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FARMACODINMICA Avalia os efeitos biolgicos e teraputicos das drogas e seus mecanismos de ao.

Alm de pesquisar os efeitos txicos; adversos; tecidos atingidos e sistema metablico. Estudo das interaes fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes do corpo, as quais por uma srie de eventos, resultam numa resposta farmacolgica. Tipos de aes das drogas Classificao segundo Krantz e Carr Estimulao : Provocam aumento da atividade das clulas atingidas. Ex.: cafena aumenta atividade cerebral Depresso: Provoca diminuio da atividade da clula atingida pela droga. Ex.: barbitricos deprimem o SNC. Irritao: A droga atua sobre a nutrio, crescimento e morfologia dos tecidos vivos. Ex: Purgativos. Antiinfeco: Destinam-se a destruio ou neutralizao de organismos patgenos (bactrias, fungos e vrus) Ex: Antimicrobianos. Reposio: Terapia de substituio hormnios naturais ou sintticos no tratamento de doenas de insuficincia. Ex: T3 e T4. As drogas no criam funes dos rgos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funes pr-existentes. Fatores determinantes das aes e efeitos das drogas: Administrao: Vias; dose e regime posolgico; F. F.; fatores farmacuticos de produo. Disposio: Distribuio; metabolizao; excreo. Farmacodinmicos: Concentrao da droga; efeitos competitivos; interao droga-receptor; mecanismo de ao; toxicologia; efeito sobre a qumica corprea. Fatores clnicos: Variveis ambientais; falta de preciso no diagnsticos; efeito psicolgico; doena simultnea; recadas; interaes entre as drogas; erros nos ensaios clnicos das drogas Fatores Fisiolgicos: Raa; sexo; idade; peso e superfcie corporal; posio do corpo; pH urinrio; taxa fluxo urinrio; farmacogentica; gravidez; menopausa; estado de nutrio; estado patolgico; velocidade de fluxo sanguneo; cronofarmacologia; efeitos placebos e inesperados. Farmacodinmica Os efeitos da maioria dos frmacos resultam de sua interao com os compostos macromoleculares do organismo. Tais interaes alteram a funo dos componentes pertinente, iniciando assim as alteraes bioqumicas e fisiolgicas caractersticas da resposta ao frmaco. Receptor se refere ao componente como o qual o frmaco interage. O receptor de um frmaco pode ser qualquer componente macromolecular funcional do organismo. O frmaco capaz de alterar a velocidade de qualquer funo corporal. Receptores dos Frmacos As protenas formam a classe mais importante de receptores de frmacos. Ex. diidrofolato redutase, acetilcolinesterase. cidos nuclicos so importantes receptores de frmacos, especialmente para os quimioterpicos antineoplsicos. A ligao dos frmacos aos receptores so do tipo: inicas, pontes de hidrognio, hidrofbicas de van der Waals e covalente. Os frmacos que se ligam aos receptores fisiolgicos e mimetizam os efeitos reguladores dos compostos endgenos de sinalizao so denominados AGONISTAS. Os frmacos que se ligam aos receptores sem efeito regulador, porm sua ligao bloqueia a ligao dos agonistas endgeno so denominados ANTAGONISTAS.

Os agentes apenas parcialmente eficazes como agonistas so denominados AGONISTAS PARCIAIS. E aqueles que estabilizam o receptor em sua conformao inativo so denominados AGONISTAS INVERSOS. Quando uma substncia qumica se liga em um receptor e o ativa, essa substncia chamada de... AGONISTA Do Grego agonists, que luta (nos jogos); que combate.Exemplo: Acetilcolina Agonista que ativa os receptores Nicotnicos e Muscarnicos. Um caso bem comum, so os MSCULOS ESQUELTICOS. A Acetilcolina ativa os receptores Nicotnicos presentes nas clulas musculares (fibras) e elas desempenham a sua funo, ou seja se contraem e o msculo se movimenta, dessa maneira temos a locomoo. PORTA, a fechadura seria o receptor e a chave seria o agonista, quando a chave girada na fechadura, significa que o agonista se ligou no receptor e quando a porta aberta, o receptor foi ativado. Quando uma substncia qumica que se liga ao receptor e no o ativa, ficando apenas ligada, sem fazer nada, impedindo que o Agonista se ligue chamada de... ANTAGONISTA Exemplo: muitos Anestsicos utilizados nas cirurgias. Muitos anestsicos utilizados nas cirurgias possuem Antagonistas de receptores nicotnicos, a substncia se liga ao receptor e permanece ligada sem ativ-lo, impedindo que a Acetilcolina se ligue, desta maneira o msculo no contrai e a pessoa fica imvel durante a cirurgia. Novamente a imagem da Porta, mas agora imagine que tenha colocado a chave errada na fechadura e que ela tenha quebrado l dentro, a chave quebrada, impede que a chave correta abra a porta. Quando uma substncia qumica estimula um receptor com menor potencial que a estimulante original endgeno chamada de... AGONISTA PARCIAL Exemplo: Pindolol, Buspirona, Pentazocina Um AGONISTA INVERSO preferencialmente se liga ao estado inativo do receptor de histamina e desloca o equilbrio na direo oposta, em direo, portanto, do estado de receptor inativo, sendo que o grau desse deslocamento de equilbrio depender da natureza do agonista inverso Receptores O termo receptores designa as protenas que permitem a interao de determinadas substncias com os mecanismos do metabolismo celular. So protenas ou glicoprotenas presentes na membrana plasmtica, na membrana das organelas ou no citosol celular, que unem especificamente outras substncias qumicas chamadas molculas sinalizadoras, como os hormnios e os neurotransmissores. A unio de uma molcula sinalizadora a seus receptores especficos desencadeia uma srie de reaes no interior das clulas (transduo de sinal), cujo resultado final depende no s do estmulo recebido, seno de muitos outros fatores, como o estado celular, a situao metablica da clula, a presena de patgenos, o estado metablico da clula, etc. Receptores so complexos de macromolculas que interagem com drogas e essa interao fornece um estmulo que provavelmente envolve uma mudana conformacional no receptor ou em seus ambiente imediato Propriedades dos receptores Sensibilidade: Muitas drogas produzem efeitos marcantes em concentraes bastante baixas, ou em pequenas doses. A energia para a resposta no suprida pela droga ou sua combinao com o receptor. A combinao da droga com o receptor requer amplificao para

induzir a resposta: isso pode ser uma ao de disparo, liberando energia potencial armazenada na clula alvo, ou pode ser originada de uma cascata de amplificao (uma srie de mudanas, cada uma com um fator de amplificao pequeno). Seletividade: Respostas envolvendo um dado tipo de receptor so somente elicitadas por uma pequena gama de substncias qumicas com grupos estruturais e propriedades eltricas semelhantes. Seletividade maior com agonistas (drogas que produzem uma resposta) do que com antagonistas (drogas que bloqueiam respostas aos agonistas). Especificidade: A resposta das clulas a qualquer dado tipo de agonista agindo no mesmo conjunto de receptores sempre a mesma, sendo determinada pelas propriedades das clulas. Tipos de receptores: So divididos em 4 grandes grupos ou superfamlias. Trs superfamlias consistem em receptores de Membrana. Receptores ionotrpicos, Receptores acoplados protena G (GPCRs), Receptores ligados quinase O quarto tipo intracelular Receptores nucleares. Receptores ionotrpicos: Denominados canais inicos controlados por ligante. Altamente seletivos para a passagem de ons Participam principalmente da transmisso sinptica rpida, A ligao do ligante e a abertura do canal ocorrem em milissegundos Exemplo: receptor nicotnico de ACh. Receptores acoplados protena G (GPCRs): Conhecidos tambm como receptores metabotrpicos. Classe mais abundante de receptores no corpo. Envolvidos em processos de viso, olfatao e neurotransmisso. Funo da protena G: estimular a sntese de segundos mensageiros. Ex.: receptores -adrenrgicos. Efetores controlados por protenas G: Adenilil ciclase (AC). AMPc monofosfato de adenosina cclico Fosfolipase C (PLC). IP3 (inositol trifosfato) e DAG (diacilglicerol). Canais inicos. Receptores ligados quinase: Famlia: receptores de insulina e de fatores de crescimento. Quando ativados formam dmeros e so capazes de ativar muitas protenas. Receptores intracelulares: Ligantes lipoflicos (hormnios esterides). Atuam como fatores de transcrio regulados por ligantes. Ativam ou reprimem a transcrio gnica. Exemplo: receptor de glicocorticide (GR).

FARMACOLOGIA BSICA Histria e Conceitos Pharmakon, do grego = droga, frmaco ou medicamento, Logos = estudo. De uma maneira genrica e simplificada poderamos conceituar farmacologia de diversas formas: Estudo da interao dos compostos qumicos com os organismos vivos; Cincia experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos sistemas vivos. Cincias que estuda as alteraes provocadas no organismos pelas drogas ou medicamentos. CONCEITOS BSICOS: Estudo dos Frmacos Fonte, solubilidade, absoro, destino no organismo, mecanismo de ao, efeito, reao adversa (RAM). Frmaco: O termo frmaco a traduo do grego phrmakon, que tanto designa droga como veneno, ou seja, qualquer substncia capaz de atuar no organismo, seja em sentido benfico ou malfico. Substncia qumica conhecida e de estrutura qumica definida; propriedade de modificar uma funo fisiolgica j existente. No cria funo. Medicamento: Medicamentum = que significa cuidar de, proteger, tratar. um produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de diagnstico. uma forma farmacutica terminada que contm o frmaco, geralmente em associao com adjuvantes farmacotcnicos. Todo medicamento um frmaco, mas nem todo frmaco um medicamento. Droga: Substncia ou matria-prima que tenha a finalidade medicamentosa ou sanitria. toda e qualquer substncia, natural ou sinttica que introduzida no organismo modifica suas funes. O termo droga, entretanto, s comeou a ser usado na Idade Mdia e a sua origem controversa.e vrias possibilidades tm sido admitidas; as mais verossmeis so: a) Do baixo alemo droghe vate, expresso que designava o recipiente onde se guardavam as ervas secas. b) Do neerlands droog, que quer dizer seco. c) Do cltico, com a acepo de m qualidade. Falam a favor desta hiptese os vocbulos droug em breto, e droch em irlands. Pedro Pinto, Professor de Farmacologia e profundo conhecedor de nosso idioma, assim define droga: Farmacgeno. Depois de certa manipulao, ou de manipulaes, se transmuda em medicamento, ou em profrmaco. De droga formou-se drogaria. interessante seguir ao longo do tempo a evoluo semntica de palavra drogaria. Drogaria significava inicialmente uma coleo de drogas. De coleo de drogas passou a designar o local onde se guardavam as drogas e, finalmente, o comrcio de drogas. Atualmente chamamos drogaria ao estabelecimento comercial. Torna-se, assim, compreensvel a mudana de significado que est ocorrendo com a palavra droga. Droga tambm quer dizer coisa de pouca valia.

No sculo XX a palavra droga ganhou um novo significado, passando a ser empregada como sinnimo de txico. O verbo drogar e o seu particpio passado, drogado, expressam, respectivamente, o uso de txicos e o estado decorrente da ao deste Remdio: Provm do latim remedium, aquilo que cura. Compreende tudo que empregado para a cura de uma doena Substncia animal, vegetal, mineral ou sinttica; procedimento (ginstica, massagem, acupuntura, banhos); f ou crena; Influncia: usados com inteno benfica. Placebo: Provm do latim placere, significando "agradarei". Tudo o que feito com inteno benfica para aliviar o sofrimento. Nocebo: Do latim nocere, que significa "causar dano ou prejuzo, prejudicar". Um exemplo "clssico" do efeito nocebo seria o da pessoa morrendo de medo aps ser picada por uma cobra no venenosa. Farmacodinmica: rea da farmacologia que se preocupa com relaes entre a concentrao de frmacos em seus locais de ao e a amplitude do efeito obtido. Farmacocintica: o estudo que explora os fatores determinantes da relao entre as doses dos frmacos e as concentraes, de acordo com o tempo em seu(s) local(is) de ao. Absoro : a taxa de sada do frmaco de seu local de administrao e a extenso em que isso ocorre. Distribuio: a passagem de um frmaco da corrente sangnea para os tecidos. Biotransformao ou Metabolismo:A biotransformao submete o frmaco a reaes qumicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado. Excreo ou Eliminao: a retirada do frmaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metablitos ativos e/ou inativos. A eliminao ocorre por diferentes vias e varia conforme as caractersticas fsico-qumicas da substncia a ser excretada. Pr-frmaco: So frmacos em sua forma inativa ou substancialmente menos ativas que quando administrados, sofrero uma biotransformao in vivo, passando a produzir metablitos ativos. Estes podem melhorar a absoro ou a ao. Exemplo: Pivampicilina (pr-farmaco) versus ampicilina (frmaco) - Devido menor polaridade, a pivampicilina mais facilmente absorvida no intestino. posteriormente convertida em ampicilina, no sangue, pela enzima esterase. Biodisponibilidade: Termo que indica a extenso em que a frao de uma dose de um frmaco alcana o seu local de ao ou um lquido biolgico a partir do qual o frmaco tem acesso ao seu local de ao. Indica a velocidade e a extenso de absoro de um princpio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentrao/tempo na circulao sistmica ou sua excreo na urina.(ANVISA) Bioequivalncia: Frmacos so considerados equivalentes farmacuticos quando contm os mesmos princpios ativos e potncia ou concentrao, posologia e vias de administrao idntica. Consiste na demonstrao de equivalncia farmacutica entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacutica, contendo idntica composio qualitativa e quantitativa de princpio(s) ativo(s), e que tenham comparvel biodisponibilidade, quando estudados sob um mesmo desenho experimental.(ANVISA) Induo Enzimtica: uma elevao dos nveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimticos, resultantes em um metabolismo acelerado do frmaco. Inibio Enzimtica: Um grande nmero de substncias pode inibir a atividade enzimtica. Os inibidores podem ser reversveis ou irreversveis:

Os inibidores irreversveis se ligam as enzimas levando a inativao definitiva desta. Os inibidores reversveis podem ser divididos em dois grupos: os competitivos e os no-competitivos. Inibidores competitivos: Competem com o substrato pelo centro ativo da enzima. Estas molculas apresentam configurao semelhante ao substrato e por isso so capazes de se ligarem ao centro ativo da enzima. Eles produzem um complexo enzima-inibidor que semelhante ao complexo enzima-substrato. Inibidores no-competitivos: No tem semelhana estrutural com o substrato de reao que inibem. A sua inibio se d pela sua ligao a radicais que no pertencem ao grupo ativo. Esta ligao vai alterar a estrutura da enzima e inviabiliza a sua catlise. Metablito: o produto da reao de biotransformao de um frmaco. Os metablitos possuem propriedades diferentes das drogas originais. Meia-vida: o tempo necessrio para que a concentrao plasmtica de determinado frmaco seja reduzida pela metade (50%). Efeito de Primeira Passagem (EPP ou FPE): o efeito que ocorre quando h biotransformao do frmaco antes que este atinja o local de ao. Steady State ou Estado de Equilbrio Estvel : o ponto em que a taxa de eliminao do frmaco igual taxa de biodisponibilidade, ou seja, quando o frmaco encontra-se em concentrao constante no sangue. Clearance ou Depurao: a medida da capacidade do organismo em eliminar um frmaco. EFEITO COLATERAL (do ingls "side effect"): um efeito diferente daquele efeito principal responsvel pelo efeito e uso teraputico do frmaco; assim, um efeito colateral pode ser benfico ou indiferente e no necessariamente adverso, indesejvel ("unwanted side effect"). De acordo com esta interpretao, podemos citar o documento "Clinical Safety Management: definitions and standards for expedited reporting - E2A, menciona claramente que "o termo antigo side effect (i.e. efeito colateral) foi usado de vrias maneiras no passado, usualmente para descrever efeitos negativos (no favorveis), mas tambm efeitos positivos (favorveis). recomendado que este termo no seja mais usado e que, particularmente, no seja considerado como sinnimo de reao adversa". "Como os efeitos colaterais relacionados com a dose tambm podem ser considerados como efeitos txicos, mais apropriado evitar os termos "efeitos txicos" e "efeitos colaterais" e, no seu lugar, empregar o termo "efeitos adversos", que abrange todos os tipos de efeitos no desejados". Assim sendo, devemos usar a palavra "EFEITO ADVERSO" (ou efeito "indesejvel") condizente com o termo "REAO ADVERSA AO MEDICAMENTO" (RAM), termo consagrado em Farmacovigilncia. qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, no intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnstico e tratamento de doenas, ou para a modificao de uma funo fisiolgica. (ANVISA) FORMAS FARMACUTICAS INTRODUO- CONCEITOS Droga (drug = remdio, medicamento, droga): substncia que modifica a funo fisiolgica com ou sem inteno benfica.

I. II.

Remdio (re = novamente; medior = curar): substncia animal, vegetal, mineral ou sinttica; procedimento; f ou crena; infuncia: usados com inteno benfica. Remdios naturais: gua, sol, dieta, exerccios massagem..). Medicamento cientificamente. Farmacologia: estudo dos frmacos como: fonte, solubiilidade, absoro, destino no organismo, mecanismo de ao, efeitos, reaes adversas aos medicamentos (RAM) Frmaco (pharmacon): estrutura qumica conhecida, propriedades de modificar uma funo fisiolgica j existente). Placebo (placeo = agradar): tudo que feito com inteno benfica para aliviar o sofrimento: frmaco/medicamento/droga/remdio (em concentrao pequena ou mesmo na ausncia). Noplacebo: efeito placebo negativo. O medicamento piora a sade) Forma farmacutica: medicamentos dispostos para o uso imediato, resultante da mistura de substncias adequadas para determinadas finalidades teraputica. Maneira como as drogas se apresentam para o uso.De acordo com a forma farmacutica, tm-se a via de administrao. COMPONENTES DE UMA FORMULAO Substncia Ativa representa o componente da formulao responsvel pelas aes farmacolgicas. No caso de have mais de uma substncia ativa, teremos: Base: a substncia ativa com maior atividade farmacolgica, quer pelo seu potencial de ao, quer pelo seu volume. Adjuvante: outra (s) subs. Ativa que complementam a ao da base. Veculo: estabilidade. Excipente: o veculo que tem ao passiva destina-se a dar forma, aumentar o volume; Intermedirio: estabilidade fsica e homogeneidade. Corretivo: todo ingrediente encontrado numa formulao que visa corrigir o produto final em suas propriedades organolpticas e visuais. Edulcorantes: conferem sabor agradvel preparao. Corantes: conferem cor as formas farmacuticas CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS Formas Farmacuticas Magistrais Formas Farmacuticas Oficinais so aquelas cuja frmula de autoria do clnico. so aquelas cuja frmula e tcnica encontram-se inscritas e encontram-se preparadas e embaladas, parte da forma farmacutica que lhe confere forma e volume, gerando maior (medicamentum): frmaco com propriedades benficas, comprovadas

Slidas: Cpsulas, Comprimidos (orais e vaginais), Drgeas , Hstias, Implantaes, vulos, Papis, Prolas, Plulas, Ps, Supositrios. Pastosas: Cataplasma, Cremes, Pastas, Pomadas, Unguentos. Lquidas: Alcoolatos, Alcoolaturas, Colutrio, Emulses, Enemas, Linimentos, leos medicinais, Poes, Tinturas, Xaropes. Especiais: Aerossis, Ampolas, Bandagens, Colrios . Gasosa: Vaporizao Comprimidos Cpsulas So FF cilndricas ou lenticulares, que resultam da compresso de um p So pequenos invlucros destinados a conter, um p ou um lquido. Tem forma revestimento de quitina ou glten cristalino ou de um granulado. Podem ser adm via oral, subcutneos aplicados no local. cilndrica e so formados por duas partes que se encaixam. Gastro-resistentes Drgeas So comprimidos revestidos por uma substncia de modo a evitar a sua fcil

Cremes

So um tipo de pomada em que o excipente utilizado uma emulso do tipo

gua/leo (creme) ou leo/gua (Cold-cream). leos emulsionados em 60 a 80% de gua, de modo a formar um lquido espesso ou um slido mole Pomadas So preparaes de consistncia mole, destinadas a serem aplicadas externamente. Preparaes semi-slidas numa base gorda como a lanolina ou a vaselina Completa ou moderadamente absorvidas pela pele. Conservam a umidade pelo que aumentam a absoro do frmaco. So o veculo mais eficaz para a absoro de frmacos pela pele. Alcoolatos Alcoolaturas ativa. Colutrios So preparaes magistrais destinadas a serem depostas na mucosa bocal ou orofarndea. So solues viscosas devido presena de mel ou glicerina. As substncias ativas empregues so anti-spticos. Emulses So sistemas dispersos constitudos por duas fases lquidas, que podem ser feitas a partir de gua em leo (A/O) ou o contrrio (O/A). Disfarar o mau sabor ou proporcionar uma melhor solubilidade do frmaco. Devem ser agitadas antes da administrao Elixires So preparaes de frmaco num solvente alcolico. Utilizados para frmacos no So FF destinadas a serem introduzidas na poro terminal do intestino. So preparaes farmacuticas que se obtm pela macerao olcolica de So preparaes que resultam da ao disssolvente do lcool a frio nas plantas frescas, seguidas de destilao graduaes de 75, 80 ou 95 , sobre plantas frescas, com o objetivo de lhes retirar a substncia

desagregao, para: Proteger a substncia ativa da umidade e luz, Ocultar caractersticas organolpticas indesejveis; Facilitar a ingesto; Proteger o p.a da destruio estomacal. Ps So substncias medicamentosas separada por dose individual/divididas para facilitar a pulverizao de substncias dessecadas a baixa temperatura (<45 oC ou 25 oC resultante da mistura cuidadosa de ps simples incorporados em poes, administrao, podem ser: Simples Composta

xaropes, cpsulas, papis, comprimidos ou aplicao tpica Obs: Devem ser bem protegidos da umidade e abrigo da luz vulos So preparaes destinadas a serem introduzidas na vagina. Os excipientes mais utilizados (baixo ponto fe fuso), so gelatina glicerinada (subst. hidrossolveis) e manteiga de cacau (subs. lipossolvel). Supositrios So formas farmacuticas da consistncia firme, de forma cnica, destinadas a serem inseridas no reto, onde devem desintegrar-se ou fundir -se a temperatura do organismo, liberando o farmco e exercendo efeito local ou sistmico. Os excipientes mais utilizados (baixo ponto fe fuso), so leo de cacau ou sucedneos (subs. lipossolvel) ou gelatina glicerinada polietilenoglicois (subst. hidrossolveis). Cataplasmas Farinha Ceratos e leo. Pastas So pomadas espessas devido a grande quantidade de p insolvel que veiculam. Podem ser drmicas ou orais So preparaes geralmente magistrais, de aplicao tpica na pele. linhaa, amido, fcula etc e gua, misturados so levados ao fogo at obter a So um tipo de pomada, em que o excipente constitudo por uma mistura de cera

solveis em gua. Enemas ou Clister pode ser lquidos (chs de plantas apropriadas, geralmente camomila, hortel, goiabeira). Essa prtica ajuda a limpeza intestinal, o que favorece o bem-estar do doente febril ou com doenas agudas. Linimentos So preparaes ofininais ou magistrais, destinadas exclusivamente a uso externo, em uno ou frico sobre a pele. Efeito vasodilatador por ao do movimento mecnico de massagem leos Medicinais Podem ser preparados por dissoluo simples da tintura medicamentosa em um leo fixo (azeite, soja, girassol, algodo, dentre outros) ou por extrao dos princpios ativos de plantas secas. Poes Solues So preparaes oficinais ou magistrais, extempornea e que devem ser So misturas homogneas de duas ou mais substncias ativas (normal// slidas) consumidas rapidamente. A substncia ativa pode estar dissolvida, suspensa ou emulsificada. em solventes lquidos (norma// gua), em concentraes inferiores sua solubilidade temperatura ambiente

consistncia desejada. Efeito de vasodilatao local

descristas nas Farmacopias em Formulrios. Formas Farmacuticas de Especialidades QUANTO A FORMA FSICA apresentam nome fantasia ou DCB da substncia ativa de sua formulao.

Tinturas

So preparaes oficinais que resultam da ao do lcool por macerao, sobre

produtos secos de origem animal, vegetal ou mineral. So portanto solues alcolicas a 10 ou 20% Pode ser utilizada por via tpica, poes ou xaropes Ch ou Infuso So FF magistrais, que resultam da ao da gua sobre plantas secas, a fim de lhes retirar a substncia ativa. Podem ser obtivas de vrias maneiras: Macerao: Ao prolongada da gua a temperatura ambiente sobre a planta seca. Utilizada para substncias termolbeis; Digesto: Ao prolongada em gua morna(40 a 50 sobre a planta seca.Utilizada para C) substncias ativas termolbeis; Decoco: Ao da gua desde a temperatura ambiente at ebulio sobre a planta. Utilizase para substncias termos resistentes. Infuso: Ao instantneas da gua fervente sobre a planta. Xaropes So FF em que a substncia Ativa, sob a forma de p, lquido se encontra correo de sabor desagradvel do frmaco e conservao do mesmo dissolvida numa soluo aquosa aucarada concentrada ( 1 parte de gua para 2 partes de acar). Vantagens Vaporizaes Fumigaes na forma farmacutica de administrao. So FF magistrais resultantes da libertao de vapor de gua por si s, ou So gases resultantes da combusto de determinadas plantas, ou liberao de contendo anti-spticos, e que se destinam a ser inalados gases (p. ex. Formal) com fins desinfetantes de espaos ou dirigidos para as vias resiratrias com fins medicamentosos anti-spticos - inalao Denominam-se FF especiais aquelas que, ou no se podem facilmente inserir num determinado grupo, ou que tem insero em mais de um grupo. Aerossois Se caracterizam por constiturem um nevoeiro no molhante formado por micro gotas (dimetro compreendido entre 0,05 e 0,2 micrmetro). Formam uma suspenso coloidal, em que a fase contnua o gs e a fase dispersa o lquido. Ampolas So tubos de vidro ou plstico, colorido ou incolor, estirados nos dois topos, ou pequenas garrafas seladas, podem conter lquido ou p. Servem para facilitar a esterilizao e conservao do seu contedo; O p normalmente utilizado na preparao extempornea de solutos injetveis. O contedo poder ser aplicado via parenteral, oral ou tpico Sprays So semelhantes aos aerossis, mas o dimetro da partcula maior (0,5 micrmetro), podem ser considerados nevoeiros molhantes VIAS DE ADMINISTRAO DE MEDICAMENTOS A administrao de medicamentos deve ser realizada com EFICINCIA, SEGURANA e RESPONSABILIDADE, a fim de que sejam alcanados os objetivos da teraputica implementada e, dessa forma, uma melhora no quadro clnico do paciente. Para tanto, deve-se

ter conhecimento de alguns dados quanto ao processo de administrao: informaes farmacolgicas do medicamento (farmacocintica, farmacodinmica, dose mxima e efetiva, alm do intervalo entre as doses etc.), bem como mtodos (vias) e tcnicas de administrao. O mtodo de administrao dos medicamentos depende da rapidez com que se deseja a ao da droga, da natureza e quantidade da droga a ser administrada e das condies do paciente. As condies do paciente determinam, muitas vezes, a via de administrao de certas drogas. Todavia, inmeros problemas limitam a administrao de drogas, por isso as vias utilizadas para administrao de frmacos apresentam contra-indicaes em alguns casos especficos. CLASSIFICAO : ENTERAIS, PARENTERAIS, TPICA, INALATRIA. Enteral Via Oral A ingesto o mtodo mais comum de prescrio de um frmaco. Alm disso, o mais seguro, mais conveniente e o mais econmico. A absoro a partir do trato digestivo regulada por fatores como: A rea de superfcie de absoro, O fluxo sanguneo no local de absoro, O estado fsico do frmaco (apresentao em suspenso, soluo ou slida), Sua solubilidade na gua e A concentrao no local de absoro. Os frmacos que so destrudos pelas secrees gstricas, ou que irritam o estmago, algumas vezes so administrados em preparaes com revestimento entrico, o que impede a dissoluo do frmaco no contedo cido do estmago. Fatores que afetam a absoro GI: Motilidade GI, Fluxo sanguneo esplncnico, Tamanho da partcula e formulao, Fatores fsico-qumico. VANTAGENS : Auto-administrao; Econmica; Fcil; Confortvel; Indolor; Possibilidade de remover o medicamento. Formas farmacuticas: cpsulas, comprimidos, drgeas. DESVANTAGENS: Perodo de latncia mdio a longo. Ao dos sucos digestivos. Interao com alimentos. Pacientes no colaboradores (inconscientes); A impossibilidade de absoro de alguns agentes por causa de suas caractersticas fsicas. Os vmitos em resposta irritao da mucosa gastrintestinal. Destruio de alguns agentes farmacolgicos por enzimas digestivas ou pelo pH gstrico bsico. Enteral Via Sublingual: Alguns medicamentos so colocados debaixo da lngua para serem absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sangneos ali situados. A via sublingual especialmente boa para a nitroglicerina, que utilizada no alvio da angina (dor no peito), porque a absoro rpida e o medicamento ingressa diretamente na circulao geral, sem passar atravs da parede intestinal e pelo fgado. VANTAGENS: Fcil acesso e aplicao, Circulao sistmica, Latncia curta, Emergncia. Formas farmacuticas: comprimidos, pastilhas, solues, aerossis, etc... DESVANTAGENS: Pacientes inconscientes, Irritao da mucosa, Dificuldade em pediatria Enteral Via Retal : Com freqncia, a via retal utilizada quando a ingesto no possvel por causa de vmitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. A administrao de drogas via retal, por supositrios, tem como objetivo deixar o frmaco livre do metabolismo de primeira passagem, no fgado, pois a droga entra em vasos que a levam direto veia cava inferior. Entretanto, muitas vezes, o supositrio penetra um pouco mais, situando-se em uma

regio drenada por veias que drenam ao fgado e, dessa forma, no evitam o efeito de primeira passagem. Deve-se ressaltar o desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. Alm disso, a absoro retal costuma ser irregular e incompleta e muitos frmacos provocam irritao da mucosa retal. VANTAGENS: Circulao sistmica, Impossibilidade da via oral, Impossibilidade da via parenteral. Formas farmacuticas: supositrios e enemas. DESVANTAGENS: Leso da mucosa, Incmodo, Expulso, Absoro irregular e incompleta. Administrao Parenteral: O termo parenteral provm do grego para (ao lado) e enteros (tubo digestivo), significando a administrao de medicamentos ao lado do tubo digestivo ou sem utilizar o trato gastrointestinal. indicada ainda quando se espera uma ao mais rpida da droga, na administrao de medicamentos que se tornam ineficientes em contato com o suco digestivo. A via parentrica pode ser subdividida em diversas vias de administrao, considerando-se como as mais importantes a intravenosa ou endovenosa, a subcutnea, a intramuscular, intradrmica e a intra-ssea, intra-arterial e intra-articular. No devemos esquecer que a escolha da via de administrao depende, no s de fatores clnicos, farmacolgicos, farmacocinticos, mas tambm tecnolgicos, sendo que a formulao medicamentosa condiciona muitas vezes a via de administrao. A administrao parenteral de frmacos apresenta algumas vantagens ntidas em relao via enteral. A disponibilidade mais rpida e mais previsvel. Alm disso, a dose eficaz pode ser escolhida de forma mais precisa. No tratamento de emergncias, esse tipo de administrao extensamente valioso. Todavia, a injeo do frmaco tambm tem suas desvantagens. Pode ocorrer uma injeo intravascular acidental, a injeo pode vir acompanhada de forte dor e, s vezes, difcil para um paciente injetar o frmaco em si mesmo se for necessria a automedicao. Os custos desse tipo de interveno so outra considerao importante. Muitas vezes, a droga impedida de ser administrada pela via parenteral, por suas prprias caractersticas, ou pelas condies apresentadas pelo paciente. Parenteral - Via Intravenosa A concentrao desejada de um frmaco no sangue obtida com uma preciso e rapidez que no so possveis com outros procedimentos. Algumas caractersticas so essenciais para que uma substncia possa ser injetada pela via intravenosa: no ser hemoltica; no ser custica; no coagular as albuminas; no produzir embolia ou trombose; no conter pirognio; Em relao s condies do paciente, podemos citar: A dificuldade de se encontrar veias adequadas picada; A presena de tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos; A intensa dor sentida pelo paciente aplicao, devida a sua doena ou outro motivo.

Tambm provvel a ocorrncia de reaes desfavorveis, na aplicao via venosa. Uma vez injetado um frmaco, no h maneira de retir-lo. Injees intravenosas repetidas dependem da capacidade em manter uma veia permevel. Em geral, a injeo intravenosa deve ser administrada lentamente e com monitorizao constante das reaes do paciente. VANTAGENS: Efeito farmacolgico imediato, Controle da dose, Admite grandes volumes, Permite substncias com pH diferente da neutralidade.

DESVANTAGENS: Irritao no local da aplicao, Facilidade de intoxicao, Acidente tromboemblico. COMPLICAES: Flebites, tromboflebites, acidentes emblicos, Infeces, Extravasamento, Necrose, Sobrecarga circulatria, Reaes alrgicas. Parenteral Via Subcutnea: S pode ser usada para administrar substncias que no so irritantes para os tecidos. A absoro costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um efeito persistente.Pode provocar dor intensa, necrose e descamao dos tecidos. O acrscimo de uma agente vasoconstritor em uma soluo do frmaco a ser injetado por esta via tambm retarda a absoro. A absoro de substncias implantadas sob a pele (sob forma slida de pellet) ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormnios so administrados de forma eficaz dessa maneira. Parenteral Via Intramuscular: Injees intramusculares depositam a medicao profundamente no tecido muscular, o qual por ser bastante vascularizado pode absorv-la rapidamente. Esta via de administrao fornece uma ao sistmica rpida e absoro de doses relativamente grandes (at 5ml em locais adequados). Pelo fato de possuir uma ao rpida, esta via utilizada em quadros de Reao Anafiltica, atravs da administrao intramuscular de Betametazona ou Dexametasona, como conduta emergencial. As injees intramusculares so recomendadas para os pacientes no cooperativos ou aqueles que no podem tomar o medicamento via oral e para os medicamentos que so alterados pelo suco digestivo. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais, permitindo na injeo uma administrao menos dolorosa de medicamentos irritantes. O local de uma injeo intramuscular deve ser escolhido cuidadosamente, levando em considerao o estado fsico geral do paciente e a proposta da injeo. As injees intramusculares so contra-indicadas em pacientes com mecanismo de coagulao prejudicados, em pacientes com doena vascular perifrica oclusiva, edema e choque, porque estas molstias prejudicam a absoro perifrica. Alm de no serem administrado em locais inflamados, edemaciado ou irritado ou ainda em locais com manchas de nascena, tecido cicatrizado ou outras leses. VANTAGENS: Efeito rpido com segurana, Via de depsito ou efeitos sustentados, Fcil aplicao, Formas farmacuticas: injees, Msculos: deltide, glteo, vasto lateral. DESVANTAGENS : Dolorosa, Substncias irritantes ou com pH diferente, No suporta grandes volumes. RISCOS: Trauma ou compresso acidental de nervos, Injeo acidental em veia ou artria, Injeo em msculo contrado, Leso do msculo por solues irritantes, Abscessos. INTRA-SSEA: Quando for difcil ou impossvel infuso venosa rpida, a infuso intra-ssea permite a disposio de lquidos, medicamentos ou sangue total na medula ssea. Executada em neonatos e crianas, esta tcnica utilizada em emergncias como parada cardiopulmonar ou colapso circulatrio, hipopotassemia, provocada por leso traumtica ou desidratao, estado epiltico, estado asmtico, queimaduras, pseudo-afogamento e septicemia opressiva . INTRADRMICA : Usada principalmente com fins de diagnstico como em testes para alergia ou tuberculina, as injees intradrmicas indicam quantidades pequenas, geralmente 0,5 mL ou menos, dentro das camadas mais externas da pele. Por haver baixa absoro sistmica dos agentes injetada via intradrmica, este tipo de injeo usado principalmente para produzir um

efeito local. A face ventral do antebrao o local mais comumente utilizado por ser facilmente acessvel e ausentes de plos. INTRA-ARTICULAR : Uma injeo intra-articular deposita os medicamentos diretamente na cavidade articular para aliviar a dor, ajudar a preservar a funo, prevenir contraturas e retardar a atrofia muscular. As medicaes geralmente administradas via intra-articular incluem corticosteride, anestsicos e lubrificantes. contra-indicada em pacientes com infeco articular, fratura ou instabilidade articular ou infeco fngica sistmica. INTRA-ARTERIAL : raramente empregada, por dificuldades tcnicas e riscos que oferece. A justificativa de uso tem sido obter altas concentraes locais de frmacos, antes de ocorrer sua diluio por toda circulao. Uma variante dessa a via intracardaca, hoje em desuso, desde que foi substituda pela puno de grandes vasos venosos para administrar frmacos em reanimao cardio-respiratria. VIAS DE ADMINISTRAO INDIRETAS VIA CUTNEA: A inflamao e outras condies que aumentam a fluxo sanguneo cutneo tambm potencializam a absoro. Algumas vezes, a absoro de substncias altamente lipossolveis pela pele determina efeitos txicos (p.ex. um inseticida lipossolvel e um solvente orgnico). VIA RESPIRATRIA: Estendendo-se desde a mucosa nasal at os alvolos, pode ser usada para obteno de efeitos locais ou sistmicos. Os medicamentos so administrados por inalao, estando sob a forma de gs ou contidas em pequenas partculas lquidas ou slidas, geradas por nebulizao ou aerossis. As maiores vantagens desta via consistem em administrao de pequenas doses para rpida ao e minimizao de efeitos adversos sistmicos. VIA CONJUNTIVAL E GENITURINRIA: Existem frmacos aplicados nas mucosas da conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo intestinal, uretra e bexiga. So usualmente empregadas para obteno de efeitos locais. As formas farmacuticas incluem solues, comprimidos ou vulos vaginais, gelias, cremes e pomadas. A absoro atravs das mucosas ocorre rapidamente. OLHO: As drogas oftlmicas de aplicao tpica so usadas principalmente por causa de seus efeitos locais. A absoro sistmica resultante da drenagem pelo canal nasolacrimal geralmente indesejvel. Alm disso, o frmaco absorvido aps essa drenagem no est sujeito eliminao de primeira passagem no fgado. Podem ocorrer efeitos farmacolgicos sistmicos indesejveis por esse motivo, quando da administrao de colrios oftlmicos que contm antagonistas -adrenrgicos.