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INHIBIDORES DEL SISTEMA DE ANGIOTENSINA II

Luis Gabriel Ortega M.D. M.S.P.

INHIBIDORES DEL SISTEMA DE ANGIOTENSINA II

Dr. Ferreira (1960) descubre: factor potenciador de la bradicinina Dr. Ondetti (1977) sintetiza el Captopril. Destacado papel en el manejo y la prevencin cardiovascular.

INHIBIDORES DEL SISTEMA DE ANGIOTENSINA II


Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) Antagonista de los receptores de angiotensina II (ARA II) Inhibidores de renina. (aliskireno)

INHIBIDORES DEL SISTEMA ANGIOTENSINA II.


IR RENINA RENAL ANGIOTENSINA I iECA ECA PULMONAR ANGIOTENSINA II
BRADIQUININA

ANGIOTENSINOGENO RENINA TISULA

ECA TISULAR

inactiva
ARA II RECEPTORES

Similar a Histamina.

AT1 Efectos de ang II

AT2

Efectos contrario de ang II

INHIBIDORES ECA MECANISMO DE ACCIN


1.

2.

3.

4.

Inhiben la conversin de la Angiotensina I en Angiotensina II circulante. Reducen la secrecin de la Aldosterona. Aumentan la vasodilatacin renal especfica, aumentando la natriuresis. Inhiben la formacin local de Angiotensina II

CONT. MECANISMO DE ACCIN


5.

6.

7.

Mejoran la resistencia a la insulina Modulan y reducen la actividad adrenrgica Aumentan la formacin de bradikininas y prostaglandinas vasodilatadoras facilitando as la liberacin de xido ntrico, mejorando la disfuncin endotelial

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA II

Control de la HTA, revierte la hipertrofia ventricular, mejora la expectativa del paciente con ICC, previene un infarto, disminuye la mortalidad, disminuye la proteinuria, previene glomerulopatia diabtica y no diabtica. Impide la degradacin de la bradiquinina, bloqueo de los efectos vasoconstrictores de angiotensina II, sensibiliza la insulina. No altera el acido rico, perfil lipidico. Conserva el potasio y magnesio al limitar la accin de la aldosterona.

INHIBIDORES DE LA

ECA

CLASIFICACIN Grupo 1: Sulfidrilo: Captopril, Zofenopril, pivalopril, rentiapril Grupo 2: Carboxilo: Enalapril, Quinapril, Ramipril, Benazepril, trandolapril, Cilazapril, Perindopril, Lisinopril Grupo 3: Fosforilo: Fosinopril

BENEFICIOS
Conservan estado metablico HVI Nefropatia diabtica Insuficiencia cardiaca Hiperreninemia HTA complicada o refractaria HTA y Diabetes HTA e Hiperuricemia

EFECTOS CARDIOPROTECTORES
No tienen efecto inotropo negativo Favorecen la regresin de la HVI Mejoran la funcin diastlica en pacientes con fallo biventricular Efectos antisqumicos Accin sobre la disfuncin endotelial y el remodelado cardiovascular

CONTRAINDICACIONES
Afectacin vascular renal bilateral ( unilateral en mononefros) Embarazo Estenosis artica Miocardiopata obstructiva hipertrfica

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA II


PRECAUCIONES
Diurticos ahorradores de potasio, beta bloqueadores, AINEs o suplemntos de potasio. Insulina O Hipoglucemiantes Pacientes con estenosis de la a. renal bilateral (estado angiotensina dependinte para mantener la TFG adecuada Embarazo (contraindicado)

HIPERPOTASEMIA HIPOGLUCEMIA CADA DE TFG

EFECTOS SECUNDARIOS
Hipotensin Hiperkaliemia Tos, Angioedema, Anafilaxia Broncoespasmo Deterioro de la funcin renal Disgeusia, rash cutneo y neutropenia Otros : Nuseas, vmitos, pancreatitis y colestasis intraheptica

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA II


REACCIONES ADVERSAS

tos seca (20%)


Trastornos del gusto. Dermatitis y edema angioneurotico.

Fenmeno de la primera dosis por vasodilatacin intensa.


Mareos, adinamia, cefalea.

Neutropenia en pacientes con dao renal.


Elevacion de la creatinina ( estenosis arteria renal)

INHIBIDORES IECA
Frmaco Captopril Dosis inicial 12.5 mg Dosis Mxima 450 mg Frecuencia 3 v/da

Enalapril
Quinapril

2.5 mg
5 mg

40 mg
80 mg

2 v/da
1 v/da

Perindopril
Ramipril

2 mg
2.5 mg

8 mg
20 mg

1 v/da
1 v/da

CONT. IECA
Frmaco
Cilazapril Benazepril Lisinopril

Dosis inicial
2.5 mg 10 mg 5 mg

Dosis Mxima
5 mg 40 mg 40 mg

Frecuencia
12 v/da 12 v/da 1 v/da

Fosinopril
Trandolapril Moexipril

10 mg
1 mg 7.5 mg

40 mg
4 mg 30 mg

1 v/da
1 v/ da 1 v/da

INHIBIDORES ECA
Muy tiles como monoterapia asociados a otros medicamentos. Mejoran la calidad de vida. Mejora en lesin de rganos diana. Reducen la TA las 24 horas del da. Disminuyen la Morbimortalidad Cardiovascular

INDICACIONES
Frmacos de primera lnea en el tto de casi todos los grados y tipos de HTA HTA complicada o refractaria Urgencia hipertensiva Cardiopata Hipertensiva Nefropata Hipertensiva HTA y Diabetes HTA e Hiperuricemia Crisis renal de le esclerodermia

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II


ANGIOTENSINA II

RECEPTORES

AT1

AT2

Se activa por la angiotensina II libre, y contra regula el receptor AT1

Antiproliferativo. Liberacin NO. Reduce la remodelacin

ARA II

Estimulan receptores AT2


Modulan los AT1

Bloqueo competitivo receptores AT1

Degradan la renina y la angiotensina II

Aumentan ON Prostaglandinas I 2

Accin antiproliferativa Vasodilatadora

Disminuyen remodelado Vascular

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II (ARA II)

Existen 4 tipos de receptores AT (1 y 2 en el hombre y 3 y 4 en los animales) La Angiotensina II produce sus acciones a travs de los AT 1 Estos medicamentos producen un bloqueo competitivo de los receptores AT1 y estimulan los AT2

Producen acciones vasodilatadores y antiproliferativas Mejoran las estructura y funcin cardiaca No interfieren con el metabolismo de la bradicinina Producen aumento de la actividad de la renina plasmtica

ANGIOTENSINA II
AT1

Vasoconstriccin (sistmica, renal y coronaria) Accin proliferativa (miocito, endotelio y pared vascular) Liberacin de neurohormonas (aldosterona, noradrenalina y vasopresina)

AT2 Modulacin de los AT1 Vaso dilatacin Accin antiproliferativa

OTROS EFECTOS DE LOS ARA II


No inducen taquicardia refleja, ni aumento del GC No modifican los lpidos, la glicemia ni el cido rico No modifican la insulina, el potasio o la creatinina No producen retencin hidrosalina

INHIBIDORES ARA II
Frmaco Losartan Valsartan Candesartan Irbesartan Telmisartan Dosis inicial 25 mg 80 mg 8 mg 150 mg 20 mg Dosis mxima 100 mg 320 mg 32 mg 300 mg 80 mg Frecuencia 1 v/da 1 v/da 1 v /da 1 v/da 1 v/da

VENTAJAS CLNICAS
Accin prolongada No efectos secundarios Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el dao en rganos diana (accin cardioprotectora) Muy buena tolerancia Conserva estado metablico

BENEFICIOS
HTA leve a moderada HTA vasculorenal y maligna HVI Diabetes Mellitus ICC Cardiopata isqumica Hiperuricemia Asma y EPOC Depresin

CONTRAINDICACIONES
Lactancia Embarazo Alergia al componente

Reacciones adversas
Mareos Hipotensin

INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA


ALISKIRENO. Acta unindose a la renina y bloqueando la accin de conversin de angiotensinogeno en angiotensina I. Reduce la actividad de la renina plasmtica. Eficacia igual que otros antihipetensivos.

INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA


INDICACIONES: tratamiento HTA, solo o combinado. CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad. ADVERTENCIAS: embarazo. Estenosis renal(?) REACCIONES ADVERSAS: diarrea, exantema. Escasa variacin sobre el potasio.