COTRIMOXAZOL

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN La asociación sulfametoxazol y trimetoprim denominada cotrimoxazol fue patentada por la casa farmacéutica Roche, mostrando un mejor espectro bacteriano que las sulfas antes utilizadas y que habían perdido vigencia durante algún tiempo por el aparecimiento de nuevos agentes antibacterianos. Estas dos sustancias ejercen una acción sinérgica de potenciación antimicrobiana ya que inhiben dos pasos secuenciales del metabolismo del ácido fólico bacteriano.(1,2) CLASIFICACIÓN Sulfametoxazol corresponde a las sulfonamidas de eliminación media,(2) mientras que trimetoprim es una diaminopirimidina.(1) FARMACOCINÉTICA Cuando se administra cotrimoxazol por vía oral, es trimetoprim la que se absorbe con mayor rapidez y parece disminuir la absorción de sulfametoxazol, las concentraciones plasmáticas máximas del primero se alcanzan al cabo de dos horas (vida media de 11 horas) y de la sulfonamida luego de cuatro horas (vida media 10 horas). La distribución en los tejidos es variable, para trimetoprim resulta rápida con un volumen de distribución 1,4 a 1,8 L/kg y se unen a las proteínas en un 32% a 42%; sulfametoxazol posee un volumen de distribución menor, la unión a las proteínas plasmáticas es de alrededor del 65%. (1) Las mayores concentraciones se encuentran en riñón, hígado y pulmón. (2) El volumen de distribución y la vida media se incrementan en la uremia.(1) La metabolización de cotrimoxazol es hepática, su eliminación es fundamentalmente renal el 78% sin cambio y el resto afectados por el proceso metabólico para trimetoprim (2) en tanto sulfametoxazol se encuentra en la orina en 66% sin conjugar. (1) [] FARMACODINAMIA Sulfametoxazol actúa como antagonista competitivo del ácido para-aminobenzoico de esta manera inhibe una de las primeras etapas para la formación de ácido fólico bacteriano mientras trimetoprim al bloquear la dihidrofolato reductasa impide la formación de tetrahidrofolato. (1) Son necesarias grandes cantidades de trimetoprim (100 000 veces mayores) para tener efecto sobre la dihidrofolato reductasa humana.(2) El espectro de acción bacteriana incluye:   

Staphylococcus aureus(1) Staphylococcus epidermidis.(1) Streptococcus pyogenes(1)

rettgeri(1) P. síndrome de Stevens – Johnson. rash.(3) Shigellosis en niños y adultos.(3) EFECTOS SECUNDARIOS  Efectos locales: dermatitis exfoliativa. No administrar a mujeres embarazadas. Morgani(1) P. erupciones cutáneas. síndrome parecido a la enfermedad del suero. Salmonella. Pertenece a la Categoría C para uso en el embarazo. madres durante su periodo de lactancia y niños menores de 2 meses. Enterobacter y Proteus.(3) Infecciones del tracto urinario por Escherichia coli. reacciones alérgicas generalizadas.                  Streptococcus viridans(1) Streptococcus pneumoniae (existe un incremento de la resistencia)(3) [] Escherichia coli(1) Proteus mirabilis(1) P.(3) CONTRAINDICACIONES Pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes y anemia megaloblástica por deficiencia de folatos. eritema multiforme. Morganella morganii. Enterobacter. Serratia y Alcalígenes(1) Staphyloccus aureus resistentes a meticilina(1) Presentan resistencia:       Pseudomonas(2) Treponema pallidum(2) Mycobacterium tuberculosis(2) Mycobacterium leprae(2) Bacteroides fragilis(1) Enterococo(1) INDICACIONES    Neumonía por Pneumocystis carinii en niños y adultos (infección frecuente en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida). angioedema.(3) [] SITUACIONES ESPECIALES Cotrimoxazol atraviesa la placenta. especies de Klebsiella. y se excreta en la leche materna pudiendo causar kernicterus en los lactantes. lupus . síndrome de Lyel. Pseudomallei(1) Klebsiella(1) Brucella abortus(1) Pasteurella haemolítica(1) Yersinia pseudotuberculosis(1) Yersinia enterolítica(1) Clamydia diphtheriae(1) Neisseria meningitidis(1) Haemophilus influenzae(3) Pneumocystis carinii(3) Especies de Shigella. urticaria.

desnutridos.3) Efectos gastrointestinales: glositis. granulocitopenia. púrpura.(3) Desplaza al metotrexato de su ligadura plasmática. (3) Las reacciones adversas graves de las sulfonamidas puede ocurrir pero son muy raras. inclusive podrían producir la muerte del paciente. tinitus. hiporexia.(3) Prolongación del tiempo de protrombina en pacientes con terapia anticoagulante. AINE.fosfato deshidrogenasa se relaciona con la presencia de hemólisis. diarrea. pancreatitis.(1. aumentando la porción libre del antineoplásico. por tanto su vida media se prolonga.(3) Los exámenes de la función renal deben ser frecuentes en pacientes con alteraciones renales.(3) SOBREDOSIS. elevación de las transaminasas. disminución de la depuración de creatinina en pacientes sin alteración renal. hemolítica. nefrosis tóxica con anuria u oliguria y cristaluria.      eritematoso sistémico. trombocitopenia.(3) Efectos renales: alteración permanente de la función renal en pacientes con nefropatía previa.(3) Efectos neurológicos: meningitis aséptica. agranulocitosis.(3) PRECAUCIONES      Descontinuar su uso ante la presencia de rash cutáneo o cualquier reacción adversa. estomatitis. especialmente aquellos pacientes con asma. trastornos de la coagulación.(3) La terapia en pacientes con SIDA tiene una mayor frecuencia de reacciones adversas. uno de los componentes de la infusión intravenosa de trimetoprim. anemia aplásica. artralgias. cefalea. megaloblástica. insomnio. depresión.(1) Otros efectos: fatiga. vértigo. . deficiencia de folatos como alcohólicos. náusea. La deficiencia de glucosa 6. alucinaciones.(3)    INTERACCIONES La administración conjunta con diuréticos tiazídicos en pacientes ancianos se relaciona con una mayor frecuencia de trombocitopenia y púrpura. púrpura de Henoch-Schönlein. vómito. macrocítica.(3) No emplearse en el tratamiento de faringitis por estreptococo(3) Precaución en pacientes alérgicos a metabisulfito de sodio.3) Efectos hepáticos: ictericia leve y transitoria. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Los principales síntomas de sobredosis aguda con sulfametoxazol son: anorexia. etc.3) Efectos hematológicos: cuando existe un déficit de folatos se puede producir leucopenia.(3) [] Por su alta ligadura proteica interactúa con todos los medicamentos que también tienen alta capacidad de unión a las proteínas séricas como los antidiabéticos orales. nerviosismo.(3) Frente a la alteración de alguno de los elementos sanguíneos en la biometría descontinuar la terapia. (3) El metabolismo hepático de la fenitoína es disminuido por éste fármaco.(1.(3) Tener cuidado en individuos con alteraciones de las funciones renal y hepática.(1. náusea. portadores del síndrome de mal absorción y personas que reciben terapia anticonvulsivante. mialgias. sulfahemoglobinemia. ataxia.

Mientras que aquellos relacionados con el exceso de trimetoprima incluyen: náusea. La hemodiálisis no es efectiva completamente.(3) COMERCIALES COTRIMOXAZOL FDA: Aprobado antes de 1982 IESS: Sí pertenece MSP: Sí pertenece . o en altas dosis se relaciona con depresión medular.(3) Para el tratamiento proporcionar fluidos intravenosos cuando la función renal es normal. dolor abdominal.(3) POSOLOGÍA Los comprimidos de cotrimoxazol contienen 80 mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol. cefalea. cuando ésta aparece administrar 5 a 15 mg diarios de leucovorina hasta conseguir la normalidad. cefalea. proporcionar la dosis normal.(3) CONSERVACIÓN Almacenar a temperatura de 15°C a 30°C en un lugar seco y protegido de la luz. Discrasias sanguíneas e ictericia constituyen manifestaciones tardías. y el flujo de orina es bajo. Por arriba de 30 mL/min. confusión. Controlar los elementos sanguíneos periódicamente. cristaluria.vómito. dependiendo del agente etiológico. confusión. En pacientes con función renal alterada se corrige la dosis según el aclaramiento de creatinina. pérdida de la conciencia. (3) Infecciones del tracto urinario y shigellosis: dosis diaria total de 8 a 10 mg/kg (referidos a sulfametozaxol) dividida en dos dosis iguales cada 12 horas por 14 días en la infección urinaria y cinco en la shigellosis. pirexia. seguidas de una tableta cada 12 horas (3) por el lapso de 10 a 14 días.(3) Adultos y niños: Neumonía por Pneumocystis carinii: dosis diaria total de 15 a 20 mg/kg (referidos a sulfametoxazol) dividida en tres a cuatro dosis iguales cada seis a ocho horas por 14 días. depresión medular. depresión mental. entre 15 y 30 mL/min la mitad de la dosis y por debajo de 15 mL/min evitar el uso del antibiótico. Los preparados “forte” poseen el doble. mareo. mareo. En términos prácticos: la terapia se inicia con dos tabletas al inicio. exámenes de química sanguínea y electrolitos. hematuria. vómito. (3) El uso crónico de cotrimoxazol por infusión intravenosa.

Kro-Bactrol Suspensión Tabletas Kronos Meprim & Meprim Forte Cápsulas Forte Suspensión Forte Suspensión 80 mg / 5 mL 200 mg / 5 mL Química Ariston .G.G. Contrimoxazol NF Cotrimoxazol-R Tabletas Forte Tabletas Frasco Comps.A.Sulfatrim 80 mg 200 mg 80 mg 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL 800 mg 160 mg 400 mg / 5 mL H.Nombre Comercial Bacterol Presentación Suspensión Componente(s) Concentración 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL 400 mg / 5 mL 80 mg / 5 mL 400 mg 80 mg 800 mg 160 mg 400 mg 80 mg 800 mg 160 mg 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL 200 mg / 5 mL Casa Farmacéutica Pediapharm SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Suspensión Forte SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Comprimidos Forte Comprimidos Simple Comprimidos Bacterol Recalcine Bacticel Comprimidos Suspensión Comprimidos SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Bagó Bactricida Suspensión Tabletas Suspensión SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Infabi 40 mg / 5 mL SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM 80 mg / 5 mL 800 mg 160 mg 400 mg 80 mg 800 mg 160 mg 400 mg 80 mg 400 mg / 5 mL Roche Bactrim / Bactrim Forte Suspensión Forte Tabletas Forte Tabletas Bitrim Cotrimoxazol Ariston Contrimoxazol G. Forte Suspensión Tabletas Suspensión Tabletas Forte Tabletas Suspensión SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Pharmabrand x 120 mL 800 mg 160 mg 200 mg 60 mg Química Ariston GenAmérica 400/80 mg 800/160 mg 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL Nifa 800 mg 160 mg 400 mg Rocnarf H.

Tabletas SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Julpharma Zoltrim Tabletas Forte Suspensión SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM ECU .S.Nopil Forte Comprimidos Comprimidos SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM 40 mg / 5 mL 800 mg 160 mg 400 mg 80 mg 800 mg 160 mg 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL 800 mg 160 mg 400 mg 80 mg 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL Mepha Omsat Comprimidos Forte Jarabe Roche Comprimidos Forte Suftrex Comprimidos Suspensión SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Life Sulfa & Trimetoprim Teuto Sulfatalpin Trimetoprim Sulfa Forte Genfar Trimetoprim Sulfa Genfar Comprimidos Suspensión Tabletas Tabletas Tabletas Suspensión Suspensión Forte Tabletas SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM x 120 mL 400 mg 80 mg 800 mg 160 mg Teuto Bioindustria 800 mg 160 mg 200 mg 40 mg 400 mg 80 mg 400 mg 80 mg 200 mg Genfar SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Genfar Trimetoprim Sulfa MK Suspensión Tabletas Tabletas Forte Suspensión SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM 40 mg 400 mg 80 mg McKesson Trimetoprima / Sulfametoxazol SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM 800 mg 160 mg x 60 mL 400 mg 80 mg 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL 400 mg/ 5 mL Grünenthal Tabletas Suspensión Trimezol & Trimezol Forte Suspensión Forte Tabletas Forte Suspensión SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM 80 mg / 5 mL 800 mg 160 mg 200 mg / 5 mL 40 mg / 5 mL 800 mg 160 mg 400 mg 80mg 800 mg 160 mg 200 mg / 5 mL Acromax Trimol Tabletas D.

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