Nama NIM

: CATRIN A. AFRILIA : PO. 71. 24. 0. 007 BB

AMLODIPINE

A.

Deskripsi Amlodipin adalah antagonis kalsium (calcium antagonist = CA) dari kelas dihidropiridin (DHP) dengan masa kerja yang panjang, sehingga dapat diberikan sekali sehari untuk pengobatan hipertensi dan angina pectoris. Struktur amlodipine adalah 3-ethyl-5-methyl-2-(2-

aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1, 4-dihydro-6-methyl-3, 5 pyridinedicarboxylate benzenesulphonate.

B.

Zat Aktif Amlodipin Besylate.

C.

Branded Tensivask® (Pfizer), Norvask® (Dexa Medica), Divask® (Kalbe Farma). A-B Vask, Actapin, Amcor, Amdixal, Amlocor, Calsivas, Cardicap, Cardisan, Cardivask, Comdipin, Divask, Ethivask, Fulopin,

Normoten.Gensia. Gravask. PRovask.  Terapi untuk penderita vasospastik. Kontraindikasi Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan dihidropiridin lainnya. D. ESO  Secara umum amlodipine dapat ditoleransi dengan baik. Norvask. Indikasi  Terapi hipertensi. Lodipas. E. S-Amlodipine. Lopiten. dengan derajat efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat angina lain. F. Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada penelitian pemakaian amlodipine pada wanita hamil. dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain. peningkatan atau penurunan BB. nyeri.  Terapi angina kronis stabil. Belum diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu ibu. Gracivask. sakit kepala. Pehavask. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik an: edema. Lovask. digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi. maka sebaiknya amlodipine .   Secara umum: fatigue. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar. Intervask. sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya bila keuntungannya lebih besar dibandingkan risikonya pada ibu dan janin.

. Efek antiangina amlodipine adalah melaiui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer totat (afterioad). Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. Amlodipine tidak menimbuikan perubahan kadar lemak plasma. waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliceryne. Efektivitas dan keamanan amlodipine pada anak-anak belum jelas benar. Cara Kerja Amlodipine merupakan antagonis calcium golongan dihydropirydine (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks ion calcium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. waktu timbulnya angina. Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Amlodipine menghambat impuls ion calcium secara selektif. sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut. Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung. Pada pasien angina. pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi. dan dapat digunakan pada pasien asma. Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer dan dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah.tidak diberikan pada ibu menyusui. diabetes serta gout. dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan. di mana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung. G. Onset kerja amlodipine adalah perlahan-lahan.

tidak perlu ditingkatkan .  Tidak ada pengalaman penggunaan amlodipine pada anak-anak.5 mg/hari sampai dosis maksimum 10 mg/hari  Dosis yang direkomendasikan untuk angina kronis stabil atau angina vasospastis adalah 5-10 mg. Dosis ini juga digunakan apabila amlodipine dikombinasi dengan obat antihipertensi lain. dan I. Amlodipine tidak dapat didialisis dalam ginjal. 10% diekskresi melalui urin. beta blocker.  Pasien diabetes yang biasa menggunakan dosis 5 mg/hari.5 mg sekali sehari.  Tidak perlu penyesuaian dosis pada penggunaan amlodipine jika dikombinasikan dengan diuretik thiazid.  Pada pasien lanjut usia atau insufiensi hepatik dosis yang diberikan 2. angiotensin-converting enzyme inhibitors. belum ada rekomendasi dosis  Pada pasien dengan kegagalan fungsi ginjal. amlodipine dimetabolisme secara ekstensif menjadi metabolit inaktif. Dosis  Dosis awal 5 mg sekali sehari dan dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg sehari.H. . Tetapi bagi yang membutuhkan dosis tinggi dapat ditingkatkan menjadi 7. Peringatan & Perhatian  Pada pasien dengan kegagalan fungsi hati. Dosis lebih rendah disarankan untuk pasien lanjut usia dan pasien yang insufiensi hepatik.

secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Cara Penyimpanan Simpan pada suhu kamar (di bawah 30°C).12 jam Volume distribusi amiodipine kira-kira 21 liter/kg Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 .50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sekali sehari Kadar mantap dalam plasma tercapai 7 . Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine pada penderita angina.5% amiodipine dalam sirkulasi terikat dengan protein plasma. pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan. waktu yang dibutuhkan untuk mencapai titik puncak konsentrasi plasma sama antara pasien muda dan lanjut. Dosis normal juga direkomendasikan. Dosis yang digunakan juga sama antara usia muda dan lanjut. J. Pemberian dosis sekali sehari meningkatkan waktu exercise dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Pada penderita hipertensi.8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali Sebanyak 97. K. amiodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6 . Farmakokinetika Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral. di ekskresi di urin 10% dalam bentuk tidak berubah dan 60% sebagai metabolit. . Pada pasien lanjut usia. Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif. Amiodipine tidak mempengaruhi efek metabolisme lipid dalam plasma.

karena. bersifat vaskuloselektif. Ada 2 macam kanal kalsium : VOC (voltage-operated channel) terbuka oleh depolarisasi. otot polos. pada gangguan fungsi jantung juga lebih aman. Efek CA lemah dan bervariasi dalam menghambat otot polos vaskular kulit. Otot jantung memerlukan ion kalsium dari luar. sebagai CA golongan DHP generasi baru menunjukkan efek vaskuloselektivitas yang lebih tinggi dibanding CA generasi lama. Di samping itu. membawa keuntungan pada pengobatan hipertensi dan angina karena menurunkan tahanan tepi maupun serangan angina tanpa efek samping pada jantung dan relatif aman dalam kombinasi dengan beta-bloker. dan ROC (receptor-operated channel) terbuka oleh norepinefrin/ neurotransmiter lainnya tanpa depolarisasi. otot polos bronkus.L. CA kelas DHP. Otot polos yang paling sensitif adalah otot polos vascular. dan otot rangka) yang sensitif terhadap CA. . dan otot polos esophagus dan usus. Amlodipin. yakni kanal N (neuronal). CA menghambat kontraksi otot polos dan otot jantung. amlodipin dapat diberikan pada gagal jantung derajat ringan sampai sedang. Sifat vaskuloselektif golongan DHP ini. tetapi tidak menghambat kontraksi otot rangka. disamping ion kalsium intrasel otot polos bergantung hampir seluruhnya pada ion kalsium ekstrasel. Pada jantung. jantung. Hanya kanal L (ada di otak. ion kalsium ekstrasel juga diperlukan untuk pembentukan impuls SA dan AV. artinya aktivitas hambatannya terhadap kontraksi otot polos vaskular lebih besar dibanding hambatannya terhadap kontraksi otot jantung maupun terhadap konduksi AV dan denyut jantung. koroner dan skeletal. CA jauh lebih aktif dalam menyebabkan dilatasi arteriol daripada dilatasi vena. amlodipin menghambat masuknya ion kalsium melalui kanal kalsium pada membran sel otot dan sel saraf. Farmakodinamika Sebagai CA. T (transient) dan L (long-lasting). Sedangkan otot rangka tidak memerlukan ion kalsium ekstrasel. VOC ada 3 jenis.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful