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UNIVERSIDAD INTERNACIONAL DE LAS AMERICAS Laboratorio de Farmacocintica Dosis nica, infusin intravenosa modelo monocompartimental.

Calvo Marn Alonso, Rojas Berrocal Adriel, Solano Aguilar Freddy, Valverde Arce Diego. RESUMEN: Se determin la constante de entrada, el volumen de distribucin, la concentracin en el estado estacionario y la constante de eliminacion, del azul de bromotimol In vitro segn un sistema monocompartimental mediante la infusin intravenosa; esto se realiz a diferentes tiempos con concentracin en sangre la misma dosis de azul de bromotimol de 0,5 mg/L dando como resultado lo siguiente, K0.=0.0998mg/min, Kel=0.0594 min-1, Vd=1.195L, CpEE=1.4057mg/L INTRODUCCIN: Se le conoce como infusin intravenosa a aquellos frmacos que ingresan al torrente sanguneo a una determinada velocidad y se mantienen durante una velocidad constante durante un tiempo determinado. En muchas ocasiones, algunos medicamentos se administran en forma de una infusin i.v. constante. En estas circunstancias, la introduccin del frmaco se produce de acuerdo con una cintica de orden cero y la variacin de la concentracin plasmtica puede describirse conforme al del llamado principio plateau, que puede expresarse de la manera siguiente: si un frmaco se administra a velocidad constante y se elimina del organismo en forma exponencial, la cantidad de medicamento en el cuerpo tender a acumularse hasta alcanzar un equilibrio. De la misma manera, la concentracin plasmtica aumenta gradualmente hasta alcanzar una concentracin de equilibrio o concentracin en estado estacionario, cuando ha transcurrido un tiempo suficiente, donde k0 es la constante de velocidad de infusin de orden cero. Si se expresa en trminos de las concentraciones plasmticas a cualquier tiempo t. (1) A partir de los datos obtenidos en sangre con la infusin intravenosa de administracin continua, a velocidad constante, y cuando la velocidad de eliminacin desde el sistema es de tipo exponencial, la cantidad de frmaco tiende a acumularse hasta alcanzar un estado de equilibrio estacionario. Este equilibrio significa que la cantidad de frmaco en el sistema ha aumentado hasta un valor mximo, que se mantiene constante, logrndose un nivel de equilibrio estacionario. En este estado estacionario, la velocidad de eliminacin se iguala con la velocidad de entrada del frmaco al volumen de distribucin. A partir de los datos obtenidos en orina si se representan grficamente los valores de la cantidad acumulativa de un frmaco excretado por la orina en funcin del tiempo, se obtiene una curva que, en su parte inicial, es exponencial y luego lineal en el momento en que se alcanza el estado de equilibrio estacionario. (2) Hay situaciones urgentes en los que el periodo de latencia o la vida media del frmaco es excesivamente larga, en estos casos conviene El experimento estaba orientado a demostrar el comportamiento farmacocintico de un frmaco cuando se administra por va intravenosa pero por medio de infusin por lo que los niveles de frmaco en sangre no van a alcanzar altos niveles sino hasta despus de alcanzar lo que se conoce como estado estacionario en el cual el frmaco ha alcanzado su concentracin mxima(cpee) cuando se ha administrado todo el frmaco por infusin, la entrada del frmaco al organismo est regulada por una constante de Resultados y Discusin: Cuadro I. Datos obtenidos en la Infusin Intravenosa, dosis nica. Datos Tiempo de infusin (tin) Constante de eliminacin (kel) Vida media (t1/2) Velocidad de perfusin (ko) Volumen de distribucin (Vd) C pee -- C Resultado 35min 0.0594min-1 11.67min 0,0998mg/min 1.195L 1.4057mg/L OBJETIVO: Determinar los parmetros farmacocinticas como la K0, Kel, Vd y CpEE a partir de dosis nica en infusin intravenosa continua de modelo monocompartimental administrar una dosis de frmaco inicial o tambin conocida como dosis de carga q permite alcanzar con rapidez una concentracin teraputica que se mantiene con la infusin intravenosa continua. Esta dosis se puede administrar como una dosis intravenosa rpida La dosis de mantenimiento es la cantidad de frmaco ms apropiada para su administracin, en infusin continua o en forma intermitente, con el objetivo de mantener el estado estacionario. El valor calculado depende del clearence del frmaco; cuando la administracin es va oral, la dosis depender de la vida media del frmaco y se obtiene del producto del clearence por la concentracin plasmtica. Si se multiplica la dosis de mantencin por la vida media, el resultado es el intervalo de administracin del frmaco. (3)

velocidad (Ko) de la cual depende la cantidad de frmaco que va a entrar en el cuerpo por unidad de tiempo, adems de entrar al organismo el frmaco se est eliminando de este por medio de su constante de eliminacin (Kel), pero la velocidad de eliminacin es mucho menor a la velocidad de entrada por lo que no se nota un descenso importante en la concentracin sino hasta el momento de detencin de la infusin, por lo que es importante saber todos estos parmetros para poder tratar los datos con mayor confianza. El volumen de distribucin se debe conocer tambin ya que este me indica el volumen necesario para que el frmaco se distribuya a travs del cuerpo por lo que su determinacin es de vital importancia.

1. Velasco, Alfonso. Farmacologa general. Primera edicin, Barcelona. Editorial Daz de Santos. Espaa. 2001. 2. Gibaldi, Milo. Farmacocintica. Primera edicin, Espaa .Editorial Revert .Espaa.2006. 3. Florez, Jess. Farmacologa humana. Tercera edicin.: Barcelona. Editorial Masson. Espaa. 1997.

Figura 1: comportamiento farmacocintico de un frmaco por administracin mediante perfusin Un frmaco por infusin va a entrar lentamente al cuerpo hasta alcanzar una concentracin mxima llamada concentracin al infinito o concentracin en el estado estacionario, sta concentracin se alcanza si la infusin no se detiene antes de alcanzar el estado estacionario, cuando est entrando frmaco al cuerpo tambin se est eliminando, pero la velocidad de entrada del frmaco es mucho mayor que la eliminacin por lo que se ve una eliminacin notable hasta que se detenga la infusin, por lo que se ve un aumento en la grafica y luego un descenso. Conclusiones: La eliminacin del frmaco al inicio inferior a la velocidad de incorporacin del frmaco. La concentracin en estado estacionario es la mayor concentracin que se puede alcanzar por infusin intravenosa Se debe ajustar la velocidad de infusin al tiempo de infusin para que el frmaco alcance su concentracin en estado estacionario. Al alcanzar el estado estacionario el frmaco no va a aumentar ms su concentracin en el cuerpo.

BIBLIOGRAFIA: