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ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

La ansiedad puede ser una emoción NL y un trastorno psiquiátrico, dependiendo de su intensidad y de su repercusión sobre la actividad de la persona. En condiciones NL constituye uno de los impulsos vitales que motiva al individuo a realizar sus funciones y a enfrentarse a situaciones nuevas. La ansiedad se convierte en patológica cuando adquiere tal categoría que, en lugar de favorecer el comportamiento, interfiere en él y cuando alcanza un protagonismo que el individuo desplaza hacia ella toda su atención. En términos patológicos, la ansiedad puede describirse como la vivencia de un sentimiento de amenaza, de expectación intensa ante el futuro y de alteración del equilibrio psicosomático en ausencia de un peligro real o, por lo menos, desproporcionada en relación con el estímulo desencadenante. Los circuitos neuroanatómicos responsables de la conducta ansiosa están modulados por un conjunto de sistemas de transmisión neuroquímica, entre los que destacan los correspondientes a los neuropéptidos/hormonas o factor liberador de corticotropina (CRH/CRF), colecistoquinina (CCK), neuropéptido Y (NPY) y sustancia P, las monoaminas noradrenalina, dopamina y serotonina y los aa GABA y glutamato. El fármaco ansiolítico es aquel que alivia o suprime las manifestaciones somáticas de la ansiedad. Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasifican de la siguiente manera: a. Barbitúricos (se utilizan más en convulsiones y anestesia) b. Benzodiazepinas (BDZ) son fármacos moduladores del receptor GABAA. c. Buspirona (fármaco agonista parcial de receptores 5-HT1A). d. Antihistamínicos sedantes e. Bloqueadores β-adrenérgicos El receptor A de GABA es un receptor transmembrana, distribuido extensamente en SNC y periférico. GABA es el neurotransmisor inhibitorio más importante que existe. Los barbitúricos y las BDZ se unen a esta macromolécula y sus acciones son mediadas por la unión con este receptor. GABAA es un canal iónico que cuando es estimulado permite la entrada de Cl. Generalmente el potencial transmembrana intracelularmente es negativo y al entrar el Cl se hace más negativo dificultando que se despolarize (active la célula), por eso estos fármacos se usan como sedantes e hipnóticos del SNC. La célula se hiperpolariza y cuesta que se descargue “SNC apagado” y esto ayuda a bajar el nivel de ansiedad. Dentro de los receptores GABAA hay varios subtipos porque tiene 5 subunidades, todos trabajan con Cl. Sitios: • Sitio GABA • Barbiturate site (igual acción que GABA) • Alcohol site (hace lo mismo que GABA), depresor por excelencia del SNC • Neurosteroid site • Picrotoxin site • BDZ site Todas son acciones inhibidoras sobre el SNC. Todos estos tienen la misma acción de GABA, depresor del SNC. Combinar barbitúricos con alcohol es una mala práctica deprime excesivamente el SN. La BDZ por sí misma no hace lo que los barbitúricos y el alcohol más bien lo que hace es facilitar la acción del GABA endógeno, abriendo más tiempo el canal y la célula se vuelva más sensible al GABA, pero depende del GBA interno. Las BDZ tienen un índice terapéutico muy alto porque depende del GABA endógeno que haya por lo que hay poca probabilidad de intoxicarse. Se utilizan como ansiolíticos. Los barbitúricos tienen un índice terapéutico estrecho porque abren directamente los canales de Cl por lo que no se usan como ansiolíticos. 70

etc). No todas las BDZ se usan con el mismo fin. La acción miorrelajante se ejerce sobre el SNC a varios niveles (ME. es un antagonista. hipertónicos y espásticos. clordiazepóxido. Tienen una acción muy corta. discinéticos. Acción muy corta Benzodiazepinas (BDZ) La mayor parte de las BDZ producen:  Ansiólisis: Alivian tanto la tensión subjetiva como los sx objetivos (sudor. El equilibrio entre el plasma y el cerebro se alcanza rápidamente ya que todas son suficientemente liposolubles y atraviesan la barrera hematoencefálica. pueden aumentar los signos objetivos de irritabilidad y hostilidad. anticonvulsivante. su acción puede manifestarse de forma profiláctica o curativa. se duerme más rápido. molestias digestivas. por lo que en dosis única. el comienzo del efecto y el Tmáx dependen fundamentalmente de la velocidad de absorción. En ciertas personas. ganglios basales. prevención de convulsiones 2 10mi 4h Efecto rápido.Alcohol + BDZ hay un efecto potenciado. el sd de abstinencia a alcohol y barbitúricos. Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el centro respiratorio. taquicardia. cerebelo) Las dosis terapéuticas en pacientes cardiacos pueden producir hipotensión y reducción del GC. induce sueño. pero al combinarse aumenta el riesgo de accidentes serios.  Flumazenil: Se une al receptor de BDZ pero sin eficacia. a la vez que alivian la ansiedad. formación reticular.  Miorrelajación central: Producen relajación de la musculatura esquelética en estados distónicos. Tmá Vida Media x (T ½) 1 2h 16h Tx crónico de la ansiedad. ↓ Fase 1 Metabolitos activos  ↓ Fase 1  Lorazepam Oxacepam Alprazolam Fase 2 ↓Fase 2 Fase 2  Glucurónidos  71 . se utiliza como antídoto. prazepam. tx agudo n de la ansiedad Metabolismo Diazepam. Las BDZ tienen alta afinidad por los receptores GABAA. Muchas BDZ tiene metabolitos activos por lo que tienen una acción farmacológica prolongada. hay específicos dependiendo de la localización del receptor y la afinidad que tenga por un subtipo de receptor GABAA. etc. aunque unas lo hacen más rápidamente que otras dependiendo del grado de liposolubilidad.  Sedación  Hipnosis (tx de insomnio)  Inducir amnesia retrógrada  Efectos anticonvulsivantes: Ejercen una acción anticonvulsivante generalizada que se aprecia tanto frente a convulsiones provocados por agentes tóxicos como en las convulsiones febriles. Hay diferentes subtipos de receptores que producen diferencias en los efectos farmacológicos  Propiedades Farmacocinéticas: Diferentes usos terapéuticos. Todas las BDZ se absorben bien por VO.

la caída del efecto es más brusca. ni provoca trastornos cognitivos o psicomotores. por lo que son fármacos que no incitan al abuso. Al ser un ansiolítico suave se utiliza para el tx de ansiedad leve. anticonvulsivante y miorrelajante. ayuda con la amnesia retrograda. Lorazepam (cuando llega convulsionando)  Relajante de M estriado: Diazepam  Crisis de pánico  Inducir amnesia retrógrada: En gastroscopias. se usa por pocos días mientras sale de la crisis. Se repone GABA con BDZ. hay regulación a la baja.  Usos:  Hipnótico: Midazolan. receta verde. pueden producir disforia. Más que sedación produce insomnio. Se absorbe con rapidez en el aparato digestivo con importante primer paso hepático que reduce considerablemente su 72 . hay menos receptores pero lo sigue estimulando con el agonista exógeno pero al acabarse se termina el estimulo exógeno y hay regulación a la baja. Clonazepam (prevención de crisis convulsivas). • Se secreta por leche materna y atraviesa barrera placentaria por lo que los niños sufren depresión SNC. Temazepam. taquicardia. quita ansiedad. sino que trabaja sobre el receptor de serotonina 1A (5-HT1A).  Psicotrópicos por un máximo de un mes.  Efectos Secundarios e Inconvenientes • Somnolencia: Dependiendo de dosis y cinética (reacción adversa tipo A). principalmente porque es muy lenta para comenzar su actividad terapéutica. Lorazepam ( vida media intermedia)  Anticonvulsivantes: Diazepam (tx de crisis convulsiva vía IV). Usualmente requiere dosis altas en los primeros días y luego se baja la dosis hasta eliminarla. No interactúa con el alcohol ni otros depresores del SNC. Es menos eficaz que las BDZ. No se ha descrito el desarrollo de dependencia física y sd de abstinencia. Triazolam. El sd de abstinencia es peor con las BDZ de vida media corta y con las que no tenga metabolitos activos. Buspirona Su mecanismo de acción no está vinculado al receptor GABA. • Sedación • Potencial de abuso • Ataxia • Dependencia física • Amnesia • Puede darse tolerancia • Excitación paradójica: sobretodo en adultos mayores y cuando son de acción corta. • Con dosis muy altas y combinadas con otro depresor producen depresión respiratoria. hay desensibilización y aparecen sx somáticos al momento de no tener el fármaco  sd de abstinencia (sudor. Carece de accion hipnótica. • Crean dependencia psíquica y física.  Ansiolítico: Diazepam (vida media larga). se ponen muy ansiosos incluso pueden convulsionar entonces se trata con benzodiacepinas).  Preoperatorio: Medicación antes de anestesia. además.  Sd de abstinencia de alcohol: Para tx y prevención. Tiene menos efectos secundarios. No altera la memoria.↓ Eliminación *En paciente adulto mayor y hepatópata se dan aquellos fármacos que sólo tiene fase II.

Tienen un inicio de acción rápido y la duración del efecto es corta. No tiene acción analgésica. La farmacocinética de la buspirona no parece sufrir alteraciones en la población geriátrica. Hidrato de Cloral Se utiliza para inducir sueño. Casi no se utiliza como tx en insomnio o alteraciones crónica. Son muy eficaces para el tx del insomnio (se duerme rápido y al día siguiente no tiene sueño). Puede producir dependencia física. Sufre metabolismo hepático por reacciones de fase 2. Por VO produce molestias gástricas. originando metabolitos activos. Son más eficaces cuando no ha tomado BDZ previamente. A veces pueden aparecer pesadillas y signos de depresión del SNC al día siguiente. Tiene potencial de abuso. Se une a proteínas en el 95%. Pueden dar sd de abstinencia. Se metaboliza casi por completo en el hígado mediante reacciones de oxidación y conjugación. Zaleplón Son parecidos a las BDZ. Posee actividad hipnótica y anticonvulsivante. Zolpidem. 73 . Se utiliza en procedimientos cortos (por ejemplo en niños).biodisponibilidad. Otros Fármacos Hay otros fármacos que trabaja en un sitio diferente pero cercano al que se ligan las BDZ. Se desconoce su mecanismo de acción.