CURSO DE DOCTORADO

MEDICAMENTOS DE LIBERACIÓN MODIFICADA
(MASTER EN CIENCIA, TECNOLOGÍA Y USO RACIONAL DEL MEDICAMENTO)

MEDICAMENTOS DE LIBERACIÓN MODIFICADA EN VETERINARIA
Dr. José Luis Arias Mediano
jlarias@ugr.es

Dept. Farmacia y Tecnología Farmacéutica Universidad de Granada

OFICINA DE FARMACIA

DISPENSACIÓN (INFORMACIÓN)

DUEÑO/CUIDADOR

Medicamentos, fórmulas magistrales y preparados oficinales de uso humano

Necesidad. Eficacia. Seguridad.

Seguridad: protección y bienestar animal. Eficacia.Medicamentos. Necesidad. . Defensa de la salud del consumidor. fórmulas magistrales y preparados oficinales de uso animal: Economía del tratamiento.

USO RACIONAL DE LA MEDICACIÓN .

Rechazo de los medicamentos no palatables. . Reacciones idiosincrásicas. Requerimientos posológicos especiales.¿Por qué son necesarios los medicamentos de liberación modificada en veterinaria? Reacciones adversas a la medicación convencional.

ÍNDICE MEDICAMENTOS DE LIBERACIÓN MODIFICADA EN VETERINARIA 1. . Factores modificadores de la respuesta farmacológica. 3. 4. Formas farmacéuticas en veterinaria. Particularidades anatomo-fisíológicas de los animales con repercusión en la farmacocinética y farmacodinamia. Bibliografía. Farmacocinética comparada. 5. 2.

. Diferencias fisiológicas. Diferencias bioquímicas. Diferente duración. Diferencias en la sensibilidad farmacodinámica de los receptores tisulares específicos. Diferencias en procesos farmacocinéticos. EFECTO FARMACOLÓGICO Diferente intensidad. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA Diferencias anatómicas.1.

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA MAMÍFEROS DOMÉSTICOS .

Hebívoro: monogástrico (équidos) y poligástrico (rumiantes). . Carnívoro: perro y gato (≈ hombre).1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA MAMÍFEROS DOMÉSTICOS: ABSORCIÓN Características anatómicas y fisiológicas del aparato digestivo: diferencias entre especies. Tiempo de tránsito digestivo MODELOS DIGESTIVOS Omnívoro: cerdo (≈ hombre).

PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA MAMÍFEROS DOMÉSTICOS: ABSORCIÓN Capacidad relativa de los componentes del tracto gastrointestinal en rumiantes y équidos .1.

Diferencias en el ciclo enterohepático. Diferencias en el paso de fármacos a través de barreras. etc. Variabilidad en la unión de fármacos a las proteínas transportadoras. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA MAMÍFEROS DOMÉSTICOS: DISTRIBUCIÓN Grandes volúmenes acuosos del aparato digestivo de herbívoros. .1. salivar. Variabilidad de la relación agua/grasa corporal.

PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA MAMÍFEROS DOMÉSTICOS: METABOLISMO Y EXCRECIÓN Los procesos de oxidación son más eficientes que en el hombre. salivar y mamaria. Metabolismo de segunda fase: carnívoro > omnívoro > herbívoro.1. Excreción renal. . Metabolismo (fermentación) en el aparato digestivo de los herbívoros. Los carnívoros realizan las reacciones de conjugación con dificultad.

1. PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA MAMÍFEROS DOMÉSTICOS: METABOLISMO Y EXCRECIÓN Algunos ejemplos de semividas de eliminación (horas) Algunos ejemplos de aclaramiento plasmático (mL/min·Kg) .

PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA AVES CUNICULTURA APICULTURA HELICICULTURA ASTACICULTURA ACUICULTURA .1.

PARTICULARIDADES ANATOMO-FISIOLÓGICAS DE LOS ANIMALES CON REPERCUSIÓN EN LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA ANIMALES EXÓTICOS .1.

FARMACOCINÉTICA COMPARADA .2.

FARMACOCINÉTICA COMPARADA .2.

2. FARMACOCINÉTICA COMPARADA .

FARMACOCINÉTICA COMPARADA Curva de Cp/t tras una administración oral de un fármaco en el agua bebida o en el pienso .2.

• Idiosincrasia. gestación. • Factores patológicos: patologías renales. Factores extrínsecos al paciente. • Factores individuales: genéticos (especie. • Clínicos.3. FACTORES MODIFICADORES DE LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA Factores no dependientes del fármaco. temperatura corporal. cardiovasculares. • Medioambientales. . • Factores fisiológicos: edad. sexo. alimentación/dieta. gastroentéricas. Factores intrínsecos al paciente. respiratorias. hepáticas. lactación. ritmos biológicos. raza). peso. factores ambientales. endocrinas. • Alergia.

• De carácter farmacocinético: ADME.3. estado fisiológico o patológico). antagonismo. administración prolongada (acumulación. • Efectos secundarios. Tiempo de retirada de marbofloxacina en los diferentes tejidos animales Interacciones. errores de dosificación. Por sus propiedades inherentes. ingesta diaria aceptable. • Causas farmacotécnicas. FACTORES MODIFICADORES DE LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA Factores dependientes del fármaco. tolerancia). • De carácter farmacodinámico: sinergismo. • Efectos colaterales. resistencia. • Incorrecta utilización: vía inadecuada. . • Residuos (en otras especies): límite máximo de residuos. Relacionados con el mal uso del medicamento. contraindicaciones (de especie.

4. . Modulan la distribución del fármaco en el organismo. Facilitan el cumplimiento de la pauta posológica. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA FUNCIONES Hacen el medicamento más eficaz. Incrementan o modulan la biodisponibilidad. Mejoran las propiedades fisicoquímicas del fármaco.

Dota de estado físico y forma adecuados a la vía de administración y al dispositivo utilizado para administrar el medicamento.4. Administración intraósea en aves . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA FUNCIONES Posibilitan o facilitan la administración. Evita que los animales rechacen el tratamiento. Simplifica la posología: fácil la aplicación e induce menos estrés.

Reducen la toxicidad y minimizan los efectos secundarios en los animales. Protegen al fármaco de la contaminación microbiana. Evitan la acumulación de residuos en animales destinados a la producción de alimentos. Mejoran la estabilidad física y química del fármaco.4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA FUNCIONES Incrementan la seguridad del tratamiento y la reproducibilidad de la respuesta. Reducen los riesgos de las personas que realizan la manipulación en su administración. .

Posibilidad de utilizar material de uso común. . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA SELECCIÓN DE LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DE LA FORMA FARMACÉUTICA Características de la especie de destino y de la enfermedad.4. Seguridad de las personas encargadas de llevarlo a cabo. Si es preciso un dispositivo especial: dificultad de utilización y robustez. Grado de dificultad. Procedimiento de administración. Necesidad de que intervenga personal especializado.

FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA SELECCIÓN DE LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DE LA FORMA FARMACÉUTICA Incidencia de síndromes de estrés asociados al uso del dispositivo de administración. Posibilidad de efectuar la administración sin modificar el cuidado habitual de los animales. Tamaño de partícula y retención en el rumen y abomaso. Resistencia del envase y estabilidad de la formulación en condiciones adversas. . Formulaciones de liberación post-ruminal: pH del contenido del rumen y del abomaso.4. Motilidad del rumen.

• Sonda nasogástrica (caballos). • Jeringa (perros o gatos). Administración mediante dosificador (bioadhesivas). suspensiones y emulsiones. Administración mediante dosificador: • Tubo flexible (vacas. Inyecciones intrarruminales. Pastas y geles. Especialmente adecuados para caballos y gatos. Acceso directo al rumen. Ajuste cómodo y preciso de la dosis. . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS LÍQUIDAS Y SEMISÓLIDAS Soluciones. ovejas y cabras). Administración de antihelmínticos en ganadería. Extensión flexible intrarruminal Inyector conectado a reservorio con sistema de dosificación.4.

Formas entéricas y de liberación controlada para monogástricos y rumiantes. • Poli(2-vinilpiridina-co-estireno 80/20): inerte. Elaboración por extrusión/esferonización + recubrimiento. termoestable. estabilidad química y enzimática. Mejor aceptación. . insoluble en rumen. Cubierta lipídica o polimérica: liberación postruminal (abomaso). soluble en abomaso. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Polvos y gránulos. Ajuste cómodo y preciso de la dosis.4. Pellets. menos rechazo. soluble en disolventes orgánicos. atóxico.

. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Cápsulas gelatinosas duras. De liberación inmediata y de liberación controlada. Cápsulas gelatinosas blandas. Dispersiones de fármacos liposolubles en vehículos lipídicos y polietilenglicoles. Uso frecuente en perros y gatos.4. Comprimidos. gránulos y pelets. Dosificación de polvos.

4. Animales de gran tamaño (grandes dosis). . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus.

. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus. Administración mediante aplicadores.4.

• Retirada por procedimientos magnéticos. Ca2SO4). • Incremento densidad (> 1. Los rumiantes tienen tendencia a regurgitar los bolus. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus.4. • Modificación forma y tamaño tras su administración. o desintegración progresiva.5 – 2 g/cm3) con excipientes (hierro. . arcillas.

• Actividad mecánica del rumen (contracciones). Mecanismos de liberación modificada: erosión de un sistema matricial polimérico cargado de fármaco. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus. • Efecto solubilizante del contenido ruminal: hidrólisis. suplementos minerales. • Administración de nutrientes.4. fármacos de elevado índice terapéutico. RUMESIN RDD® (Lilly) Cámara cilíndrica de plástico impermeable Núcleo: monensina (antibacteriano) en PLGA ala pistón CAPTEC® (Laby) erosión y liberación del fármaco matriz muelle .

FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus. Mecanismos de liberación modificada: difusión a partir de una matriz. • Matriz no erosionable.4. • Cesión del fármaco por difusión desde la matriz. • Fármaco hidrosoluble. PARATECT FLEX® (Pfizer) .

• Tubo cilíndrico de material rígido e impermeable.4. Mecanismos de liberación modificada: difusión a través de una película polimérica. . PARATEC® (Pfizer) Liberación constante de tartrato de morantel: 3 meses. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus. • Fármaco hidrosoluble disperso en un excipiente adecuado.

promotores del crecimiento.4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus. insecticidas. Mecanismos de liberación modificada: ósmosis. • Cinética de liberación de orden cero. PUSH-MELT® (Alza) . suplementos nutricionales. • Antiparasitarios.

promotores del crecimiento. suplementos nutricionales. Cilindro impermeable Entrada (y salida) de líquido Polímero erosionable. Bolus de liberación pulsátil. • Antiparasitarios. comprimido placebo Elemento (comprimido) matricial con fármaco incorporado . • Cinética de liberación de orden cero. insecticidas. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL INDIVIDUALIZADA FORMAS SÓLIDAS Bolus.4.

Identificación del agua medicada: colorantes. Estabilización del fármaco: conservantes. Administración de antiparasitarios. glucosa). antioxidantes. reguladores del pH. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES SOLUCIONES CONCENTRADAS Y POLVOS PARA INCORPORAR AL AGUA DE BEBIDA Habitual en explotaciones ganaderas. tensioactivos. . Liofilización: aumenta la afinidad del sólido por el agua. Acelerar la disolución de polvos: excipientes hidrosolubles (lactosa.4. quelantes. antibióticos. Excipientes (hidrosolubles): Codisolventes: etanol. glicerina. vacunas: hidrosolubles. propilenglicol.

promotores del crecimiento. caliza. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES PREMEZCLAS MEDICAMENTOSAS Formas líquidas. cáscara de cacahuete molida. Salvo excepciones: 5 Kg premezcla / tonelada pienso. . Administración de antibióticos. germen de maíz triturado. harina de soja. Liberan menos polvo al ambiente cuando se manipulan. Premezclas granuladas: Mejores propiedades de flujo. semilla de soja extraída con disolventes. salvado de trigo. Menor sensibilidad a los agentes ambientales.4. Na2SO4. Excipientes: Arcillas. cáscara de arroz molida. caolín. antiparasitarios. gluten de maíz. cereales molidos. semisólidas y sólidas que se administran con el pienso. harina de soja tostada.

forma y densidad ≈ pienso.4. Humedad residual y crecimiento microbiano. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES PREMEZCLAS MEDICAMENTOSAS Diseño y elaboración: Etapa de mezclado muy importante. Estabilidad hasta su administración. Liberación de polvo mínima durante el mezclado. Prevención del desmezclado: tamaño. . Pelets: liberación postruminal (abomaso). Evitar interacciones aditivo – principio activo.

Control de calidad: uniformidad de contenido en fármaco y estabilidad. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN ORAL A GRUPOS DE ANIMALES BLOQUES PARA LAMER Suplemento de nutrientes (minerales. > 100 Kg. estables y de sabor agradable. Sulfonato de lignina: aglutinante para compresión. Excipientes: NaCl: prevención de sobredosificación. . Administración de fármacos de gran índice terapéutico. Melaza: componente mayoritario. nitrógeno).4.

Permite obtener efectos locales. Inconvenientes: Complejidad tecnológica. Difícil interrupción espontánea del tratamiento. . Evita la irritación de la mucosa gástrica e intestinal. Compleja administración a grupos numerosos (jeringas automáticas).4. degradación química y enzimática. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL GENERALIDADES De elección en caso de resistencia o inconsciencia. náuseas y vómitos. Efectos irritantes y daños tisulares en la zona de inyección.

Difícil en animales grandes. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía intravenosa. Descartada en animales destinados a la producción de alimentos. Velocidad de absorción depende de la vascularización. Vía intramuscular. Poca irrigación: absorción lenta y errática. Respuesta rápida.4. Dolor intenso. daño tisular. . Vía subcutánea. Residuos de fármacos. Obtención de picos plasmáticos (antibióticos). No hay proceso de absorción. Permite la administración en diferentes zonas corporales.

• Acetoisobutirato de sacarosa (SAIB).4. DEPOT Acetoisobutirato de sacarosa . Administración IM o subcutánea: formación de un depot.3-dioxano y 25 % 4-hidroximetil-1. Merial®: ivermectina + [propilenglicol y glicerol formal (75 % 5-hidroxi-1. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA Disoluciones oleosas.3-dioxolano)]. Limitación: volumen administrable. Ejemplos: • Ivomec®.

mixodectina (prevención infestación por Dirofilaria immitis en perros). • Dispersiones de micro. Limitación: volumen administrable. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA Suspensiones acuosas.o nano-partículas de PLA o de PLGA: administración de vacunas. suspensiones oleosas. DEPOT .4. Ejemplos: • Insulinas de acción intermedia y de acción lenta. hormona liberadora de gonadotropina (disfunciones reproductivas peces en cautividad). Administración IM o subcutánea: formación de un depot.

Limitación: dimensión administrable. • Antiparasitarios. Implante matricial Compudose® (difusión o erosión) . raíz cuadrada. biodegradación de péptidos y proteínas. Mecanismo control liberación: disolución. Ejemplos: • Hormonas esteroídicas. Cinética de liberación: orden cero. erosión. difusión. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA Implantes sólidos. orden uno. Administración subcutánea. ósmosis. • Atrigel® (mezcla PLA y PGA): vacunas.4.

Implante osmótico VITS® (péptidos.4. proteínas) . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA Implantes sólidos.

. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA Implantes sólidos: Biobullets. antílopes.4. Grandes animales: bisontes. Dosis uniforme. no requiere manipulación. elefantes (zoo). Reduce el estrés de la administración.

Dos tipos: Pour-on: aplicación en zonas amplias. POUR-ON SPOT-ON . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA SOLUCIONES. SUSPENSIONES Y EMULSIONES PARA UNCIÓN DORSAL Prevención o tratamiento de infestaciones por parásitos externos o internos en ganado y animales de compañía. Spot-on: Aplicación en zonas limitadas.4.

Hidrocarburos: aceite de parafina. Ésteres: aceites naturales (aceite de maíz). Criterios de selección de excipientes: Minimizar riesgos de irritación o sensibilización cutánea. Minimizar acumulación de residuos . dipropilenglicolmetileter. dimetilisosorbida. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA SOLUCIONES. polisorbato 80. propilenglicol-2-miristil éter. isopropanolol.4. SUSPENSIONES Y EMULSIONES PARA UNCIÓN DORSAL Ejemplos de excipientes: Alcoholes: etanol. Otros: dimetilsulfóxido. 2-etil-hexilestearato. Amidas: dimetilacetamida. dimetilformamida.

.4. Acceso libre. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA BOLSAS DE POLVO Aplicación tópica de antiparasitarios al ganado.

. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA COLLARES Protección contra infestaciones por ectoparásitos. Sistemas matriciales.4. Fármacos sólidos y poco volátiles: garrapatas. Fármacos líquidos con presión de vapor elevada: moscas.

4. . De estructura reservorio: cesión fármaco de orden cero. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA CROTALES De estructura monolítica: cesión fármaco por difusión.

Gelatina: dota de consistencia adecuada. . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA SOLUCIONES. Hydromer®): formación películas sobre la piel. Polímeros hidrófilos reticulados (ej. Composición: Principio activo antiséptico.4. SUSPENSIONES Y EMULSIONES PARA LAVADO DE PEZONES Prevención de mastitis.

fentanilo . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA SISTEMAS TRANSDÉRMICOS Alternativa a la vía oral. Utilidad limitada: control dolor postoperatorio (fentanilo).4.

Excipientes base lipofílicos: grasas sintéticas. Sistemas matriciales. Excipientes característicos: • Sistemas reguladores del pH. . Excipientes base hidrofílicos: glicerogelatina.4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL COMPRIMIDOS Y SUPOSITORIOS VAGINALES Comprimidos vaginales. Supositorios vaginales. • Mezclas efervescentes.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA
ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIÓN CONTROLADA

Administración de hormonas naturales y sintéticas.
Control de la ovulación y de la fertilidad: progesterona, metilacetoxiprogesterona, acetato de fluorogestona, benzoato de estradiol.

Ventajas:
Incremento de la productividad de las explotaciones ganaderas. Fácil aplicación. Posibilidad de interrumpir el tratamiento en cualquier momento, de forma inmediata. Evitan los inconvenientes asociados a otras vías de administración.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA
ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIÓN CONTROLADA

Características deseables en el fármaco:
Solubilidad moderada en el medio vaginal. Estabilidad en forma sólida y disuelto en el medio vaginal. Compatibilidad química con una amplia gama de polímeros. Eficacia a dosis bajas. Índice terapéutico elevado. No irritante. Rápida absorción a través de la mucosa. Seguro para las personas encargadas de su manipulación.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA
ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL
SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIÓN CONTROLADA

Factores a tener en cuenta en su formulación:
Diseño del sistema:
• Naturaleza y características de los excipientes (polímeros, etc.). • Procedimiento de fabricación. • Dimensiones. • Eficacia del mecanismo de retención. • Efecto irritante. • Efecto sobre la mucosa vaginal y el cérvix.

• Posibilidad de reutilizarlo. . FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIÓN CONTROLADA Factores a tener en cuenta en su formulación: Diseño del aplicador: • Dimensiones. • Efecto sobre la mucosa vaginal y el cérvix. • Posibilidad de utilizarlo con una sola mano. • Intensidad de la sensación dolorosa asociada a la inserción.4. Facilidad de manejo y comodidad para el animal. Aplicador de dispositivos CIDR® Aplicador de esponjas Procedimientos de inserción y de extracción.

CIDR-B® (vacas) Esponjas de poliuretano: CIDR-G® (ovejas y cabras) • Cesión del fármaco por disolución. CIDR® (ovejas) Esponja Repromap® (ovejas) .4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIÓN CONTROLADA Algunos ejemplos: Dispositivos CIDR® (InterAg): • Fármaco micronizado disperso en matriz polimérica.

• Cesión fármaco por disolución. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL SISTEMAS INTRAVAGINALES DE LIBERACIÓN CONTROLADA Algunos ejemplos: Dispositivos PRID® (CEVA): • Soporte: espiral de acero inoxidable. Sistemas IBD (Intelligent Breeding Device): • Liberación regulada por procedimientos electrónicos (microchips). .4.

4. Generalmente colirios suspensión y pomadas oftálmicas. ulceración corneal. . glaucoma. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN OCULAR De elección en tratamiento de procesos inflamatorios. queratoconjuntivitis seca e infecciosa.

y Carpopol® (sensibles a pH). FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN OCULAR Estrategias para aumentar la duración del efecto (tiempo de contacto): Incorporación del fármaco a una dispersión de polímero hidrofílico: • Hidrogeles de alta viscosidad: ésteres de celulosa. alcohol polivinílico. . • Sistemas de gelificación in situ: Poloxamer® (sensible a Tª) y pseudolátex de acetoftalato de celulosa. Concentración < 1 % (p/v) en agua.4. • Insertos insolubles: matriciales (polímeros acrílicos) y reservorio (Ocusert®: pilocarpina durante 1 semana). semisintéticos (éteres de celulosa) o sintéticos (alcohol polivinílico). ácido hialurónico. • Insertos erosionables: polímeros naturales (colágeno). chitosan. Insertos sólidos o semisólidos: • Colocación: fórnix inferior o superior. o sobre la córnea.

Iontoforesis transcorneal. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN OCULAR Si el fármaco tiene dificultad para acceder a estructuras internas: Inyección intravítrea: endoftalmitis infecciosa (antibiótico. . iontoforesis transescleral. • Implantes poliméricos. Sistemas intravítreos de liberación controlada: • Liposomas.4. antifúngico). • Garantizan concentraciones elevadas de fármaco en la cámara posterior del ojo. glaucoma.

triglicéridos de los ácidos caprílico y cáprico. aceites vegetales. Administración de antibióticos. sílice coloidal Geles acuosos. Agentes suspensores: monoestearato de aluminio. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA ADMINISTRACIÓN INTRAMAMARIA Disoluciones y suspensiones oleosas. Administración de antibióticos. Formulación: dispersión de viscosizantes (éteres de celulosa no iónicos) y polímeros acrílicos (Carbopol®). .4. Excipientes oleosos: parafina líquida. Menor estabilidad.

Efecto local. Tratamiento local de infección e inflamación de oído externo. Enemas. Tratamiento del asma bronquial en animales pequeños. . Permite tratar grupos numerosos.4. FORMAS FARMACÉUTICAS EN VETERINARIA OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Formas bucales bioadhesivas. Nebulizadores y aerosoles. Administración de vacunas. pomadas y polvos óticos. Soluciones. suspensiones. Tratamiento y prevención de gingivitis y periodontitis (perros).

Gurny. En: Modern Pharmaceutics 4º Ed. Marcel Dekker. (Eds. New York. Amsterdam. C. M. M. Drug Deliv. Banker. 2000. Today 7 (2002) 823-829. Elsevier. S. Banker. M. L. Modified release drug delivery in veterinary medicine. Martínez.S. R.: G. 56 (2004) 1453-1466. . (2002) 17-50.B. J. Control. 2002. Drug Deliv. Rathbone. McDonnell. Kissel. Ogle. Controlled release veterinary drug delivery. Drug Deliv. Rev.R. Winzenburg. Biological and pharmaceutical considerations. Fuchs.N.T.J. C.J. T.R. G. The pharmacist and veterinary pharmaceutical dosage forms. Release Veter. BIBLIOGRAFÍA J. Adv. M. Rathbone. Rathbone. Biodegradable polymers and their potential use in parenteral veterinary drug delivery systems. C.P.5. Cardinal.J. Schmidt. Rhodes). Mechanisms of drug release from veterinary drug delivery systems.

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