persistentes (exceto tetracaína) • LCR não contém esterases: efeito mantido até haver difusão para a .

Seleção Associação a vasoconstritor – Maior efeito com agentes de duração curta e intermediária (são menos vasodilatadores) – Cocaína é vasoconstritor. potencializando a ação da noradrenalina – Duração de efeito é dobrada com a adição de adrenalina (5mg/ml) ou reduz a dose necessária de .

Seleção Parâmetros clínicos – Tipo de procedimento • Natureza • Localização • Duração – Condições do paciente – Domínio da técnica anestésica .

com menor potência.Seleção Anestesia tópica – Lidocaína: boa absorção cutânea e mucosa. menos cardiotóxica. semelhante à bupivacaína. cuidado com metemoglobinemia Anestesia infiltrativa e condutiva – Lidocaína e bupivacaína (em raquianestesia como soluções hipo ou hiperbáricas) – Ropivacaína: novo. bloqueio motor importante. peristência elevada em lesões abertas. uso em epidural e regional . experiência de uso – Benzocaína: pouco hidrossolúvel.

Seleção Uso de vasoconstritor – Opcional (exceto em bloqueios intercostais) – Exceções: irrigação terminal (dedos. nariz e pênis.2 mg em 40 ml) tubetes em cardiopatas e 11 a 22 em normais – Alternativa: felipressina (análogo sintético da vasopressina) e agentes de longa duração (mepi ou ropivacaína) .000 – 0.2 mg em 20 ml) a 6 (1:200. intradérmica – Controvérsia no uso em cardiopatas (especialmente em procedimentos odontológicos) – Favorecem o procedimento (menos sangramento) – Podem produzer sangramento rebote e retardo de cicatrização – Dose limite de adrenalina por sessão: 3 (1:100. orelahs.000 – 0.

HAS grave. arritmias refratárias. intratável ou não-controlada. revascularização miocárdica recente (6 meses).Seleção Uso de vasoconstritor – Contraindicações absolutas • Doenças cardíacas: angina instável. IAM recente (6 meses). ICC intratável ou não-controlada • Hipertireoidismo não-controlado • DM não controlado • Feocromocitoma – Contraindicações relativas • • • • Uso Uso Uso Uso de antidepressivos tricíclicos e IMAO de fenotiazínicos de betabloqueadores não-seletivos crônico de cocaína .

Prescrição Tipos de anestesia – – – – – – – – Tópica: pele e mucosas sem efração de tecidos Infiltrativa Condutiva Raquidiana Observações Apresentações em X% = g/100ml Manter doses abaixo das máximas (cfme. tabela) Lembrar fatores interferentes Uso de EMLA (mistura eutética de anestésicos locais – lidocaína e prilocaína) em curativo oclusivo sobre pele íntegra – Absorção sistêmica dependente da circulação regional .

vômitos. excitação. visão turva. náuseas. térmica e dolorosa Pressão arterial e motricidade: em bloqueios de raque Comprometimento do SNC (toxicidade): zumbido. euforia ou disforia. intranqüilidade.Seguimento Teste de sensibilidade: tátil. diminuição do . fala arrastada. tremores e convulsão (clônicas) Comprometimento cardíaco (toxicidade): bradicardia. desorientação.

Seguimento Metemoglobinemia: prilocaína Hipersensibilidade: tipo éster (ou conservantes de agentes tipo amida – metilparaben e sulfitos) – – – – Urticária Exantemas Broncoespasmo Choque anáfilático .