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FARMACODINÂMICA Avalia os efeitos biológicos e terapêuticos das drogas e seus mecanismos de ação.

Além de pesquisar os efeitos tóxicos; adversos; tecidos atingidos e sistema metabólico. Estudo das interações fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes do corpo, as quais por uma série de eventos, resultam numa resposta farmacológica. Tipos de ações das drogas Classificação segundo Krantz e Carr Estimulação : Provocam aumento da atividade das células atingidas. Ex.: cafeína – aumenta atividade cerebral Depressão: Provoca diminuição da atividade da célula atingida pela droga. Ex.: barbitúricos – deprimem o SNC. Irritação: A droga atua sobre a nutrição, crescimento e morfologia dos tecidos vivos. Ex: Purgativos. Antiinfecção: Destinam-se a destruição ou neutralização de organismos patógenos (bactérias, fungos e vírus) Ex: Antimicrobianos. Reposição: Terapia de substituição – hormônios naturais ou sintéticos no tratamento de doenças de insuficiência. Ex: T3 e T4. As drogas não criam funções dos órgãos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funções pré-existentes. Fatores determinantes das ações e efeitos das drogas: Administração: Vias; dose e regime posológico; F. F.; fatores farmacêuticos de produção. Disposição: Distribuição; metabolização; excreção. Farmacodinâmicos: Concentração da droga; efeitos competitivos; interação droga-receptor; mecanismo de ação; toxicologia; efeito sobre a química corpórea. Fatores clínicos: Variáveis ambientais; falta de precisão no diagnósticos; efeito psicológico; doença simultânea; recaídas; interações entre as drogas; erros nos ensaios clínicos das drogas Fatores Fisiológicos: Raça; sexo; idade; peso e superfície corporal; posição do corpo; pH urinário; taxa fluxo urinário; farmacogenética; gravidez; menopausa; estado de nutrição; estado patológico; velocidade de fluxo sanguíneo; cronofarmacologia; efeitos placebos e inesperados. Farmacodinâmica Os efeitos da maioria dos fármacos resultam de sua interação com os compostos macromoleculares do organismo. Tais interações alteram a função dos componentes pertinente, iniciando assim as alterações bioquímicas e fisiológicas características da resposta ao fármaco. Receptor se refere ao componente como o qual o fármaco interage. O receptor de um fármaco pode ser qualquer componente macromolecular funcional do organismo. O fármaco é capaz de alterar a velocidade de qualquer função corporal. Receptores dos Fármacos As proteínas formam a classe mais importante de receptores de fármacos. Ex. diidrofolato redutase, acetilcolinesterase. Ácidos nucléicos são importantes receptores de fármacos, especialmente para os quimioterápicos antineoplásicos. A ligação dos fármacos aos receptores são do tipo: iônicas, pontes de hidrogênio, hidrofóbicas de van der Waals e covalente. Os fármacos que se ligam aos receptores fisiológicos e mimetizam os efeitos reguladores dos compostos endógenos de sinalização são denominados AGONISTAS. Os fármacos que se ligam aos receptores sem efeito regulador, porém sua ligação bloqueia a ligação dos agonistas endógeno são denominados ANTAGONISTAS.

Os agentes apenas parcialmente eficazes como agonistas são denominados AGONISTAS PARCIAIS. E aqueles que estabilizam o receptor em sua conformação inativo são denominados AGONISTAS INVERSOS. Quando uma substância química se liga em um receptor e o ativa, essa substância é chamada de... AGONISTA Do Grego agonistés, que luta (nos jogos); que combate.Exemplo: Acetilcolina é Agonista que ativa os receptores Nicotínicos e Muscarínicos. Um caso bem comum, são os MÚSCULOS ESQUELÉTICOS. A Acetilcolina ativa os receptores Nicotínicos presentes nas células musculares (fibras) e elas desempenham a sua função, ou seja se contraem e o músculo se movimenta, dessa maneira temos a locomoção. PORTA, a fechadura seria o receptor e a chave seria o agonista, quando a chave é girada na fechadura, significa que o agonista se ligou no receptor e quando a porta é aberta, o receptor foi ativado. Quando uma substância química que se liga ao receptor e não o ativa, ficando apenas ligada, sem fazer nada, impedindo que o Agonista se ligue é chamada de... ANTAGONISTA Exemplo: muitos Anestésicos utilizados nas cirurgias. Muitos anestésicos utilizados nas cirurgias possuem Antagonistas de receptores nicotínicos, a substância se liga ao receptor e permanece ligada sem ativá-lo, impedindo que a Acetilcolina se ligue, desta maneira o músculo não contrai e a pessoa fica imóvel durante a cirurgia. Novamente a imagem da Porta, mas agora imagine que tenha colocado a chave errada na fechadura e que ela tenha quebrado lá dentro, a chave quebrada, impede que a chave correta abra a porta. Quando uma substância química estimula um receptor com menor potencial que a estimulante original endógeno é chamada de... AGONISTA PARCIAL Exemplo: Pindolol, Buspirona, Pentazocina Um AGONISTA INVERSO preferencialmente se liga ao estado inativo do receptor de histamina e desloca o equilíbrio na direção oposta, em direção, portanto, do estado de receptor inativo, sendo que o grau desse deslocamento de equilíbrio dependerá da natureza do agonista inverso Receptores O termo receptores – designa as proteínas que permitem a interação de determinadas substâncias com os mecanismos do metabolismo celular. São proteínas ou glicoproteínas presentes na membrana plasmática, na membrana das organelas ou no citosol celular, que unem especificamente outras substâncias químicas chamadas moléculas sinalizadoras, como os hormônios e os neurotransmissores. A união de uma molécula sinalizadora a seus receptores específicos desencadeia uma série de reações no interior das células (transdução de sinal), cujo resultado final depende não só do estímulo recebido, senão de muitos outros fatores, como o estado celular, a situação metabólica da célula, a presença de patógenos, o estado metabólico da célula, etc. Receptores são complexos de macromoléculas que interagem com drogas e essa interação fornece um estímulo que provavelmente envolve uma mudança conformacional no receptor ou em seus ambiente imediato Propriedades dos receptores Sensibilidade: Muitas drogas produzem efeitos marcantes em concentrações bastante baixas, ou em pequenas doses. A energia para a resposta não é suprida pela droga ou sua combinação com o receptor. A combinação da droga com o receptor requer amplificação para

induzir a resposta: isso pode ser uma ação de disparo, liberando energia potencial armazenada na célula alvo, ou pode ser originada de uma cascata de amplificação (uma série de mudanças, cada uma com um fator de amplificação pequeno). Seletividade: Respostas envolvendo um dado tipo de receptor são somente elicitadas por uma pequena gama de substâncias químicas com grupos estruturais e propriedades elétricas semelhantes. Seletividade é maior com agonistas (drogas que produzem uma resposta) do que com antagonistas (drogas que bloqueiam respostas aos agonistas). Especificidade: A resposta das células a qualquer dado tipo de agonista agindo no mesmo conjunto de receptores é sempre a mesma, sendo determinada pelas propriedades das células. Tipos de receptores: São divididos em 4 grandes grupos ou “superfamílias”. Três “superfamílias” consistem em receptores de Membrana. Receptores ionotrópicos, Receptores acoplados à proteína G (GPCRs), Receptores ligados à quinase O quarto tipo é intracelular Receptores nucleares. Receptores ionotrópicos: Denominados canais iônicos controlados por ligante. Altamente seletivos para a passagem de íons Participam principalmente da transmissão sináptica rápida, A ligação do ligante e a abertura do canal ocorrem em milissegundos Exemplo: receptor nicotínico de ACh. Receptores acoplados à proteína G (GPCRs): Conhecidos também como receptores metabotrópicos. Classe mais abundante de receptores no corpo. Envolvidos em processos de visão, olfatação e neurotransmissão. Função da proteína G: estimular a síntese de segundos mensageiros. Ex.: receptores β-adrenérgicos. Efetores controlados por proteínas G: Adenilil ciclase (AC). AMPc – monofosfato de adenosina cíclico Fosfolipase C (PLC). IP3 (inositol trifosfato) e DAG (diacilglicerol). Canais iônicos. Receptores ligados à quinase: Família: receptores de insulina e de fatores de crescimento. Quando ativados formam dímeros e são capazes de ativar muitas proteínas. Receptores intracelulares: Ligantes lipofílicos (hormônios esteróides). Atuam como fatores de transcrição regulados por ligantes. Ativam ou reprimem a transcrição gênica. Exemplo: receptor de glicocorticóide (GR).

FARMACOLOGIA BÁSICA História e Conceitos Pharmakon, do grego = droga, fármaco ou medicamento, Logos = estudo. De uma maneira genérica e simplificada poderíamos conceituar farmacologia de diversas formas: Estudo da interação dos compostos químicos com os organismos vivos; Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos sistemas vivos. Ciências que estuda as alterações provocadas no organismos pelas drogas ou medicamentos. CONCEITOS BÁSICOS: Estudo dos Fármacos Fonte, solubilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de ação, efeito, reação adversa (RAM). Fármaco: O termo fármaco é a tradução do grego phármakon, que tanto designa droga como veneno, ou seja, qualquer substância capaz de atuar no organismo, seja em sentido benéfico ou maléfico. Substância química conhecida e de estrutura química definida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função. Medicamento: Medicamentum = que significa cuidar de, proteger, tratar. É um produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento. Droga: Substância ou matéria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitária. É toda e qualquer substância, natural ou sintética que introduzida no organismo modifica suas funções. O termo droga, entretanto, só começou a ser usado na Idade Média e a sua origem é controversa.e várias possibilidades têm sido admitidas; as mais verossímeis são: a) Do baixo alemão droghe vate, expressão que designava o recipiente onde se guardavam as ervas secas. b) Do neerlandês droog, que quer dizer seco. c) Do céltico, com a acepção de má qualidade. Falam a favor desta hipótese os vocábulos droug em bretão, e droch em irlandês. Pedro Pinto, Professor de Farmacologia e profundo conhecedor de nosso idioma, assim define droga: “Farmacógeno”. Depois de certa manipulação, ou de manipulações, se transmuda em medicamento, ou em profármaco. De droga formou-se drogaria. É interessante seguir ao longo do tempo a evolução semântica de palavra drogaria. Drogaria significava inicialmente uma coleção de drogas. De coleção de drogas passou a designar o local onde se guardavam as drogas e, finalmente, o comércio de drogas. Atualmente chamamos drogaria ao estabelecimento comercial. Torna-se, assim, compreensível a mudança de significado que está ocorrendo com a palavra droga. Droga também quer dizer coisa de pouca valia.

No século XX a palavra droga ganhou um novo significado, passando a ser empregada como sinônimo de tóxico. O verbo drogar e o seu particípio passado, drogado, expressam, respectivamente, o uso de tóxicos e o estado decorrente da ação deste Remédio: Provém do latim remedium, aquilo que cura. Compreende tudo que é empregado para a cura de uma doença Substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; Influência: usados com intenção benéfica. Placebo: Provém do latim placere, significando "agradarei". Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento. Nocebo: Do latim nocere, que significa "causar dano ou prejuízo, prejudicar". Um exemplo "clássico" do efeito nocebo seria o da pessoa morrendo de medo após ser picada por uma cobra não venenosa. Farmacodinâmica: Área da farmacologia que se preocupa com relações entre a concentração de fármacos em seus locais de ação e a amplitude do efeito obtido. Farmacocinética: É o estudo que explora os fatores determinantes da relação entre as doses dos fármacos e as concentrações, de acordo com o tempo em seu(s) local(is) de ação. Absorção : É a taxa de saída do fármaco de seu local de administração e a extensão em que isso ocorre. Distribuição: É a passagem de um fármaco da corrente sangüínea para os tecidos. Biotransformação ou Metabolismo:A biotransformação submete o fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado. Excreção ou Eliminação: É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as características físico-químicas da substância a ser excretada. Pró-fármaco: São fármacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrerão uma biotransformação in vivo, passando a produzir metabólitos ativos. Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Exemplo: Pivampicilina (pró-farmaco) versus ampicilina (fármaco) - Devido à menor polaridade, a pivampicilina é mais facilmente absorvida no intestino. É posteriormente convertida em ampicilina, no sangue, pela enzima esterase. Biodisponibilidade: Termo que indica a extensão em que a fração de uma dose de um fármaco alcança o seu local de ação ou um líquido biológico a partir do qual o fármaco tem acesso ao seu local de ação. Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina.(ANVISA) Bioequivalência: Fármacos são considerados equivalentes farmacêuticos quando contêm os mesmos princípios ativos e potência ou concentração, posologia e vias de administração idêntica. Consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s), e que tenham comparável biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental.(ANVISA) Indução Enzimática: É uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Inibição Enzimática: Um grande número de substâncias pode inibir a atividade enzimática. Os inibidores podem ser reversíveis ou irreversíveis:

Os inibidores irreversíveis se ligam as enzimas levando a inativação definitiva desta. Os inibidores reversíveis podem ser divididos em dois grupos: os competitivos e os não-competitivos. Inibidores competitivos: Competem com o substrato pelo centro ativo da enzima. Estas moléculas apresentam configuração semelhante ao substrato e por isso são capazes de se ligarem ao centro ativo da enzima. Eles produzem um complexo enzima-inibidor que é semelhante ao complexo enzima-substrato. Inibidores não-competitivos: Não tem semelhança estrutural com o substrato de reação que inibem. A sua inibição se dá pela sua ligação a radicais que não pertencem ao grupo ativo. Esta ligação vai alterar a estrutura da enzima e inviabiliza a sua catálise. Metabólito: É o produto da reação de biotransformação de um fármaco. Os metabólitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Meia-vida: É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade (50%). Efeito de Primeira Passagem (EPP ou FPE): É o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação. Steady State ou Estado de Equilíbrio Estável : É o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no sangue. Clearance ou Depuração: É a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. EFEITO COLATERAL (do inglês "side effect"): é um efeito diferente daquele efeito principal responsável pelo efeito e uso terapêutico do fármaco; assim, um efeito colateral pode ser benéfico ou indiferente e não necessariamente adverso, indesejável ("unwanted side effect"). De acordo com esta interpretação, podemos citar o documento "Clinical Safety Management: definitions and standards for expedited reporting - E2A“, menciona claramente que "o termo antigo side effect (i.e. efeito colateral) foi usado de várias maneiras no passado, usualmente para descrever efeitos negativos (não favoráveis), mas também efeitos positivos (favoráveis). É recomendado que este termo não seja mais usado e que, particularmente, não seja considerado como sinônimo de reação adversa". "Como os efeitos colaterais relacionados com a dose também podem ser considerados como efeitos tóxicos, é mais apropriado evitar os termos "efeitos tóxicos" e "efeitos colaterais" e, no seu lugar, empregar o termo "efeitos adversos", que abrange todos os tipos de efeitos não desejados". Assim sendo, devemos usar a palavra "EFEITO ADVERSO" (ou efeito "indesejável") condizente com o termo "REAÇÃO ADVERSA AO MEDICAMENTO" (RAM), termo consagrado em Farmacovigilância. É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica. (ANVISA) FORMAS FARMACÊUTICAS INTRODUÇÃO- CONCEITOS Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica.

I. II.

Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento; fé ou crença; infuência: usados com intenção benéfica. Remédios naturais: água, sol, dieta, exercícios massagem…..). Medicamento cientificamente. Farmacologia: estudo dos fármacos como: fonte, solubiilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de ação, efeitos, reações adversas aos medicamentos (RAM) Fármaco (pharmacon): estrutura química conhecida, propriedades de modificar uma função fisiológica já existente). Placebo (placeo = agradar): tudo que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na ausência). Noplacebo: efeito placebo negativo. O “medicamento” piora a saúde) Forma farmacêutica: medicamentos dispostos para o uso imediato, resultante da mistura de substâncias adequadas para determinadas finalidades terapêutica. Maneira como as drogas se apresentam para o uso.De acordo com a forma farmacêutica, têm-se a via de administração. COMPONENTES DE UMA FORMULAÇÃO Substância Ativa representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas. No caso de have mais de uma substância ativa, teremos: Base: é a substância ativa com maior atividade farmacológica, quer pelo seu potencial de ação, quer pelo seu volume. Adjuvante: outra (s) subs. Ativa que complementam a ação da base. Veículo: estabilidade. Excipente: é o veículo que tem ação passiva destina-se a dar forma, aumentar o volume; Intermediário: estabilidade física e homogeneidade. Corretivo: todo ingrediente encontrado numa formulação que visa corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas e visuais. Edulcorantes: conferem sabor agradável à preparação. Corantes: conferem cor as formas farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS Formas Farmacêuticas Magistrais Formas Farmacêuticas Oficinais são aquelas cuja fórmula é de autoria do clínico. são aquelas cuja fórmula e técnica encontram-se inscritas e encontram-se preparadas e embaladas, parte da forma farmacêutica que lhe confere forma e volume, gerando maior (medicamentum): fármaco com propriedades benéficas, comprovadas

Sólidas: Cápsulas, Comprimidos (orais e vaginais), Drágeas , Hóstias, Implantações, Óvulos, Papéis, Pérolas, Pílulas, Pós, Supositórios. Pastosas: Cataplasma, Cremes, Pastas, Pomadas, Unguentos. Líquidas: Alcoolatos, Alcoolaturas, Colutório, Emulsões, Enemas, Linimentos, Óleos medicinais, Poções, Tinturas, Xaropes. Especiais: Aerossóis, Ampolas, Bandagens, Colírios . Gasosa: Vaporização Comprimidos Cápsulas São FF cilíndricas ou lenticulares, que resultam da compressão de um pó São pequenos invólucros destinados a conter, um pó ou um líquido. Tem forma revestimento de quitina ou glúten cristalino ou de um granulado. Podem ser adm via oral, subcutâneos aplicados no local. cilíndrica e são formados por duas partes que se encaixam. Gastro-resistentes Drágeas São comprimidos revestidos por uma substância de modo a evitar a sua fácil

Cremes

São um tipo de pomada em que o excipente utilizado é uma emulsão do tipo

água/óleo (creme) ou óleo/água (Cold-cream). Óleos emulsionados em 60 a 80% de água, de modo a formar um líquido espesso ou um sólido mole Pomadas São preparações de consistência mole, destinadas a serem aplicadas externamente. Preparações semi-sólidas numa base gorda como a lanolina ou a vaselina Completa ou moderadamente absorvidas pela pele. Conservam a umidade pelo que aumentam a absorção do fármaco. São o veículo mais eficaz para a absorção de fármacos pela pele. Alcoolatos Alcoolaturas ativa. Colutórios São preparações magistrais destinadas a serem depostas na mucosa bocal ou orofaríndea. São soluções viscosas devido à presença de mel ou glicerina. As substâncias ativas empregues são anti-sépticos. Emulsões São sistemas dispersos constituídos por duas fases líquidas, que podem ser feitas a partir de água em óleo (A/O) ou o contrário (O/A). Disfarçar o mau sabor ou proporcionar uma melhor solubilidade do fármaco. Devem ser agitadas antes da administração Elixires São preparações de fármaco num solvente alcoólico. Utilizados para fármacos não São FF destinadas a serem introduzidas na porção terminal do intestino. São preparações farmacêuticas que se obtém pela maceração olcoólica de São preparações que resultam da ação disssolvente do álcool a frio nas plantas frescas, seguidas de destilação graduações de 75, 80 ou 95° , sobre plantas frescas, com o objetivo de lhes retirar a substância

desagregação, para: Proteger a substância ativa da umidade e luz, Ocultar características organolépticas indesejáveis; Facilitar a ingestão; Proteger o p.a da destruição estomacal. Pós São substâncias medicamentosas separada por dose individual/divididas para facilitar a pulverização de substâncias dessecadas a baixa temperatura (<45 oC ou 25 oC resultante da mistura cuidadosa de pós simples incorporados em poções, administração, podem ser: Simples Composta

xaropes, cápsulas, papéis, comprimidos ou aplicação tópica Obs: Devem ser bem protegidos da umidade e abrigo da luz Óvulos São preparações destinadas a serem introduzidas na vagina. Os excipientes mais utilizados (baixo ponto fe fusão), são gelatina glicerinada (subst. hidrossolúveis) e manteiga de cacau (subs. lipossolúvel). Supositórios São formas farmacêuticas da consistência firme, de forma cônica, destinadas a serem inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou fundir -se a temperatura do organismo, liberando o farmáco e exercendo efeito local ou sistêmico. Os excipientes mais utilizados (baixo ponto fe fusão), são óleo de cacau ou sucedâneos (subs. lipossolúvel) ou gelatina glicerinada polietilenoglicois (subst. hidrossolúveis). Cataplasmas Farinha Ceratos e óleo. Pastas São pomadas espessas devido a grande quantidade de pó insolúvel que veiculam. Podem ser dérmicas ou orais São preparações geralmente magistrais, de aplicação tópica na pele. linhaça, amido, fécula etc e água, misturados são levados ao fogo até obter a São um tipo de pomada, em que o excipente é constituído por uma mistura de cera

solúveis em água. Enemas ou Clister pode ser líquidos (chás de plantas apropriadas, geralmente camomila, hortelã, goiabeira). Essa prática ajuda a limpeza intestinal, o que favorece o bem-estar do doente febril ou com doenças agudas. Linimentos São preparações ofininais ou magistrais, destinadas exclusivamente a uso externo, em unção ou fricção sobre a pele. Efeito vasodilatador por ação do movimento mecânico de massagem Óleos Medicinais Podem ser preparados por dissolução simples da tintura medicamentosa em um óleo fixo (azeite, soja, girassol, algodão, dentre outros) ou por extração dos princípios ativos de plantas secas. Poções Soluções São preparações oficinais ou magistrais, extemporânea e que devem ser São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias ativas (normal// sólidas) consumidas rapidamente. A substância ativa pode estar dissolvida, suspensa ou emulsificada. em solventes líquidos (norma// água), em concentrações inferiores à sua solubilidade à temperatura ambiente

consistência desejada. Efeito de vasodilatação local

descristas nas Farmacopéias em Formulários. Formas Farmacêuticas de Especialidades QUANTO A FORMA FÍSICA apresentam nome fantasia ou DCB da substância ativa de sua formulação.

solução ou sólida). antes de ocorrer sua diluição por toda circulação. podem ser considerados “nevoeiros molhantes” VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS A administração de medicamentos deve ser realizada com EFICIÊNCIA. farmacodinâmica. A presença de tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos. Não suporta grandes volumes. a subcutânea. inúmeros problemas limitam a administração de drogas. Irritação da mucosa. esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. OLHO: As drogas oftálmicas de aplicação tópica são usadas principalmente por causa de seus efeitos locais. Enteral – Via Oral A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. comprimidos ou óvulos vaginais. ou que tem inserção em mais de um grupo. a fim de que sejam alcançados os objetivos da terapêutica implementada e. na aplicação via venosa. Além disso. Além disso. A justificativa de uso tem sido obter altas concentrações locais de fármacos. não ser cáustica. Utilizada para substâncias termolábeis. DESVANTAGENS: Lesão da mucosa. o qual por ser bastante vascularizado pode absorvê-la rapidamente. geradas por nebulização ou aerossóis. é o mais seguro. Os medicamentos são administrados por inalação. Fácil. Acidente tromboembólico.Via Intravenosa A concentração desejada de um fármaco no sangue é obtida com uma precisão e rapidez que não são possíveis com outros procedimentos.. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes injetada via intradérmica. INTRA-ARTICULAR : Uma injeção intra-articular deposita os medicamentos diretamente na cavidade articular para aliviar a dor. As injeções intramusculares são contra-indicadas em pacientes com mecanismo de coagulação prejudicados. Indolor. VANTAGENS: Circulação sistêmica. Vantagens Vaporizações Fumigações na forma farmacêutica de administração. Necrose. Todavia. Injeção acidental em veia ou artéria. Em relação às condições do paciente. Econômica. Expulsão. Fácil aplicação. VIA RESPIRATÓRIA: Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos. Infecções. a via de administração de certas drogas.5 micrômetro). Injeção em músculo contraído. quando da administração de colírios oftálmicos que contêm antagonistas β-adrenérgicos. A impossibilidade de absorção de alguns agentes por causa de suas características físicas.2 micrômetro). As condições do paciente determinam. Facilidade de intoxicação. VANTAGENS : Auto-administração. levando em consideração o estado físico geral do paciente e a proposta da injeção. Parenteral – Via Intramuscular: Injeções intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular. Reações alérgicas. Fatores físico-químico. Uma variante dessa é a via intracardíaca. Dificuldade em pediatria Enteral – Via Retal : Com freqüência. As medicações geralmente administradas via intra-articular incluem corticosteróide. Circulação sistêmica. Pacientes não colaboradores (inconscientes). que resultam da ação da água sobre plantas secas. considerando-se como as mais importantes a intravenosa ou endovenosa. que é utilizada no alívio da angina (dor no peito). tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem. O conteúdo poder ser aplicado via parenteral. Também é provável a ocorrência de reações desfavoráveis. vasto lateral. Podem ocorrer efeitos farmacológicos sistêmicos indesejáveis por esse motivo. este tipo de injeção é usado principalmente para produzir um efeito local. Digestão: Ação prolongada em água morna(40 a 50 ° sobre a planta seca. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas. Controle da dose. O fluxo sanguíneo no local de absorção. pastilhas. na administração de medicamentos que se tornam ineficientes em contato com o suco digestivo. A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina. PARENTERAIS. Formal) com fins desinfetantes de espaços ou dirigidos para as vias resiratórias com fins medicamentosos anti-sépticos . às vezes. Parenteral . VIA CONJUNTIVAL E GENITURINÁRIA: Existem fármacos aplicados nas mucosas da conjuntiva. São portanto soluções alcoólicas a 10 ou 20% Pode ser utilizada por via tópica. Os fármacos que são destruídos pelas secreções gástricas. pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos. por isso as vias utilizadas para administração de fármacos apresentam contra-indicações em alguns casos específicos. algumas vezes são administrados em preparações com revestimento entérico. fratura ou instabilidade articular ou infecção fúngica sistêmica. Decocção: Ação da água desde a temperatura ambiente até à ebulição sobre a planta. edemaciado ou irritado ou ainda em locais com manchas de nascença. a fim de lhes retirar a substância ativa. Parenteral – Via Subcutânea: Só pode ser usada para administrar substâncias que não são irritantes para os tecidos. farmacocinéticos. Ação dos sucos digestivos. Formas farmacêuticas: supositórios e enemas. sem passar através da parede intestinal e pelo fígado. Para tanto. Executada em neonatos e crianças. pseudo-afogamento e septicemia opressiva . No tratamento de emergências. COMPLICAÇÕES: Flebites. Músculos: deltóide. A absorção através das mucosas ocorre rapidamente. podemos citar: A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada. por suas próprias características. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado por ser facilmente acessível e ausentes de pêlos. não conter pirogênio. muitas vezes. a infusão intra-óssea permite a disposição de líquidos. INTRA-ÓSSEA: Quando for difícil ou impossível à infusão venosa rápida. Incômodo. São FF magistrais resultantes da libertação de vapor de água por si só. provocada por lesão traumática ou desidratação. geralmente 0. a injeção intravenosa deve ser administrada lentamente e com monitorização constante das reações do paciente. Admite grandes volumes. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDIRETAS VIA CUTÂNEA: A inflamação e outras condições que aumentam a fluxo sanguíneo cutâneo também potencializam a absorção. ou São gases resultantes da combustão de determinadas plantas. O local de uma injeção intramuscular deve ser escolhido cuidadosamente.). Algumas vezes. por dificuldades técnicas e riscos que oferece. Algumas características são essenciais para que uma substância possa ser injetada pela via intravenosa: não ser hemolítica. orofaringe. O acréscimo de uma agente vasoconstritor em uma solução do fármaco a ser injetado por esta via também retarda a absorção. colo intestinal. É indicada ainda quando se espera uma ação mais rápida da droga. cremes e pomadas. podem conter líquido ou pó. CLASSIFICAÇÃO : ENTERAIS. significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo” ou sem utilizar o trato gastrointestinal. INALATÓRIA. INTRADÉRMICA : Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina. A administração de drogas via retal. esse tipo de administração é extensamente valioso. uma melhora no quadro clínico do paciente. Fluxo sanguíneo esplâncnico. Latência curta. . Muitas vezes. oral ou tópico Sprays São semelhantes aos aerossóis. no fígado. O estado físico do fármaco (apresentação em suspensão.Pode provocar dor intensa. em que a fase contínua é o gás e a fase dispersa é o líquido. a injeção do fármaco também tem suas desvantagens. é difícil para um paciente injetar o fármaco em si mesmo se for necessária a automedicação. estado asmático. a injeção pode vir acompanhada de forte dor e. Ampolas São tubos de vidro ou plástico. Impossibilidade da via parenteral. sendo que a formulação medicamentosa condiciona muitas vezes a via de administração. as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. Servem para facilitar a esterilização e conservação do seu conteúdo. porque a absorção é rápida e o medicamento ingressa diretamente na circulação geral. necrose e descamação dos tecidos. A administração parenteral de fármacos apresenta algumas vantagens nítidas em relação à via enteral. ou pelas condições apresentadas pelo paciente. Pelo fato de possuir uma ação rápida. mais conveniente e o mais econômico. É contra-indicada em pacientes com infecção articular. As injeções intramusculares são recomendadas para os pacientes não cooperativos ou aqueles que não podem tomar o medicamento via oral e para os medicamentos que são alterados pelo suco digestivo. da natureza e quantidade da droga a ser administrada e das condições do paciente. São usualmente empregadas para obtenção de efeitos locais. Permite substâncias com pH diferente da neutralidade. Infusão: Ação instantâneas da água fervente sobre a planta. geléias. bem como métodos (vias) e técnicas de administração. A absorção de substâncias implantadas sob a pele (sob forma sólida de pellet) ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Podem ser obtivas de várias maneiras: Maceração: Ação prolongada da água a temperatura ambiente sobre a planta seca. Tamanho da partícula e formulação. Substâncias irritantes ou com pH diferente. medicamentos ou sangue total na medula óssea. um inseticida lipossolúvel e um solvente orgânico). hipopotassemia. vegetal ou mineral. Fatores que afetam a absorção GI: Motilidade GI. situando-se em uma região drenada por veias que drenam ao fígado e. DESVANTAGENS: Período de latência médio a longo. a absorção de substâncias altamente lipossolúveis pela pele determina efeitos tóxicos (p. líquido se encontra correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo dissolvida numa solução aquosa açucarada concentrada ( 1 parte de água para 2 partes de açúcar). a absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. edema e choque. Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico. não só de fatores clínicos. ajudar a preservar a função. ou pequenas “garrafas” seladas. Não devemos esquecer que a escolha da via de administração depende. Lesão do músculo por soluções irritantes. ex. Os vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal. Via de depósito ou efeitos sustentados.. Enteral – Via Sublingual: Alguns medicamentos são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos ali situados. tecido cicatrizado ou outras lesões. Além disso. dentro das camadas mais externas da pele. aerossóis. vagina. A via parentérica pode ser subdividida em diversas vias de administração. hoje em desuso. As maiores vantagens desta via consistem em administração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos.inalação Denominam-se FF especiais aquelas que. em pacientes com doença vascular periférica oclusiva. não há maneira de retirá-lo. Emergência. etc. através da administração intramuscular de Betametazona ou Dexametasona. não produzir embolia ou trombose. farmacológicos. não evitam o efeito de primeira passagem. ou não se podem facilmente inserir num determinado grupo. desde que foi substituída pela punção de grandes vasos venosos para administrar fármacos em reanimação cardio-respiratória. Confortável. queimaduras. dose máxima e efetiva. Injeções intravenosas repetidas dependem da capacidade em manter uma veia permeável. ou que irritam o estômago. Formas farmacêuticas: injeções. sobre produtos secos de origem animal. Formas farmacêuticas: comprimidos. soluções. Possibilidade de remover o medicamento. comprimidos. intradérmica e a intra-óssea. nasofaringe.5 mL ou menos. VANTAGENS: Efeito rápido com segurança. Além disso. anestésicos e lubrificantes. a intramuscular. ou liberação de contendo anti-sépticos. A absorção a partir do trato digestivo é regulada por fatores como: A área de superfície de absorção.Tinturas São preparações oficinais que resultam da ação do álcool por maceração. tromboflebites. mas o diâmetro da partícula é maior (0. Os custos desse tipo de intervenção são outra consideração importante. o supositório penetra um pouco mais. Impossibilidade da via oral. dessa forma. A intensa dor sentida pelo paciente à aplicação. estirados nos dois topos. VANTAGENS: Efeito farmacológico imediato. colorido ou incolor. Extravasamento. Xaropes São FF em que a substância Ativa. a via retal é utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. Sobrecarga circulatória. A absorção sistêmica resultante da drenagem pelo canal nasolacrimal geralmente é indesejável. prevenir contraturas e retardar a atrofia muscular. deve-se ter conhecimento de alguns dados quanto ao processo de administração: informações farmacológicas do medicamento (farmacocinética.ex. Uma vez injetado um fármaco. poções ou xaropes Chá ou Infusão São FF magistrais. VANTAGENS: Fácil acesso e aplicação. pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. Formas farmacêuticas: cápsulas. esta técnica é utilizada em emergências como parada cardiopulmonar ou colapso circulatório. Interação com alimentos. uretra e bexiga. Em geral. e que se destinam a ser inalados gases (p. SEGURANÇA e RESPONSABILIDADE. Abscessos. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais.05 e 0. Aerossois Se caracterizam por constituírem um “nevoeiro não molhante” formado por micro gotas (diâmetro compreendido entre 0. estado epilético. TÓPICA. A absorção costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um efeito persistente. a droga é impedida de ser administrada pela via parenteral. dessa forma. Pode ocorrer uma injeção intravascular acidental. Entretanto. As formas farmacêuticas incluem soluções. Sua solubilidade na água e A concentração no local de absorção. Deve-se ressaltar o desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. O pó normalmente é utilizado na preparação extemporânea de solutos injetáveis. acidentes embólicos. Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados). o fármaco absorvido após essa drenagem não está sujeito à eliminação de primeira passagem no fígado. RISCOS: Trauma ou compressão acidental de nervos. O método de administração dos medicamentos depende da rapidez com que se deseja a ação da droga. Alguns hormônios são administrados de forma eficaz dessa maneira. DESVANTAGENS : Dolorosa. o que impede a dissolução do fármaco no conteúdo ácido do estômago. como conduta emergencial. muitas vezes. drágeas. Absorção irregular e incompleta. glúteo. Utilizase para substâncias termos resistentes. sob a forma de pó. Além de não serem administrado em locais inflamados. DESVANTAGENS: Irritação no local da aplicação. DESVANTAGENS: Pacientes inconscientes. INTRA-ARTERIAL : É raramente empregada. Formam uma suspensão coloidal. A disponibilidade é mais rápida e mais previsível. devida a sua doença ou outro motivo. Todavia. não coagular as albuminas. mas também tecnológicos. permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicamentos irritantes. além do intervalo entre as doses etc. a dose eficaz pode ser escolhida de forma mais precisa.Utilizada para C) substâncias ativas termolábeis. Administração Parenteral: O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo). intra-arterial e intra-articular. porque estas moléstias prejudicam a absorção periférica. por supositórios.