CAPITULO 54 CAPITULO

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CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS
Dra. Almudena Calvo Zamorano Prof. María Luisa Gómez-Lus Centelles Prof. José Prieto Prieto

1. CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS Estructura Betalactámicos Macrólidos química Aminoglicósidos Ketólidos Glicopéptidos Polipéptidos Rifamicinas Tetraciclinas Nitroimidazoles Nitrofuranos Estreptograminas Oxazolidinonas

Quinolonas Lincosamidas Cloramfenicol Sulfamidas Trimetoprim

Mecanismo — Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos de acción Nitroimidazoles, nitrofuranos, quinolonas y rifamicinas. — Interfieren en la síntesis de proteínas Mupirocina, aminoglucósidos, tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, ketólidos, lincosamidas, estreptograminas, ácido fusídico y oxazolidinonas. — Alteran la función de la membrana citoplasmática Polipéptidos y poliénicos. — Inhibidores de la síntesis del peptidoglicano Fosfomicina, glucopéptidos, betalactámicos, mureidomicinas. — Inhibidores de la síntesis de cofactores metabólicos Sulfonamidas y trimetoprim. — Inhibidores de enzimas inactivadoras de antibióticos Inhibidores de las betalactamasas (ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam). Espectro de — Amplio espectro. actividad — Espectro reducido. Efecto anti- — microbiano — Bactericidas. Bacteriostáticos.

CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1119

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2. BETALACTÁMICOS BETALACTÁMICOS. CLASIFICACIÓN Penicilinas I. Penicilinas Penicilina G (im,iv) (penemas) naturales Penicilina V (vo) Feneticilina (vo) II. Penicilinas Meticilina (im,iv) resistentes a la Oxacilina (im,iv) penicinilasa Cloxacilina (vo,im,iv) III. Aminopenicilinas Amoxicilina (vo,im,iv) Ampicilina (vo) Bacampicilina (vo) Ampicilina/sulbactam (vo,im,iv) Amoxicilina/ácido clavulánico (vo, im,iv) IV. Carboxipenicilinas Carbenicilina (iv) Ticarcilina (im,iv) Ticarcilina/ácido clavulánico (iv) V. Ureidopenicilinas Azlocilina (iv) Mezlocilina (im,iv) Piperacilina (im,iv) Piperacilina/tazobactam (iv) Cefalospo- Primera generación Cefalotina (im,iv) Cefalexina (vo) Cefazolina (im,iv) Cefradina (vo,im,iv) rinas Cefapirina (im,iv) Cefadroxilo (vo) (Cefemas) Cefamandol (im,iv) Segunda generación Cefaclor (vo) Cefuroxima (im,iv) Cefonicid (im,iv) Cefuromima-axetil (vo) Ceftibuteno (vo) Tercera generación Cefixima (vo) Cefotaxima (im,iv) Ceftizoxima (im,iv) Ceftriaxona (im,iv) Ceftazidima (im,iv) Moxalactam (im,iv) Cuarta generación Cefepima (im,iv) Cefpiroma (im,iv) Cefokitina (im,iv) Cefamicinas Cefmetazol (im,iv) Cefminox (im,iv) Carbape- Imipenem (im,iv) Meropenem (im,iv) nems Faropenem (vo) Ertapenem (iv) Monobac- Aztreonam (im,iv) támicos

1120

CUARTA PARTE:

URGENCIAS

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BETALACTÁMICOS. CARACTERÍSTICAS GENERALES Estructura Anillo principal: anillo betalactámico Ácido 6-amino penicilámico Anillo secundario: tiazolidina

}

Actúan sobre la pared celular inhibiendo la actividad transpeptidasa de las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs). Disminuyen la síntesis de peptidoglicano y muerte bacteriana por osmosis o digestión por liberación de enzimas autolíticas. Mecanismo Bactericidas. de acción Farmacodinamia Tiempo dependientes.

Resistencia PBPs: disminuyen la afinidad por el betalactámico. Betalactamasas: inactivación del betalactámico: . grampositivas: excretadas al medio extracelular. . gramnegativas: localizadas en espacio periplásmico. Síntesis mediada por: • plásmidos (estafilococos y gramnegativos). • cromosoma (bacterias gramnegativas). . inducibles: sólo en presencia de un betalactámico Enterobacter spp, C. freundii, S. marcencens, P. aeruginosa, M. morganii y Providencia. Ejemplo: Cefoxitina, imipenem y cefalosporinas de 1ª generación. . constitutivas: se sintetizan de forma permanente C. freundi, E. coli, Acinetobacter y Shigella spp. Disminución de porinas de la pared: disminución de la permeabilidad.

CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1121

.000-2. diphtheriae. S.penicilina benzatina: 600. (requiere altas dosis).penicilina procaína: 600. gonorrhoeae.000 UI/12-24 h i. E. .000 UI/kg/día en única dosis i. Pediococcus aidolactici. i. C. S.m. Leuconostoc spp. rhusiophatiae. T. S. anginosus o millerii. pyogenes. moniliformis.Cocos gramnegativos: N..v.. S.Sal sódica: 1-3 mill UI/2-4 h i..CAPITULO 54 2. .penicilina procaína: 25. Niños: . Eliminación biliar activa (concentraciones superiores a sérica).Otros microorganismos: Borrelia spp.400.000-50. agalactiae. bovis. pneumoniae. pallidum.m. .. . Renal (70%) (células tubulares renales).000-1.penicilina sódica: 100. e intratecal. S.Bacilos grampositivos: Bacillus antrhacis. Peptostreptococcus spp.000 UI/kg/día 12-24 h i. meningitidis.000-250.v. Spirillum minus.200.6 μg . Leptospira spp.. Clostridium spp. .v.m.m..Penicilina procaína: una unidad (UI) = 1 μg Formulaciones Absorción Absorción: no es absorbida por vía oral y difusión Administración de solución acuosa de sal sódica i. cada 4 h. S.1. Fusobacterium spp. multocida. Dosis y vía de administración Adulto: . Eliminación 1122 CUARTA PARTE: URGENCIAS .75 μg .c. dades Espectro Activa frente a la mayoría de grampositivos y gramnegativos: .penicilina benzatina: 50. . . N.Penicilina natural. P.Anaerobios: Actinomyces spp. Penicilinas PENICILINA G Generali. .m.. s.Sal sódica: una unidad (UI) = 0.Penicilina benzatina: una unidad (UI) = 0.Cocos grampositivos: Streptococcus grupo viridans.000 UI/1-3 semanas i.000 UI/kg/día i. Gemella spp.

Espectro Activa frente a S. Absorción oral del 60%.o. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1123 . Poco activa frente a Neisseria spp.o. también lo son a cloxacilina.5-1g/6-8 h v. CLOXACILINA Generali. Cepas meticilín-resistentes.5-1 g/4-6 h i.Grupo de las isoxazolil-penicilinas (penicilinas estables frente a dades penicilinasa estafilocócica). con pequeña excreción biliar. Eliminación por riñón (80%). pero con menor actividad intrínseca. Prácticamente inactiva frente a bacilos gramnegativos y anaerobios.55 mg/l a la hora de administración oral de 0. Niños: 100 mg/kg/día v. Dosis y vía de administración Eliminación Adulto: 0. o i. Niños: 25-50 mg/kg/día en 3-4 dosis. Enterococos son resistentes.Fenoximetilpenicilina dades Espectro Similar a la penicilina G. Absorción Estable a pH ácido. aureus productoras de betalactamasas.v.5g Fijación de proteínas muy alta (94%). Metabolismo hepático (20%). Eliminación biliar escasa. la comida retrasa su absorción. Renal activa (FG y ST). aunque se ingieran alimentos. Dosis y vía de administración Eliminación Adulto: 0. y difusión Bien absorbida.v. Absorción Absorción: oral (50%).CAPITULO 54 PENICILINA V Generali. (perfusión diluida y lenta). cada 6 h. y difusión Niveles séricos: 0.

Alcanza concentraciones en LCR. Ampicilina/sulbactam (inhibidor de betalactamasas) activo frente: H.intramuscular: ampicilina benzatina.Penicilina semisintética de amplio espectro. Niños pequeños: 50-100 mg/kg/día v. Staphylococcus y Enterococcus spp.(1ª d) o i. M.parenteral: en forma de sal sódica.v. N. cada 6 horas. Renal (70%). con inflamación en líquido sinovial.o.v. coli.m. 1 g ampicilina/0. o i. influenzae.5g sulbactam i. Adultos: 375750mg v. Absorción más lenta. Klebsiella. catarrhalis. fragilis.v. Absorción Absorción: oral irregular (40%). Eliminación 1124 CUARTA PARTE: URGENCIAS . E. Salmonella y Shigella spp. y bilis a concentraciones superiores. En insuficiencia renal: ajustar intervalo entre dosis según el FG.o. dades Espectro Más activa que amoxicilina frente: Shigella spp. Menos activa frente: Salmonella y Enterococcus spp.o. B. cada 6-12 h.v. Proteus. . No sufre biotransformación. cada 6-12 h ó 50 mg/kg/día i. permite dosificaciones de 12 a 24 horas. Sultamicilina: forma oral éster de sulbactam con ampicilina. Ampicilina/sulbactam: formas parenterales 2:1. casos leves (en ayunas). gonorrhoeae. Dosis y vía de administración Adultos: 500 mg-1g/6 h v. con alimentos disminuye.. y difusión Distribución: amplia en todos los compartimentos del organismo. por FG y ST. pleural y peritoneal. (post) cada 612 h. Administración: .m. de sultamicilina cada 12 horas. 500 mg-3 g/6 h i. meningitis: 100-200 mg/kg/día i.. dependiendo del tipo y gravedad..CAPITULO 54 AMPICILINA Generali.

25.o. catarrahalis. clavulánico) mg/kg/día v.o.o.. 1-2 g/4-6 h i. Menor actividad intrínseca que penicilina: cocos grampositivos. . epidermidis. en tres dosis Comercia. Klebsiella y Proteus spp.Uretritis gonocócica.Grupo de aminopenicilinas (penicilinas semisintéticas de amplio dades espectro). Combinación con ácido clavulánico: S. biliar. pero abarca algunas enterobacterias. Absorción Absorción: rápida y completa tras administración oral Estable al pH del jugo gástrico y difusión El alimento no interfiere en la absorción Difunde fácilmente a los tejidos excepto al LCR (para atravesar la barrera hematoencefálica. gonorrhoeae.Niños: 40 (amox. M. y cada 4-6 h i. las meninges deben estar inflamadas) Dosis y vía de administración Adultos: 250 mg-1g/8 h v. similar a penicilina. oral .Sobreinfección-pacientes con broncoestasias: 3g/12h v.v. en 3 dosis Eliminación Amoxicilina: Renal (70%). biliar.. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1125 . S. .Asociación amoxicilina/ácido clavulánico: Orales (125/31.v. y otras. N. Mejor absorción oral que ampicilina (niveles en sangre y orina). lización Viales (1000/100 mg). Espectro Amplio. aureus..Adulto: cada 12 h v. Amoxicilina/ácido clavulánico: renal (40%).o. Administración: .o.)/10 (a. 500/125 y 825/125 mg).CAPITULO 54 AMOXICILINA Generali. 3 g en dosis única.5. (3-7 días) Niños: 50 mg/kg/día v. 250/62. (por filtrado glomerular y secreción tubular).

Favorecida por alimentos. Dosis y vía Adulto: 0.o. pero es más estable frente a betalactamasas de Pseudomonas.4-1. Salmonella y Shigella spp. Activa frente a cocos grampositivos y diez veces menos activa que la amoxiclina y piperacilina frente a Neisseria spp. y Listeria monocytogenes. Klebsiella spp. y difusión Administración: vía intramuscular o intravenosa.Niños: la misma que en adultos nistración Eliminación Renal (90%). pero concentraciones alcanzadas en LCR no son adecuadas para Pseudomonas. Dosis y vía Adulto: 400-600 mg/kg/día i. . coli.no adecuada para tratamiento de infecciones tisulares por Pseudomonas (no alcanza niveles adecuados). Actividad similar a amoxicilina frente a H. Vía intramuscular: . fragilis. A altas dosis inhibe algunas cepas de Enterobacter.Niños: 25-50 mg/kg/día cada 12 h v. de admi. nistración Renal (70%).CAPITULO 54 BACAMPACILINA Generali.Grupo de las carboxipenicilinas dades Espectro Destruida por betalactamasas de bacterias grampositivas y gramnegativas. Absorción Absorción: no es absorbida vía oral. . Morganella y Proteus-Providencia. en 6-8 dosis (máximo: 20-40 g/día) de admi. similar a ampicilina (FG y ST) EliminaEliminación biliar alcanzando concentraciones superiores a séricas ción CARBENICILINA Generali.influenzea. dades Espectro Similar a ampicilina. E. Eliminación biliar (concentración sérica del 50%). Enterobacter. menor conversión a ácido peniciloico.Ester de la ampicilina (100 mg éster ≈ 70 mg ampicilina). mirabilis.o.2 g/8-12 h v.v. P. Distribución: tisular (similar ampicilina). y difusión Niveles séricos máximos: son 1. Absorción Absorción: Mejor absorción oral que ampicilina. vida media más prolongada y se acumula en casos de insuficiencia renal. es resistente.Adecuada para infecciones urinarias (niveles = 2-4 g/l).5-2 veces mayores que ampicilina. Serratia y B.

. Renal (55-60%). Más activa in vitro frente a E. en forma activa (FG y ST) Eliminación biliar (concentración superior a sérica) CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1127 .m.v. como y difusión piperacilina. de la excreción biliar y reducción de la eliminación renal. B. Con dosis altas: la vida media aumenta por saturación del metabolismo hepático. /6-8 h.Acil-ureido penicilina. Dosis y vía de administración Eliminación Adulto: 100-300 mg/kg/día i. faecalis. Absorción Presenta una cinética no lineal en relación con la dosis. y H. o i. dades Espectro Similar a piperacilina: menos activa frente a P.CAPITULO 54 MEZLOCILINA Generali. Más activa que carbenicilina Klebsiella spp. ifluenzae. fragilis. Sensible a las betalactamasas. aeruginosa. Niños: igual que para adultos. Dosis máxima: 24 g (4 g/4 h). Con aminoglucosidos actúan de forma sinérgica.

Penicilina semisintética. 3 g ticarcilina/100 mg ácido clavulánico cada 4-8 horas por vía intravenosa. Los enterococos son moderadamente resistentes a esta asociación. cada 6-8 horas. aureus. H. Ticarcilina/ácido clavulánico (30:1): S. E coli y B. aureus. N. aureus meticilín resistente (SAMR) es resistente. o i. Shigella. Niños: similar a adultos. donde alcanza altas concentraciones urinarias.CAPITULO 54 TICARCILINA Generali. gonorrhoeae. alcanza elevados niveles séricos. fragilis productores de betalactamasas. 1128 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Absorción Similar a la carbenicilina. Renal activa (FG y ST). Klebsiella.m. influenzae.influenzae y algunas cepas de Pseudomonas. E. dades Espectro Similar a la carbenicilina. Es 4 veces más activa frente a Pseudomonas aeruginosa. Proteus. Dosis y vía de administración Eliminación Adulto: 200-300 mg/kg/día i.v. Asociación ticarcilina con ácido clavulánico es eficaz frente a S. y difusión No se absorbe por vía oral. S. coli. H. Ticarcilina/ácido clavulánico se elimina por riñón. Vía intramuscular o intravenosa. enterobacterias y Neisseria spp.

Dosis y Adulto: no se suele emplear la vía intramuscular. tración Piperacilina-tazobactam. Asociación piperacilina-tazobactam (proporción 8:1). mirabilis.Acil-ureido penicilina. Algo más activa que amoxicilina frente a B.. Salmonella spp. amplía el espectro frente bacterias productoras de betalactamasas plasmídicas (Staphylococcus spp. Son resistentes los microorganismos productores de betalactamasas. Neisseria y H. P. fragilis. Eliminación Renal activa (FG y ST) Eliminación biliar (concentración varias veces superior a la sérica) CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1129 . Actúa de forma sinérgica con los aminoglucósidos frente a Pseudomonas.v. cada 6-8 h i. H. Klebsiella. Cinética dosis dependiente. adultos: 2 g/500 mg.. influenzae y frente la mayoría de las enterobacterias. Klebsiella.v. Absorción Similar a la mezlocilina. vulgaris. E. dades Espectro Sensibilidad frente a cocos y bacilos grampositivos similar a la ampicilina. vía de Máxima dosis diaria: 24g/día (4 g/4 h) adminisNiños: similar a adultos.CAPITULO 54 PIPERACILINA Generali. ajustar dosis. N. P. catarrhalis. coli. Activa frente a Streptococcus. y difusión No se absorbe por vía oral. gonorrhoeae. influenzae. En insuficiencia renal. 2-4 g/6-8 h i. Bacteroides o Prevotella). Shigella) y cromosómicas (M.

Actividad Depende: antibacte— Facilidad de acceso a la diana (PBPs). Mecanismo Inhiben la síntesis de la pared bacteriana (impiden la síntesis de de acción peptidoglicano). CARACTERÍSTICAS GENERALES Estructura Anillo principal: anillo betalactámico. Efecto Farmacodinamia Bactericidas. Anillo secundario: dihidrotiazina. Cefamicinas: en el carbono 7 poseen grupo alfa-metoxi. compitiendo con las enzimas transpeptidasas y carboxipeptidasas. 1130 CUARTA PARTE: URGENCIAS .2. — Afinidad de las PBPs. Cefalosporinas CEFEMAS Y CEFAMICINAS. Las transpeptidasas y carboxipeptidasas son llamadas PBPs. encargadas de la formación de los enlaces cruzados que forman la pared. — Resistencia a las betalactamasas. Similar al de las penicilinas (tiempo dependientes).CAPITULO 54 2. a través de la riana membrana externa.

i.v.v.m. – i. – v.o.v.m.o. – i.m. i.v. v. i.v.m.v. – i. i. – i.v.v. – i.o.m. – i. – i.v. – i. v. M. gramnegativos: a) adquiridos en la comunidad b) cepas resistentes (hospitalarias) Pseudomonas aeruginosa Bacteroides fragilis CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1131 . i.m.m. v. – i.v. v.m. – v.– i. – i. CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ACTIVIDAD PREDOMINANTE Vía de Generación Actividad predominante Agente administración Cocos grampositivos Cefalotina Cefapirina Cefazolina Cefalexina Cefradina Cefaclor Cefprozil Cefpodoxima Cefamandol Cefuroxima Cefixima Ceftibuteno Cefotaxima Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftazidima Cefpiroma Cefepima Cefoxitina Cefmetazol Cefminox 1ª 1ª 1ª 1ª 1ª 2ª 2ª 3ª 2ª 2ª 3ª 3ª 3ª 3ª 3ª 3ª 4ª 4ª (1) (1) (1) i. – i.m.v. i. i.m.CAPITULO 54 CEFALOSPORINAS. v.v. v. i.m. – i.v.m.m. i.o.v. – i. – i.o. i. i.m.o.o.m. i. i.v.o. i.

Niveles tisulares más eficaces en riñón. Absorción Administración: y difusión No se absorbe vía oral. orina y líquidos pleural. y difusión pericárdico. aureus productor de penicilinilasa y algo menos frente a E.Niños: 50-100 mg/kg/día. No se recomienda en el tratamiento de meningitis (no llega a LCR) Dosis y vía Adulto: 1-2 g/4-6 h i. sinovial y peritoneal. aclaramiento creatinina 10-50 ml/min.m. Metabolizada y excretada de forma activa por riñón (FG y ST). o i. de admi.Niños: 75-150 mg/kg/día i. 1132 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Muscular: dolorosa. No penetran adecuadamente en el LCR. Eliminación biliar (concentración sérica del 50%). coli y K. pero algo más activa frente a S. No tiene ventajas especiales cuando se compara con cefalotina.m.1ª generación dades Espectro Similar a cefalotina. Dosis y vía Adulto: 1-2 g/4-6 h i. CEFAPIRINA Generali. hígado y pulmones. Espectro y CMI similar a cefazolina. de admi. Intravenosa: gran volumen de distribución en tejidos. nistración Ajustar dosis en insufiencia renal. o i.v. Alcanza concentraciones clínicamente eficaces en bilis. en 4-6 dosis nistración Eliminación Vida media corta (30-40 minutos). Metabolizada y excretada de forma activa por riñón (FG y ST).CAPITULO 54 a) Cefalosporinas parenterales CEFALOTINA Generali.v. dades Espectro Activa frente a bacterias grampositivas (no frente a estafilococos resistentes a meticilina y enterococos) y gramnegativas.1ª generación. Absorción Niveles adecuados en tejidos blandos.v. pneumoniae. Eliminación Vida media corta (30-40 minutos). Eliminación biliar (concentración sérica del 50%).

o i. No se metaboliza.m. Niños: 50-100 mg/kg/día i.1ª generación.En inyección intramuscular es indolora por sí misma.5-1 g/8 h v. excepto infecciones graves (sepsis). Menor actividad frente cocos grampositivos y bacilos gramnegativos (CMI 4 veces mayor). Intervalo dosis cada 8 h.v. de admi.1ª generación.v. Algo más activa in vitro frente a enterobacterias (E. Absorción Tras administración parenteral alcanza niveles séricos elevados y difusión (posee menor volumen de distribución). CEFRADINA Generali. Eliminación biliar de una pequeña cantidad..m. Proteus.8 h. dades Espectro Similar a cefalotina. de admi. Niveles séricos tras administración oral o parenteral muy similares Dosis y vía Adulto: 0. Vida media mayor: 1. influenzae. Actividad modesta frente a H. Dosis y vía Depende de la gravedad de la infección. 6 h.. Klebsiella. Eliminación No se degrada en hígado.v. o i.5-2 g/8 h i. i. coli.. nistración Adulto: 0. Absorción Rápida absorción oral. comparada con los 30 min de cefalotina. Renal (95%)(FG y ST). en 3-4 dosis. y difusión No administrar con las comidas. dades Espectro Similar a cefazolina. o i.m.)..CAPITULO 54 CEFAZOLINA Generali.o.Niños: 50 mg/kg/día oral cada 6 horas nistración Eliminación Renal (>90%)sin modificaciones CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1133 . Algo más sensible a penicilinasa estafilocócica que la cefalotina.

v. En pacientes con colecistitis y colelitiasis no obstrutiva. Vida media de 0.8-1 h. Más activo que las cefalosporinas de 1ª generación frente a E. y difusión Difusión tisular y humoral buena. 1134 CUARTA PARTE: URGENCIAS .m.v. y Klebsiella sp.Niños: 100-150 mg/kg/día en 4-6 dosis i. de admi. H. coli. Absorción No se absorbe vía oral. o i.000 mg/l en vesícula biliar. Proteus sp. dades Espectro Activo frente a cocos grampositivos (no enterococos ni SAMR). se han detectado niveles medios de 5. o i.CAPITULO 54 CEFAMANDOL Generali.. En bilis alcanza concentraciones elevadas y en forma activa (niveles varias veces superiores a las séricas). nistración Eliminación Renal (80%)(FG y ST). Enterobacter sp. influenzae son relativamente resistentes.2ª generación. Eliminación biliar. Indol (+). Dosis y vía Adulto: 1-2 g/4-6 h i.m.

influenzae.2ª generación. pneumoniae y S.v. No es activa a Providencia. Serratia y Pseudomonas. Menos activo frente a S. o i. S.CAPITULO 54 CEFUROXIMA Generali.5 h. Dosis y vía Adulto: 0. aureus metilicin-resistente. Relativamente activa: bacterias gamnegativas productoras de betalactamasas. Eliminación biliar de una pequeña cantidad. P. vulgaris. nistración Eliminación Renal (>90%)(FG y ST). viridans. monocytogenes.m. Absorción Vida media de 1.m. S. cada 8 horas. Espectro Activo in vitro frente a estreptococos del grupo A y B. dades Estructura similar al cefamandol. y difusión Unión a proteínas es de un 40%. puede administrarse cada 8 h. o i. aureus que las cefalosporinas de 1ª G. y L. Con meninges inflamadas alcanza concentraciones terapéutica en LCR para H.v. Prácticamente no se metaboliza. pneumoniae.75-3 g/8 h i. N. de admi. meningitidis y S. Resistentes: Enterococos. No se absorbe por vía oral.Niños: 100 –150 mg/kg/día i. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1135 .

Eliminación Renal (FG y ST). fragilis es resistente.v.CAPITULO 54 CEFOTAXIMA Generali. Fusobacterium y Bacteriodes spp.m. Asociación cefotaxima con desacetilcefotaxima (metabolito). fragilis. Absorción No se absorbe por vía oral. y difusión Concentraciones séricas máximas de 24 mg/l a los 30 min con administración de 1 g i. 1136 CUARTA PARTE: URGENCIAS .v. o i. o i. Eliminación biliar. dades Espectro Amplio. Gran actividad frente a cocos grampositivos.. Resistente a las betalactamasas. monocytogenes. en 4-6 horas. Penetra muy bien en LCR.v. Metabolismo hepático. pero B.m. nistración Niños: 100 –150 mg/kg/día i. es activa frente a un 70% de cepas B. con formación de un metabolito (desacetilcefotaxima).m.3ª generación. Dosis y vía Adulto: 1-2 g/4-8 h i. Casos de meningitis: 200-300 mg/kg/día i. Vida media de 1 hora. excepto enterococos y L. y gramnegativos aerobios con excepción de Pseudomonas. cada 6 horas. Activa frente bacterias anaerobias como peptococos. de admiCasos graves: dar una dosis diaria total de 12 g. peptostreptococos.

y Proteus spp. Casos de meningitis: 100 mg/kg/día en dos dosis.CAPITULO 54 CEFTIZOXIMA Generali. o i.3ª generación. Enterobacter spp. No se metaboliza. y más frente a Neisseria spp. se excretan de manera activa. o i.m. Eliminación Renal (50%)(FG).v. Menor actividad frente a Staphylococcus spp. Vida media prolongada de 1. Efectos secundarios y CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1137 . Con meninges inflamadas puede alcanzar niveles terapéuticos. Unión a proteínas del 90%.m. y Bacteroides spp. se consiguen concentraciones séricas máximas de 76 mg/l a las 2 h. Buena penetración en tejidos. en 3 dosis. y difusión Después de administrar 1 g en dosis única i.Niños: 150 –200 mg/kg/día i. de admi..v.7 h. es de 39 y difusión mg/l a los 60 min de la administración. o i. Dosis y vía Adulto: 1-3 g/8-12 h i. tasas de eliminación superiores a los niveles sanguíneos. dades Espectro Similar a la cefotaxima Algo más activa frente a Serratia spp. Vida media de 8 horas. des Espectro Similar a cefotaxima.m. Klebsiella spp.m. Absorción Concentración sérica máxima después de 1 g vía i. Similares al resto de las cefalosporinas. CEFTRIAXONA Generalida 3ª generación. cada 12-24 horas nistración No se recomienda en recién nacidos. de admi.v.m.v.. nistración Eliminación Prácticamente no se metaboliza. Dosis y vía Adulto: 1-2 g/12-24 h i. Absorción No se absorbe vía oral. o i. Renal (95%)(FG y ST).Niños: 50 –100 mg/kg/día i.m. Eliminación biliar (30%). compite con la bilirrubina en la unión con la albúmina.

y difusión Tras administración de 1 g i. coli. 1138 CUARTA PARTE: URGENCIAS . de admi.Niños: 100 –150 mg/kg/día repartidos en dosis i. mirabilis y K pneumoniae. de administración Eliminación Renal (80%)(FG). Dosis y vía Adulto: 1-2 g/12 h i. cada 8 nistración horas (dosis máxima no debe exceder de 6 g/día) Eliminación Renal (FG).m. alcanza niveles séricos de 80 mg/l.4ª generación. y bacterias anaerobias. N. penneri. y menor para el resto de enterobacterias. E. Sus niveles plasmáticos no aumentan al administrar probenecid. Actividad similar a cefotaxima frente a E. y difusión Metabolismos mínimo. faecium. aeruginosa. dades Espectro Activa frente a cocos grampositivos. aureus meticilín-resistentes.m. P. Menos activa: H.v. Listeria y B. gonorrhoeae. Con meninges inflamadas alcanza concentraciones terapéuticas.m. y P. fragilis. Actividad similar a cefotaxima frente otros gramnegativos. Buena penetración en tejidos. Absorción Similar a cefepima. Clostridium spp. Serratia spp. o i. Menos activa frente a P. influenzae.CAPITULO 54 CEFTAZIDIMA Generali. Resistentes: S. pero más activa frente bacterias productoras de betalactamasas cromosómicas inducibles. sustancia que bloquea parcialmente la secreción tubular. CEFPIROMA Generali.v. Dosis y vía Adulto: 1-2 g/8-12 h i.. o i.3ª generación. Absorción No se absorbe vía oral. dades Espectro Cefalosporina más activa frente a P. Más activa: Acinetobacter spp.v. aeruginosa que ceftazidima.v. o i..

m. Cepas sensibles a cefepima in vitro y resistentes a cefotaxima y/o ceftazidima son C. influenzae. maltophilia. B. Providencia.. en una única dosis. Espectro Más activo que el cefamandol frente a H. pero menos frente a cocos grampositivos. diversus. Absorción Absorción rápida y completa tras administración intramuscular.Niños: 20-50 mg/kg/día i. y difusión Concentraciones séricas tras administración de 1 g i. S. difficile. nistración Eliminación Renal (90%).m. aureus meticilín-reistente. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1139 . aerogenes y E. lenta en la vía de infusión o en de admi. Absorción No se absorbe vía oral. o i. E. aeruginosa. coli.v. C. P. En insuficiencia renal: ajustar la dosis. Dosis y vía Adulto: 1-2 g/12 h i.. Bacterioides spp. CEFONICID Generali. catharralis.5 h) (en >de 70 años es superior) (se puede administrar cada 12 h).líquido de infusión. Metabolismo mínimo. El 85% de la dosis se recupera inalterada en orina. dades Estructura similar al cefamandol.m. cepacia. Vida media de eliminación es de 2 h. epidermidis (sensibles a meticilina). E.4ª generación. Listeria. S. H. Sensibilidad moderada o intermedia: A. Serratia. o i. aureus y S. baumannii Resistentes: Enterococcus. Proteus spp. C.v. o i.2ª generación. Klebsiella. S. Dosis y vía Adulto: 1-2 g/día (en casos graves cada 12 h) i. dades Espectro Estable frente a la mayoría de betalactamasas. nistración Niños: no se ha demostrado su eficacia y seguridad en <de 12 años Eliminación Renal exclusivamente (FG). cloacae. sin modificaciones.v.. Vida media más larga que cefamandol (4.CAPITULO 54 CEFEPIMA Generali. y difusión Distribución no varía en rango de dosificación (250 mg-2 g). influenzae productor de betalactamasas. son de 60 mg/l. freundii. Streptococcus.m. B. de admi. Difunde bien en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales.

No es activa frente a S.2 horas. dades Cefalosporina de uso oral. aeruginosa. Neisseria y Streptococcus spp. y difusión Biodisponibilidad del 90-95%.3ª generación. Menos activa frente a los estafilococos productores de penicilasa. Absorción Rápida y buena absorción digestiva. Dosis y vía Adulto: 0. Acinetobacter spp y B. Niveles sanguíneos máximos de 18mg/l con 0.Después de su administración oral es absorbida en el intestino e nistración hidrolizada rápidamente por esterasas intestinales en cefpodoxima. Eliminación Renal (80%). Vida media de 2. nistración Eliminación Renal (>90%)(FG y ST). H. catarrhalis.o. 1140 CUARTA PARTE: URGENCIAS .9 h. influenzae.1ª generación. Absorción no interferida por el alimento. M. fragilis Absorción Éster de cefpodoxima es hidrolizado rápidamente a su compuesto. Dosis y vía Adulto: 200-400 mg/12 h v. E. de admi. Biodisponibilidad del 50%.Niños: 25–50 mg/kg/día cada 6 horas. cloacae. CEFPODOXIMA-PROXETIL Generali. freundii. mucosa bronquial. líquido pleural. aureus. Listeria y Enterococcus spp.1 mg/l a las 2. Difunde bien al parénquima pulmonar.5 por vía oral. amígdalas y líquido intersticial. dades Espectro Activa frente a la mayoría de las enterobacterias. C. Espectro Misma actividad que las cefalosporinas de 1ª generación.5-1 g/6-8 h oral. y difusión Absorción se incrementa con alimentos. de admi. P. Con dosis: 200 mg alcanza pico plasmático de 2.. Ligera eliminación biliar.CAPITULO 54 b) Cefalosporinas orales CEFALEXINA Generali.

o. Más activa frente bacterias gramnegativas como H.o. Unión a proteínas de un 10%.Niños: 40 mg/kg/día cada 8 horas. de admi. y difusión Biodisponibilidad del 50%. coli y P. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1141 . Absorción Buena absorción digestiva. Absorción Absorción digestiva buena. mirabilis. Eliminación biliar mínima. No administrar con alimentos. de admi. y difusión Biodisponibilidad del 90%. influenzae. Mayores CMI frente bacterias grampositivas y gramnegativas. CEFRADINA Generali.5-1 g/6-8 h v. dades Espectro Similar a cefazolina y cefalexina. Vida media de 50 minutos. pero ligeramente menos activa.1ª generación. dades Espectro Parecida a cefamandol. nistración Eliminación Renal (70%)(FG y ST).5-1 g/6-8 h oral. Dosis y vía Adulto: 0. No administrar con comidas. cada 6 horas.2ª generación.Niños: 50 mg/kg/día v. nistración Eliminación Renal (>90%)(FG y ST).CAPITULO 54 CEFACLOR Generali. Dosis y vía Adultos: 0. E.

aumenta con ingestión de alimentos. de admi. Dosis y vía Adulto: 250-500 mg/8-12 h i.Niños: 40 mg/kg/día v. Pico sérico de 4 mg/l después de administrar 250 mg vía oral.3ª generación. dades Espectro Similar a ceftriaxona frente bacilos gramnegativos. y difusión Biodisponibilidad del 50%.o.o. 1142 CUARTA PARTE: URGENCIAS . nistración Eliminación Efectos adversos Renal (FG y ST). de admi. Unión a proteínas de un 60%.o. Tras administrar 400mg v. Efectos similares a los de cefuroxima. y difusión Biodisponibilidad: 30-50%.Niños: 8 mg/kg/día v. No disminuye con alimentos.2ª generación. dades Es el acetil-éster de cefuroxima (profármaco de cefuroxima). Absorción Buena y rápida absorción digestiva. pero con mayor frecuencia de alteraciones gastrointestinales y diarrea. Dosis y vía Adulto: 200-400 mg/12-24 h v. CEFIXIMA Generali.5 mg/l en 4 h. No se metaboliza. o i. y Staphylococcus. Unión a proteínas del 40%. en 1-2 dosis nistración Eliminación Renal (se recupera <20% de la dosis al cabo de 24 horas).CAPITULO 54 CEFUROXIMA-AXETILO Generali. Espectro Similar al cefamandol. Eliminación biliar (concentraciones superiores a las séricas). Vida media de 1.m. pero menos activa frente Streptococus spp.: niveles séricos máximos de 4-5.v.4 h. No presenta actividad frente a Pseudomonas ni Acinetobacter spp. en 2-3 dosis.o. Absorción Es hidrolizada en la mucosa intestinal liberando cefuroxima.

CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1143 . en 4-6 dosis.Niños: 9 mg/kg/día v.Grupo de cefamicinas.o. concentraciones superiores a las séricas. Vida media de 2. dades Espectro Mayor actividad frente a enterobacterias que cefpodoxima y cefixima. No es activo frente a enterococos y estafilococos.m. ni frente a Pseudomonas spp. c) Cefamicinas CEFOXITINA Generali. Potente inductor de betalactamasas cromosómicas. dades Espectro Menor actividad que las cefalosporinas de 1ª generación frente a cocos grampositivos. pero algo menos activa frente a H. Actinomyces y Bacteroides (80% B. y difusión Pico sérico de 24 mg/l tras administración de 1g i. fragilis). y difusión Pico sérico de 10. nistración Eliminación Renal (85%) (FG y ST).m. o i.v. nistración Eliminación Renal. Dosis y vía Adulto: 200-400 mg/12-24 h v. Absorción No se absorbe vía oral.5 horas. Vida media de 1 h.v.Niños: 80-100 mg/kg/día i. y anaerobios Absorción Absorción por vía oral. Dosis y vía Adulto: 1-2 g mg/4-8 h i. Unión a proteínas del 70%. Resistentes: S.o. influenzae y M.o. en 2 dosis. se produce un metabolito hepático inactivo: descarbomoil-defo-xitina. Clostridium. catarrhalis (incluyendo betalactamasas positivas) y Neisseria spp. de admi. detectable en orina. monocitogenes. Metabolización variable y escasa (<1%). de admi.3ª generación.m. Sensibles: cocos y bacilos anaerobios. faecalis y L.. o i.9 mg/l después de administrar 200 mg v. Unión a proteínas es de un 70%.CAPITULO 54 CEFTIBUTENO Generali. Acinetobacter spp.

cefametazol. dades Espectro Similar a cefoxitina.Se comporta como las cefalosporinas de 2ª generación. Distribución amplia por tejidos.CAPITULO 54 CEFMETAZOL Generali. Dosis y vía Adulto: 1-2 mg/8-12 h i.. inalterada en un 85% a las 12 h). Peptococcus spp. Dosis y vía Adulto: 0. de administración Eliminación Renal (FG.5 h (aumenta con insuficiencia renal). fragilis. pero menor frente a Bacteroides. 1144 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Absorción Administración i.v. y C. Vida media de 2. cefoperazona e imipenem. aunque algo superior frente a enterobacterias y S. Renal activa (80%) (FG y ST). de admi. nistración Eliminación No sufre metabolización.o i..v. cefotaxima.5-4 g/día. Mayor actividad anaerobiacida frente a B. en infecciones graves hasta 8 g/día. aureus. CEFMINOX Espectro Similar a cefoxitina. difficile. Peptostreptococcus spp. y difusión Tras administración de 1g i. de 2 g da lugar a concentraciones séricas de y difusión 120 mg/l.v. Unión a proteínas de 60%. pico sérico de 180 mg/l.Niños: 25-100 mg/kg/día en 2 dosis i. Indicada en infecciones mixtas con participación de bacterias anaerobias y como tratamiento o profilaxis en cirugía sucia del aparato digestivo. Fijación a proteínas del 85%.m..v.m. Eliminación biliar superior a la sérica. Vida media de 1.3 horas. o i. Absorción No se absorbe vía oral.

. Brucella mellitensis.Gramnegativos aerobios: (≈ cefalosporinas de 3ª G).... Con dosis de 0. y de P. Resistentes: Enterococcus faecium. influenzae. aeruginosa. (excepto S. Streptococcus spp. Actinomyces spp. L . se metaboliza en riñón donde es destruido por la deshidropeptidasa I. Corinebacterium spp. consigue niveles elevados en meninges inflamadas.5-1 g/6-8 h i.monocytogenes.Asociación con cilastatina (proporción 1:1). Carbapenems IMIPENEM Generali. Bacteroides spp. EliminaEn presencia de cilastatina la recuperación en orina es del 70%.Anaerobios: Peptococcus spp. Stenotrofomonas. En ausencia de cilastatina los metabolitos son nefrotóxicos. se alcanza un pico sérico de 40 mg/l. . Eliminación fecal <1%. Neisseria spp. Metabolismo extrarrenal mínimo. inhibidor competitilización vo de la deshidropeptidasa I . Unión a proteínas del 20%. H. Fusobacterium spp. Absorción No se absorbe vía oral (inestabilidad frente al jugo gástrico). Efecto Bactericida.Infecciones por P. aureus meticilín-resistente). nistración Niños: 60-100 mg/kg/día en dosis cada 6 h. Atraviesa la barrera hematoenfálica. Enterobacterias. Biodisponibilidad del 60%.Grampositivos aerobios: (≈ cefalosporinas de 1ª G). Staphylococcus spp... Actúa sobre las bacterias sensibles en fase de crecimiento.Antibiótico semisintético de estructura betalactámica carbapenémica.5 g i. cepacia. inhibiendo la síntesis de la de acción pared celular y activando autolisinas endógenas. Bacillus y Nocardia spp. Campylobacter spp. pero también es un potente inductor de ellas.v. Distribución amplia por el organismo. ción con un 25% de recuperación de sus metabolitos. Dosis y vía Adultos: 0. alcanza concentraciones: 1-5 mg/l. Acinetobacter spp. y difusión Administración intravenosa o intramuscular. Clostridium spp. dades Estructura Estructura básica: anillo betalactámico.. P. Espectro Amplio: .CAPITULO 54 2. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1145 . 2º anillo: un carbono en posición 4 y enlace no saturado entre 2 y 3 Mecanismo Unión covalente a las PBP esenciales.. Resistencia A betalactamasas cromosómicas y plasmídicas.v. aeruginosa: 2 g/8 h. Flavobacterium. de admi.3. Comercia. algunas cepas de Aeromonas spp.

H. Dosis Adultos: 0. ción Biliar: mínima. Algo más activo frente Neisseria y P. dades Espectro Menos activo frente cocos grampositivos.5-1 g/6-8 h i. cepacia. aeruginosa. Más activo frente enterobacterias.v. y difusión Metabolismo: 25% (metabolismo inactivo). inluenzae y B. 1146 CUARTA PARTE: URGENCIAS . EliminaRenal (70%) (ST y FG). Niño (6-12 años): 10-20 mg/kg/ 6-8 h. Bactericida (concentración dependiente).CAPITULO 54 MEROPENEM Generali.Semejante al imipenem. Efecto Absorción Fijación a proteínas < 20%.

Dosis y vía Adultos: 1-2 g/8-12 h i. ción Renal (70%) (FG y ST) y biliar.m. o i. pulmones. maltophilia. Haemophilus y Neisseria spp. Acinetobacter spp. niveles terapéuticos en tejido adiposo. Distribución amplia por el organismo. nistración EliminaEscaso metabolismo (metabolito bacteriológicamente inactivo). Con aminoglucósidos presentan sinergismo frente a bacilos gramnegativos incluidas cepas resistentes.4. hígado. freundii). de acción Efecto Bactericida. Infecciones graves: 2 g/6 h i.Segura y efectiva con clindamicina. dades Estructura Grupo sulfato unido al nitrógeno en posición 1. Unión a proteínas del 60%.v.Betalactámico monocíclico. cepacia.v.v. Espectro Limitado a gramnegativos: enterobacterias (excepto P.Niños: 100-150 mg/kg/día i. Asociacio. Resistencia Alto grado de estabilidad frente las betalactamasas (cromosómicas y plasmídicas) elaboradas por las bacterias gramnegativas. Biodisponibilidad elevada. etc. Con dosis de 1 g i.. cepacia y por enzimas que hidrolizan a la cefotaxima codificadas por plásmidos. S.v. o i. Grupo metilo en posición 4. Vida media de 1. huesos.5-2 h. y Aeromonas spp. Monobactámicos AZTREONAM Generali. Yersinia spp. cefalosporinas y vancomicina. eritromicina. independiente de la dosis administrada. Escasa o nula capacidad de inducción de betalactamasas cromosómicas en los bacilos gramnegativos. vesícula biliar. metronidazol.CAPITULO 54 2. y difusión Administración intramuscular (absorción rápida y completa).m. en dosis cada 6-8 h. Absorción No se absorbe vía oral. Flavobacterium spp. de admi. nes penicilinas. oxytoca y P. Es hidrolizado por algunas cepas de K. C. se alcanza un pico sérico de 100 mg/l. Cadena lateral acíclica en posición 3 (núcleo aminotiazólico y iminocarboxipropilo). Mecanismo Unión e inhibición a las PBP. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1147 . incluidos los productores de betalactamasas.

Producción de proteínas no funcionales: inducen a falsas lecturas del código genético. Vía intramuscular. Vía intravenosa: en infusión (aprox. Distribución: . . . AMINOGLUCÓSIDOS Y AMINOCICLITOLES AMINOGLUCÓSIDOS Y AMINOCICLITOLES. Bactericidas. . CARACTERISTICAS GRALES Estructura Heterocíclica. Disminución del transporte del antibiótico al interior de la bacteria en: . Niveles plasmáticos máximos a los 30-90 min. Presencia de 2 o más aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol. Espectinomicina: no posee aminoazúcares ni uniones glucosídicas.Líquido sinovial: cierta facilidad.Espacio intersticial: difunden bien. CLASIFICACIÓN AminogluAmikacina Neomicina cósidos Estreptomicina Netilmicina Gentamicina Paromomicina Kanamicina Tobramicina Aminoci.CAPITULO 54 3. .Secreciones bronquiales: niveles muy pobres (no > 20%). cinética Vía parenteral: completa y rápida. Efecto Farmaco. Mecanismo Se unen a la subunidad 30s y 50s de los ribosomas: inhiben la de acción síntesis proteica.anaerobios. Vía tópica: escasa o nula (excepto pacientes con quemaduras o epidermolisis y heridas abiertas).Absorción: Vía oral: escasa o nula. dinamia Farmaco. .Bilis: concentración ligeramente inferior a la plasmática.medio ácido o hiperosmolar o rico en Ca2+ y Mg2+. .Concentraciones urinarias son 25-100 veces superiores a las plasmáticas tras 1 h de administración y permanecen por encima de los niveles terapéuticos durante varios días. . 1148 CUARTA PARTE: URGENCIAS . 30 min).Espectinomicina clitoles AMINOGLUCÓSIDOS Y AMINOCICLITOLES.Líquido prostático: con dificultad.No se encuentran en saliva.Concentración dependiente. .Tejidos: escasas concentraciones.

Ejemplos: . fosfomicina. fenobarbital.En su totalidad. meticilina. Resistencia Mecanismos: . .. carbenicilina. aeruginosa: asociación de carbenicilina con gentamicina. difenilhidantoína. netilmicina y tobramicina. . Resistencias cromosómicas y extracromosómicas. IncompatiKanamicina con anfotericina B.. inactiva: Amikacina.Alteraciones de la permeabilidad-transporte: defectos genéticos en cualquiera de las múltiples proteínas que participan en el transporte de electrones o en la actividad de la ATPasa de la bacteria.Menos del 1% de una dosis administrada por vía parenteral aparece en heces y nada en saliva.Infecciones graves por P. viridans o S.Síntesis de enzimas inactivadoras: el antibiótico se conjuga con uno de los 3 grupos: acetilo. macrólidos y rifamicinas. CARACTERISTICAS GRALES Metabolismo: no son metabolizados. heparina.e. meticilina. No a la estreptomicina ni la gentamicina. penicilina G. enzima que fosforila en posición 3´. S12.Endocarditis por S. Asociacio. Excreción: . cefalotina.Sinergismo: Betalactámicos. Resistencia cruzada. P. enzima que acetila al antibiótico en posición 6´. fosfomicina. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1149 . oxacilina. adenilo y fosforilo. faecalis: asociar penicilina a un aminoglúsido (siempre que la bacteria causal sea sensible).Resistencia ribosomal: mutaciones al azar. cefalotina. . de la subunidad 30s del ribosoma. en el caso de estreptomicina la proteína aberrante. .. tobramicina o amikacina. ácido pipemídico. neomicina. originando cambios en las proteínas ribosómicas.CAPITULO 54 AMINOGLUCÓSIDOS Y AMINOCICLITOLES. kanamicina. bilidad gluconato cálcico. Gentamicina con ampicilina. anfotericina B. Estreptomicina con fosfomicina. nes Casos: . La bacteria contiene plásmidos extracromosómicos que codifican la síntesis de estos enzimas modificantes. inactiva: neomicina y kanamicina. sin modificaciones y casi exclusivamente por los riñones. . cefazolina. Es poco frecuente.

Aminoglucósido semisintético derivado de la kanamicina. o i. grandes quemados y fibrosis quística. Resistentes: M. M. Vida media de 2-3 h. Por ello es recomendable para el tratamiento de infecciones por bacterias resistentes e infecciones nosocomiales. cada 12 h. kansasii y M. intracelulare. drogadictos. Aminoglucósidos AMIKACINA Generali. disminuyendo en pacientes con fiebre alta.CAPITULO 54 3. en 2-3 dosis. o i.m.1. fortuitum-chelonae. 1150 CUARTA PARTE: URGENCIAS . eliminación renal activa (>90%).v. Ventaja Perfil de resistencia. Espectro Activa frente a M. netilmicina y tobramicina. muchas enzimas inactivan la gentamicina.v.5 g i. Unión a proteínas de 5-30%. Pico sérico de 23-25 mg/l después de administrar 0. Dosis y vía Adultos: 15 mg/kg/día i. de admi. Si se administra vía parenteral. nistración Eliminación No se metaboliza. son sensibles. Algunas cepas de Nocardia spp.v. dades Para el tratamiento de infecciones por bacilos gramnegativos. pero no inactivan amikacina. Absorción Se consideran no absorbibles. avium. tuberculosis y micobacterias atípicas del grupo de M.Niños: 15-20 mg/kg/día i. y difusión Absorción rápida tras administración intramuscular.m. o i.m.

o i. Dosis y vía Adultos: 3-5 mg/kg/día i. Vida media de 2 horas aproximadamente. ni por vía tópica. de admi. alcanza buenos niveles en pulmón. 8-12 h.m.m.Niños: 3-5 mg/kg/día i. en 2-3 dosis.v. Absorción No se absorbe por vía oral. Francisella tularensis. Sinergismo con betalactámicos o vancomicina frente a infecciones por estreptococos o enterococos.m. o i. GENTAMICINA Espectro Activa frente a S. tuberculosis y M. Yersinia pestis y Brucella spp.v. Dosis y vía Adultos: 0.CAPITULO 54 ESTREPTOMICINA Espectro Activa frente a M. salvo que se admiy difusión nistre sobre zona inflamada o desnuda. Tratamiento alternativo cuando existe resistencia de alto nivel frente a la estreptomicina (CMI>2000).m. Se expande en forma de sulfato para uso parenteral o tópico. Más activo frente a Serratia spp. Toxicidad Más nefrotóxica que amikacina y netilmicina. Sinergismo con penicilina para infecciones por enterococos. son sensibles.5-1 g/12-24 h i. nistración Eliminación Renal activa (>70%) (FG). cada 12 horas. y difusión Administración intramuscular o intravenosa.v. bovis. Difusión a tejidos diversa.Niños: 20-40 mg/kg/día i. y menos sensible frente bacterias atípicas. Absorción Absorción digestiva escasa o nula. Renal (40-90%) (FG). de admi. o i. nistración Eliminación Escaso metabolismo. aureus y bacilos gramnegativos. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1151 . Toxicidad El más ototóxico (toxicidad vestibular) y el menos nefrotóxico.

m. cada 6-8 h. leche y saliva.Niños: 50-100 mg/kg/día v. Absorción No se absorbe vía oral. M. Toxicidad Excesiva nefrotoxicidad y ototoxicidad (no vía parenteral). absorción es <5%. P. No es activa frente a P. Citrobacter spp.o. cepacia)..o. aeruginosa. en 2 dosis. Toxicidad Más ototóxica que estreptomicina y menos que neomicina.m. Salmonella spp. 1152 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Shigella spp. o i.o. nistración Eliminación Renal (100%) . en 3 dosis. Eliminación Renal (84-94%). Dosis y vía Adultos: 1g/6 h v. Sulfato de neomicina solo o en combinación con otros agentes (formulaciones oftalmológicas. y difusión Dosis y vía Adultos: 15 mg/kg/día i. 3-4 g/día v. coli.v. tuberculosis puede ser sensible.. óticas y dermatológicas para aplicación tópica).CAPITULO 54 KANAMICINA Espectro Bacterias sensibles in vitro: bacilos gramnegativos (E. de admi. Klebsiella spp... NEOMICINA Espectro Activa frente enterobacterias. y difusión Administración tópica. Enterobacter spp.Niños: 15-30 mg/kg/día i. Eliminación biliar muy baja. o i. Vibrio spp...v. Absorción Similar al resto de aminoglucósidos. Otras vías: bili. de admi. nistración La administración intravenosa debe realizarse durante 30 min.

aureus resistente a gentamicina y tobramicina. Absorción Escasa absorción vía oral. de admi. pero es activa frente a Entamoeba hystolitica.m. soliun. Adultos: 4-6 mg/kg/día i. Toxicidad Ototoxicidad y nefrotoxicidad por vía parenteral. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1153 . en 2-3 dosis. Tratamiento (rara vez) frente Tenia saginata. No se absorbe vía oral. o i. en 2 dosis.v. cuando se administraba vía parenteral. Renal (95%) (FG).CAPITULO 54 NETILMICINA Espectro Similar a la gentamicina.Adultos y niños: 25-35 mg/kg/día en 3 dosis nistración Eliminación Renal.v. Toxicidad Absorción y difusión Dosis y vía de administración Eliminación Menos nefrotóxica que el resto de aminoglucósidos. o i. Balantidium coli y frente helmintos cestodos. PAROMOMICINA Generalida Obtenido de la fermentación de Streptomyces rimosus. aeruginosa). que en des clínica se utiliza como sulfato. latum. D. T. Espectro Similar a la neomicina.m. y difusión Dosis y vía Vía oral para tratamiento de amebiasis intestinal leve o moderada. Niños: 3-7 mg/kg/día i. excepto en zona inflamada. No se absorbe por vía tópica. Eficaz frente a S. Activo contra algunos bacilos gramnegativos (menor actividad que tobramicina frente a P.

cada 8 h. Escasa eliminación biliar. Tratamiento de gonococia no complicada.m.m..5 horas (disminuye en drogadictos. Vida media de 1. Aminociclitoles ESPECTINOMICINA Generali.2.v. de 60 min) y difusión Administración de 2 mg/kg i. algo menor frente a Serratia spp.CAPITULO 54 TOBRAMICINA Generali. nistración Niños: 30-40 mg/kg/día en una única dosis. vómitos. Resistentes a Chlamydia trachomatis y treponemas.2 g i. Dosis y vía Adultos: 4-6 mg/kg/día en dosis cada 8-12 h. o i. Eliminación 1154 No se metaboliza.m.Se expende como sulfato para su administración parenteral o dades tópica. Con dosis habituales no presenta efectos secundarios. Administración de 2 g i. aeruginosa y Acinetobacter spp.No posee ni un aminoazúcar ni una unión glucosídica.Niños: 3-5 mg/kg/día i. URGENCIAS CUARTA PARTE: . i. se obtiene pico sérico de 100 mg/l. No presenta ni ototoxicidad ni nefrotoxicidad. nistración Eliminación 3. de admi.5 h. En general cepas resistentes a gentamicina lo son a trobramicina. Mayor actividad in vitro que gentamicina frente P. y difusión Absorción rápida y completa tras inyección intramuscular. grandes quemados y con fibrosis quística). se alcanza pico sérico de 8-10 mg/l Vida media de 2-2. Espectro Similar clínica a gentamicina.m. fiebre. aunque en ocasiones se presentan nauseas.v. Actividad frente a gonococos (incluso productores de betalactamasas) y Ureaplasma urealiticum. pero no para la faríngea (no difunde a saliva). en única dosis en gonocócia no comlicada. amikacina o netilmicina. Renal (90%) sin alteraciones. escalofríos. Dosis y vía Adultos: 2-4 g/día. dades Espectro Similar a la estreptomicina y la kanamicina. Absorción Absorción excelente vía muscular (niveles séricos máx. Toxicidad Absorción Absorción digestiva prácticamente nula. de admi. Renal sin metabolizar (90%) (FG).

Metabolismo e inactivación se realiza en hígado.v.cada 6 h. y difusión Penetra bien tejidos orgánicos incluso LCR y tracto biliar no obstruido. o i.CAPITULO 54 4.8g/día) v.No se usa como fármaco de primera elección (anemia aplásica y mortal). dades Mecanismo Inhibe la síntesis proteica uniéndose de forma reversible a la de acción subunidad 50S ribosomal. pneumoniae y Salmonella Espectro Absorción Absorción rápida vía oral. de admi. CLASIFICACIÓN Anfenicoles Cloranfenicol Tianfenicol CLORANFENICOL Generali. meningitidis). v. Bactericida: patógenos meníngeos corrientes (H. pneumoniae y N. ANFENICOLES ANFENICOLES. Resistentes: H.o. incluyendo microorganismos anaerobios. influenzae. Dosis y vía Adultos: 50-100 mg/kg/día (no sobrepasar 4. nistración Niños: 50-75 mg/kg/día.o. S. EliminaRenal en forma activa ción CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1155 . o i. influenzae.v. Mycoplasma y Ricketsia. Activo tanto frente bacterias grampositivas como gramnegativas. Chlamydia. S. aureus y enterobacterias. Efecto Bacteriostático: S. 50% niveles séricos aparecen en LCR. cada 6 h (meningitis: puede aumentarse hasta 100mg/kg/día).

CAPITULO 54 TIANFENICOL Generali. permiten concentraciones antibacterianas en sangre y tejidos. y difusión Elevada difusión y escasa inactivación. Leptospira y C. o i.5-1 g/8 h v. H.o. v. Streptococcus. influenzae y microorganismos anaerobios. Absorción Absorción vía oral. Dosis y vía Adultos: 0. i.m.Derivado del cloranfenicol.. nistración Eliminación Renal en forma activa. burnetii suelen ser resistentes. recuperándose el 50-100% de la dosis a lo largo de 8 h. 1156 CUARTA PARTE: URGENCIAS .Niños: 25-50 mg/kg/día. de admi. pero menos activo frente a enterobacterias. dades Espectro Similar al cloranfenicol frente a Neisseria.

embarazo.Antibióticos naturales. deshidratación. casseliflavus y E. anfotericina B. diuréticos). También inhibe la síntesis de ARN. gallinarum). Difunde a través de la barrera placentaria. Efecto Bactericida. aureus y S. Corynebacterium. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1157 . líquido peritoneal. y difusión Inyección intramuscular muy dolorosa y necrosante. especialmente S. Resistencias: gramnegativos (no puede atravesar su pared). de acción Es necesario que las bacterias se encuentren en fase de crecimiento. No atraviesa barrera hematoencefálica en ausencia de inflamación. historia previa de sensibilización al antibiótico y empleo simultáneo con otros fármacos potencialmente oto o nefrotóxicos (aminoglucósidos. También inhibe la síntesis de ARN. Listeria y algunas cepas de enterococos. polimixinas. cefaloridina. Vida media de 4-6 horas. Absorción Escasamente absorbible por tracto gastrointestinal (3% aprox. pneumoniae resistentes a penicilina. es de acción necesario que las bacterias se encuentren en fase de crecimiento. pericárdico y sinovial. pero sensibles a teicoplanina. Espectro De corto espectro. lactancia. Precaución Manejarse con cuidado y contraindicarse en insuficiencia renal. epidermidis resistentes a meticilina y cepas S. faecium.CAPITULO 54 5. sordera. E. Única forma útil de administración sistémica: intravenosa. Cepas resistentes: Clostridium. GLICOPÉPTIDOS Clasificación Vancomicina Teicoplanina Mecanismo Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática. dades Mecanismo Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática. a cavidades serosas. Existen enterococos resistentes a vancomicina (E. Abarca bacterias grampositivas aerobias y anaerobias.). Efecto Bactericida (Tiempo dependiente) Resistencia Incapacidad de atravesar la pared bacteriana VANCOMICINA Generali. Distribución amplia por tejidos y fluidos corporales.

TEICOPLANINA Generali. Otras vías: bilis. durante 4 días posteriores 400 mg/día i. .. disueltos en 100-250 ml de suero fisiológico o glucosado.v. v. Niños: 40 mg/Kg/día cada 8 h. pero con diferencias dades importantes debido a las propiedades físicas y químicas propias.Químicamente semejante a la vancomicina.v. Larga vida media de eliminación (150 h). Meningitis: 60 mg/kg/día. 1158 CUARTA PARTE: URGENCIAS . durante 7-10 días. Eliminación Renal (80%).. osteomielitis.m..Niños: 10-50 mg/kg/día en 4 dosis. o i. heces y leche.infecciones graves (endocarditis.CAPITULO 54 VANCOMICINA (Continuación) Dosis y vía Adultos: 30-50 mg/kg/día (2g/día).v.infecciones leves: inicialmente 400 mg (6 mg/kg)/día i. difficile: . Eliminación Metabolismo hepático. días nistración siguientes 200 mg (3 mg/kg) i. artritis): 400 mg/12 h i. Dosis y vía Adultos: de admi. cada 12 h i. o i. Renal activo (FG). Absorción No se absorbe por vía oral.v. Vancomicina administrada vía oral como tratamiento alternativo de colitis pseudomembranosa por C.v. .m.Adultos: 125 mg/6h durante 7-10 días.m. nistración Administración intratecal: 10-20 mg/día. de admiPerfusión lenta e intermitente al menos 1 h.. y difusión Después de administración i. o i. Espectro Tratamiento de infecciones grampositivas. sepsis. se distribuye ampliamente por tejidos.

dades Mecanismo Similar al de los macrólidos. nistración Niños: 25-40 mg/kg/día v. o i. S.o. Concentración en LCR baja. Absorción Bien absorbida en tracto gastrointestinal. así como Clostridium no perfringens y Fusobacterium varium.6-2. Eficaz en infecciones por anaerobios grampositivos y gramnegativos incluyendo B. ción Metabolitos más activos que clindamicina: N-demetil-clindamicina.v.v. Toxoplasma gondii y Babesia. Activa frente a protozoos: Plasmodium falciforme.o. Penetra bien en bilis. un 10% de Peptostreptococcus son resistentes. P. hueso y líquido pleural. aureus meticilin-resistentes también lo son a clindamicina.CAPITULO 54 6.Derivado de la lincomicina. aunque ésta tiene menos disponibilidad y es menos activa. Atraviesa la placenta. y difusión Ingestión de los alimentos no disminuye su absorción. Renal y biliar. vivax. perfringens. de admi0. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1159 . incluso con inflamación meníngea. Los enterococos son resistentes.Clindamicina nas Lincomicina CLINDAMICINA Generali. Dosis y vía Adultos: 150-450 mg/6-8 h v.5 mg/l (similar a macrólidos). Puede haber resistencias cruzadas entre ambos. (perfusión durante 30-45 min). cada 6-8 h EliminaSe metaboliza principalmente en hígado. CMI<0. fragilis (5% son resistentes) y C. de acción Espectro Actividad superponible para clindamicina y lincomicina. Activa frente grampositivos. LINCOSAMINAS Lincosami.7 g/día i. concentraciones superiores a las plasmáticas.

Inducible: sólo se produce en presencia del antibiótico .CAPITULO 54 7. Actinomyces. inoculo bacteriano y fase de crecimiento. pero tienen diferentes actividades intrínsecas. Mycoplasma pneumoniae y Ureaplasma (no frente a M. josamicina . . Suelen ser más activos a pH alcalino. dependiendo de su concentración en el medio. Efecto Bacteriostático o bactericida. Propiedades Espectro de actividad Mecanismo .Resistencia adquirida: mediada por plásmidos que codifican un enzima capaz de modificar el ARN ribosomal.Nuevos macrólidos derivados de la eritromicina (roxitromicina. .): son de medio espectro. Efecto postantibiótico. de resistencia . La espiramicina es activa frente a Toxoplasma gondii. algunos protozoos y algunas especies de Ricketsia. Bordetella. CLASIFICACIÓN 14 átomos Eritromicina Diritromicina Roxitromicina Telitromicina Claritromicina 15 átomos 16 átomos Azitromicina Espiramicina Josamicina Diacetil-midecamicina MACRÓLIDOS. espiramicina. hominis).. Constitutiva: cruzada para macrólidos y clindamicina 1160 CUARTA PARTE: URGENCIAS . disminuyendo la afinidad de la bacteria por el antibiótico.Macrólidos clásicos (eritromicina. así como frente a Chlamydia. Pasteurella. claritromicina) o de la midecamicina: poseen un espectro similar al macrólido del que derivan. .. debido a un defecto de permeabilidad que impide el paso del antibiótico. CARACTERÍSTICAS GENERALES Mecanismo Se unen a la subunidad 50s de los ribosomas. Brucella). frente a espiroquetas. MACRÓLIDOS MACRÓLIDOS. Son activos frente a grampositivos y algunos gramnegativos (Haemophilus. inhibiendo la síntede acción sis proteica Macrólidos con mayor número de átomos actúan en una fase previa a la que bloquean los de menor número de átomos.Resistencia intrínseca de las enterobacterias. del microorganismo.

C. dades Espectro Similar a eritromicina. Distribución adecuada en todos los tejidos (excepto en SNC). marinum.Niños: 7. 40% heces y 18% por orina sin modificar. Alcanza concentraciones tisulares superiores a las plasmáticos. 14-OH-claritromicina (metabolito). M. H. pylori. Actividad frente a grampositivos. parainfluenzae y Propionibacterium acnes. jejuni y Bordetella pertussis. influenzae.o. tuberculosis pero sí frente a M. pero algo menos activa Absorción Absorción lenta. M.Anillo de 14 átomos de carbono. con menor actividad frente H. M. influenzae. Dosis y vía Adultos: 250-500 mg/12 h v. DIRITROMICINA Generali. Legionella y Chlamydia. Absorción Se absorbe rápidamente. M. kansaii. M. las concentraciones más elevadas se encuentran en pulmón e hígado. Excelente actividad frente a Micoplasma pneumoniae. nistración Eliminación Metabolismo hepático (principal metabolito hepático=14-hidroxiclaritromicina.influenzae) Única dosis de 250 mg: se elimina el 38% vía urinaria.o. Unión a proteínas es aproximadamente un 70%.CAPITULO 54 CLARITROMICINA Espectro Similar a eritromicina. renal (< 3%) ción CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1161 .Niños: no disponible nistración EliminaHepática (95%). de admi.5 mg/kg/12 h v. No es activa frente a M. avium. con mayor actividad frente H. catarrhalis. menos activa que la sustancia original frente a la mayoría de los microorganismos excepto frente a H. (hasta un máximo de 500 mg/12 h). chelonae. y difusión Administración con comidas no afecta a la biodisponibilidad. aumenta con alimentos y difusión Biodisponibilidad del 10% Dosis y vía Adultos: 500 mg/día vo. H. leprae y Toxoplama. de admi.

o i.v. repartidos en 3-4 tomas. aunque un porcentaje elevado de enterococos y S. v. corrodens. Dosis y vía Adultos: 1-2 g/día cada 6-8 h v. hominis. 1162 CUARTA PARTE: URGENCIAS .o i. pneumoniae. gramnegativos: H. P.Es uno de los antibióticos menos tóxicos. Absorción Antibiótico que es inactivado por el ácido gástrico. EliminaCon función hepática normal.CAPITULO 54 ERITROMICINA Generali. (lactobionato) nistración Según gravedad de infección. kansasii y algunas cepas del complejo fortuitum-chelonae). (etil-succinato de eritromicina) de admi. M. E. dades Espectro Activa frente: grampositivos. Legionella y M. Niños: 30-50 mg/kg/día. Neisseria. se recupera en orina menos del 5%. administrar al menos 10 días. Tras administración oral.o. se puede aumentar a 4 g. Gardnerella vaginalis. Infecciones graves: la dosis puede duplicarse. Chlamydia y algunas micobacterias (M. así como un 20% de Clostridium.o. No es activa frente a bacteroides del grupo fragilis. epidermidis son resistentes. influenzae. Infecciones por S.v. catarrhalis. multocida y M. pyogenes. Para evitarlo y difusión se preparan formas con cubierta entérica y sales o ésteres que son estables en medio ácido. se concentra en el hígado y se ción excreta por bilis.

. cholerae. Neisseria. Pico sérico a las 2. estreptococos y H.. Concentración en citoplasma de fagocitos mayor a la sérica. Mycoplasma. pero en ocasiones pueden producirse náuseas. V. Cepas habitualmente sensibles: Streptococcus.) Mycoplasma). Chlamydia . que muestra una actividad superior a eritromicina y josamicina. Cierta actividad frente a Toxoplasma. y difusión Más estable en medio ácido. 2-4 veces menos activa in vitro que eritromicina frente a la mayoría de microorganismos.CAPITULO 54 ROXITROMICINA Espectro Similar a eritromicina. S. alcanzando concentraciones más elevadas en los lisosomas de estas células. B. Metabolismo hepático. Cepas resistentes: Enterobacterias y Pseudomonas. Vida media de eliminación de 10 h. vómitos. avium. aureus y S. Entra con rapidez en macrófagos y leucocitos. influenzae. Mejor tolerancia digestiva que eritromicina. diarreas. peritonales y PMN. Puede producir un aumento transitorio de transaminasas (excepcional que produzcan hepatitis) Absorción Administración oral. Cepas con sensibilidad variable: H. excepto L. formando metabolitos menos activos. tras tomar 150 mg en ayunas. Buena penetración en macrófagos alveolares. Legionella. fragilis. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1163 . útil frente a patógenos intracelulares (Legionella.5 h aprox. influenzae. epidermidis. pneumophila. Cryptosporidium y algunas cepas M. con absorción rápida. Propiedades Excelente efecto postantibiótico (supresión postantibiótica del crecimiento) sobre estafilococos.. Chlamydia spp.

3 días). Absorción Absorción: no se modifica con alimentos y difusión Fijación a proteínas: 70% Metabolismo hepático Dosis y vía Adultos: 800 mg/día vo. E. dihphteriae. Fijación a proteínas: 10-50%. H. B. nistración Eliminación Biliar (90%) y renal inmodificado (6%). 500mg/día iv. Prevotella. de admi. pero más activa frente espiroquetas. Dosis y vía Adultos: 500 mg/día vo. incluso enterobacterias. Anaerobios: Porphyromonas. catarrhalis. 1164 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Listeria. pneumophila. de administración Eliminación Fecal (75%) y renal (10%) AZITROMICINA Generali. influenzae. perfringens.Cetólido dades Espectro Activo frente grampositivos. L. pertussis.Azálido dades Espectro Algo menos activa que eritromicina frente a grampositivos. (monodosis. C.CAPITULO 54 TELITROMICINA Generali. pneumoniae y muchos gramnegativos. 3 días). Peptostreptococcus y C. Lactobacillus. (monodosis. y difusión Mejor tolerancia digestiva que eritromicina. Absorción Administración con comida o antiácidos retrasa su absorción. faecalis. Algunos gramnegativos como M.Niños: 10 mg/kg/día vo. M.

Niveles plasmáticos elevados en 30 minutos. Distribución rápida. P. Los alimentos no interfieren en su absorción. Eficaz frente a grampositivos. En el tratamiento de la toxoplasmosis sólo se usa cuando no hay afectación del SNC EliminaMetabolismo hepático. No se deben superar los 1. v. gonorrhoeae. 2 ó 3 veces al día. Metabolismo hepático. ción Eliminación renal del 10% y biliar. v. en líquidos biológicos y tejidos donde las concentraciones son superiores a las séricas. Activa frente gramnegativos: B. de admi. Dosis y vía Adultos: 600-900 mg v.Raras las reacciones alérgicas.800 mg/día. Unión a proteínas débil. incluso de metabolitos activos. nistración Eliminación Renal y biliar.o. pero algo menos activa frente a cocos grampositivos. y Legionella pneumophila Absorción Mejor tolerancia digestiva que la eritromicina. pertussis. cada 6-8 horas. y difusión Dosis y vía Adultos: 1-2 g/12 h v.o. influenzae.o.Niños: 40 mg/kg/día. Se absorbe muy bien vía oral. cada 8-12 horas. activa frente a Toxoplasma (tratamiento en embarazadas). N. H. nistración Niños: 50-100 mg/kg/día. dades Espectro Similar a eritromicina. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1165 . Chlamydia spp. y difusión No interfiere en el metabolismo de la teofilina.Tratamiento de toxoplasmosis: 2-4 g/día. Tratamiento de toxoplasmosis: 100 mg/día. carinii y Crytosporidium. Absorción Mejor tolerancia digestiva que la eritromicina.o. ESPIRAMICINA Generali. de admi.CAPITULO 54 DIACETIL-MIDECAMICINA Espectro Similar a eritromicina.

(2-4 dosis) nistración EliminaRenal (10%) y biliar ción 1166 CUARTA PARTE: URGENCIAS .o. catarrhalis y Listeria. pero algo más activa frente a M. hominis. M.o. Absorción Fijación a proteínas: 15% y difusión Metabolismo hepático (85%) Dosis y vía Adultos: 0. de admi.5-1 g/8-12 h v. y algunos anaerobios y menos activa frente Streptococcus y Staphylococcus.Niños: 50 mg/kg/día v.CAPITULO 54 JOSAMICINA Espectro Similar a eritromicina.

inhibiendo la síntesis de acción proteica.CAPITULO 54 8. No atraviesa barrera hematoencefálica. nistración Eliminación Biliar (80%) y renal (5%) CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1167 . Toxoplasma. pneumoniae.v.No indicado en menores de 18 años. En combinación: bactericida. Quinupristina inhibe la unión del ARNt y dalfopristina la formación de enlaces peptídicos. algunos microorganismos respiratorios (L. Dosis y vía Adulto: 7. catarrhalis) y genitourinarios (Ureaplasma. Efecto Bacteriostática. M. M. Espectro Activo frente cocos y bacilos grampositivos. ESTREPTOGRAMINAS ESTREPTOGRAMINAS Generali.Producto comercializado con Quinupristina-Dalfopristina en proporción 30/70. Absorción Vida media individual ≤ 1h. dades Quinupristina: Estreptogramina B. Micoplasma spp.5 mg/kg/8-12 h i. Mecanismo Unión a la subunidad 50s de los ribosomas.). de admi. pneumophila. y difusión Efecto postantibiótico prolongado. Dalfopristina: Estreptogramina A.

Oxazolidinona. y bacteriostático frente a estafilococos y enterococos. de admi. OXAZOLIDINONAS LINEZOLID Generali. Bacteroides spp. B. pero su administración con comida retrasa su y difusión absorción. dades Mecanismo Se unen a la subunidad 50s de los ribosomas. Actividad variable frente a micobacterias de crecimiento rápido.v. Fusobacterium. o i. Efecto Bactericida frente a estreptococos y neumococos. Absorción Buena absorción. pneumohila. pertusis. inhibiendo el inicio de acción de la síntesis proteica. Nocardia.CAPITULO 54 9. Biodisponibilidad del 100% Dosis y vía Adultos: 600 mg/12 h v.Niños (>3 meses): 10 mg/kg nistración Eliminación Renal (80%) y fecal (10%) 1168 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Farmacodinamia Espectro Tiempodependiente Activo frente grampositivos. L. catarrhalis.o. M.

Renal activa. y una minoría de Enterobacter y/o Klebsiella.CAPITULO 54 10. pero no alcanzan niveles adecuados en dades suero. Eliminación CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1169 . Mecanismo Inhibición de enzimas bacterianas. coli.o. v.Son antisépticos urinarios. cada 6 horas. NITROFURANOS NITROFURANTOÍNA Generali. Son resistentes: Pseudomonas y la mayoría de los Proteus Absorción Se absorbe bien en tracto gastrointestinal. pero no se logran nivey difusión les terapéuticos adecuados en suero y tejidos Se consiguen concentraciones urinarias adecuadas.o. Administración con comida o antiácidos retrasa su absorción. Se concentran en orina. el efecto antimicrobiano se reduce. En orina alcalina. Dosis y vía Adultos: 50-100 mg/6 h v. impidiendo la síntesis proteide acción ca Espectro Activa frente la mayoría de E. de administración Niños: 5-7 mg/kg/día.

Metabolismo hepático. v. 1170 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Su efecto no depende del tamaño del inóculo ni de Efecto la fase de crecimiento de la población bacteriana. Espectro No es activo frente a cocos grampositivos y enterobacterias..v en 3 dosis.v. aunque hay modelos animales que demuestran su actividad contra E. Gardnerella vaginalis es sensible al metronidazol. o i. EliminaRenal (la mitad como metronidazol y el resto como metabolitos). tejidos pélvicos y absceso hepático. Sensibles: Protozoos (E. Resistentes: P. Evitar empleo de dosis altas durante períodos prolongados. Administración intravenosa proporciona excelentes niveles séricos Penetra bien en líquidos orgánicos (vaginal. se nes pueden producir convulsiones. ataxia y encefalopatía. nistración Administración vía rectal en dosis única para profilaxis de infección quirúrgica en apendicectomía. o i.o. de admi. Muy activo frente anaerobios: B. Alcanza niveles terapéuticos en hueso. Fusobacterum y Peptococcus y Pectostreptococcus. G. y algo menos frente cocos grampositivos anaerobios.Niños: 15-35 mg/kg/día.No administrar con ampicilina. vaginalis).CAPITULO 54 11. fragilis y Bacteroides sp. acnes. lambrea y T. cefalotina y cefamandol. vaginalis. Clostridium. coli y algunas cepas de Klebsiella y especies de Proteus. abscesos cerebrales. ción Biliar y fecal.o. LCR y leche). Precaucio. Dosis y vía Adultos: 250-750 mg/8-12 h v. Absorción Preparados de vía oral se absorben bien en tubo digestivo y los y difusión niveles no se ven influidos por los alimentos. Existen comprimidos vaginales (dosis de 500 mg/día). NITROIMIDAZOLES CLASIFICACIÓN Metronidazol Ornidazol Tinidazol METRONIDAZOL Mecanismo Actúan sobre el ADN de los microorganismos a través de sus de acción productos intermedios. histolytica. Bactericida. pleural. Actinomyces y Arachnia. Mobiluncus. Hidroximetronidazol (metabolito) es más activo frente a bacterias como G.

v. Absorción Distribución en tejidos corporales en concentraciones clínicay difusión mente eficaces. Eliminación Renal (63%) y heces (22%). o i.5-2 g/día. v.5-2 g/día en dosis única. Infecciones por anaerobios 1 g/día durante varios días. en única dosis v. en una única dosis.o.o. nistración G.CAPITULO 54 ORNIDAZOL Espectro Similar al metronidazol.Niños: 25-40 mg/kg/día.9%. de admi. Espectro Similar al metronidazol. v. cada 6 horas. líquidos y difusión corporales y tejidos. Eliminación Renal y en menor cantidad por heces (proporción 5/1). Vaginitis inespecífica: 2 g/día durante 2 días. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1171 . vaginalis. tricomonas y giardias. Hidroxitinidazol (metabolito) es más activo que tinidazol e hidroximetronidazol (metabolito) frente a G. causando la lesión en las cadenas del ADN o por inhibición de su síntesis. o i. Amebiasis: 2 g/día durante 3 o más días.Niños: 50-60 mg/kg/día. vaginalis: dosis única de 2 g. Metabolitos: 12%. Dosis y vía Adultos: 0. Dosis y vía Adultos: 0.v de admi. Recuperación urinaria del tinidazol no modificado: 25%. la mayor parte en forma de metabolitos. lamblia y T.o. Metabolismo hepático (95%).v. v.o. 4% de la dosis administrada se elimina en forma inalterada por orina. Absorción El principio activo penetra de forma excelente en LCR. o i. Activa frente anaerobios y protozoos como amebas. nistración Ampollas administradas en perfusión intravenosa deben ser diluidas previamente por lo menos en 100 ml de glucosa 5% o ClNa al 0. TINIDAZOL Mecanismo Frente a bacterias anaerobias y protozoos: penetración del fármade acción co en la célula del microorganismo. Atraviesa barrera hematoencefálica.

o i.5 g/6 h).v. cada 8 h. excepto frente estreptococos del grupo B. presentando actividad bactericida rápida. dades Actúa incluso sobre la población bacteriana en reposo.5-5mg/kg/día v. POLIPEPTIDOS Y MUPIROCINA CLASIFICACIÓN DE LOS POLIPEPTIDOS Bacitracina Colistina Polimixina B BACITRACINA Mecanismo Interferencia de la síntesis de la pared bacteriana y alteración de de acción la membrana citoplasmática y síntesis del ARN. Dosis y vía Adulto: 2. Espectro Activa in vitro exclusivamente frente a bacilos gramnegativos aerobios.Vía oral: sabor amargo. Dosis y vía No administrar vía intravenosa o intramuscular (muy nefrotóxico). influenzae.5-2.m. y difusión Se une a los componentes lipídicos de las células y exudados (menor eficacia in vitro). Aparición de resistencias durante el tratamiento es rara. ni difunde a las serosas). Sensibilidad variable: C.Niños: 2mg/kg/día en 3 ó 4 dosis (no en menores de 2 meses.o. de admi.. Absorción Difunde mal a tejidos (no penetra en LCR. nistración COLISTINA Generali. Eliminación Renal por FG (80%). administración en cápsulas (0.1.CAPITULO 54 12. Absorción Bien tolerada por vía tópica (suele combinar con polimixina B y difusión y/o neomicina). de admi. Pseudomonas y H. difficile.5 mg/kg/día i.Interacciona con los lípidos de la pared bactriana y membrana citoplasmática. por nistración riesgo de absorción). incluyendo enterobacterias (excepto Serratia y Proteus). 1172 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Espectro Activa frente a cocos grampositivos y gramnegativos. Resistentes: bacilos gramnegativos.

no resulta clínicamente útil.Ácido pseudomónico dades Mecanismo Inhibe la síntesis proteica. Dosis y vía Vía tópica en concentración al 1% (no se absorbe). impidiendo la incorporación de isoleucina a las proteínas. Efecto Espectro Bacteriostático. Dosis y vía Adultos: aplicación tópica/8-12 h.Vía intramuscular o intravenosa presenta gran toxicidad. aureus. nistración Eliminación Renal (metabolitos activos). MUPIROCINA Generali. Haemophilus. Escasa o nula actividad frente a gramnegativas y a integrantes de la flora normal de la piel: Corynebacterium spp. Absorción Buena absorción intestinal. Activa frente a cocos grampositivos: S. de admi. Streptococcus. Activa frente a P. pero no Enterococcus spp. coli.CAPITULO 54 POLIMIXINA B Espectro Similar a colistina. y Propionibacterium spp. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1173 . y difusión Vida media muy corta... aeruginosa. otras especies de Staphylococcus. E. Micrococcus spp.Niños: igual que adultos. Klebsiella y Aerobacter spp. de admi. inhibiendo a la enzima isoleucil ARN de acción sintetasa. y otros gramnegativos. nistración Suele combinarse con otros antibióticos como neomicina o bacitracina.

chelonae. Enterobacterias (menos algunas cepas de Providencia.Impermeabilidad.CAPITULO 54 13. maltophilia. Haemophilus. fortuitum Resistentes: Microorganismos anaerobios. Neisseria. Listeria. Rickettsia. levofloxacino y moxifloxacino. Ureaplasma. 1174 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Legionella y Corynebacterium P. G. Es el caso de gemifloxacino o trovafloxacino. B. M. Concentración dependientes. M. Serratia y E. cepacia. Frente bacterias en fase de crecimiento estacionario. M. Sensibilidad intermedia: Streptococcus. avium-intracellulare y Treponema. se han reducido sus indicaciones o se están reconsiderando para otras indicaciones. CARACTERÍSTICAS GENERALES Mecanismo Bloquean la actividad de la ADN-girasa de la bacteria. S. de acción Efecto Farmacodinamia Espectro Bactericidas. coli). tuberculosis y M. Brucella. Campylobacter (más del 70% en España). kansasii. Actividad Resistencia . CLASIFICACIÓN Ácido nalidíxico 1ª Generación Ácido oxolínico Ácido pipemídico 2ª Generación Norfloxacino Enoxacino Pefloxacino Levofloxacino Esparfloxacino (retirado) Trovafloxacino (retirado) Gatifloxacino Cinoxacino Rosoxacino Ciprofloxacino Ofloxacino Gemifloxacino Grepafloxacino (retirado) Moxifloxacino 3ª Generación 4ª Generación Algunos de los antibióticos señalados en esta tabla han sido eliminados del mercado. Bordetella. Mycoplasma. Chlamydia. M. . aureus (algunas pueden ser resistentes). QUINOLONAS. aeruginosa y S. QUINOLONAS QUINOLONAS. En España los más utilizados en la actualidad son ciprofloxacino. por modificación de los polisacáridos de la pared bacteriana (porinas alteradas). vaginalis. Chryseobacterium.Mutaciones cromosómicas: ADN-girasa con menor afinidad. Bartonella.

con concentración superior a 100 mg/l durante más de 8 h. pero los antiácidos disminuyen su absorción.o. Biliar (15%) y fecal (por mucosa intestinal). Metabolismo hepático principalmente. Dosis y vía Adulto: 400 mg/12 h v.Niños: 20-30 mg/kg/día cada 12 h (no administrar a menores de nistración 18 si existe otra alternativa). puede penetrar el SNC.o. huesos. y difusión Concentraciones séricas máximas en 1-2 h (ayunas).CAPITULO 54 CIPROFLOXACINO Espectro Ver Generalidades quinolonas. tras dosis de 400 mg v. y difusión Metabolismo hepático. humor acuoso y próstata. Absorción Vía oral. Absorción Biodisponibilidad del 90%. 400 mg/12 h i. Graves. Absorción Vía oral buena. de admi.o. Menos activo frente a cocos grampositivos. y difusión Niveles urinarios terapéuticos durante 12-24 h.v. graves de admi... 2 h (comidas) Concentraciones urinarias altas Vía intravenosa: concentraciones de 1 mg/l cada 100 mg. En inflamación meníngea. infec. bilis saliva. Su vida media permite una dosificación cada 12 h. nistración Eliminación Renal (60%) y biliar. No interfiere con el metabolismo de las xantinas (teofilina. PEFLOXACINO Espectro Ver Generalidades quinolonas. nistración Renal (FG y ST). 200-400 mg/8-12 h i. esputos. pero con CMI 2-4 veces superior frente a enterobacterias y Neisseria. biliar y fecal . infec. alcanza niveles séricos de 1. de admi.Niños: no se recomienda. Eliminación CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1175 . Penetra bien en tejidos.5-2 mg/l.o. Dosis y vía Adulto: 250-750 mg/12 h v. cafeína).Niños: no se recomienda. Eliminación Renal (FG y ST). Dosis y vía Adulto: 400 mg/12-24 h v. NORFLOXACINO Espectro Similar a ciprofloxacino.v.

Más activo frente Ureaplasma urealiticum y M. marcescens. P. pneumoniae. tanto aerobios como anaerobios (S. nistración Eliminación 1176 Renal (FG y ST). URGENCIAS CUARTA PARTE: . M. pneumoniae. S. Dosis y vía Adulto: 500 mg/día v. S. y difusión Alimento no interfiere en la absorción. S. pneumophila. C. aeruginosa (30%). enterobacterias y Pseudomonas). nistración Eliminación Renal (FG y ST) y fecal.. influenzae. Absorción Unión a proteínas: 24-38%. catarrhalis. leprae. Dosis y vía Adulto: 200-400 mg/12 h v. aeruginosa.o. aureus. marcescens (30%). M.v. y difusión Vida media: 7 h. pneumoniae. y difusión Vida media: 10-14 h. Absorción Vía oral rápida y prácticamente completa. trachomatis. Difunde bien a tejidos y líquidos orgánicos. unión a proteínas: 25% aprox. S. MOXIFLOXACINO Espectro S. epidermidis. S. L. o i. aureus. o i.Niños: no se recomienda. influenzae. M. Biliar (3%). P. nistración Eliminación Renal (FG y ST). de admi. pneumophila. Dosis y vía Adulto: 400 mg/día. C. Metabolismo hepático.o.Niños: no se recomienda. H. S. pyogenes. anaerobios. enterobacterias. Vida media: 7 h. L. pneumoniae. aureus. S.v.CAPITULO 54 OFLOXACINO Espectro Similar a ciprofloxacino. pneumoniae. pneumoniae. H.Niños: no se recomienda. de admi. trachomatis. catarrhalis. LEVOFLOXACINO Espectro S. incluyendo grampositivos y gramnegativos. C. pyogenes. Atraviesa barrera hematoencefálica con meninges inflamadas. enterobacterias. Absorción Unión a proteínas: 50%. Streptococcus spp. M. de admi. C.

Rifabutina. de acción Espectro Activas frente grampositivas y gramnegativos incluidas las enterobacterias. Resistencia Natural: dificultad de penetración en la bacteria (mutaciones cromosómicas).Ansamicina o rifamicina.CAPITULO 54 14. ción Mecanismo Inhibición de la ARN polimerasa. tuberculosis y M.Rifampicina. leprae. dades Espectro Más activa que rifampicina frente M. Metabolismo hepático. inalterado y 53% metabolitos activos). Eliminación CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1177 . de administración Renal (5%. Mecanismo Absorción no alterada con alimentos. avium complex. RIFABUTINA Generali. Dosis y vía Adultos: 150-300 mg/día oral (1 dosis). También son activas frente M. de acción Buena disponibilidad. RIFAMICINAS (ANSAMICINAS) RIFAMICINAS Clasifica.

Metabolismos hepático por desacetilación (metabolito activo). meningitidis: 10 mg/kg/12 h durante 2 días. M.o. ≈ 600 mg/día si > 50 kg. LCR). en una dosis (no sobrepasar los 600 mg/día). kansaii. 1178 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Niños: 10-12 mg/kg/día. leprae y muchas estripes de M. Absorción Absorción buena en tracto gastrointestinal en ayunas. M. . Dosis y vía Adultos: de admi. Unión a proteínas del 75%.CAPITULO 54 RIFAMPICINA Generali.Ansamicina. o i. orina. Algunas gramnegativas: Brucella spp. y difusión Distribución buena. pleura.o.tuberculosis: junto con antituberculosos: nistración 10 mg/kg de peso v. bovis. dades Espectro Grampositivas. casos graves: 900-1200 mg/12 h. portadores de meningococos: 600 mg/12 h durante 2 días consecutivos. meningitidis. .. N. ≈ 450 mg/día si < 50 kg. incluyendo estafilococos resistentes a meticilina y neumococos resistentes a penicilina. Activa frente algunas micobacterias: M. Eliminación Biliar y renal (menor proporción).. en una sola toma. tuberculosis. Quimioprofilaxis de N. gonorrohoeae y N.v. v. alcanzando niveles adecuados en líquidos orgánicos (suero. saliva.

CLASIFICACIÓN Uso tópico Sulfacetamida Sulfadiazina argéntica en piel y mucosas Absorbibles Eliminación muy Sulfisoxazol por vía oral rápida: Sulfacarbamida Sulfatiourea (vida media < 4 h) Eliminación rápida: (vida media 6-7 h) Sulfatiazol Sulfapiridina Sulfametoxazol Eliminación lenta: (vida media 11-18 h) Sulfadizina Sulfamidas retardadas: Sulfapirina (vida media 24-60 h) Sulfamidas ultrarre.Sulfadoxina tardadas: (vida media >60 h) Parcialmente Salazopirina absorbibles Sulfasalazina CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1179 . SULFAMIDAS Y TRIMETOPRIMA SULFAMIDAS.CAPITULO 54 15.

. Actividad antibacteriana superior a sulfonamidas (unas 20 veces). estructura similar al ácido para-aminobenzoico (PABA). Pneumocystis carinii.. protozoos: Plasmodium. H. pyogenes) y gramnegativos (Neisseria spp.CAPITULO 54 SULFAMIDAS Y TRIMETOPRIMA. S. y E. Trimetoprima. Nocardia. Actinomyces. disminución de la permeabilidad de la membrana externa o superproducción de dihidrofolato reductasa. Sulfamidas Mecanismo PABA de acción Ácido tetrahidropteoico sintetasa Trimetoprima Ácido dihidrófilo Ácido tetradihidrofólico Dihidrofolato reductasa Purinas Otros ADN precursores Sulfamidas: inhiben el crecimiento bacteriano por bloqueo competitivo de la síntesis del PABA. Toxoplasma. responsable de la conversión de dihidrofolato en tetrahidrofolato. Resistencia Sulfamidas: origen cromosómico y transmisión de plásmidos... coli. Plasmodium. CARACTERÍSTICAS GENERALES Estructura Sulfamidas: derivan de la para-aminobenceno sulfonamida.. Trimetoprima: mediado por plásmidos. S. Efecto Espectro Bacteriostáticos. precursor del ácido fólico. Shigella spp. determinan una sobreproducción de PABA. epidermidis. Sulfamidas: grampositivos (S. gramnegativos: enterobacterias: Vibrio. Aeromonas. influenzae y enterobacterias).. 1180 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Resistentes: algunas cepas de Neisseria spp. Trimetoprima: grampositivos: estreptococcus. disminución de la permeabilidad de la pared y/o alteración en la enzima “diana”. Chamydia. aureus .. Trimetoprima: inhiben la enzima dihidrofolato reductasa..

Distribución de trimetoprima amplia. y difusión Niveles séricos tras la administración de 100 g de trimetoprima en 1-4 h (se aproxima a 1 mg/l). Espectro Algo superior a la suma de los dos componentes. se debe suspender el tratamiento si aparecen erupciones. Debido a las resistencias detectadas en E. Sinusitis y otitis media. pulmón y esputo en concentraciones más elevadas que en plasma.o. Dosis y vía Adultos y niños mayores de 12 años: 160/800mg/12 h v. orquitis y epididimitis. La velocidad de excreción aumenta con acidificación de orina. es la sensibilidad a la trimetoprima la que predice la sensibilidad a la combinación. prostatitis bacterianas. fiebre. apareciendo en riñón. En pacientes con SIDA que reciban dosis altas. de acción Efecto Bactericida. pielonefritis y cistitis agudas. carinii: 20/100 mg/kg/24 h en dosis cada 6 horas durante 14 días. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1181 .Asociación de trimetoprima con sulfametoxazol 1/5(80mg/400mg) dades Mecanismo Bloqueo secuencial en la síntesis de ácido fólico. Utilización Tratamiento de infecciones urinarias recurrentes o crónicas y no complicadas en mujeres (dosis única). Absorción Absorción entre un 80-90% por vía oral.Niños de 2 meses a 12 años: 6/30 mg/kg/día en dos dosis.CAPITULO 54 COTRIMOXAZOL Generali. Neumonías por P. carinii en pacientes con SIDA. No tiene efecto postantibiótico frente bacilo gramnegativos. Eliminación Precauciones Renal (60-80% de las 24 horas siguientes). de admi. Reduce exacerbaciones agudas en pacientes con bronquitis crónica Terapia profiláctica en pacientes neutropénicos. neutropenia. trombocitopenia y niveles elevados de enzimas hepáticas. nistración En neumonía por P.coli su utilización a disminuido considerablemente.

cada 6 h. marinum. V. Niños: 25-50 mg/kg/día v. cada 8-12 h. de vida intermedia T.v. formando quelatos no absorbibles. de vida media corta Oxitetraciclina Clortetraciclina T. mediada por plásmidos Suele presentar resistencia cruzada para todas las tetraciclinas. cada 6-12 h. cholerae y V.v. principalmente leche y derivados Metabolismo hepático. URGENCIAS CUARTA PARTE: . 25 mg/kg/día i. Calumatobacterium granulomatis (granuloma inguinal). Activas frente Brucella. Renal (FG): 60% y biliar. Totalmente contraindicado coincidir la administración oral de tetraciclinas con las comidas.. CARACTERÍSTICAS GENERALES Mecanismo Inhibición de la síntesis proteíca. rickettsias y algunas micobacterias (M.m. Absorción Absorción en función de su liposolubilidad. M. de vida media larga Demeclociclina Doxiciclina Minociclina TETRACICLINAS.CAPITULO 54 16. su solubilidad en y difusión medio alcalino y la combinación con iones divalentes y trivalentes de la dieta. a concentraciones altas pueden ser bactericidas. Resistentes: Pseudomonas y enterobacterias. Resistencia Disminución o pérdida de la permeabilidad. Minociclina y doxiciclina son las más activas in vitro. TETRACICLINAS TETRACICLINAS. uniéndose a la subunidad 30s de acción del ribosoma. TETRACICLINA Generali. fortuitum).o.Clorhidrato de tetraciclina. Efecto Espectro Bacteriostáticos. CLASIFICACIÓN Tetraciclina T. o i. vulnificus y grampositivos. Leptospira y Borrelia). dades Espectro Ver tetraciclinas. aunque muchas cepas de estafilococos y estafilococos son resistentes. Espiroquetas (Treponema. en forma de sustancias inactivas Dosis y vía de administración Eliminación 1182 Adultos: 1-2 g/día v. Son activas frente a la mayoría de anaerobios. o i.o.

cada 6-12 h. Dosis y vía Adultos: 1-2 g/día v. Totalmente contraindicado coincidir la administración oral de tetraciclinas con las comidas. Totalmente contraindicado coincidir la administración oral de tetraciclinas con las comidas. Dosis y vía de administración Eliminación Adultos: 1-2 g/día v. OXITETRACICLINA Espectro Ver tetraciclinas.v. de admi.. Niños: No se recomienda. en forma de sustancias inactivas. EliminaRenal activa (FG) (70%) y biliar. Primariamente biliar y secunadarimente fecal.o. Mg2+) de la dieta. o i. Absorción Absorción en función de su liposolubilidad. Metabolismo hepático.m o i.o. Metabolismo hepático. ción CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1183 . principalmente leche y derivados. Difusión tisular y humoral buena. formando quelatos no absorbibles y la dosis. y difusión Absorción en función de su liposolubilidad. formando quelatos no absorbibles.. cada nistración 8-12 h. su solubilidad en y difusión medio alcalino y la combinación con iones divalentes y trivalentes de la dieta. Absorción Buena adsorción vía oral. Biliar y fecal. su solubilidad en medio alcalino y la combinación con iones divalentes (Ca2+. Renal activa (FG).CAPITULO 54 CLORTETRACICLINA Espectro Ver tetraciclinas. cada 6h. 15-25 mg/kg/día i.v. o i.v. principalmente leche y derivados.Niños: 40-50 mg/kg/día cada 6h.

(máx. Absorción Absorción en función de su liposolubilidad. de admi. MINOCICLINA Espectro Similar a tetraciclina. y luego 100-200 mg/12 v. 1. cada 6-12 h.o.Niños: 4 mg/kg/día v. Eliminación Renal (FG). Dosis y vía Adultos: 200 mg. y biliar (concentraciones superiores a séricas). 1184 CUARTA PARTE: URGENCIAS . falciparum junto con quinina en casos de resistencia a cloroquina. principalmente leche y derivados Metabolismo hepático. aureus. de admi.o.o. Dosis y vía No se recomienda en niños menores de 8 años.2g). cada 12 h.v.CAPITULO 54 DEMECLOCICLINA Espectro Ver tetraciclinas.o. nistración EliminaRenal inmodificada. Absorción No se modifica con comida. pero con actividad intrínseca superior frente a la mayoría de microorganismos. ción DOXICICLINA Espectro Similar al resto de las tetraciclinas. Tratamiento de P. pero con actividad intrínseca superior frente a la mayoría de microorganismos. o i. Totalmente contraindicado coincidir la administración oral de tetraciclinas con las comidas. nistración Eliminación Renal (FG). su solubilidad en y difusión medio alcalino la combinación con iones divalentes (Ca2+.Mayores de 8 años y con menos de 45 kg de peso la dosis es de nistración 2-4 mg/kg/día. Adultos: 100 mg/12-24 v. de admi.Niños: igual que adultos. o i.v. Mg2+) de la dieta formando quelatos no absorbibles y la dosis. Dosis y vía Adultos: 10 mg/día v. especialmente frente S. y biliar (concentraciones superiores a séricas).

Sensibilidad variable: M.5 g) una dosis v. o i. Adultos: 10 mg/kg/día (máx. máx. 600 mg) v.o.o. de acc. bovis y M. en 1 dosis. tuberculosis. M. M. marinum son sensibles. 2. M.. dosis hasta 600 mg.. uremia. Profilaxis (piridoxina 10 mg/día). una vez al día. Niños: 10 mg/kg/día (máximo 300 mg). con isoniacida para pacientes predispuestos a toxicidad neurológica por gestación. kansasii y M. fortuitun-chelonae es resistente. micólicos y/o nucleicos Bactericida. Niños:10-20 mg/kg/día v.o. kansasii y M. Bacteriostático para bacilos extracelulares en fase de multiplicación. Activa frente M. ANTITUBERCULOSOS MEDICAMENTOS FRENTE A MICOBACTERIAS De primera línea Isoniacida Mec. Bactericida. diabetes. tuberculosis. Meningitis o enfermedad miliar. xenopi). Efecto Espectro Dosis Inhibición de síntesis de ác. en dosis única y en ayunas. fortuitun-chelonae y otras micobacterias atípicas presentan sensibilidad variable. Adultos:15-25 mg/kg/día (máx.v. Niños: 15-25 mg/kg/día en una dosis. menos para los intracelulares. Adultos: 5 mg/kg hasta 300 mg v. M.CAPITULO 54 17. 600 mg Impide la incorporación de los ácidos micólicos a la pared bacteriana e interfiere con la síntesis de ARN. africanum M. tuberculosis y micobacterias atípicas (M.o. Rifampicina Efecto Espectro Dosis Etambutol Mecanismo de acción Efecto Espectro Dosis CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1185 .

o. Efecto CapreoEficaz contra cepas resistentes a la mayoría de Espectro micina tuberculostáticos. (máx. R cruzada con viomicina y aminoglucósidos.o. Bactericida. Niños: 20-30 mg/kg/día v. en dos dosis. Bacteriostático. Adultos: 15-30 mg/kg/día (máx.Mec. Cicloserina Mec.m.o. tuberculosis. 1186 CUARTA PARTE: URGENCIAS . 1 g/día) una dosis. Resistencia Adulto: 15 mg/kg/día i. o i. tuberculosis y M. Dosis De segunda línea Acido para. en tres dosis. acción Inhibe la síntesis de la pared bacteriana. Dosis Adultos: 10-12 g/día v. Bactericida.v.o. 2 g/d) en una dosis Niños: igual que en adultos. (máx. tuberculosis intracelulares de crecimiento lento y en zonas pericavitarias con inflamación activa.m. Niños: 200-300 mg/kg/día v. incluso resistentes a isoniacida.CAPITULO 54 MEDICAMENTOS FRENTE A MICOBACTERIAS (Continuación) De primera línea (Continuación) Estreptomicina Pirazinamida Espectro Dosis Efecto Espectro M.m. (200 mg/kg/día) 3-4 dosis. en dosis única. M. Dosis Niños: 20mg/kg/día i. Dosis Niños: 10-20 mg/kg/día v. Espectro Adultos: 250-500 mg/12 h v. M. 1 g) Se recomienda administrar simultáneamente 100 mg de piridoxina diarios. bovis. Amikacina Ver aminoglucósidos. acción aminosali. Activo frente bacterias de crecimiento extracelular. Adultos: 15 mg/kg/día i. Efecto M.o. en dos dosis (máx. 1g/día) en una dosis. Bactericida o bacteriostático.Efecto cílico Espectro (PAS) Inhibe la síntesis de folatos. tuberculosis.

(mejor absorción a pH ácido). Dapsona Mec. acción Efecto Espectro Dosis Etionamida Mec. Adultos: 2. Bacteriostático. es doloroso y puede abscesificarse.o. Similar a isoniacida. una vez al día. M.5 mg/kg/día v. Cruzada con capreomicina.o.m. en 2-3 dosis.o. tuberculosis. M. Niños: 30-50 mg/kg i.. africanum. ulcerans y M.CAPITULO 54 MEDICAMENTOS FRENTE A MICOBACTERIAS (Continuación) De segunda línea (Continuación) Fluoroquinolonas Espectro Clofacimina Mec.o. Reacción cruzada con tiacetazona. acción Efecto Espectro Dosis Tiacetazona Efecto Espectro Dosis Viomicina Mec. Bactericida. Bactericida. Interfiere en la síntesis de los folatos. acción Efecto Espectro Dosis M. M. Adultos: 250-500 mg v. fortuitum. tuberculosis y M. Inhibe la síntesis proteica. leprae. M. Se une al ADN de las micobacterias. acción Efecto Resistencia Espectro Dosis CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1187 . M.o. M. lepreae. dos veces al día. leprae. avium-complex. Plasmodium y P. carinii Adultos: 50-100 mg/día v. Bactericida débil.m. Adultos: 1 g/12 h. lepreae. Bactericida débil. M. Adultos: 50-100 mg v. una vez al día. cada 8 horas. dos veces a la semana. Niños: 20 mg/kg/día v. tuberculosis extracelular.o. M. Por vía i. Eficaz frente a bacilos resistentes a otros tuberculostáticos. Niños: 2-3 mg/kg v. Se emplea en combinaciones con otros fármacos (300 mg/mes). dosis única diaria (máximo 150 mg/día).

CLASIFICACION DE LOS ANTIVIRALES ANTIVIRALES Adamantanos Amantadina Análogos de nucleósidos y nucleotidos Análogos de pirofosfatos Interferones Análogos del ácido siálico Antirretrovirales Idoxuridina Aciclovir Valaciclovir Foscarnet Interferón alfa Zanamivir Oseltamivir Análogos de Zidovudina nucleósidos Zalcitabina Inhibidores de la Didanosina transcriptasa Lamivudina inversa Nevirapina No nucleósidos Efavirenz Inhibidores de la Saquinavir proteasa Ritonavir Indinavir Inhibidores de la Enfuvirtide fusión Hidroxiurea Otros Ácido micofenólico Nelfinavir Amprenavir Lopinavir Estavudina Abacavir Tenofovir Delavirdina Rimantidina (no comercialida en España) Famciclovir Penciclovir Ribavirina Ganciclovir Triflutimidina Cidofovir 1188 CUARTA PARTE: URGENCIAS .CAPITULO 54 18.

de acción Inhibición de la síntesis del ADN viral. M. Espectro Similar a aciclovir. Espectro Herpesvirus y poxvirus. M. administración Niños: 5-8 mg/kg/día v. análogo de la pirimidina. M. cada 12 h. se hidroliza a aciclovir. Absorción y Absorción del 90%. administración Niños: no disponible.v. Dosis y vía de Adultos: 250-500 mg v.o. Espectro Virus de la influenza tipo A. Dosis y vía de Adultos: 200-800 mg.1 % ocular/4 h. difusión No sufre metabolismo. administración Niños: igual que adultos ACICLOVIR Generalidades Análogo de la guanosina.o. Dosis y vía de Adultos: 200 mg/día v. cada 4-6 h. Eliminación Renal (FG y ST) 90% de forma activa. cada 12-24 h. M. administración Niños: 15-30 mg/kg/día i.CAPITULO 54 ANTIVIRALES (Continuación) AMANTADINA Generalidades Amina tricíclica. de acción Impide la internalización del virus. Absorción y Biodisponibilidad del 15-30%. CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1189 . Herpes varicela-zoster.. de acción Inhibición de la síntesis del ADN viral.o. cada 8 h. Eliminación Renal (FG y ST) 73 % de forma activa (penciclovir). Dosis y vía de Adultos: 1 gota en solución al 0. cada 8 h. (VALACICLOVIR) Valaciclovir: valiéster del aciclovir. Eliminación Renal (FG y ST) 40-70% de forma activa y fecal 2%. Diacetil-deoxi-penciclovir. IDOXURIDINA Generalidades Amina tricíclica. difusión Metabolismo hepático. de acción Inhibición de la síntesis del ADN viral. Espectro Herpes simple tipo 1 y 2. FAMCICLOVIR Generalidades Análogo de la guanosina.

0. de acción Inhibición de la transcriptasa inversa y la ADN polimerasa.o. administración Niños: no disponible Eliminación Renal >90 % (FG y ST). a nivel del ARN mensajero. análogo de la citosina. virus influenza. Herpes virus. herpes varicela-zoster Espectro Dosis y vía de Adultos: 5-10 mg/kg/día i. Virus ADN y ARN. Buena actividad frente citomegalovirus.5 mg/kg/h en aerosol. Niños: 60 mg/ml en 2 h cada 8 h. cada 7 días durante 2 semanas. cada 12 h (dosis administración inicial). Eliminación GANCICLOVIR Generalidades Análogo de la guanina. de 12 a 20 h/día administración (3-5 d). Espectro Dosis y vía de Adultos: 120-240 mg/kg i.v. virus Espectro herpes simple. M. cada 12 h. Espectro Dosis y vía de Adultos: 1. Renal 30-50 %. FOSCARNET Generalidades Fosfonoformato trisódico M.4 mg intravítreo en 0. VIH y otros. M. Eliminación 1190 CUARTA PARTE: URGENCIAS . de acción Inhibición de la síntesis del ADN viral. adenovirus y papilomavirus. Niños: no disponible. M. 2. Inhibición de la síntesis del ADN viral. Niños: 180 mg/kg/día cada 8 h (dosis inicial). Eliminación Renal >90 %. Renal 80%.1 ml 2 veces por semana (2 semanas). CIDOFOVIR Generalidades Nucleótido.CAPITULO 54 ANTIVIRALES (Continuación) RIBAVIRINA Generalidades Análogo de la guanosina. de acción Inhibición de la síntesis del ADN viral por inhibir la ADN polimerasa. varicela-zoster. 600-1200 mg/12 h v.v.4 mg administración intravítrea. 60-120mg/kg dosis única (mantenimiento). de acción Herpes simple tipo 1 y 2. Dosis y vía de Adultos: 5 mg/kg i. 3-7 días.v. 90 mg/kg/día dosis única (mantenimiento).

CAPITULO 54
ANTIVIRALES (Continuación) INTERFERON M. de acción Inhibición de la síntesis del ADN viral. ALFA Espectro Virus ARN. Virus respiratorios, papiloma virus, virus de la hepatitis B y C entre otros. Dosis y vía de Adultos: 5-10 mg/kg/día i.v. cada 12 h; 0,4 mg administración intravítrea. Niños: 5 millones UI/día o 10 millones UI/días alternos, 4 semanas (virus de la hepatitis B y C) Renal < 2%, fecal. Eliminación ZANAMIVIR Generalidades Análogo del ácido siálico. M. de acción Inhibición selectiva de la neuraminidasa de los virus influenza A y B. Virus influenza A y B. Espectro Dosis y vía de Adultos: 10 mg cada 12 h (2 inhalaciones), 5 días. administración Niños: > 12 años, igual que adulto. Eliminación Renal 90%. OSELTAMIVIR Generalidades Análogo del ácido siálico. M. de acción Inhibición selectiva de la neuraminidasa de los virus influenza A y B. Espectro Virus influenza A y B. Dosis y vía de Adultos: 75 mg dos veces al día, 5 días. administración Niños: 30-75 mg dos veces al día, 5 días. Prevención: ≥13 años 75 mg dos veces al día, 7 días. Eliminación Renal >90%. ZIDOVUDINA Generalidades Antirretroviral, análogo de la timidina. AZT Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Espectro Dosis y vía de Adultos y niños mayores de 12 años: administración - 500-600 mg/día cada 12 h v.o. - 1-2 mg/kg/4 h i.v. Niños de 3 meses a 12 años: - 360-480 mg/m2/día v.o. en 3-4 dosis. - 80-160 mg/m2/6 h i.v. Renal 15-20 % (FG y ST) en forma activa. Eliminación ZALCITABINA Generalidades Antiretroviral, análogo de la citidina. DDC Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Espectro Dosis y vía de Adultos: 0,03 mg/kg/día v.o.cada 8 h. administración Niños: 0,03 mg/kg/día v.o.cada 8 h. Renal 75%. Eliminación
CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1191

CAPITULO 54
ANTIVIRALES (Continuación) DIDANOSINA Generalidades Antirretroviral, análogo de la inosina. ddI Espectro Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) resistentes a zidovudina. Dosis y vía de Adultos: 125-200 mg/12 h v.o.cada 6-12 h. administración Niños: 240 mg/m2/día en solución oral o 2 dosis. Renal 50% (FG y ST). Eliminación LAMIVUDINA Generalidades Antirretroviral, análogo de la citidina. 3TC Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), Espectro virus de la hepatitis B. Dosis y vía de Adultos: 150 mg/12 h v.o. administración Niños: 4 mg/kg/12 h v.o.;neonatos 2 mg/kg/12h Renal 70%. Eliminación ESTAVUDINA Generalidades Antirretroviral, análogo de la timidina. d4T Igual que Zidovudina. Espectro Dosis y vía de Adultos: 30-40 mg/12 h v.o. (cuidado peso). administración Niños: 1 mg/kg/12 h v.o. (max. 30 mg). Renal 50 % activo. Eliminación ABACAVIR Generalidades Antirretroviral, análogo carboxílico de nucleósido (guanosina). Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Espectro Dosis y vía de Adultos: 300 mg/12 h v.o. administración Niños: 8 mg/kg/12 h v.o. (max. 300 mg/12 h). Renal. Eliminación TENOFOVIR Generalidades Antirretroviral, análago acíclico de nucleótidos PMPA (adenina). Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), Espectro virus de la hepatitis B. Dosis y vía de Adultos: 300 mg/día v.o. administración Niños: no disponible. Renal (FG y ST) inmodificado. Eliminación

1192

CUARTA PARTE:

URGENCIAS

CAPITULO 54
ANTIVIRALES (Continuación) NEVIRAPINA Generalidades Antirretroviral, derivado de las dipiridodiazepinonas. Espectro Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Dosis y vía de Adultos: 200 mg/día v.o. (2 semanas), luego 400 administración mg/día (1 ó 2 dosis). Niños: 150-200 mg/m2/12 h. Eliminación Renal 80 % y fecal 10 %. EFAVIRENZ Generalidades Antiretroviral, derivado benzoxacínico. Espectro Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Dosis y vía de Adultos: 600 mg/día (1 toma). administración Niños: 200-400 mg/día (peso entre 10-40 kg). Eliminación Renal 34 %, fecal 16-61%. SAQUINAVIR Generalidades Antiretroviral, compuesto péptido-mimético. Espectro Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Dosis y vía de Adultos: 600 mg/8 h v.o. (gel duro) ó 1.200 mg/8 administración h (gel blando). Niños: 50 mg/kg/8 h. Eliminación Renal > 10%. RITONAVIR Generalidades Antirretroviral, compuesto péptido-mimético. Espectro Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Dosis y vía de Adultos: 600 mg/12 h v.o. administración Niños: 350-400 mg/m2/12 h (empezar con 250 mg/m2/12 h). Renal > 10%. Eliminación INDINAVIR Generalidades Antirretroviral, compuesto péptido-mimético. Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Espectro Dosis y vía de Adultos: 800 mg/8 h v.o. administración Niños: 500 mg/m2/8 h (no en neonatos). Renal < 10%. Eliminación NELFINAVIR Generalidades Antirretroviral, compuesto no péptido-mimético. Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Espectro Dosis y vía de Adultos: 750 mg/8 h o 1250 mg/12 h v.o. administración Niños: 3-13 años: 55-60 mg/kg/12 h Neonatos: 75 mg/kg/12 h. Renal < 1-2%, fecal 87%. Eliminación

CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1193

o. Neonatos: no disponible. LOPINAVIR Espectro Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). 1194 CUARTA PARTE: URGENCIAS . Espectro Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Dosis y vía de Adultos: 900 mg/12 h s. Niños: igual que adulto.CAPITULO 54 ANTIVIRALES (Continuación) AMPRENAVIR Generalidades Inhibidor competitivo metaproteasa. Eliminación Renal y fecal.5 mg/kg/12 h. 1200 mg/12h si no se asocia a éste. administración Niños: ≥ 3 años. análogo de la timidina. Generalidades Antirretroviral.25 mg/m2/12 h-300/75 mg/m2/12 h v. compuesto péptido-mimético.1% ocular/4 h y administración solución de 2-40% en DMSO cutánea/4 h. administración Niños: 225/56. compuesto péptido sintético. administración 600 mg/12 h. ENFUVIRTIDE Generalidades Antirretroviral.. de ritonavir.c. con 100 mg/12 h. inhibe la proteasa del VIH. HIDROXIUREA Generalidades Antirretroviral. Dosis y vía de Adultos: 1 gota en solución 0. Comercialización: asociado a ritonavir (Lopinavir/ritonavir: 4/1). Eliminación Renal y fecal. Niños de 4 a 12 años y menos de 50 kg de peso. Espectro VIH-I. 20 mg/kg/12 h. Dosis y vía de Adultos: 400/100mg/12 h v.o. 1. con comidas. Eliminación 14% renal 75% fecal. Espectro Herpes virus y poxvirus. Dosis y vía de Adultos y mayores 12 años.

CAPITULO 54 19. CLASIFICACION DE LOS ANTIFÚNGICOS ANTIFÚNGICOS Poliénicos No poliénicos Azoles Equinocandinas Pirimidinas fluoradas Alilaminas Anfotericina B Griseofulvina Cotrimoxazol Miconazol Caspofungina Fluorocitosina Naftidina Nistatina Ketoconazol Fluconazol Voriconazol Itraconazol Terbinafina CAPITULO 54:CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS Y QUIMIOTERAPICOS 1195 .

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